Allmänna egenskaper hos mikroorganismernas resistens mot antibakteriella läkemedel. Kort beskrivning och klassificering av antibakteriella läkemedel

Antibiotikum - ett ämne "mot livet" - ett läkemedel som används för att behandla sjukdomar som orsakas av levande medel, som regel olika patogena bakterier.

Antibiotika är uppdelade i många typer och grupper av olika skäl. Klassificering av antibiotika gör att du effektivt kan bestämma omfattningen av varje typ av läkemedel.

Modern antibiotikaklassificering

1. Beroende på ursprung.

• Naturligt (naturligt).
• Semisyntetisk - vid det inledande produktionsstadiet erhålls substansen från naturliga råmaterial och fortsätter sedan syntetiskt att syntetisera läkemedlet.
• Syntetiska.

Strängt taget är bara preparat som härrör från naturliga råvaror antibiotika. Alla andra läkemedel kallas "antibakteriella läkemedel". I den moderna världen innebär begreppet "antibiotikum" alla slags droger som kan kämpa med levande patogener.

Vad producerar naturliga antibiotika från?

• från mögelsvampar;
• från aktinomycetes;
• från bakterier
• från växter (phytoncides);
• från fiskens och djurs vävnader.

2. Beroende på påverkan.

• Antibakteriell.
• Antineoplastiska.
• Antifungal.

3. Enligt spektrumet av påverkan på ett visst antal olika mikroorganismer.

• Antibiotika med ett smalt spektrum av verkan.
  Dessa läkemedel föredrages för behandling, eftersom de riktar sig mot den specifika typen (eller gruppen) av mikroorganismer och inte undertrycker patientens hälsosamma mikroflora.
• Antibiotika med ett brett spektrum av effekter.

4. Av naturen av påverkan på cellbakterierna.

• Baktericida läkemedel - förstöra patogener.
• Bakteriostatika - upphäva tillväxt och reproduktion av celler. Därefter måste kroppens immunförsvar självständigt hantera de återstående bakterierna inuti.

5. Genom kemisk struktur.
För dem som studerar antibiotika är klassificering med kemisk struktur avgörande, eftersom läkemedlets struktur bestämmer sin roll vid behandling av olika sjukdomar.

1. Beta-laktam droger

1. Penicillin är ett ämne som produceras av kolonier av mögelsvampar av Penicillinum-arter. Naturliga och artificiella derivat av penicillin har en baktericid effekt. Ämnet förstör bakteriens celler, vilket leder till deras död.

Patogena bakterier anpassar sig till droger och blir resistenta mot dem. Den nya generationen penicilliner kompletteras med tazobaktam, sulbaktam och klavulansyra, som skyddar läkemedlet från förstöring inuti bakterieceller.

Tyvärr uppfattas penicilliner ofta av kroppen som ett allergen.

Penicillin antibiotika grupper:

• Naturliga penicilliner är inte skyddade mot penicillinaser, ett enzym som producerar modifierade bakterier och som förstör antibiotikumet.
• Semisyntetik - resistent mot effekterna av bakteriellt enzym:
  penicillinbiosyntetisk G-bensylpenicillin;
  aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
  halvsyntetisk penicillin (läkemedel meticillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Används vid behandling av sjukdomar som orsakas av bakterier som är resistenta mot penicilliner.

Idag är 4 generationer av cefalosporiner kända.

1. Cefalexin, cefadroxil, kedja.
2. Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaklor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepim.

Cefalosporiner orsakar också allergiska reaktioner.

Cefalosporiner används vid kirurgiska ingrepp för att förhindra komplikationer vid behandling av ENT-sjukdomar, gonorré och pyelonefrit.

2. makrolider
De har en bakteriostatisk effekt - de förhindrar tillväxt och uppdelning av bakterier. Makrolider verkar direkt på inflammationsplatsen.
Bland moderna antibiotika anses makrolider vara minst giftiga och ge minst allergiska reaktioner.

Makrolider ackumuleras i kroppen och applicerar korta kurser om 1-3 dagar. Används vid behandling av inflammationer i de inre ENT-organen, lungorna och bronkierna, infektioner i bäckenorganen.

Erytromycin, roxitromycin, klaritromycin, azitromycin, azalider och ketolider.

En grupp droger av naturligt och artificiellt ursprung. Besitta bakteriostatisk verkan.

Tetracykliner används vid behandling av allvarliga infektioner: brucellos, miltbrand, tularemi, andningsorgan och urinvägar. Den största nackdelen med drogen är att bakterier snabbt anpassar sig till det. Tetracyklin är mest effektiv när den appliceras topiskt som en salva.

• Naturliga tetracykliner: tetracyklin, oxytetracyklin.
• Semisventite tetracykliner: klortetrin, doxycyklin, metacyklin.

Aminoglykosider är bakteriedödande, högt giftiga läkemedel som är aktiva mot gram-negativa aeroba bakterier.
Aminoglykosider förstör snabbt och effektivt patogena bakterier, även med försvagad immunitet. För att starta mekanismen för förstörelse av bakterier krävs aeroba förhållanden, det vill säga att antibiotika i denna grupp inte "fungerar" i döda vävnader och organ med dålig blodcirkulation (kaviteter, abscesser).

Aminoglykosider används vid behandling av följande tillstånd: sepsis, peritonit, furunkulos, endokardit, lunginflammation, bakteriell njurskada, urinvägsinfektioner, inflammation i inre örat.

Aminoglykosidpreparat: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Ett läkemedel med en bakteriostatisk verkningsmekanism på bakteriella patogener. Det används för att behandla allvarliga tarminfektioner.

En obehaglig bieffekt av behandlingen med kloramfenikol är en benmärgsskada, där det finns ett brott mot processen att generera blodceller.

Förberedelser med ett brett spektrum av effekter och en kraftfull bakteriedödande effekt. Verkningsmekanismen på bakterier är ett brott mot DNA-syntesen, vilket leder till deras död.

Fluoroquinoloner används för topisk behandling av ögon och öron, på grund av en stark biverkning. Drogerna har effekter på leder och ben, kontraindiceras vid behandling av barn och gravida kvinnor.

Fluoroquinoloner används i samband med följande patogener: gonokocker, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokocker, tuberkulösa mykobakterier.

Preparat: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotisk blandad typ av effekter på bakterier. Det har en baktericid effekt på de flesta arter, och en bakteriostatisk effekt på streptokocker, enterokocker och stafylokocker.

Preparat av glykopeptider: teikoplanin (targotsid), daptomycin, vankomycin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulos antibiotika
Förberedelser: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, isoniazid.

9. Antibiotika med antimykotisk effekt
Förstöra membranstrukturen hos svampceller, vilket orsakar deras död.

10. Anti-leprosy läkemedel
Används för behandling av spetälska: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.

11. Antineoplastiska läkemedel - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. linkosamider
När det gäller deras terapeutiska egenskaper är de mycket nära makrolider, även om deras kemiska sammansättning är en helt annan grupp av antibiotika.
Läkemedel: kasein S.

13. Antibiotika som används i medicinsk praxis, men hör inte till någon av de kända klassificeringarna.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabell över droger - antibiotika

Klassificering av antibiotika i grupper, bordet fördelar vissa typer av antibakteriella läkemedel, beroende på den kemiska strukturen.

Sammanfattning av antibiotika grupper

Antibiotika är en grupp läkemedel som kan hämma tillväxten och utvecklingen av levande celler. Oftast används de för att behandla smittsamma processer som orsakas av olika bakteriestammar. Det första läkemedlet upptäcktes 1928 av den brittiska bakteriologen Alexander Fleming. Men vissa antibiotika ordineras också för cancerpatologier, som en del av kombinationskemoterapi. Denna grupp droger har praktiskt taget ingen effekt på virus, med undantag för några tetracykliner. I modern farmakologi är begreppet antibiotika i allt högre grad att ersättas med "antibakteriella läkemedel".

De första syntetiserade läkemedlen från gruppen av penicilliner. De bidrog till att avsevärt minska dödligheten hos sådana sjukdomar som lunginflammation, sepsis, meningit, gangrän och syfilis. Med tiden på grund av aktiv användning av antibiotika började många mikroorganismer utveckla motstånd mot dem. Därför var en viktig uppgift att söka efter nya grupper av antibakteriella läkemedel.

Gradvis syntetiserades läkemedelsföretag och började producera cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, tetracykliner, levomycetin, nitrofuraner, aminoglykosider, karbapenem och andra antibiotika.

Antibiotika och deras klassificering

Den huvudsakliga farmakologiska klassificeringen av antibakteriella läkemedel är separation genom åtgärder på mikroorganismer. Bakom denna egenskap finns det två grupper av antibiotika:

• bakteriedödande läkemedel orsakar död och lys av mikroorganismer. Denna åtgärd beror på antibiotikares förmåga att hämma membransyntes eller hämma produktionen av DNA-komponenter. Penicilliner, cefalosporiner, fluokinoloner, karbapenem, monobaktamer, glykopeptider och fosfomycin har denna egenskap.
• bakteriostatiska - antibiotika kan hämma syntesen av proteiner med mikrobiella celler, vilket gör deras reproduktion omöjlig. Som ett resultat är vidare utveckling av den patologiska processen begränsad. Denna åtgärd är karakteristisk för tetracykliner, makrolider, aminoglykosider, linkosaminer och aminoglykosider.

Bakom handlingsspektret finns också två grupper av antibiotika:

• bred - läkemedlet kan användas för att behandla patologier orsakade av ett stort antal mikroorganismer;
• med smal - läkemedlet påverkar enskilda stammar och typer av bakterier.

Det finns fortfarande en klassificering av antibakteriella läkemedel av deras ursprung:

• naturligt - erhållen från levande organismer
• semisyntetiska antibiotika är modifierade naturliga analoga molekyler;
• syntetiskt - de produceras helt artificiellt i specialiserade laboratorier.

Beskrivning av olika antibiotiska grupper

Beta-laktamer

penicilliner

Historiskt sett den första gruppen av antibakteriella läkemedel. Det har en bakteriedödande effekt på ett brett spektrum av mikroorganismer. Penicilliner skiljer följande grupper:

• naturliga penicilliner (syntetiseras under normala förhållanden av svampar) - bensylpenicillin, fenoximetylpenicillin;
• halvsyntetiska penicilliner, som har större resistens mot penicillinaser, vilket väsentligt expanderar deras spektrum av verkan - oxacillin och meticillin;
• med förlängda åtgärder - läkemedel amoxicillin, ampicillin;
• penicilliner med stor effekt på mikroorganismer - läkemedel mezlocillin, azlocillin.

För att minska bakteriens motstånd och öka framgångsgraden för antibiotikabehandling, läggs penicillinashämmare - klavulansyra, tazobaktam och sulbaktam - aktivt till penicilliner. Så det fanns droger "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" och andra.

Dessa mediciner används för infektioner i andningsvägarna (bronkit, sinusit, lunginflammation, faryngit, laryngit), genitourinary (cystit, uretrit, prostatit, gonorré), matsmältningssystem (cholecystitis, dysenteri), syfilis och hudskador. Av biverkningarna är allergiska reaktioner vanligast (urtikaria, anafylaktisk chock, angioödem).

Penicilliner är också de säkraste produkterna för gravida kvinnor och spädbarn.

cefalosporiner

Denna grupp av antibiotika har en baktericid effekt på ett stort antal mikroorganismer. Idag utmärks följande generationer av cefalosporiner:

• I - läkemedel cefazolin, cefalexin, cefradin;
• II - läkemedel med cefuroxim, cefaklor, cefotiam, cefoxitin;
• III - Preparat av cefotaxim, ceftazidim, ceftriaxon, cefoperazon, cefodizim;
• IV - läkemedel med cefepim, cefpirom;
• V - läkemedel ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Den överväldigande majoriteten av dessa läkemedel finns endast i en formsprutning, därför används de huvudsakligen i kliniker. Cefalosporiner är de mest populära antibakteriella medel som används på sjukhus.

Dessa läkemedel används för att behandla ett stort antal sjukdomar: lunginflammation, hjärnhinneinflammation, generalisering av infektioner, pyelonefrit, cystit, inflammation i ben, mjukvävnad, lymfitit och andra patologier. När man använder cefalosporiner, finns ofta överkänslighet. Ibland föreligger en övergående minskning av kreatininclearance, muskelsmärta, hosta, ökad blödning (på grund av minskning av vitamin K).

karbapenemer

De är en ganska ny grupp av antibiotika. Liksom andra beta-laktamer har karbapenem en bakteriedödande effekt. Ett stort antal olika bakteriestammar är känsliga för denna grupp av läkemedel. Carbapenem är också resistenta mot enzymer som syntetiserar mikroorganismer. Dessa egenskaper har lett till att de betraktas som räddningsdroger, när andra antibakteriella medel förblir ineffektiva. Däremot är deras användning strängt begränsad på grund av oro för utvecklingen av bakteriell resistens. Denna grupp av läkemedel innefattar meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Carbapenems används för att behandla sepsis, lunginflammation, peritonit, akuta bukskirurgiska patologier, hjärnhinneinflammation, endometrit. Dessa läkemedel ordineras också till patienter med immunbrist eller på grund av neutropeni.

Bland biverkningarna bör noteras dyspeptiska störningar, huvudvärk, tromboflebit, pseudomembranös kolit, konvulsioner och hypokalemi.

monobaktamer

Monobaktamer påverkar huvudsakligen endast den gramnegativa floran. Kliniken använder endast en aktiv substans från denna grupp - aztreonam. Med dess fördelar markeras motståndet mot de flesta bakterieenzymer, vilket gör det till läkemedlet av val för behandlingssvikt med penicilliner, cefalosporiner och aminoglykosider. I kliniska riktlinjer rekommenderas aztreonam för enterobacter-infektion. Det används endast intravenöst eller intramuskulärt.

Bland indikationerna för upptagning bör identifieras sepsis, samhällsförvärvad lunginflammation, peritonit, infektioner i bäckenorganen, hud och muskuloskeletala systemet. Användningen av aztreonam leder ibland till utveckling av dyspeptiska symtom, gulsot, giftig hepatit, huvudvärk, yrsel och allergisk utslag.

makrolider

Makrolider är en grupp antibakteriella läkemedel som är baserade på en makrocyklisk laktonring. Dessa läkemedel har en bakteriostatisk effekt mot gram-positiva bakterier, intracellulära och membranparasiter. En egenskap hos makrolider är det faktum att deras mängd i vävnaderna är mycket högre än i patientens blodplasma.

Läkemedel är också markerade med låg toxicitet, vilket gör att de kan användas under graviditet och i barnets tidiga ålder. De är indelade i följande grupper:

• naturligt, som syntetiserades under 50-60-talet av förra seklet - beredningar av erytromycin, spiramycin, josamycin, midekamycin;
• proläkemedel (omvandlas till aktiv form efter metabolism) - troleandomycin;
• semisyntetisk - läkemedel azitromycin, klaritromycin, diritromycin, telitromycin.

Makrolider används i många bakteriepatologier: Magsår, bronkit, lunginflammation, infektioner i övre luftvägarna, dermatos, Lyme-sjukdom, uretrit, cervicit, erysipelas, impentigo. Du kan inte använda denna grupp av läkemedel för arytmier, njursvikt.

tetracykliner

Tetracykliner syntetiserades för första gången över ett halvt sekel sedan. Denna grupp har en bakteriostatisk effekt mot många stammar av mikrobiell flora. I höga koncentrationer uppvisar de en bakteriedödande effekt. En egenskap hos tetracykliner är deras förmåga att ackumuleras i benvävnad och tandemalj.

Å ena sidan gör det möjligt för kliniker att aktivt använda dem vid kronisk osteomyelit, och å andra sidan strider det mot skelettets utveckling hos barn. Därför kan de absolut inte användas under graviditet, amning och under 12 år. Till tetracykliner, förutom läkemedlet med samma namn, inkluderar doxycyklin, oxytetracyklin, minocyklin och tigecyklin.

De används för olika tarmpatologier, brucellos, leptospirose, tularemi, aktinomycos, trakom, Lyme-sjukdom, gonokockinfektion och rickettsiosis. Porfyri, kroniska leversjukdomar och individuell intolerans skiljer sig också från kontraindikationer.

fluorokinoloner

Fluoroquinoloner är en stor grupp antibakteriella medel med en bred bakteriedödande effekt på patogen mikroflora. Alla droger marknadsförs nalidixinsyra. Den aktiva användningen av fluorokinoloner började på 70-talet av förra seklet. Idag klassificeras de efter generationer:

• I - nalidixiska och oxolinsyrapreparat;
• II - läkemedel med ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
• III - levofloxacinpreparat;
• IV - läkemedel med gatifloxacin, moxifloxacin, hemifloxacin.

De senaste generationerna av fluorokinoloner kallas "respiratorisk", på grund av deras aktivitet mot mikroflora, som oftast orsakar lunginflammation. De används också för att behandla bihåleinflammation, bronkit, tarminfektioner, prostatit, gonorré, sepsis, tuberkulos och meningit.

Bland bristerna är det nödvändigt att framhäva det faktum att fluorokinolonerna kan påverka bildningen av muskuloskeletala systemet, därför under barndomen, under graviditeten och under laktationsperioden, kan de endast ordineras av hälsoskäl. Den första generationen droger har också hög hepato- och nefrotoxicitet.

aminoglykosider

Aminoglykosider har funnit aktiv användning vid behandling av bakterieinfektioner orsakade av gram-negativ flora. De har en bakteriedödande effekt. Deras höga effekt, som inte beror på den funktionella aktiviteten hos patientens immunitet, har gjort dem oumbärliga för hans störningar och neutropeni. Följande generationer av aminoglykosider är utmärkande:

• I - Preparat av neomycin, kanamycin, streptomycin;
• II - medicinering med tobramycin, gentamicin;
• III-amikacinpreparat;
• IV - isepamycinmedicinering.

Aminoglykosider ordineras för infektioner i andningssystemet, sepsis, infektiös endokardit, peritonit, meningit, cystit, pyelonefrit, osteomyelit och andra patologier. Bland de biverkningar som är av stor vikt är de toxiska effekterna på njurarna och hörselnedsättningen.

Därför är det under behandlingens gång nödvändigt att regelbundet genomföra en biokemisk analys av blod (kreatinin, SCF, urea) och audiometri. Hos gravida kvinnor ges patienter med kronisk njursjukdom eller vid hemodialys endast ammoglykosider av livsskäl under amning.

glykopeptider

Glykopeptidantibiotika har en bredspektrum baktericid effekt. De mest kända av dessa är bleomycin och vankomycin. I klinisk praxis är glykopeptider reservdroger som föreskrivs för misslyckande av andra antibakteriella medel eller den specifika mottagligheten hos det smittsamma medlet för dem.

De kombineras ofta med aminoglykosider, vilket gör det möjligt att öka den kumulativa effekten på Staphylococcus aureus, enterokock och Streptococcus. Glykopeptidantibiotika verkar inte på mykobakterier och svampar.

Denna grupp antibakteriella medel är föreskriven för endokardit, sepsis, osteomyelit, flegmon, lunginflammation (inklusive komplikationer), abscess och pseudomembranös kolit. Du kan inte använda glykopeptidantibiotika för njursvikt, överkänslighet mot droger, laktation, neurit i hörselnerven, graviditet och amning.

linkosamider

Linkosyamider inkluderar lincomycin och clindamycin. Dessa läkemedel uppvisar en bakteriostatisk effekt på gram-positiva bakterier. Jag använder dem huvudsakligen i kombination med aminoglykosider, som andra läkemedel, för tunga patienter.

Lincosamider är föreskrivna för aspirationspneumoni, osteomyelit, diabetisk fot, nekrotiserande fasciit och andra patologier.

Oftast under deras upptag utvecklas candida-infektion, huvudvärk, allergiska reaktioner och förtryck av blod.

video

Videon berättar hur man snabbt kan bota kall, influensa eller ARVI. Yttrande erfaren doktor.

Antibiotika: klassificering, regler och applikationsfunktioner

Antibiotika - en stor grupp av bakteriedödande läkemedel, som var och en kännetecknas av dess aktivitetsspektrum, indikationer för användning och närvaron av vissa effekter

Antibiotika är ämnen som kan hämma tillväxten av mikroorganismer eller förstöra dem. Enligt definitionen av GOST innefattar antibiotika ämnen av växt-, djur- eller mikrobiellt ursprung. För närvarande är denna definition något föråldrad, eftersom ett stort antal syntetiska droger har skapats, men naturliga antibiotika fungerade som en prototyp för deras skapande.

Antimikrobiella läkemedlets historia börjar 1928, då A. Fleming först upptäcktes penicillin. Detta ämne upptäcktes exakt och skapades inte, som det alltid fanns i naturen. I naturen producerar mikroskopiska svampar av släktet Penicillium det och skyddar sig mot andra mikroorganismer.

På mindre än 100 år har mer än hundra olika antibakteriella läkemedel skapats. Vissa av dem är redan föråldrade och används inte i behandling, och några introduceras bara i klinisk praxis.

Vi rekommenderar att du tittar på videon, som beskriver historien om mänsklighetens kamp med mikrober och historien om skapandet av de första antibiotika:

Hur antibiotika fungerar

Alla antibakteriella läkemedel på effekten på mikroorganismer kan delas in i två stora grupper:

• baktericid - direkt orsaka mikrober död
• bakteriostatisk - stör interferens med mikroorganismer Kan inte växa och föröka sig, bakterier förstörs av en sjuk persons immunförsvar.

Antibiotika implementerar sina effekter på många sätt: några av dem störa syntesen av mikrobiella nukleinsyror; andra stör bakteriens cellväggssyntes, andra stör plasmidsyntesen och fjärde blocket funktionerna i respiratoriska enzymer.

Funktionsmekanismen för antibiotika

Antibiotiska grupper

Trots mångfalden i denna grupp droger kan alla tillskrivas flera huvudtyper. Basen för denna klassificering är den kemiska strukturen - läkemedel från samma grupp har en liknande kemisk formel, som skiljer sig från varandra genom närvaron eller frånvaron av vissa molekylfragment.

Klassificeringen av antibiotika innebär förekomst av grupper:

1. Penicillinderivat. Detta inkluderar alla droger som är baserade på det allra första antibiotikumet. I denna grupp skiljer sig följande undergrupper eller generationer av penicillinpreparat:

• Naturligt bensylpenicillin, som syntetiseras av svampar och halvsyntetiska droger: meticillin, nafcillin.
• Syntetiska läkemedel: karbpenicillin och ticarcillin, med ett större antal effekter.
• Metcillam och azlocillin, som har ett jämnare bredare spektrum av verkan.

1. cefalosporiner - närmaste släktingar till penicilliner. Det allra första antibiotikum i denna grupp, Cefazolin C, produceras av svamparna i släktet Cephalosporium. Förberedelserna av denna grupp har för det mesta en bakteriedödande effekt, det vill säga de dödar mikroorganismer. Flera generationer av cefalosporiner är utmärkande:

• I generation: cefazolin, cefalexin, cefradin och andra.
• Generation II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
• Generation III: cefotaxim, ceftazidim, cefodizim.
• Generation IV: cefpyr.
• 5: e generationen: cefthosan, ceftopibrol.

Skillnader mellan olika grupper är huvudsakligen effektiva - senare generationer har ett större handlingssätt och är mer effektiva. Cefalosporiner 1 och 2 generationer i klinisk praxis används nu sällan, de flesta produceras inte ens.

1. makrolider - Preparat med en komplex kemisk struktur som har en bakteriostatisk effekt på ett brett spektrum av mikrober. Representanter: azitromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin och ett antal andra. Makrolider anses vara ett av de säkraste antibakteriella läkemedlen - de kan användas även för gravida kvinnor. Azalider och ketolider är sorter av makorlider med skillnader i strukturen hos aktiva molekyler.

En annan fördel med denna grupp av läkemedel - de kan tränga in i människokropparna, vilket gör dem effektiva vid behandling av intracellulära infektioner: klamydia, mykoplasmos.

1. aminoglykosider. Representanter: gentamicin, amikacin, kanamycin. Effektiv mot ett stort antal aeroba gram-negativa mikroorganismer. Dessa läkemedel anses vara mest giftiga, kan leda till ganska allvarliga komplikationer. Används för att behandla urinvägsinfektioner, furunkulos.
2. tetracykliner. I grund och botten är dessa halvsyntetiska och syntetiska droger, vilka inkluderar: tetracyklin, doxycyklin, minocyklin. Effektiv mot många bakterier. Nackdelen med dessa läkemedel är korsresistens, det vill säga mikroorganismer som har utvecklat resistens mot ett läkemedel kommer att vara okänsliga för andra från denna grupp.
3. fluorokinoloner. Dessa är helt syntetiska droger som inte har sin naturliga motsvarighet. Alla droger i denna grupp är uppdelade i första generationen (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) och den andra (levofloxacin, moxifloxacin). Används oftast för att behandla infektioner i övre luftvägarna (otitis, bihåleinflammation) och luftvägarna (bronkit, lunginflammation).
4. Linkosamider. Denna grupp innefattar det naturliga antibiotikumet lincomycin och dess derivatklindamycin. De har både bakteriostatiska och baktericidala effekter, effekten beror på koncentrationen.
5. karbapenemer. Detta är ett av de mest moderna antibiotika som verkar på ett stort antal mikroorganismer. Drogerna i denna grupp tillhör reserver antibiotika, det vill säga de används i de svåraste fallen när andra droger är ineffektiva. Representanter: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. polymyxin. Dessa är högspecialiserade droger som används för att behandla infektioner orsakade av pyocyanpinnen. Polymyxin M och B är polymyxiner. Nackdelen med dessa läkemedel är en toxisk effekt på nervsystemet och njurarna.
7. Anti-tuberkulosläkemedel. Detta är en separat grupp av läkemedel som har en uttalad effekt på tuberkelbacillus. Dessa inkluderar rifampicin, isoniazid och PAS. Andra antibiotika används också för att behandla tuberkulos, men endast om resistens mot dessa läkemedel har utvecklats.
8. Antifungala medel. Denna grupp innehåller droger som används för att behandla mykoser - svamplidor: amphotirecin B, nystatin, flukonazol.

Antibiotikumanvändning

Antibakteriella läkemedel finns i olika former: tabletter, pulver, från vilka de förbereder en injektion, salvor, droppar, spray, sirap, ljus. De viktigaste metoderna för användning av antibiotika:

1. oral - oralt intag. Du kan ta läkemedlet i form av en tablett, kapsel, sirap eller pulver. Administreringsfrekvensen beror på typen av antibiotika, till exempel tas azitromycin en gång om dagen och tetracyklin tas 4 gånger om dagen. För varje typ av antibiotikum finns rekommendationer som anger när det ska tas - före måltider, under eller efter. Av detta beror på effektiviteten av behandlingen och svårighetsgraden av biverkningar. Antibiotika är ibland föreskrivna för små barn i form av en sirap - det är lättare för barn att dricka vätskan än att svälja ett piller eller en kapsel. Dessutom kan sirapen sötas för att bli av med den obehagliga eller bittra smaken av läkemedlet i sig.
2. injektion - i form av intramuskulära eller intravenösa injektioner. Med denna metod kommer läkemedlet snabbt in i infektionsfokus och är mer aktivt. Nackdelen med denna administreringsmetod är smärta vid prickning. Applicera injektioner för måttlig och svår sjukdom.

Viktigt: Injektioner ska uteslutande utföras av sjuksköterska på klinik eller sjukhus! Hemma, antibiotika prick absolut rekommenderas inte.

1. lokal - Applicera salvor eller krämer direkt på infektionsplatsen. Denna metod för läkemedelsleverans används huvudsakligen för infektioner av hud - erysipelat inflammation, såväl som i oftalmologi - för smittsam ögonskada, till exempel tetracyklinsalva för konjunktivit.

Administreringsväg bestäms endast av läkaren. Detta tar hänsyn till många faktorer: absorptionen av läkemedlet i mag-tarmkanalen, matsmältningssystemet som helhet (med vissa sjukdomar, absorptionshastigheten minskar och effektiviteten av behandlingen minskar). Vissa läkemedel kan bara administreras på ett sätt.

Vid injektion är det nödvändigt att veta vad som kan lösa upp pulvret. Exempelvis kan Abaktal utspädas endast med glukos, eftersom när natriumklorid används, förstörs det, vilket innebär att behandlingen blir ineffektiv.

Antibiotisk känslighet

Vilken organism som helst förr eller senare blir van vid de svåraste förhållandena. Detta uttalande gäller också för mikroorganismer - som svar på långvarig exponering för antibiotika utvecklar mikrober resistens mot dem. Begreppet känslighet mot antibiotika har införts i medicinsk praxis - hur effektivt påverkar ett specifikt läkemedel patogenen.

Varje antibiotikabeskrivning bör baseras på kunskap om patogenens känslighet. Helst bör läkaren, före förskrivning av läkemedlet, göra en känslighetsanalys och förskriva det mest effektiva läkemedlet. Men tiden för en sådan analys är i bästa fall några dagar, och under denna tid kan en infektion leda till det mest ledsna resultatet.

Petriskål för bestämning av känslighet mot antibiotika

Därför förskriver läkare empiriskt vid infektion med en oförklarlig patogen, med hänsyn till det mest sannolika orsaksmedlet med kunskap om den epidemiologiska situationen i en viss region och ett sjukhus. För detta ändamål används bredspektrum antibiotika.

Efter att ha utfört känslighetsanalysen har läkaren möjlighet att byta drogen till en mer effektiv. Utbytet av läkemedlet kan göras i frånvaro av effekten av behandling i 3-5 dagar.

Effektivare etiotropiskt (målinriktat) syfte med antibiotika. Samtidigt visar det sig vad sjukdomen orsakas av - en bakteriologisk undersökning fastställer typen av patogen. Därefter väljer läkaren ett specifikt läkemedel för vilket mikroben inte har något motstånd (motstånd).

Är antibiotika alltid effektiva?

Antibiotika fungerar bara på bakterier och svampar! Bakterier är enhälliga mikroorganismer. Det finns flera tusen bakteriearter, av vilka vissa existerar ganska normalt med människor - mer än 20 arter av bakterier lever i tjocktarmen. Vissa bakterier är villkorligt patogena - de blir bara orsaken till sjukdomen under vissa förutsättningar, till exempel när de går in i ett livsmiljö som är atypiskt för dem. Till exempel, mycket ofta, är prostatit orsakad av E. coli, som stiger upp till prostata från ändtarmen.

Observera: antibiotika är helt ineffektiva i virussjukdomar. Virus är många gånger mindre än bakterier, och antibiotika har helt enkelt ingen tillämpningspunkt för deras förmåga. Därför har antibiotika för förkylning inte någon effekt, så kallt i 99% av fallen som orsakas av virus.

Antibiotika för hosta och bronkit kan vara effektiva om dessa fenomen orsakas av bakterier. Förstå vad som orsakade sjukdomen kan bara vara en läkare - för detta föreskriver han blodprov, om det behövs - en studie av sputum, om hon lämnar.

Viktigt: Det är oacceptabelt att föreskriva antibiotika för dig själv! Detta leder endast till att vissa patogener utvecklar motstånd, och nästa gång sjukdomen blir mycket svårare att bota.

Naturligtvis är antibiotika för ont i halsen effektiv - denna sjukdom är av enbart bakteriell natur, orsakad av dess streptokocker eller stafylokocker. För behandling av angina används de enklaste antibiotika - penicillin, erytromycin. Det viktigaste vid behandling av ont i halsen är överensstämmelse med mångfalden av medicinering och behandlingens varaktighet - minst 7 dagar. Sluta inte ta medicinen omedelbart efter det att tillståndet startat, vilket vanligtvis noteras i 3-4 dagar. Förvirra inte äkta ont i halsen med tonsillit, vilket kan vara av viralt ursprung.

Observera: En ofullständig behandlad ont i halsen kan orsaka akut reumatisk feber eller glomerulonefrit!

Inflammation i lungorna (lunginflammation) kan vara av både bakteriellt och viralt ursprung. Bakterier orsakar lunginflammation i 80% av fallen, så även med den empiriska beteckningen av antibiotika med lunginflammation har en bra effekt. I viral lunginflammation saknar antibiotika en kurativ effekt, även om de förhindrar att bakteriefloran följs till den inflammatoriska processen.

Antibiotika och Alkohol

Samtidigt intag av alkohol och antibiotika på kort tid leder inte till något bra. Vissa droger förstörs i levern, som alkohol. Förekomsten av antibiotika och alkohol i blodet ger en stark belastning på levern - det har helt enkelt inte tid att neutralisera etylalkohol. Som ett resultat sannolikheten för att utveckla obehagliga symptom: illamående, kräkningar, tarmsjukdomar.

Viktigt: Ett antal droger interagerar med alkohol på kemisk nivå, vilket leder till att den terapeutiska effekten minskas direkt. Sådana läkemedel innefattar metronidazol, kloramfenikol, cefoperazon och flera andra. Samtidigt intag av alkohol och dessa läkemedel kan inte bara minska den terapeutiska effekten, utan också leda till andfåddhet, kramper och dödsfall.

Naturligtvis kan vissa antibiotika tas på bakgrund av alkoholanvändning, men varför risk hälsa? Det är bättre att avstå från alkohol för en kort stund - en behandling med antibiotikabehandling överstiger sällan 1,5-2 veckor.

Antibiotika under graviditeten

Gravida kvinnor lider av smittsamma sjukdomar inte mindre än alla andra. Men behandlingen av gravida kvinnor med antibiotika är mycket svår. I en gravid kvinnas kropp växer fostret och utvecklas - ett ofödigt barn, mycket känsligt för många kemikalier. Intag av antibiotika i den utvecklande organismen kan provocera utvecklingen av fostrets missbildningar, giftig skada på fostrets centrala nervsystem.

Under första trimestern är det önskvärt att undvika användning av antibiotika i allmänhet. Under andra och tredje trimestern är deras utnämning säkrare, men också, om möjligt, bör begränsas.

Att vägra utnämning av antibiotika till en gravid kvinna kan inte vara i följande sjukdomar:

• lunginflammation;
• ont i halsen;
• pyelonefrit;
• infekterade sår;
• sepsis;
• specifika infektioner: brucellos, borelliosis;
• genitala infektioner: syfilis, gonorré.

Vilka antibiotika kan ordineras för gravida?

Penicillin, cefalosporinpreparat, erytromycin, josamycin har nästan ingen effekt på fostret. Penicillin, även om det passerar genom placentan, påverkar inte fostret negativt. Cephalosporin och andra namngivna läkemedel tränger in i moderkakan i extremt låga koncentrationer och kan inte skada det ofödda barnet.

Villkor för säker användning inkluderar metronidazol, gentamicin och azitromycin. De utsetts endast av hälsoskäl, när fördelarna för kvinnor överväger riskerna för barnet. Sådana situationer inkluderar svår lunginflammation, sepsis och andra allvarliga infektioner där en kvinna helt enkelt kan dö utan antibiotika.

Vilken av drogerna kan inte ordineras under graviditeten

Följande droger ska inte användas på gravida kvinnor:

• aminoglykosider - kan leda till medfödd dövhet (undantag - gentamicin)
• klaritromycin, roxitromycin - i experiment hade en giftig effekt på djurens embryon
• fluorokinoloner;
• tetracyklin - kränker bildandet av bensystemet och tänderna;
• kloramfenikol - Det är farligt i de sena stadierna av graviditeten på grund av inhiberingen av benmärgsfunktionerna i barnet.

För vissa antibakteriella läkemedel finns det inga tecken på negativa effekter på fostret. Anledningen är enkel - de utför inga experiment på gravida kvinnor för att bestämma toxiciteten hos droger. Experiment på djur tillåter inte att utesluta alla negativa effekter med 100% säkerhet eftersom metabolism av droger hos människor och djur kan skilja sig avsevärt.

Det bör noteras att innan den planerade graviditeten också bör vägra att ta antibiotika eller ändra planer för befruktning. Vissa läkemedel har en kumulativ effekt - kan ansamlas i kroppen av en kvinna, och under en viss tid efter behandlingen gradvis metaboliseras och utsöndras. Graviditet rekommenderas inte tidigare än 2-3 veckor efter slutet av antibiotika.

Effekterna av antibiotika

Kontakt med antibiotika i människokroppen leder inte bara till förstörelsen av patogena bakterier. Liksom alla utländska kemiska droger har antibiotika en systemisk effekt - på ett eller annat sätt påverkar alla kroppssystem.

Det finns flera grupper av biverkningar av antibiotika:

Allergiska reaktioner

Nästan alla antibiotika kan orsaka allergier. Svårighetsgraden av reaktionen är annorlunda: ett utslag på kroppen, angioödem (angioödem), anafylaktisk chock. Om ett allergiskt utslag är praktiskt taget inte farligt, kan anafylaktisk chock vara dödlig. Risken för chock är mycket högre vid injektioner av antibiotika, varför injektioner ska ges endast i medicinska institutioner - akutvård kan ges där.

Antibiotika och andra antimikrobiella läkemedel som orsakar allergiska korsreaktioner:

Toxiska reaktioner

Antibiotika kan skada många organ, men levern är mest mottaglig för deras effekter - giftig hepatit kan uppstå under antibakteriell behandling. Separata droger har en selektiv toxisk effekt på andra organ: aminoglykosider - på hörapparaten (orsakad dövhet); tetracykliner hämmar tillväxten av benvävnad hos barn.

Var uppmärksam: Toxikologin hos ett läkemedel beror vanligtvis på dosen, men om du är överkänslig är det ibland ännu mindre doser som ger en effekt.

Effekter på mag-tarmkanalen

När vissa antibiotika tas, klagar patienter ofta på magont, illamående, kräkningar och avföring (diarré). Dessa reaktioner orsakas oftast av läkemedlets lokala irriterande verkan. Den specifika effekten av antibiotika på tarmfloran leder till funktionella störningar i sin aktivitet, som ofta åtföljs av diarré. Detta tillstånd kallas antibiotikumassocierad diarré, som är populärt känd av termen dysbakterios efter antibiotika.

Andra biverkningar

Andra skadliga effekter är:

• immunitetsförtryck;
• utseendet av antibiotikaresistenta stammar av mikroorganismer;
• superinfektion - ett tillstånd där mikrober resistenta mot detta antibiotikum aktiveras, vilket leder till framväxten av en ny sjukdom;
• överträdelse av vitamins metabolism - på grund av inhiberingen av kolonens naturliga flora, som syntetiserar vissa B-vitaminer;
• bakteriolys av Yarish-Herxheimer är en reaktion som härrör från användningen av bakteriedödande preparat när ett stort antal toxiner släpps ut i blodet som ett resultat av samtidig död hos ett stort antal bakterier. Reaktionen är liknande i kliniken med chock.

Kan antibiotika användas profylaktiskt?

Självutbildning inom behandlingsområdet har lett till det faktum att många patienter, särskilt unga mödrar, försöker förskriva ett antibiotikum till sig själva (eller till deras barn) för de minsta tecken på förkylning. Antibiotika har ingen preventiv effekt - de behandlar orsaken till sjukdomen, det vill säga de eliminerar mikroorganismer, och i frånvaro av det verkar bara biverkningarna av drogerna.

Det finns ett begränsat antal situationer där antibiotika administreras före infektionens kliniska manifestationer för att förhindra det:

• kirurgi - I detta fall förhindrar antibiotikumet, som finns i blodet och vävnaderna, att infektion utvecklas. I regel är en enstaka dos av läkemedlet, som administreras 30-40 minuter före ingreppet, tillräckligt. Ibland, även efter postoperativ appendektomi, är inte antibiotika prickade. Efter "rena" operationer är inga antibiotika ordinerat alls.
• stora skador eller sår (öppna frakturer, förorening av såret med jord). I det här fallet är det helt uppenbart att en infektion kom i såret och det bör "krossas" innan det manifesteras.
• akut förebyggande av syfilis sker genom oskyddade sexuella kontakter med potentiellt sjuk person, samt vårdpersonal som är infekterade med humant blod eller annan biologisk vätska hamnar på slemhinnan;
• penicillin kan ges till barn för förebyggande av reumatisk feber, vilket är en komplikation av angina.

Antibiotika för barn

Användningen av antibiotika hos barn i allmänhet skiljer sig inte från deras användning i andra grupper av människor. Barn av småbarns barnläkare förskrivar oftast antibiotika i sirap. Denna dosform är mer lämplig att ta, till skillnad från injektioner, det är helt smärtfritt. Äldre barn kan ges antibiotika i tabletter och kapslar. Vid allvarlig infektion ges den parenterala administrationsvägen - injektioner.

Viktigt: Huvudfunktionen vid användning av antibiotika i barn är i doser - barn förskrivs mindre doser, eftersom läkemedlet beräknas i kilo kroppsvikt.

Antibiotika är mycket effektiva droger, som samtidigt har ett stort antal biverkningar. För att bli botad med hjälp och att inte skada din kropp, ska de tas endast enligt din läkares anvisning.

Vad är antibiotika? I vilka fall är användningen av antibiotika nödvändig, och i vilken farlig? De viktigaste reglerna för antibiotikabehandling är barnläkare, Dr Komarovsky:

Gudkov Roman, återupplivare

68,994 totalt antal visningar, 1 visningar idag

Tidningen "Medicin och apotek Nyheter" Antimikrobiell terapi (343) 2010 (tematisk fråga)

Tillbaka till numret

Egenskaper hos huvudgrupperna av antibakteriella läkemedel som används i kritisk medicin

Författare: V.I. Cherniy, A.N. Kolesnikov, I.V. Kuznetsov et al., Institutionen för anestesiologi, intensivvård medicin och nödsituationer för fakulteten för forskarutbildning Donetsk National Medical University dem. M. Gorky

Antibiotika klassificeras av deras effekter på mikrofloran, kemisk struktur och verkningsmekanism.
Basen för klassificeringen av antibakteriella läkemedel (ABP) är deras kemiska struktur. Klassificeringen av antibiotika i enlighet med deras kemiska struktur finns i tabellen. 1.

Formellt begreppet "antibiotika" förstår bara de substanser som produceras av mikrober. Därför är antibakteriella eller antimikrobiella medel, såsom sulfonamider, kinoloner och trimetoprim, inte strikt antibiotika.
Om vi ​​fortsätter från de allmänna teoretiska begreppen baktericidala och bakteriostatiska är dessa begrepp relativt, eftersom båda grupperna av läkemedel bryter mot proteinsyntesen i olika cellstrukturer. Den enda skillnaden är att bakteriedödande aktivitet beror på koncentrationen av läkemedlet i biologiska vätskor, och bakteriostatisk beror inte på det eller beror lite på det. Som ett resultat av exponering för mikroorganismer släpps bakteriedödande antibiotika - de förstör mikrobiella celler och bakteriostatiska - hämmar tillväxt och reproduktion (Tabell 2). Baktericida läkemedel används vid allvarliga akuta infektiösa processer. En akut infektionsprocess orsakas av intensiv celldelning. Effekten på att dela celler med försämrad proteinsyntes är inte en lång process, därför är preparat av bakteriedödande verkan - ohållbar användning, de används för att få en klinisk effekt.

Bakteriostatiska läkemedel - långvarig användning av läkemedel för behandling av kronisk kurs eller infektioner vid reduktion av akuta processer. Motståndskraft mot makrolider, rifampicin, lincomycin, fuzidina utvecklas snabbt, så de rekommenderas att använda korta kurser på upp till 5 dagar. Enligt verkningsmekanismen delas antibiotika vanligtvis i tre grupper.

Grupp I - antibiotika som bryter mot syntesen av den mikrobiella väggen under mitos: penicilliner, cephalosporiner (CA), karbapenem, monobaktamer (aztreonam), ristomycin, fosfomycin, glykopeptidläkemedel (vankomycin, teikoplanin). Enligt den farmakologiska effekten är drogerna i denna grupp bakteriedödande antibiotika.

Grupp II - antibiotika som stör funktionen av cytoplasmatiska membranet: polymyxiner, polyenpreparat (nystatin, levorin, amfotericin B, etc.).

Enligt deras farmakologiska effekt är de också bakteriedödande.

III grupp - antibiotika, bryter syntesen av proteiner och nukleinsyror: kloramfenikol, tetracykliner, linkosamider (linkomycin, klindamycin), makrolider (erytromycin, roxitromycin, azitromycin, etc.), rifamyciner, fuzidin-, griseofulvin, aminoglykosider (AG) (kanamycin, gentamicin, netilmicin, etc.).

Enligt deras farmakologiska effekt är de bakteriostatiska. Undantaget är amikacin, vilket är bakteriedödande oavsett koncentration.

Nyligen har fördelningen av antibiotika genom verkningsmekanismen i 5 huvudgrupper antagits (Tabell 3).

Egenskaper hos huvudgrupperna i ABP

För att systematisera användningen av ABP finns en lista över viktiga droger från WHO (WHO Model List of Essential Drugs) [11]. Listan som tillhandahålls av WHO är en exemplarisk modell för att utveckla en sådan lista i varje land, med beaktande av de lokala hälsovårdens särdrag. Som praktiken visar är antalet antimikrobiella läkemedel ungefär lika i olika länder. I vår recension vill vi presentera den huvudsakliga ABP, som används i medicin för kritiska förhållanden.

Penicillin stabila penicilliner. Spektrumet av oxacillins antimikrobiella aktivitet ligger nära naturliga penicilliner (gram-positiva bakterier), men aktivitetsnivån mot streptokocker och pneumokocker är flera gånger lägre; påverkar inte enterokocker, gonokocker och anaeroba bakterier. Den huvudsakliga skillnaden mellan oxacillin från naturliga och andra halvsyntetiska penicilliner är resistens mot beta-laktamaser av stafylokocker - enzymer som förstör beta-laktamringen av penicilliner.

Oxacillin - höggradigt aktivt medel mot Staphylococcus, och koagulasnegativa stafylokocker, dock inte påverkar stabiliteten hos stafylokocker med en annan mekanism, eller så kallad metitsillin- oksatsillinrezistentnye stafylokocker. De huvudsakliga indikationerna för oxacillin - infektioner orsakade av stafylokocker känslig för oxacillin, liksom den avsedda stafylokocker (akut artrit, akut osteomyelit, okomplicerad hud och mjukdelsinfektioner, endokardit trikuspidalventil). Adekvat oxacillin dosregim under nosokomiala stafylokockinfektioner -. 2 g intravenöst i intervall om 4-6 timmar I oral oxacillin absorberas dåligt i mag-tarmkanalen, skulle det vara föredraget att använda kloxacillin och dikloxacillin.

Aminopenicilliner har ett bredare aktivitetsspektrum än naturliga penicilliner grund av vissa Gram-negativa bakterier - E. coli, Shigella spp, Salmonella spp, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (företrädesvis-sjukhus stammar);.. droger är också aktiva mot anaeroba mikroorganismer, men resistensnivån mot dem är hög. Samtidigt aminopenicilliner hydrolysera p-laktamaser Staphylococcus och gramnegativa bakterier, men är för närvarande inte ett betydande värde vid behandling av sjukhusinfektioner.

Ampicillin används parenteralt (vid oral administrering, låg biotillgänglighet) för samhällsförvärvad lunginflammation, infektiv endokardit, meningit. Amoxicillin används för miltförvärvade luftvägsinfektioner, och kan också ordineras för att ersätta ampicillin med stegterapi.

Ingibitorzaschischennye aminopenicilliner inte förstörs av de flesta beta-laktamaser Gramnegativa bakterier, varigenom deras spektrum av antimikrobiell aktivitet jämfört med oskyddade preparat bredare mot vissa gramnegativa bakterier (Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus) och anaerober (Bacteroides fragilis). Huvudindikationen för användning av inhibitorskyddade penicilliner på sjukhuset är intraoperativ profylax av postoperativa septiska komplikationer. För detta ändamål, är läkemedlet administreras i en enda dos i 30-60 minuter före operation (amoxicillin / klavulanat 1,2 g (Augmentin, amoxiclav), ampicillin / sulbaktam (ampisulbin) 3 g unazin). Inhibitorskyddade penicilliner är mycket effektiva för abscess lunginflammation och mindre bäckeninfektioner. Amoxicillin / klavulanat (Augmentin) är också en grundläggande behandling för hospitaliserade patienter med CAP måttlig flöde eller exacerbation av kronisk bronkit. I nosokomiala infektioner (pneumoni, peritonit, hud och mjuk vävnad), är låg värdet av dessa läkemedel på grund av en väsentlig nivå av motstånds större patogener [4, 9, 14, 43, 45, 47, 48, 50, 52, 61, 83, 84, 91, 99].

Karboxipenicilliner och ureilopenitsillin. Dessa läkemedel förenas vanligtvis av ett namn - anti-pseudomonad penicilliner. De har ett bredare spektrum av aktivitet jämfört med aminopenicilliner (mest känsliga för bakterier av familjen Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa), men dessa läkemedel förstörs p-laktamaser stafylokocker och gramnegativa bakterier, men deras användning är för närvarande begränsad. Huvudindikationen är pseudomonasinfektioner, men den ökade nivån på karboxi- och ureidopenicillinresistens mot P. aeruginosa bör beaktas. (! Vid den inställda känsligheten) när Pseudomonas-infektion Syftet med dessa preparat som skall kombineras med aminoglykosider, använda lämpliga dosering: 5,4 g karbenicillin intravenöst var 4 timmar, piperacillin intravenöst 2-4 g var 6-8 timmar vid användning antipsevdomonadnyh penicilliner (. speciellt karboxipenicilliner!) Det är nödvändigt att kontrollera elektrolyter i blodet och blodkoaguleringsindikatorerna.

Skyddade anti-pseudomonad penicilliner. Har bredare indikationer med sjukhusinfektioner, men bör ta hänsyn till ökat under de senaste åren, motstånd av gramnegativa bakterier till dessa läkemedel. Tikarcillin / klavulanat (Timentin) och piperacillin / tazobaktam används huvudsakligen inom ramen för blandade aeroba-anaeroba infektioner - intraabdominella och gynekologiska infektioner, pulmonell varbildning. Det är lämpligt att kombinera dessa läkemedel med aminoglykosider, särskilt vid svåra infektioner. tikarcillin / klavulanat doseringskur är 3,2 g intravenöst i intervall om 6-8 timmar, piperacillin / tazobaktam -. 2,5-4,5 g var 8: e timme mest intressanta med avseende på klinisk tikarcillin / klavulanat (Timentin). Ticarcillin är resistent mot verkan av cefalosporinaser, inkl. producerad av bakterier från familjen Enterobacteriacea. Klavulansyra (fig 1) ger skydd av ticarcillin mot sönderdelning under verkan av P-laktamas:

- kromosomalt β-laktamas Gram-negativa bakterier klass A;

- plasmid-p-laktamas-brett och utvidgat spektrum

Endast timentin är aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia, som har naturligt multidrugsresistens, inklusive karbapenem.

Thimentin kan användas som startmonoterande medel:

- med buksinfektioner

- infektioner i huden och mjuka vävnader

- infektioner av ben och leder

- infektioner i luftvägarna

- urinvägsinfektioner

- gynekologiska infektioner, endometrit.

Cefalosporiner. Konsumtionen av cefalosporiner "så dramatiskt ökat, är det möjligt att jämföra det med det första svaret på uppkomsten av penicillin". [85] De anses vara de mest föreskrivna i intensivvårdsenheterna (ICU) antimikrobiella ämnen i världen (figur 2).

Denna grupp innehåller droger med ett annat spektrum av antimikrobiell aktivitet, därför är de beroende på spektrum uppdelade i generationer. Gemensam för alla cefalosporiner (utom cefoperazon / sulbaktam - sulperazon) är svag aktivitet mot anaeroba mikroorganismer (så när blandade infektioner bör kombineras med metronidazol eller linkosamider). Alla CA inte är aktiva mot enterokocker, meticillinresistenta Staphylococcus, Listeria och atypiska organismer (Legionella, Chlamydia, Mycoplasma).

Cephalosporiner I generation. Besitter fördelaktiga aktivitet mot grampositiva bakterier (stafylokocker, streptokocker, pneumokocker) och vissa Gram - E. coli, Shigella spp, Salmonella spp, P. mirabilis... Emellertid, orsakade av gramnegativa bakterier utbredd klinisk betydelse jag generationens cefalosporin motstånd förvärvat stammar när dessa nosokomiala infektioner är låg. Huvudområdet för klinisk tillämpning av cefazolin på sjukhuset är en etablerad stafylokockinfektion av olika lokaliseringar.

Cefalosporiner II generationen, som är representativ för cefuroxim (zinatsef, kimatsef) som har ett bredare spektrum av aktivitet mot gramnegativa bakterier är mera allmänt använda i nosokomiala infektioner, men i de flesta fall är de bör kombineras med aminoglykosider. Cefuroxim är effektiv för okomplicerad samhällsköpt lunginflammation. Läkemedlet av valet för att förebygga infektiösa komplikationer efter operation.

III generationens cefalosporiner kännetecknas av hög aktivitet mot gramnegativa enterobakterier, den överlägsna cefotaxim och ceftriaxon och ceftazidim, ceftazidim. Den huvudsakliga skillnaden mellan dessa läkemedel är i aktion på Pseudomonas aeruginosa: cefotaxim och ceftriaxon inte har signifikant aktivitet mot P. aeruginosa (de bör isoleras i en undergrupp Illa), ceftazidim och ceftazidim aktivitet mot P. aeruginosa (ceftazidim överstiger något ceftazidim) - grupp IIIb. Platsen för dessa cefalosporiner med nosokomiala infektioner varierar också i enlighet därmed. Ceftazidim (Fortum, tseftum) och ceftazidim (gepatsef, tsefobid) är basiska läkemedel i behandling av etablerade infektioner eller Pseudomonas sjukdomar med en hög risk för P. aeruginosa.

En av de viktigaste egenskaperna som bestämmer effektiviteten av antibiotikaterapi vid kroniska inflammatoriska sjukdomar, är resistenta patogener. Det är uppenbart att med ökande rezictentnosti mikroorganismer mot antibiotika kommer att reduceras och effektiviteten av standard doskurer, som stimulerar utveckling av nya behandlingsregimer.

Med moderna positioner för att förstå sambandet mellan dosen av BPA och dess effektivitet måste kollektivt betraktas farmakokinetiska - FC (absorption, distribution, metabolism och utsöndring ABP) och farmakodynamisk - PD (läkemedelseffekt på patogenen i det infekterade stället, beroendet av den antimikrobiella effekten av koncentrationen och tid för exponering för ABP) indikatorer. De viktigaste av dem i systemet med PK / PD, som påverkar resultatet av behandlingen är:

- tidsperioden (T) under vilken koncentrationen av läkemedlet i serum överskrider den minsta inhiberande koncentrationen (MIC);

- förhållandet mellan toppkoncentrationen av ABP (Сmax) och BMD;

- förhållandet mellan arean under farmakokinetisk kurva (PFC) och BMD (fig 3).

Bland de många klasserna av ABP finns två huvudtyper av antimikrobiell aktivitet: tidsberoende och koncentrationsberoende.

Den koncentrationsberoende ABP innefattar fluorokinoloner (PC), aminoglykosider, ketolider, azitromycin, metronidazol. De har en lång postantibioticski effekt (PAE), vilket förhindrar spridning av mikroorganismer under en viss tid efter avlägsnande av UPS från den miljö där bakterierna växer. De viktigaste PK / PD parametrar som bestämmer klinisk och mikrobiologisk aktivitet av animaliska biprodukter är Cmax / MIC (högsta effektivitet uppnås vid värden> 10-12) och AUC / MIC (goda resultat observerades i värdena av e = 25-30 patienter med normal drift immunsystemet och för Streptococcus pneumoniae och hos> 100-125 - hos patienter med nedsatt immunförsvar och för gramnegativa bakterier).

Tidsberoende aktivitet är karakteristisk för p-laktamer (penicilliner, cephalosporiner, monobaktamer, karbapenem), makrolider (förutom azitromycin), glykopeptider, samtrimoxazol, klindamycin, tetracykliner, linezolid.

Den definierande indikatorn för PK / PD är den tid då koncentrationen av ABP överstiger BMD. In vitro-experiment och hos djur har det visat sig att p-laktamer har den maximala antimikrobiella aktiviteten vid koncentrationer som överskrider patogenens IPC med 4-5 gånger och en ytterligare ökning av koncentrationen leder inte till en ökning av bakteriedödande effekten.

Olika klasser av β-laktamer har ett ojämnt T> BMD-index som krävs för att uppnå maximal och underhållande bakteriedödande koncentration. Parametrarna beror på typen av patogen (dödande av Pseudomonas aeruginosa uppträder vid högre tidsintervaller över BMD), lokalisering av infektionskällan (i prostatavävnadens vävnader skapar otillräckliga koncentrationer av β-laktamer), patientens ålder (hos äldre patienter med inhibering av excretionsfunktioner utarmning från kroppen saktar ner och koncentrationen av ABP ökar) och närvaron eller frånvaron av antibiotikum PAE i förhållande till en viss mikroorganism. Penicilliner och cefalosporiner har inte PAE på gramnegativa bakterier.

För att få en klinisk effekt är det nödvändigt att sträva efter att koncentrationen av ABP överstiger 5 BMD för 100% av doseringsintervallet hos patienter med immunförsvar.

Den optimala procentsatsen av T> IPC-β-laktamer kan uppnås genom att öka (till en viss gräns) en enstaka dos, minska intervallet mellan sekretioner eller öka varaktigheten av intravenös infusion av den dagliga dosen av antibiotikumet.

Under standarddoseringsregimer av β-laktamer, baserat på intermittent administrering av läkemedlet med toppsteg och minskningar i plasmakoncentrationer, högre respektive lägre än IPC, kan reproduktion av mikroorganismer med ökad resistans mot antibiotikumet återupptas, vilket väljer resistenta celler i bakteriepopulationen på grund av varje injektion av "fönstret för resistansval" när koncentrationen av ABP vid utbrottet är högre än IPC-nivån av känsliga stammar men lägre än den koncentration som förhindrar Val av mutanta stammar med ökad resistans. Av särskild betydelse är effekten av inokulum, vilket är särskilt mottagliga anti-pseudogena p-laktamer.

Läget för långvarig infusion (PI) är att skapa plasmakoncentrationer av β-laktam som överstiger MPC på konstant nivå, vilket möjliggör maximal bakteriedödande och klinisk effekt och reducerar "urvalsfönstret" och lämnar det endast vid första och sista administreringen av antibiotikumet. För att uppnå en optimal koncentration av> 4-5 IPC och för att minska valet av resistenta stammar vid infusions början, från första behandlingen, är det nödvändigt att använda en laddningsdos som administreras med jet (bolus).

Många studier har visat att värdena för PK / PD-indikatorer liknar olika djurarter och hos människor. Resultaten av försök på djurmodeller kan därför vara användbara vid utveckling av BPA-doseringsregimer i situationer där det är svårt att samla in tillräckligt med kliniska data, i synnerhet med framväxten av en ny antibiotikaresistent stam.

I studier av den kliniska effekten av p-laktamer i PI är det mesta av arbetet ägnat åt ceftazidim.

Vid val av P-laktam för PI bör dess stabilitet i en lösning vid rumstemperatur i 12-24 timmar beaktas, vilket är extremt viktigt för att bibehålla läkemedlets aktivitet och minska risken för biverkningar som orsakas av antibiotikas sönderdelningsprodukter. Till exempel i en lösning av bensylpenicillin i 24 timmar kvarstår endast 53% av antibiotikumets aktiva form och produkterna med dess nedbrytning under PI kan orsaka en överkänslighetsreaktion. Därför är dess användning i PI-läget möjlig förutsatt att en lösning bereds var 12: e timme.

Av samma anledning rekommenderas Meropenem att förbereda färska lösningar var 8: e timme.

På grund av instabiliteten hos lösningar vid rumstemperatur är aminopenicilliner och imipenem rekommenderade att administreras intermittent.

Den fysikalisk-kemiska kompatibiliteten hos p-laktam med samtidigt förskrivna läkemedel av andra grupper vid komplex behandling av patienten är viktig. Till exempel kan du inte kombinera dem med aminoglykosider i samma infusionssystem.

Fördelarna med PI är mer konkreta för antibiotika med kort halveringstid (för fortum 2 timmar), vilket kräver frekvent administrering hela dagen, så det finns praktiskt taget inga studier om studien av ceftriaxon, där T1 / 2 = 8,5 timmar.

Sammanfattningen av fördelarna med PI bör understrykas att under hela doseringsintervallet är det möjligt att bibehålla en optimal plasmakoncentration på> 4-5 BMD, vilket ger bättre penetration av antibiotikumet till infektionsstället, vilket om nödvändigt är enklare att kontrollera för att undvika överdosering hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Den kliniska effekten av PI är inte sämre än receptet för ABP i standardläge men det minskar risken för urval av resistenta stammar och minskar kostnaden för behandling på grund av den lägre dagliga dosen av läkemedlet och reducerade arbetskostnader för medicinsk personal i samband med beredning av lösningar, injektioner etc.

Dosering av läkemedlet Fortum när det föreskrivs i långtidsinfusionstillstånd: 1 g i / v i 30 minuter som laddningsdos, sedan 2 g som i / v-infusion i 12 timmar, 2 gånger om dagen.

Cefoperazon, som tränger in i höga koncentrationer, är också indicerat för behandling av gallvägsinfektioner. Cefotaxim och ceftriaxon är för närvarande de grundläggande läkemedlen vid behandling av olika sjukhusinfektioner. Aktivitetsnivån för dessa cephalosporiner är densamma, skillnaderna mellan dem är relaterade till eliminationshastigheten: halveringstiden för ceftriaxon är ca 8 timmar, så läkemedlet administreras i en dos av 2 g med ett intervall på 24 timmar, elimineras cefotaxim snabbare, därför vanligtvis 2 g avges med ett intervall på 6-8 timmar.

Cefalosporiner IV generation. För närvarande är de representerade av ett enda läkemedel, cefepime (kvadrit), som har det bredaste och balanserade spektrumet av antimikrobiell aktivitet bland cefalosporinantibiotika. Det är kliniskt viktigt att cefepim kan bibehålla aktivitet mot vissa stammar av Enterobacteriaceae (primärt Enterobacter spp., Serratia spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, C.freundii, vilka är hyperproducrar av kromosomal beta-laktamas klass C) resistenta mot cefalosporimerna. Cefepime är aktiv mot vissa Klebsiella spp. Stammar som producerar utvidgat spektrum beta-laktamas, men ett antal stammar är stabila. Huvudområdet för cefepim i kliniken är allvarliga nosokomiella infektioner, särskilt när det gäller enterobakterier som är resistenta mot cefalosporiner från tredje generationen. Cefepime kan användas i kliniken i rotationsscheman, d.v.s. för tillfällig ersättning i system för empirisk terapi av tredje generationens cefalosporiner vid resistans mot dem. Periodisk rotation av tredje generationens cefalosporiner på cefepim i intensivvården och intensivvården (ICU) har visat sig begränsa tillväxten av resistenta stammar av mikroorganismer och till och med återställa mikrobiell känslighet för tredje generationens cefalosporiner.

Inhibitorskyddade cefalosporiner. Kombination antipsevdomonadnogo cefalosporin III generation cefoperazon och en hämmare av beta-laktamaser sulbaktam - cefoperazon / sulbaktam (sulperazon) - har ett bredare spektrum av aktivitet än III generationen CA genom att lagra aktivitet mot enterobakterier och anaerober som producerar p-laktamaser, inklusive bandspridnings (ESBL) och förstöra andra CA: er. Det läkemedel som används vid behandling av allvarliga nosokomiala infektioner med olika lokalisering, och när blandade aeroba-anaeroba infektioner - i monoterapi.

- når höga terapeutiska koncentrationer i olika vävnader och vätskor med in / m inledning och butiker;

- Det finns ingen data om ackumulering med upprepad administrering.

- kan användas till äldre patienter, barn och individuellt hos patienter med måttligt till måttligt svårt njursvikt

- har en låg nivå av interaktion med andra droger

- sulbaktam inducerar p-laktamas mindre än klavulansyra.

Cefoperazon / sulbactam har aktivitet mot ett brett spektrum av patogener:

- Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli);

- Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Fusobacterium och Peptostreptococcus spp.

Cefoperazon / sulbactam (sulperazon) är lämplig som empirisk terapi för många infektionssjukdomar:

- infektioner i luftvägarna (övre och nedre delen)

- peritonit, cholecystit, kolangit och andra infektioner i bukhålan;

- infektioner i huden och mjuka vävnader

- infektioner av ben och leder

- inflammatoriska sjukdomar i bäckenet, endometrit, gonorré och andra infektioner i könsorganen.

Carbapenems [4]. Den ukrainska läkemedelsmarknaden representeras av fyra antibiotika - imipenem / cilastatin (thienes, lastin, propenem), meropenem (meronem, drohn, mezonex), dorifenom (doribax) och ertapenem (invanz).

Karakteriserat av det bredaste spektret av antimikrobiell aktivitet bland alla beta-laktamantibiotika - gram-positiva och gram-negativa aeroba bakterier, anaerober. Av orsakerna till nosokominfektioner uppvisar endast tre mikroorganismer naturlig motståndskraft mot karbapenem (men inte för doribax): Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia, och även meticillinresistenta stammar av Staphylococcus spp. Det är kliniskt viktigt att sekundär resistens hos sjukhusstammar av mikroorganismer till karbapenem är extremt sällsynt (undantag: P.aeruginosa). P.aeruginosa resistens mot karbapenem är högre och i ICU kan nå 15-20% (med undantag för doribax). Karbapenem behåller aktivitet mot enterobacteriaceae-stammar som är resistenta mot cefalosporiner av III och IV, aminoglykosider och fluorkinoloner. Imipenem kännetecknas av en något högre in vitro-aktivitet gentemot gram-positiva mikroorganismer, meropenem visar en högre aktivitet mot gramnegativa bakterier (kliniskt är dessa skillnader troligen inte signifikanta). Aktiviteten av droger mot anaerober är densamma och överstiger den för metronidazol och lincosamider. Ny karbapenem - ertapenem, MSD (Invanz), kännetecknas av brist på verkan på P. aeruginosa och ordineras 1,0 g en gång om dagen; administreringsväg: intramuskulärt och intravenöst. Det unika karbapenemdoripenemet (doribax) är mycket aktiv mot både gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer och är 2-4 gånger mer aktiv mot P.aeruginosa jämfört med andra karbapenemer. Dessutom har doribax (doripenem) den lägsta potentialen för utveckling av resistens mot patogener av nosokomiella infektioner jämfört med andra karbapenemer, vilket gör att läkemedlet kan förbli effektivt under lång tid.

Carbapenem används för att behandla allvarliga nosokomiella infektioner orsakade av multiresistenta och blandade mikrofloror, speciellt med ineffektiviteten hos förstalinjedroger - cefalosporiner eller fluokinoloner. I kontrollerade kliniska studier har det visat sig att karbapenem är lika effektiva eller överlägsen standardkombinationer av antibiotikabehandlingar baserat på cefalosporiner (eller halvsyntetiska penicilliner) och aminoglykosider.

De huvudsakliga indikationerna för karbapenemer: intraabdominella infektioner, postoperativa sårinfektioner, nosokomial pneumoni, inklusive de som är associerade med mekanisk ventilation (ALV), pulmonär varbildning (abscess, empyem), bäckeninfektioner, komplicerade urinvägsinfektioner med sepsis, osteomyelit, meningit (endast meropenem). Det bör understrykas att de livshotande infektioner, karbapenemer bör inte betraktas som reservfonder, samt antibiotika första linjens samt prognosen för kritiskt sjuka patienter kan förbättras endast om den tidigare utnämningen av adekvat antibiotikabehandling. Dessa situationer bör tillskrivas huvudsakligen infektiösa komplikationer hos patienter vid IVA, på mekanisk ventilation (i synnerhet med APACHE II> 20), infektioner orsakade av P. aeruginosa och Acinetobacter spp., Gram-negativa bakterier (speciellt Klebsiella spp., P.vulgaris) som producerar utvidgat spektrum beta-laktamas, infektioner hos patienter med immunbrist (febernutropeni), purulent postoperativ meningit orsakad av gramnegativa bakterier eller P.aeruginosa.

Aminoglykosider. Det finns tre generationer av droger. AG I-generationen (streptomycin, kanamycin) används för närvarande uteslutande i fisiologi. AG II-generationen (gentamicin, tobramycin) och III-generationen (netilmicin, amikacin (amikin, amycyl)) används ofta i klinisk praxis. AG har ett brett spektrum av naturlig antimikrobiell aktivitet, men läkemedel har liten effekt på streptokocker och pneumokocker och är inte aktiva mot anaeroba bakterier. De högsta värdena av IPC in vitro mot gramnegativa bakterier observeras i amikacin, men detta kompenseras av högre doser amikacin jämfört med andra aminoglykosider och följaktligen högre serumkoncentrationer. Nivån av förvärvad resistans hos gramnegativa bakterier varierar avsevärt och varierar mellan olika aminoglykosider. Aminoglykosidresistens ökar i följande ordning: amikacin < нетилмицин < гентамицин = тобрамицин, т.е. штаммы грамотрицательных бактерий, резистентные к амикацину, будут также резистентны к другим аминогликозидам; штаммы, резистентные к нетилмицину, могут сохранять чувствительность к амикацину, но всегда будут устойчивы к гентамицину и тобрамицину. В отношении стафилококков эталонным аминогликозидом является гентамицин: при устойчивости стафилококков к гентамицину другие АГ также будут не активны.

Nackdelarna med aminoglykosider, som begränsar användningen av dem, bör innefatta toxicitet (neurotoxicitet, ototoxicitet, nefrotoxicitet), dålig penetrering av bronkopulmonärt system i vävnader, minskad aktivitet under rena processer. För att minska nefrotoxiska effekter är det lämpligt att ge en enda daglig dos aminoglykosider (detta tillvägagångssätt används inte för infektiv endokardit, neutropeni, hos nyfödda). Med tanke på dessa brister bör högt blodtryck i nosokomiella infektioner endast användas i kombination med andra antibiotika. På sjukhuset är det optimalt att använda två aminoglykosider - gentamicin och amikacin. Den första är mer rationell att använda i allmänna kontor; amikacin på grund av den låga resistansen mot det - i ICU, liksom med pseudomonadinfektioner. Netilmicin har inga signifikanta fördelar jämfört med amikacin, men kostnaden är högre.

AH gäller även grundläggande system kausal behandling av vissa infektioner: Enterococcus faecalis: gentamicin plus ampicillin (bensylpenicillin); Enterococcus faecium: gentamicin + vancomycin (teikoplanin); Streptococcus viridans (endokardit): gentamicin + bensylpenicillin (ceftriaxon); Pseudomonas aeruginosa: amikacin (gentamicin) + ceftazidim (cefoperazon, cefepim).

Fluorokinoloner. Behöver ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet. Den högsta aktiviteten visas med avseende på gram-negativa bakterier, inklusive P. aeruginosa. Aktiviteten av "gamla" fluorokinoloner i relation till stafylokocker är mindre uttalad, i relation till streptokocker och pneumokocker - svag. "Gamla" PFs kännetecknas av låg naturlig aktivitet mot anaerober, därför är blandningen med lincosamider (lincomycin eller dalacin C) eller metronidazol lämplig för blandade infektioner. Under de senaste åren har datorer uppträtt med ökad aktivitet mot gram-positiva och anaeroba bakterier (moxifloxacin, gatifloxacin (bigaflon), levofloxacin (leflotsin)).

Under de senaste åren har en ökning av resistens hos sjukhusstammar av gramnegativa bakterier till de "gamla" fluorokinolonerna observerats, främst i P.aeruginosa. Gramnegativa bakteriers resistansnivå till "tidiga" fluorokinoloner kan ordnas ordentligt i följande sekvens: ciprofloxacin (digitran) < офлоксацин (заноцин) = пефлоксацин < ломефлоксацин.

Med "nya" fluorokinoloner är situationen annorlunda. Enligt TRUST-studien, från 2000 till 2005, förändrades pneumokockernas resistens mot levofloxacin från 0 till 0,5%, medan det ökade till klindamycin 1,5 gånger (från 12,1 till 18,6%) och till amoxicillin / klavulanat - 2 gånger (från 6,5 till 12,9%) [107]. Vidare, om S. pneumoniae avslöjade flera resistenser förblev 99,1% av dem känsliga för levofloxacin (endast 18,3% till cefuroxim, 16,8% till azitromycin) [107].

"Nya" fluorokinoloner som en unik klass av antibakteriella läkemedel har vissa fördelar jämfört med andra klasser av ALP. På grund av den unika verkningsmekanism (effekt på den genetiska apparaten av mikrobiella celler) baktericida effekt fluorokinoloner inte leder till en massiv frisättning av endotoxiner (till skillnad från ABP förstöra mikroorganism vägg), vilket är ytterst viktigt vid behandling av generaliserade infektioner, i vilken en massiv frisättning av endotoxiner kan orsaka endotoxisk chock. "Nya" fluorokinoloner (leflotsin, bigaflon) har en lång halveringstid och en uttalad antibiotisk effekt som tillåter dem att administreras 1 gång per dag.

"Nya" fluorokinoloner, till skillnad från p-laktamer, är effektiva mot både extracellulära och intracellulära patogener och till och med L-former av mikroorganismer, vilket gör att de kan användas för empirisk ABT vid monoterapi.

Moxifloxacin (aveloks) - fluorokinolon IV generationen som har hög aktivitet mot gram-positiva och gramnegativa aeroba mikrober, atypiska mikroorganismer och anaerober, har den mest balanserade antibakteriellt spektrum bland alla antimikrobiella medel mot samhällsförvärvade luftvägsinfektioner hos steg monoterapi kan med framgång användas för att behandla samhällsförvärvad lunginflammation, komplicerad av intra-abdominal infektion i olika lokaliseringar, komplicerad av hud- och mjukvävnadsinfektion, ospalitelnyh sjukdomar i bäckenorganen. Moxifloxacin har en bra säkerhetsprofil och tolerans.

Gatifloxacin (bigaflon) - IV generation fluorokinolon har en ökad aktivitet i förhållande anaerober, under bibehållande av en relativt hög aktivitet spektrum av mikroorganismer inneboende FC tidigare generationer, vilket möjliggör dess effektiva användning för behandling av svåra nosokomiala infektioner.

På grund av den goda penetrationen i nästan alla organ och vävnader används de "nya" fluorokinolonerna effektivt för att behandla infektioner på praktiskt taget vilken plats som helst.

Jämförande egenskaper hos de "tidiga" fluorokinoloner presenteras i bilagan. PF betraktas för närvarande som andra läkemedel (efter cefalosporiner) vid behandling av olika sjukhusinfektioner. Med hög resistansnivå på sjukhuset används gramnegativa bakterier till cephalosporiner PF som första linjedroger.

Glykopeptider. Glykopeptiderna innefattar naturliga antibiotika - vankomycin och teikoplanin. Vancomycin har använts i klinisk praxis sedan 1958, teikoplanin - sedan mitten av 1980-talet. Under senare år har intresset för glykopeptider ökat på grund av en ökning av förekomsten av nosokomiella infektioner orsakade av gram-positiva mikroorganismer. För närvarande är de glykopeptider är drogerna i valet för infektioner orsakade av meticillinresistenta stafylokocker och enterokocker resistenta mot ampicillin. Som en empirisk terapi innebär glykopeptider som används i kateterrelaterad sepsis och hos patienter med febril neutropeni (det andra steget terapi).

Glykopeptider har en baktericid effekt, men de verkar bakteriostatiskt med avseende på enterokocker, vissa streptokocker och koagulas-negativa stafylokocker. Glykopeptider har aktivitet mot grampositiva aeroba och anaeroba mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inkluderande meticillinresistenta stammar), Streptococcus pneumoniae (inklusive stammar som är resistenta mot penicillin), enterokocker peptostreptokokkov, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (inklusive C. difficile). I förhållande till gram-negativa mikroorganismer är glykopeptider inte aktiva eftersom de inte tränger igenom sin cellvägg. Spektrumet av vancomycins och teikoplanins antimikrobiella aktivitet är liknande, men det finns vissa skillnader i nivån av naturlig aktivitet och förvärvad resistans. Teikoplanin uppvisar in vitro högre aktivitet mot Staphylococcus aureus (inklusive meticillinresistenta stammar), olika typer av streptokocker (inklusive S. pneumoniae) och enterokocker. In vitro vankomycin är mer aktiv mot koagulas-negativa stafylokocker. När det gäller anaeroba kockar och clostridier är läkemedlets aktivitet densamma.

Förvärvat resistens mot glykopeptider i gram-positiva bakterier utvecklas sällan. Samtidigt, i samband med användning av teikoplanin kan det finnas en minskning av känsligheten hos stafylokocker mot den och till och med utvecklingen av resistens. Halveringstiden för vankomycin är 6-8 timmar och teikoplanin, från 40 till 120 timmar, beroende på vilken metod som används för att bestämma den. En stor halveringstid förklarar möjligheten att ordinera teykoplanina en gång om dagen. Vancomycin och teicoplanin utsöndras via njurarna genom glomerulär filtration, så att patienter med njursvikt kräver korrigering av doseringen. Läkemedel avlägsnas inte under hemodialys. Området av terapeutiska koncentrationer i blod glykopeptider vankomycin - maximum (efter 0,5 timmar) - 20-50 mg / L, den lägsta (innan nästa administrering) - 5,10 mg / l; teykoplanin - maximalt - 20-40 mg / l, minst - 5-15 mg / l.

Biverkningar av glykopeptider. Nephrotoxicitet: reversibel njursvikt (ökad kreatinin och karbamid i blodet, anuria) observeras vid användning av vancomycin i 5% eller flera fall; frekvensen beror på dos och användningstid för läkemedlet, patientens ålder risken ökar i kombination med aminoglykosider eller loopdiuretika, och när vancomycinkoncentrationer i blodet är över 10 mg / l. Med användning av teikoplanin är nedsatt njurfunktion mindre vanligt. Ototoxicitet: hörselnedsättning, vestibulära störningar (hos patienter med nedsatt njurfunktion). Neurotoxicitet: yrsel, huvudvärk.

Reaktioner när de administreras intravenöst: rodnad i ansiktet och övre delen av bålen, klåda, bröstsmärta och takykardi och ibland - hypotension till följd av frigöringen av histamin från mastceller, som observeras under snabb intravenös administrering av vankomycin. På bakgrunden av användningen av teikoplanin observeras dessa reaktioner praktiskt taget inte.

Andra biverkningar är också möjliga: flebit, smärta, brännande på injektionsstället, reversibel leukopeni, trombocytopeni, transient höjning av transaminaser, alkaliskt fosfatas. Den mest väl studerade och allmänt använda är vankomycin. Vancomycin används i följande fall:

- dokumenterad infektion av olika lokalisering orsakad av meticillinresistenta stafylokocker (lunginflammation, infektion i huden och mjukvävnader, urinväg, ben och leder, peritonit, infektiv endokardit, sepsis);

- stafylokockinfektioner av olika lokalisering vid allergi mot penicilliner och cefalosporiner;

- Svåra infektioner orsakade av mottagliga stammar av Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Corynebacterium jejkeium;

- Infektiv endokardit orsakad av Streptococcus viridans och S.bovis (med allergier mot beta-laktamantibiotika), E.faecalis (i kombination med gentamicin);

- meningit orsakad av penicillinresistenta stammar av S. pneumoniae;

- som ett medel för empirisk behandling av livshotande infektioner vid misstänkt stafylokock-etiologi

- Infektiös endokardit hos tricuspidventilen eller protesventilen (i kombination med gentamicin);

- posttraumatisk eller postoperativ hjärnhinneinflammation (i kombination med tredje generationens cefalosporiner eller fluokinoloner)

- peritonit under peritonealdialys

- febernutropeni (med ineffektivitet vid inledande terapi).

Vancomycin administreras också oralt för antibiotikumassocierad diarré orsakad av Clostridium difficile. Vancomycin administreras endast intravenöst som en långsam infusion över 60-120 minuter. Hos vuxna föreskrivs vankomycin 1 g i intervaller om 12 timmar. Hos patienter med nedsatt njurfunktion justeras dosen av vancomycin för clearance av kreatinin. Vid terminal njursvikt administreras läkemedlet i en dos av 1 g med ett intervall på 7-10 dagar. Vid behandling av pseudomembranös kolit orsakad av C.difficile administreras vancomycin oralt i en dos av 0,125 g var 6: e timme (pulver späds i 30 ml vatten för att förbereda en lösning av läkemedlet, det är möjligt att använda siraper eller andra tillsatser för att förbättra smaken).

Oxazolidinoner. Linezolid (Zyvox) är den första representanten för en ny klass av syntetiska antimikrobiella medel - oxazolidinoner. Verkningsmekanismen är associerad med inhibering av proteinsyntes i ribosomerna hos en bakteriecell. Till skillnad från andra antibiotika som hämmar proteinsyntesen, verkar Zyvox i de tidiga stadierna av translation (irreversibel bindning till 30s och 50S-subenheterna av ribosomer), vilket resulterar i bildandet av 70S-komplexet och bildandet av en peptidkedja. På grund av den unika verkningsmekanism är inte märkt korsresistens hos mikroorganismer mot antibiotika och andra Zyvox verkar på ribosomen (makrolider, linkosamider, streptograminer, hypertoni, tetracyklin och kloramfenikol).

Huvudpunkten i utnämningen av linezolid är förekomsten av meticillinresistenta stafylokocker (MRSA-stammar) i avdelningen, resistens mot glykopeptider (vankomycin), närvaron av vancomycinresistenta enterokockstammar. Linezolid används för allvarlig nosokomial och ventilatorrelaterad lunginflammation. Den in vitro postantibiotiska effekten (PABE) för Staphylococcus aureus är ca 2 timmar. I experimentella modeller hos djur var PABE hos djur 3,6-3,9 timmar för Staphylococcus aureus respektive Streptococcus pneumoniae.

Mikroorganismer känsliga för linezolid är:

- Grampositiva aerober: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (inklusive glikopeptidrezistentnye stammar, Enterococcus faecium (glikopeptidrezistentnye stammar), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (inklusive MRSA-stammar), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius Streptococcus pneumoniae (inklusive stammar med korskänslighet mot penicillin och penicillinresistenta stammar); Streptococcus pyogenes, Streptococcus Viridans, Streptococcus C;

- Gram-negativa aerober: Pasteurella canis, Pasteurella multocida;

- Gram-positiva anaerober: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.;

- Gram-negativa anaerober: Bacteroidesfragilis, Prevotella spp.;

- Andra: Chlamydia pneumoniae.

Måttligt känsliga mikroorganismer: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Resistenta mikroorganismer: Neisseria spp., Pseudomonas spp.

Linezolid metaboliseras i levern genom oxidation för att bilda två metaboliter med mycket svag antibakteriell aktivitet. Det används för att behandla infektioner av olika lokalisering hos vuxna och barn som orsakas av gram-positiva mikroorganismer (stafylokocker, pneumokocker, enterokocker):

- allvarlig gemenskapsförvärvad eller sjukdomspneumoni

- Komplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner;

- okomplicerade infektioner i huden och mjuka vävnader vid ambulanspraxis

- komplicerade urinvägsinfektioner

- bakterieemi eller sepsis

Linezolid har en svag effekt på gramnegativa bakterier, så vid isolering av den senare bör en tredje fjärde generationen cefalosporin eller fluorkinolon tillsättas till behandlingen. Som ett medel för empirisk terapi kan det betraktas som ett medel att välja för allvarliga infektioner - osteomyelit, endokardit eller ventilproteser, kateterassocierad bakteriemi eller sepsis, peritonit hos patienter med permanent peri-dental peritonealdialys. Hos patienter med neutropenisk feber kan det ordineras vid andra behandlingssteget vid misslyckad startbehandling. På sjukhus med hög förekomst av MRSA kan linezolid betraktas som ett medel för empirisk terapi av svåra patienter (ICU, lunginflammation vid mekanisk ventilation, hemodialys, brännskada).

Speciella indikationer för utseende av linezolid som ett medel för etiotropisk behandling är:

- infektioner av lokalisering orsakad av MRSA

- infektioner orsakade av ampicillinresistenta enterokocker;

- Vankomycinresistenta infektioner orsakade av E.faecium;

- allvarliga infektioner orsakade av S. pneumoniae, resistent mot penicillin och tredje generationens cefalosporiner, särskilt hjärnhinneinflammation och sepsis.

Baktericidala makrolider

Makrolider, azalider - azitromycin: minst giftiga antibiotisk aktivitet mot grampositiva kocker och intracellulära patogener - Chlamydia, mykoplasma, campylobacter, legionella.

Makrolider, ketolider - erytromycin atsistrat: hög aktivitet mot enterokocker, inklusive nosokomiala, vankomitsinrezistentnyh stammar av mykobakterier, Bacteroides.

Bakteriostatiska makrolider: ett brett spektrum av läkemedel, har en lång halveringstid kan administreras 1-2 p / d, ofta används vid behandling av toxoplasmos och meningit förebyggande aktivitet mot klamydia, och legionella.

I generation - erytromycin, oleandomycin.

Generation II - spiromycin, roxitromycin, midekamycin, josamycin, diritromycin, klaritromycin (klacid), cytazamin.

Allmänna egenskaper hos makrolider:

1. Övervägande bakteriostatisk verkan.

2. Aktivitet mot gram-positiva kockar (streptokocker, stafylokocker) och intracellulära patogener (mykoplasma, klamydia, legionella).

3. Höga koncentrationer i vävnader (5-10-100 gånger högre än plasma).

4. Låg toxicitet.

5. Brist på överallergi med β-laktamer.