loader

Huvud

Tonsillit

Fluoroquinolonantibiotika: läkemedelsnamn, användningsområden

Fluoroquinoloner - droger hör till gruppen av kinoloner och har antibakteriella egenskaper. Används i klinisk praxis av pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden av användning på grund av handlingsspektrum, effektiviteten av dessa läkemedel. Samtidigt har de ett antal negativa influenser. Tidig recept på antibiotika strängt enligt indikationer, i lämpliga doser, med beaktande av kontraindikationer, säkerställer effektivitet såväl som säkerhet av terapi.

Tillvägagångssätt för systematisering

Förteckningen över droger av olika fluorokinoloner och kinoloner har omkring 4 dussifonder. De separeras av närvaron eller frånvaron av en fluoratom, av dess mängd i molekylen (monofluorkinoloner, diflutokinoloner), genom det preferensspektrum av verkan (gramnegativ, anaerob), användningsområden (respiratorisk).

Den mest kompletta bilden finns i klassificeringen av kinoloner i separata generationer. Detta synsätt är vanligt i praktiken.

Allmän kinolonklassificering:

  • 1: a generationen (icke-fluorerad): nalidixinsyra, oxolinsyra;
  • Andra generationen (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3: e generationen (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4: e generationen (respiratorisk och anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Skillnader i kemiska egenskaper, patogenas spektrum, i interaktion med patientens kropp bestämmer stället för varje läkemedel i terapi.

Farmakologiska egenskaper

Verkningsmekanismen för läkemedel på grund av effekten på bakterieenzymer involverade i bildandet av DNA och RNA. Resultatet är en irreversibel störning av syntesen av proteinmolekyler i den mikrobiella cellen. Dess livskraft minskar, aktiviteten av toxiska och enzymstrukturer minskar, sannolikheten för att en bakteriecell som fångas av fagocyten (ett element i det mänskliga försvarssystemet) ökar.

Fluoroquinoloner inhiberar bakteriell celldelning

Företrädare för alla grupper av fluorokinoloner har en inverkan på den aktiva bakteriecellen, och kan också störa varje stadium av dess livscykel. De verkar på växande mikroorganismer, på celler i vila, när de flesta droger är ineffektiva.

Den terapeutiska effekten av fluorokinoloner beror på:

  • bakteriedödande verkan;
  • penetration inuti bakteriecellen;
  • fortsättning av den antimikrobiella effekten efter upphörande av kontakten med läkemedelsmolekylen;
  • skapandet av höga koncentrationer i patientens vävnader och organ;
  • förlängt avlägsnande av läkemedlet från kroppen.

Nalidixinsyra är den första kinolonen. Det andra läkemedlet var oxolinsyra, som hade en aktivitet 3 gånger mer än sin föregångare. Efter skapandet av 2: a generationen fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin) används dock detta verktyg praktiskt taget inte.

Av kinoloner används endast nalidixsyra (nevigramon) för närvarande. Det är indicerat för urinvägsinfektioner (pyelit, cystit, prostatit, uretrit), för förebyggande av intraoperativa komplikationer i njurarna, urinblåsan, blåsan. Det tas upp till 4 gånger om dagen (piller).

Fluoroquinoloner, som nästa generation av kinoloner, har förändringar i spektrumet av mottagliga mikrober, liksom farmakokinetiska egenskaper (absorption, fördelning och eliminering från kroppen).

Allmänna fördelar med fluorokinoloner jämfört med kinoloner:

  • bred antimikrobiell aktivitet;
  • Effektiva koncentrationer i de inre organen när du använder tablettformen, inte beroende av matintag.
  • god penetration i andningsorganen, njurarna, urinsystemet, ENT-organen;
  • att upprätthålla terapeutiska koncentrationer i de drabbade vävnaderna, är det tillräckligt att förskriva 1-2 gånger per dag;
  • biverkningar i form av störningar i matsmältningsorganen, nervsystemet uppträder mindre ofta;
  • används för nedsatt njurfunktion, även om utsöndringen minskar i denna patologi.

Hittills finns det fyra generationer av representanter för denna grupp.

Ansökan i klinisk praxis

Läkemedel har ett mycket brett spektrum, verkar på de flesta mikroorganismer. Förberedelser av den andra generationen påverkar främst aeroba gramnegativa bakterier (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrépatogen), gram-positiv (gyllene staph, tuberkulospatogen).

Samtidigt är pneumokocker, opportunistiska patogener (klamydia, legionella, mykoplasma) liksom anaerober okänsliga för dem. Eftersom pneumokocker är det främsta orsaksmedlet för lunginflammation och ofta påverkar ENT-organen, har användningen av dessa läkemedel i otolaryngologi och pulmonologi begränsningar.

Norfloxacin (andra generationen) har ett brett spektrum av effekter, men skapar endast höga terapeutiska koncentrationer i urinvägarna. Därför är dess omfattning begränsad till nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriska fluorokinoloner (3: e generationen) har samma inflytande som läkemedel från föregående grupp och har också effekt på pneumokocker, inklusive stabila former, på atypiska mikrober (klamydia, mykoplasmer). Detta gjorde det möjligt att i stor utsträckning använda denna grupp för behandling av andningsorganen (andningsorganen), liksom i allmän terapeutisk praxis.

Fluoroquinoloner 3 generationer används för att behandla infektioner:

  • andningsorganen;
  • renal vävnad;
  • urinvägarna;
  • ett öga
  • paranasala bihålor;
  • hud och fettvävnad.

Fluoroquinoloner 4: e generationen, den senaste generationen hittills, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora och är också effektiv mot anaerober som inte kan sporulera. Detta expanderar tillämpningsområdet, tillåter användning av djupa hudskador med utvecklingen av anaeroba infektioner, aspirationspneumoni, intra-abdominal, bäckeninfektioner.

Fördelen med moderna fluokinoloner är förmågan att endast använda detta läkemedel (monoterapi).

De är indikerade för samma sjukdomar som respiratoriska fluorokinoloner. Samtidigt påverkar moskifloksatsin resistenta stammar av stafylokocker, så det kan användas vid behandling av den mest allvarliga sjukdomsförvärvade lunginflammationen.

En stor fördel med ett antal av dessa läkemedel (levofloxacin, pefloxacin) är möjligheten att använda dem inte bara för oral administrering utan också för intravenös administrering. Detta säkerställer snabb leverans av läkemedlet till de drabbade vävnaderna, vilket kan vara avgörande för tunga patienter. Det är också möjligt att använda den så kallade stegterapin. När de, efter mottagande av ett positivt resultat från infusionsmetoden för administrering av läkemedlet, överförs till tabletter. Den höga tillgängligheten av fluorokinoloner med denna administreringssätt säkerställer effektivitet och hjälper till att undvika de negativa effekterna av införandet av stora mängder läkemedel intravenöst.

Biverkningar och kontraindikationer

Liksom alla droger har fluorokinolon antibiotika ett antal biverkningar. De måste särskiljas från förändringar i patientens tillstånd, som orsakas av den underliggande sjukdomen (till exempel en tillfällig ökning av kroppstemperaturen) och indikerar läkemedlets terapeutiska effekt.

Lista över biverkningar:

  • obehag, smärta i magen, aptitlöshet, halsbränna, illamående, kräkningar, diarréliknande avföring
  • sömnstörningar, huvudvärk, yrsel, suddig syn och hörsel, förändring i känslighet, ryckande ryckningar;
  • bruskinflammation, senbrott
  • muskelsmärta
  • övergående inflammation i njursjukdomen, främst interstitium (nefrit);
  • förändringar i elektrokardiogrammet, vilket kan leda till arytmier
  • hudutslag, som kan åtföljas av klåda, allergisk svullnad;
  • utvecklingen av ökad känslighet mot solljus;
  • kränkningar i strukturen hos kroppens mikrobiella flora, utvecklingen av svampinfektioner i orala slemhinnorna, könsorganen.

Det är också extremt sällsynt att pseudomembranös kolit utvecklar tarmklostridi hos patienter med markerade dysbakterier och tarmskador. Detta är en allvarlig och farlig tarmsjukdom. Om det finns förändringar i avföring, blodiga eller andra föroreningar i avföring, så är temperaturvågor, som inte kan förklaras av den underliggande sjukdomen, det nödvändigt att snarast kontakta en läkare.

  • graviditet när som helst
  • amningstid
  • ålder under 18 år
  • en allergi eller reaktion på kinolon och fluorokinolon tidigare.

Fluoroquinoloner för behandling av barn används inte på grund av den uttalade negativa effekten på den växande organismens broskvävnad.

Om nödvändigt ersätts dessa läkemedel med läkemedel med liknande inflytande inflytande på patogener.

Vid hjärtsjukdomar med risk för ventrikulär arytmier och i patologi i lever och njurar är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos dessa organ.

Olika läkemedel har en rad möjliga negativa effekter. Därför bör användningen av dessa verktyg vara under strikt övervakning av en läkare.

Användningen av fluorokinoloner för sjukdomar i övre luftvägarna

I inflammatoriska sjukdomar i näspassagerna används orofarynx, tonsiller, paranasala bihålor, örat av infektiös natur, penicillinpreparat, makrolider, cefalosporiner och fluorkinoloner. Använda droger 3 och 4 generationer: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. För det mesta innebär dessa generations medel att de påverkar pneumokocker. Det är dessa streptokocker som i de flesta fall är orsaksmedlen antingen ensamma eller i samband med andra mikrober av inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna, andningsorganen.

Applicera med akuta och kroniska inflammatoriska processer orsakade av antibiotika känsliga för fluorokinoloner.

Används oftast i terapi:

  • sjukdomar i paranasala bihålorna
  • rinit;
  • rinosinusit.

Fluoroquinoloner används i frånvaro av effekten av behandling med beta-laktamer (penicilliner och cefalosporiner) och makrolider.

Fluorokinolondrogena är således bland de mest använda i modern antibakteriell terapi hos vuxna. Noggrann undersökning av patienten, identifiering av riskerna med negativ påverkan, det mest exakta urvalet av läkemedlet under det mikrobiella spektret av patogener för en viss sjukdom, bestämning av metoden och administreringssättet säkerställer en positiv effekt av terapi liksom dess säkerhet.

Fluoroquinoloner - fyra generationer av bredspektrum antibiotika

Fluorokinoloner antibiotika är antibakteriella medel erhållna genom kemisk syntes som kan undertrycka aktiviteten hos gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. De upptäcktes i mitten av förra seklet och sedan dess har de lyckats klara av många farliga sjukdomar.

Fluoroquinoloner mot bakterier

Den moderna mannen är ständigt utsatt för stress, många negativa miljöfaktorer på grund av vad hans immunförsvar misslyckas eller försvagar. I sin tur utvecklas patogena bakterier ständigt, muterar, förvärvar immunitet mot penicillinantibiotika, vilka framgångsrikt användes för att behandla inflammatoriska sjukdomar några decennier sedan. Som ett resultat påverkar farliga sjukdomar snabbt en person med försvagat immunförsvar, och antibiotikabehandling av den gamla generationen ger inte rätt resultat.

Bakterier är encelliga mikroorganismer som saknar en kärna. Det finns fördelaktiga bakterier som är nödvändiga för bildandet av mänsklig mikroflora. Dessa inkluderar bifidobakterier, laktobaciller. Samtidigt finns det villkorligt patogena mikroorganismer som under samtidiga förhållanden blir aggressiva gentemot organismen.

Forskare delar bakterier i två huvudgrupper:

Dessa innefattar stafylokocker, streptokocker, clostridier, corynebacterium, listeria. De orsakar utvecklingen av sjukdomar i nasofarynx, ögon, öron, lungor, bronkier.

Dessa är E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitala systemet och tarmarna.

Baserat på denna differentiering av bakterieserien väljer läkaren terapi. Om det orsakas av bakteriell sådd upptäcks orsakssystemet, då föreskrivs ett antibiotikum som klarar av bakterierna i denna grupp. Om patogenen inte kan detekteras eller det är omöjligt att utföra en analys för bacposa, föreskrivs bredspektrumantibiotika som har en skadlig effekt på de flesta patogena bakterierna.

klassificering

De breda spektrumantibiotika inkluderar kinolongruppen, som innehåller fluorokinoloner, som förstör gram-positiva och gramnegativa bakterier och icke-fluorerade kinoloner, vilket huvudsakligen förstör gramnegativa bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner är baserad på skillnaderna i den kemiska strukturen och spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon-antibiotika är uppdelade i 4 generationer i takt med utvecklingen.

Den innehåller nalidixiska, oxolinsyra, pipimidsyror. På basis av nalidixsyra producerar de uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan inte klara av gram-positiva bakterier och anaerober.

Den första generationen innehåller droger Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, vars huvudsakliga aktiva beståndsdel är nalidixinsyra. Det liksom såväl pipemidievoy som oxolinsyra klarar sig väl med okomplicerade sjukdomar i urogenitalt system och tarmar (enterocolit, dysenteri). Effektiv mot enterobakterier, men tränger dåligt vävnader, har låg biopermeabilitet, har många biverkningar, vilket inte tillåter användning av icke-fluorerade kinoloner som en komplex terapi.

Även om den första generationen antibiotika hade ett stort antal brister betraktades det som lovande och utvecklingen på detta område fortsatte. Efter 20 år har nästa generations droger utvecklats. De syntetiserades genom införande av fluoratomer i kinolinmolekylen. Effekten av dessa läkemedel beror direkt på antalet införda fluoratomer och deras lokalisering i olika positioner av kinolinatomer.

Denna generation av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De förstör större antal gramnegativa kocker och stavar, kämpar med grampositiva stavar, stafylokocker, hämmar aktiviteten av svamp bakterier som bidrar till utvecklingen av tuberkulos, men inte tillräckligt för att effektivt bekämpa anaeroba bakterier, mykoplasma, klamydia, pneumokocker.

Huvudmålet med utvecklingen, som forskarna försökte vid framkallandet av antibiotika, uppnåddes av andra generationens fluorokinoloner. Med deras hjälp kan du kämpa mot särskilt farliga bakterier, härda patienter från livshotande patologier. Men utvecklingen fortsatte och snart framkom förberedelser av tredje och fjärde generationen.

Den tredje generationen innehåller respiratoriska fluorokinoloner, som har visat sig vara effektiva vid behandling av andningssjukdomar. De är mycket mer effektiva vid bekämpning av klamydia, mykoplasma och andra patogener av andningssjukdomar än sina föregångare och har ett brett spektrum av effekter. Aktiv mot pneumokocker, som har utvecklat resistens mot penicillin, vilket garanterar framgång vid behandling av bronkit, bihåleinflammation, lunginflammation. Levofloxacin används oftast, liksom Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotillgängligheten av dessa läkemedel är 100%, så de kan behandla de allvarligaste sjukdomarna.

Fjärde generationen eller anti-anaeroba andningsfluorkinoloner.

Läkemedlen liknar deras verkan mot fluorokinoloner - antibiotika från föregående grupp. De verkar mot anaerober, atypiska bakterier, makrolider, pneumokocker som är resistenta mot penicillin. Bra hjälp vid behandling av övre och nedre luftvägarna, inflammation i huden och mjuka vävnader. den senaste generationen av läkemedel är Moxifloxacin Avelox han är, vilket är det mest effektiva i kampen mot pneumokocker, atypiska patogener, men är inte särskilt effektiva mot gramnegativa tarm mikroorganismer och Pseudomonas aeruginosa.

Drogerna inkluderar Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de är mycket giftiga, har ett stort antal biverkningar. För närvarande används inte de senaste 3 typerna läkemedel i medicin.

Fördelar och nackdelar med fluorokinoloner

Läkemedel, som inkluderar fluorokinoloner, finner sin plats i olika områden av medicin. Listan över sjukdomar som behandlas med fluorokinolantibiotika är mycket bred. De används i gynekologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Även dessa läkemedel är det bästa valet för ineffektiva makrolider och penicilliner eller vid allvarliga former av sjukdomen.

De kännetecknas av följande egenskaper:

  • höga resultat i kampen mot systemiska infektioner av all grad av svårighetsgrad;
  • enkel tolerans av kroppen;
  • minimala bieffekter
  • effektiv mot gram-positiva, gram-negativa bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
  • lång halveringstid
  • hög biotillgänglighet (väl penetrerad i alla vävnader och organ, vilket ger en kraftfull terapeutisk effekt).

Trots effektiviteten hos fluorokinolonantibiotika bör man vid valet av en behandling ta hänsyn till att de har kontraindikationer för användning. De är förbjudna under graviditet och amning, eftersom de orsakar fostrets intrauterina missbildningar hos fostret och hos spädbarn hydrocephalus. Vid spädbarn sänker fluorokinolonerna bentillväxt och är därför endast föreskrivna om fördelarna med antibiotikabehandling överstiger skada på barnets kropp. Oxoliniska och nalidixiska syror har en toxisk effekt på njurarna, så läkemedel med dem är förbjudna för njureproblem.

Ansökningsfält

Fluoroquinolonantibiotika har rättvist ledande ställen vid behandling av patologier orsakade av patogena bakterier. De har en hög grad av bioaktivitet, tolereras väl av människor, tränger in i bakteriemembranen, skapar skyddande ämnen i cellen som ligger nära koncentrationen till serum.

En lista över droger och namnen på droger som innehåller fluorokinoloner, deras effektivitet diskuteras nedan.

Ciprofloxacin. Det är avsett för behandling av ENT-sjukdomar, organ i det genitourinära systemet, mag-tarmkanalen. Effektiv med gynekologiska problem. Det används i form av droppar i inflammatoriska ögonsjukdomar.

Pefloxacin. Effektiv vid behandling av infektionssjukdomar i urinvägarna. Väl hjälper till med gonorré, bakteriell prostatit. Behandlar allvarliga former av gastrointestinala sjukdomar, hals, nedre luftvägar, nasofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogena mikroorganismer som orsakar inflammation i urinvägarna, otit, bihåleinflammation. Med Ofloxacin behandlas meningit, klamydia och gonorré. I droppformen används antibiotikumet för att behandla ögonsjukdomar som hornhinnesår, konjunktivit och korn. Läkemedlet är också tillgängligt som en salva, vilket gör att den kan appliceras topiskt.

Norfloxacin. Det används vid behandling av gonorré, prostatit, sjukdomar i det genitourinära systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokocker och resistenta former av tuberkulos.

Moxifloxacin. Antibiotikumet är det bästa när det gäller att eliminera infektioner orsakade av mykoplasma, klamydia, pneumokocker, anaerober. Det används för inflammation i lungorna, bihåleinflammation, inflammation i bäckenorganen. I flytande form (droppar) används av ögonläkare vid behandling av blefarit, hornhinnesår, korn.

Gatifloxacin. Det används vid behandling av cystisk fibros, bronkit, lunginflammation, konjunktivit orsakad av bakteriell infektion, ENT-sjukdomar, sjukdomar i lederna, huden.

Gemifloxacin. De behandlas med bihåleinflammation, bronkit av kronisk natur, lunginflammation.

Sparfloxacin. Det bekämpar aktivt och effektivt mykobakterier, medan dess verkan varar mycket längre än andra fluorokinoloner. Det används för att behandla sjukdomar i samband med inflammation i mellanörat, maxillära bihålar, infektiösa lesioner av njurarna, huden och mjuka vävnader, könsorganen och urinvägarna, mag-tarmkanalen, lederna och benen.

Levofloxacin. Används för att behandla infektiösa ENT-sjukdomar, nedre andningsorgan, urinorgan, STD, akut pyelonefrit, kronisk prostatit. För ögoninfektioner används Levofloxacin i form av droppar. Antibiotikumet är dubbelt så starkt och kraftfullt som det kämpar mot patogena bakterier, samtidigt som den tolereras bättre av kroppen än dess föregångare, Ofloxacin.

Norfloxacin. Används som ett primärt läkemedel inom gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, även i små koncentrationer, klarar en stor andel bakteriella mikroorganismer med 5. Det ordineras i närvaro av sjukdomar i det urogenitala systemet, tuberkulos, som en lokal lösning för ögonsjukdomar. Det är ineffektivt i kampen mot klamydia, pneumokocker, mykoplasmer.

VIKTIGT! Vissa fluokinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) ingår i listan över viktiga läkemedel som godkänts av Ryska federationens regering.

Under lång tid tillåter fluorokinolonernas specifika kemiska struktur inte att preparera läkemedel av flytande typ med användningen, därför producerades de endast i tabletter. I den moderna läkemedelsindustrin finns ett stort urval av salvor, droppar och andra sorter av antimikrobiella preparat som innehåller fluorokinoloner. Detta gör att du effektivt kan hantera dödliga sjukdomar av bakteriell natur.

Fluorokinolongrupp. Förklara, varna, ge råd

Kära apotekare, hej!

Nyligen analyserade vi de mest populära antibiotika grupperna.

Idag vill jag bo på en annan grupp extremt populära antibakteriella medel. Jag pratar om fluorokinoloner.

De är inte antibiotika eftersom de inte har några naturliga motsvarigheter. Men när det gäller effektivitet är de inte sämre än dem.

Du kan inte läsa mer om du snabbt svarar på frågorna:

  • Hur många generationer av fluorokinoloner finns för närvarande på marknaden?
  • Namnge minst ett läkemedel av varje generation av denna grupp.
  • Hur skiljer generationerna från varandra?
  • Vilken av fluorokinolonerna används huvudsakligen för infektioner i det urogenitala systemet?
  • Nämn den sällsynta biverkningen som orsakas av denna grupp av läkemedel.
  • Vid vilken ålder kan fluorokinoloner användas och varför?

Tja, hur? Gjorde du det

Om inte, fortsätt samtalet.

Ur fluorokinolonernas historia

"Föräldrar" av fluorokinoloner är kinoloner - nalidixsyra (Negram, Neugrammon), pimemidsyra (Palin), etc.

Jag är säker på att du kommer att ringa den när de används.

Det är rätt. Företrädesvis med urinvägsinfektioner. Quinoloner är i huvudsak uroseptiska, dvs droger, frigör bakteriella invaderare från blåsan, njurarna, urinledarna.

Nyligen utnämns dessa medel mindre och mindre, eftersom mycket mer effektiva droger har dykt upp på marknaden.

Quinoloner syntetiserades slumpmässigt under en studie av ett antimalariellt läkemedel som kallas klokokin.

Några år efter upptäckten kom en av forskarna upp med tanken att lägga till en fluoratom i kinolonformeln och se vad som händer. Och det visade sig vara en helt ny grupp antibakteriella medel, vilket är jämförbart i effektivitet med cefalosporiner.

Fluorokinolongrupp. Egenskaper hos generationer

I vissa publikationer anses kinoloner tillsammans med fluorokinoloner och räknas bland deras första generation.

Något slags skräp händer: Kinoloner är den 1: e generationen fluorokinoloner.

Men gruppen visade sig vara helt annorlunda, med olika egenskaper och indikationer!

Så jag ska prata som sunt förnuft berättar för mig.

Idag finns det 3 generationer fluorokinoloner:

Fluoroquinolongenerationer skiljer sig från varandra i sitt spektrum av antibakteriell aktivitet.

Varje ny generation överträffar den förra på något sätt.

Generation 1 kallas "gram-negativ" eftersom drogerna tillhörande denna generation verkar på ett brett spektrum av gramnegativa bakterier. Och från gram-positiv bara på en liten handfull: flera sorter av stafylokocker, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Låt mig påminna dig om gramnegativa bakterier: Pseudomonas aeruginosa, gonokocker (patogen av gonorré), meningokocker (purulent meningitpatogen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofil bacillus etc.

Förberedelser av 1: a generationen kan delas in i två grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin och Ofloxacin. De tränger in i olika organ och vävnader, därför används de för infektioner av olika lokaliseringar: luftvägar, öra, ögon, paranasala bihålor, näsa, urogenitalt område, mag-tarmkanalen, huden, benen etc.

Uroseptika: Norfloxacin och Pefloxacin. Dessa medel skapar höga koncentrationer i urinen, så de används oftast för infektioner i det urogenitala systemet.

Men droger av denna generation har liten effekt på pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober.

Norfloxacin ingår också i ögondroppar och öronfall som heter Normaks.

Den andra generationen heter "respiratorisk", eftersom agenterna är relaterade till den, inte bara på de patogener som den 1: a generationen, utan också på de flesta patogener i luftvägsinfektioner (pneumokocker, Mycoplasma pneumoniae etc.)

De hanterar väl med samma fiender av folket som den 1: a generationen, men också med pneumokocker, klamydia och mykoplasmer.

3: a generationen - jag kallar den "åska av anaerober".

Medan jag samlade in material till artikeln träffade jag flera representanter för den här generationen, men såg dem inte i apotekets sortiment. Jag ser ingen anledning att prata om "döda själar". Så jag kallar den mest populära: Moxifloxacin (handelsnamn Avelox).

Läkemedel, eller snarare, läkemedlet, den tredje generationen av fluokinoloner verkar på samma patogener som de föregående två, plus kan förstöra anaeroba bakterier. Kom ihåg vem de är?

Dessa är opretentiösa mikrober, vilka, till skillnad från sina bröder i åtanke, inte behöver syre för ett helt liv.

De orsakar allvarliga infektioner. Deras toxiner är extremt aggressiva, som kan infektera vitala organ och orsakar peritonit, abscesser av inre organ, sepsis, osteomyelit och andra allvarliga sår.

Anaeroba bakterier är också ansvariga för stubbkramp, gasgangrän, botulism och matburna toxikinfektioner.

Således växer spektret av antibakteriell aktivitet av fluorokinoloner från generation till generation.

Fördelar med fluorokinolongruppen

Du märkte förmodligen att förberedelserna av denna grupp var älskade av många läkare, därför ordineras de ganska ofta.

Vad bra hittade de i dem?

Låt oss lista deras fördelar.

  1. Ha ett brett spektrum av åtgärder.
  2. Tränga djupt in i olika vävnader.
  3. De har en lång halveringstid, så de kan användas 1-2 gånger om dagen.
  4. Väl absorberad i mag-tarmkanalen finns därför i form av orala former, vilket är mer praktiskt och trevligare för många patienter.
  5. Mycket effektiv.
  6. Godt tolereras.

Verkningsmekanismen för fluorokinoloner

Fluorkinoloner har en baktericid effekt. De hämmar de enzymer som är nödvändiga för syntesen av DNA-bakterier från dotterbakterierna. Vad är DNA? Det här är cellens "hjärta", det här är dess genetiska kod, "instruktionen" om hur man ska leva och vara bra. Inga "instruktioner" - inget liv.

Indikationer för användning av fluorokinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jag skulle till och med säga det bredaste utbudet av indikationer:

  • Sjukdomar i övre och nedre luftvägarna.
  • Infektioner i urinväg och prostatakörtel: cystit, uretrit, pyelonefrit, prostatit. Särskilt hantera dem norfloxacin och pefloxacin.
  • Gonorré, klamydia, mykoplasmos.
  • Intraabdominala infektioner (peritonit, cholecystit, etc.)
  • Tarminfektioner (salmonellos, dysenteri, kolera etc.)
  • Infektioner i huden, mjuka vävnader, ben och leder.
  • Sepsis.
  • Hjärnhinneinflammation.
  • Tuberkulos.
  • Infektioner i ögat, yttre öra (norfloxacin).

Valet av fluorokinolongruppen är beroende av sjukdoms typ och svårighetsgrad, dess längd, typ av patogen och effektiviteten hos de tidigare använda läkemedlen.

Varje läkemedel har sina egna fördelar. Till exempel:

Ciprofloxacin är den mest aktiva av fluorokinoloner mot gram-negativa bakterier. Det överträffar sina "kollegor" i aktion på den blåa pus bacillusen. Det används i kombinationsbehandling av läkemedelsresistenta former av tuberkulos.

Ofloxacin - från 1 generation är den mest aktiva mot pneumokocker och klamydier, men svagare än läkemedel med 2 och 3 generationer.

Norfloxacin och pefloxacin är särskilt bra för urinvägs och prostatainfektioner.

Pefloxacin tränger dessutom blodhartsbarrieren bättre än andra fluorokinoloner, därför används den i meningit (för detta finns en form av koncentrat för intravenös administrering).

Sparfloxacin är överlägsen andra läkemedel i denna grupp under varaktighet. Den appliceras en gång om dagen.

Levofloxacin är isomeren av ofloxacin, men är 2 gånger mer aktiv och tolereras bättre.

Moxifloxacin från hela gruppen är den mest aktiva mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober. Det kan användas empiriskt (dvs blint, utan sådd bakterier) för allvarliga infektioner av olika lokaliseringar.

Kontraindikationer för användning av fluorokinoloner

  • graviditet
  • Amning
  • Allergiska reaktioner mot fluorokinoloner,
  • Barn och ungdomar.

Fluoroquinoloner är kontraindicerade upp till 18 år, som hos djurförsök noterade forskare en fördröjning i utvecklingen av broskvävnad. Därför är de som regel inte föreskrivna till slutet av skelettbildningen. Även i vissa fall föreskriver läkare under deras ansvar fluorokinoloner för barn. Till exempel med cystisk fibros eller intolerans mot andra antibakteriella medel.

De vanligaste biverkningarna av fluorokinoloner

  1. På matsmältningsområdet: buksmärta, illamående, kräkningar, diarré. Därför rekommendera dem att ta efter måltider.
  2. Brott mot centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel, anfall (hos personer med epilepsi).
  3. Photodermatos, d.v.s. ökad hudkänslighet mot ultraviolett strålning. Under solens verkan förstörs fluorokinoloner, fria radikaler bildas och orsakar skador på huden.

Så när du säljer ett läkemedel från denna grupp måste du erbjuda solskyddsmedel. Särskilt på sommaren och i soliga områden.

Mer än andra, lomefloxacin (Lomflox) och sparfloxacin (Sparflo) skiljer sig åt i deras förmåga att orsaka fotodermatos.

  1. Förbättring av hepatiskt trasaminas. Detta innebär att droger är hepatotoxiska. Därför skulle det vara trevligt att ta ett fluorokinolonmedel i kombination med en hepatoprotektor. Sällan, men medicinsk hepatit händer.
  2. Ökat QT-intervall på EKG. För friska människor är det inte läskigt. Och om drogen tas av en person som har allvarliga hjärtproblem, kan det finnas en arytmi. Men detta händer när man tar stora doser av läkemedlet.
  1. En sällsynt biverkning är tendonit, d.v.s. senbetennande inflammation och dess bristning. Oftast lider akillessenen. Detta händer främst hos äldre.

Tendiniter uppstår eftersom fluorokinoloner hämmar aktiviteten hos enzymet som är nödvändigt för syntesen av kollagenprotein. Och det utgör grunden för senorna, och i själva verket bindväven.

Det är viktigt:

Om fluorokinoloner tas samtidigt med antacid och ett vitaminmineralkomplex bildas olösliga komplex, och läkemedlet kommer inte att ha den önskade effekten. Därför bör en paus mellan sina tekniker vara minst 4 timmar.

Och nu minns vi allt ovan och skisserar en lista med rekommendationer till köparen.

5 rekommendationer till köparen när man säljer ett läkemedel i fluoroquinolongruppen

Om du säljer ett läkemedel från gruppen av fluorokinoloner:

  1. Erbjuder solskyddsmedel. Tal så här: "Detta läkemedel ökar hudens känslighet mot solljus och kan orsaka utslag. Därför rekommenderar jag dig att köpa en annan produkt för att skydda din hud från solen. "
  2. Om en person vägrar att punkt 1, varna: "Undvik exponering för solen hela behandlingsperioden och ytterligare 3 dagar efter uppsägningen."
  3. Erbjuder en hepatoprotector ("Har läkaren givit dig något för att skydda din lever?")
  4. Säg att du måste ta drogen efter en måltid, drick mycket vätskor för att minska dess irriterande effekt på magen.
  5. Om en person, tillsammans med ett fluorokinolongruppläkemedel, förvärvar ett annat antacidpreparat eller ett vitaminmineralkomplex, rekommendera att späda dem i tid (minst 4 timmar paus).

Det är allt för idag. Hur tyckte du om artikeln, vänner?

Om du har något att lägga till, kommentera, skriv i kommentarfönstret nedan.

Jag skulle vara tacksam om du delar länken till artikeln med dina kollegor.

Se dig igen på bloggen "Apotek för man"!

P.S. Om du inte redan prenumererar på nya bloggartiklar kan du göra det just nu genom att spendera bara några minuter. För att göra detta fyller du i prenumerationsformuläret som du ser i slutet av varje artikel och till höger högst upp på sidan. Glöm inte att bekräfta prenumerationen i inkommande brev. Därefter får du ett mail med en länk för att ladda ner användbara fuskblad.

Om du inte har fått brevet, kolla skräppostmappen.

Gick något fel? Se anvisningar.

Fortfarande inte fungerar? Skriv till. Vi kommer att förstå!

Mina kära läsare!

Om du gillade artikeln, om du vill fråga något, lägg till, dela erfarenhet, kan du göra det i en speciell form nedan.

Var snäll och var inte tyst! Dina kommentarer är min huvudsakliga motivation för nya skapelser för DIG.

Jag skulle vara väldigt tacksam om du delar en länk till den här artikeln med dina vänner och kollegor i sociala nätverk.

Klicka bara på sociala knappar. nätverk där du är medlem.

Klicka på knapparna sociala. nätverk ökar medelkontrollen, intäkterna, lönen, minskar socker, blodtryck, kolesterol, eliminerar osteokondros, flatfot, hemorrojder!

Mylor

Kall- och influensabehandling

  • Home
  • Alla
  • Vad är fluorokinolon?

Fluoroquinoloner - droger hör till gruppen av kinoloner och har antibakteriella egenskaper. Används i klinisk praxis av pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden av användning på grund av handlingsspektrum, effektiviteten av dessa läkemedel. Samtidigt har de ett antal negativa influenser. Tidig recept på antibiotika strängt enligt indikationer, i lämpliga doser, med beaktande av kontraindikationer, säkerställer effektivitet såväl som säkerhet av terapi.

Tillvägagångssätt för systematisering

Förteckningen över droger av olika fluorokinoloner och kinoloner har omkring 4 dussifonder. De separeras av närvaron eller frånvaron av en fluoratom, av dess mängd i molekylen (monofluorkinoloner, diflutokinoloner), genom det preferensspektrum av verkan (gramnegativ, anaerob), användningsområden (respiratorisk).

Den mest kompletta bilden finns i klassificeringen av kinoloner i separata generationer. Detta synsätt är vanligt i praktiken.

Allmän kinolonklassificering:

  • 1: a generationen (icke-fluorerad): nalidixinsyra, oxolinsyra;
  • Andra generationen (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3: e generationen (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4: e generationen (respiratorisk och anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Skillnader i kemiska egenskaper, patogenas spektrum, i interaktion med patientens kropp bestämmer stället för varje läkemedel i terapi.

Verkningsmekanismen för läkemedel på grund av effekten på bakterieenzymer involverade i bildandet av DNA och RNA. Resultatet är en irreversibel störning av syntesen av proteinmolekyler i den mikrobiella cellen. Dess livskraft minskar, aktiviteten av toxiska och enzymstrukturer minskar, sannolikheten för att en bakteriecell som fångas av fagocyten (ett element i det mänskliga försvarssystemet) ökar.

Fluoroquinoloner inhiberar bakteriell celldelning

Företrädare för alla grupper av fluorokinoloner har en inverkan på den aktiva bakteriecellen, och kan också störa varje stadium av dess livscykel. De verkar på växande mikroorganismer, på celler i vila, när de flesta droger är ineffektiva.

Den terapeutiska effekten av fluorokinoloner beror på:

  • bakteriedödande verkan;
  • penetration inuti bakteriecellen;
  • fortsättning av den antimikrobiella effekten efter upphörande av kontakten med läkemedelsmolekylen;
  • skapandet av höga koncentrationer i patientens vävnader och organ;
  • förlängt avlägsnande av läkemedlet från kroppen.

Nalidixinsyra är den första kinolonen. Det andra läkemedlet var oxolinsyra, som hade en aktivitet 3 gånger mer än sin föregångare. Efter skapandet av 2: a generationen fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin) används dock detta verktyg praktiskt taget inte.

Av kinoloner används endast nalidixsyra (nevigramon) för närvarande. Det är indicerat för urinvägsinfektioner (pyelit, cystit, prostatit, uretrit), för förebyggande av intraoperativa komplikationer i njurarna, urinblåsan, blåsan. Det tas upp till 4 gånger om dagen (piller).

Fluoroquinoloner, som nästa generation av kinoloner, har förändringar i spektrumet av mottagliga mikrober, liksom farmakokinetiska egenskaper (absorption, fördelning och eliminering från kroppen).

Allmänna fördelar med fluorokinoloner jämfört med kinoloner:

  • bred antimikrobiell aktivitet;
  • Effektiva koncentrationer i de inre organen när du använder tablettformen, inte beroende av matintag.
  • god penetration i andningsorganen, njurarna, urinsystemet, ENT-organen;
  • att upprätthålla terapeutiska koncentrationer i de drabbade vävnaderna, är det tillräckligt att förskriva 1-2 gånger per dag;
  • biverkningar i form av störningar i matsmältningsorganen, nervsystemet uppträder mindre ofta;
  • används för nedsatt njurfunktion, även om utsöndringen minskar i denna patologi.

Hittills finns det fyra generationer av representanter för denna grupp.

Ansökan i klinisk praxis

Läkemedel har ett mycket brett spektrum, verkar på de flesta mikroorganismer. Förberedelser av den andra generationen påverkar främst aeroba gramnegativa bakterier (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrépatogen), gram-positiv (gyllene staph, tuberkulospatogen).

Samtidigt är pneumokocker, opportunistiska patogener (klamydia, legionella, mykoplasma) liksom anaerober okänsliga för dem. Eftersom pneumokocker är det främsta orsaksmedlet för lunginflammation och ofta påverkar ENT-organen, har användningen av dessa läkemedel i otolaryngologi och pulmonologi begränsningar.

Norfloxacin (andra generationen) har ett brett spektrum av effekter, men skapar endast höga terapeutiska koncentrationer i urinvägarna. Därför är dess omfattning begränsad till nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriska fluorokinoloner (3: e generationen) har samma inflytande som läkemedel från föregående grupp och har också effekt på pneumokocker, inklusive stabila former, på atypiska mikrober (klamydia, mykoplasmer). Detta gjorde det möjligt att i stor utsträckning använda denna grupp för behandling av andningsorganen (andningsorganen), liksom i allmän terapeutisk praxis.

Fluoroquinoloner 3 generationer används för att behandla infektioner:

  • andningsorganen;
  • renal vävnad;
  • urinvägarna;
  • ett öga
  • paranasala bihålor;
  • hud och fettvävnad.

Fluoroquinoloner 4: e generationen, den senaste generationen hittills, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora och är också effektiv mot anaerober som inte kan sporulera. Detta expanderar tillämpningsområdet, tillåter användning av djupa hudskador med utvecklingen av anaeroba infektioner, aspirationspneumoni, intra-abdominal, bäckeninfektioner.

Fördelen med moderna fluokinoloner är förmågan att endast använda detta läkemedel (monoterapi).

De är indikerade för samma sjukdomar som respiratoriska fluorokinoloner. Samtidigt påverkar moskifloksatsin resistenta stammar av stafylokocker, så det kan användas vid behandling av den mest allvarliga sjukdomsförvärvade lunginflammationen.

En stor fördel med ett antal av dessa läkemedel (levofloxacin, pefloxacin) är möjligheten att använda dem inte bara för oral administrering utan också för intravenös administrering. Detta säkerställer snabb leverans av läkemedlet till de drabbade vävnaderna, vilket kan vara avgörande för tunga patienter. Det är också möjligt att använda den så kallade stegterapin. När de, efter mottagande av ett positivt resultat från infusionsmetoden för administrering av läkemedlet, överförs till tabletter. Den höga tillgängligheten av fluorokinoloner med denna administreringssätt säkerställer effektivitet och hjälper till att undvika de negativa effekterna av införandet av stora mängder läkemedel intravenöst.

Biverkningar och kontraindikationer

Liksom alla droger har fluorokinolon antibiotika ett antal biverkningar. De måste särskiljas från förändringar i patientens tillstånd, som orsakas av den underliggande sjukdomen (till exempel en tillfällig ökning av kroppstemperaturen) och indikerar läkemedlets terapeutiska effekt.

Lista över biverkningar:

  • obehag, smärta i magen, aptitlöshet, halsbränna, illamående, kräkningar, diarréliknande avföring
  • sömnstörningar, huvudvärk, yrsel, suddig syn och hörsel, förändring i känslighet, ryckande ryckningar;
  • bruskinflammation, senbrott
  • muskelsmärta
  • övergående inflammation i njursjukdomen, främst interstitium (nefrit);
  • förändringar i elektrokardiogrammet, vilket kan leda till arytmier
  • hudutslag, som kan åtföljas av klåda, allergisk svullnad;
  • utvecklingen av ökad känslighet mot solljus;
  • kränkningar i strukturen hos kroppens mikrobiella flora, utvecklingen av svampinfektioner i orala slemhinnorna, könsorganen.

Det är också extremt sällsynt att pseudomembranös kolit utvecklar tarmklostridi hos patienter med markerade dysbakterier och tarmskador. Detta är en allvarlig och farlig tarmsjukdom. Om det finns förändringar i avföring, blodiga eller andra föroreningar i avföring, så är temperaturvågor, som inte kan förklaras av den underliggande sjukdomen, det nödvändigt att snarast kontakta en läkare.

  • graviditet när som helst
  • amningstid
  • ålder under 18 år
  • en allergi eller reaktion på kinolon och fluorokinolon tidigare.

Fluoroquinoloner för behandling av barn används inte på grund av den uttalade negativa effekten på den växande organismens broskvävnad.

Om nödvändigt ersätts dessa läkemedel med läkemedel med liknande inflytande inflytande på patogener.

Vid hjärtsjukdomar med risk för ventrikulär arytmier och i patologi i lever och njurar är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos dessa organ.

Olika läkemedel har en rad möjliga negativa effekter. Därför bör användningen av dessa verktyg vara under strikt övervakning av en läkare.

Användningen av fluorokinoloner för sjukdomar i övre luftvägarna

I inflammatoriska sjukdomar i näspassagerna används orofarynx, tonsiller, paranasala bihålor, örat av infektiös natur, penicillinpreparat, makrolider, cefalosporiner och fluorkinoloner. Använda droger 3 och 4 generationer: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. För det mesta innebär dessa generations medel att de påverkar pneumokocker. Det är dessa streptokocker som i de flesta fall är orsaksmedlen antingen ensamma eller i samband med andra mikrober av inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna, andningsorganen.

Applicera med akuta och kroniska inflammatoriska processer orsakade av antibiotika känsliga för fluorokinoloner.

Används oftast i terapi:

  • sjukdomar i paranasala bihålorna
  • rinit;
  • rinosinusit.

Fluoroquinoloner används i frånvaro av effekten av behandling med beta-laktamer (penicilliner och cefalosporiner) och makrolider.

Fluorokinolondrogena är således bland de mest använda i modern antibakteriell terapi hos vuxna. Noggrann undersökning av patienten, identifiering av riskerna med negativ påverkan, det mest exakta urvalet av läkemedlet under det mikrobiella spektret av patogener för en viss sjukdom, bestämning av metoden och administreringssättet säkerställer en positiv effekt av terapi liksom dess säkerhet.

I moderna läkemedel är fluorokinolonantibiotika en oberoende grupp av läkemedel härrörande från kemisk syntes och med ett brett spektrum av åtgärder. De kännetecknas av höga farmakokinetiska egenskaper och en utmärkt förmåga att tränga in i celler och vävnader, inklusive bakterier och makroorganismer.

För närvarande är alla fluorokinoloner uppdelade i 4 huvudgrupper, som bestämmer deras egenskaper och egenskaper.

Sekvensen för utvecklingen av nya droger är grunden för deras uppdelning i grupper. Således är fluorokinoloner av den 1: a, 2: a, 3: e och 4: e generationen kända.

De första drogerna utvecklades på 60-talet av förra seklet. Nalidixinsyra (aktiv substans) av antibiotika och dess komponenter (oksolinievaya och pipemidievaya syra) visade goda resultat i kampen mot bakterier som orsakar sjukdomar okomplicerad urinvägarna och tarmen (dysenteri, enterokolit).

Den första generationen innehåller följande droger: Negram, Nevigremon - läkemedel baserade på nalidixsyra. De har en negativ inverkan på följande typer av bakterier: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Trots den höga effektiviteten kännetecknas dessa produkter av minskad biopermeabilitet och ett stort antal biverkningar. Således har många studier visat hundra procent motstånd mot effekterna av antibiotika av bakterier såsom gram-positiva kocker, anaerober och pseudomonas aeruginosa.

När man tog läkemedel klagade patienter om dyspeptiska störningar, hemolytisk anemi, överexcitering av nervsystemet och cytopeni. Dessutom förbjuder effekterna av droger dem vid akut pyelonefrit och njursvikt.

Men eftersom antibiotika i denna grupp erkändes som en mycket lovande riktning, slutade inte forskning och utveckling av nya droger. Tjugo år efter utseendet av nalidixinsyra syntetiserades fluoroquinolon-antimikrobiella medel, inhibitorer av DNA-gyrase.

Grundligt nya substanser erhölls genom införande av fluoratomer i kinolinmolekyler. På grund av denna förening fick de sitt namn - fluorokinoloner. Baktericid effekt och läkemedelsegenskaper är helt beroende av antalet fluoratomer (en eller flera) och deras placering i olika positioner av kinolinatomer.

Andra generationens fluorokinoloner uppvisade ett antal fördelar jämfört med rena kinoloner.

Ett genombrott i läkemedelsindustrin var läkemedlets förmåga att fullständigt påverka följande typer av bakterier:

  • gram-negativa cocci och pinnar (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobakter, meningokocker, gonokocker etc.);
  • gram-positiva baciller (corynebacterium, listeria, anthraxpatogener);
  • stafylokocker;
  • legionella;
  • i vissa fall tuberkelbacillus.

Andra generationens fluorokinoloner innefattar:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol och Tsiprobay), kallad guldstandarden i denna grupp av droger. Läkemedlet används ofta vid behandling av infektioner i nedre luftvägarna (nosokomial lunginflammation och kronisk bronkit), urinvägar och tarmar (salmonellos, shigellos). Även listan över patologier som ska botas med hjälp av detta läkemedel innefattar sådana infektionssjukdomar som prostatit, sepsis, tuberkulos, gonorré, miltbrand.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), som skapar maximal koncentration av aktiva substanser i urinvägarna och i magtarmkanalen. Indikationer för användning är infektioner i urogenitalt system och tarmar, prostatit, gonorré.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) är det mest effektiva botemedlet bland andra generationens fluorokinoloner i förhållande till klamydia och pneumokocker. Dess effekt på anaeroba bakterier är något värre. Utsedd för att bota infektioner i nedre luftvägarna, urinvägarna, prostata, tarmpatologier, gonorré, tuberkulos, svåra infektiösa skador i bäckenorganen, huden, lederna, benen och mjukvävnaderna.
  4. Pefloxacin (Abactal) är något mindre effektivt än ovanstående preparat, men det tränger in biologiska membran av bakterier bättre än andra. Den används för samma patologier som andra fluorokinolon antibiotika, inklusive sekundär bakteriell meningit.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) verkar inte på en anaerob infektion och visar dåliga resultat vid interaktion med pneumokocker, men skiljer sig i nivået av biotillgänglighet som når 100%. I Ryssland används det för att behandla kronisk bronkit, urininfektioner och tuberkulos (vid komplex behandling).

Fluoroquinolonläkemedel har tagit ledande ställen i botningen av patologier som orsakas av bakteriell infektion. Deras främsta fördelar fram till idag är:

  • hög bioaktivitet
  • en unik verkningsmekanism, som inte används av mer än ett läkemedel för detta ändamål
  • utmärkt penetration genom bakteriehöljet och förmågan att skapa skyddande ämnen i cellen som ligger nära koncentrationen till serum;
  • god patient tolerans.

Trots det faktum att det huvudsakliga målet att fullfölja en expansion av området för verkan av antibiotika av denna grupp, och förbättra lösligheten av föreningar som verkar på de farligaste makroorganismer (inklusive anaerober), uppnåddes genom skapandet av andra generationens kinoloner har studier inte upphört. Snart uppträdde tredje och fjärde generationen droger.

Den tredje generationen fluorokinoloner bör innehålla läkemedlet Levofloxacin (Tavanic), vilket är den levorotationsisomeren av Ofloxacin. I farmakologi definieras den som respiratorisk kinolon, som skiljer sig från sina föregångare genom en högre aktivitet mot pneumokocker (inklusive stammar som är resistenta mot penicillinpreparat). Läkemedlets biotillgänglighet är 100%.

Levofloxacin rekommenderas för infektionsskador i övre (akut bihåleinflammation) och nedre andningsvägar (lunginflammation, kronisk bronkit) och i inflammationer i urinvägarna, huden och mjuka vävnader. Effektiv vid behandling av miltbrand.

fjärde generationens läkemedel är moxifloxacin (Aveloks), som har en effektivare verkan på pneumokocker (inklusive resistenta mot makrolider och penicilliner) och atypiska patogener (mykoplasma, klamydia, och så vidare. s.).

Till skillnad från nästan alla droger i denna grupp kämpar den framgångsrikt med icke-sporbildande anaeroba bakterier. Men samtidigt är det sämre i effekt mot Pseudomonas aeruginosa och gramnegativa bakterier i tarmserien. Indikationer för användning av droger är akut bihåleinflammation, lunginflammation, kronisk bronkit, infektioner av mjukvävnad och hud.

Läkemedel, både de första och följande generationerna, har egenskaper av kemisk struktur och fysikaliska egenskaper, vilket allvarligt komplicerar uppgiften att göra droger i en injektionsform. Hittills är det inte möjligt att erhålla tillräckligt stabila lösningar för intravenös administrering. Det är just det som bestämmer det faktum att nästan alla namn på fluorokinoloner är tillgängliga endast i form av tabletter för oral användning.

Det finns flera namn på antibiotika i denna grupp, producerad i form av lösningar (inklusive Enrofloxacin), som är högt värderade av forskare.

De ger möjlighet att utveckla nya droger. Så idag producerade doseringsformer för lokal användning, där fluorokinoloner presenteras i form av öron- eller ögondroppar och salva.

Enligt forskare i alla länder ligger framtiden för alla antibakteriella läkemedel bakom fluorokinoloner.

Under de senaste åren har syntetiska antibakteriella läkemedel i allt högre grad använts för att behandla olika infektioner. Detta beror på det faktum att många mikroorganismer ger resistens mot naturliga antibiotika. Dessutom smittas infektionssjukdomar, och det är inte alltid omedelbart möjligt att bestämma patogenen. Därför finns det ett ökande behov av bredspektrum antibakteriella läkemedel, till vilka de flesta mikroorganismer skulle vara känsliga. En av grupperna av de mest effektiva läkemedlen med sådana egenskaper är fluorokinoloner. Dessa preparat erhålles syntetiskt och är allmänt kända sedan 80-talet av 20-talet. De kliniska resultaten av att använda dessa läkemedel har visat att de är effektivare än de flesta kända antibiotika.

Antibiotika är läkemedel som har antimikrobiell aktivitet och oftast har ett naturligt ursprung. Formellt hör inte fluorokinoloner till antibiotika. Dessa är läkemedel av syntetiskt ursprung, erhållna från kinoloner genom tillsats av fluoratomer. Beroende på deras kvantitet har de olika effekt och elimineringsperiod.

En gång i kroppen fördelas fluoroquinolonmedicinen genom alla vävnader, kommer in i vätskor, ben, tränger in i placentan och blod-hjärnbarriären och även in i bakterierna. De har förmåga att hämma arbetet med det huvudsakliga enzymet av mikroorganismer, utan vilken DNA-syntes som stannar. Den här unika åtgärden orsakar bakteriernas död.

Eftersom dessa läkemedel distribueras snabbt i kroppen, är de effektivare än de flesta andra antibiotika.

Dessa är bredspektrumläkemedel. Man tror att de är effektiva mot de flesta gram-positiva och gramnegativa bakterierna, mykoplasma, klamydia, mycobacterium tuberculosis och några protozoer. De förstör tarm-, pseudomuskulära och hemofila baciller, pneumokocker, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokocker och andra. Intracellulära mikroorganismer som är svåra att hantera med andra droger är också känsliga för dem.

Endast olika svampar och virus, liksom orsaksmedel av syfilis, är okänsliga för dessa läkemedel.

Många svåra och blandade infektioner kan bara härda fluorokinoloner. Förberedelser som används för detta tidigare blir allt oftare ineffektiva. I jämförelse med dem tolereras fluorokinoloner lättare av patienter som absorberas snabbt och mikroorganismer kan inte utveckla resistens mot dem. Dessutom har droger i denna grupp andra fördelar:

  • förstöra bakterier och inte försvaga dem
  • ha ett brett spektrum av åtgärder
  • tränga in i alla organ och vävnader;
  • förhindra utvecklingen av septisk chock;
  • kan kombineras med andra antibakteriella läkemedel;
  • ha en lång uppfödningstid, vilket ökar deras effektivitet
  • sällan orsaka biverkningar.

Antibiotika är läkemedel som orsakar många biverkningar. Och nu har många mikroorganismer blivit okänsliga för sådana medel. Fluorkinoloner har därför blivit ett utmärkt alternativ till antibiotika vid behandling av infektionssjukdomar. De har den unika förmågan att stoppa reproduktionen av bakterieceller, vilket leder till deras slutliga död. Detta kan förklara den höga effekten av fluoroquinolongruppen läkemedel. Egenheten hos deras verkan innefattar också hög biotillgänglighet. På 2-3 timmar tränger de igenom alla vävnader, organ och vätskor i människokroppen. Dessa läkemedel härrör huvudsakligen i urinen. Och mycket mindre ofta än antibiotika, de orsakar biverkningar.

Fluorquinolon antibakteriella läkemedel används ofta för nosokomiala infektioner, allvarliga infektionssjukdomar i andningsorganen och genitourinärsystemet. Även allvarliga infektioner som mjältbrand, tyfus och salmonellos är lätt behandlingsbara. De kan ersätta de flesta antibiotika. Fluoroquinoloner är effektiva för behandling av sådana sjukdomar:

  • chlamydia;
  • gonorré;
  • infektiös prostatit;
  • cystit;
  • pyelonefrit;
  • tyfusfeber;
  • dysenteri;
  • salmonella;
  • lunginflammation eller kronisk bronkit
  • tuberkulos.

Fluoroquinoloner produceras oftast i form av tabletter för oral administrering. Men det finns en lösning för intramuskulär injektion, liksom droppar i ögonen och öronen. För att få den önskade terapeutiska effekten måste du följa alla rekommendationer från läkaren om dosering och egenskaper hos läkemedlet. Tabletterna måste tvättas med vatten. Det är viktigt att behålla det nödvändiga intervallet mellan att ta två doser. Om det händer att när läkemedlet saknas måste du ta medicinen så snart som möjligt, men inte samtidigt med nästa dos.

När du tar droger från fluorokinolongruppen är det nödvändigt att följa läkarens rekommendationer om deras kompatibilitet med andra droger, eftersom vissa av dem både kan minska den antibakteriella effekten och öka risken för biverkningar. Det rekommenderas inte att vara i direkt solljus under lång tid under behandlingen.

Nu är de mest säkra baktericida ämnena fluorokinoloner. Dessa läkemedel ordineras till många kategorier av patienter som är kontraindicerade i andra antibiotika. Men det finns fortfarande vissa begränsningar för deras användning. Fluorokinoloner är förbjudna i sådana fall:

  • barn upp till 3 år och för vissa läkemedel av en ny generation - upp till 2 år, men i barndomen och ungdomar används de endast i extrema fall.
  • under graviditet och amning
  • med cerebral ateroskleros
  • med individuell intolerans mot komponenterna i droger.

Vid förskrivning av fluorokinoloner tillsammans med anti-syra läkemedel minskar deras effektivitet, så en paus på flera timmar mellan dem behövs. Om man emellertid använder dessa medel tillsammans med metylxantiner eller järnberedningar ökar den toxiska effekten av kinoloner.

Av alla antibakteriella medel tolereras fluorokinoloner lättast. Dessa läkemedel kan ibland orsaka endast sådana biverkningar:

  • buksmärta, halsbränna, tarmskador
  • huvudvärk, yrsel
  • sömnstörningar;
  • kramper, muskel tremor;
  • minskad syn eller hörsel;
  • takykardi;
  • nedsatt lever- eller njurefunktion
  • svampsjukdomar i huden och slemhinnorna;
  • överkänslighet mot ultraviolett strålning.

Nu finns det fyra generationer av droger i denna grupp. De började syntetisera på 60-talet, men de blev bara berömda i slutet av seklet. Det finns 4 grupper fluorokinoloner, beroende på tiden för utseende och effektivitet.

  • Den första generationen är ett lågt effektmedel mot gram-positiva bakterier. Dessa fluorokinoloner innefattar preparat innehållande oxolin eller nalidixsyra.
  • Preparationer av andra generationen är aktiva mot bakterier som inte är känsliga för penicilliner. De agerar också på atypiska mikroorganismer. Ofta med svåra infektioner i andningsorganen och matsmältningsorganet används dessa fluorokinoloner. Förberedelser för denna grupp inkluderar följande: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" och andra.
  • Fluoroquinoloner 3 generationer kallas också andningsorgan, eftersom de är särskilt effektiva mot infektioner i övre och nedre luftvägarna. Dessa är Sparfloxacin och Levofloxacin.
  • 4: e generationen droger av denna grupp uppträdde nyligen. De är aktiva mot anaeroba infektioner. Hittills har endast ett läkemedel delats ut - Moxifloxacin.

De första anmärkningarna av denna grupp av droger finns på 60-talet av 20-talet. Först användes sådana fluorokinoloner mot infektioner i könsorganen och tarmarna. Droger, vars lista bara är känd för läkare nu, eftersom de nästan aldrig används, har låg effekt. Dessa är nalidixsyrabaserade läkemedel: Negram, Nevigremon. Dessa första generationens läkemedel kallades kinoloner. De orsakade många biverkningar, och många bakterier var okänsliga för dem.

Men studierna av dessa läkemedel fortsatte, och efter 20 år framkom fluoroquinoloner från den andra generationen. De fick sina namn på grund av införandet av fluoratomer i kinolonmolekylen. Detta ökade effektiviteten av droger och minskade antalet biverkningar. Den andra generationen fluorokinoloner innefattar:

  • "Ciprofloxacin", även känt som "Tsiprobay" eller "Tsiprinol";
  • "Norfloxacin" eller "Nolitsin".
  • "Ofloxacin", som kan köpas under namnet "Ofloksin" eller "Tarivid".
  • "Pefloksatsin" eller "Abaktal."
  • "Lomefloxacin" eller "Maksakvin".

Studier av dessa läkemedel fortsatte. Och nu är det mest effektiva moderna fluorokinoloner. Listan över läkemedel av 3: e och 4: e generationen är fortfarande inte så stor, eftersom inte alla har klarat kliniska prövningar och godkänts för användning. De har hög effektivitet och förmågan att snabbt tränga in i alla organ och vävnader. Därför används dessa läkemedel för allvarliga infektioner i luftvägarna, urogenitala systemet, matsmältningssystemet, huden och lederna. Dessa inkluderar "Levofloxacin", även känt som "Tavanic." Det är även effektivt för behandling av miltbrand. Fjärde generationens fluorokinolonpreparat innefattar Moxifloxacin (eller Avelox), som är aktiv mot anaeroba bakterier. Dessa nya lösningar saknar de flesta bristerna hos de andra drogerna, det är lättare för patienterna att bära och effektivisera.

Fluoroquinoloner är en av de mest effektiva behandlingarna för allvarliga infektionssjukdomar. Men de kan bara appliceras efter recept.

Den moderna rytmen i livet försvagar den mänskliga immuniteten, och orsakssambanden till smittsamma sjukdomar muterar och blir resistenta mot penicillinklassens huvudsakliga kemiska preparat.

Detta händer på grund av den irrationella okontrollerade användningen och analfabetismen hos befolkningen i medicinska frågor.

Upptäckten av mitten av förra seklet - fluorokinoloner - gör det möjligt för dig att lyckas hantera många farliga sjukdomar med minsta negativa konsekvenser för kroppen. Sex moderna läkemedel ingår även i listan över nödvändiga.

En fullständig bild av effektiviteten hos antibakteriella medel kommer att hjälpa tabellen nedan. Kolumnerna listar alla alternativa handelsnamn för kinoloner.