Relenza är ett antiviralt läkemedel av selektiv verkan på influensa A- och B-virus. Verkningsmekanismen är att hämma neuraminidas av influensavirus.
Aktiv ingrediens - Zanamivir är en stark och starkt selektiv hämmare av neuraminidas (ett influensavirus ytsenzym). Med enkla ord kan viruset inte fästa i en frisk cell och smittas av det.
Efter kontakt med slemhinnan i luftvägarna, som behandlades med zanamivir genom inandning, kvarstår viruset på ytan och går inte in i epitelcellerna (förebyggande av införande).
Vid behandling av nasofaryngeala och luftvägsceller som redan är infekterade med viruset förekommer infektionsspridningen från cellerna i slemhinnan i ytan av luftvägarna ytterligare i kroppen (terapeutisk och profylaktisk effekt).
Effektiviteten av Relenza inhalationsanvändning bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamivir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo).
Indikationer för användning
Vad hjälper Relenza? Enligt instruktionerna är läkemedlet förskrivet i följande fall:
- Behandling av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.
- förebyggande av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.
Instruktioner för användning Relenza dosering
Används med en särskild inhalator Diskhaler, som följer med drogen.
Enligt bruksanvisningen för alla åldersgrupper är dosen av Relenza densamma - 20 mg / dag. Inandning utförs vid detektering av de första symptomen på influensa - detta ökar effektiviteten av behandlingen avsevärt.
Dela användningen av läkemedlet i 2 doser, var och en för införandet i form av inandning av 10 mg zanamivir (två inhalationer på 5 mg). Användningstid - 5 dagar.
För profylax använd Relenzu 10 dagar, vilket gör 2 inhalationer (10 mg zanamivir) en gång om dagen. Vid behov förlängs profylax upp till en månad om risken för infektion kvarstår.
Instruktioner för inhalatorn
För att placera rotadisk i Diskhaler:
- kontrollera integriteten av rotadisken;
- ta bort locket från munstycket och se till att munstycket är rent;
- Dra brickan upp till stoppet vid hörnen så att plastklämmorna kommer ut (det är nödvändigt att serifs är synliga);
- komprimera klippen och dra ut brickan helt,
- rotadisk placerad på hjulcellen ner;
- Sätt i facket på plats.
För inandning måste du:
- Lyft upp dischalerens lock till stoppet för att punktera rotadiskens övre och nedre folie och stäng sedan locket.
- Gör en fullständig utandning och placera munstycket mellan tänderna, samtidigt som du inte stänger lufthålen på båda sidor av munstycket, stram det ordentligt med dina läppar. Ta långsamt andetag genom munnen och ta bort munstycket från munnen, så långt som möjligt för att hålla andan och andas långsamt ut. Utandning i inhalatorn är förbjuden.
- Dra försiktigt ut lådan tills den stannar, tryck inte på klämmorna och skjut in den för att rotera den rotadiska en cellen, varefter den kommer att vara klar för efterföljande inandning. Det är värt att överväga att det är möjligt att genomborra cellen bara omedelbart före inandningen.
Varje rotadisk har fyra celler. Efter fyra inandningar ska en tom rotadisk ersättas med en ny.
Barn bör använda en inhalationsanordning under vuxen övervakning.
dessutom
Effekten av inandning Relenza beror direkt på tidpunkten för starten av användningen av läkemedlet (ju tidigare, desto effektivare).
I fall av bronkialsjukdomar är det absolut nödvändigt att ha höghastighetsbronkodilatorer i rollen som förstahjälpmedel.
Biverkningar
Instruktionen varnar för möjligheten att utveckla följande biverkningar vid förskrivning av Relenza:
- På immunsystemet: Mycket sällan - allergiska reaktioner, inklusive svullnad i ansikte och struphuvud.
- På andningsorganets del: Mycket sällan - bronkospasm, andningssvårigheter.
- På huden och dess bilagor: mycket sällan - utslag, urtikaria, svåra hudreaktioner, inklusive erytem polymorf, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.
Kontra
Det är kontraindicerat att utse Relenza i följande fall:
- laktation;
- första trimesterns graviditet
- ålder upp till 5 år
- ökad bronkialreaktion mot droger för inandning;
- sjukdomar som åtföljs av bronkospasm
- laktosintolerans.
överdos
På grund av doseringsformens art är administreringsvägen och den låga biotillgängligheten för den aktiva substansen olycksfallande överdosering osannolikt.
Under de kliniska studierna var biverkningar med intravenös administrering i en daglig dos på 1200 mg i 5 dagar inte registrerade.
Hemodialys kan betraktas som ett behandlingsalternativ, eftersom zanamivir har låg molekylvikt, låg bindning med plasmaproteiner och låg Vd.
Analoger Relenza, pris på apotek
Om det behövs kan Relenza ersättas med en analog för terapeutisk verkan - det här är droger:
Att välja analoger är viktigt att förstå att bruksanvisningen för Relenza, priset och recensionerna av läkemedel med liknande åtgärder inte gäller. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en självständig ersättning av läkemedlet.
Priset på apotek i Ryssland: Relenza pulver för inandning av 5 mg / dos nr 5 flaskor med inhalator - från 900 till 1121 rubel, enligt 802 apotek.
Förvaras vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarhetstid - 7 år. Försäljningsvillkor från apotek - recept.
Särskilda instruktioner
Influensa kan uppstå med ökad luftvägsreaktivitet. Det finns mycket sällsynta rapporter om försämring av lungfunktionen och / eller bröstkörteln efter inandning av zanamivir hos patienter med influensapreparat. I vissa fall saknade historien om kroniska respiratoriska sjukdomar. Om du upplever dessa symtom måste du sluta med Relenzu och kontakta en läkare för en medicinsk undersökning. Patienter med kroniska respiratoriska sjukdomar vid användning av läkemedlet bör ha en snabbtverkande bronkodilatorn.
För svår bronkialastma bör en bedömning av de uppfattade fördelarna och möjliga risker utföras före behandlingens början. Att utföra behandling utan ordentlig medicinsk övervakning borde inte vara. Hos patienter med allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom och bronkial astma bör behandling av den underliggande sjukdomen optimeras under behandling med läkemedlet. Det är nödvändigt att överväga den potentiella risken att utveckla bronkospasm.
Pulver för beredning av en lösning för en nebulisator eller en ventilator kan inte användas.
Influensa kan åtföljas av olika beteendemässiga och neurologiska symptom. Enligt rapporterna under perioden efter registreringsstudier utvecklades patienter som smittats med influensaviruset och använde zanamivir inhalation följande störningar: delirium, konvulsiva anfall, hallucinationer och avvikande beteende. Oftast uppträdde de i sjukdoms tidiga skede, i de flesta fall började de plötsligt och hade en snabb upplösning.
Inga orsakseffektrelationer upprättades mellan Relenza och ovanstående överträdelser. Vid eventuella neuropsykiatriska symtom, innan det genomförs ytterligare behandling, är det nödvändigt att utvärdera förhållandet mellan risk och nyttan.
Relenza - officiella instruktioner för användning
INSTRUKTIONER
vid medicinsk användning av läkemedlet
Registreringsnummer:
Handelsnamnet på läkemedlet: Relenza
Internationellt icke-proprietärt namn:
Doseringsformulär:
Sammansättningen av läkemedlet:
aktiv substans: zanamivir - 5 mg,
hjälpämnen - laktosmonohydrat.
Beskrivning: Pulver från vit till nästan vit.
Farmakoterapeutisk grupp:
ATX-kod: J05AH01
Farmakologiska egenskaper
Farmikodinimika
Zanamivir är en stark och starkt selektiv hämmare av neuroaminidas (ett ytenzym av influensaviruset). Viralt neuroaminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller och därigenom säkerställa infektion av andra celler i luftvägarna. Den inhiberande aktiviteten hos zanamivir visas både in vitro och in vivo och innefattar alla 9 subtyper av pyyraminidasinfluensavirus, inklusive de som cirkulerar och virulent för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC50) för virusstammar A och B, ligger mellan 0,09 och 95,2 pM.
Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensavirus (A och B), vilket förhindrar frisättning av virusceller från celler i ytaepitelet i luftvägarna. Effektiviteten av inhalationsanvändningen av zanamivir bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av ziamavir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot zanamivir är inte registrerad.
farmakokinetik
Sug. Absolut biotillgänglighet är låg och i genomsnitt 2% efter oral administrering. Efter oral inhalation absorberas ungefär 10% till 20% av den administrerade dosen. Efter en engångsdos på 10 mg är den maximala plasmakoncentrationen Cmax uppgick till 97 ng / ml efter 1,25 timmar. Låg absorption resulterar i låga systemiska koncentrationer och obetydligt område under koncentrations-tidskurvan. En låg grad av absorption upprätthålls under upprepade inhalationer.
Distribution: Efter oral inandning deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer, vilket säkerställer att läkemedlet levereras till infektionsens ingångsport. Efter inandning överskred 10 mg zanamivir i epitelskiktet i luftvägarna i den inre delen av den genomsnittliga hälften av den inhiberande koncentrationen för neuroamididas 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger efter 24 timmar, vilket gav snabb inhibering av det virala enzymet. De huvudsakliga platserna för sedimentering är den orala delen av svalget och lungorna (i genomsnitt 77,6% respektive 13,2%).
Metabolism och utsöndring: Ej metaboliserad, utsöndrad av njurarna oförändrade. Halveringstiden för plasmaeliminering efter oral inhalation varierar från 2,6 till 5,05 timmar. Total clearance är från 2,5 till 10,9 l / h.
Särskilda patientpopulationer
Äldre: Biotillgänglighet efter administrering av en terapeutisk dos på 20 mg är 10-20%, vilket innebär att koncentrationerna i systemcirkulationen är obetydliga. Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig, eftersom alla åldersrelaterade förändringar, som vanligtvis leder till förändringar i de olika läkemedlets farmakokinetiska profiler, inte påverkar zanamivirs farmakokinetik.
Barn: Zanamivir farmakokinetik utvärderades i en kontrollerad pediatrisk studie hos 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med hjälp av en 10 mg nebulisator och en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiska parametrarna hos barn skilde sig inte från de hos vuxna.
Patienter med nedsatt njurfunktion: Vid användning av terapeutiska doser om 20 mg är biotillgängligheten låg och uppgår till 10-20%, därför är systemiska koncentrationer av zanamivir obetydliga. Med tanke på det brett utbudet av läkemedelssäkerhet kvarstår en möjlig ökning av systemiska koncentrationer hos patienter med svårt njursvikt kliniskt obetydligt och behöver inte korrigera doseringsregimen.
Patienter med nedsatt leverfunktion: Eftersom zanamivir inte metaboliseras behöver ingen dosering justeras.
Klinisk effekt och säkerhet
Zanamivir, som används i doser som används vid behandling av influensa hos friska, i riskgrupper (vanligtvis i kontakt med de sjuka) lindrar symtomen och förkortar sjukdomen. En kombinerad analys av resultaten från 3 studier visade att mediantiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till 1,5 dagar hos patienter i zanamivir-gruppen jämfört med patienter i placebogruppen (p
Relenza: bruksanvisningar
struktur
aktiv substans: zanamivir - 5 mg, hjälpämnen - laktosmonohydrat.
beskrivning
Farmakologisk aktivitet
farmakokinetik
sugning
låg och uppstår efter sugande inandning
från ca 10% till 20% av den administrerade dosen. Efter en engångsdos på 10 mg var den maximala plasmakoncentrationen av Stax 97 ng / ml efter 1,25 timmar. Låg absorption resulterar i låga systemiska koncentrationer och obetydligt område under koncentrations-tidskurvan. En låg grad av absorption upprätthålls under upprepade inhalationer.
Distribution: Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer, vilket säkerställer att läkemedlet levereras till infektionsporten. Efter inandning överskred 10 mg zanamivir i epitelskiktet i luftvägarna i den inre delen av den genomsnittliga hälften av den inhiberande koncentrationen för neuroamididas 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger efter 24 timmar, vilket gav snabb inhibering av det virala enzymet. Huvudplatserna för sedimentering är den orala delen av svalget och lungorna (i genomsnitt 77,6% respektive 13,2%). Metabolism och utsöndring: Ej metaboliserad, utsöndrad av njurarna oförändrade. Halveringstiden för plasmaeliminering efter oral inhalation varierar från 2,6 till 5,05 timmar. Total clearance är från 2,5 till 10,9 l / h.
Indikationer för användning
Kontra
Överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet.
Sjukdomar i andningsorganen, tillsammans med bronkospasm (inklusive en historia).
Relenza
Relenza: bruksanvisningar och recensioner
Latinska namnet: Relenza
ATX-kod: J05AH01
Aktiv beståndsdel: zanamivir (zanamivir)
Tillverkare: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)
Aktualisering av beskrivning och foto: 11/23/2018
Priserna på apotek: från 776 rubel.
Relenza är ett antiviralt läkemedel som används vid behandling av influensa A och B.
Släpp form och sammansättning
Doseringsformen för frisättning av Relenza är ett doseringsdoseringspulver för inandning: från nästan vitt till vitt [i en kartongbunt en injektionsflaska innehållande 20 doser (5 rotadisks med 4 celler vardera), komplett med en Discaller].
Ingredienser 1 dospulver:
- aktiv beståndsdel: zanamivir (mikroniserad) - 5 mg;
- Hjälpkomponent: Laktosmonohydrat - upp till 25 mg.
Farmakologiska egenskaper
farmakodynamik
Relenza är ett antiviralt läkemedel, en stark och starkt selektiv inhibitor av neuraminidas (influensavirusets ytenzyme). På grund av viralt neuraminidas frigörs viruspartiklar från en infekterad cell, och viruspenetrationen genom slemhinnan mot ytan av epitelceller är möjlig, vilket gör det möjligt att infektera andra celler i andningsorganen.
Zanamivir-hämmande aktivitet innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive virulenta och cirkulerande för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC50) för virusstammar A och B är 0,09-95,2 pM.
Replikering av influensavirus är begränsat till celler i ytanepitelet i luftvägarna. På grund av zanamivirs effekt i det extracellulära utrymmet finns det en minskning av reproduktionen av två typer av influensavirus A och B, och frisättningen av viruspartiklar från ytanepitelet i luftvägarna förhindras.
Vid inhalationsanvändning bekräftas effekten av zanamivir som resultat av kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av läkemedlet som en terapi för akuta infektioner orsakade av influensaviruset jämfört med placebo resulterade i en minskning av virusets frisättning. Utvecklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet observerades ej.
Användningen av Relenza hos riskfyllda friska människor i doser som används vid behandling av influensa, har lett till lindring av symtom och minskad sjukdomsperiod. En kombinerad analys av resultaten från fas III-studier visade att median tiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till en och en halv dag. Det fanns också en minskning av antalet komplikationer efter att ha lidit influensan och användningen av antibiotika som användes vid behandlingen.
Zanamivir är mest effektivt vid behandlingstart så snart som möjligt efter det att de första symtomen på sjukdomen uppträder. Också visat sig vara effektiv vid användning som ett profylaktiskt medel.
farmakokinetik
Zanamivir kännetecknas av låg absolut biotillgänglighet (2% i genomsnitt efter oral administrering). Efter oral inhalation absorberas omkring 10-20% av den administrerade dosen. Cmax (maximal koncentration av ämnet) efter en engångsdos på 10 mg är 97 ng / ml, tiden når den uppgår till 1,25 timmar. På grund av den låga absorptionsgraden observeras en låg systemisk koncentration och ett obetydligt område under koncentration-time farmakokinetisk kurva. På grund av den låga absorptionen är plasmakoncentrationen av zanamivir i blodet låg (med upprepade inhalationer är parametrarna låga).
Bindning av substanser med plasmaproteiner - 10% - mycket ofta; > 1% och 0,1% och 0,01% och
Relenza - antiviralt inhalationsläkemedel
Antiviralt inhalationsläkemedel Relenza, som är effektivt mot influensatyperna A och B, används i stor utsträckning för förebyggande och behandling av manifestationer av virusinfektion. Användningen minskar sjukdomsvaraktigheten och minskar svårighetsgraden av symptomatiska fenomen. Finns i pulverform i rotadiskah, 5 stycken per förpackning, med diskhaler.
Sammansättning och verkningsmekanism
Relenzas aktiva substans är zanamivir. Det hämmar verkan av det virala enzymet neuraminidas. Det främjar frisättningen av virus från den drabbade cellen och säkerställer deras penetrering i luftvägarna i epitelcellerna, där viruset reproducerar, sprider infektionen. Läkemedlet är effektivt mot alla nio undertyper av viralt neuraminidas, som verkar i utrymmet mellan cellerna, genom att minska reproduktionen av viruset och stänga av virala partiklar möjligheten att gå ut ur cellerna.
Farmakokinetiska egenskaper
Relenza intag i form av inandning ger en låg grad av systemisk absorption (inte mer än 20%) och biotillgänglighet, och som ett resultat - en låg koncentration av antiviralt medel i blodplasma. I detta fall bestäms läkemedlet i epitel av slemhinnan i luftvägarna i en hög koncentration, vilket gör det möjligt att snabbt hämma verkan av neuraminidas. Zanamivir metaboliseras inte och utsöndras av njurarna.
Indikationer och kontraindikationer
Relenza ordineras under årstiderna av ökad epidemisk risk från influensavirus, för förebyggande i riskgrupper och behandling av de som redan är sjuk. Läkemedlet kan användas bland patienter i alla åldrar, med undantag för barn under 5 år. Den tidigare behandlingen startas, desto effektivare blir det.
Kontraindikationer är inte märkta, med undantag för överkänslighet mot den aktiva substansen. Det är också värt att använda försiktighet vid inandning av Relenza, som riskerar att utveckla bronkospasm på grund av vissa respiratoriska patologier.
Tillförlitliga data om de negativa effekterna av Relenza under graviditeten är inte på grund av brist på ett tillräckligt antal studier. Av denna anledning är zanamivir inte ordinerat för gravida kvinnor, särskilt under första trimestern, liksom vid amning och i allmänhet rekommenderas med försiktighet om behovet av läkemedelsbehandling överväger den potentiella risken för fostret.
Mottagningsmetod
Bruksanvisning Relenza är ett fakta, läkemedlet är receptbelagt och tas i samråd med läkaren.
Relenza administreras genom inandning genom en diskhaler, en speciell inhalator som är innesluten i en förpackning. Om andra läkemedel också ordineras till patienten, som tas vid inandning, måste de administreras innan Relenza tas, speciellt för bronkodilatatorer.
Dosering under behandling
Hos vuxna patienter och barn från 5 år utförs två procedurer två gånger om dagen, i en fem dagars kurs. Det maximala beloppet per dag är 20 mg.
Hos patienter med lever- och njurdysfunktion, även hos äldre, förblir dosen densamma.
Förebyggande dosering
Alla åldersgrupper (utom barn under 5 år) Relenza administreras två inandningar per dag, en tio dagars kurs. Den dagliga gränsen är 10 mg. I händelse av en ogynnsam epidemisituation, när sannolikheten för att bli sjuk fortsätter i mer än 10 dagar, kan förebyggande av läkemedel utföras inom en månad.
Hur man gör inhalations dischaler?
Relenza i förpackningen innehåller en inhalationsanordning och rotadiski, bestående av 4 blåsor, vilka innehåller läkemedlets pulver. Blåscellerna är genomborrade med en plastnål på höljets lock - före proceduren. Också diskhaleren har en infällbar bricka med ett hjul för att rymma rotadisken och ett munstycke med ett lock.
- Kontrollera munstyckets renhet från insidan och på den yttre ytan efter att ha tagit bort locket från det.
- Dra försiktigt ut facket och håll det vid hörnen tills plastklemmen kommer ut med skåror på sidan. Ta tag i skårorna med två fingrar och dra ut hela facket.
- Placera rotadisk på hjulet, cellerna ner och sätt tillbaka brickan i enheten. Innan du placerar rotadisk i inhalatorn är det omöjligt att genomborra sin cell.
- Locket på enheten stiger till gränsen, och nålen piercerar rotadiskfolien från ovan och under, varefter locket stängs. Omslaget ska inte lyftas tills facket är fullt installerat.
- Att andas ut, håll fast munstycket med dina läppar, utan att stänga hålen på det. Inhalera djupt och långsamt med din mun, utan att använda näsan, dra sedan ut munstycket och andas inte så länge som möjligt. Andas sedan, men ur inhalatorn.
- Dra försiktigt ut facket till gränsen utan att ta på klippen och sätt tillbaka den i diskhaleren. Rotadisk ska vända sig till nästa cell, och du kan starta proceduren igen.
Efter 4 inandningar ändras den förbrukade rotadisken till nästa. Hos barn används dischaler under övervakning och med hjälp av vuxna.
Biverkningar och överdosering
Relenza ger endast sällsynta biverkningar, som uppenbaras av larynxens allergiska ödem och i ansiktet, bronkospasmen, vissa manifestationer på hudutslag, urtikaria, polymorf erytem, Stevens-Johnson-sjukdom, toxisk epidermal nekrolys. Dessutom finns det iakttagelser av sällsynta fall av utveckling av avvikande beteende, krampanfall, hallucinationer och delirösa fenomen. Liknande effekter observerades vid virusinfektion mot bakgrund av neurologiska patologier, och deras direkta samband med administreringen av Relenza har inte kliniskt bevisats.
Överdosering på ett slumpmässigt sätt är nästan omöjligt, på grund av den specifika frisättningsformen, inhalationsintaget och låg biotillgänglighet. Vid avsiktligt överskott av en dos till 64 mg per dag noterades inga biverkningar.
recensioner
Recensioner rapporterar hög effekt av Relenza och symptomavlastning i början av behandlingen. Biverkningar i recensionerna nämns nästan inte. Nackdelen med Relenza är det höga priset.
Analoger och pris
Priset på Relenza varierar i apotekskedjor i olika städer, startpriset börjar från 1100 rubel. Av analogerna är läkemedlet Tamiflu den mest liknande i aktions- och farmaceutisk kod. Listan över analoger inkluderar även Acyclovir, Virolex, Valtrex, Amizon och andra antivirala medel. Priset på dessa droger hålls inom de angivna gränserna.
Relenza, som ett mycket effektivt antiviralt läkemedel med ett minsta antal och sällsynt förekomst av biverkningar, samt förmågan att använda den i enstaka doser i nästan alla åldersgrupper kan vara det läkemedel som är valet för förebyggande och behandling av influensa under säsongen av ogynnsamma epidemiska tillstånd.
Relenza ® (Relenza ®)
Aktiv beståndsdel:
Innehållet
Farmakologisk grupp
Nosologisk klassificering (ICD-10)
3D-bilder
Sammansättning och frisättningsform
i flaskan finns 5 rotadisks, var och en med 4 celler (komplett med Discholder); i en förpackning med kartong 1 flaska.
Beskrivning av doseringsformen
Pulver för inandning doserad: från vit till nästan vit.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamik
Zanamivir är en stark och starkt selektiv hämmare av neuraminidas (influensavirusets ytenzyme). Viralt neuraminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, varigenom infektion av andra celler i andningsorganen säkerställs. Inhibitorisk aktivitet av zanamivir visas både in vitro och in vivo och innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive cirkulerande och virulent för olika arter. För virusstammar A och B, 50% hämmande koncentration (IC50) sträcker sig från 0,09 till 95,2 nM.
Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensavirus (A och B), vilket förhindrar frisättning av virala partiklar från cellerna i ytanepitelet i luftvägarna. Effektiviteten av inhalationsanvändningen av zanamivir bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamivir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot zanamivir är inte registrerad.
farmakokinetik
Sug. Absolut biotillgänglighet är låg och i genomsnitt 2% efter oral administrering. Efter oral inhalation absorberas ungefär 10 till 20% av den administrerade dosen. Efter en enstaka dos av 10 mg Cmax Plasmanivån var 97 ng / ml efter 1,25 timmar. Låg absorption resulterar i låga systemiska koncentrationer och obetydlig AUC. En låg grad av absorption upprätthålls under upprepade inhalationer.
Distribution. Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer, vilket säkerställer leverans av läkemedlet till infektionens ingångsgrind. Efter inandning överskred 10 mg zanamivir i epitelskiktet i luftvägskoncentrationerna den genomsnittliga hälften av den inhiberande koncentrationen för neuraminidas 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger efter 24 timmar, vilket gav snabb inhibering av det virala enzymet. Huvudplatserna för sedimentering är den orala delen av struphuvudet och lungorna (77,6 respektive 13,2% i genomsnitt).
Metabolism och utsöndring. Ej metaboliserad, utsöndras av njurarna oförändrade. T1/2 från blodplasma efter oral inhalation varierar från 2,6 till 5,05 timmar. Total clearance är från 2,5 till 10,9 l / h.
Särskilda patientpopulationer
Äldre. Biotillgänglighet efter administrering av en terapeutisk dos på 20 mg är 10-20%, vilket resulterar i obetydliga koncentrationer i den systemiska cirkulationen. Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig, eftersom alla åldersrelaterade förändringar, som vanligtvis leder till förändringar i de olika läkemedlets farmakokinetiska profiler, inte påverkar zanamivirs farmakokinetik.
Barn. Farmakokinetiken för zanamivir utvärderades i en kontrollerad pediatrisk studie hos 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med hjälp av en nebulisator (10 mg) och en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiska parametrarna hos barn skilde sig inte från de hos vuxna.
Patienter med nedsatt njurfunktion. Med användning av terapeutiska doser om 20 mg är biotillgängligheten låg vid 10-20%, därför är systemiska koncentrationer av zanamivir obetydliga. Med tanke på det brett utbudet av läkemedelssäkerhet kvarstår en möjlig ökning av systemiska koncentrationer hos patienter med svårt njursvikt kliniskt obetydligt och behöver inte korrigera doseringsregimen.
Patienter med nedsatt leverfunktion. Eftersom zanamivir inte metaboliseras behöver doseringsregimen inte justeras.
Klinisk effekt och säkerhet. Zanamivir, som används i doser som används vid behandling av influensa hos friska, i riskgrupper (vanligtvis i kontakt med sjukdomen) lindrar symtomen och förkortar sjukdomsperioden. En kombinerad analys av resultaten från 3 studier visade att mediantiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till 1,5 dagar hos patienter i zanamivir-gruppen jämfört med patienter i placebogruppen (p ®
Behandling av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.
förebyggande av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.
Kontra
Överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet.
Med försiktighet: Andningssjukdomar i luftvägarna, tillsammans med bronkospasm (inklusive historia).
Använd under graviditet och amning
Effekten och säkerheten hos zanamivir under graviditet och amning har inte studerats.
Experimentella studier på djur har visat att zanamivir penetrerar genom placentan och i bröstmjölk, men det finns ingen teratogen effekt eller minskad fruktbarhet eller kliniska manifestationer av abnormiteter i peri- och postnatala perioder. Det finns ingen information om penetration genom placentalbarriären eller i bröstmjölk hos människor.
Zanamivir ska emellertid inte användas under graviditet och under amning, särskilt under första trimestern, endast användning är möjlig om den förväntade nyttan av att använda för modern överstiger den möjliga risken för fostret.
Biverkningar
I kontrollerade kliniska prövningar är förekomsten av biverkningar liknande i zanamivir-gruppen och placebogruppen. Spontana rapporter innehöll information om oönskade reaktioner på användningen av zanamivir och klassificerades enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100, ® ska endast användas efter dessa läkemedel.
Vuxna och barn från 5 år: den rekommenderade dosen av zanamivir är 2 inhalationer (2 × 5 mg), 2 gånger om dagen i 5 dagar. Den totala dagliga dosen är 20 mg. För att uppnå optimal effekt bör behandlingen initieras när de första symtomen på sjukdomen uppträder.
Äldre patienter: Inget behov av att justera doseringen.
Patienter med nedsatt njurfunktion: Inget behov av att justera doseringsregimen.
Patienter med nedsatt leverfunktion: Inget behov av att justera doseringen.
Vuxna och barn från 5 år: Den rekommenderade dosen av zanamivir är 2 inhalationer (2 × 5 mg) 1 gång per dag i 10 dagar. Den totala dagliga dosen är 10 mg. Varaktigheten av användningen kan ökas till 1 månad om risken för infektion kvarstår i mer än 10 dagar (till exempel antas längre kontakt med de sjuka).
Äldre patienter: Inget behov av att justera doseringen.
Patienter med nedsatt njurfunktion: Inget behov av att justera doseringsregimen.
Patienter med nedsatt leverfunktion: Inget behov av att justera doseringen.
Instruktioner för användning Diskhalera med rotadiskami
Apparaten Diskhaler används för inandning av rotadisk (frisättningsformen av Relenza ®).
Diskhaler består av följande delar:
- Väska med lock och plastnål för att genomborra en rotadisk cell;
- fall för munstycke;
- ett glidbricka med ett munstycke och ett roterande hjul på vilket rotadisk är placerad.
Rotadisk består av 4 blåsor, vilka var och en innehåller en specifik dos av läkemedlet.
Rotadisk kan lagras i Dischaler för inhalationsanordningar, men blisteren ska genomborras strax innan läkemedlet inhaleras. Underlåtenhet att följa denna rekommendation kan störa Diskhalerens funktion och därigenom minska läkemedlets effektivitet.
Det är viktigt! Stick inte in rotadisken innan den placeras i Diskhaler.
Hämta rotadisk i Diskhaler
1. Ta bort höljet från munstycket, se till att munstycket är rent inuti och utåt.
2. Dra försiktigt ut lådan tills plastklämmorna går ut och ta tag i lådans hörn. Dra ut facket helt ut så att skårorna på klämsidans sida är synliga.
3. Dra ut facket helt genom att klämma in skårorna på sidan av klämmorna med tummen och pekfingret.
4. Placera rotadisken på hjulcellerna och sätt tillbaka facket i Diskhaler.
5. Lyft upp skivans lock upp till stoppet för att genomborra rotadiskens övre och nedre folie. Stäng locket.
Det är viktigt! Lyft inte locket tills lådan är helt installerad.
6. Efter fullständig utandning, placera munstycket mellan tänderna, luka munstycket med dina läppar, utan att stänga lufthålen på vardera sidan av munstycket. Ta långsamt djupt andetag (alltid genom munnen, inte genom näsan). Ta bort munstycket från munnen. Håll andan så mycket som möjligt. Andas långsamt. Andas inte in i inhalatorn.
7. Drag försiktigt ut utmatningsfacket en gång tills det stannar, utan att trycka på clipsen och tryck in det. I detta fall kommer rotadisken att vända en cell och är klar för nästa inandning.
Det är viktigt! Punktera cellen ska endast omedelbart före inandning!
För upprepade inandningar, repetera punkterna 5 och 6.
Byte av en tom rotadisk
Varje rotadisk innehåller 4 celler. Efter 4 inandningar, byt ut den tomma rotadisken med en ny (punkter 2-4).
Det är viktigt! Barn bör använda en inhalationsanordning under vuxen övervakning.
överdos
Otillräcklig överdosering är osannolikt på grund av beskaffenheten av frisättningsformen, administreringssättet och låg biotillgänglighet efter oral administration av zanamivir.
Vid inhalationsanvändning av 64 mg per dag (mer än 3 gånger den rekommenderade dagliga dosen) har inga biverkningar registrerats. Dessutom är de inte registrerade med parenteral användning i 5 dagar vid en dos av 1200 mg / dag.
Särskilda instruktioner
Mycket sällsynta enskilda rapporter om utvecklingen av bronkospasm och / eller nedsatt andningsfunktion efter användning av zanamivir, inklusive utan tidigare sjukdom i historien. Om något av ovanstående fenomen utvecklas, bör man sluta att ta zanamivir och kontakta en läkare. Patienter med respiratoriska sjukdomar bör ha bronkodilatorer med kort brist för zanamivirbehandling som ambulans.
Infektion orsakad av influensaviruset kan vara associerat med olika neurologiska och beteendestörningar. Rapporter som inkommit under perioden efter marknadsföring omfattade konvulsiva anfall, delirium, hallucinationer och avvikande beteende hos patienter som smittats med influensaviruset och tar neuraminidashämmare, inklusive zanamivir (främst hos barn i Japan). Dessa fenomen observerades huvudsakligen i de tidiga skeden av sjukdomen, hade ofta en plötslig inbrott och ett snabbt utbrott av utfallet. Orsakssambandet mellan zanamivirintag och ovanstående biverkningar har inte bevisats. Om några neuropsykiatriska symtom uppträder är det nödvändigt att bedöma riskfördelningsförhållandet för ytterligare behandling med zanamivir för varje enskild patient.
Påverkan på förmågan att köra bil och andra mekanismer: ej noterat.
Försäljningsvillkor för apotek
Förvaringsförhållanden för läkemedlet Relenza ®
Förvaras oåtkomligt för barn.
Relenza - en översyn av drogen och en lista över billiga analoger
Så snart som vinterkylan börjar närma sig försöker vi alla sätt att skydda vår kropp mot influensan som framskrider vid denna tidpunkt. I vårt land kan Relenza, ett antiviralt terapeutiskt medel, mest effektivt hantera denna uppgift. Artikeln kommer att se på hur man tar drogen, om dess analoger och andra ögonblick finns.
Analoger av Relenza
Läkemedlet Relenza har många analoger, några av dem är billigare, andra kan ha hjälpverkningar på kroppen. Tänk på några exempel på existerande analoger av drogen.
Arbidol
Detta antivirala läkemedel, Relenza medicinering. Dessutom är det mycket billigare, priset varierar mellan 340-350 rubel, medan Relenza har ett pris på upp till 950-1000 rubel.
Vid tillämpning av den terapeutiska kursen av denna immunostimulerande substans i människokroppen kan följande åtgärder inträffa:
- signifikant minskning av symtom på influensasjukdomar
- På grund av läkemedelsexponering minskar koncentrationen av giftiga ämnen i cirkulationssystemet.
- låg förekomst av biverkningar eller komplikationer.
Läkemedlet kan användas för medicinsk terapi, beroende på graden av skada av skadliga mikroorganismer. Vid framställning är den huvudsakliga aktiva substansen umifenovirmolekyler och deras aktiva föreningar i olika koncentrationer som kan påverka infektionen negativt.
Nomides
Ryska generiska Nomides i dess komposition innehåller en förening av oseltamivirfosfatmolekyler. När man utför en jämförande analys, där en bioekvivalent beräkning gjordes, blir det klart att Nomides har nästan samma effekter på stammar och människokroppen som Relenza, så att de kan ersättas av varandra.
Innan du köper medicinen på apoteket bör du rådgöra med din barnläkare eller allmänläkare. Detta beror på det faktum att efter att ha tagit medicinen kan oönskade biverkningar uppstå. Priset på inhemska analoger av läkemedlet Relenza överstiger inte 680-700 rubel.
Enligt instruktionerna rekommenderade läkemedlet Nomides att ta två gånger om dagen, en kapsel. Läkemedlet är indicerat för mottagande av vuxna och barn över 12 år. Små barn rekommenderas inte att ge, eftersom sammansättningen av läkemedlet innehåller föreningar som är osäkra för barnets kropp.
Amiksin
För patienter som lider av svaga immunsystem är den analoga Relenza, läkemedlet Amixin, som har immunmodulerande egenskaper, ganska lämpligt.
Drogen har ett brett utbud av applikationer, till exempel:
- det föreskrivs för influensa
- används vid terapeutisk behandling mot infektionssjukdomar, inklusive herpes;
- för behandling av cytomegalovirus;
- SARS och andra förkylningar.
Inte alla analoger av det antivirala läkemedlet kan ha samma egenskaper som Amixin. Läkemedlet är indicerat för barn över 7 år. Från kontraindikationer bör noteras individuell intolerans mot en av komponenterna i denna medicinering.
Kagocel
Antibakteriellt läkemedel i dess sammansättning innehåller samma aktiva substans - Kagocel, liksom hjälpkomponenter. Läkemedlets piller är konvexa på båda sidor.
Läkemedlet har följande egenskaper:
- Kagotsel kan producera interferonmolekyler;
- med användning hos patienter visade en signifikant minskning av förkylning;
- bidrar till att stimulera lymfocytaktivitet.
Läkemedlet har en antibakteriell effekt. Därför är det möjligt att använda läkemedel som bidrar till restaureringsprocessen av tarmens och dess mikroflora efter att ha genomgått terapeutisk terapi.
Med denna analog av Relenza behandlas barn med influensasjukdomar, sedan födseln kan Relenza själv ges till barn som fyllt tre år. Priset på drogen är i genomsnitt 220-230 rubel / pack.
Hur är Relenza bättre än Tamiflu
Båda dessa läkemedel hör till antivirala läkemedel. Huvudkomponenterna är olika, även om effekterna på människokroppen och bacillerna och den kemiska strukturen är nästan lika. Låt oss lära känna de aktiva ingredienserna i droger:
- Relenza. Den aktiva beståndsdelen är zanamivir;
- Tamiflu. Den aktiva beståndsdelen är oseltamivir.
Relenza
Producenten av Relenza är det franska företaget Glaxo Wellcome Production. Vid utveckling av ett läkemedel har biologer tagit hänsyn till det faktum att infektion med skadliga mikroorganismer sker genom andningssystemet och slemhinnan i näss- och larynxområdet. Därför utvecklades en innovativ metod för användning av droger.
Vad är läkemedlet Relenza? Detta pulver används för inandningsprocedurer. När en person inhalerar pulver går han direkt till samma platser som bacillerna.
Paketet innehåller en kompakt enhet - en oval inhalator. Fem runda blåsor är fästa vid den, som är utformade för inandningsprocedurer (4 gånger). I varje blister 5 mg. aktiv substans - zanamivir.
Tamiflu
Detta läkemedel är en produkt från läkemedelsproducenten Roche (Schweiz).
Tamiflu finns i följande former:
- Den terapeutiska substansen förpackas i kapslar som innehåller 75 mg av den aktiva beståndsdelen oseltamivir;
- pulverkomposition avsedd för framställning av suspensioner. Varje injektionsflaska innehåller 12 mg av substansen.
Vad är starkare: Relenza eller Tamiflu?
Aktiva ingredienser - zanamivir och oseltamivir hela tiden konkurrerar med varandra. Deras kliniska indikatorer var alltid nästan "i steg" med varandra, vilket gav samma terapeutiska effekt på kroppen.
Vi kommer att förstå vad exakt Relenza och Tamiflu preparat liknar varandra.
- Båda läkemedlen visade samma effektiva effekt på influensasjukdomar, såsom typ A och B;
- Signifikant minskning av symptom på influensasymtom, resulterande i terapi förkortas med 1,5-2 dagar;
- Hos patienter med allvarlig influensa minskar mortaliteten.
Man kan dra slutsatsen att båda drogerna har nästan samma grad av antiviral effekt.
Vad säger Relenza instruktioner?
Den huvudsakliga aktiva substansen i läkemedlet är zanamivir, som är en stark och starkt selektiv hämmare av ytenzymet av influensavirus. På grund av de aktiva substansens skadliga effekter på en virusinfektion förhindrar den att infiltrera i en frisk cells membran och infektera den.
Efter applicering av inhalatorn och sprutning av den aktiva substansen skapas ett skyddsfält på laryngeytan. Att komma in i infektionen kan inte komma in i epitelcellerna och förblir på ytan. Utan mat dör hon. Detta sker under terapeutiska profylaktiska förfaranden.
Om näs- och svalgytorna behandlas med en inhalatoranordning efter att en person har smittats med influensan, dödas bakterieceller av läkemedlets aktiva substans, zanamivir. Från och med nu slutar skadliga mikroorganismer sprida sig genom slemhinnan i andningsorganen.
vittnesbörd
I enlighet med instruktionerna i inhalatorn föreskrivs medicinering till patienter i följande fall:
- används vid terapeutisk behandling mot influensasjukdomar av typ A och B. Den är indicerad för användning hos vuxna och barn över 5 år.
- rekommenderas för profylaktisk användning mot influensasjukdomar som A och B. Relenzu är ordinerat för vuxna och barn över 5 år.
Kontra
Läkemedlet för alla positiva indikatorer, inte alla patienter är angivna för användning. Det rekommenderas inte att ta:
- barn under fem år
- kvinnor som är 1-3 månader gravid
- ammande mödrar rekommenderas inte att ta drogen
- i fall där patienten har en ökad allergisk reaktion på läkemedlets komponenter under inhalation;
- dålig laktos tolerans;
- i sjukdomar som kan åtföljas av bronkodilatorkramper.
struktur
Relenza läkemedel består av en pulver substans. En dos pulver innehåller 5 mg. aktiv substans - zanamivir. Hjälpkomponenten är laktosmonohydrat. I en rotadiski 4 doser av läkemedels totala volymen 20 mg.
dos
Läkemedlet administreras till patienten med hjälp av Diskhaller, en speciell inhalator som finns i varje förpackning av läkemedlet. Enligt instruktionerna är samma dosering inställd för alla tillåtna åldersgrupper.
Relenza: bruksanvisningar
Respiratorisk patologi har i många fall ett viralt ursprung. SARS och influensa utgör huvuddelen av förfrågningar om vård i höst-vinterperioden. Och deras fulla behandling kräver ofta utnämning av antivirala läkemedel. Ett sådant läkemedel är Relenza. Vad bestämmer dess terapeutiska effekt, när och hur det accepteras, om biverkningar och kontraindikationer har det - allt detta återspeglas i anvisningarna.
egenskaper hos
Relenza är ett läkemedel vars aktiva substans är zanamivir. Det produceras i doserad dospulver för inandning, som finns i en speciell farmakologisk form - rotadisk. Den sistnämnda är en rund plastblister med 4 doser av läkemedlet laddat in i anordningen för inhalationsavgivning av pulverformar (Diskhaler). Förutom den aktiva ingrediensen, som en del av Relenza, finns det ett annat hjälpmedel - laktosmonohydrat.
egenskaper
Läkemedlet är ett effektivt antiviralt medel, vars verkan är baserad på inhibering av ett specifikt mikrobeenzym-neuraminidas. Med hjälp av detta frigörs patogenen från den infekterade cellen och smittar därmed andra. Zanamivir kan hämma alla typer av neuraminidaser (N1-9) av influensa A- och B-virus. Genom att minska reproduktionen av mikrobiella partiklar på ytan av andningsorganet lindrar läkemedlet signifikant sjukdomen och accelererar återhämtningen. Men den största effekten kan uppnås genom att ta Relenza vid de första tecknen på influensa.
Distribution i kroppen
Efter inandning har läkemedlet en svag systemisk absorption (högst 20%). Virusets infekterade respiratoriska epitelceller blir sitt huvudmål. Maximal plasmakoncentration uppnås efter 75 minuter, men den ligger på en ganska låg nivå. Mindre än 10% av det absorberade zanamiviret binder till plasmaproteiner. Det metaboliseras inte i kroppen, men utsöndras av njurarna.
vittnesbörd
Baserat på de beskrivna egenskaperna är det enkelt att gissa när Relenza är ordinerat. Tillämpningsområdet är begränsat till terapi och förebyggande av influensa. Drogen har inga andra indikationer.
Relenza är ett mycket effektivt antiviralt medel som används vid inandning.
ansökan
Zanamivir i inandningsform är ett ganska specifikt läkemedel. Och dess effektivitet beror på många faktorer: en bekräftad diagnos, aktuell behandling och korrekt användning av Diskhaler. Allt detta kan inte ske utan att en läkare deltar, vilket innebär att det inte finns någon fråga om självbehandling.
Mottagningsmetod
Läkemedlet administreras genom inandning. För att säkerställa korrekt leverans av pulver till andningsorganen, är det nödvändigt att använda den bifogade Diskhaler. Med ändamålet med behandling för barn från 5 år och vuxna tar Relenza 2 inandningar två gånger om dagen och med profylaktisk en gång. Varaktigheten av användningen av läkemedlet är 5 respektive 10 dagar. Men för personer som fortfarande riskerar att komma i kontakt med influensa, kan den profylaktiska kursen öka upp till en månad.
Bruksanvisning Relenza innehåller en beskrivning av leveransanordningen - Diskhalera - och instruktioner om hur du använder den korrekt. Detta görs i följande ordning:
- Kepsen avlägsnas från munstycket och enhetens bricka sträcker sig.
- Rotadisken placeras i brickcellerna ner, varefter den drar tillbaka.
- Diskhalerens hölje lyfts uppåt (nu sticker nålen i rotadiskens cell med pulvret) och stängs sedan.
- Patienten gör ett djupt andetag, placerar munstycket mellan tänderna och tätt täcker hans läppar.
- Efter långsamt djupt andetag genom munnen tas munstycket bort och andningen försenas så mycket som möjligt.
- För att vrida rotadisk för nästa inandning drar brickan försiktigt ut och dras tillbaka.
Barn använder endast Discholder under övervakning av vuxna. Det bör också noteras att terapeutiska och profylaktiska doser hos äldre, patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion inte förändras. Om inandning av andra läkemedel, såsom bronkodilatatorer, är nödvändig, administreras zanamivirpulver efter dem.
Biverkningar
Relenza tolereras mycket bra. I kliniska prövningar noterades inga signifikanta biverkningar. Endast i enskilda fall (mycket sällsynt prevalens och låg tillförlitlighet) var indikationer på utseendet på några negativa fenomen:
- Andningsvägar (bronkospasm, andningsstörningar).
- Allergisk (urtikaria, angioödem, Stevens-Johnsons syndrom).
Överstiger de rekommenderade doserna av läkemedlet (oavsiktligt eller avsiktligt) är också osannolikt, med tanke på frisättningsform, inhalationsväg för administrering och låg systemisk absorption.
Zanamivir har vid behandling och förebyggande av influensa visat sig vara ett läkemedel med hög säkerhetsprofil, utan några tillförlitliga biverkningar.
Kontra
Läkemedlet Relenza-instruktionerna indikerade den enda absoluta kontraindikationen - individuell överkänslighet mot någon av komponenterna. Det ska tas med försiktighet hos patienter med bronkospasm. Under graviditeten (särskilt under första trimestern) och under amning rekommenderas inte att behandla influensan. Detta är endast möjligt i situationer där den troliga risken för fostret är betydligt lägre än den förväntade nyttan för kvinnan. Det bör också noteras att barn under 5 år inte kan använda Diskhaler korrekt, så att läkemedlet inte används i dem.
Relenza är ett pulver för inandning. Den aktiva substansen i läkemedlet - zanamivir - är en högeffektiv inhibitor av viralt neuraminidas. Därför används det framgångsrikt för läkemedelsbehandling och specifik profylax av influensa av någon stam. Läkemedlet har en hög grad av säkerhet, vilket möjliggör aktiv användning hos vuxna och barn.