En lista över penicillin antibiotika: beskrivning och behandling

Penicillin grupp antibiotika är de första drogerna som skapas av slöseri med vissa typer av bakterier. I den allmänna klassificeringen tillhör penicillin antibiotika klassen av beta-laktamer. Förutom dem ingår även icke-penicillinantibiotika: monobaktamer, cefalosporiner och karbapenemer.

Likheten beror på det faktum att dessa preparat innehåller en fyrledad ring. Alla antibiotika i denna grupp används i kemoterapi och spelar en viktig roll vid behandling av infektionssjukdomar.

Penicillin egenskaper och dess upptäckt

Före upptäckten av antibiotika tycktes många sjukdomar vara otrevliga, forskare och läkare över hela världen ville hitta ett ämne som skulle kunna hjälpa till att besegra patogena mikroorganismer utan att skada människors hälsa. Människor dog av sepsis, sår infekterade med bakterier, gonorré, tuberkulos, lunginflammation och andra farliga och allvarliga sjukdomar.

Kärnpunkten i medicinsk historia är år 1928 - det var i år att penicillin upptäcktes. Miljoner människoliv för denna upptäckt beror på Sir Alexander Fleming. Den oavsiktliga mögel på nutrientmediet i penicilliumnotatumgruppen i Fleming-laboratoriet och observatören av vetenskapsmannen gav direkt chansen att bekämpa infektionssjukdomar.

Innan upptäckten av penicillin hade forskare bara en uppgift - att isolera detta ämne i sin rena form. Det här fallet visade sig vara ganska svårt, men i slutet av 30-talet av 20-talet lyckades två forskare Ernst Chene och Howard Flory skapa ett läkemedel med antibakteriell effekt.

Egenskaper för penicillin antibiotika

Penicillin antibiotika undertrycker framväxten och utvecklingen av patogener som:

• meningokocker;
• gonokocker;
• streptokocker;
• stafylokocker;
• tetanus bacillus;
• pneumokocker;
• miltbrand bacillus;
• botulismsticka;
• difteri stick etc.

Detta är bara en liten lista över de patogena bakterierna där penicillin och alla läkemedel av penicillintyp undertrycker den vitala aktiviteten.

De antibiotiska effekterna av penicillin kan vara bakteriedödande eller bakteriostatiska. I det senare fallet talar vi om fullständig förstöring av patogena organismer som orsakade sjukdomen, oftast akuta och extremt svåra. För sjukdomar med måttlig svårighetsgrad används antibiotika med bakteriostatisk effekt - de tillåter inte bakterier att producera uppdelning.

Penicillin är ett bakteriedödande antibiotikum. Mikrober i deras struktur har en cellvägg, i vilken huvudämnet är peptidoglykan. Detta ämne ger bakteriell cellstabilitet, vilket inte låter det dö, även under mycket olämpliga förhållanden för livet. Penicillin förstör sin integritet och avaktiverar sitt arbete på cellväggen.

I människokroppen innehåller inte cellmembran peptidoglykan och därför har penicillingruppsantibiotika inte en negativ inverkan på vår kropp. Du kan också tala om de låga toxiciteten hos dessa medel.

Penicilliner har ett stort antal doser som används, det är säkrare för människokroppen, eftersom det ger möjlighet att välja en terapeutisk dos för en viss patient med minimala biverkningar.

Huvuddelen av penicillin utsöndras av njurarna med urin (mer än 70%). Vissa penicillinantibiotika utsöndras av gallsystemet, dvs de kommer ut med gallan.

Förteckning över läkemedel och klassificering av penicilliner

Basen för den kemiska föreningen i penicillinkoncernen är beta-laktamringen eftersom de hör till beta-laktamam-drogerna.

Eftersom penicillin har använts i mer än 80 år, har vissa mikroorganismer utvecklat resistens mot detta antibiotikum i form av enzymet beta-laktamas. Mekanismen hos enzymet är att kombinera det hydrolytiska enzymet av en patogen bakterie med en beta-laktamring, vilket i sin tur underlättar deras bindning och som ett resultat inaktivering av läkemedlet.

Idag används halvsyntetiska antibiotika oftast: den kemiska sammansättningen av ett naturligt antibiotikum används som underlag och genomgår ändamålsenliga ändringar. På grund av detta kan mänskligheten fortfarande motstå olika bakterier, som ständigt producerar olika antibiotikaresistensmekanismer.

Hittills ger de federala riktlinjerna för användning av droger en sådan klassificering av penicilliner.

Naturliga antibiotika med kort varaktighet

Naturliga antibiotika har inte beta-laktamashämmare i deras komposition, därför används de aldrig mot sjukdomar som orsakas av stafylokocker aureus.

Bensylpenicillin är aktivt under behandling:

• lobar lunginflammation;
• mjältbrand;
• bronkit;
• pleurit;
• peritonit;
• sepsis;
• sjukdomar i det genitourära systemet;
• meningit (hos vuxna och hos barn från 2 år);
• hudinfektioner;
• sårinfektioner;
• ENT sjukdomar.

Biverkningar: För alla penicillin antibiotika är huvudbiverkan kroppens allergiska reaktion i form av urtikaria, anafylaktisk chock, hypertermi, angioödem, hudutslag, nefrit. Förmodligen misslyckanden i hjärtat. Under introduktionen av signifikanta doser - konvulsioner (hos barn).

Begränsningar av användningen och kontraindikationerna: pollinos, penicillinallergi, nedsatt njurfunktion, arytmi, bronkialastma.

Naturliga antibiotika med långvarig verkan

Bensylpenicillinbensatin används vid:

• inflammation av tonsillerna;
• syfilis;
• sårinfektioner;
• skarlet feber.

Det används också för att förhindra komplikationer efter operation.

Biverkningar: anemi, allergisk reaktion, en abscess vid antibiotikumets sida, huvudvärk, trombocytopeni och leukopeni.

Kontraindikationer: hösnuva, bronkialastma, en tendens till allergier mot penicillin.

Bensylpenicillinprokain används vid behandling av:

• septisk endokardit,
• akuta inflammatoriska sjukdomar i andningsorganen;
• osteomyelit;
• meningit;
• inflammatoriska processer i gall- och urinvägarna;
• peritonit;
• ögonsjukdomar;
• dermatoser;
• sårinfektioner.

Det används för återfall av erysipelas och reumatism.

Biverkningar: Kramper, illamående, allergisk reaktion.

Kontraindikationer: Överkänslighet mot prokain och penicillin.

Antistapylokockmedel

Oxacillin är den huvudsakliga representanten för denna grupp av antibiotika. Resultatet av behandlingen liknar bensylpenicillin, men till skillnad från det andra kan detta läkemedel förstöra stafylokockinfektioner.

Biverkningar: hudutslag, urtikaria. Sällan - anafylaktisk chock, svullnad, feber, matsmältningsbesvär, kräkningar, illamående, hematuri (hos barn), gulsot.

Kontraindikationer: allergiska reaktioner mot penicillin.

Bredspektrum droger

Eftersom det verksamma ämnet ampicillin används i många antibiotika. Det används för att behandla akuta urin- och respiratoriska infektioner, smittsamma sjukdomar i matsmältningssystemet, klamydialinfektioner, endokardit, meningit.

Förteckningen över antibiotika som innehåller ampicillin: Ampicillin natriumsalt, Ampicillintrihydrat, Ampicillin-Inotec, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, etc.

Amoxicillin är ett modifierat ampicillinderivat. Det anses vara det viktigaste antibiotikumet, vilket endast tas oralt. Det används för meningokockinfektioner, akut respiratoriska sjukdomar, Lyme-sjukdomar och processer av inflammation i mag-tarmkanalen. Det används för att förhindra mjältbrand hos kvinnor under graviditet och barn.

Lista över antibiotika som innehåller Amoxicillin: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, etc.

Biverkningar: dysbakterier, dyspeptiska störningar, allergier, candidiasis, superinfektion, störningar i centrala nervsystemet.

Kontraindikationer för denna grupp av penicilliner: överkänslighet, mononukleos, onormal leverfunktion. Ampicillin är förbjudet för nyfödda upp till en månad.

Antisläckande antibiotika

I sin sammansättning har karboxipenicilliner en aktiv ingrediens - karbenicillin. I detta fall sammanfaller antibiotikans namn med den aktiva komponenten. Det används vid behandling av sjukdomar som orsakas av en pyocyanpinne. Idag används nästan ingen medicin på grund av närvaron av starkare droger.

Med ureidopenitsillinam ingår: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Biverkningar: illamående, ätstörningar, urtikaria, kräkningar. Sannolikt huvudvärk, drogfeber, superinfektion, nedsatt njurfunktion.

Kontraindikationer: graviditet, hög känslighet mot penicillin.

Funktioner för användning av penicillin antibiotika hos barn

Användningen av antibiotika vid barns behandling får ständigt stor uppmärksamhet, eftersom barnets kropp ännu inte har bildats fullt och de flesta organen och systemen är inte fullt fungerande. Valet av antibiotika för spädbarn och småbarn, läkare måste därför tas med stort ansvar.

Penicillin hos nyfödda används för toxiska sjukdomar och sepsis. Under de första åren av livet hos barn, används det för att behandla otit, lunginflammation, hjärnhinneinflammation, pleurisy.

För angina, akut respiratoriska virusinfektioner, cystit, bronkit, bihåleinflammation, regleras barn regelbundet Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Dessa antibiotika i förhållande till barnets kropp är minst giftiga och mest effektiva.

Dysbacteriosis är en av komplikationerna av antibiotikabehandling, eftersom den fördelaktiga mikrofloran hos barn dör samtidigt som patogena mikroorganismer. Behandling med antibiotika måste därför kombineras med användning av probiotika. En sällsynt biverkning är penicillinallergi i form av hudutslag.

Hos spädbarn är njurarnas utsöndringsarbete underutvecklad och förmodligen en ackumulering av penicillin i kroppen. Resultatet är kramper.

Rekommendationer till patienter

Behandling med antibiotika, även av den senaste generationen, har alltid en betydande hälsoeffekter. Naturligtvis blir de av den största smittsamma sjukdomen borta, men den totala immuniteten reduceras också betydligt. Eftersom inte bara patogena bakterier dör, utan också hälsosam mikroflora. Därför tar det lite tid att återställa skyddskrafterna. Om uttalade biverkningar, särskilt de som är förknippade med mag-tarmkanalen, är en sparsam kost nödvändig.

Det rekommenderas att konsumera mycket mejeriprodukter som har en positiv effekt på tarmarna och magen. Spicy, salt, fet mat bör tillfälligt begränsas till cirka 10-14 dagar.

Probiotika och prebiotika måste användas (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Början av intaget måste ske samtidigt med början av användningen av det antibakteriella medlet. Samtidigt bör antibiotika, prebiotika och probiotika användas i ytterligare 14 dagar för att kolonisera magen med fördelaktiga bakterier.

När antibiotika har en toxisk effekt på levern kan användning av hepatoprotektorer rekommenderas. Dessa läkemedel skyddar friska leverceller och återställer skadade.

Eftersom immuniteten minskar är kroppen särskilt utsatt för förkylningar. För att du måste ta hand om dig själv och inte superkyl. Att använda immunmodulatorer, medan det är önskvärt att de är av vegetabiliskt ursprung (Echinacea purpurea, Immunal).

Om en sjukdom med viral etiologi, då är antibiotika i detta fall maktlös, även den senaste generationen och ett brett spektrum av åtgärder. De kan bara fungera som förebyggande åtgärder i anslutning till bakteriell virusinfektion. Antivirala medel används för att behandla virus.

För att i mindre utsträckning tillgripa användningen av antibiotika och att vara sjukare oftare, är det nödvändigt att leda en hälsosam livsstil. Det viktigaste är att inte överdriva det med användning av antibakteriella medel för att förhindra utvecklingen av bakterieresistens mot dem. Annars kommer det inte vara möjligt att bota någon infektion. Därför kontakta alltid en läkare innan du använder något antibiotikum.

Lista över penicillin antibiotika, indikationer på att ta mediciner

Penicillin antibiotika är flera typer av läkemedel som är indelade i grupper. I medicin används produkter för att behandla olika sjukdomar av infektiöst och bakteriellt ursprung. Drogerna har ett minimum av kontraindikationer och används fortfarande för att behandla olika patienter.

Discovery history

En gång Alexander Fleming studerade patogenerna i sitt laboratorium. Han skapade ett näringsmedium och växte stafylokocker. Vetenskapsmannen skilde sig inte i speciell renhet, han vikade bara bägare, kottar och glömde att tvätta dem.

När Fleming behövde disken igen upptäckte han att den var täckt med en mögel. Vetenskapsmannen bestämde sig för att kontrollera gissningen och undersökte en av tankarna under mikroskopet. Han märkte att där det finns mögel finns det ingen stafylokocker.

Alexander Fleming fortsatte forskning, började han studera effekten av mögel på patogena mikroorganismer och fann att svampen på ett destruktivt sätt påverkar bakteriens membran och leder till deras död. Allmänheten har inte varit skeptisk till forskning.

Upptäckten hjälpte till att rädda många liv. Människan befriades från de sjukdomar som tidigare orsakade panik bland befolkningen. Naturligtvis har moderna läkemedel en relativ likhet med de läkemedel som användes i slutet av XIX-talet. Men kärnan i läkemedel, deras åtgärd har förändrats inte så drastiskt.

Penicillin antibiotika kunde göra en revolution i medicin. Men glädjen av upptäckten varade inte länge. Det visade sig att patogena mikroorganismer, bakterier kan mutera. De modifieras och blir okänsliga för droger. Detta har lett till det faktum att antibiotika som penicillin har genomgått betydande förändringar.

Forskare nästan hela XX-talet "kämpade" med mikroorganismer och bakterier och försökte skapa den perfekta drogen. Insatserna var inte förgäves, men sådana förbättringar har lett till det faktum att antibiotika har förändrats avsevärt.

Den nya generationen droger är dyrare, snabbare, har ett antal kontraindikationer. Om vi ​​pratar om de preparat som erhölls från formen har de flera nackdelar:

• Dåligt smält. Magsaft påverkar svampen på ett speciellt sätt, minskar dess effektivitet vilket otvivelaktigt påverkar resultatet av behandlingen.
• Penicillin antibiotika är läkemedel av naturligt ursprung, därför har de inte ett brett spektrum av åtgärder.
• Mediciner utsöndras snabbt från kroppen, ungefär 3-4 timmar efter injektionerna.

Viktigt: Dessa läkemedel har praktiskt taget inga kontraindikationer. De rekommenderas inte att ta del av individuell intolerans mot antibiotika, såväl som i händelse av allergisk reaktion.

Moderna antibakteriella medel skiljer sig signifikant från många penicillin. Förutom det faktum att det idag är lätt att köpa läkemedel av denna klass i tabletter av deras sorter är rikliga. Att förstå förberedelserna hjälper till att klassificera, den allmänt accepterade uppdelningen i grupper.

Antibiotika: klassificering

Penicillingruppsantibiotika delas in i:

Alla mögelbaserade läkemedel är naturligt förekommande antibiotika. Idag används sådana läkemedel praktiskt taget inte i medicin. Anledningen är att patogena mikroorganismer är immun mot dem. Det vill säga att antibiotikan inte verkar på bakterier i en korrekt åtgärd, för att uppnå det önskade resultatet erhålls behandlingen endast med införandet av en hög dos av läkemedlet. Med hjälp av denna grupp ingår: bensylpenicillin och bitsillin.

Läkemedlen finns i pulverform för injektion. De påverkar effektivt: anaeroba mikroorganismer, gram-positiva bakterier, kocker osv. Eftersom läkemedel har ett naturligt ursprung, kan de inte prata av en långvarig effekt, de ges ofta injektioner var 3-4 timmar. Detta gör det möjligt att inte minska koncentrationen av antibakteriellt medel i blodet.

Penicillin antibiotika av halvsyntetiskt ursprung är resultatet av modifiering av beredningar gjorda av mögelsvampar. Läkemedel som hör till denna grupp kunde ge vissa egenskaper, i första hand blev de okänsliga för ett syrabasmedium. Vilka får producera antibiotika i piller.

Och det fanns också läkemedel som drabbade stafylokocker. Denna klass av medicinering skiljer sig från naturliga antibiotika. Men förbättringar har betydligt påverkat läkemedlets kvalitet. De absorberas dåligt, har inte så bred en aktivitetssektor, har kontraindikationer.

Semisyntetiska droger kan delas in i:

• Isoxazolpenicilliner är en grupp läkemedel som påverkar stafylokocker, till exempel namnen på följande läkemedel: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenicilliner - denna grupp innehåller flera droger. De kännetecknas av en bred aktivitetssektor, men de är signifikant sämre i styrka mot naturliga antibiotika. Men de kan slåss med ett stort antal infektioner. Fonder från denna grupp blir längre i blodet. Sådana antibiotika användes ofta för att behandla olika sjukdomar, exempelvis 2 mycket kända läkemedel: Ampicillin och Amoxicillin.

Varning! Listan över läkemedel är ganska stor, de har ett antal indikationer och kontraindikationer. Av denna anledning bör du kontakta läkare innan du börjar ta antibiotika.

Indikationer och kontraindikationer för droger

Antibiotika som tillhör penicillingruppen ordineras av en läkare. Läkemedel rekommenderas att ta i närvaro av:

1. Infektiösa eller bakteriella sjukdomar (lunginflammation, meningit, etc.).
2. Luftvägsinfektioner.
3. Sjukdomar i den inflammatoriska och bakteriella naturen hos det genitourinära systemet (pyelonefrit).
4. Sjukdomar i huden av olika ursprung (erysipelas, orsakad av stafylokocker).
5. Tarminfektioner och många andra sjukdomar av infektiös, bakteriell eller inflammatorisk natur.

Referens: Antibiotika ordineras för omfattande brännskador och djupa sår, skott eller knivsår.

I vissa fall bidrar medicinering till att rädda en persons liv. Men självförskriv inte sådana droger eftersom detta kan leda till att missbruk utvecklas.

Vad är kontraindikationerna av droger:

• Ta inte mediciner under graviditet eller amning. Läkemedel kan påverka barnets tillväxt och utveckling. Kan ändra mjölkens kvalitet och dess smakegenskaper. Det finns ett antal droger som är villkorligt godkända för behandling av gravida kvinnor, men en läkare måste ordinera ett sådant antibiotikum. Eftersom endast en läkare kan bestämma den tillåtna dosen och varaktigheten av behandlingen.
• Användning för behandling av antibiotika från grupperna av naturliga och syntetiska penicilliner rekommenderas inte för behandling av barn. Förberedelser av dessa klasser kan ha en toxisk effekt på barnets kropp. Av denna anledning måste läkemedel föreskrivas med försiktighet och bestämma optimal dosering.
• Använd inte mediciner utan indikationer. Använd droger under lång tid.

Dessa kontraindikationer kan betraktas som relativa. Eftersom antibiotika i piller eller i form av injektioner fortfarande används för att behandla barn, gravida och ammande kvinnor.

Direkt kontraindikationer för användning av antibiotika:

1. Individuell intolerans mot droger i denna klass.
2. Tendens mot allergiska reaktioner av olika slag.

Varning! Den huvudsakliga biverkningen av medicineringen anses vara långvarig diarré och candidiasis. De är förknippade med det faktum att droger har en inverkan inte bara på patogener, men också på bra mikroflora.

Penicillin antibiotikaområdet kännetecknas av närvaron av ett litet antal kontraindikationer. Av denna anledning ordineras droger av denna klass mycket ofta. De hjälper till att snabbt hantera sjukdomen och återgå till en normal rytm av livet.

Läkemedel senaste generationen har ett brett utbud av åtgärder. Sådana antibiotika behöver inte tas under lång tid, de absorberas väl och med adekvat terapi kan "sätta en person på fötterna" på 3-5 dagar.

Listan över droger som läkare förskriver till patienter

Frågan om vilka antibiotika som är bättre? kan anses retorisk. Det finns ett antal droger som läkare av en eller annan anledning ordinerar oftare än andra. I de flesta fall är läkemedelsnamn välkända för allmänheten. Men fortfarande värt att utforska listan över droger:

1. Sumamed är ett läkemedel som används för att behandla infektionssjukdomar i övre luftvägarna. Den aktiva beståndsdelen är erytromycin. Läkemedlet används inte för att behandla patienter med akut eller kronisk njursvikt, är inte indicerad för barn under 6 månader. Den huvudsakliga kontraindikationen för användning av Sumamed anses fortfarande vara en individuell intolerans mot antibiotikumet.
2. Oxacillin - finns i pulverform. Pulvret späds och efter lösningen används för intramuskulär injektion. Huvudindikationen för användningen av läkemedlet bör betraktas som en infektion som är känslig för detta läkemedel. Kontraindikationer för användning av oxacillin bör anses vara överkänslighet.
3. Amoxicillin tillhör ett antal syntetiska antibiotika. Läkemedlet är ganska välkänt, det är ordinerat för angina, bronkit och andra luftvägsinfektioner. Amoxicillin kan tas för pyelonefrit (inflammation i njurarna) och andra sjukdomar i det urogenitala systemet. Ett antibiotikum är inte ordinerat för barn under 3 år. Direkt kontraindikation betraktas också som intolerans mot läkemedlet.
4. Ampicillin - läkemedlets fullständiga namn: Ampicillintrihydrat. Indikationer för användning av läkemedlet bör betraktas som infektionssjukdomar i luftvägarna (tonsillit, bronkit, lunginflammation). Ett antibiotikum utsöndras från kroppen genom njurarna och leveren, därför är Ampicillin inte förskrivet för personer med akut leversvikt. Kan användas för att behandla barn.
5. Amoxiclav - ett läkemedel som har en kombinerad komposition. Det tillhör den senaste generationen antibiotika. Amoxiclav används för att behandla infektionssjukdomar i andningssystemet, urinvägarna. Och används också i gynekologi. Kontraindikationer för användningen av läkemedlet bör betraktas som överkänslighet, gulsot, mononukleos, etc.

En lista eller lista över penicillin antibiotika som finns i pulverform:

1. Benzylpenicillin Novocainic salt är ett naturligt antibiotikum. Indikationer för användning av läkemedlet kan betraktas som allvarliga infektionssjukdomar, inklusive medfödd syfilis, abscesser av olika etiologier, stelkramp, mjältbrand och lunginflammation. Läkemedlet har nästan inga kontraindikationer, men i modern medicin används det extremt sällan.
2. Ampicillin används för att behandla följande infektionssjukdomar: sepsis (blodförgiftning), kikhosta, endokardit, meningit, lunginflammation, bronkit. Ampicillin används inte för att behandla barn, personer med svår njurinsufficiens. Graviditet kan också anses vara en direkt kontraindikation för användningen av detta antibiotikum.
3. Ospamox är ordinerat för behandling av sjukdomar i det urogenitala systemet, gynekologiska och andra infektioner. Utnämnd i postoperativ period, om risken för inflammation är hög. Antibiotikumet är inte ordinerat för allvarliga infektionssjukdomar i mag-tarmkanalen, i närvaro av individuell intolerans mot läkemedlet.

Viktigt: Drogen, som kallas antibiotikum, ska ha en antibakteriell effekt på kroppen. Alla de droger som verkar på virus har ingen relation till antibiotika.

Läkemedelspriser

Sumamed - kostnaden varierar från 300 till 500 rubel.

Amoxicillin tabletter - priset är cirka 159 rubel. per förpackning.

Ampicillintrihydrat - kostnaden för tabletter -20-20 rubel.

Ampicillin i pulverform, avsedd för injektion - 170 rubel.

Oxacillin - Medelpriset på läkemedlet varierar från 40 till 60 rubel.

Amoxiclav - kosta 120 rubel.

Ospamox - priset varierar från 65 till 100 rubel.

Benzylpenicillin Novocainic Salt - 50 gnid.

Benzylpenicillin-30-rubel.

Antibiotika för ett barn

Preparat baserade på penicillin (mögel) för behandling av barn används endast när det anges.

Oftast ordineras unga patienter av läkare:

• Amoxiclav, kan tilldelas ett nyfött barn, liksom ett spädbarn under 3 månaders ålder. Dosen beräknas enligt schemat, baserat på barnets tillstånd, hans vikt och svårighetsgrad av symtom.
• Oksatsillin - mottagande av medel utförs under överinseende av en läkare, kan tilldelas den nyfödda om det finns bevis. Antibakteriell terapi utförs under överinseende av en läkare.
• Ospamox - läkaren beräknar dosen för barn. Det bestäms enligt schemat (30-60 mg dividerat med kg kg och antalet doser per dag).

Varning! Att genomföra antibiotikabehandling hos barn har sina egna nyanser. Av detta skäl är det inte nödvändigt att förskriva sådana droger till barnet. Det finns risk att du misstänker dosen och orsakar allvarliga skador på barnets hälsa.

Antibiotika relaterade till penicillin, har en bra effektivitet. De upptäcktes i slutet av XIX-talet, fann bred tillämpning inom medicin. Trots det faktum att patogena mikroorganismer ofta muterar är läkemedel i denna klass fortfarande i efterfrågan.

Penicillin antibiotika - en lista med droger med instruktioner, indikationer och pris

Penicilliner upptäcktes i början av 1900-talet, men medicinsk vetenskap förbättrade ständigt sina egenskaper. Således har moderna läkemedel blivit resistenta mot tidigare deaktivering av deras penicillinas och har blivit immun mot den sura magsmiljön.

Penicillinklassificering

En grupp antibiotika som framställs av formar av släktet Penicillium kallas penicilliner. De är aktiva mot de flesta gram-positiva, några gramnegativa mikrober, gonokocker, spirocheter, meningokocker. Penicilliner är en stor grupp av beta-laktam antibiotika. De är uppdelade i naturliga och halvsyntetiska, har allmänna egenskaper med låg toxicitet, ett brett spektrum av doser.

1. Naturligt (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin).
2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, flucloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
5. Karboxipenicilliner (karbenicillin, karindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Enligt källa, spektrum och kombination med beta-laktamaser är antibiotika uppdelade i:

1. Naturligt: ​​bensylpenicillin, fenoximetylpenicillin.
2. Antistapylokock: oxacillin.
3. Extended Spectrum (aminopenicilliner): ampicillin, amoxicillin.
4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxipenicilliner (ticarcillin), ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
5. Kombinerade med beta-laktamashämmare (hämmareskyddad): i kombination med clavatoat amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam.

Penicillin antibiotika - beskrivning, typer, användningsanvisningar, frisättningsform och verkningsmekanism

Penicillinpreparat blev de första antibiotika. Medicin har hjälpt till att rädda miljoner människor från infektioner. Läkemedel är effektiva i vår tid - de ändras ständigt, förbättras. Många populära antimikrobiella medel har utvecklats på basis av penicilliner.

Förstå penicillin antibiotika

De första antimikrobiella läkemedel som utvecklas på grundval av avfallsprodukterna från mikroorganismer är penicilliner (Penicillium). Deras förfader är bensylpenicillin. Ämnen tillhör ett stort antal β-laktam antibiotika. En vanlig egenskap hos beta-laktamgruppen är närvaron i strukturen av en 4-ledad beta-laktamring.

Penicillin-antibiotika hämmar syntesen av en viss polymer-peptidoglykan. Det produceras av cellen för att bygga ett membran, och penicilliner förhindrar bildandet av en biopolymer, vilket leder till omöjligheten av cellbildning, orsakar lys av den exponerade cytoplasman och mikroorganismens död. Läkemedlet har ingen skadlig effekt på den cellulära strukturen hos människor eller djur på grund av att det inte finns någon peptidoglykan i sina celler.

Penicilliner kombineras väl med andra droger. Deras effektivitet minskar med komplex behandling tillsammans med bakterier. Penicillinserien av antibiotika används effektivt i modern medicin. Detta är möjligt på grund av följande egenskaper:

• Låg toxicitet. Bland alla antibakteriella läkemedel har penicilliner den minsta listan med biverkningar, förutsatt att de ordineras korrekt och att instruktioner följs. Läkemedel är godkända för användning vid behandling av nyfödda och gravida kvinnor.
• Brett spektrum av åtgärder. Moderna penicillin antibiotika är aktiva mot de flesta gram-positiva, några gram-negativa mikroorganismer. Ämnen som är resistenta mot den alkaliska miljön i magen och penicillinas.
• Biotillgänglighet. Den höga absorptionsnivån ger förmågan hos beta-laktamer att snabbt sprida sig genom vävnaderna, tränger in i cerebrospinalvätskan.

Klassificering av penicillin antibiotika

Antimikrobiella medel baserade på penicillin klassificeras enligt många kriterier - tillbehör, kompatibilitet, verkningsmekanism. Oförmågan hos naturliga penicillinämnen att motstå penicillinas, identifierade behovet av att skapa syntetiska och halvsyntetiska droger. På grundval av detta är klassificeringen av denna typ av antibiotika medelst tillverkningsmetoden informativ för att förstå penicillins farmakologiska egenskaper.

Farmakologisk grupp - Penicilliner

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Penicilliner (penicillina) är en grupp antibiotika som produceras av många typer av mögel av släktet Penicillium, aktiva mot de flesta gram-positiva, liksom vissa gramnegativa mikroorganismer (gonokocker, meningokocker och spiroketer). Penicilliner hör till den så kallade. beta-laktamantibiotika (beta-laktamer).

Betaktaktamer är en stor grupp antibiotika för vilka förekomst av en 4-ledad beta-laktamring i molekylens struktur är vanlig. Betalaktamer innefattar penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betaktaktam är den mest talrika gruppen antimikrobiella läkemedel som används i klinisk praxis, som har en ledande ställning i behandlingen av de flesta infektionssjukdomar.

Historisk information. 1928 upptäckte engelska forskaren A. Fleming, som arbetade på St.Mary's Hospital i London, möjligheten hos den trådformiga svampen av grön mögel (Penicillium notatum) för att orsaka stafylokocks död i cellodling. Den aktiva substansen i svampen, som har antibakteriell aktivitet, A. Fleming kallad penicillin. 1940 i Oxford ledde en grupp forskare av Kh.V. Flory och E.B. Cheyna isolerade i ren form signifikanta mängder av det första penicillinet från kulturen av Penicillium notatum. År 1942 var den enastående ryska forskaren Z.V. Yermolyeva fick penicillin från penicilliumkrustosum-svampen. Sedan 1949 har praktiskt taget obegränsade mängder bensylpenicillin (penicillin G) blivit tillgängliga för klinisk användning.

Penicillinkoncernen innehåller naturliga föreningar som produceras av olika typer av mögelsvamp Penicillium och ett antal halvsyntetiska. Penicilliner (som andra beta-laktamer) har en baktericid effekt på mikroorganismer.

Penicillins vanligaste egenskaper innefattar: låg toxicitet, ett brett spektrum av doser, korsallergi mellan alla penicilliner och delvis cefalosporiner och karbapenemer.

Den antibakteriella effekten av beta-laktamer är associerad med deras specifika förmåga att störa syntesen av den bakteriella cellväggen.

Cellväggen i bakterier har en styv struktur, det ger form till mikroorganismer och ger sitt skydd mot destruktion. Den är baserad på heteropolymer - peptidoglykan, bestående av polysackarider och polypeptider. Dess tvärbundna maskestruktur ger cellväggens styrka. Sammansättningen av polysackarider innefattar sådana aminosocker som N-acetylglukosamin, såväl som N-acetylmuraminsyra, som endast finns i bakterier. Korta peptidkedjor, inklusive vissa L- och D-aminosyror, är associerade med aminosocker. I gram-positiva bakterier innehåller cellväggen 50-100 lager av peptidoglykan, i gram-negativa bakterier, 1-2 skikt.

Cirka 30 bakteriella enzymer är involverade i processen med peptidoglykanbiosyntes, denna process består av 3 steg. Penicilliner antas bryta mot de sena stadierna av cellväggssyntesen, vilket förhindrar bildandet av peptidbindningar genom att hämma transpeptidasenzymet. Transpeptidas är ett av de penicillinbindande proteinerna med vilka beta-laktamantibiotika interagerar. Penicillinbindande proteiner, enzymer som är involverade i slutstadierna av bildningen av den bakteriella cellväggen, förutom transpeptidaser, innefattar karboxipeptidaser och endopeptidaser. Alla bakterier har dem (till exempel, Staphylococcus aureus har 4 av dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder till dessa proteiner vid olika hastigheter för att bilda en kovalent bindning. När detta inträffar inträffar inaktivering av penicillinbindande proteiner, håller bakteriens cellvägs styrka ned och cellerna genomgår lysis.

Farmakokinetik. Vid intag av penicilliner absorberas och fördelas genom hela kroppen. Penicilliner tränger in i vävnader och kroppsvätskor (synovial, pleural, perikardial, gall), där terapeutiska koncentrationer snabbt nås. Undantagen är cerebrospinalvätskan, ögonets interna media och prostatakörtelns hemlighet - penicillinkoncentrationer är låga. Koncentrationen av penicilliner i cerebrospinalvätskan kan variera beroende på förhållandena: i normalt - mindre än 1% serum kan inflammation öka till 5%. Terapeutiska koncentrationer i cerebrospinalvätskan skapas med meningit och administrering av läkemedel i höga doser. Penicilliner utsöndras snabbt från kroppen, övervägande av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Deras halveringstid är kort (30-90 min), koncentrationen i urinen är hög.

Det finns flera klassificeringar av läkemedel som tillhör penicillingruppen: genom molekylär struktur, per källa, efter aktivitetsspektrum etc.

Enligt klassificeringen som tillhandahålls av D.A. Kharkevich (2006), penicilliner är uppdelade enligt följande (klassificeringen baseras på ett antal funktioner, inklusive skillnader i sätt att erhålla):

I. Preparat av penicilliner erhållna genom biologisk syntes (biosyntetiska penicilliner):

I.1. För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen):

bensylpenicillin (natriumsalt),

bensylpenicillin (kaliumsalt);

bensylpenicillin (Novocain-salt)

I.2. För enteral administrering (syrabeständig):

fenoximetylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiska penicilliner

II.1. För parenteral och enteral administrering (syrabeständig):

- resistent mot penicillinas verkan:

oxacillin (natriumsalt),

- brett spektrum:

II.2. För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen)

- bredspektrum, inklusive Pseudomonas aeruginosa:

karbenicillin (dinatriumsalt),

II.3. För enteral administrering (syrabeständig):

karbenicillin (indanylnatrium),

Enligt klassificeringen av penicilliner ges av I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan delas in i 6 grupper:

1. Naturliga penicilliner (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin).

2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (karbenicillin, karbecillin, karindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Källan för kvitto, åtgärdspektrumet samt kombinationen med beta-laktamaser togs med i beräkningen när man skapade klassificeringen i federal handbok (formulärsystem), nummer VIII.

bensylpenicillin (penicillin G),

fenoximetylpenicillin (penicillin V),

3. Utvidgat spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinerad med beta-laktamashämmare (hämmareskyddad):

Naturliga (naturliga) penicilliner - Dessa är smala spektrum antibiotika som påverkar gram-positiva bakterier och kocker. Biosyntetiska penicilliner erhålles från odlingsmediet, på vilket vissa stammar av mögelsvampar (Penicillium) odlas. Det finns flera sorter av naturliga penicilliner, en av de mest aktiva och resistenta av dem är bensylpenicillin. I medicinsk praxis används bensylpenicillin i form av olika salter - natrium, kalium och novokainisk.

Alla naturliga penicilliner har liknande antimikrobiell aktivitet. Naturliga penicilliner förstörs av beta-laktamaser, därför är de inte effektiva för behandling av stafylokockinfektioner, eftersom i de flesta fall producerar stafylokocker beta-laktamas. De är effektiva huvudsakligen mot grampositiva bakterier (inklusive Streptococcus spp., Inklusive Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegativ kocker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), vissa anaerober (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativa mikroorganismer är vanligtvis resistenta, med undantag av Haemophilus ducreyi och Pasteurella multocida. I förhållande till virus (orsakssamband av influensa, poliomyelit, smittkoppor etc.) är mycobacterium tuberculosis, orsaksmedel av amebiasis, rickettsia, svamppenicilliner ineffektiva.

Bensylpenicillin är huvudsakligen verksamt mot gram-positiva cocci. Spektra av den antibakteriella verkan av bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin är nästan identiska. Emellertid är bensylpenicillin 5-10 gånger mer aktiv än fenoximetylpenicillin för känslig Neisseria spp. och några anaerober. Fenoximetylpenicillin är ordinerat för infektioner med måttlig svårighetsgrad. Aktiviteten av penicillinpreparat bestäms biologiskt genom den antibakteriella effekten på en speciell stam av Staphylococcus aureus. Vid en verkningsenhet (1 U) tas en aktivitet av 0,5988 μg kemiskt rent kristallint natriumsalt av bensylpenicillin.

Betydande nackdelar bensylpenicillin är dess instabilitet till beta-laktamaser (genom enzymatisk klyvning av beta-laktamringen av beta-laktamas (penicillinas) för att bilda den penicillansyra-antibiotikumet förlorar sin antimikrobiella aktivitet), liten absorption i magen (nödvändiggör administrering av injicering banor) och relativt låg aktivitet mot de flesta gramnegativa mikroorganismerna.

Under normala förhållanden tränger bensylpenicillinpreparat dåligt in i cerebrospinalvätskan, men med inflammation i meningerna ökar genomträngligheten genom BBB.

Bensylpenicillin, som används i form av höglösliga natrium- och kaliumsalter, har en kort varaktighet på 3-4 timmar, sedan snabbt utsöndras från kroppen, och detta kräver frekventa injektioner. I detta avseende har dåligt lösliga salter av bensylpenicillin (inklusive novokainsalt) och bensatin-bensylpenicillin föreslagits för användning i medicinsk praxis.

Förlängda former ), är suspensioner som endast kan administreras intramuskulärt. De absorberas långsamt från injektionsstället och skapar en depå i muskelvävnaden. Detta gör att du kan behålla koncentrationen av antibiotikumet i blodet under en lång tid och därigenom minska frekvensen av läkemedelsadministrationen.

Alla salter av bensylpenicillin används parenteralt, sedan de förstöras i den sura miljön i magen. Av de naturliga penicillinerna har endast fenoximetylpenicillin (penicillin V) syrabastiska egenskaper, även i svag grad. Fenoximetylpenicillin skiljer sig i kemisk struktur från bensylpenicillin genom närvaron av en fenoximetylgrupp i molekylen i stället för en bensylgrupp.

Bensylpenicillin används för infektioner orsakade av Streptococcus, inklusive Streptococcus pneumoniae (samhällsförvärvad pneumoni, meningit), Streptococcus pyogenes (streptokockinducerad tonsillit, impetigo, erysipelas, scharlakansfeber, endokardit) med meningokockinfektion. Bensylpenicillin är det valfria antibiotikumet vid behandling av difteri, gasgangrän, leptospirose, Lyme-sjukdom.

Bicilliner visas först och främst vid behov, långsiktigt underhåll av effektiva koncentrationer i kroppen. De används i syfilis och andra sjukdomar orsakade av Treponema pallidum (yaws), streptokockinfektioner (exklusive infektioner orsakade av streptokocker grupp B) - akut tonsillit, scharlakansfeber, sårinfektioner, erysipelas, reumatism, leishmaniasis.

1957 isolerades 6-aminopenicillansyra från naturliga penicilliner och utvecklingen av halvsyntetiska preparat startades på dess grundval.

6-aminopenicillansyra - grunden för molekylen för alla penicilliner ("penicillinkärnan") - en komplex heterocyklisk förening bestående av två ringar: tiazolidinsyra och beta-laktam. Med en beta-laktamring är fäst en sidradikal som bestämmer de väsentliga farmakologiska egenskaperna hos den resulterande läkemedelsmolekylen. I naturliga penicilliner beror den radikala strukturen på kompositionen av mediet på vilket Penicillium spp.

Semisyntetiska penicilliner produceras genom kemisk modifiering, som adderar olika radikaler till 6-aminopenicillansyramolekylen. Således erhölls penicilliner med vissa egenskaper:

- resistent mot penicillinaser (beta-laktamas)

- syrafast, effektiv vid möte inuti;

- har ett brett spektrum av åtgärder.

Izoksazolpenitsilliny (isoxazolylpenicilliner, penicillinstabila penicilliner med antistapylokock). De flesta stafylokocker producerar ett specifikt enzym, beta-laktamas (penicillinas) och är resistenta mot bensylpenicillin (80-90% Staphylococcus aureus-stammar är penicillinbildande).

Det huvudsakliga anti-stafylokockläkemedlet är oxacillin. Gruppen penicillinresistenta läkemedel inkluderar också cloxacillin, flucloxacillin, meticillin, nafcillin och dicloxacillin, som på grund av deras höga toxicitet och / eller låg effekt inte hittade klinisk användning.

Spektrum antibakteriella aktiviteten av oxacillin liknande penicillin verkningsspektrum, men med oxacillin resistenta penicilliner är aktiva mot penitsillinazoobrazuyuschih stafylokocker resistenta mot bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin, liksom resistenta mot andra antibiotika.

Genom aktivitet mot gram-positiva kockar (inklusive stafylokocker som inte producerar beta-laktamas), är isoxazolpenicilliner, inklusive oxacillin, signifikant sämre än naturliga penicilliner, därför för sjukdomar vars patogener är känsliga för bensylpenicillinmikroorganismer, de är mindre effektiva jämfört med de senare. Oxacillin är inte aktiv mot gram-negativa bakterier (förutom Neisseria spp.), Anaerober. I detta avseende visas droger av denna grupp endast i fall där det är känt att infektionen orsakas av penicillinbildande stafylokockstammar.

De viktigaste farmakokinetiska skillnaderna mellan isoxazolpenicilliner och bensylpenicillin:

- snabb, men inte fullständig (30-50%) absorption från mag-tarmkanalen. Du kan använda dessa antibiotika som parenteralt (in / m, in / in) och inuti, men 1-1,5 timmar före måltider, eftersom de har låg resistans mot saltsyra;

- en hög grad av plasmalbuminbindning (90-95%) och oförmågan att avlägsna isoxazolpenicilliner från kroppen under hemodialysen;

- inte bara renal, men också leverutskiljning, inget behov av korrigering av doseringsregimen med mildt njursvikt.

Den huvudsakliga kliniska signifikansen av oxacillin är behandling av stafylokockinfektioner orsakade av penicillinresistenta stammar av Staphylococcus aureus (förutom infektioner orsakade av meticillinresistenta Staphylococcus aureus, MRSA). Man bör komma ihåg att på sjukhus är stammar av Staphylococcus aureus, resistenta mot oxacillin och meticillin (meticillin, det första penicillinresistenta penicillinet, ur produktion) vanliga. Nosokomial och samhällsförvärvad stammar av Staphylococcus aureus, som är resistenta mot oxacillin / meticillin, oftast multiresistenta - de är resistenta mot alla andra betalaktamer, men också ofta makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. De valfria läkemedlen för infektioner orsakade av MRSA är vancomycin eller linezolid.

Nafcillin är något mer aktiv än oxacillin och andra penicillinasresistenta penicilliner (men mindre aktiva än bensylpenicillin). Nafcillin penetrera BBB (dess koncentration i cerebrospinalvätska tillräcklig för att behandla stafylokock meningit), härledd huvudsakligen från gallan (maximal koncentration i serum galla som vida överstiger) och i mindre grad - njurarna. Kan ges oralt och parenteralt.

Amidinopenitsilliny - Dessa är penicilliner med ett smalt spektrum av verkan, men med övervägande aktivitet mot gram-negativa enterobakterier. Amidinopenicillinpreparat (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) är inte registrerade i Ryssland.

Penicilliner med ett brett spektrum av aktivitet

I enlighet med klassificeringen som presenteras av D.A. Kharkevich, semisyntetiska bredspektrum antibiotika är uppdelade i följande grupper:

I. Läkemedel som inte påverkar den blåa pusen:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoxicillin.

II. Läkemedel som är aktiva mot Pseudomonas aeruginosa:

- Karboxipenicilliner: karbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - bredspektrum antibiotika Alla av dem förstörs av beta-laktamaser av både gram-positiva och gramnegativa bakterier.

I medicinsk praxis används amoxicillin och ampicillin i stor utsträckning. Ampicillin är förfader till aminopenicillin-gruppen. När det gäller gram-positiva bakterier är ampicillin, liksom alla halvsyntetiska penicilliner, sämre än bensylpenicillin, men är överlägsen oxacillin.

Ampicillin och amoxicillin har liknande åtgärdspektra. Jämfört med naturliga penicilliner sträcker sig det antimikrobiella spektret av ampicillin och amoxicillin till känsliga stammar av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bättre än naturliga penicilliner verkar på Listeria monocytogenes och känsliga enterokocker.

Av alla orala beta-laktamer är amoxicillin mest aktiv mot Streptococcus pneumoniae som är resistent mot naturliga penicilliner.

Ampicillin är inte effektivt mot penicillinbildande stammar av Staphylococcus spp., Alla stammar av Pseudomonas aeruginosa, de flesta stammarna av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiva).

Kombinationsdroger finns tillgängliga, till exempel Ampioks (ampicillin + oxacillin). Kombinationen av ampicillin eller bensylpenicillin med oxacillin är rationell, eftersom Handlingsspektrumet med denna kombination blir bredare.

Skillnaden mellan amoxicillin (som är en av de ledande orala antibiotika) och ampicillin är dess farmakokinetiska profil: när det administreras amoxicillin snabbt och absorberas väl i tarmen (75-90%) än ampicillin (35-50%), är biotillgängligheten inte beroende av matintag. Amoxicillin penetrerar bättre i vissa vävnader, inkl. i bronkopulmonärt system, där koncentrationen är 2 gånger högre än koncentrationen i blodet.

De mest signifikanta skillnaderna i aminopenicillins farmakokinetiska parametrar från bensylpenicillin:

- Möjligheten att utnämnas inuti;

- liten bindning mot plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner förblir i blodet i fri form - och bra penetration i vävnader och kroppsvätskor (med meningit kan koncentrationen i cerebrospinalvätskan vara 70-95% av koncentrationerna i blodet);

- frekvensen av förskrivning av kombinerade droger - 2-3 gånger om dagen.

Huvudindikationerna för förskrivning av aminopenicilliner är infektioner i övre andningsorganen och ENT-organ, infektioner i njurarna och urinvägsinfektioner, gastrointestinala infektioner, utrotning av Helicobacter pylori (amoxicillin), meningit.

En känsla av aminopenicillins oönskade verkan är utvecklingen av ett "ampicillinutslag", vilket är en icke-allergisk makulopapulär utslag, som snabbt försvinner när läkemedlet avbryts.

En av kontraindikationerna för utnämningen av aminopenicilliner är infektiös mononukleos.

Dessa inkluderar karboxipenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) och ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny - Dessa är antibiotika med ett antimikrobiellt spektrum som liknar aminopenicilliner (med undantag för verkan på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin är det första anti-purulenta penicillinet, sämre än andra penicilliner mot pseudomonas. Carboxypenicilliner verkar på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) och indol-positiva Proteus-arter (Proteus spp.). Beständig mot ampicillin och andra aminopenicilliner. Den kliniska betydelsen av karboxipenicilliner minskar för närvarande. Trots att de har ett brett spektrum av åtgärder är de inaktiva mot en stor del av stammarna av Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Nästan passera inte genom BBB. Många möten - 4 gånger om dagen. Det sekundära motståndet hos mikroorganismer utvecklas snabbt.

Ureidopenitsilliny - Det är också antibiotika mot pest, deras spektrum av verkan sammanfaller med karboxipenicilliner. Det mest aktiva läkemedlet i denna grupp är piperacillin. Av drogerna i denna grupp behåller endast azlocillin sitt värde i medicinsk praxis.

Ureidopenicilliner är mer aktiva än karboxipenicilliner för Pseudomonas aeruginosa. De används vid behandling av infektioner orsakade av Klebsiella spp.

Alla anti-pesticidpenicilliner förstörs av beta-laktamaser.

Farmakokinetiska egenskaper hos ureidopenicilliner:

- Ange endast parenteralt (in / m och / in);

- inte bara njurarna utan också levern är involverade i utsöndring;

- användningsfrekvens - 3 gånger om dagen;

- sekundär resistans hos bakterier utvecklas snabbt.

På grund av framväxten av stammar med hög resistans mot antisexpous penicilliner och avsaknaden av fördelar jämfört med andra antibiotika har antisexaginala penicilliner praktiskt taget förlorat sin betydelse.

Huvudindikationerna för dessa två grupper av antiperoxidativa penicilliner är nosokomiella infektioner orsakade av mottagliga stammar av Pseudomonas aeruginosa i kombination med aminoglykosider och fluorkinoloner.

Penicilliner och andra beta-laktamantibiotika har hög antimikrobiell aktivitet, men många av dem kan utveckla resistens hos mikroorganismer.

Detta motstånd beror på mikroorganismernas förmåga att producera specifika enzymer - beta-laktamas (penicillinas), som förstör (hydrolyserar) beta-laktamringen av penicilliner, vilket berövar dem antibakteriell aktivitet och leder till utveckling av resistenta bakterier.

Vissa semisyntetiska penicilliner är resistenta mot beta-laktamas. För att övervinna det förvärvade motståndet har dessutom föreningar utvecklats som kan irreversibelt inhibera aktiviteten hos dessa enzymer, den så kallade. beta-laktamashämmare. De används för att skapa inhiberande penicilliner.

Betaktaktamashämmare, som penicilliner, är beta-laktamföreningar, men har i sig minimal antibakteriell aktivitet. Dessa ämnen binder irreversibelt beta-laktamaser och inaktiverar dessa enzymer och skyddar därmed beta-laktamantibiotika från hydrolys. Betaktaktamashämmare är mest aktiva mot beta-laktamas som kodas av plasmidgener.

Inhibitor penicilliner är en kombination av ett penicillinantibiotikum med en specifik beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam). Betaktaktamashämmare används inte i sig, men används i kombination med beta-laktamer. Denna kombination gör det möjligt att öka antibiotikans stabilitet och dess aktivitet mot mikroorganismer som producerar dessa enzymer (beta-laktamas): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Som ett resultat blir stammar av mikroorganismer som är resistenta mot penicilliner känsliga för det kombinerade läkemedlet. Spektrumet av antibakteriell aktivitet av hämmande beta-laktamer motsvarar spektret av penicilliner som ingår i deras sammansättning, endast nivån av förvärvad resistans är annorlunda. Inhibitor penicilliner används för att behandla infektioner av olika lokaliseringar och för perioperativ profylax vid bukoperation.

Hämmande penicilliner innefattar amoxicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam, amoxicillin / sulbaktam, piperacillin / tazobaktam, ticarcillin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet och är aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakteriella aktivitet mot gramnegativa kocker i familjen Neisseriaceae och den icke-fermentativa Acinetobacter-familjen.

Indikationer för användning av penicilliner

Penicilliner används för infektioner orsakade av patogener som är känsliga för dem. För det mesta används de i infektioner i övre luftvägarna, vid behandling av angina, scarlet feber, otit, sepsis, syfilis, gonorré, gastrointestinala infektioner, infektioner i urinvägarna etc.

Penicilliner ska endast användas enligt anvisningar och under överinseende av en läkare. Man måste komma ihåg att användningen av otillräckliga doser penicilliner (liksom andra antibiotika) eller för tidigt upphörande av behandlingen kan leda till utveckling av resistenta mikroorganismer (detta gäller särskilt för naturliga penicilliner). Om resistens uppstår, fortsätt behandlingen med andra antibiotika.

Användningen av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi appliceras penicilliner lokalt i form av instillationer, subkonjunktival och intravitreala injektioner. Penicilliner passerar inte bra genom den hematoftaliska barriären. Mot bakgrund av den inflammatoriska processen ökar deras penetrering i ögonets inre strukturer och koncentrationerna i dem når terapeutiskt signifikant. Så när de injiceras i konjunktivalväsen bestäms terapeutiska koncentrationer av penicilliner i hornhinnans strom, när de appliceras topiskt, penetrerar främre kammaren inte praktiskt taget. När subkonjunktival administrering av läkemedel bestäms i hornhinnan och fukt i ögans främre kammare, i glasögonskroppen - koncentrationen är lägre än terapeutisk.

Lösningar för topisk administrering framställs ex tempore. Penicilli används för behandling av etc.) och andra ögonsjukdomar. Dessutom används penicilliner för att förebygga infektiösa komplikationer av ögonlock och bollskador, speciellt när en främmande kropp tränger in i vävnaderna i banan (ampicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Penicillin användning i urologisk praxis. Den urologisk praxis att antibiotika-penicilliner ingibitorozaschischennye läkemedel som används i stor utsträckning (användning av naturliga penicilliner och halvsyntetiska penicilliner använda som läkemedel av val anses inte motiverat på grund av den höga graden av stabilitet av uropatogena stammar.

Biverkningar och toxiska effekter av penicilliner. Penicilliner har den lägsta toxiciteten bland antibiotika och en stor mängd terapeutiska åtgärder (särskilt naturligt). De allvarligaste biverkningarna är förknippade med överkänslighet mot dem. Allergiska reaktioner observeras hos ett signifikant antal patienter (enligt olika källor, från 1 till 10%). Penicilliner, oftare än droger från andra farmakologiska grupper, orsakar läkemedelsallergier. Hos patienter som har haft allergiska reaktioner mot penicilliner i historien, observeras efterföljande användning av dessa reaktioner hos 10-15% av fallen. Hos mindre än 1% av personer som inte tidigare haft liknande reaktioner uppstår en allergisk reaktion på penicillin vid upprepad administrering.

Penicilliner kan orsaka allergisk reaktion i vilken dos som helst och vilken doseringsform som helst.

Vid användning av penicilliner är både allergiska reaktioner av omedelbar typ och fördröjda möjliga. Det antas att den allergiska reaktionen mot penicilliner huvudsakligen är förknippad med en mellanprodukt av deras metabolism - penicillergruppen. Det kallas en stor antigen determinant och bildas när beta-laktamringen bryts. De små antigena determinanterna av penicillin innefattar i synnerhet oförändrade molekyler av penicilliner, bensylpenicillat. De bildas in vivo, men bestäms även i penicillinlösningar framställda för administrering. Man tror att de tidiga allergiska reaktioner mot penicilliner medierad främst IgE-antikroppar till små antigena determinanter, uppskjuten, och sent (urtikaria) - vanligtvis IgE-antikroppar till ett stort antigen determinant.

Överkänslighetsreaktioner beror på bildandet av antikroppar i kroppen och uppträder vanligen flera dagar efter starten av penicillinanvändning (perioderna kan variera från några minuter till flera veckor). I vissa fall uppträder allergiska reaktioner som hudutslag, dermatit, feber. I mer allvarliga fall manifesteras dessa reaktioner genom svullnad av slemhinnorna, artrit, artralgi, njurskador och andra sjukdomar. Anafylaktisk chock, bronkospasm, buksmärta, svullnad i hjärnan och andra manifestationer är möjliga.

Allvarlig allergisk reaktion är en absolut kontraindikation för införandet av penicilliner i framtiden. Det är nödvändigt för patienten att förklara att även en liten mängd penicillin, intaget med mat eller under ett hudtest kan vara dödligt för honom.

Ibland är det enda symptomet på en allergisk reaktion på penicilliner feber (av sin natur är det konstant, remitterande eller intermittent, ibland följt av frossa). Feber vanligtvis försvinner inom 1-1,5 dagar efter att läkemedlet har avbrutits, men kan ibland vara i flera dagar.

Alla penicilliner karakteriseras av kors-sensibilisering och korsallergiska reaktioner. Eventuella penicillininnehållande preparat, inklusive kosmetika och mat, kan orsaka sensibilisering.

Penicilliner kan orsaka olika negativa och toxiska effekter av icke-allergisk natur. Dessa inkluderar: förtäring - irriterande, inkl. glossit, stomatit, illamående, diarré; med i / m administration - smärta, infiltration, aseptisk muskelnekros med / i introduktionen - flebit, tromboflebit.

Kanske en ökning av reflex excitabilitet i centrala nervsystemet. Vid användning av höga doser kan neurotoxiska effekter uppstå: hallucinationer, illamående, dysregulering av blodtryck, anfall. Konvulsiva anfall är mer benägna hos patienter som får höga doser penicillin och / eller hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion. På grund av risken för svåra neurotoxiska reaktioner kan penicilliner inte administreras endolyumbalt (med undantag för bensylpenicillin natriumsalt, som administreras mycket noggrant av livsskäl).

Vid behandling av penicilliner kan utvecklas superinfektion, oral candidiasis, vagina, tarmdysbios. Penicilliner (vanligtvis ampicillin) kan orsaka antibiotikarassocierad diarré.

Användningen av ampicillin leder till ett "ampicillinutslag" (hos 5-10% av patienterna), tillsammans med klåda, feber. Denna biverkan inträffar oftare i 5-10 dagar användning av stora doser av ampicillin hos barn med lymfadenopati och virusinfektioner eller samtidig allopurinol, och nästan alla patienter med infektiös mononukleos.

Specifika bireaktioner vid tillämpning Bitsillin är lokala infiltration och kärlkomplikationer i form en OSD syndrom (ischemi och gangrän av extremiteterna på måfå introduktion in i artären) eller Nicolaou (lungemboli och cerebrala kärl när de intas ven).

Vid användning av oxacillin, hematuri, proteinuri och interstitial nefrit är möjliga. Användningen av anti-pelagiska penicilliner (karboxipenicilliner, ureidopenicilliner) kan åtföljas av utseende av allergiska reaktioner, symtom på neurotoxicitet, akut interstitiell nefrit, dysbakteri, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili. Med användning av carbenicillin är hemorragiskt syndrom möjligt. Kombinationsdroger innehållande klavulansyra kan orsaka akut leverskada.

Använd under graviditet. Penicilliner passerar genom placentan. Även om det inte finns några adekvata och strikt kontrollerade säkerhetsstudier hos människor, penicilliner, inkl. hämmare, allmänt använd på gravida kvinnor, utan registrerade komplikationer.

I studier av laboratoriedjur med penicilliner i doser om 2-25 (för olika penicilliner) som överskred de terapeutiska, upptäcktes inte fertilitetsstörningar och effekter på reproduktiv funktion. Teratogena, mutagena, embryotoxiska egenskaper med införande av penicillindjur identifierades inte.

I enlighet med de allmänt accepterade rekommendationerna från FDA (Food and Drug Administration), som bestämmer möjligheten att använda droger under graviditeten, påverkas penicillinkoncernens läkemedel på effekten på fostret i kategorin FDA (studien av djurreproduktion avslöjade inte läkemedlets negativa effekt på fostret och adekvat och inga strikt kontrollerade studier på gravida kvinnor har utförts).

När du skriver penicilliner under graviditeten bör du (som på något annat sätt) ta hänsyn till graviditeten. Under behandlingsprocessen är det nödvändigt att strikt kontrollera moderens och fostrets tillstånd.

Använd under amning. Penicilliner tränger in i bröstmjölk. Även om inga signifikanta mänskliga komplikationer har registrerats kan användningen av penicilliner från ammande barn ge upphov till barnsensibilisering, förändringar i tarmmikrofloran, diarré, utveckling av candidiasis och utseende av hudutslag hos spädbarn.

Pediatrics. Vid användning av penicilliner hos barn är inga specifika pediatriska problem registrerade, men man bör komma ihåg att otillräckligt utvecklad njurefunktion hos nyfödda och småbarn kan leda till kumulation av penicilliner (därför finns det en ökad risk för neurotoxisk verkan vid utveckling av anfall).

Geriatrik. Specifika geriatriska problem vid applicering av penicilliner är inte registrerade. Det bör dock komma ihåg att äldre är mer benägna att åldersrelaterad njursvikt, och kan därför kräva dosjustering.

Nedsatt njurfunktion och lever. Vid njur / leverfel är kumulation möjlig. Vid måttlig och svår njure- och / eller leverfel krävs dosjustering och en ökning av perioden mellan administrering av antibiotikum.

Penicillins interaktion med andra droger. Baktericida antibiotika (inklusive cefalosporiner, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiska antibiotika (inklusive makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) är antagonistiska. Försiktighet måste iakttas i kombinations penicilliner är aktiva mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), med antikoagulantia och trombocytaggregationshämmande (potentiell risk för ökad blödning). Det rekommenderas inte att kombinera penicilliner med trombolytika. När de kombineras med sulfonamider kan den baktericida effekten minskas. Orala penicilliner kan minska effekten av orala preventivmedel på grund av nedsatt enterohepatisk ökning av östrogener. Penicilliner kan sakta ner eliminering av metotrexat från kroppen (hämmar dess tubulära sekretion). Kombinationen av ampicillin med allopurinol ökar sannolikheten för hudutslag. Användningen av höga doser av kaliumsaltet av bensylpenicillin i kombination med kaliumbesparande diuretika, kaliumpreparat eller ACE-hämmare ökar risken för hyperkalemi. Penicilliner är farmaceutiskt inkompatibla med aminoglykosider.

På grund av det faktum att vid långvarig oral administrering av antibiotika kan intestinalt mikroflora undertryckas, vilket ger vitaminer B₁, den₆, den₁₂, PP, patienter för förebyggande av hypovitaminos, är det lämpligt att förskriva vitaminer från grupp B.

Sammanfattningsvis bör det noteras att penicilliner är en stor grupp av naturliga och halvsyntetiska antibiotika som har en bakteriedödande effekt. Antibakteriell verkan är associerad med nedsatt syntes av cellväggen peptidoglykan. Effekten beror på inaktivering av enzymtranspeptidaset, ett av de penicillinbindande proteinerna som är belägna på det inre membranet i den bakteriella cellväggen, vilket är involverat i de senare stadierna av syntesen. Skillnaderna mellan penicilliner är förknippade med egenskaperna hos deras spektrum av verkan, farmakokinetiska egenskaper och spektret av biverkningar.

Under flera decennier av framgångsrik användning av penicilliner har problem uppstått i samband med felaktig användning. Sålunda är den profylaktiska administreringen av penicilliner som riskerar en bakteriell infektion ofta orimlig. Fel behandlingsregim - fel doseringsval (för högt eller för lågt) och administrationsfrekvensen kan leda till utveckling av biverkningar, minskad effektivitet och utveckling av läkemedelsresistens.

Så, för närvarande, de flesta stammar av Staphylococcus spp. resistent mot naturliga penicilliner. Under de senaste åren har frekvensen för detektion av resistenta stammar av Neisseria gonorrhoeae ökat.

Den huvudsakliga mekanismen för förvärvad resistens mot penicilliner är associerad med produktion av beta-laktamas. För att övervinna det förvärvade resistens som är vanligt bland mikroorganismer har föreningar utvecklats som kan irreversibelt undertrycka aktiviteten hos dessa enzymer, den så kallade. beta-laktamashämmare - klavulansyra (klavulanat), sulbaktam och tazobaktam. De används för att skapa kombinerade (inhibitorskyddade) penicilliner.

Man bör komma ihåg att valet av ett antibakteriellt läkemedel, inklusive penicillin, bör först och främst orsakas av patogenens känslighet, vilket orsakade sjukdomen, liksom frånvaron av kontraindikationer till dess syfte.

Penicilliner är de första antibiotika som har använts i klinisk praxis. Trots mångfalden av moderna antimikrobiella medel, inklusive cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner, är hittills en av huvudgrupperna av antibakteriella medel som används vid behandling av infektionssjukdomar.