Antihistaminer av den nya generationen: Vad ska man välja allergier?

Varför allergidroger är uppdelade i generationer? Vilka biverkningar ger de? Vi förstår tillsammans med Natalia Melekhova.

Allergiläkemedel: En kort historia

1936 syntetiserades de första läkemedlen som kunde blockera N-1-histaminreceptorer. Experiment har visat att histamin i människokroppen inte längre kunde binda till dessa receptorer efter att ha tagit dessa läkemedel. Därför utvecklades inte den allergiska reaktionen.

De första antiallergidrogen var antegran och pyrilamin. Det verkar, vad kan vara vackrare? Problem löst. Men ytterligare experiment visade att allt visade sig vara mycket mer komplicerat. Det visade sig att välorganiserat arbete av hela organismen beror på histamin.

Varför behöver vi histamin, och var har allergi

Vid exponering för histamin utsöndras magsaften, mjuka muskler kontrakt, blodkärl dilateras. Det är histamin som är ansvarig för hur länge du sover och hur länge du vaknar, kontrollerar konsumtionen av mat och vatten, kroppens termoregulering och dess konvulsiva aktivitet. Även sexuell attraktion är en handling, inklusive histamin.

Låt oss hämta och skriva ner
till läkaren gratis

Och naturligtvis är histamin involverat i kroppens kontrollerade immunsvar mot en stimulans: en rinnande näsa, riva, klåda, nysning, bronkospasm - allt detta är hans arbete.

Det finns fyra typer av histaminreceptorer i människokroppen, som ligger i olika vävnader och organ:

• H1 - receptorer av den första typen - finns i hjärnan, tarmsläta muskler, blodkärl.
• H2-receptorer av den andra typen - i hjärtets vävnader, magslemhinna, släta muskler, broskvävnad.
• H3-receptorer av den tredje typen - finns i centrala nervsystemet.
• H4 receptorer av den fjärde typen - i benmärgen, tarmvävnader, leukocyter, mjälte, tymus.

Från vilken receptor histamin binder, och dess effekt och ytterligare reaktion beror på - från en enkel nys och en rinnande näsa till ögonblickligt angioödem.
För att lösa olika problem med att blockera vissa receptorer behöver vi olika droger: H1-, H2-, H3-, H4-blockerare.

Vad är en ny generation antihistaminer

Med frasen "antihistaminer av en ny generation", bör patienten förstå att dessa är H1-blockerare som de stoppar allergierna. Det är H1-blockerare i olika former och under olika namn som säljs på apotek.

H2-blockerare är generellt inte uppdelade i generationer. H3-blockerare är ämnen som fortfarande testas, och H4-blockerare utvecklas bara i medicinska laboratorier.

Allergidroger: räknar generationer

Idag finns det bara två generationer av H1-blockerare.

Den första generationen: difenhydramin, kloropyramin (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastin (tavegil), fenistil och andra.

Dessa läkemedel, förutom att blockera H-1-histaminreceptorerna, har en obehaglig egenskap - de kan övervinna barriären mellan blodet och hjärnan.

På grund av detta finns det många biverkningar: från frånvaro av uppmärksamhet och minskning av känslighet för dålig samordning av rörelser och försämring av informationsuppfattning.

Dessutom har de första generationen droger en dålig effekt på kardiovaskulärsystemet, matsmältningsorganet och synen. Dessutom har alla första generationens läkemedel en kortsiktig effekt. Patienten måste ta dem flera gånger om dagen, varigenom biverkningarna bara ökar.

I allmänhet rekommenderade Europeiska konsortiet för undersökning av allergiska sjukdomar och astma (Global Allergy and Asthma European Network), efter en lång analys av riskerna för dessa droger 2010, att förbjuda överköpsförsäljningen av dessa droger.

Andra generationen: acrivastin, cetirizin, azelastin, olopatadin, loratadin, rupatadin, mizolastin, ebastin, bilastin, bepotastin, terfenadin, hifenadin, levokabastin, astemizol.

Dessa läkemedel blockerar selektivt H-1-histaminreceptorerna, inte interagerar med andra receptorer. Andra generationens droger tränger inte in i blod-hjärnbarriären och orsakar inte beroende och sedation. Läkemedlet är begränsat till en tablett per dag.

Tyvärr har andra generationens droger en dålig effekt på hjärtat. I astemizol och terfenadin var denna effekt så uttalad att i många länder är försäljningen av detta läkemedel förbjuden.

Tredje generationens droger: legenden eller verkligheten

Arbetet med att förbättra den andra generationen av allergidroger pågår. Forskare får högre generationens andra generationens läkemedel, som vissa apotekare även kallar "tredje generationens droger".

Enligt tillverkarna har dessa ämnen blivit mer effektiva och orsakar inte allvarliga biverkningar, som föregångare. Vi kallar dessa ämnen och handelsnamn under vilka de genomförs:

• levocetirizin (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Det brittiska samhället av allergier och immunologer 2003 vägrade dock att erkänna dessa droger som tredje generationens droger.

Enligt uppfattningen av 17 specialister från Storbritannien, Italien, Kanada, Japan och USA utmärks dessa tredje generationens läkemedel av:

• Brist på kardiotoxicitet
• Brist på interaktion med andra droger;
• Ingen effekt på centrala nervsystemet.

Inget av de förbättrade andra generationens läkemedel uppfyller dessa strikta normer.

Andra generationens droger: fördelar och nackdelar

Allergi är inte någonting som kallas "det 21-talets plåga". En reaktion på en produkt, pollen eller en kemikalie kan uppstå när som helst, oberoende av kön, ålder eller ras.

Den "enklaste" saken att göra med en reaktion på en viss typ av mat är att ge upp produkten, och en allergisk reaktion kommer inte att uppstå. De vars kropp reagerar på pollen eller damm behöver daglig hjälp med läkemedel.

Livsmedel som oftast orsakar allergier

Läkaren ska välja läkemedlet * baserat på test.

levocetirizin

Det börjar fungera en timme efter upptagande, arbetar i minst 24 timmar.

Vanliga biverkningar: sömnighet, huvudvärk, yrsel, muntorrhet, trötthet, svaghet, nasofaryngit, faryngit, buksmärta, illamående, feber.

Gravid, ammande mödrar, barn under 6 månader (och droppar och tabletter), barn under 6 år (tabletter, droppar är redan tillgängliga), personer med överkänslighet mot levocetirizin, cetirizin, hydroxinsyra eller andra läkemedelskomponenter, njurinsufficiens i slutstadiet och vem genomgår hemodialys.

Det rekommenderas inte att kombinera medicin med alkohol och andra depressiva medel.

desloratadin

Den börjar fungera 2 timmar efter inträde, arbetar 24 timmar.

Vanliga biverkningar: huvudvärk, torr mun, trötthet, matsmältningsbesvär, sömnighet, yrsel, muskelsmärta, dysmenorré.

Gravida kvinnor, ammande barn, barn under 6 månader (och sirap och tabletter), barn under 12 år kan inte ta piller (sirapskan), personer med överkänslighet mot desloratadin, loratadin eller andra komponenter i läkemedlet.

fexofenadin

Den börjar fungera 2 timmar efter inträde, arbetar 24 timmar.

Vanliga biverkningar: huvudvärk, yrsel, sömnighet, diarré, illamående, muskelsmärta, hosta.

Det är omöjligt för gravida, ammande mödrar, barn under 12 år, personer med överkänslighet mot en av komponenterna i läkemedlet.

* OBS! Artiklarna listar inte alla biverkningar av antihistaminer! Innan du använder något av drogerna, var noga med att läsa instruktionerna eller kontakta en läkare.

Antihistaminer: Varför inte utan dem

Som vi kan se, hittills har den "universella soldaten" för att bekämpa allergier ännu inte skapats. Men även om vi jämför de första generationens droger och de som kan kallas "2.0+", är det en märkbar skillnad.

Trots alla svårigheter kan människor med allergier inte hoppa över antihistaminmedicinering. Om du försummar behandlingen kan allergier i slutändan bli astma. För att inte glömma att ta läkemedlet i tid rekommenderar vi att du installerar Medical Note-programmet på din telefon.

Ansökan har en bekväm medicinsk kalender som påminner dig om att du tar medicinen i tid. Korrekt inställd tid för att ta droger kommer att rädda dig från de negativa effekterna av histaminreaktionen, som uppstod vid det mest oupphörliga ögonblicket.

Antihistaminer 1, 2 och 3 generationer

Antihistaminer är ämnen som hämmar verkan av fri histamin. När ett allergen intas, frigörs histamin från mastcellerna i bindväven som utgör kroppens immunförsvar. Det börjar interagera med specifika receptorer och orsaka klåda, svullnad, utslag och andra allergiska manifestationer. Antihistaminer ansvarar för att blockera dessa receptorer. Det finns tre generationer av dessa droger.

1: a generationen antihistaminer

De dök upp i 1936 och fortsätter att användas. Dessa läkemedel inleder ett reversibelt förhållande med H1-receptorerna, vilket förklarar behovet av hög dos och hög frekvens av administrering.

1: a generationens antihistaminer karakteriseras av följande farmakologiska egenskaper:

minska muskeltonen;

har lugnande, hypnotiska och antikolinerga effekter

förstärka effekterna av alkohol;

ha lokalbedövningseffekt

ge snabb och stark, men kortvarig (4-8 timmar) terapeutisk effekt;

en lång mottagning minskar antihistaminaktiviteten, så varje 2-3 veckor förändras fonderna.

Huvuddelen av antihistaminläkemedel av den 1: a generationen är fettlösliga, de kan korsa blod-hjärnbarriären och binda till hjärnans H1-receptorer, vilket förklarar den sedativa effekten av dessa läkemedel, vilket ökar efter att ha tagit alkohol eller psykotropa läkemedel. Psykomotorisk agitation kan observeras vid behandling med medicinska doser hos barn och höggiftiga vuxna. På grund av förekomsten av sedering föreskrivs inte 1: a generationens antihistaminer för personer vars aktiviteter kräver ökad uppmärksamhet.

De antikolinerge egenskaperna hos dessa läkemedel orsakar atropinlika reaktioner, såsom takykardi, torr nasofarynx och munhålan, urinretention, förstoppning, suddig syn. Dessa egenskaper kan vara fördelaktiga vid rinit, men de kan öka luftvägsobstruktionen orsakad av bronkialastma (ökad sputumviskositet), bidra till förvärring av prostata adenom, glaukom och andra sjukdomar. Samtidigt har dessa läkemedel antiemetisk och anti-pumpande effekt, reducerar manifestationen av parkinsonism.

Ett antal av dessa antihistaminer ingår i det kombinerade sättet, som används för migrän, förkylning, rörelsesjuka eller en lugnande eller hypnotisk effekt.

En omfattande lista över biverkningar från att ta dessa antihistaminer gör dem mindre benägna att användas vid behandling av allergiska sjukdomar. Många utvecklade länder har förbjudit deras genomförande.

diphenhydramine

Dimedrol föreskrivs för hösnuva, urtikaria, sjö, luftsjukdom, vasomotorisk rinit, bronkialastma, allergiska reaktioner orsakade av införande av läkemedel (t.ex. antibiotika), vid behandling av magsår, dermatos, etc.

Fördelar: hög antihistaminaktivitet, minskad allvarlighet av allergiska, pseudo-allergiska reaktioner. Dimedrol har antiemetiska och antitussiva effekter, har lokalbedövningseffekt, så det är ett alternativ till Novocainum och Lidocaine när de är intoleranta.

Nackdelar: oförutsägbara effekter av att ta drogen, dess effekter på centrala nervsystemet. Det kan orsaka urinretention och torra slemhinnor. Biverkningar inkluderar lugnande och hypnotiska effekter.

diazolin

Diazolin har samma indikationer för användning som andra antihistaminer, men det skiljer sig från dem i dess effekter.

Fördelar: En mild lugnande effekt gör att du kan applicera den där det är oönskat att få en depressiv effekt på centrala nervsystemet.

Nackdelar: Irriterar slemhinnorna i mag-tarmkanalen, orsakar yrsel, nedsatt urinering, sömnighet, saktar ner mentala och motoriska reaktioner. Det finns information om de toxiska effekterna av läkemedlet på nervceller.

suprastin

Suprastin är ordinerat för behandling av säsongsbetonad och kronisk allergisk konjunktivit, urtikaria, atopisk dermatit, angioödem, klåda av olika etiologier, eksem. Det används i parenteral form för akuta allergiska tillstånd som kräver akutvård.

Fördelar: blodserumet ackumuleras därför inte, även vid långvarig användning, en överdosering. På grund av den höga antihistaminaktiviteten finns en snabb terapeutisk effekt.

Minus: biverkningar - sömnighet, yrsel, inhibering av reaktioner etc. - är närvarande, även om de är mindre uttalade. Den terapeutiska effekten är kortsiktig, för att förlänga den, kombineras Suprastin med H1-blockerare som inte har lugnande egenskaper.

Tavegil

Tavegil i form av injektioner används för angioödem, såväl som anafylaktisk chock, som ett förebyggande och terapeutiskt medel för allergiska och pseudo-allergiska reaktioner.

Fördelar: har en längre och starkare antihistamin effekt än difenhydramin, och har en mer måttlig lugnande effekt.

Nackdelar: Det kan orsaka allergisk reaktion, har viss inhiberande effekt.

fenkarol

Fenkarol föreskrivs med uppkomsten av beroende av andra antihistaminer.

Fördelar: har en svag svårighetsgrad av lugnande egenskaper, har ingen uttalad inhiberande effekt på centrala nervsystemet, har låg toxicitet, blockerar H1-receptorer och kan reducera histamininnehållet i vävnaderna.

Nackdelar: mindre antihistaminaktivitet jämfört med diphenhydramin. Fenkarol används med försiktighet i närvaro av sjukdomar i mag-tarmkanalen, hjärt-kärlsystemet och leveren.

Antihistaminläkemedel 2 generationer

De har fördelar framför första generationens droger:

Det finns ingen lugnande och kololinolytisk effekt, eftersom dessa läkemedel inte övervinner blod-hjärnbarriären, upplever endast vissa individer måttlig dåsighet.

mental aktivitet, fysisk aktivitet lider inte;

Effekten av droger når 24 timmar, så de tas en gång om dagen;

De är inte beroendeframkallande, vilket gör det möjligt att tilldela dem länge (3-12 månader).

vid avslutad administrering av läkemedel varar den terapeutiska effekten omkring en vecka;

Läkemedel adsorberas inte med mat i mag-tarmkanalen.

Men andra generationens antihistaminer har en kardiotoxisk effekt av varierande grad, därför när de tas, övervakas hjärtaktiviteten. De är kontraindicerade hos äldre patienter och patienter som lider av kardiovaskulära sjukdomar.

Förekomsten av en kardiotoxisk effekt förklaras av förmågan hos andra generationens antihistaminläkemedel att blockera kaliumkanalerna i hjärtat. Risken ökar när dessa medel kombineras med svampdödande medel, makrolider, antidepressiva medel, från att äta grapefruktjuice och om patienten har svåra leverfunktionsstörningar.

Claridol och clarisens

Claridol används för att behandla säsongs- och cyklisk allergisk rinit, urtikaria, allergisk konjunktivit, angioödem och ett antal andra sjukdomar som har ett allergiskt ursprung. Han hanterar pseudo-allergiska syndrom och allergier mot insektsbett. Ingår i omfattande åtgärder för behandling av pruritisk dermatos.

Fördelar: Claridol har antipruritisk, antiallergisk, anti-exudativ verkan. Läkemedlet minskar kapillärgenomsläppligheten, förhindrar utveckling av ödem, lindrar smidig muskelspasma. Det har ingen effekt på centrala nervsystemet, har ingen antikolinerg och lugnande effekt.

Nackdelar: Ibland tar Claridol klagomål på torr mun, illamående och kräkningar.

Klarotadin

Klarotadin innehåller den aktiva substansen loratadin, som är en selektiv blockerare av H1-histaminreceptorerna, som den har en direkt effekt på, så att du kan undvika oönskade effekter som är inneboende i andra antihistaminer. Indikationer för användning är allergisk konjunktivit, akut kronisk och idiopatisk urtikaria, rinit, pseudo-allergiska reaktioner i samband med frisättning av histamin, allergiska insektsbett, kliande dermatos.

Fördelar: Drogen har ingen lugnande effekt, orsakar inte missbruk, fungerar snabbt och under lång tid.

Nackdelar: oönskade följder av att ta Klarodin inkluderar nervsystemet: asteni, ångest, sömnighet, depression, amnesi, tremor, agitation hos ett barn. Dermatit kan uppträda på huden. Hyppig och smärtsam urinering, förstoppning och diarré. Viktökning på grund av endokrina störningar. Skada på andningsorganen kan uppenbaras genom hosta, bronkospasm, bihåleinflammation och liknande manifestationer.

Lomilan

Lomilan är indicerat för allergisk rinit (rinit) av säsongsbetonad och ihållande natur, hudutslag av allergiskt ursprung, pseudoallergier, reaktioner på insektsbett, allergisk inflammation i ögonslimhinnan.

Fördelar: Lomilan kan lindra klåda, minska tonen i släta muskler och producera exudat (en speciell vätska som uppträder under inflammatorisk process), förhindra vävnadsvullnad efter en halvtimme efter att ha tagit drogen. Den största effektiviteten kommer 8-12 timmar och minskar sedan. Lomilan är inte beroendeframkallande och har ingen negativ inverkan på nervsystemet.

Nackdelar: Biverkningar uppträder sällan, uppenbarad av huvudvärk, trötthet och sömnighet, inflammation i magslemhinnan, illamående.

Laura Hexal

Laura Hexal rekommenderas året runt och säsongsallergisk rinit, konjunktivit, pruritisk dermatos, urtikaria, angioödem, allergiska insektsbett och olika pseudo-allergiska reaktioner.

Fördelar: Drogen har inte antingen antikolinerg eller central verkan, mottagningen påverkar inte patientens uppmärksamhet, psykomotoriska funktioner, prestanda och mentala egenskaper.

Nackdelar: LauraHexal tolereras vanligtvis väl, men ibland orsakar det ökat trötthet, torr mun, huvudvärk, takykardi, yrsel, allergiska reaktioner, hosta, kräkningar, gastrit, onormal leverfunktion.

Claritin

Claritin innehåller den aktiva komponenten - loratadin, som blockerar H1-histaminreceptorerna och förhindrar frisättning av histamin, bradicanin och serotonin. Antihistamin effektivitet varar en dag och terapeutisk kommer efter 8-12 timmar. Claritin är ordinerat för behandling av allergisk rinit, allergiska hudreaktioner, matallergier och mild astma.

Fördelar: hög effektivitet vid behandling av allergiska sjukdomar, drogen orsakar inte missbruk, sömnighet.

Nackdelar: biverkningar är sällsynta, de uppenbaras av illamående, huvudvärk, gastrit, agitation, allergiska reaktioner, sömnighet.

Rupafin

Rupafin har en unik aktiv ingrediens - rupatadin, som kännetecknas av antihistaminaktivitet och selektiv effekt på H1-histamin perifer receptorer. Det ordineras för kronisk idiopatisk urtikaria och allergisk rinit.

Fördelar: Rupafin klarar effektivt symptomen på ovanstående allergiska sjukdomar och påverkar inte centrala nervsystemet.

Nackdelar: Biverkningar av att ta läkemedlet - asteni, yrsel, trötthet, huvudvärk, sömnighet, muntorrhet. Det kan påverka luftvägarna, nervsystemet, musklerna och matsmältningssystemen, såväl som ämnesomsättning och hud.

Zyrtec

Zyrtec är en konkurrerande antagonist av hydroxysinmetaboliten, histamin. Läkemedlet underlättar kursen och förhindrar ibland utvecklingen av allergiska reaktioner. Zyrtec begränsar frigörandet av mediatorer, minskar migrationen av eosinofiler, basofiler, neutrofiler. Läkemedlet används för allergisk rinit, astma, urtikaria, konjunktivit, dermatit, feber, klåda, angioödem.

Fördelar: effektivt förhindrar förekomsten av ödem, minskar kapillärgenomsläppligheten, undertrycker smidig muskelspasma. Zyrtec har inte antikolinerg och antiserotoninverkan.

Nackdelar: Felaktig användning av läkemedlet kan leda till yrsel, migrän, sömnighet och allergiska reaktioner.

Kestin

Kestin blockerar histaminreceptorer som ökar vaskulär permeabilitet, vilket orsakar muskelspasmer, vilket leder till manifestationen av en allergisk reaktion. Det används för att behandla allergisk konjunktivit, rinit och kronisk idiopatisk urtikaria.

Fördelar: läkemedlet verkar en timme efter appliceringen, den terapeutiska effekten varar 2 dagar. En fem dagars mottagning av Kestin ger dig möjlighet att spara antihistamin effekten i ca 6 dagar. Sedativa effekt uppträder praktiskt taget inte.

Nackdelar: Kestin kan orsaka sömnlöshet, buksmärta, illamående, sömnighet, asteni, huvudvärk, bihåleinflammation, muntorrhet.

Antihistaminer nya, 3 generationer

Dessa substanser är proläkemedel, vilket innebär att de en gång i kroppen omvandlas från sin ursprungliga form till farmakologiskt aktiva metaboliter.

Alla antihistaminer från den 3: e generationen har inte kardiotoxisk och lugnande verkan, därför kan de användas av personer vars aktivitet är förknippad med hög koncentration av uppmärksamhet.

Dessa läkemedel blockerar H1-receptorerna och har också en ytterligare effekt på allergiska manifestationer. De har en hög selektivitet, inte övervinna blod-hjärnbarriären, så att de inte har negativa konsekvenser från centrala nervsystemet, det finns ingen bieffekt på hjärtat.

Förekomsten av ytterligare effekter bidrar till användningen av antihistaminläkemedel 3 generationer med långvarig behandling av majoriteten av allergiska manifestationer.

Gismanal

Gismanal är ordinerat som ett terapeutiskt och profylaktiskt medel för höfeber, allergiska hudreaktioner, inklusive urtikaria, allergisk rinit. Effekten av läkemedlet utvecklas under 24 timmar och når maximalt efter 9-12 dagar. Dess längd beror på tidigare behandling.

Fördelar: Drogen har nästan ingen lugnande effekt, förbättrar inte effekten av att ta sömntabletter eller alkohol. Det påverkar inte körförmågan eller mental aktivitet.

Nackdelar: Gismanal kan orsaka ökad aptit, torr slemhinnor, takykardi, sömnighet, arytmi, förlängning av QT-intervallet, hjärtklappning, kollaps.

Treks

Trexil är en snabbverkande selektivt aktiv H1-receptorantagonist, härledd från buterofenol, som skiljer sig från kemiska strukturer från analoger. Det används i allergisk rinit för att lindra dess symptom, dermatologiska allergiska manifestationer (dermografi, kontaktdermatit, urtikaria, atopisk eksem), astma, atopisk och provocerad övning, samt i samband med akuta allergiska reaktioner mot olika stimuli.

Fördelar: ingen lugnande och antikolinerg effekt, inflytande på den psykomotoriska aktiviteten och människors välbefinnande. Läkemedlet är säkert att använda av patienter med glaukom och lider av störningar i prostatakörteln.

Minus: Vid överskridande av den rekommenderade dosen observerades en svag manifestation av sedering, liksom reaktioner från mag-tarmkanalen, huden och andningsorganen.

Telfast

Telfast är ett mycket effektivt antihistaminläkemedel, vilket är en metabolit av terfenadin, och har därför stor likhet med histamin H1-receptorer. Telfast binder till och blockerar dem, förhindrar deras biologiska manifestationer som allergiska symptom. Mastcellsmembranen stabiliseras och frisättningen av histamin från dem reduceras. Indikationer för användning är angioödem, urtikaria, hösnuva.

Fördelar: visar inte lugnande egenskaper, påverkar inte reaktionshastigheten och koncentrationen av uppmärksamhet, hjärtarbete, orsakar missbruk, är mycket effektiv mot symptomen och orsakerna till allergiska sjukdomar.

Nackdelar: Sällsynta effekter av att ta drogen är huvudvärk, illamående, yrsel, andfåddhet, anafylaktisk reaktion, hudspolning förekommer sällan.

Feksadin

Läkemedlet används för att behandla säsongsallergisk rinit med följande manifestationer av hösnuva: pruritus, nysning, rinit, ögonhinnans slemhinna, liksom för behandling av kronisk idiopatisk urtikaria och dess symtom: klåda, rodnad.

Fördelar - när du tar drogen finns det inga biverkningar som är typiska för antihistaminer: synstörning, förstoppning, torr mun, viktökning, negativ effekt på hjärtmuskulärens arbete. Läkemedlet kan köpas på apotek utan recept, ingen dosjustering krävs för äldre, patienter och nedsatt njur- och leverinsufficiens. Drogen verkar snabbt, bibehåller effekten under dagen. Priset på drogen är inte för högt, det är tillgängligt för många som lider av allergier.

Nackdelar - efter en tid kan det vara beroendeframkallande mot läkemedlets verkan, det har biverkningar: dyspepsi, dysmenorré, takykardi, huvudvärk och yrsel, anafylaktiska reaktioner, smakperversion. Beroende på drogen kan bildas.

Feksofast

Läkemedlet är ordinerat för utseendet på säsongsallergisk rinit, liksom för kronisk urtikaria.

Fördelar - läkemedlet absorberas snabbt och når den önskade en timmen efter tillträde, fortsätter denna åtgärd under hela dagen. Hans inträde kräver inte restriktioner för personer som hanterar komplexa mekanismer, kör fordon, orsakar inte sedering. Fexofast levereras utan recept, har ett överkomligt pris, visar sig vara mycket effektivt.

Nackdelar - för vissa patienter ger läkemedlet endast tillfällig lättnad, vilket inte ger full återhämtning från allergiets manifestationer. Det har biverkningar: svullnad, ökad sömnighet, nervositet, sömnlöshet, huvudvärk, svaghet, ökade symptom på allergi i form av klåda, hudutslag.

Levocetirizin-Teva

Läkemedlet är ordinerat för symptomatisk behandling av hösnuva (pollinos), urtikaria, allergisk rinit och allergisk konjunktivit med klåda, riva, konjunktivalhyperemi, dermatos med utslag och utslag, angioödem.

Fördelar - Levocytirizin-Teva visar snabbt sin effektivitet (inom 12-60 minuter) och under dagen utförs förebyggandet av utseendet och reducerar flödet av allergiska reaktioner. Läkemedlet absorberas snabbt och visar 100% biotillgänglighet. Den kan användas för långvarig behandling och akutvård vid säsongsmässiga förvärringar av allergier. Finns för behandling av barn från 6 år.

Nackdelar - har sådana biverkningar som sömnighet, irritabilitet, illamående, huvudvärk, viktökning, takykardi, buksmärta, angioödem, migrän. Priset på drogen är ganska högt.

Ksizal

Läkemedlet används för symptomatisk behandling av sådana manifestationer av pollinos och urtikaria, såsom klåda, nysningar, inflammation i konjunktiva, rinorré, angioödem, allergisk dermatit.

Fördelar - Xyzal har en uttalad antiallergisk orientering, som är ett mycket effektivt medel. Det förhindrar uppkomsten av allergysymtom, underlättar kursen, har ingen lugnande effekt. Drogen verkar mycket snabbt, bibehåller dess effekt på dagen från dagen för antagning. Ksizal kan användas för att behandla barn från 2 år, det finns tillgängligt i två doser (tabletter, droppar) som är acceptabla för användning i barnläkemedel. Det eliminerar störningar i näsan, symptomen på kroniska allergier slutar snabbt, har ingen toxisk effekt på hjärtat och centrala nervsystemet

Nackdelar - Biverkningen kan uppvisa följande biverkningar: torr mun, trötthet, buksmärta, klåda, hallucinationer, andfåddhet, hepatit, konvulsioner, muskelsmärta.

Aerius

Läkemedlet är indicerat för behandling av säsongsbestämd pollinos, allergisk rinit, kronisk idiopatisk urtikaria med symtom som lakrimation, hosta, klåda, svullnad i nasofaryngeala slemhinna.

Fördelar - Erius har en extremt snabb effekt på allergysymtom, det kan användas för att behandla barn från år till år, eftersom det har en hög grad av säkerhet. Väl tolererad, både vuxna och barn, finns i flera doseringsformer (tabletter, sirap), vilket är mycket lämpligt för användning vid barn. Det kan tas över en lång period (upp till ett år) utan att orsaka missbruk (motståndskraft mot det). På ett tillförlitligt sätt stoppar manifestationerna av den initiala fasen av det allergiska svaret. Efter en behandlingsperiod varar effekten i 10-14 dagar. Symptom på överdosering markeras inte ens med en femfaldig ökning av dosen av läkemedlet Erius.

Nackdelar - biverkningar kan uppstå (illamående och kräkningar, huvudvärk, takykardi, lokala allergiska symptom, diarré, hypertermi). Barn har vanligtvis sömnlöshet, huvudvärk, feber.

Deza

Läkemedlet är avsett för behandling av allergi som allergisk rinit och urtikaria, markerad av klåda och hudutslag. Läkemedlet lindrar symptomen på allergisk rinit, som nysningar, klåda i näsan och i himlen, riva.

Fördelar - Desal förhindrar utseende av ödem, muskelspasmer, minskar kapillärgenomsläppligheten. Effekten av att ta drogen kan ses efter 20 minuter, det kvarstår för en dag. En enda dos av läkemedlet är mycket bekvämt, två former av frisättning är sirap och tabletter, vars intag inte är beroende av mat. Eftersom Desal tas för att behandla barn från 12 månader, är formen av läkemedlet i form av sirap efterfrågan. Läkemedlet är så säkert att även en 9-faldig överskottdos inte leder till negativa symtom.

Nackdelar - sällan kan symtom på biverkningar som trötthet, huvudvärk, torrhet i munslimhinnan förekomma. Ytterligare biverkningar som sömnlöshet, takykardi, utseende av hallucinationer, diarré, hyperaktivitet. Allergiska manifestationer av biverkningar är möjliga: klåda, urtikaria, angioödem.

4: e generationens antihistaminer - existerar de?

Alla påståenden från skaparna av reklam, placera varumärkena av läkemedel som "fjärde generationens antihistaminer", är inte mer än en publicitetsstunt. Denna farmakologiska grupp existerar inte, även om marknadsförare inte bara innehåller nybildade droger, men också andragenerationsdroger.

Den officiella klassificeringen anger endast två grupper av antihistaminer - läkemedel av första och andra generationen. Den tredje gruppen farmakologiskt aktiva metaboliter är placerad i läkemedelsindustrin som "H₁ histaminblockerare från den tredje generationen. "

Antihistaminer för barn

För behandling av allergiska manifestationer hos barn använder antihistaminer av alla tre generationer.

1: a generationens antihistaminer utmärks av det faktum att de snabbt visar sina terapeutiska egenskaper och elimineras från kroppen. De efterfrågar behandling av akuta manifestationer av allergiska reaktioner. De ordineras korta kurser. Den mest effektiva av denna grupp är Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

En signifikant procentandel av biverkningar leder till en minskning av användningen av dessa läkemedel för barnsallergier.

Antihistaminer från andra generationen orsakar inte lugnande effekt, de verkar under en längre tid och de används vanligtvis en gång om dagen. Få biverkningar. Bland drogerna i denna grupp för behandling av manifestationer av barndomsallergier använder Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Den tredje generationen antihistaminer för barn inkluderar Gismanal, Terfen och andra. De används i kroniska allergiska processer, eftersom de kan stanna länge i kroppen. Biverkningar är frånvarande.

Till nyare droger ingår Erius.

1: a generationen: huvudvärk, förstoppning, takykardi, sömnighet, torr mun, suddig syn, urinretention och aptitlöshet;

2: a generationen: negativa effekter på hjärtat och leveren;

3: e generationen: har inte, rekommenderas för användning från 3 år.

För barn släpper de antihistaminer i form av salvor (allergiska reaktioner på huden), droppar, siraper och tabletter för oral administrering.

Antihistaminer under graviditeten

Under graviditetens första trimester är det förbjudet att ta antihistaminer. I andra hand föreskrivs de endast i extrema fall, eftersom ingen av dessa rättsmedel är helt säkra.

Naturliga antihistaminer som vitamin C, B12, pantotensyra, oljesyra och nikotinsyror, zink, fiskolja kan hjälpa till att bli av med några allergiska symptom.

De säkraste antihistaminerna är Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, men deras användning måste samordnas med en läkare utan att misslyckas.

Författare till artikeln: Alekseeva Maria Y. | Allmänläkare

Om läkaren: Från 2010 till 2016 Utövare av det medicinska sjukhusets medicinska och sanitära enhet nr 21, staden Elektrostal. Sedan 2016 har han jobbat i diagnoscentret №3.

Antihistaminer av den nya generationen: en lista. Översikt över antihistaminläkemedel 4 generationer

För att undertrycka utvecklingen av en allergisk reaktion är det nödvändigt att ta en antihistamin. För närvarande finns det en stor mängd läkemedel från denna grupp. Alla av dem är separerade av generationer. Listan över antihistaminer av den nya generationen är ganska bred och låter dig välja det bästa läkemedlet för behandling. I artikeln kommer vi att se närmare på de mest effektiva läkemedlen i denna kategori.

Allmänt koncept

De flesta har hört talas om antihistaminläkemedel, men inte alla vet vad de är och hur de agerar. Så kallad en grupp droger som kan påverka histaminreceptorerna - en medlare av allergiska reaktioner. Vid kontakt med en irriterande börjar människokroppen att producera specifika ämnen, bland vilka histamin är den mest aktiva. När detta ämne "hittas" med vissa receptorer utvecklas symtom som tårar, hudrödor, klåda, utslag.

Antiallerga läkemedel kan blockera dessa receptorer och, som ett resultat, motstå utseendet på obehagliga symptom. Utan dem fortsätter de negativa processerna i kroppen.

För närvarande finns det en betydande ökning av antalet personer som lider av denna eller den typen av allergi. En otillräcklig reaktion av immunsystemet kan utvecklas mot bakgrund av endokrina eller nervsystemet, men oftast yttre stimuli orsakas av: växtpollen, ull, damm, kemikalier, vissa livsmedel.

Antihistaminbehandling

I de flesta fall är det inte möjligt att fullständigt bota allergier. Att bli av med obehagliga symptom eller förhindra deras utseende kommer att hjälpa droger som påverkar histaminreceptorer.

Hittills finns det flera generationer av dessa läkemedel. Och om de första antiallergiska drogerna inte bara resulterade i efterlängtade lättnader, utan också många biverkningar, kommer antihistaminerna från den nya generationen, vars lista kommer att diskuteras nedan, praktiskt taget utan nackdelar och har praktiskt taget inga kontraindikationer att använda.

Prescribe mediciner i denna kategori i följande fall:

• med året runt eller säsongens rinit;
• med en negativ reaktion på blommande växter;
• om du har symtom på mat och läkemedelsallergier
• med atopisk dermatit;
• med urtikaria och klåda i huden
• med bronkial astma
• med angioödem
• med allergisk konjunktivit.

Ny generation antihistaminer: en översikt

Bland alla antiallergiska läkemedel är de mest säkra de sista generationen droger. De hör till proläkemedel, vilket innebär att de ämnen som ingår i kompositionen när de släpps in i kroppen omvandlas till aktiva metaboliter. Sådana medel påverkar endast histamin H-1-receptorerna och påverkar inte centrala nervsystemet.

Listan över antihistaminer av den nya generationen är liten, men jämfört med prekursormedicinen kan de ordineras för nästan alla patienter som lider av olika typer av allergiska reaktioner. Sådana medel gör att du snabbt kan arrestera de symptom som redan har uppstått och inte har en toxisk effekt på hjärtat. Följande droger är populära:

Funktioner av droger

De vanligaste antiallergiska läkemedlen av den senaste generationen är de som innehåller fexofenadin. Ämnet tillhör de selektiva hämmarna av H-1-histaminreceptorer och kan stabilisera mastcellsmembran. Komponenten hämmar processen för leukocytmigrering till platsen för inflammatorisk process.

4: e generationens antihistaminer baserade på cetirizin anses vara de mest effektiva. De kan snabbt stoppa utvecklingen av allergiska hudreaktioner. Ha en uttalad antipruritisk och antiexudativ verkan.

Var och en av de moderna antiallergiska drogerna är endast föreskrivna efter undersökningen. Dosering och användningstid bestäms strikt individuellt.

"Erius": en beskrivning av läkemedlet

En antihistamin baserad på desloratadin produceras av en filial av läkemedelsbolaget Schering-Plau Corporation / USA i Belgien. Du kan köpa läkemedel i piller och i form av sirap. Förutom den huvudsakliga aktiva komponenten innehåller tabletterna titandioxid, talk, kalciumfosfatdihydrat, laktosmonohydrat, vitt vax, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa.

Sirap innehåller sådana hjälpkomponenter som citronsyra, sorbitol, natriumbensoat, propylenglykol, natriumcitratdihydrat, sackaros. Tabletterna är förpackade i förpackningar om 7 och 10 stycken på en blister. Sirap har utseende av en gul vätska och finns i flaskor på 60 och 120 ml.

Indikationer för utnämning

Tabletter "Erius" -anvisningar för användning rekommenderar att du tar med säsonghinnan, riva, klåda i näslemhinnan, säsongs pollinos, urtikaria av kronisk idiopatisk typ. Som föreskrivet av en specialist kan läkemedlet också användas för andra allergiska tillstånd. Till exempel säger många patienter att "Erius" klarar av tecken på neurodermatit, matallergier, atopisk dermatit.

Som en del av en kombinationsbehandling kan en antihistamin tas på vattenkoppor, rosiga lavar, scabies och pseudo-scabs. Erius effektivt eliminerar allvarlig klåda och hjälper dig somna.

Vid pediatrisk praxis används det antiallerga läkemedlet i form av en sirap. Tillverkaren hävdar att det kan ges till barn äldre än 1 år. Doseringen beror på åldersgrupp. Vuxna patienter och barn över 12 år kommer att kunna ta Erius tabletter. Bruksanvisning rekommenderar att du tar 1 tablett (5 mg) per dag.

Cetirizine: recensioner

Moderna antiallergiska läkemedel kan stoppa utvecklingen av sjukdomen i de allra första stadierna. Detta är extremt viktigt för allvarliga allergiska reaktioner. Det är därför som många specialister i listan över antihistaminläkemedel av den nya generationen i första hand är Cetirizine. Ett botemedel baserat på den aktiva beståndsdelen med samma namn undertrycker snabbt bronkospasm, attacker av bronkial astma, förhindrar utvecklingen av angioödem. Dessutom kommer läkemedlet att vara effektivt för urtikaria, pollinos, hösnuva, eksem, allergisk dermatit.

Antihistaminläkemedlet Cetirizine finns i form av droppar för oral användning, sirap och tabletter. 1 ml vätskeformig lösning innehåller 10 mg cetirizin. Samma mängd aktiv substans innehåller en tablett. En märkbar effekt från användningen av histaminreceptor blockerare typ H-1 kan ses en timme efter intag. Åtgärdens varaktighet är 24 timmar. Vid bronkial astma används den i kombination med bronkodilatormedlet "Fenspirid".

Kontraindikationer och biverkningar

Det är nödvändigt att vägra behandling med "Cetirizin" vid överkänslighet mot huvudkomponenten och hydroxin. Det är förbjudet att förskriva en antihistamin till personer som har hemodialys eller har njurinsufficiens under amning och graviditet. Kontraindikationer är också tillstånd i samband med brist på laktas, glukos-galaktosmalabsorption och laktosintolerans. De tar försiktighet med Cetirizine samtidigt som barbiturater, etanolhaltiga läkemedel och opioida analgetika.

Utmärkt tolerans - en stor fördel med drogen. Biverkningar på grund av att ta piller, droppar eller sirap är extremt sällsynta. Detta beror främst på en överdos av aktiv substans. I sådana fall kan följande symtom utvecklas:

• yrsel;
• migrän;
• nervös spänning
• takykardi;
• sömnlöshet;
• urinretention
• myalgi;
• hudutslag, eksem.

För att normalisera tillståndet rekommenderas att tillfälligt vägra att ta Cetirizine. För att påskynda processen att avlägsna den aktiva substansen från kroppen är det nödvändigt att ta adsorbenterna.

Vad är Kestin?

En annan effektiv histaminreceptor blockerare är Kestin. Det produceras av läkemedelsbolaget Nycomed Danmark ApS (Danmark). Modernt antiallergiskt läkemedel har en relativt hög kostnad. Medelpriset på tabletter (10 stycken per förpackning) är 380-400 rubel.

Vad är kompositionen för detta läkemedel? Ebastin är huvudkomponenten som blockerar histamin H-1 receptorer. Ämnet eliminerar snabbt spasmer av bronkiets smidiga muskler, minskar utsöndringen, stoppar manifestationen av allergiska hudreaktioner. "Kestin" finns i form av tabletter, som kan innehålla olika mängder Ebastine (10 eller 20 mg) och sirap. Tillverkaren erbjuder också pastiller, som innehåller 20 mg av den aktiva substansen.

Vem är lämplig?

Eventuella 4: e generationens antihistaminer, inklusive Kestin, kan endast tas efter att ha hört en allergiker. Oftast är läkemedlet ordinerat för vuxna patienter. Instruktionen tillåter användning av tabletter i pediatrisk träning, men endast om barnet är över 12 år gammalt. Tabletter för resorption utses endast med 15 år. Sirap är acceptabel att använda för behandling av barn från 6 år.

"Kestin" effektivt eliminerar symptomen på året runt och säsongsbetonad rinit av olika ursprung, konjunktivit, urtikaria, angioödem. Drogen lindrar symptomen som orsakas av drog, mat, insektsallergier.

Det är nödvändigt att avstå från användning av "Kestin" under graviditet, laktation, med intolerans mot Ebastine eller andra komponenter i läkemedlet. Resorptionstabletter är inte föreskrivna för patienter som lider av fenylketonuri. Under överinseende av en läkare används en antihistamin för ischemisk sjukdom, hypokalemi och njur- och leverfel.

Beskrivning av läkemedlet "Xizal"

Om det behövs behandlar symptomatisk behandling av allergiska hudreaktioner, urtikaria, rhinorré, angioödem, höfeber, många Xyzals moderna medel. Kostnaden för ett paket är 420-460 rubel. Producera läkemedlet i läkemedelsfabrikerna i Belgien, Schweiz och Italien.

Den viktigaste aktiva komponenten i "Xyzal" är levocetirizin. Ämnet har uttalade antiallergiska egenskaper. Den aktiva metaboliten kan förhindra utvecklingen av allergier eller avsevärt lindra det patologiska tillståndet. Substansen minskar permeabiliteten hos kärlväggarna, blockerar aktiviteten hos cytokiner och inflammatoriska mediatorer, hämmar rörelsen av eosinofiler. Den kliniska effekten av läkemedlet varar i 24 timmar.

När är ordinerad?

I listan över nya antiallergiska läkemedel rankas Xizal först på grund av sin snabba effekt och säkerhet. Ett modernt läkemedel har praktiskt taget inga kontraindikationer för administrering och orsakar sällan utvecklingen av biverkningar. Det rekommenderas att använda med en rad olika allergiska reaktioner: angioödem, hösnuva, allergisk dermatit, klåda, nysningar, nästäppa på grund av säsongs eller året runt kallt.

I form av droppar kan "Xizal" tilldelas barn från 2 år. Tabletter är lämpliga för användning hos barn från 6 år och vuxna. Drogen har fått många positiva rekommendationer relaterade till användarvänlighet. En tablett "Kzizala" kan lindra allergysymtom för en hel dag.

"Levocetirizine" för allergier

Läkemedlet "Levocetirizine" - en billigare analog av "Xizala." Kostnaden för en förpackning (10 tabletter) varierar från 230-250 rubel. Dessutom kan läkemedlet köpas i form av sirap och droppar.

Den aktiva ingrediensen i läkemedlet kan blockera slutet av histamin H-1-receptorn och därigenom förhindra utvecklingen av ett otillräckligt svar hos immunsystemet. Levocetirizin-allergitabletter kommer att vara effektiva för pollinos, allergisk dermatit, säsongs- och kronisk rinit, lakrimation, nysning, angioödem och urtikaria.

Drogen används inte för att behandla barn under 6 år, under graviditet och amning, vid överkänslighet mot komponenterna i kompositionen och kraftigt njursvikt.

Läkemedlet "Bamipin"

I listan över antihistaminer av en ny generation finns medel avsedda för systemisk användning. I vissa fall krävs dock lokal drogexponering. För att klara av hudens manifestationer av allergier bör du använda speciella geler. En av dessa utomhusmedikamenter är Bamipin. Den kan appliceras redan när de första symptomen på urtikaria uppträder, liksom en allergisk reaktion mot insektsbett, klåda i huden, värmeförbränningar. Verktyget finns också i form av tabletter.

Recensioner "Bamipin" får mest positiv. Verktyget eliminerar snabbt obehag, kan användas vid pediatrisk övning (från 12 år) och under graviditet (andra och tredje trimestern). Gelén appliceras på huden med ett tunt skikt flera gånger om dagen.

Antihistaminer: Myter och verklighet

Publicerad i tidningen:

"EFFEKTIV FARMAKOTERAPI"; Nr 5; 2014; s. 50-56.

TG Fedoskova
Statliga forskningscentret Immunologiska institutet FMBA Ryssland, Moskva

De viktigaste drogerna som påverkar symptomen på inflammation och kontrollerar sjukdomsförloppet hos allergisk och icke-allergisk genesis innefattar antihistaminer.
Artikeln analyserar diskussionspunkterna om erfarenheten av att använda moderna antihistaminer, liksom några av deras huvudegenskaper. Detta kommer att möjliggöra ett differentierat tillvägagångssätt vid valet av det optimala läkemedlet under komplex terapi av olika sjukdomar.
Nyckelord: antihistaminer, allergiska sjukdomar, cetirizin, cetrin

ANTIHISTAMINER: MYTER OCH REALITET

T.G. Fedoskova
Federal Medical and Biological Agency, Moskva

Antihistaminer hör till de viktigaste effekterna av inflammation och kontrollenhet både av allergiska och icke-allergiska sjukdomar. I detta dokument är det diskutabelt. Detta är en kombinationsbehandling för olika typer av sjukdomar.
Nyckelord: antihistaminer, allergiska sjukdomar, cetirizin, cetrin

Typ 1 antihistaminer (N₁-AGP) eller histaminreceptorantagonister av typ 1 har använts i stor utsträckning och framgångsrikt i klinisk praxis i mer än 70 år. Deras användning i kompositionen av det basala och symptomatisk behandling av allergiska reaktioner och pseudoallergic, komplex behandling av akuta och kroniska infektionssjukdomar av olika ursprung, såsom sedering under invasiva och radiopaka studier, kirurgiska ingrepp för att förebygga biverkningarna av vaccineringen etc. Med andra ord, H₁-AGP är tillrådligt att använda i tillstånd som orsakas av frisättning av aktiva mediatorer av inflammation av en specifik och icke specifik egenskap, vars huvudsakliga betydelse är histamin.

Histamin har ett brett spektrum av biologisk aktivitet, realiserad genom aktivering av cellytspecifika receptorer. Huvuddeponeringen av histamin i vävnaderna är mastceller, i blodbasofilerna. Det är också närvarande i blodplättar, magslemhinna, endotelceller och hjärnneuroner. Histamin har en uttalad hypotensiv effekt och är en viktig biokemisk mediator för alla kliniska symptom på inflammation av olika ursprung [1]. Därför är antagonister av denna medlare fortfarande de mest populära farmakologiska agenterna.

År 1966 var histaminreceptorerna beprövade heterogena. För närvarande finns det 4 typer av histaminreceptorer - H₁, H₂, H₃, H₄, G-proteinrelaterad receptor superfamilj (G-proteinkopplade receptorer -GPCRs [2]). Stimulering H₁-receptorn leder till frisättningen av histamin och förverkligandet av symptom på inflammation, huvudsakligen allergisk genes. H aktivering₂-Receptorn främjar en ökning i utsöndringen av magsaften och dess surhet. Ns receptorer förekommer övervägande i centrala nervsystemet (CNS). De utför funktionen av histaminkänsliga presynaptiska receptorer i hjärnan, reglerar syntesen av histamin från de presynaptiska nervändarna. Nyligen har en ny klass av histaminreceptorer, övervägande uttryckt på monocyter och granulocyter, identifierats - H₄. Dessa receptorer är närvarande i benmärgen, tymus, mjälte, lungor, lever, tarmar [3]. Verkningsmekanism H₁-AGP baseras på reversibel konkurrenshämning av histamin N₁-receptorer: de förhindrar eller minimerar inflammatoriska reaktioner, förhindrar utvecklingen av histamininducerade effekter och deras effektivitet beror på förmågan att på ett konkurrenskraftigt sätt inhibera effekten av histamin på specifika H-loci₁-receptionszoner i vävnadseffektorkonstruktioner [4].

För närvarande är över 150 typer av antihistaminläkemedel registrerade i Ryssland. Det är inte bara H₁-AGP, men även läkemedel som ökar serumets förmåga att binda histamin, liksom läkemedel som hämmar frisättningen av histamin från mastceller [1, 5]. På grund av mångfalden av antihistaminer är det ganska svårt att välja mellan dem för den mest effektiva och rationella användningen i specifika kliniska fall. I detta avseende finns det diskutabla ögonblick, och ofta är myter födda om användningen av allmänt använd i klinisk praxis H₁-AGW. I hushållslitteraturen finns det många arbeten i detta ämne [1, 2, 5-7], men det finns ingen överenskommelse om den kliniska användningen av dessa läkemedel (LS).

Myten om tre generationer antihistaminer
Många människor misstänker att det finns tre generationer antihistaminer. Vissa läkemedelsföretag presenterar nya produkter som har dykt upp på läkemedelsmarknaden, som AGP i den tredje - den senaste generationen. Den tredje generationen försökte inkludera metaboliter och stereoisomerer av moderna AGP. För närvarande menas att dessa läkemedel - AGP andra generationen, eftersom mellan dem och de tidigare förberedelserna av andra generationen finns ingen signifikant skillnad. Enligt den konsensus av antihistaminer kända som "tredje generationens" beslutade att reservera för att beteckna syntetiseras i AGP framtiden, som för ett antal grundläggande egenskaper är sannolikt att skilja sig från de kända föreningarna [8].

Skillnaderna mellan AGP för första och andra generationen är många. Detta är främst förekomsten eller avsaknaden av sedering. Sedativ effekt vid upptagande av AGP-första generationen noterades 40-80% av patienterna. Dess frånvaro hos enskilda patienter utesluter inte de objektiva negativa effekterna av dessa medel på kognitiva funktioner, vilka patienter kanske inte klagar över (körförmåga, tåg etc.). Dysfunktion hos CHS observeras även med användning av minimala doser av dessa medel. Effekten av AGP i den första generationen på CHS är densamma som vid användning av alkohol och sedativa (bensodiazepiner, etc.) [5].

Andra generationens droger penetrerar nästan inte blod-hjärnbarriären, så minska inte patientens psykiska och fysiska aktivitet. Dessutom särskiljas AGP från den första och andra generationen genom närvaron eller frånvaron av biverkningar associerade med stimuleringen av receptorer av en annan typ, verkningsvaraktigheten och utvecklingen av missbruk [5].

Den första AGP-fenbenzamin (Antergan), pyrilaminmaleat (Neo-Antergan) började användas 1942 [4]. Därefter uppträdde nya AGP för användning i klinisk praxis. Fram till 1970-talet. Dussintals föreningar relaterade till läkemedel i denna grupp syntetiserades.

Å ena sidan har man fått en stor klinisk erfarenhet av att använda första generationens AGP. Å andra sidan har dessa läkemedel inte undersökts i kliniska prövningar som uppfyller de moderna kraven på bevisbaserad medicin.

Jämförande egenskaper hos AGP i den första och andra generationen presenteras i tabell. 1 [5].

Tabell 1.

Jämförande egenskaper hos AGP i den första och andra generationen

Sedan 1977 har läkemedelsmarknaden uppdaterats med ny N₁-AGP som har tydliga fördelar gentemot första generationens läkemedel och uppfyller moderna AGP-krav som anges i EAACI-konsensusdokumenten (European Academy of Allergology and Clinical Immunology - European Academy of Allergology and Clinical Immunology).

Myten om fördelarna med den första generationen AGP lugnande effekten
Det finns missuppfattningar även om ett antal biverkningar av första generationens AGP. Med lugnande effekt H₁-första generationens antihistaminer associerade myt att deras användning företrädesvis vid behandling av patienter med samtidig sömnlöshet och om denna effekt inte önskas, är det möjligt att nivån, applicering av preparatet för natten. Man bör komma ihåg att den första generationen antihistaminer hämmar REM-sömn, så sömn störs fysiologisk process som sker i en dröm fullständig information bearbetning. Deras användning kan försämra andning, puls, vilket ökar risken för att utveckla sömnapné. Dessutom i vissa fall, användning av höga doser av dessa läkemedel främjar paradoxalt excitation, som också negativt påverkar kvaliteten på sömnen. Är det nödvändigt att ta hänsyn till skillnaden i varaktigheten av bevarande antiallergisk effekt (1,5-6 timmar) och sedering (24 timmar), och det faktum att förlängd sedering åtföljs av nedsatt kognitiv funktion [6].

Närvaron av uttalade lugnande egenskaper försvinner myten om att det är lämpligt att använda H₁-AGW första generationen av äldre patienter som använder dessa läkemedel, styrs av stereotyper vanliga själv, liksom en läkare, inte tillräckligt informerade om de farmakologiska egenskaperna hos läkemedel och kontraindikationer för sin destination. På grund av bristen på selektivitet effekter på alfa-adrenerga receptorer, muskarinreceptorer, serotonin, bradykinin och andra receptorer kontraindikation för destinationen anges PM är förekomsten av tillräckligt vanligt bland patienter äldre kontingent sjukdoms - glaukom, godartad prostataförstoring, astma, kronisk lung- och andra obstruktiv sjukdom. [2, 6].

Myten om frånvaron i klinisk praxis av en plats för AGP från första generationen
Även om H₁-AGP av den första generationen (de flesta utvecklade i mitten av förra seklet) kan orsaka kända biverkningar, och de används ofta i klinisk praxis idag. Därför är myten att med tillkomsten av AGP för en ny generation finns inget utrymme för AGP för den föregående generationen inkompetent. Y N₁-första generationens antihistaminer, finns det en klar fördel - tillgängligheten av injicerbara former, viktigt i tillhandahållandet av akut vård, pre-medicinering före vissa typer av diagnostisk testning, kirurgi, etc. Dessutom har vissa droger antiemetiska effekter, minskar tillståndet av ångest, är effektiva för att gunga. Ytterligare antikolinerg effekt av flera läkemedel i denna grupp manifest betydande minskning av klåda och kliande hudutslag när dermatoser [9], akuta allergiska eller toxiska reaktioner i livsmedel, läkemedel, insektsbett och stick [6, 7]. Men dessa läkemedel måste tilldela med en strikt syn på indikationer, kontraindikationer, svårighetsgraden av de kliniska symptomen, ålder, terapeutiska doser, biverkningar. Förekomsten av uttalade biverkningar och ofullständighet N₁-AGP: s första generation bidrog till utvecklingen av nya antihistaminläkemedel av andra generationen. De huvudsakliga anvisningarna för förbättring av droger var att öka selektiviteten och specificiteten, eliminering av sedering och tolerans mot läkemedlet (takykylaxi).

Modern H₁-AGP: s andra generation har förmågan att selektivt påverka H₁-receptorer utan att blockera dem, och, så antagonist, omvandlas i "inaktivt" tillstånd, utan att störa deras fysiologiska egenskaper [10], har en uttalad antiallergisk effekt, snabb klinisk effekt, varaktighet av verkan (24 timmar) orsakade inte takyfylaxi. Dessa läkemedel knappast penetrera blod-hjärnbarriären, så att inte orsaka sedering, kognitiv försämring.

Modern H₁-andra generationens antihistaminer besitter signifikant antiallergisk effekt - stabiliserad membran av mastceller, inhiberar isolering-inducerad eosinofil interleukin-8, granulocyt makrofag kolonistimulerande faktor (granulocyt-makrofagkolonistimulerande faktor GM-CSF.) och löslig intracellulär adhesionsmolekyl 1 (löslig intercellulär adhesion Molecule- 1, sICAM-1) från epitelceller, vilket bidrar till ökad effektivitet jämfört med H₁-AGP av den första generationen under grundterapin av allergiska sjukdomar, i vilken uppkomsten av vilka medlare av den sena fasen av allergisk inflammation spelar en viktig roll [2, 6].

Vidare är en viktig egenskap hos H1-antihistaminer av andra generationen deras förmåga att ge ytterligare antiinflammatorisk effekt genom att inhibera kemotaxi av eosinofiler och neutrofiler, minska expressionen på endotelial celladhesionsmolekyler (ICAM-1), inhibera aktivering IgE-beroende trombocyt och släpp cytotoxiska mediatorer [ 1, 4]. Många läkare betalar inte tillräcklig uppmärksamhet, men dessa egenskaper är ansvarig för användningen av sådana läkemedel i inflammation inte bara allergisk natur, men också av infektiöst ursprung.

Myten av samma säkerhet för alla andra generationens AGP
Bland läkare finns det en myt att alla andra generationens H1-AGP liknar deras säkerhet. Men i denna grupp av droger finns skillnader relaterade till deras specifika ämnesomsättning. De kan bero på variationen i levercytokrom P 450 enzym CYP3A4. Denna variabilitet kan bero på genetiska faktorer, sjukdomar i det hepatobiliära systemet, samtidig mottagning av ett antal läkemedel (antibiotika, makrolid-serien, en del antimykotiska, antivirala läkemedel, antidepressiva medel, etc), produkter (grapefrukt), eller alkohol, har en hämmande effekt på oxygenasaktivitet av CYP3A4 cytokrom P450 [2, 6].

Bland H1-AGP utsänder andra generationen: