Läkemedlet Safocid är en farmakologisk grupp av kombinerade läkemedel med antimykotisk, antibakteriell och antiprotozoal terapeutisk effekt. Läkemedlet används för att behandla infektionssjukdomar orsakade av patogener som är känsliga för läkemedlets aktiva ingredienser.
Sammansättning och frisättningsform
Läkemedlet finns i form av en uppsättning 3 typer av tabletter som är avsedda för oral administrering (oral administrering). Den första uppsättningen representeras av flukonazoltabletter. De har en rund platt cylindrisk form och rosa färg. Den huvudsakliga aktiva beståndsdelen är fluconazol, dess innehåll i en tablett är 150 mg. De innehåller också hjälpkomponenter, som inkluderar:
- Kalciumfosfat.
- Kiseldioxid.
- Mikrokristallin cellulosa.
- Kroskarmellosnatrium.
- Magnesiumstearat.
- Kolloidal kiseldioxid.
- Crimson färgämne.
Den andra uppsättningen av azitromycin representeras av tabletter, som har en kapselformad bikonvex form, de är täckta med en rosa filmbeläggning. Den huvudsakliga aktiva beståndsdelen är azitromycin, dess innehåll i en tablett är 1048 mg. I kompositionen av denna grupp av tabletter ingår även hjälpämnen:
- Kroskarmellosnatrium.
- Magnesiumstearat.
- Natriumlaurylsulfat.
- Kolloidal kiseldioxid.
- Povidon K30.
- Talk.
- Titandioxid.
- Färgämnet.
Den tredje uppsättningen Secnidazole representeras också av tabletter som är kapselformade med en bikonvex yta och vit färg. Den viktigaste aktiva beståndsdelen är seknidazol, vars innehåll i en tablett är 1000 mg. Hjälpämnen i denna uppsättning tabletter är:
- Magnesiumstearat.
- Mikrokristallin cellulosa.
- Karboximetylstärkelse natrium.
- Povidon.
- Talk.
- Majsstärkelse
- Kolloidal kiseldioxid.
- Macrogol.
- Dietylftalat.
Safocid tabletter förpackas i blisterförpackningar om 4 vardera, vilka representeras av den första tabletten flukonazol, den 1: a tabletten azitromycin och 2 tabletter sekididazol. Kartongförpackningen innehåller 1 eller 3 blister samt användaranvisningar.
Farmakodynamik och farmakokinetik
Den farmakologiska effekten av Safotsid tabletter bestäms av de aktiva ingredienserna i kitarna:
- Flukonazol är ett antifungalt medel som blockerar syntesen av en ergosterolförening som är nödvändig för cellväggens normala funktionella tillstånd. Flukonazol har ett brett spektrum av aktivitet, det hämmar tillväxt, reproduktion och leder också till att olika typer av svampar dör (dermatofyter, svampar av släktet Candida, mögelsvampar).
- Azitromycin, ett antibiotikum av makrolidgruppen, hämmar syntesen av proteinföreningar i en bakteriecell genom att blockera S50-subenheten av ribosomer. Detta antibiotikum har ett brett spektrum av aktivitet mot olika gram-positiva och gram-negativa bakterier.
- Secnidazol är ett antibakteriellt medel som är ett syntetiskt derivat av nitroimidazol. Det hämmar tillväxten och reproduktionen av anaeroba bakterier och enkla enhälliga mikroorganismer.
Efter att ha tagit Safocid tabletter inuti absorberas dess aktiva ingredienser ganska snabbt och nästan helt i den systemiska cirkulationen. De metaboliseras i levern för att bilda inaktiva sönderfallsprodukter som utsöndras i urinen och gallan.
Indikationer för användning
Medicinska indikationer för pastiller safocid finns ett orsaksbehandling infektiös sjukdom med en övervägande sexuell överföring, där inflammationen orsakas av flera mikroorganismer samtidigt (kombinerad infektion) - gonorré, trikomonasinfektion, mykoplasmos, ureaplasmosis, klamydia och svampinfektioner (candidiasis strukturer urogenitala området). Sådana infektioner åtföljs av utveckling av inflammation i urinröret (uretrit), urinblåsan (cystit), vagina och vulva (vulvovaginit), cervix (cervicit) hos kvinnor.
Kontra
I vissa patologiska och fysiologiska processer i patientens kropp är Safocid-tabletter kontraindicerade, bland annat:
- Samtidig administrering av läkemedel som påverkar den funktionella aktiviteten hos hjärtat och förlänga intervallet QT (cisaprid, ergotamin, dihydroergotamin, erytromycin, pimozid, kinidin, astemizol).
- Allvarlig brist på funktionell aktivitet hos levern eller njurarna.
- Organisk patologi i centrala nervsystemet.
- Individuell intolerans mot någon av komponenterna i läkemedlet.
- Graviditet när som helst kurs.
- Amningstiden (amning).
- Patienten är under 18 år.
Med försiktighet används läkemedlet med en måttlig minskning av leverns och njurens funktionella aktivitet, hjärtslagarytmi (arytmi). Innan du förskriver Safocid-tabletter måste läkaren se till att det inte finns kontraindikationer.
Dosering och administrering
Safocid tabletter är avsedda för oral administrering. Enligt medicinska indikationer tas 4 tabletter (alla uppsättningar, inklusive 1 tablett flukonazol, 1 tablett azitromycin, 2 tabletter sekidazol) en gång. Om det behövs kan läkaren ordinera ett andra intag av 4 tabletter från en blisterförpackning.
Biverkningar
Samtidigt som du tar Safocid-tabletter är utvecklingen av negativa patologiska reaktioner möjlig, tack vare de aktiva ingredienserna. Biverkningar som orsakas av flukonazol inkluderar oönskade reaktioner från olika organ och system:
- Matsmältningssystemet - uppblåsthet (flatulens), illamående, intermittent buksmärta, kräkningar, torr mun, smaksstörning, nedsatt leverfunktion.
- Nervsystemet - huvudvärk, intermittent yrsel, sömnstörningar (sömnlöshet eller sömnighet), handskakningar (tremor), konvulsioner.
- Kardiovaskulärsystemet är en rytmförstöring av hjärtat (arytmi).
- Blodsystem och röd benmärg - En minskning av antalet leukocyter (leukocytopeni), neutrofiler (neutropeni), granulocyter (agranulocytos).
- Huden och dess tillägg - håravfall (alopeci), överdriven svettning (hyperhidros).
- Muskuloskeletala systemet - muskelsmärta (myalgi), leder (artralgi).
- Metabolism - minska nivån av kaliumjoner (hypokalemi), öka koncentrationen av kolesterol (hyperkolesterolemi) och fria fetter (hypertriglyceridemi) i blodet.
- Allergiska reaktioner - hudutslag, klåda, epidermal nekrolys med hudceller, anafylaktiska reaktioner i form av urtikaria, angioödem-angioödem, anafylaktisk chock.
Azitromycin kan också orsaka utveckling av negativa patologiska reaktioner från olika organ och system:
- Matsmältningssystemet - illamående, periodisk kräkning, förstoppning, dålig aptit, nedsatt funktionell aktivitet i levern, inflammation i levern (hepatit), pankreas (pankreatit), koloncancer (icke-specifik kolit), ändra språk av färg.
- Nervsystemet - huvudvärk, yrsel, krampanfall, sömnighet eller sömnlöshet, patientens aggressiva beteende, ångest, nervositet, periodisk synkope.
- Kardiovaskulärt system - utseendet av en känsla av hjärtslag, smärta i hjärtområdet, ökad hjärtfrekvens (takykardi).
- Sense organ - hörselnedsättning upp till dövhet, som är reversibel i naturen, tinnitus.
- blodsystemet och röd benmärg - minska antalet leukocyter (leykotsitopeniya), lymfocyter (lymfocytopeni), neutrofiler (neutropeni), blodplättar (trombocytopeni) i blodet.
- Allergiska reaktioner - hudutslag, hennes klåda, utslag, som liknar sting, angioneurotiskt angioödem med markerad svullnad av mjukvävnad företrädesvis lokaliserade i ansiktet och genitalier.
Secnidazol kan också orsaka negativa patologiska reaktioner från olika organ och system under användningen av läkemedlet:
- Matsmältningssystemet - illamående, intermittent kräkningar och buksmärtor, inflammation i tungan (glossit), oralt slemhinna (stomatit), utseendet på en metallisk smak i munnen.
- Nervsystemet - nedsatt koordination av rörelser, yrsel, skador på perifera nervor (neuropati), nedsatt hudkänslighet (parestesi).
- Blodsystem och röd benmärg - Minskar antalet leukocyter (leukocytopeni) i blodet.
- Allergiska reaktioner - urtikaria, kännetecknad av utseendet av ett karaktäristiskt utslag och svullnad, som liknar ett sting.
Utvecklingen av eventuella negativa patologiska reaktioner mot bakgrunden av Safocid-tabletter utgör grunden för att läkemedelsanvändningen avslutas och behandling till en medicinsk specialist.
Särskilda instruktioner
Innan du förskriver Safocid-tabletter, utesluter läkaren nödvändigtvis förekomsten av kontraindikationer, och uppmärksammar också flera speciella instruktioner som inkluderar:
- Ta inte drogen i samband med antacida (läkemedel som minskar surhetsgraden i magen). Acceptans av dessa läkemedel med ett intervall på 2 timmar.
- Alkoholanvändning utesluts under användning av läkemedlet.
- Samtidigt som du tar Safocid-tabletter är det möjligt att få ett falskt positivt resultat av treponema-immobilisering, som används för att diagnostisera syfilis.
- De aktiva komponenterna i alla Safocid-tabletter kan interagera med läkemedel från andra farmakologiska grupper. I fallet med deras ansökan bör den behandlande läkaren varnas om detta.
- Läkemedlet påverkar inte direkt den cerebrala cortex funktionella tillståndet. I samband med den möjliga utvecklingen av biverkningar från centrala nervsystemet på grund av läkemedelsintaget rekommenderas det att vägra att utföra arbete i samband med ökad koncentration av uppmärksamhet och tillräcklig hastighet hos de psykomotoriska reaktionerna.
I apoteksnätet säljs Safocid tabletter endast på recept. En oberoende användning av läkemedlet utan lämplig tidpunkt av en medicinsk specialist är utesluten.
överdos
Hittills har inga fall av överdosering med Safocid-tabletter rapporterats. Med ett signifikant överskott av terapeutisk dos kan orsaka eller öka symtomen på biverkningar. I synnerhet kan hallucinationer, paranoid beteende, tillfällig hörselnedsättning, illamående, kräkningar, diarré utvecklas. Behandling av överdosering är symptomatisk, eftersom det inte finns någon specifik motgift.
Safocidanaloger
Liknande i komposition och terapeutisk effekt för Safocid tabletter är flukonazol + azitromycin + sekididazol.
Villkor för lagring
Hållbarhet Safocid tabletter är 3 år från tillverkningstillfället. Läkemedlet ska förvaras i originalemballagen, mörkt, torrt, utom räckhåll för barn vid lufttemperatur inte högre än + 30 ° C.
Safotsid tabletter pris
Den genomsnittliga kostnaden för Safocid-tabletter i apotek i Moskva beror på deras kvantitet i paketet:
- 4 tabletter - 657-709 rubel.
- 12 tabletter - 1301-1341 rubel.
Safotsid uppsättning tabletter, 4st
Instruktioner för användning
1 tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: flukonazol 150 mg;
Hjälpämnen: MCC - 153 mg; kalciumfosfat - 14,5 mg; kroskarmellosnatrium - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidal kiseldioxid - 1 mg, färgämne Crimson (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg.
1 tablett innehåller:
Aktiv beståndsdel: azitromycindihydrat 1048 mg;
Hjälpämnen: natriumlaurylsulfat - 12 mg; kroskarmellosnatrium - 37,24 mg; Povidon K30 - 40 mg; magnesiumstearat - 16 mg; kolloidal kiseldioxid - 2 mg;
Filmhölje: Hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa) - 24,5 mg; dietylftalat, 3,8 mg; talk - 5,2 mg; titandioxid - 6 mg; makrogol 4000 - 4,2 mg; crimson färgämne (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg;
1 tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: seknidazol 1000 mg;
Hjälpämnen: majsstärkelse - 95 mg; MCC - 130 mg; kolloidal kiseldioxid - 6 mg; natriumkarboximetylstärkelse - 20 mg; Povidon (PVPK30) - 2,5 mg; talk - 11,5 mg; magnesiumstearat - 10 mg;
Filmhölje: Hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa) - 27,1 mg; dietylftalat, 4 mg; talk - 5,7 mg; titandioxid - 11,2 mg; makrogol 4000 - 4,6 mg.
Safotsid - en kombinerad uppsättning innehållande antifungala läkemedel, antibiotika och antibakteriellt läkemedel med antiprotozoal aktivitet.
Antimykotiskt medel har en mycket specifik effekt som hämmar aktiviteten av svampens enzymer, beroende på cytokrom P450. Blockerar omvandlingen av lanosterol från svampceller till ergosterol; ökar permeabiliteten hos cellmembranet, bryter mot dess tillväxt och replikation. Flukonazol, som är mycket selektiv för cytokrom P450-svampar, hämmar nästan inte dessa enzymer i människokroppen (i jämförelse med itrakonazol, klotrimazol, ekonazol och ketokonazol, hämmar det i mindre utsträckning cytokrom P450-beroende oxidativa processer i humana levermikrosomer). Innebär inte antiandrogen aktivitet.
Aktiv i opportunistiska mykoser, inkl. orsakad av candida spp. (inklusive generaliserade former av candidiasis på grund av immunosuppression), Cryptococcus neoformans och Coccidioides immitis (inklusive intrakraniella infektioner), Microsporum spp. och Trichophyton spp.; vid endemiska mykoser orsakade av Blastomyces dermatidis, Histoplasma-kapsling (inklusive under immunosuppression).
Bredspektrum antibakteriellt medel, azalid, bakteriostatisk. Genom att binda till ribosomernas 50S-subenhet, hämmar den peptidtransplacering vid translationssteget, hämmar proteinsyntesen, saktar tillväxten och reproduktionen av bakterier, har en baktericid effekt i höga koncentrationer. Aktiv mot extracellulär och intracellulär patogener.
Azitromycinkänsliga mikroorganismer: aeroba gram-positiva mikroorganismer - Staphylococcus aureus (meticillinkänsliga stammar), Streptococcus pneumoniae (penicillinkänsliga stammar), Streptococcus pyogenes; aeroba gramnegativa mikroorganismer - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaeroba mikroorganismer - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; andra mikroorganismer - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganismer med förvärvad azitromycinresistens: aeroba gram-positiva mikroorganismer - Streptococcus pneumoniae (penicillinresistenta stammar och stammar med mediumkänslighet mot penicillin).
Naturligt resistenta mikroorganismer: aeroba gram-positiva mikroorganismer - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillinresistenta stammar), Staphylococcus epidermidis (meticillinresistenta stammar); anaeroba mikroorganismer - Bacteroides fragilis.
Det finns fall av korsresistens bland Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytiska streptokocker grupp A), Enterococcus faecalis och Staphylococcus aureus, inklusive Staphylococcus aureus (meticillinresistenta stammar) till erytromycin, azitromycin, andra makrolider och linkosamider.
Antimikrobiella bakteriedödande medel är ett syntetiskt derivat av nitroimidazol. Aktiv mot obligatorisk anaerob bakterier (spore- och icke-sporbildande), patogener av vissa protozoala infektioner: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Ej aktiv mot aeroba bakterier.
Samverkar med mikrobiell cell-DNA, orsakar en kränkning av den spiralformiga strukturen, strängbrytningar, undertryckande av nukleinsyrasyntes och celldöd. Orsakar sensibilisering mot alkohol (teturamopodobnoe-åtgärd).
Sugning och fördelning
Absorption - hög biotillgänglighet - 90%. Samtidigt intag av mat påverkar inte absorptionen av det läkemedel som tas oralt. Efter intag på en tom mage 150 mg Tmax - 0,5-1,5 h, är Cmax flukonazol i plasma 90% av dess koncentration i plasma med en / i introduktionen i samma dos.
Kommunikation med plasmaproteiner - 11-12%. Plasmakoncentrationen är direkt dosberoende. Flukonazol tränger in i alla kroppsvätskor. Koncentrationen av den aktiva substansen i bröstmjölk, ledvätska, saliv, sputum och peritoneal vätska liknar den i plasma. Brunnet tränger in i cerebrospinalvätskan, med svamphinneinflammation, är koncentrationen i cerebrospinalvätskan cirka 85% av den i plasma. I svettvätskan, epidermis och stratum corneum (selektiv ackumulering) koncentrationer som överskrider serumnivåerna uppnås. Vd ligger nära det totala vatteninnehållet i kroppen.
Metabolism och utsöndring
T1 / 2 flukonazol är ca 30 timmar. Det är en hämmare av CYP2C9 isoenzym i levern. Utsöndras huvudsakligen av njurarna (80% - oförändrat, 11% - i form av metaboliter). Fluconazol clearance är proportionellt mot kreatininclearance.
Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Farmakokinetiken för flukonazol beror väsentligt på njurarnas funktionella tillstånd och det finns ett omvänt förhållande mellan T1 / 2 och CC. Efter hemodialys i 3 timmar reduceras plasmakoncentrationen av flukonazol med 50%.
Sugning och fördelning
Azitromycin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, på grund av dess sura stabilitet och lipofilicitet. Biotillgänglighet efter en enstaka dos på 500 mg - 37% (effekten av "första pass" genom levern). Efter oral administration är 500 mg Cmax 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 timmar.
I vävnader och celler är koncentrationen 10-50 gånger högre än i serum. Vd - 31,1 1 / kg. Passerar enkelt histohematiska barriärer. Det tränger in i luftvägarna, urinvägarna och vävnaderna, prostatakörteln, huden och mjuka vävnader; ackumuleras i en låg pH-miljö i lysosomer (vilket är särskilt viktigt för utrotning av intracellulärt placerade patogener). Transporteras också av fagocyter, polymorfonukleära leukocyter och makrofager (utan att väsentligt påverka deras funktion). Det penetrerar cellmembran och skapar höga koncentrationer i dem. Koncentrationen i infektionsfältet är signifikant högre (med 24-34%) än i friska vävnader och korrelerar med svårighetsgraden av inflammatoriskt ödem. I fokus för inflammation lagras i effektiva koncentrationer i 5-7 dagar efter att ha tagit den sista dosen. Kommunikation med plasmaproteiner - 7-50% (omvänt proportionellt mot koncentrationen i blodet).
Metabolism och utsöndring
I levern är denmetylerad, de resulterande metaboliterna är inaktiva. Plasmaclearance - 630 ml / min.
Avlägsnande av azitromycin från blodplasma sker i 2 steg: T1 / 2 är 14-20 timmar i intervallet från 8 till 24 timmar efter det att läkemedlet tagits och 41 timmar i intervallet från 24 till 72 timmar. Utsöndrat i gallret oförändrat (50%) och njurar (6%).
Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Måltid förändrar farmakokinetiken: När azitromycin tas i tablettdosformen ökar Cmax med 31%, medan AUC inte förändras.
Hos äldre män (65-85 år) förändras inte farmakokinetiska parametrar. Cmax ökar hos kvinnor (med 30-50%).
Sugning och fördelning
Absorptionen är hög, biotillgängligheten är 80%. Efter en singel oral dos av 2 g Tmax är 4 timmar.
Går genom en placental barriär, fördelas den med bröstmjölk.
Metabolism och utsöndring
Metaboliserad i levern.
Utsöndras i urinen inom 72 timmar (16% av dosen).
Kombinerade sexuellt överförbara infektioner i urinvägarna:
- onoreya;
- trikomonasinfektion;
- chlamydia;
- bakteriell vaginos;
- svampinfektioner;
- associerad specifik och icke-specifik cystitis, uretrit, vulvovaginit, cervicit.
- samtidig administrering av astemizol, erytromycin, pimozid, kinidin, cisaprid, ergotamin, dihydroergotamin;
- samtidig användning av andra läkemedel som förlänger QT-intervallet
- organiska sjukdomar i centrala nervsystemet;
- allvarligt leversvikt
- njursvikt med CC mindre än 40 ml / min;
- blodsjukdomar (inklusive i historien);
- graviditet;
- laktationsperiod
- barn upp till 18 år;
- överkänslighet mot flukonazol och andra azolföreningar;
- överkänslighet mot flukonazol (inklusive andra azol-svampmedel i historien), azitromycin (inklusive makrolider), seknidazol (inklusive andra nitroimidazoler);
- Överkänslighet mot andra komponenter i tabletterna som utgör satsen.
Läkemedlet ska användas med försiktighet samtidigt med rifabutin eller andra läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450-systemet. samtidigt med warfarin, digoxin, terfenadin; med potentiellt proarytmiska tillstånd hos patienter med flera riskfaktorer (organisk hjärtsjukdom, elektrolytbalans); Samtidigt med läkemedel som förlänger QT-intervallet (antiarytmiska läkemedel i IA och Klass III), med arytmier (risk för att utveckla ventrikelarytmier och förlängning av QT-intervallet), med måttlig abnorm leverfunktion och njurefunktion, med myastheni.
Använd under graviditet och amning
Safocid är kontraindicerat för användning under graviditet och amning (amning).
Dosering och administrering
Inuti, en gång. Ta samtidigt alla 4 tabletter som utgör blisteren, med hänsyn till kostintaget (eftersom absorptionen av azitromycin förändras vid samtidig matintag, är det bättre att ta det en timme före måltid eller 2 timmar efter måltid).
Tolerans är vanligtvis mycket bra.
Från centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, konvulsioner, sömnlöshet, sömnighet, tremor.
Från matsmältningssystemet: buksmärta, diarré, gasbildning, illamående, smakförändringar, dyspepsi, kräkning, torrhet i munslemhinnan, levern (gulsot, hyperbilirubinemi, ökad koncentration av alkaliskt fosfatas, kolestas, ökad aktivitet "lever" enzymer hepatit, hepatocellulär nekros), inkl. dödlig.
Allergiska reaktioner: hudutslag, erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnson syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), anafylaktiska reaktioner (inklusive angioödem, svullnad i ansiktet, urtikaria, klåda).
Från sidan av blodbildande organ: leukopeni, trombocytopeni, neutropeni, agranulocytos.
Hjärtkärlsystemet: förlängning av QT-intervallet, flimmer / ventrikelfladder, ventrikelflimmer tachysystolic typ "piruett" (torsade de pointes).
Annat: njursvikt, alopeci, hyperkolesterolemi, hypertriglyceridemi, hypokalemi, ökad svettning, myalgi, trötthet, svaghet, feber.
Matsmältningssystem: flatulens, illamående, kräkningar, förstoppning, buksmärtor, aptitlöshet, gastrit, melena, kolestatisk gulsot, ökad aktivitet av "lever" naser, candidiasis i munslemhinnan, diarré, matsmältningsbesvär, ändra språket i färg, pseudomembranös kolit, pankreatit, hepatit, leverdysfunktion, ökning i koncentrationen av bilirubin, leversvikt, hepatisk nekros (eventuellt dödlig), fulminant hepatit.
Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, angioödem, urticaria, anafylaktisk reaktion, inklusive ödem (sällan dödlig), erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.
På den del av reproduktionssystemet: vaginal candidos, vaginit.
Ur urinvägarna: interstitiell nefrit, akut njursvikt, ökning av koncentrationen av urea och kreatinin i blodplasma.
Hjärtkärlsystemet: hjärtklappning, bröstsmärta, arytmi, lägre blodtryck, ventrikulär takykardi, öka intervallet QT, dubbelriktade ventrikulär takykardi.
Från nervsystemet: yrsel, huvudvärk, yrsel, dåsighet, kramper, parestesier, hypoestesi, sömnlöshet, hyperaktivitet, aggressivitet, agitation, ångest, nervositet, svimning.
På blodets del: lymfopeni, leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi, neutrofili.
På sinnena: tinnitus, reversibel hörselskada upp till dövhet, nedsatt smak och lukt.
Annat: asteni, ljuskänslighet, konjunktivit, dimsyn, eosinofili, myasthenia, ledvärk, perifert ödem, sjukdomskänsla, förändringar i kaliumkoncentrationen.
Eventuella biverkningar som noteras vid användning av imidazolderivat:
På matsmältningssidan: illamående, kräkningar, buksmärtor, "metallisk" smak i munnen, glossit, stomatit.
Från hemopoietiska systemet: leukopeni.
Från centrala och perifera nervsystemet: yrsel, inkoordination, ataxi, parestesi, polyneuropati.
Allergiska reaktioner: urtikaria.
Med samtidig applicering av astemizol med flukonazol astemizol kan minska clearance och ökning av dess plasmakoncentrationer, som kan orsaka QT-intervall töjning och utveckling av ventrikulära arytmier, såsom "piruett".
Samtidig användning av pimozid med flukonazol är inhibering av pimozidmetabolism möjlig. En ökning av koncentrationen av pimozid i blodplasman kan orsaka förlängning av QT-intervallet och utvecklingen av ventrikelarytmier av typen "pirouette".
Med samtidig användning av kinidin med flukonazol är inhibering av kinidinmetabolism möjlig. Användningen av kinidin är associerad med förlängning av QT-intervallet och sällsynta fall av ventrikulärarytmier av typen "pirouette".
Med samtidig användning av flukonazol och erytromycin kan öka risken för hjärttoxicitet (förlängning av intervallet QT, utveckling av ventrikulära arytmier som "piruett"), upp till plötsligt hjärtstopp.
Med samtidig användning av cisaprid och flukonazol har förekommit fall av allvarliga brott mot hjärtat, inklusive paroxysmer av kammartakykardi (torsades de pointes). När samtidig administrering av flukonazol (200 mg / dag) och cisaprid (20 mg 4 gånger / dag) visade en signifikant ökning i plasmakoncentrationer av cisaprid och förlängning av QT-intervallet.
Bensodiazepiner (kortverkande): Flukonazol ökar koncentrationen av midazolam efter intag av den senare, vilket kan leda till ökad risk för psykomotoriska effekter. Flukonazol ökar AUC och T1 / 2triazolam efter intag av den senare inuti, vilket gör det möjligt att öka effekten och öka varaktigheten av triazolam-verkan. Vid samtidig användning av kortverkande bensodiazepiner och flukonazol kan det vara nödvändigt att minska dosen av bensodiazepiner och noggrant övervaka patienter.
Rifampicin ökar metabolismen av flukonazol, vilket resulterar i en minskning av T1 / 2 och plasmakoncentrationen av flukonazol med 20% respektive 25%. Du kan behöva öka dosen av flukonazol.
Flukonazol kan öka koncentrationen av serum takrolimus efter intag av den senare på grund av inhibering av tacrolimusmetabolism i tarmen av CYP3A4-isoenzymet. Efter i / v administrering av takrolimus observerades inga signifikanta förändringar i farmakokinetiska parametrar. Med ökad takrolimuskoncentration ökar risken för nefrotoxisk verkan. Det är nödvändigt att kontrollera koncentrationen av takrolimus och om nödvändigt justera dosen.
Flukonazol ökar Cmax respektive AUC för zidovudin med 84% och 74%, beroende på en minskning av clearance med cirka 45%. Därför är det möjligt att öka risken för biverkningar av zidovudin. Patienterna ska noggrant övervakas för utveckling av biverkningar i samband med zidovudin.
Några azoler i kombination med terfenadin är associerad med förekomsten av allvarliga arytmier inklusive paroxysmal ventrikulär takykardi (torsade de pointes), på grund av ökad varaktighet QT-intervall på EKG. Studier utförda med flukonazol visade att ingen förlängning av QT-intervallet med en daglig dos på 200 mg flukonazol visades. När flukonazol användes i en dos av 400 eller 800 mg observerades en signifikant ökning av plasmakonfenadinkoncentrationen. Flukonazolintag i en dos på 400 mg eller mer i kombination med terfenadin är kontraindicerat. Patienterna ska noggrant övervakas medan terfenadin och flukonazol används i doser mindre än 400 mg / dag.
Hydroklortiazid ökar plasmakoncentrationen av flukonazol med 40% (klinisk signifikans är osannolikt).
Flukonazol ökar plasmakoncentrationen och T1 / 2 hypoglykemiska läkemedel för oral administrering, sulfonylureaderivat: klorpropamid, glibenklamid, tolbutamid och glipizid. Det bör regelbundet övervaka koncentrationen av glukos i blodet (hypoglykemi) och, om nödvändigt, korrigera doseringen av orala hypoglykemiska läkemedel.
När flukonazol gavs samtidigt, observerades en ökning av protrombintiden under behandling med kumarinderivat (warfarin). Patienter som samtidigt får indirekta antikoagulanter härrörande från kumarin kräver noggrann övervakning av protrombintiden.
Samtidig användning av flukonazol och rifabutin kan leda till en ökning av koncentrationen av den senare i plasma; Vid samtidig användning beskrivs fall av uveit.
Flukonazol minskar theofyllin clearance och ökar plasmakoncentrationen. Patienter som får höga doser teofyllin eller som sannolikt utvecklar teofyllinförgiftning bör övervakas för tidig upptäckt av symtom på teofyllinöverdosering.
Flukonazol ökar kliniskt signifikant plasmakoncentrationen av fenytoin. Vid samtidig användning är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av fenytoin i plasma och vid behov justera dosen.
Flukonazol ökar cyklosporin AUC. Vid samtidig användning av flukonazol (200 mg / dag) och cyklosporin (2,7 mg / kg / dag) hos patienter med njurtransplantation ökade AUC-värdet av cyklosporin 1,8 gånger.
Med samtidig användning av flukonazol vid 50 mg och orala preventivmedel fanns det inga signifikanta förändringar i plasmakoncentrationen av etinylöstradiol och levonorgestrel, men använda 200 mg flukonazol ökning av AUC observerades för 40% av etinylöstradiol och levonorgestrel - 24%. Effekten av flukonazol på effekten av kombinerade orala preventivmedel förväntas därför inte.
Antacida (aluminium och magnesium), etanol och mat sakta ner och minska absorptionen av azitromycin.
Vid samtidig administrering med warfarin och azitromycin (i vanliga doser) finns ingen förändring i protrombintiden, men eftersom interaktionen mellan makrolider och warfarin kan öka antikoaguleringseffekten, behöver patienter noggrann kontroll av protrombintiden.
Azitromycin har ingen kliniskt signifikant effekt på blodkoncentrationen av karbamazepin, cimetidin, didanosin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofyllin, triazolam, trimetoprim / sulfametoxazol, cetirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin och metylprednisolon, medan programmet.
Försiktighet måste tas vid administrering av terfenadin och azitromycin, eftersom det har visat sig att ta terfenadin och olika typer av antibiotika samtidigt orsakar arytmi och förlängt QT-intervall. Baserat på detta är det omöjligt att utesluta ovanstående komplikationer vid samtidig administrering av terfenadin och azitromycin.
Ergotamin och dihydroergotamin: ökade toxiska effekter (vasospasm, dysestesi).
Makrolider långsam utsöndring, ökade plasmakoncentrationer och toxicitet av cykloserin, antikoagulantia, metylprednisolon, felodipin, såväl som läkemedel lider av mikrosomal oxidation (karbamazepin, terfenadin, cyklosporin, hexobarbital, ergotalkaloider, valproat, disopyramid, bromokriptin, fenytoin, orala hypoglykemiska mediciner), men när azalider användes (inklusive azitromycin) observerades inte denna typ av interaktion.
Lincosamider försvagar och tetracyklin och kloramfenikol ökar effektiviteten av azitromycin.
När det kombineras med digoxin och azitromycin är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av digoxin i blodet, eftersom Många makrolider ökar digoxinabsorptionen i tarmarna och ökar därmed plasmakoncentrationen.
Vid behov rekommenderas gemensam användning av azitromycin och cyklosporin för att kontrollera innehållet av cyklosporin i blodet på grund av en signifikant ökning av AUC.
Vid samtidig applicering med zidovudin påverkar azitromycin inte de farmakokinetiska parametrarna för zidovudin i blodplasma eller njursepretion av zidovudin och dess glukuronerade metabolit. Koncentrationen av den aktiva metaboliten, fosforylerad zidovudin, ökar emellertid i monocyter. Den kliniska betydelsen av detta faktum är inte känd.
Samtidig användning med nelfinavir kan öka koncentrationen av azitromycin i blodplasma, inte åtföljd av en signifikant ökning av biverkningar och inte krävande dosjusteringsdroger.
Förbättrar effekten av indirekta antikoagulantia. Det rekommenderas inte att kombinera med icke depolariserande muskelavslappnande medel (vecuroniumbromid). När det tas samtidigt med litiumläkemedel ökar det sin koncentration i plasma.
Förbättrar den hypoglykemiska effekten av insulin och orala hypoglykemiska medel.
På liknande sätt orsakar disulfiram intolerans mot etanol.
Safotsid # 4 flikuppsättning
instruktion
Latinska namn
Internationellt icke-proprietärt namn
kemiska ämnen
azitromycin (azitromycin)
flukonazol (flukonazol)
seknidazol (seknidazol)
Släpp formulär
packning
4 stycken - blåsor (1) - förpackningar kartong.
beskrivning
En uppsättning tabletter av tre slag.
1) Tabletter av rosa färg, platt-cylindrisk, med en fasett och riskabelt; på en paus - rosa; (1 stycke i en blister). 2) Rosa belagda tabletter, kapselformade, bikonvexa, riskabla; på pausen - kärnan är vit eller nästan vit; (1 stycke i en blister). 3) Tabletter, filmdragerade vita eller nästan vita, kapselformade, bikonvexa, riskabla; på en paus - vit eller nästan vit; (2 delar i blåsan).
Farmakologisk aktivitet
Kombinationssats innehållande antimykotisk medicin, antibiotikum och antibakteriellt läkemedel med antiprotozoal aktivitet.
flukonazol
Antimykotiskt medel har en mycket specifik effekt som hämmar aktiviteten av svampens enzymer, beroende på cytokrom P450. Blockerar omvandlingen av lanosterol från svampceller till ergosterol; ökar permeabiliteten hos cellmembranet, bryter mot dess tillväxt och replikation. Flukonazol, som är mycket selektiv för cytokrom P450-svampar, hämmar nästan inte dessa enzymer i människokroppen (i jämförelse med itrakonazol, klotrimazol, ekonazol och ketokonazol, hämmar det i mindre utsträckning cytokrom P450-beroende oxidativa processer i humana levermikrosomer). Innebär inte antiandrogen aktivitet.
Aktiv i opportunistiska mykoser, inkl. orsakad av candida spp. (inklusive generaliserade former av candidiasis på grund av immunosuppression), Cryptococcus neoformans och Coccidioides immitis (inklusive intrakraniella infektioner), Microsporum spp. och Trichophyton spp.; vid endemiska mykoser orsakade av Blastomyces dermatidis, Histoplasma-kapsling (inklusive under immunosuppression).
azitromycin
Bredspektrum antibakteriellt medel, azalid, bakteriostatisk. Genom att binda till ribosomernas 50S-subenhet, hämmar den peptidtransplacering vid translationssteget, hämmar proteinsyntesen, saktar tillväxten och reproduktionen av bakterier, har en baktericid effekt i höga koncentrationer. Aktiv mot extracellulär och intracellulär patogener.
Azitromycinkänsliga mikroorganismer: aeroba gram-positiva mikroorganismer - Staphylococcus aureus (meticillinkänsliga stammar), Streptococcus pneumoniae (penicillinkänsliga stammar), Streptococcus pyogenes; aeroba gramnegativa mikroorganismer - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaeroba mikroorganismer - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; andra mikroorganismer - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganismer med förvärvad azitromycinresistens: aeroba gram-positiva mikroorganismer - Streptococcus pneumoniae (penicillinresistenta stammar och stammar med mediumkänslighet mot penicillin).
Naturligt resistenta mikroorganismer: aeroba gram-positiva mikroorganismer - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillinresistenta stammar), Staphylococcus epidermidis (meticillinresistenta stammar); anaeroba mikroorganismer - Bacteroides fragilis.
Det finns fall av korsresistens bland Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytiska streptokocker grupp A), Enterococcus faecalis och Staphylococcus aureus, inklusive Staphylococcus aureus (meticillinresistenta stammar) till erytromycin, azitromycin, andra makrolider och linkosamider.
seknidazol
Antimikrobiella bakteriedödande medel är ett syntetiskt derivat av nitroimidazol. Aktiv mot obligatorisk anaerob bakterier (spore- och icke-sporbildande), patogener av vissa protozoala infektioner: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Ej aktiv mot aeroba bakterier.
Samverkar med mikrobiell cell-DNA, orsakar en kränkning av den spiralformiga strukturen, strängbrytningar, undertryckande av nukleinsyrasyntes och celldöd. Orsakar sensibilisering mot alkohol (teturamopodobnoe-åtgärd).
vittnesbörd
Kombinerade sexuellt överförbara infektioner i urogenitalt nervområde: onorea; trikomonasinfektion; chlamydia; bakteriell vaginos; svampinfektioner; associerad specifik och icke-specifik cystitis, uretrit, vulvovaginit, cervicit.
Dosering och administrering
Läkemedlet ska tas oralt - samtidigt alla 4 flikar. (1 flik. Fluconazol, 1 flik. Azitromycin och 2 flik Secnidazol), som ingår i blåsan, med hänsyn till kostintaget (eftersom absorptionen av azitromycin förändras under en måltid, är det bättre att ta det 1 timme före måltid eller efter 2 h efter måltider), en gång.
struktur
1 typ av tabletter.1 flik. innehåller aktiv ingrediens: flukonazol 150 mg; hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, crimson färgämne (Ponso 4R) (E124). 2 slags piller. 1 flik. innehåller: Aktiv beståndsdel: azitromycindihydrat 1048 mg, vilket motsvarar innehållet av azitromycin 1000 mg, hjälpämnen: natriumlaurylsulfat, kroskarmellosnatrium, povidon K30, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid. 3 slags piller. 1 flik. innehåller: aktiv ingrediens: seknidazol 1000 mg; hjälpämnen: majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, natriumkarboximetylstärkelse, povidon (PVPK-30), talk, magnesiumstearat.
Kontra
Samtidig mottagning av astemizol, erytromycin, pimozid, kinidin, cisaprid, ergotamin, dihydroergotamin; samtidig användning av andra läkemedel som förlänger QT-intervallet organiska sjukdomar i centrala nervsystemet; allvarligt leversvikt njursvikt med CC mindre än 40 ml / min; blodsjukdomar (inklusive i historien); graviditet; laktationsperiod barn upp till 18 år; överkänslighet mot flukonazol och andra azolföreningar; överkänslighet mot flukonazol (inklusive andra azol-svampmedel i historien), azitromycin (inklusive makrolider), seknidazol (inklusive andra nitroimidazoler); Överkänslighet mot andra komponenter i tabletterna som utgör satsen. Försiktighet ska tas samtidigt som rifabutin eller andra läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450-systemet. samtidigt med warfarin, digoxin, terfenadin; med potentiellt proarytmiska tillstånd hos patienter med flera riskfaktorer (organisk hjärtsjukdom, elektrolytbalans); Samtidigt med läkemedel som förlänger QT-intervallet (antiarytmiska läkemedel i IA och Klass III), med arytmier (risk för att utveckla ventrikelarytmier och förlängning av QT-intervallet), med måttlig abnorm leverfunktion och njurefunktion, med myastheni.
Använd under graviditet och amning
Safocid är kontraindicerat för användning under graviditet och amning (amning).
Särskilda instruktioner
Vid samtidig användning av antacida måste du observera en paus på 2 timmar innan azitromycin tas.
På grund av det faktum att den kombinerade användningen av seknidazol med alkohol kan utveckla en disulfiram-liknande reaktion (magkramper, illamående, kräkningar, huvudvärk och blodspolning) bör etanolanvändning undvikas under behandlingsperioden.
Secnidazol kan orsaka immobilisering av treponema, vilket leder till ett falskt positivt Nelson-test (reaktion av immobilisering av blek treponema, RIBT).
Påverkan på förmågan att styra fordon, mekanismer
Användningen av en uppsättning Safocid-tabletter påverkar vanligtvis inte förmågan att köra bil och arbetets prestanda som kräver en hög grad av mentala och fysiska reaktioner, men när den tas kan det utvecklas yrsel och andra biverkningar som kan påverka ovanstående förmågor
Biverkningar
lukonazol
Tolerans är vanligtvis mycket bra.
Från centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, konvulsioner, sömnlöshet, sömnighet, tremor.
Från matsmältningssystemet: buksmärta, diarré, gasbildning, illamående, smakförändringar, dyspepsi, kräkning, torrhet i munslemhinnan, levern (gulsot, hyperbilirubinemi, ökad koncentration av alkaliskt fosfatas, kolestas, ökad aktivitet "lever" enzymer hepatit, hepatocellulär nekros), inkl. dödlig.
Allergiska reaktioner: hudutslag, erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnson syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), anafylaktiska reaktioner (inklusive angioödem, svullnad i ansiktet, urtikaria, klåda).
Från sidan av blodbildande organ: leukopeni, trombocytopeni, neutropeni, agranulocytos.
Hjärtkärlsystemet: förlängning av QT-intervallet, flimmer / ventrikelfladder, ventrikelflimmer tachysystolic typ "piruett" (torsade de pointes).
Annat: njursvikt, alopeci, hyperkolesterolemi, hypertriglyceridemi, hypokalemi, ökad svettning, myalgi, trötthet, svaghet, feber.
azitromycin
Matsmältningssystem: flatulens, illamående, kräkningar, förstoppning, buksmärtor, aptitlöshet, gastrit, melena, kolestatisk gulsot, ökad aktivitet av "lever" naser, candidiasis i munslemhinnan, diarré, matsmältningsbesvär, ändra språket i färg, pseudomembranös kolit, pankreatit, hepatit, leverdysfunktion, ökning i koncentrationen av bilirubin, leversvikt, hepatisk nekros (eventuellt dödlig), fulminant hepatit.
Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, angioödem, urticaria, anafylaktisk reaktion, inklusive ödem (sällan dödlig), erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.
På den del av reproduktionssystemet: vaginal candidos, vaginit.
Ur urinvägarna: interstitiell nefrit, akut njursvikt, ökning av koncentrationen av urea och kreatinin i blodplasma.
Hjärtkärlsystemet: hjärtklappning, bröstsmärta, arytmi, lägre blodtryck, ventrikulär takykardi, öka intervallet QT, dubbelriktade ventrikulär takykardi.
Från nervsystemet: yrsel, huvudvärk, yrsel, dåsighet, kramper, parestesier, hypoestesi, sömnlöshet, hyperaktivitet, aggressivitet, agitation, ångest, nervositet, svimning.
På blodets del: lymfopeni, leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi, neutrofili.
På sinnena: tinnitus, reversibel hörselskada upp till dövhet, nedsatt smak och lukt.
Annat: asteni, ljuskänslighet, konjunktivit, dimsyn, eosinofili, myasthenia, ledvärk, perifert ödem, sjukdomskänsla, förändringar i kaliumkoncentrationen.
seknidazol
Eventuella biverkningar som noteras vid användning av imidazolderivat:
På matsmältningssidan: illamående, kräkningar, buksmärtor, "metallisk" smak i munnen, glossit, stomatit.
Från hemopoietiska systemet: leukopeni.
Från centrala och perifera nervsystemet: yrsel, inkoordination, ataxi, parestesi, polyneuropati.
Allergiska reaktioner: urtikaria.
Läkemedelsinteraktion
flukonazol
Med samtidig applicering av astemizol med flukonazol astemizol kan minska clearance och ökning av dess plasmakoncentrationer, som kan orsaka QT-intervall töjning och utveckling av ventrikulära arytmier, såsom "piruett".
Samtidig användning av pimozid med flukonazol är inhibering av pimozidmetabolism möjlig. En ökning av koncentrationen av pimozid i blodplasman kan orsaka förlängning av QT-intervallet och utvecklingen av ventrikelarytmier av typen "pirouette".
Med samtidig användning av kinidin med flukonazol är inhibering av kinidinmetabolism möjlig. Användningen av kinidin är associerad med förlängning av QT-intervallet och sällsynta fall av ventrikulärarytmier av typen "pirouette".
Med samtidig användning av flukonazol och erytromycin kan öka risken för hjärttoxicitet (förlängning av intervallet QT, utveckling av ventrikulära arytmier som "piruett"), upp till plötsligt hjärtstopp.
Med samtidig användning av cisaprid och flukonazol har förekommit fall av allvarliga brott mot hjärtat, inklusive paroxysmer av kammartakykardi (torsades de pointes). När samtidig administrering av flukonazol (200 mg / dag) och cisaprid (20 mg 4 gånger / dag) visade en signifikant ökning i plasmakoncentrationer av cisaprid och förlängning av QT-intervallet.
Bensodiazepiner (kortverkande): Flukonazol ökar koncentrationen av midazolam efter intag av den senare, vilket kan leda till ökad risk för psykomotoriska effekter. Flukonazol ökar AUC och T1 / 2 triazolam efter intag av det senare oralt, vilket medför att det är möjligt att öka effekten och öka triazolams verkningsgrad. Vid samtidig användning av kortverkande bensodiazepiner och flukonazol kan det vara nödvändigt att minska dosen av bensodiazepiner och noggrant övervaka patienter.
Rifampicin ökar metabolismen av flukonazol, vilket resulterar i en minskning av T1 / 2 och plasmakoncentrationen av flukonazol med 20% respektive 25%. Du kan behöva öka dosen av flukonazol.
Flukonazol kan öka koncentrationen av serum takrolimus efter intag av den senare på grund av inhibering av tacrolimusmetabolism i tarmen av CYP3A4-isoenzymet. Efter i / v administrering av takrolimus observerades inga signifikanta förändringar i farmakokinetiska parametrar. Med ökad takrolimuskoncentration ökar risken för nefrotoxisk verkan. Det är nödvändigt att kontrollera koncentrationen av takrolimus och om nödvändigt justera dosen.
Flukonazol ökar Cmax respektive AUC för zidovudin med 84% och 74%, beroende på en minskning av clearance med cirka 45%. Därför är det möjligt att öka risken för biverkningar av zidovudin. Patienterna ska noggrant övervakas för utveckling av biverkningar i samband med zidovudin.
Några azoler i kombination med terfenadin är associerad med förekomsten av allvarliga arytmier inklusive paroxysmal ventrikulär takykardi (torsade de pointes), på grund av ökad varaktighet QT-intervall på EKG. Studier utförda med flukonazol visade att ingen förlängning av QT-intervallet med en daglig dos på 200 mg flukonazol visades. När flukonazol användes i en dos av 400 eller 800 mg observerades en signifikant ökning av plasmakonfenadinkoncentrationen. Flukonazolintag i en dos på 400 mg eller mer i kombination med terfenadin är kontraindicerat. Patienterna ska noggrant övervakas medan terfenadin och flukonazol används i doser mindre än 400 mg / dag.
Hydroklortiazid ökar plasmakoncentrationen av flukonazol med 40% (klinisk signifikans är osannolikt).
Flukonazol ökar plasmakoncentrationen och T1 / 2 hypoglykemiska läkemedel för oral administrering, sulfonylureaderivat: klorpropamid, glibenklamid, tolbutamid och glipizid. Det bör regelbundet övervaka koncentrationen av glukos i blodet (hypoglykemi) och, om nödvändigt, korrigera doseringen av orala hypoglykemiska läkemedel.
När flukonazol gavs samtidigt, observerades en ökning av protrombintiden under behandling med kumarinderivat (warfarin). Patienter som samtidigt får indirekta antikoagulanter härrörande från kumarin kräver noggrann övervakning av protrombintiden.
Samtidig användning av flukonazol och rifabutin kan leda till en ökning av koncentrationen av den senare i plasma; Vid samtidig användning beskrivs fall av uveit.
Flukonazol minskar theofyllin clearance och ökar plasmakoncentrationen. Patienter som får höga doser teofyllin eller som sannolikt utvecklar teofyllinförgiftning bör övervakas för tidig upptäckt av symtom på teofyllinöverdosering.
Flukonazol ökar kliniskt signifikant plasmakoncentrationen av fenytoin. Vid samtidig användning är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av fenytoin i plasma och vid behov justera dosen.
Flukonazol ökar cyklosporin AUC. Vid samtidig användning av flukonazol (200 mg / dag) och cyklosporin (2,7 mg / kg / dag) hos patienter med njurtransplantation ökade AUC-värdet av cyklosporin 1,8 gånger.
Med samtidig användning av flukonazol vid 50 mg och orala preventivmedel fanns det inga signifikanta förändringar i plasmakoncentrationen av etinylöstradiol och levonorgestrel, men använda 200 mg flukonazol ökning av AUC observerades för 40% av etinylöstradiol och levonorgestrel - 24%. Effekten av flukonazol på effekten av kombinerade orala preventivmedel förväntas därför inte.
azitromycin
Antacida (aluminium och magnesium), etanol och mat sakta ner och minska absorptionen av azitromycin.
Vid samtidig administrering med warfarin och azitromycin (i vanliga doser) finns ingen förändring i protrombintiden, men eftersom interaktionen mellan makrolider och warfarin kan öka antikoaguleringseffekten, behöver patienter noggrann kontroll av protrombintiden.
Azitromycin har ingen kliniskt signifikant effekt på blodkoncentrationen av karbamazepin, cimetidin, didanosin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofyllin, triazolam, trimetoprim / sulfametoxazol, cetirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin och metylprednisolon, medan programmet.
Försiktighet måste tas vid administrering av terfenadin och azitromycin, eftersom det har visat sig att ta terfenadin och olika typer av antibiotika samtidigt orsakar arytmi och förlängt QT-intervall. Baserat på detta är det omöjligt att utesluta ovanstående komplikationer vid samtidig administrering av terfenadin och azitromycin.
Ergotamin och dihydroergotamin: ökade toxiska effekter (vasospasm, dysestesi).
Makrolider långsam utsöndring, ökade plasmakoncentrationer och toxicitet av cykloserin, antikoagulantia, metylprednisolon, felodipin, såväl som läkemedel lider av mikrosomal oxidation (karbamazepin, terfenadin, cyklosporin, hexobarbital, ergotalkaloider, valproat, disopyramid, bromokriptin, fenytoin, orala hypoglykemiska mediciner), men när azalider användes (inklusive azitromycin) observerades inte denna typ av interaktion.
Lincosamider försvagar och tetracyklin och kloramfenikol ökar effektiviteten av azitromycin.
När det kombineras med digoxin och azitromycin är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av digoxin i blodet, eftersom Många makrolider ökar digoxinabsorptionen i tarmarna och ökar därmed plasmakoncentrationen.
Vid behov rekommenderas gemensam användning av azitromycin och cyklosporin för att kontrollera innehållet av cyklosporin i blodet på grund av en signifikant ökning av AUC.
Vid samtidig applicering med zidovudin påverkar azitromycin inte de farmakokinetiska parametrarna för zidovudin i blodplasma eller njursepretion av zidovudin och dess glukuronerade metabolit. Koncentrationen av den aktiva metaboliten, fosforylerad zidovudin, ökar emellertid i monocyter. Den kliniska betydelsen av detta faktum är inte känd.
Samtidig användning med nelfinavir kan öka koncentrationen av azitromycin i blodplasma, inte åtföljd av en signifikant ökning av biverkningar och inte krävande dosjusteringsdroger.
seknidazol
Förbättrar effekten av indirekta antikoagulantia. Det rekommenderas inte att kombinera med icke depolariserande muskelavslappnande medel (vecuroniumbromid). När det tas samtidigt med litiumläkemedel ökar det sin koncentration i plasma.
Förbättrar den hypoglykemiska effekten av insulin och orala hypoglykemiska medel.
Liksom disulfiram orsakar etanolintolerans
Förvaringsförhållanden
På en torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 30C.