Farmakologisk grupp - Cefalosporiner

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Cefalosporiner - antibiotika, baserat på den kemiska strukturen som är 7-aminocefalosporinsyra. Huvuddragen i cefalosporiner är ett brett spektrum av åtgärder, hög bakteriedödande aktivitet, relativt stort motstånd mot beta-laktamaser jämfört med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- och IV-generationer utmärks av spektrumet av antimikrobiell aktivitet och känslighet för beta-laktamas. Den första generationen cefalosporiner (smalt spektrum) innefattar cefazolin, cephalotin, cefalexin, etc.; II-generationen cefalosporiner (de verkar på gram-positiva och vissa gramnegativa bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor etc.; III-generationscefalosporiner (brett intervall) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten etc.; Generation IV - cefepim, cefpirim.

Alla cefalosporiner har hög kemoterapeutisk aktivitet. Huvuddragen hos den första generationen cefalosporiner är deras höga antistafylokockaktivitet, inklusive mot penicillinbildande (beta-laktamasbildande) bensylpenicillinresistenta stammar för alla typer av streptokocker (förutom enterokocker), gonokocker. Generations II-cefalosporiner har också hög antistapylokockaktivitet, inklusive med avseende på penicillinresistenta stammar. De är mycket aktiva mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generationen cefalosporiner har ett bredare aktivitetsspektrum än cefalosporiner av I- och II-generationerna och större aktivitet mot gramnegativa bakterier. IV-generationen cefalosporiner har speciella skillnader. Liksom cefalosporiner av II och III generationerna är de resistenta mot plasmid beta-laktamaser av gramnegativa bakterier, men de är dessutom resistenta mot kromosomala beta-laktamaser och, till skillnad från andra cefalosporiner, är mycket aktiva i förhållande till alla anaeroba bakterier såväl som bakterier. Med avseende på gram-positiva mikroorganismer är de något mindre aktiva än första generationens cephalosporiner, och överskrider inte verkan av tredje generationens cefalosporiner på gramnegativa mikroorganismer, men de är resistenta mot beta-laktamaser och är mycket effektiva mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedödande egenskaper och orsakar celllys. Mekanismen för denna effekt är förknippad med skada på cellmembranet av delande bakterier på grund av den specifika inhiberingen av dess enzymer.

Ett antal kombinerade läkemedel innehållande penicilliner och cefalosporiner i kombination med beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam) har skapats.

Cefalosporiner - Egenskaper och klassificering av antibiotika

För sjukdomar som orsakas av patogena mikroorganismer, bakterier, använd speciella antibakteriella läkemedel. En av klasserna av antibiotika är cefalosporiner. Detta är en stor grupp läkemedel som syftar till att förstöra cellstrukturen hos bakterier och deras död. Bekanta dig med klassificeringen av droger, deras användningsområden.

Cefalosporin antibiotika

Cefalosporiner hör till gruppen av p-laktamantibiotika, i den kemiska strukturen, av vilken 7-aminocefalosporansyra isoleras. Jämfört med penicilliner visar dessa läkemedel högre resistens mot p-laktamaser - enzymer som producerar mikroorganismer. Den första generationen antibiotika har inte fullständig resistans mot enzymer, visar inte hög resistans mot plasmidlaktaser, därför förstörs av enzymer av gramnegativa bakterier.

För stabiliteten hos antibakteriella läkemedel, som utökar spektrumet av bakteriedödande verkan mot enterokocker och listerier, har många syntetiska derivat skapats. Kombinationspreparat baserade på cefalosporiner isoleras också, där de kombineras med hämmare av destruktiva enzymer, exempelvis Sulparezon.

Farmakokinetik och egenskaper hos cephalosporiner

Parenterala och orala cefalosporiner särskiljs. Båda arterna har en bakteriedödande effekt, som manifesteras vid skador på bakteriens cellväggar, inhibering av syntesen av peptidoglykanskiktet. Drogerna leder till dödsfall av mikroorganismer och frisättning av autolytiska enzymer. Endast en av de aktiva komponenterna i denna serie absorberas i mag-tarmkanalen - cefalexin. De återstående antibiotika absorberas inte, men leder till svår irritation av slemhinnorna.

Cefalexin absorberas snabbt, når sin maximala koncentration i blod och lungor om en halvtimme hos nyfödda och om en och en halv timme hos vuxna patienter. När parenteralt administreras är nivån av den aktiva ingrediensen högre, så koncentrationen når maximalt efter en halvtimme. De aktiva substanserna binder till plasmaproteiner med 10-90%, tränger in i vävnader och har olika biotillgänglighet.

Cefalosporinpreparat från den första och andra generationen går svagt genom blod-hjärnbarriären, så de kan inte tas under hjärnhinneinflammation på grund av synergism. Eliminering av de aktiva komponenterna sker genom njurarna. Om funktionen hos dessa organ är försämrad finns det en försening i avlägsnandet av droger upp till 10-72 timmar. Upprepad administrering av läkemedel kan orsaka ackumulering, vilket leder till förgiftning.

Klassificering av cefalosporiner

Enligt administreringssättet är antibiotika uppdelade i enteralt och parenteralt. Strukturen, åtgärdspektrumet och graden av resistens mot beta-laktamasasfalosporiner är indelade i fem grupper:

1. Den första generationen: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
2. Den andra: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Tredje: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixime, ceftazidim.
4. Fjärde: cefpirim, cefepim.
5. Femte: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1: e generationen cefalosporiner

Första generations antibiotika används för kirurgi för att förhindra komplikationer som inträffar efter och under operationer eller interventioner. Deras användning är motiverad i inflammatoriska processer i huden, mjuka vävnader. Droger visar inte effekt i urinvägs och övre andningsorganens nederlag. De är aktiva vid behandling av sjukdomar som orsakas av streptokocker, stafylokocker, gonokocker, har god biotillgänglighet, men skapar inte maximal plasmakoncentration.

De mest kända produkterna från Cefamezin och Kefzol-gruppen. De innehåller cefazolin, som snabbt faller in i det drabbade området. Regelbundna cefalosporiner uppnås genom upprepad parenteral administrering var 8: e timme. Indikationer för användning av droger är skador på lederna, benen, huden. Idag är läkemedel inte så populära eftersom fler moderna läkemedel har skapats för behandling av intra-abdominala infektioner.

Andra generationen

2: e generationen cephalosporiner är effektiva mot lunginflammation i icke-sjukhus i kombination med makrolider, de är ett alternativ till penicilliner med hämmare. De populära drogerna i denna kategori inkluderar Cefuroxime och Cefoxitin, som rekommenderas för behandling av otitis media, akut bihåleinflammation, men inte för behandling av nervsystemet och hjärnskeden.

Läkemedel indikeras för preoperativ antibiotikaprofylax och medicinsk support av kirurgiska operationer. De behandlar icke-allvarliga inflammatoriska sjukdomar i huden och mjuka vävnader, används i komplex som terapi för urinvägsinfektioner. Ett annat läkemedel, Cefaclor, är effektivt vid behandling av ben- och ledbeteende. Läkemedel Kimacef och Zinacef är aktiva mot Gram-negativa Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspension kan användas av barn, det har en trevlig smak.

Tredje generationen

3: e generationens cephalosporiner är indicerade för behandling av bakteriell meningit, gonorré, infektionssjukdomar i nedre luftvägarna, tarminfektioner, inflammation i gallvägarna, shigellos. Läkemedlen väl övervinna blod-hjärnbarriären, används i inflammatoriska lesioner i nervsystemet, kronisk inflammation.

Gruppläkemedel inkluderar zinnat, cefoxitin, ceftriaxon, cefoperazon. De är lämpliga för patienter med njurinsufficiens. Cefoperazon är det enda hämmarmedlet, det innehåller beta-laktamasulfatam. Det är effektivt vid anaeroba processer, sjukdomar i lilla bäcken och bukhålan.

Antibiotika i denna generation kombineras med metronidazol för behandling av bäckeninfektioner, sepsis, infektioner i ben, hud och subkutant fett. De kan administreras med neutropenisk feber. För större effektivitet föreskrivs tredje generationens cefalosporiner i kombination med andra generationens aminoglykosider. Ej lämplig för behandling av nyfödda.

Fjärde generationen

4: e generationens cephalosporiner är utmärkta med en hög grad av resistens, de är mer effektiva mot gram-positiva cocci, enterokocker, enterobakterier och pyocyanpinne. Populära produkter från denna serie är Imipenem och Azaktam. Indikationer för deras användning är nosokomial lunginflammation, bäckeninfektioner i kombination med metronidazol, neutropenisk feber, sepsis.

Imipenem används för intravenös och intramuskulär administrering. Dess fördelar är att det inte har någon antikonvulsiv effekt, och kan därför användas för att behandla hjärnhinneinflammation. Azaktam har en baktericid effekt, kan orsaka biverkningar i form av hepatit, gulsot, flebit, neurotoxicitet. Läkemedlet är ett utmärkt alternativ till aminoglykosider.

Femte generationen

Cephalosporiner från den 5: e generationen täcker hela spektrat av den fjärde aktiviteten och dessutom påverkar den penicillinresistenta floran. Kända läkemedel i gruppen är Ceftobiprol och Zeftera, som visar en hög aktivitet mot Staphylococcus aureus, används vid behandling av diabetiska fotinfektioner utan samtidig osteomyelit.

Zinforo används för att behandla lunginflammation i samhället, med komplicerade infektioner i huden och mjuka vävnader. Det kan orsaka biverkningar i form av diarré, illamående, huvudvärk, klåda. Ceftobiprol är tillgängligt som pulver för att förbereda en infusionsvätska. Enligt instruktionerna är det upplöst i saltlösning, glukoslösning eller vatten. Läkemedlet är inte förskrivet till 18 års ålder, med konvulsiva anfall i historien, epilepsi, njursvikt.

Kompatibilitet med droger och alkohol

Cefalosporiner är inkompatibla med alkohol på grund av inhibering av aldehyd dehydrogenas, disulfiram-liknande reaktioner och antabus effekt. Denna effekt kvarstår i flera dagar efter att läkemedlet har avbrutits, och om regeln inte kombineras med etanol kan hypotrombinemi förekomma. Kontraindikationer för användning av droger är allvarliga allergier mot kompositionens komponenter.

Ceftriaxon är förbjudet hos nyfödda på grund av risken för hyperbilirubinemi. Med försiktighet föreskrivs läkemedel för onormal leverfunktion och njure, en överkänslighetshistoria. Vid förskrivning av dosen för barn används reducerade hastigheter. Detta beror på barnens låga kroppsvikt och den högre smältbarheten hos de aktiva komponenterna.

Läkemedlets interaktioner av cefalosporindroger är begränsade: de kombineras inte med antikoagulantia, trombolytika och antiplatelet medel på grund av ökad risk för intestinal blödning. Kombinationen av läkemedel med antacida är oönskade på grund av minskningen av effektiviteten av antibiotikabehandling. Kombinationen av cefalosporiner med loopdiuretika är förbjuden på grund av risken för nefrotoxicitet.

Cirka 10% av patienterna uppvisar ökad känslighet för cefalosporiner. Detta leder till förekomsten av biverkningar: allergiska reaktioner, njurfunktion, dyspeptiska störningar, pseudomembranös kolit. Vid intravenös administrering av lösningar är hypertermi, myalgi, paroxysmal host möjlig. Förberedelser av den senaste generationen kan orsaka blödning på grund av undertryckningen av tillväxten av mikroflora som är ansvarig för produktionen av K-vitamin. Andra biverkningar:

• tarmdysbios
• oral candidiasis, vagina
• eosinofili;
• leukopeni, neutropeni;
• flebit;
• smakperversion;
• angioödem, anafylaktisk chock;
• bronkospastiska reaktioner;
• serumsjukdom;
• erytem multiforme;
• hemolytisk anemi.

Subtiliteter av mottagning beroende på ålder

Ceftriaxon är inte indicerat för patienter med gallvägsinfektioner, nyfödda. De flesta droger från den första och fjärde generationen är lämpliga för kvinnor under graviditeten utan att begränsa risken, de orsakar inte en terragen-effekt. Femte generationens cefalosporiner ordineras till gravida kvinnor i förhållande till fördelarna med moderen och risken för barnet. Cephalosporiner för barn av någon generation är förbjudna vid amning på grund av utvecklingen av dysbios i mun och tarmar hos ett barn.

Cefipime är ordinerat från två års ålder, Cefixime - från sex månader. För äldre patienter undersöks njur- och leverfunktionen preliminärt och blod ges för biokemisk analys. Baserat på de erhållna uppgifterna justeras dosen av cefalosporiner. Detta är nödvändigt på grund av åldersrelaterad fördröjning vid utsöndringen av de aktiva beståndsdelarna i preparaten. Vid leverpatologi reduceras dosen också, och levertester kontrolleras under hela behandlingen.

3: e generationen cefalosporiner: en lista över droger av grupper

Antibakteriella läkemedel på verkningsmekanismen och aktiv substans är uppdelade i flera grupper. En av dem är cefalosporiner, som klassificeras enligt generation: från första till femte. Den tredje karakteriseras av högre effektivitet mot gramnegativa bakterier, inklusive streptokocker, gonokocker, Pseudomonas bacillus, etc. Cephalosporiner för både intern och parenteral användning ingår i denna generation. Kemiska, de liknar penicilliner och kan ersätta dem med allergier mot sådana antibiotika.

Klassificering av cefalosporiner

Detta begrepp beskriver en grupp semisyntetiska beta-laktamantibiotika som produceras från "cefalosporin C". Det produceras av Cephalosporium Acremonium svamp. De utsöndrar en speciell substans som hämmar tillväxten och reproduktionen av olika gram-negativa och gram-positiva bakterier. Inuti cephalosporinsmolekylen finns en gemensam kärna bestående av bicykliska föreningar i form av dihydrotiazin och beta-laktamringar. Alla cephalosporiner för barn och vuxna är uppdelade i 5 generationer, beroende på upptäcktsdatum och spektrum av antimikrobiell aktivitet:

• Den första. Den vanligaste cephalosporin parenteral frisättningsformen i denna grupp är Cefazolin, oral - Cefalexin. Används i inflammatoriska processer i hud och mjukvävnad, oftare för förebyggande av postoperativa komplikationer.
• Den andra. Dessa inkluderar droger Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Har ökat, jämfört med cefalosporiner 1 generation, aktivitet mot gram-positiva bakterier. Effektiv med lunginflammation, i kombination med makrolider.
• Tredje. I denna generation frigörs antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxim, Ceftibuten. Visa hög effektivitet vid sjukdomar som orsakas av gramnegativa bakterier. Används för infektioner i nedre luftvägarna, tarmar, inflammation i gallvägarna, bakteriell meningit, gonorré.
• Fjärde. Representanter för denna generation är antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påverka enterobakterier som är resistenta mot 1: a generations cefalosporiner.
• Den femte. Besitta ett spektrum av aktivitet av cephalosporin antibiotika 4 generationer. Påverka floran resistent mot penicilliner och aminoglykosider. Ceftobiprol och Seefter är effektiva i denna grupp av antibiotika.

Den bakteriedödande effekten av sådana antibiotika beror på inhiberingen (inhibering) av syntesen av peptidoglykan, vilken är bakteriens strukturella huvudvägg. Bland de vanligaste egenskaperna hos cephalosporiner är följande:

• god tolerans på grund av minimal mängd biverkningar jämfört med andra antibiotika;
• hög synergi med aminoglykosider (i kombination med dem har de större effekt än individuellt);
• manifestationen av en cross-allergisk reaktion med andra beta-laktam droger;
• minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier och laktobaciller).

3: e generationen cefalosporiner

Denna grupp av cefalosporiner, i motsats till de föregående två generationerna, har ett bredare spektrum av åtgärder. En annan egenskap är en längre halveringstid, så att läkemedlet får tas en gång om dagen. Fördelarna innefattar förmågan hos III-generationen cefalosporiner att övervinna blod-hjärnbarriären. På grund av detta är de effektiva i bakteriella och inflammatoriska lesioner i nervsystemet. Listan över indikationer för användning av tredje generationens cefalosporiner innefattar följande sjukdomar:

• bakteriell meningit;
• tarminfektioner;
• gonorré;
• cystit, pyelonefrit, pyelit;
• bronkit, lunginflammation och andra infektioner i nedre luftvägarna;
• inflammation i gallvägarna;
• shigillez;
• tyfusfeber;
• kolera;
• otit.

3: e generationen cefalosporiner i tabletter

Orala former av antibiotika är praktiska att använda och kan användas för komplex terapi av bakteriell etiologi hemma. Intag av cephalosporiner inuti ordineras ofta med en steg-för-steg-behandling. I detta fall administreras antibiotika parenteralt och överförs sedan till former som intas. Så är orala cefalosporiner i tabletter representerade av följande droger:

cefixim

Den aktiva substansen i detta läkemedel är cefiximtrihydrat. Antibiotikumet presenteras i form av kapslar med en dos av 200 mg och 400 mg, suspensioner med en dos av 100 mg. Pris på de första 350 rubelarna, den andra - 100-200 sid. Cefixime används för infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av pneumokocker och streptokocker pyrrolidonylpeptidas:

• akut akut bronkit
• akuta tarminfektioner;
• akut lunginflammation
• otitis media;
• återkommande kronisk bronkit
• faryngit, bihåleinflammation, tonsillit
• urinvägsinfektioner, förekommande utan komplikationer.

Cefixime kapslar tas med måltider. De är tillåtna för patienter över 12 år. De visas en dos på 400 mg Cefixime dagligen. Behandlingen varar för infektionen och dess svårighetsgrad. För barn från sex månader till 12 år föreskrivs Cefixime som suspension: 8 mg / kg kroppsvikt 1 gång eller 4 mg / kg 2 gånger om dagen. Oavsett frisättningsformen är Cefix förbjudet vid allergi mot antibiotika i cefalosporinerna. Efter att ha tagit läkemedlet kan det uppstå sådana biverkningar:

• diarré;
• flatulens;
• dyspepsi;
• illamående;
• buksmärtor;
• hudutslag;
• nässelfeber;
• klåda;
• huvudvärk;
• yrsel;
• leukopeni;
• trombocytopeni.

76. Cefalosporiner.

a) första generationen - mycket aktiv mot gram-positiva bakterier (cefalotin; cefadroxil; cefazolin; cefradin; Cefalexinum - kepsar. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, pore. för sus. - 2,5 (+ 80 ml dest. Vatten); cefapirin);

b) andra generationens breda spektrum (tsefamandol; cefuroxim; Cefaclor - kepsar. 0,25 och 0,5 g - 3 p / d; cefmetazol; cefonicid; tseforanid; tsefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxim; lorakarbef);

c) tredje generationen - mycket aktiv mot gramnegativa bakterier (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 timmar + isot. p-p; ceftazidim; ceftazidim; ceftriaxon; cefotaxim; ceftizoxim; cefixim; latamoxef);

p-laktam-antibiotika grupper.

2) cefalosporiner och cefamyciner

För parenteral administrering

För oral administrering

I-generation (smalspektrum, högaktivt mot Gr + bakterier och kocker (utom enterokocker, meticillinresistenta stafylokocker) är mycket mindre aktiva mot Gr-flora (E. coli, Klebsiella pneumoniska, indol-negativa proteus)

II-generationen (bredspektrum, mer aktiv mot Gr-mikroflora (hemophilus bacillus, neisseries, enterobacteria, indol-positiv proteus, Klebsiella, moraxella, serration), resistent mot - laktamaser)

III-generationen (bredspektrum, mycket aktiv mot Gr-bakterier, inklusive produktion av -laktamas, aktiv mot pseudomonader, acinetobacter, cytobakterier, tränger in i centrala nervsystemet)

IV Generation (brett verkningsspektrum, har hög aktivitet mot Bacteroides och andra anaeroba bakterier; mycket resistent mot -laktamaser bandspridnings ;. Against Gy - flora lika i cefalosporiner aktivitet III generation mot Gy + flora mindre aktiva än cefalosporiner Jag generation)

Dessa inkluderar cefalotin, cefalexin, cefaklor, cefotaxim, cefuroxim, ceftazidim, cefepim, ceftriaxon och andra. Den kemiska basen för dessa föreningar är 7-aminocefalosporansyra. Enligt den struktur liknande penicilliner cefalosporiner (innehåller -laktamringen). Det finns dock stora skillnader. Penicillins struktur innefattar en tiazolidinring och cefalosporiner - dihydrotiazinring. Cefalosporiner är bakteriedödande, vilket är förknippat med deras hämmande effekt på cellväggen. På liknande sätt som penicillin inhiberar de aktiviteten hos transpeptidasenzymet som är involverat i biosyntesen av bakteriecellväggen. Enligt de antimikrobiella cefalosporiner spektrum är bredspektrumantibiotika. De är resistenta mot penicillinaser, men många av cefalosporinerna förstörs av p-laktamaser som produceras av vissa gramnegativa mikroorganismer.

Cephalosporiner delas upp i fyra generationer av droger. Representanter av den första generationen är särskilt effektiva mot gram-positiva kockar (pneumokocker, streptokocker, stafylokocker). Vissa gramnegativa bakterier är känsliga för dem. Åtgärdsområdet för cephalosporiner av P-generationen innefattar det för beredningar av I-generationen, som kompletteras med indol-positiva proteiner. För den tredje generationen av cefalosporiner präglas av ett bredare spektrum av aktivitet mot gram-negativa bakterier. Grampositiva kocker verkar i mindre utsträckning än cephalosporiner P-generationen. Den fjärde generationen cefalosporiner har ett ännu bredare antimikrobiellt spektrum än tredje generationens läkemedel. De är mer effektiva mot gram-positiva cocci. De har en hög aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa och andra gramnegativa bakterier, inklusive stammar som producerar p-laktamas. Bakterier påverkas inte signifikant.

Baserat på administreringssättet är cefalosporiner uppdelade i två grupper:

/. För parenteral användning

Cefalotin Cefuroxim Cefotaxime Cefepime et al.

2. För enterisk användning av Cefalexin Cefaclor Cefixime och andra.

Genom blod-hjärnbarriärmedicinen passerar jag och II generationen praktiskt taget inte. Samtidigt, som redan noterat, tränger många tredje generationens cefalosporiner i hjärnan och blodvävnaderna. Cefalosporiner är delvis bundna till plasmaproteiner. De flesta droger utsöndras av njurarna (genom filtrering och utsöndring), enskilda droger - huvudsakligen med gall i tarmen (cefoperazon, ceftriaxon).

Cefalosporiner används i sjukdomar orsakade av gramnegativa organismer (t ex infektioner i urinvägarna), när de infekteras med grampositiva bakterier i händelse av fel eller intolerans mot penicilliner. Cefalosporiner orsakar allergiska reaktioner hos en signifikant procentandel av patienterna. Ibland finns det en kors-sensibilisering med penicilliner. Av de icke-allergiska komplikationerna är njurskador möjliga (observeras huvudsakligen med cefaloridin och cefradin). Liten leukopeni kan förekomma. Dessutom har många droger en lokal irriterande effekt (särskilt cefalotin). I detta avseende kan intramuskulär injektion uppträda smärta, infiltrera och med intravenös flebit. Möjligheten till superinfektion bör också övervägas. Ibland orsakar cefalosporiner pseudomembranös kolit. Indgivna läkemedel kan orsaka dyspeptiska symtom. Vid förskrivning av vissa läkemedel (cefoperazon och andra), noteras hypoprotrombinemi ibland.

Cefazolin, cefradin, cefuroxim, cefaklor, cefotaxim, ceftazidim, cefixim, cefepim.

CEFASOLIN (serhazolin) *. [3- (5-metyl-1, 3, 4-tiadiazolyl-2-tiometyl) -7- (1-acetamido-tetrazolyl) -3tsefem-4] -karboxylsyra.

Synonymer: Kefzol, Tsefamezin, ASEF, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacidal, Sefamezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totasef et al.

Finns i natriumsaltform.

Cefazolin är ett stort första generationens cefalosporiner - bredspektrumantibiotikum som påverkar baktericid effekt på grampositiva och gramnegativa bakterier, inklusive Staphylococcus, formning och som inte utgör en penicillinas, på hemolytiska streptokocker, pneumokocker, Salmonella, Shigella, vissa typer av Proteus, mikrober grupp Klebsiella, diphtheria wand, gonococci och andra mikroorganismer. Inverkar inte på rickettsia, virus, svampar och protozoer.

Cefazolin absorberas inte när det tas oralt. Intramuskulär administrering läkemedlet absorberas snabbt, den maximala koncentrationen i blodet observerades efter 1 timme; effektiv koncentration efter en enda dos förblir i blodplasman för 8 -. 12 timmar När intravenöst skapar en högre koncentration i blodet, men läkemedlet frisätts snabbt (halveringstid omkring 2 h).

Det utsöndras huvudsakligen (ca 90%) av njurarna i oförändrad form.

Cefazolin tränger in i placenta och finns i fostervätskan. I mjölk detekteras ammande mödrar i låga koncentrationer.

Cefazolin används för infektioner orsakade av mottagliga för grampositiva och gramnegativa mikroorganismer: respiratoriska infektioner, septikemi, endokardit, osteomyelit, sårinfektioner, infekterade brännskador, peritonit, infektioner i urinvägarna och andra.

Introducera läkemedlet intramuskulärt eller intravenöst (dropp eller jet). För intramuskulär administration, späd injektionsflaskans innehåll i 2 till 3 ml isotonisk natriumkloridlösning eller sterilt vatten för injektion och injicera djupt i muskeln.

Cefazolin ordineras i reducerade doser till patienter med nedsatt njurfunktion för att undvika kumulation.

Liksom andra cefalosporiner kan cefazolin orsaka allergiska reaktioner. I dessa fall förskriva antiallergiska läkemedel. Leukopeni, eosinofili, neutropeni, illamående, kräkningar kan förekomma. Med intramuskulär injektion är lokal smärta möjlig.

Kontraindikationer vanliga för alla cefalosporiner (se).

Andra generationen cefalosporin antibiotikum.

Synonymer: Ketotsef, Altacef, Sefamar, Sefogen, Seforrim, Sefurex, Sefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafureh, Srestrazol, Ultrohim, Zenasef, Zinacef et al.

Finns i natriumsaltform.

Vid intagning absorberas inte praktiskt taget. Det används intravenöst och intramuskulärt. Det har ett brett spektrum av antimikrobiell verkan och mer än andra cefalosporiner är effektiva mot stafylokocker, inklusive p-laktamasbildande stammar. Effektivt även mot b-laktamasbildande gonokocker.

Appliceras med olika infektionssjukdomar, inklusive infektioner i luftvägarna, urinvägarna, benen, lederna, etc.

Eventuella biverkningar och kontraindikationer är desamma som för andra cefalosporinantibiotika.

Ett derivat av cefuroxim, cefuroximaxetil (Céfurochime achetil), ett läkemedel avsedda för oral administrering, produceras utomlands.

Synonymer: Mahitil, Zinnat.

Ersättning av karboxigruppen med en mer komplex esterradikal gjorde det möjligt att erhålla en förening som är stabil i surt innehåll i magen och sönderdelas i tarmen för att frigöra aktiv cefuroxim.

Läkemedlet är effektivt i olika infektionssjukdomar orsakade av stammar av mikroorganismer som är känsliga för cefuroxim.

Tredje generationen cefalosporin antibiotikum.

Finns i natriumsaltform.

Synonymer: Claforan, Sefotah, Shemsef, Slaforan, Sloforan, Klaforan, Rrimafen, Ralopar et al.

Enligt den kemiska naturen hos cefotaxim nära de cefalosporiner med de första och andra generationerna, men de strukturella särdragen ger en hög aktivitet mot gram-negativa bakterier som är resistenta mot verkan av b-laktamaser producerade. Läkemedlet har ett brett spektrum av åtgärder; En bakteriedödande effekt på gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer som är resistenta mot andra cefalosporiner, penicilliner och andra antimikrobiella medel.

Cefotaxim administreras intramuskulärt och intravenöst; när det tas in absorberas det inte. När det administreras intramuskulärt absorberas läkemedlet snabbt. Högsta plasmakoncentrationer observeras 30 minuter efter injektionen. Baktericidkoncentrationen i blodet bibehålls i mer än 12 timmar. Läkemedlet tränger in i vävnader och kroppsvätskor; funna i effektiva koncentrationer i pleurala, peritoneala, synoviala vätskor. Utsöndrats i betydande mängder med urin i oförändrad form (ca 30%) och i form av aktiva metaboliter (ca 20%). Delvis utsöndras i gallan.

Cefotaxim används för infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för det: luftvägsinfektioner och urinvägarna, njure, infektion i öra, näsa, septikemi, endokardit, meningit; infektioner av ben och mjuka vävnader, bukhålan, gynekologiska infektionssjukdomar, gonorré, etc.

Vid användning av cefotaxim eventuella allergiska reaktioner, matsmältningsbesvär, ökat antal eosinofiler, leukopeni, neutropeni, ökade hastigheter av leverprov, alkaliskt fosfatas, och kväveinnehållet i urinen. Irriterande fenomen kan uppstå på injektionsstället, och temperaturen kan stiga.

Kontraindikationer vanliga för alla celophalosporiner.

Tredje generationen cefalosporin antibiotikum för parenteral användning.

Den kemiska strukturen ligger nära andra läkemedel i denna grupp (se Ceftriaxone).

Synonymer: Kefadim, Mirotsef, av Fortum, Sefortan, Seftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine et al.

När vatten tillsätts löser läkemedlet med bildandet av gasbubblor - en injektionslösning bildas.

Ceftazidim administreras intramuskulärt och intravenöst. Med båda administreringsmetoderna uppnås en hög koncentration av läkemedlet i blodplasma snabbt (5-10 minuter efter intravenös administrering, 30-45 minuter efter intramuskulär administrering).

Läkemedlet länge bevarad i kroppen, inte metaboliseras, frisätts i marken (80 - i 90%) av njurarna i oförändrad form inom 24 timmar Lätt den tränger in i organ och vävnader (benvävnads), sputum, synovial, pleural, peritonealvätska, i en vävnad. och ögonvätskor, genom placenta barriären, dåligt genom den intakta blod-hjärnbarriären.

Ceftazidime är ett bredspektrum antibiotikum. Effektivt med infektioner orsakade av Pseudomonas aeruginosa. Appliceras med septikemi, peritonit, hjärnhinneinflammation, svåra luftvägsinfektioner, urinvägsinfektioner, hud, mjukvävnader, ben och leder, mag-tarmkanalen etc.

Patienter med nedsatt njurfunktion, minska dosen av ceftazidim (upp till 1 g var 12: e timme och till 0, 5 g var 48: e timme).

Eventuella biverkningar och kontraindikationer är i stort sett desamma som för andra cefalosporinantibiotika.

Cefalosporiner antibiotika: namn på cefalosporinpreparat

Cefalosporin antibiotika är mycket effektiva läkemedel. De öppnade dem i mitten av förra seklet, men under senare år har nya verktyg utvecklats. Det finns redan fem generationer av sådana antibiotika. De vanligaste är cefalosporiner i form av tabletter som gör ett utmärkt jobb med olika infektioner och kan tolereras väl även av små barn. De är lätta att använda, och läkare ordinerar ofta dem för behandling av infektionssjukdomar.

Historien om utseendet av cefalosporiner

Under 40-talet av förra seklet, fann den italienska forskaren Brodzu, som studerade orsakssystemet av tyfusfeber, att ha en svamp som hade antibakteriell aktivitet. Det har visat sig vara ganska effektivt mot gram-positiva och gramnegativa bakterier. Senare isolerade dessa forskare ett ämne från denna svamp, kallad cefalosporin, på grundval av vilka antibakteriella läkemedel skapades, kombinerad till en grupp cefalosporiner. På grund av deras resistens mot penicillinas användes de i fall där penicillin visade sin ineffektivitet. Cephaloridin var det första läkemedlet av cefalosporin antibiotika.

Hittills finns det redan fem generationer av cefalosporiner, som har kombinerat mer än 50 droger. Dessutom har halvsyntetiska läkemedel som är stabila och har ett brett spektrum av åtgärder skapats.

Åtgärd av cefalosporin antibiotika

Den antibakteriella effekten av cephalosporiner förklaras av deras förmåga att förstöra de enzymer som bildar basen av bakteriemembranet. De är endast aktiva mot mikroorganismer som växer och multiplicerar.

Den första och andra generationen av droger har visat sin effektivitet mot streptokock- och stafylokockinfektioner, men de har förstörts av verkan av beta-laktamas, som produceras av gramnegativa bakterier. De senaste generationerna av cephalosporin antibiotika har visat sig vara mer elastiska och används för olika infektioner, men de har visat sin ineffektiva effekt mot streptokocker och stafylokocker.

klassificering

Cefalosporiner är indelade i grupper enligt olika kriterier: effektivitet, aktivitetsspektrum, administreringssätt. Men den vanligaste klassificeringen anses av generationer. Låt oss i mer detalj se listan över läkemedel av cephalosporinserien och deras syfte.

1: a generations droger

Det mest populära läkemedlet är Cefazolin, som används mot stafylokocker, streptokocker och gonokocker. Han kommer till den drabbade platsen med parenteral administrering, och den högsta koncentrationen av den aktiva substansen uppnås i fallet om du går in i drogen tre gånger om dagen. Indikationer för användning av Cefazolin är den negativa effekten av stafylokocker och streptokocker på leder, mjuka vävnader, hud, ben.

Det är nödvändigt att uppmärksamma det faktum att relativt nyligen var detta läkemedel allmänt använd för att behandla ett stort antal infektionssjukdomar. Men med framväxten av mer moderna läkemedel i 3: e generationen, var det inte längre föreskrivet för behandling av intra-abdominala infektioner.

Förberedelser 2 generationer

Cephalosporin-antibiotika av den 2: e generationen kännetecknas av ökad aktivitet mot gram-negativa bakterier. Läkemedel som Zinatsef, Kimacef är aktiva mot:

• infektioner orsakade av stafylokocker och streptokocker;
• gramnegativa bakterier.

Cefuroxim är ett läkemedel som inte är aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de flesta anaeroba mikroorganismer och försörjningar. Som en följd av parenteral administrering tränger den in i de flesta vävnader och organ, så att antibiotikumet används vid behandling av inflammatoriska sjukdomar hos dura materen.

Suspension Tseklor utsågs även för barn, och det skiljer sig från god smak. Läkemedlet kan framställas i form av tabletter, torr sirap och kapslar.

2: a generationen cephalosporinpreparat är föreskrivna i följande fall:

• exacerbation av otitis media och sinusit
• behandling av postoperativa tillstånd
• kronisk bronkit i form av exacerbation, framväxten av gemenskapsförvärvad lunginflammation;
• infektion i ben, leder, hud.

3: e generations droger

Ursprungligen användes tredje generationens cefalosporiner vid ambulansförhållanden för behandling av allvarliga infektionssjukdomar. För närvarande används dessa läkemedel i polikliniken på grund av ökad resistens hos patogener mot antibiotika. Förberedelser av den 3: e generationen föreskrivs i följande fall:

• Parenterala arter används för allvarliga smittsamma lesioner och för identifierade blandade infektioner.
• medel för internt bruk används för att bli av med en måttlig sjukhusinfektion.

Cefixime och Ceftibuten, avsedda för internt bruk, används för att behandla gonorré, shigellos och exacerbationer av kronisk bronkit.

Cefatoxim, som används parenteralt, hjälper i följande fall:

• akut och kronisk bihåleinflammation
• intestinal infektion;
• bakteriell meningit;
• sepsis;
• bäcken och intra-abdominala infektioner;
• allvarlig skada på huden, lederna, mjukvävnaden, benen;
• som en komplex behandling av gonorré.

Drog kännetecknas av en hög grad av penetration i organ och vävnader, inklusive blod-hjärnbarriären. Cefatoxim kan användas vid behandling av nyfödda om de utvecklar meningit och kombineras med ampicilliner.

4: e generations droger

Antibiotika i denna grupp föreföll ganska nyligen. Sådana läkemedel tillverkas endast i form av injektioner, eftersom de i detta fall har en bättre effekt på kroppen. 4: e generationens cefalosporiner i tabletter släpps inte, eftersom dessa läkemedel har en särskild molekylär struktur, varför de aktiva komponenterna inte kan tränga in i cellulärstrukturerna i tarmslimhinnan.

Preparationer av den 4: e generationen har ökat motstånd och visar större effektivitet mot sådana patogena infektioner som enterokocker, gram-positiva kocker, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterala antibiotika ordineras för behandling av:

• nosokomial lunginflammation;
• infektioner av mjukvävnad, hud, ben, leder;
• bäcken och intra-abdominala infektioner;
• neutropenisk feber;
• sepsis.

En av 4: e generationens droger är Imipenem, men du bör vara medveten om att pyocyanpinnen snabbt kan utveckla motstånd mot detta ämne. Detta antibiotikum används för intramuskulär och intravenös administrering.

Följande läkemedel är Meronem, med egenskaper som liknar Imipenem och har sådana egenskaper:

• hög aktivitet mot gram-negativa bakterier;
• låg aktivitet mot streptokockinfektioner och stafylokocker;
• ingen antikonvulsiv verkan
• används för intravenös strålning eller droppinfusion, men det är värt att avstå från intramuskulär administrering.

Läkemedlet Azaktam har en bakteriedödande effekt, men dess användning orsakar utvecklingen av följande sidreaktioner:

• bildandet av tromboflebit och enkelt flebit;
• gulsot, hepatit;
• dyspeptiska störningar;
• neurotoxicitetsreaktioner.

5: e generations droger

Femte generationen cefalosporiner har en bakteriedödande effekt som bidrar till förstörelsen av patogenernas väggar. Sådana antibiotika är aktiva mot mikroorganismer som har utvecklat resistens mot tredje generationens cefalosporiner och läkemedel från gruppen av aminoglykosider.

Zinforo - detta läkemedel används för att behandla lunginflammation i samhället, komplicerat av infektioner av mjukvävnad och hud. Hans biverkningar är huvudvärk, diarré, klåda, illamående. Försiktighet bör tas med Zinforo-patienter med konvulsivt syndrom.

Zefter - detta läkemedel produceras i form av ett pulver, från vilket en lösning bereds för infusion. Det ordineras för behandling av appendages och komplicerade infektioner i huden, liksom vid infektion av diabetisk fot. Före användning ska pulvret lösas i glukoslösning, saltlösning eller vatten för injektion.

Preparationer av den 5: e generationen är aktiva mot Staphylococcus aureus och visar ett mycket bredare spektrum av farmakologisk aktivitet än tidigare generationer av cefalosporinantibiotika.

Således är cefalosporiner en ganska stor grupp antibakteriella läkemedel som används för att behandla sjukdomar hos vuxna och barn. Läkemedel i denna grupp är mycket populära på grund av deras låga toxicitet, effektivitet och lämpliga användningsform. Det finns fem generationer av cephalosporiner, som var och en skiljer sig åt i sitt handlingsspektrum.

Cefalosporiner - en lista över droger

Cefalosporiner ordineras till patienter med allvarliga bakterieinfektioner. Dessa verktyg förstör nästan alla kända mikrober och kan användas även hos gravida kvinnor och hos barn.

Cefalosporiner och deras effekter

Cefalosporiner är en stor klass av beta-laktam antibiotika baserade på 7-aminocefalosporansyra. För första gången läkemedlet i denna grupp skapades 1948 och testades på tyfusens orsaksmedel.

Cefalosporiner kombineras väl med ett antal andra antibiotika, så ett antal komplexa läkemedel produceras nu. Former för frisättning av läkemedel i denna grupp är olika - lösning för injektioner, pulver, tabletter, suspensioner. Orala former är de mest populära bland patienterna.

Klassificeringen genom generering är:

Trots det stora motståndet från de senaste generationerna av droger till den destruktiva verkan av bakteriella enzymer, har den tredje generationen den högsta populariteten.

Medelvärdet för den första generationen används fortfarande i stor utsträckning inom terapi, men blir gradvis förtryckt av moderna cefalosporiner.

Hur fungerar cefalosporiner på 3,4 generationer? Deras bakteriedödande aktivitet är baserad på undertryckandet av syntesen av bakteriella cellväggar. Läkemedel från någon lista är resistenta mot enzymernas (beta-laktamas) bakterier - gram-negativa, gram-positiva.

Läkemedel verkar på nästan alla vanliga mikrober - stafylokocker, enterokocker, streptokocker, morganella, borrelier, clostridium och många andra. Resistens mot cefalosporiner visas bara av streptokocker i grupp D, vissa enterokocker. Dessa bakterier utsöndrar inte plasmid, men kromosomala laktamaser, som förstör läkemedelsmolekylerna.

Grundläggande indikationer för användning

Indikationer för vilka läkemedel av vilken generation som helst som föreskrivs är desamma. Hos barn rekommenderas oftast allvarliga infektioner i övre luftvägarna, andningsorganen, som utvecklas snabbt eller hotar med olika komplikationer.

Den vanligaste indikationen på cefalosporiner är bronkit eller lunginflammation.

Om med angina (akut tonsillit) rekommenderas penicillinantibiotika mycket oftare, då i fall av akut purulent otit är cefalosporiner ordinerad för barn. Samma läkemedel ordineras ofta i piller eller injektioner för purulenta sinus parallellt med kirurgisk behandling. Bland intestinala infektioner hos barn och vuxna behandlas cefalosporiner med:

Svåra inflammatoriska infektionssjukdomar i mag-tarmkanalen, bukhålan behandlas också med dessa verktyg. Indikationerna innefattar peritonit, kolangit, komplicerade former av appendicit, gastroenterit. Från lungsjukdomar, indikationer är abscess, pleural empyema. Under kursen injicerar de droger för purulenta sår, mjukvävnadsinfektioner, njurskador, urinblåsan, septisk meningit, borreliosis. Cefalosporiner är ett populärt resmål efter profylaktisk verksamhet.

Kontraindikationer och biverkningar

De flesta av gruppens medel har ett litet antal förbud mot ansökan. Dessa inkluderar endast intolerans, allergiska reaktioner som uppstår till konsumtion. Behandlingen utförs med försiktighet hos gravida kvinnor, endast enligt strikta indikationer, huvudsakligen i form av injektioner. Med laktationsbehandling är det möjligt, men för sin tid måste han överge amning. Eftersom de flesta cefalosporiner matar in mjölk i låga koncentrationer, enligt strikta indikationer, avvisas inte laktation.

Vid nyfödda används läkemedelsgrupper på sjukhuset under överinseende av läkare.

En kontraindikation för terapi är hyperbilirubinemi hos barn i de första dagarna av livet. För patienter med svår njurinsufficiens kan behandling också vara skadlig, därför kontraindicerad. Bland biverkningarna registreras:

allergier - utslag, klåda, feber;

Även ibland märkt dyspepsi, buksmärta, kolit, förändringar i blodets sammansättning, en toxisk effekt på levern.

Tredje generationens läkemedel - lista

Det finns ett stort antal droger i denna grupp. En av de mest populära är ceftriaxon och mediciner baserade på denna aktiva ingrediens:

Kostnaden för en injektionsflaska med Ceftriaxon överstiger inte 25 rubel, medan de importerade analogerna är mycket högre - 250-500 rubel per dos. Läkemedlet administreras vid 0,5-2 g gånger per dag intramuskulärt intravenöst. Även kända läkemedel av cefalosporiner av den 3: e generationen är Cefixime och Suprax. Det sistnämnda läkemedlet säljs i form av en suspension (700 rubler per flaska) och kan användas till barn från födseln. Vid 6 års ålder utförs terapi under överinseende av en läkare. Suprax produceras också i form av vattenlösliga tabletter, som absorberas snabbare och är mindre irriterande för mag-tarmkanalen. Listan över andra 3: e generations droger är som följer:

• Spektrum med cefditoren (1000-1400 rubel);
• Pancef, Ixim-lupin med cefixim (700-1200 rubel);
• Fortum, Ceftazidime med ceftadizim (500-900 rubel).

För njursjukdom (med pyelonefrit) administreras ett antibiotikum 3 generationer av cefotaximcefalosporiner ofta på sjukhuset. Samma läkemedel hjälper perfekt med gonorré, klamydia, kvinnliga sjukdomar - adnexit, endometrit. Cefuroxim i injektioner eller tabletter är mest populär för buksinfektioner, väl hjälper mot bakteriell hjärtsjukdom.

Fjärde generations droger

4: e generationslistan av cefalosporiner är inte lika omfattande som sina föregångare. En särskiljande egenskap hos dessa produkter är högre effektivitet mot bakterier som producerar beta-laktamas. Till exempel hör antibiotikumet i lösning Cefepime till 4: e generationen och är resistent även till ett antal kromosomala beta-laktamaser. Läkemedlet är förskrivet för pyelonefrit, bronkit, lunginflammation, gynekologiska infektioner, med neutropenisk feber.

Kostnaden för Cefepime är 140 rubel / 1 dos. Typiskt administreras läkemedlet vid 1 g / tid per dag, med allvarliga infektioner - 1 g / två gånger per dag. Hos barn föreskrivs en individuell dos med en hastighet av 50 mg / kg. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar, i allvarliga fall - upp till 20 dagar. Andra läkemedel produceras också baserat på aktiv substans cefepim:

• Cefomax (160 rubel / dos);
• Maxipim (380 rubel / dos).

Det andra läkemedlet i 4: e generationen är Cefpyr. Det har liknande indikationer, det kan användas för infektioner orsakade av bakterier som avger beta-laktamas. Drogen förstör sällsynta infektioner orsakade av bakteriella föreningar. På apotek är det sällsynt, ett läkemedel baserat på det, kostar Cefanorm ca 680 rubel.

Cefalosporiner för barn och gravida kvinnor

Under graviditeten är nästan alla cefalosporiner med 3-4 generationer tillåtna. Undantaget är 1 trimester - under denna period förekommer fostrets utveckling och varje läkemedel kan påverka det negativt. Därför föreskrivs enligt följande i de första trimestern följande läkemedel:

Barn, om det inte visas introduktionen av droger i injektionerna, föreskrivna orala former - suspensioner. Kanske den första introduktionen av droger i injektionerna i 3-5 dagar med den efterföljande övergången till form av en suspension. Oftast utses Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Priset på droger är 400-1000 rubel. Vissa av dem rekommenderas inte till 6 månader i oral form, men kan ges till nyfödda och spädbarn som injektioner.

cefalosporiner

Baktericidala bredspektrumantibiotika, innefattande mot penicillindannande (resistenta) stafylokocker, enterobakterier, i synnerhet Klebsiella. C. tolereras som regel väl, har en relativt svag allergisk effekt (det finns ingen fullständig korsallergi med penicilliner).

Även om alla C. karakteriseras av en enda mekanism för antimikrobiell verkan och utvecklingen av patogener resistenta mot dem, skiljer sig enskilda läkemedel signifikant i farmakokinetiken, svårighetsgraden av antimikrobiell verkan och stabiliteten för p-laktamaser.

De allmänna indikationerna för användning av C. är olika: infektioner orsakade av patogener som inte är känsliga för penicilliner, allergier mot penicilliner; allvarlig infektion och empirisk start av behandlingen (innan den etiologiska faktorn etablerades) i kombination med aminoglykosider eller halvsyntetiska penicilliner.

Användningen av C. är inte indicerad för infektioner orsakade av streptokocker, pneumokocker, enterokocker, meningokocker, shigella, salmonella.

Med användning av C. möjliga allergiska reaktioner, reversibel leukocyto- och trombocytopeni; smärta på injektionsstället (speciellt med intramuskulärt cefalotin), tromboflebit vid platsen för intravenös administrering. En överdosering av cephaloridin (och ibland cefalotin) och kombinationer med potentiellt nefrotoxiska ämnen kan leda till njurskador. Gastrointestinala störningar efter oral administrering observeras sällan och är övergående i naturen. Med samtidig administrering av C. och intag av alkohol observeras antabusliknande reaktioner.

Bland cefalosporiner skiljer läkemedel I, II och III generationen.

Cephalosporiner I generation. Den äldsta och ändå mest använda C. är cephalotin. Huvudindikationen för tillsättning av cephalotin är infektioner orsakade av stafylokocker (med allergiska händelser i denna patient för penicillinpreparat). Cefalotin överskrider antalet droger; penicillinpreparat med måttliga urinvägar och luftvägsinfektioner; oxacillinkoncernen på förmågan att tränga in i lymfkörtlarna.

Cefalexin är det mest använda läkemedlet bland första generationens cephalosporiner på grund av möjligheten till oral administrering. Samtidigt absorberas det snabbt och fullständigt (oavsett måltiden). Läkemedlet tolereras väl, svåra biverkningar är inte registrerade.

Huvudindikationen för användning av cefalexin är en infektion i luftvägarna. Läkemedlet är aktivt mot stafylokocker, hemolytiska streptokocker, pneumokocker, neisserier, corynebakterier och clostridier. Påverkar inte enterobakterier. Det är mycket resistent mot p-laktamaser.

Cephalexin används för poliklinisk behandling, inklusive barn. Det kan kombineras med aminoglykosider och bredspektrum penicilliner (ampicillin).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) är resistent mot p-laktamaser, ett brett spektrum av aktivitet och aktivitet mot Escherichia coli och Klebsiella. Särskilt framgångsrikt använt kortsiktiga kurser för förebyggande av infektion under operation. Tolereras väl av intramuskulär injektion, skapar höga koncentrationer i gallvägarna och gallblåsan.

Generation II cefalosporiner - cefamandol (mandoxef), cefoxitin (metoxitin), cefuroxim (cynatsef). Funktionens huvuddrag - infektioner orsakade av enterobakterier. Cefamandol är effektiv mot cefalotinresistenta stammar av E. coli; med andra enterobakterier, i synnerhet närvaron av indolnegativa proteaser, är överlägsen cefoxitin och cefuroxim, mycket effektiva vid infektioner orsakade av hemofilus bacillus, oxacillinresistenta stafylokocker. Cefoxitin är särskilt aktivt i försyn och serration, liksom vulgär proteus. Dess karaktär är också aktivitet mot anaeroba mikroorganismer, i synnerhet bakterier. Cefuroxim verkar i vissa fall på ampicillinresistenta enterobakterier, citrobacter och Proteus mirabilis.

Den huvudsakliga representanten för cefalosporiner II-generationen cefamandol är indicerad vid behandling av infektioner i övre andningsvägarna, urinvägarna och gallvägarna; behandling av peritonit i kombination med läkemedel som är aktiva under anaerob infektion, såsom metronidazol.

Cefamandol kan kombineras med penicilliner, aminoglykosider.

III-generationen cefalosporiner. Dessa inkluderar många antibiotika, av vilka några har kliniska fördelar.

Cefoperazon är indicerat för infektioner orsakade av Pseudomonas aeruginosa, gallvägarna.

Cefotaxime (claforan) kännetecknas av hög antimikrobiell aktivitet, ett brett spektrum av verkan, inklusive Klebsiella, enterobakterier, indol-positiv protea, providence och serration.

Ceftriaxon (rocephin) skiljer sig från cefotaxim under de koncentrationer som uppnåtts i patientens kropp (8 timmar eller mer efter en enda injektion), vilket gör det möjligt att administrera 1-2 gånger om dagen. Läkemedlet är mycket stabilt under lagring; 40-60% av antibiotika utsöndras i gall och urin.

Cefsulodine - det första smala spektret cephalosporin, mycket aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Dessutom. verkar på stafylokocker, hemolytiska streptokocker, pneumokocker, neisserii, corynebakterier och clostridier. Det är mycket resistent mot p-laktamaser.

Moxalaktam har ett mycket brett spektrum av verkan, speciellt för gram-positiva mikroorganismer (E. coli, Indol-positiva protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobakter, bakterier, pseudomonader). Svagare effekt på stafylokocker och enterokocker. Läkemedlet penetrerar väl in i cerebrospinalvätskan, bukhålan. Vid behandling av moxalaktam detekterades biverkningar, vilka uttrycks i blödning, för förebyggande av vilket vitamin K används.

Bibliografi: Lanchini J. och Parenti F. Antibiotics, översatt från engelska, M., 1985; Navashin S.M. och Fomina I.P. Rationell antibiotikabehandling, M., 1982.