Farmakologisk grupp - Cefalosporiner

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Cefalosporiner - antibiotika, baserat på den kemiska strukturen som är 7-aminocefalosporinsyra. Huvuddragen i cefalosporiner är ett brett spektrum av åtgärder, hög bakteriedödande aktivitet, relativt stort motstånd mot beta-laktamaser jämfört med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- och IV-generationer utmärks av spektrumet av antimikrobiell aktivitet och känslighet för beta-laktamas. Den första generationen cefalosporiner (smalt spektrum) innefattar cefazolin, cephalotin, cefalexin, etc.; II-generationen cefalosporiner (de verkar på gram-positiva och vissa gramnegativa bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor etc.; III-generationscefalosporiner (brett intervall) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten etc.; Generation IV - cefepim, cefpirim.

Alla cefalosporiner har hög kemoterapeutisk aktivitet. Huvuddragen hos den första generationen cefalosporiner är deras höga antistafylokockaktivitet, inklusive mot penicillinbildande (beta-laktamasbildande) bensylpenicillinresistenta stammar för alla typer av streptokocker (förutom enterokocker), gonokocker. Generations II-cefalosporiner har också hög antistapylokockaktivitet, inklusive med avseende på penicillinresistenta stammar. De är mycket aktiva mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generationen cefalosporiner har ett bredare aktivitetsspektrum än cefalosporiner av I- och II-generationerna och större aktivitet mot gramnegativa bakterier. IV-generationen cefalosporiner har speciella skillnader. Liksom cefalosporiner av II och III generationerna är de resistenta mot plasmid beta-laktamaser av gramnegativa bakterier, men de är dessutom resistenta mot kromosomala beta-laktamaser och, till skillnad från andra cefalosporiner, är mycket aktiva i förhållande till alla anaeroba bakterier såväl som bakterier. Med avseende på gram-positiva mikroorganismer är de något mindre aktiva än första generationens cephalosporiner, och överskrider inte verkan av tredje generationens cefalosporiner på gramnegativa mikroorganismer, men de är resistenta mot beta-laktamaser och är mycket effektiva mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedödande egenskaper och orsakar celllys. Mekanismen för denna effekt är förknippad med skada på cellmembranet av delande bakterier på grund av den specifika inhiberingen av dess enzymer.

Ett antal kombinerade läkemedel innehållande penicilliner och cefalosporiner i kombination med beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam) har skapats.

Egenskaper och användning av antibiotika i cefalosporinerna

Cefalosporiner är en grupp antibiotika, som i sin struktur innehåller en ß-laktamring, och har därför vissa likheter med penicilliner.

Cefalosporiner innefattar ett stort antal antibiotika, vars huvudsakliga egenskaper är låg toxicitet och hög aktivitet mot de flesta patogena (patogena) bakterierna.

Mekanismen för antibakteriell aktivitet

Cefalosporiner, som penicilliner, innehåller en ß-laktamring i molekylens struktur. De har en bakteriedödande effekt, det vill säga de leder till att en bakteriecell dör. En sådan aktivitetsmekanism realiseras genom att undertrycka (inhibera) bildandet av den bakteriella cellväggen. Till skillnad från penicilliner och deras analoger har molekylens kärna små skillnader i kemisk struktur, vilket gör den resistent mot effekterna av bakteriella enzymer beta-laktamas.

De flesta cephalosporiner har ett större spektrum av aktivitet, till skillnad från penicilliner, och bakteriell resistens mot dem utvecklas mindre ofta.

Typ av cefalosporiner

Med utvecklingen av nya antibiotika diskuterar cefalosporinerna flera stora generationer, vilka inkluderar:

• Den första generationen (cefazolin, cefalexim) är de allra första företrädarna för denna grupp, som har det smalaste aktivitetsspektret, används huvudsakligen vid operation och för behandling av streptokocksfaryngit (angina).
• II generationen (cefuroxim) - ha en större aktivitetsspektrum, används därför för att behandla infektioner i det urogenitala området, pneumoni (lunginflammation), ENT (bihåleinflammation, otitis media).
• III generationen (ceftazidim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) - idag cefalosporiner i denna generation används oftast för att behandla infektiösa bakteriesjukdomar med svår, inklusive purulent mjuk vävnad av olika lokaliseringar, övre andningsvägarna, inflammation i andningsorganen, de strukturer i det urogenitala området, benvävnad, bukorgan i vissa tarminfektioner (salmonellos).
• IV-generationen (cefepim, cefpiron) är de mest moderna antibiotika, de är andra antibiotika, därför används de endast för mycket allvarliga infektiösa inflammatoriska processer av olika lokaliseringar, där andra antibiotika inte är effektiva.

Hittills väl utformad V generationens cefalosporiner (ceftolozane, ceftobiprole), men deras användning är begränsad, oftast de används i mycket sällsynta fall, svåra infektioner, särskilt i sepsis (blodförgiftning) mot humant immunbrist.

Applikationsfunktioner

I allmänhet tolereras nästan alla företrädare för cefalosporinkoncernen, det finns flera huvudsakliga bieffekter och egenskaper hos deras användning, vilka inkluderar:

• Allergiska reaktioner är den vanligaste biverkningen (10% av alla fall av cefalosporiner), som kännetecknas av olika manifestationer (hudutslag, klåda i huden, urtikaria, anafylaktisk chock). Eftersom dessa antibiotika innehåller en β-laktamring kan allergiska korsreaktioner med penicilliner utvecklas. Om en person hade en allergi mot penicilliner och deras analoger, då kommer det att utvecklas till 90% av fallen till cefalosporiner.
• Oral candidainfektion - kan förekomma med långvarig användning av cefalosporiner utan hänsyn till principerna för rationell antibiotikum, varvid den aktiverade opportunistiska svampmikroflora förutsatt jästen släktet Candida.
• Använd inte droger från denna grupp till personer med svår njur- eller leverinsufficiens, eftersom de metaboliseras och utsöndras i dessa organ.
• Användning är tillåten för gravida kvinnor och småbarn, men endast under strikta medicinska indikationer.
• Under användningen av antibiotika i denna grupp ska de äldre korrigera dosen, eftersom processen för eliminering minskar.
• Cefalosporiner tränger in i bröstmjölk, vilket bör beaktas vid användning av dem hos ammande kvinnor.
• Under den kombinerade användningen av cefalosporiner med läkemedel i antikoagulantgruppen (minska blodkoagulering) finns det hög risk för blödning på olika platser.
• Kombinerad användning med aminoglykosider ökar belastningen på njurarna avsevärt.
• Samtidig mottagning av cefalosporiner och alkohol rekommenderas inte.

Dessa egenskaper beaktas nödvändigtvis före användning av antibiotika i denna grupp.

På grund av den låga toxiciteten och den höga effektiviteten hos antibiotika i denna grupp har de funnit bred tillämpning inom olika områden av medicin, inklusive obstetri, barn, gynekologi, kirurgi och infektionssjukdomar.

Alla cefalosporiner presenteras i oral (tabletter, sirap) och parenteral (lösning för intramuskulär eller intravenös administrering) doseringsform.

Cefalosporiner - Egenskaper och klassificering av antibiotika

För sjukdomar som orsakas av patogena mikroorganismer, bakterier, använd speciella antibakteriella läkemedel. En av klasserna av antibiotika är cefalosporiner. Detta är en stor grupp läkemedel som syftar till att förstöra cellstrukturen hos bakterier och deras död. Bekanta dig med klassificeringen av droger, deras användningsområden.

Cefalosporin antibiotika

Cefalosporiner hör till gruppen av p-laktamantibiotika, i den kemiska strukturen, av vilken 7-aminocefalosporansyra isoleras. Jämfört med penicilliner visar dessa läkemedel högre resistens mot p-laktamaser - enzymer som producerar mikroorganismer. Den första generationen antibiotika har inte fullständig resistans mot enzymer, visar inte hög resistans mot plasmidlaktaser, därför förstörs av enzymer av gramnegativa bakterier.

För stabiliteten hos antibakteriella läkemedel, som utökar spektrumet av bakteriedödande verkan mot enterokocker och listerier, har många syntetiska derivat skapats. Kombinationspreparat baserade på cefalosporiner isoleras också, där de kombineras med hämmare av destruktiva enzymer, exempelvis Sulparezon.

Farmakokinetik och egenskaper hos cephalosporiner

Parenterala och orala cefalosporiner särskiljs. Båda arterna har en bakteriedödande effekt, som manifesteras vid skador på bakteriens cellväggar, inhibering av syntesen av peptidoglykanskiktet. Drogerna leder till dödsfall av mikroorganismer och frisättning av autolytiska enzymer. Endast en av de aktiva komponenterna i denna serie absorberas i mag-tarmkanalen - cefalexin. De återstående antibiotika absorberas inte, men leder till svår irritation av slemhinnorna.

Cefalexin absorberas snabbt, når sin maximala koncentration i blod och lungor om en halvtimme hos nyfödda och om en och en halv timme hos vuxna patienter. När parenteralt administreras är nivån av den aktiva ingrediensen högre, så koncentrationen når maximalt efter en halvtimme. De aktiva substanserna binder till plasmaproteiner med 10-90%, tränger in i vävnader och har olika biotillgänglighet.

Cefalosporinpreparat från den första och andra generationen går svagt genom blod-hjärnbarriären, så de kan inte tas under hjärnhinneinflammation på grund av synergism. Eliminering av de aktiva komponenterna sker genom njurarna. Om funktionen hos dessa organ är försämrad finns det en försening i avlägsnandet av droger upp till 10-72 timmar. Upprepad administrering av läkemedel kan orsaka ackumulering, vilket leder till förgiftning.

Klassificering av cefalosporiner

Enligt administreringssättet är antibiotika uppdelade i enteralt och parenteralt. Strukturen, åtgärdspektrumet och graden av resistens mot beta-laktamasasfalosporiner är indelade i fem grupper:

1. Den första generationen: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
2. Den andra: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Tredje: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixime, ceftazidim.
4. Fjärde: cefpirim, cefepim.
5. Femte: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1: e generationen cefalosporiner

Första generations antibiotika används för kirurgi för att förhindra komplikationer som inträffar efter och under operationer eller interventioner. Deras användning är motiverad i inflammatoriska processer i huden, mjuka vävnader. Droger visar inte effekt i urinvägs och övre andningsorganens nederlag. De är aktiva vid behandling av sjukdomar som orsakas av streptokocker, stafylokocker, gonokocker, har god biotillgänglighet, men skapar inte maximal plasmakoncentration.

De mest kända produkterna från Cefamezin och Kefzol-gruppen. De innehåller cefazolin, som snabbt faller in i det drabbade området. Regelbundna cefalosporiner uppnås genom upprepad parenteral administrering var 8: e timme. Indikationer för användning av droger är skador på lederna, benen, huden. Idag är läkemedel inte så populära eftersom fler moderna läkemedel har skapats för behandling av intra-abdominala infektioner.

Andra generationen

2: e generationen cephalosporiner är effektiva mot lunginflammation i icke-sjukhus i kombination med makrolider, de är ett alternativ till penicilliner med hämmare. De populära drogerna i denna kategori inkluderar Cefuroxime och Cefoxitin, som rekommenderas för behandling av otitis media, akut bihåleinflammation, men inte för behandling av nervsystemet och hjärnskeden.

Läkemedel indikeras för preoperativ antibiotikaprofylax och medicinsk support av kirurgiska operationer. De behandlar icke-allvarliga inflammatoriska sjukdomar i huden och mjuka vävnader, används i komplex som terapi för urinvägsinfektioner. Ett annat läkemedel, Cefaclor, är effektivt vid behandling av ben- och ledbeteende. Läkemedel Kimacef och Zinacef är aktiva mot Gram-negativa Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspension kan användas av barn, det har en trevlig smak.

Tredje generationen

3: e generationens cephalosporiner är indicerade för behandling av bakteriell meningit, gonorré, infektionssjukdomar i nedre luftvägarna, tarminfektioner, inflammation i gallvägarna, shigellos. Läkemedlen väl övervinna blod-hjärnbarriären, används i inflammatoriska lesioner i nervsystemet, kronisk inflammation.

Gruppläkemedel inkluderar zinnat, cefoxitin, ceftriaxon, cefoperazon. De är lämpliga för patienter med njurinsufficiens. Cefoperazon är det enda hämmarmedlet, det innehåller beta-laktamasulfatam. Det är effektivt vid anaeroba processer, sjukdomar i lilla bäcken och bukhålan.

Antibiotika i denna generation kombineras med metronidazol för behandling av bäckeninfektioner, sepsis, infektioner i ben, hud och subkutant fett. De kan administreras med neutropenisk feber. För större effektivitet föreskrivs tredje generationens cefalosporiner i kombination med andra generationens aminoglykosider. Ej lämplig för behandling av nyfödda.

Fjärde generationen

4: e generationens cephalosporiner är utmärkta med en hög grad av resistens, de är mer effektiva mot gram-positiva cocci, enterokocker, enterobakterier och pyocyanpinne. Populära produkter från denna serie är Imipenem och Azaktam. Indikationer för deras användning är nosokomial lunginflammation, bäckeninfektioner i kombination med metronidazol, neutropenisk feber, sepsis.

Imipenem används för intravenös och intramuskulär administrering. Dess fördelar är att det inte har någon antikonvulsiv effekt, och kan därför användas för att behandla hjärnhinneinflammation. Azaktam har en baktericid effekt, kan orsaka biverkningar i form av hepatit, gulsot, flebit, neurotoxicitet. Läkemedlet är ett utmärkt alternativ till aminoglykosider.

Femte generationen

Cephalosporiner från den 5: e generationen täcker hela spektrat av den fjärde aktiviteten och dessutom påverkar den penicillinresistenta floran. Kända läkemedel i gruppen är Ceftobiprol och Zeftera, som visar en hög aktivitet mot Staphylococcus aureus, används vid behandling av diabetiska fotinfektioner utan samtidig osteomyelit.

Zinforo används för att behandla lunginflammation i samhället, med komplicerade infektioner i huden och mjuka vävnader. Det kan orsaka biverkningar i form av diarré, illamående, huvudvärk, klåda. Ceftobiprol är tillgängligt som pulver för att förbereda en infusionsvätska. Enligt instruktionerna är det upplöst i saltlösning, glukoslösning eller vatten. Läkemedlet är inte förskrivet till 18 års ålder, med konvulsiva anfall i historien, epilepsi, njursvikt.

Kompatibilitet med droger och alkohol

Cefalosporiner är inkompatibla med alkohol på grund av inhibering av aldehyd dehydrogenas, disulfiram-liknande reaktioner och antabus effekt. Denna effekt kvarstår i flera dagar efter att läkemedlet har avbrutits, och om regeln inte kombineras med etanol kan hypotrombinemi förekomma. Kontraindikationer för användning av droger är allvarliga allergier mot kompositionens komponenter.

Ceftriaxon är förbjudet hos nyfödda på grund av risken för hyperbilirubinemi. Med försiktighet föreskrivs läkemedel för onormal leverfunktion och njure, en överkänslighetshistoria. Vid förskrivning av dosen för barn används reducerade hastigheter. Detta beror på barnens låga kroppsvikt och den högre smältbarheten hos de aktiva komponenterna.

Läkemedlets interaktioner av cefalosporindroger är begränsade: de kombineras inte med antikoagulantia, trombolytika och antiplatelet medel på grund av ökad risk för intestinal blödning. Kombinationen av läkemedel med antacida är oönskade på grund av minskningen av effektiviteten av antibiotikabehandling. Kombinationen av cefalosporiner med loopdiuretika är förbjuden på grund av risken för nefrotoxicitet.

Cirka 10% av patienterna uppvisar ökad känslighet för cefalosporiner. Detta leder till förekomsten av biverkningar: allergiska reaktioner, njurfunktion, dyspeptiska störningar, pseudomembranös kolit. Vid intravenös administrering av lösningar är hypertermi, myalgi, paroxysmal host möjlig. Förberedelser av den senaste generationen kan orsaka blödning på grund av undertryckningen av tillväxten av mikroflora som är ansvarig för produktionen av K-vitamin. Andra biverkningar:

• tarmdysbios
• oral candidiasis, vagina
• eosinofili;
• leukopeni, neutropeni;
• flebit;
• smakperversion;
• angioödem, anafylaktisk chock;
• bronkospastiska reaktioner;
• serumsjukdom;
• erytem multiforme;
• hemolytisk anemi.

Subtiliteter av mottagning beroende på ålder

Ceftriaxon är inte indicerat för patienter med gallvägsinfektioner, nyfödda. De flesta droger från den första och fjärde generationen är lämpliga för kvinnor under graviditeten utan att begränsa risken, de orsakar inte en terragen-effekt. Femte generationens cefalosporiner ordineras till gravida kvinnor i förhållande till fördelarna med moderen och risken för barnet. Cephalosporiner för barn av någon generation är förbjudna vid amning på grund av utvecklingen av dysbios i mun och tarmar hos ett barn.

Cefipime är ordinerat från två års ålder, Cefixime - från sex månader. För äldre patienter undersöks njur- och leverfunktionen preliminärt och blod ges för biokemisk analys. Baserat på de erhållna uppgifterna justeras dosen av cefalosporiner. Detta är nödvändigt på grund av åldersrelaterad fördröjning vid utsöndringen av de aktiva beståndsdelarna i preparaten. Vid leverpatologi reduceras dosen också, och levertester kontrolleras under hela behandlingen.

Vad är cefalosporiner: en lista över droger, alla generationer

Cefalosporiner - en grupp av beta-laktam antibiotika med hög antibakteriell aktivitet.

Historisk utveckling av gruppen av cefalosporiner

I början av 1948 upptäckte den italienska forskaren Giuseppe Brodzu ett ämne isolerat från kulturerna av mögelsvampar Cephalosporium Acremonium, som har antibakteriell aktivitet mot tyfoidpatogener. Det visade sig vara effektivt mot både gram-positiva och gramnegativa bakterier. Senare isolerade forskaren ett ämne som heter cefalosporin C från denna svamp, vilket var början på skapandet av cefalosporiner antibiotika. Antibakteriella läkemedel av cefalosporinerna har använts framgångsrikt i fall där antibiotika i penicillingruppen var ineffektiva. Cefalosporiner, introducerad i klinisk praxis på 60-talet. förra seklet, representerar en av de mest omfattande klasserna antibiotika. Det första antibiotikum i denna grupp var Cefalotin.

Allmänna egenskaper hos cefalosporin antibiotika

Kombinera hög effekt med låg toxicitet, de används ofta i klinisk praxis. Det finns olika principer för systematisering av cefalosporiner, men för närvarande är den vanligaste och praktiska ur praktiska synpunkt klassificeringen av cephalosporiner i generationer, varvid de första tre presenteras för oral och parenteral administrering. I serien från den första till den tredje generationen kännetecknas cefalosporiner av en tendens att bredda aktivitetsspektret och öka nivån av antimikrobiell aktivitet mot gramnegativa bakterier med en viss minskning av aktiviteten mot stafylokocker.

Cefalosporiner från den fjärde och femte generationen kombinerar hög aktivitet mot både gram-positiva och gramnegativa bakterier. En viktig egenskap hos den senaste generationen droger, som skiljer dem från andra cefalosporiner och i allmänhet av alla beta-laktamantibiotika, är aktiviteten mot "modifieringar" av Staphylococcus aureus.

Allmänna egenskaper hos cefalosporiner

• Kraftfull bakteriedödande verkan.
• Ett brett spektrum av aktivitet (förutom första generationens cefalosporiner), inklusive många kliniskt signifikanta gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer.
• Motståndskraft mot beta-laktamas S.aureus.
• Känslighet för beta-laktamas med utvidgat spektrum.
• Brist på aktivitet mot "modifiering" av Staphylococcus aureus (förutom femte generationens cefalosporiner), enterokocker och listeri.
• Ömsesidig förstärkning med aminoglykosider.
• Låg toxicitet.
• Bredt terapeutiskt område.
• Korsallergi med penicilliner hos 5-10% av patienterna.

Oönskade biverkningar av cefalosporiner

I allmänhet tolereras cefalosporiner väl och som regel inte orsaka allvarliga biverkningar. Följande biverkningar är möjliga vid användning:

• Allergiska reaktioner - urtikaria, kärnliknande hudutslag, feber, eosinofili, serumsjukdom, anafylaktisk chock. Hos patienter med penicillinallergi ökar risken att utveckla allergiska reaktioner mot cefalosporiner (särskilt första generationen) 4 gånger. Som ett resultat kan korsallergi uppträda i 5-10% av fallen. Därför, om det finns indikationer på en långsam typ av allergisk reaktion (urtikaria, anafylaktisk chock, etc.) mot penicilliner, är första generationens cefalosporiner kontraindicerade.
• Hematologiska reaktioner är ett positivt Coombs-test, i sällsynta fall - leukopeni, eosinofili. Vid användning av cefoperazon kan hypoprothrombinemi utvecklas.
• Ökad transaminasaktivitet.
• GIT - buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré.

Klassificering och namn på cefalosporin antibiotika
Fem generationer av cefalosporiner
Första generationen
parenteral:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cephalexin (cephalexin, cefalexin-AKOS).

Läs mer om första generationen cefalosporiner här.

Andra generationen
parenteral:

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).

• Cefuroxim Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Tredje generationen
parenteral:

• Cefotaxim.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidim.
• Cefoperazon (Medoccef, Cefobit).
• Cefoperazon sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectrum).

Fjärde generationen
parenteral:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Femte generationen
parenteral:

• Ceftarolin (zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Egenskaper för första generationens cefalosporiner

Cefalosporiner från den första generationen har ett smalt spektrum av antimikrobiell aktivitet. Den största kliniska signifikansen är deras effekt på gram-positiva cocci, med undantag för MRSA och enterokocker. Samtidigt kan de förstöras av beta-laktamaser av många gramnegativa bakterier, därför är de mycket svagare än andra och fjärde generationens cefalosporiner som påverkar motsvarande mikroorganismer. Den främsta representanten för parenterala cephalosporiner från den första generationen är cefazolin, oral cefalexin.
Egenskaper för andra generationens cefalosporiner

Den huvudsakligen kliniskt signifikanta skillnaden mellan andra generationens cefalosporiner och första generationens läkemedel är deras högre aktivitet mot gram-negativ flora. Cefuroxim är det främsta parenterala läkemedlet i denna generation. Cefuroximaxetil och cefaklor är orala.
Egenskaper hos tredje generationens cefalosporiner

På grund av deras större motståndskraft mot beta-laktamaser, har tredje generationens cefalosporiner högre än de första och andra generationsmedicinerna, aktivitet mot de gramnegativa bakterierna i Enterobacteriaceae-familjen, inklusive många nosokomiella multiresistenta stammar. Några av de tredje generationen cefalosporiner (ceftazidim, cefoperazon) är aktiva mot P. aeruginosa. Med avseende på stafylokocker är deras aktivitet något lägre än för första generationens cefalosporiner.
Tredje generations cefalosporiner agerar inte på "modifiering" av Staphylococcus aureus, enterokocker och Listeria, har låg anti-anaerob aktivitet, förstörs av white-lactam droger.
Tredje generationen parenterala cefalosporiner används ofta vid behandling av både gemenskapsförvärvade och nosokomiella infektioner orsakade av känslig mikroflora.
Vid svåra och blandade infektioner används tredje generationens parenterala cefalosporiner i kombination med amikacin, metronidazol, vankomycin. Vid behandling av lunginflammation i samhället, används de ofta i kombination med makrolider eller respiratoriska fluokinoloner. Tredje generationen orala cefalosporiner används för måttliga samhällsförvärvade infektioner, liksom andra steg i stegterapi efter administrering av parenterala läkemedel.
Egenskaper hos fjärde generationens cefalosporiner

Den fjärde generationen cefalosporiner inkluderar cefepim och cefpirom, som är liknande i många egenskaper. Fjärde generationens cefalosporiner är resistenta än alla andra cephalosporiner mot verkan av kromosomala och plasmid-beta-laktamasklass AcpS, vilka är vanliga i nosokomastammar för att tränga in i det yttre membranet av gramnegativa bakterier.
Jämfört med tredje generationens cephalosporiner är de mer aktiva mot grampositiva kockar (men verkar inte på MRSA och enterokocker), gramnegativa bakterier av familjen Enterobacteriaceae och P. aeruginosa.
Egenskaper för den femte generationen cefalosporiner

Cefalosporin antibiotika: indikationer och kontraindikationer

Cefalosporin antibiotika är läkemedel baserade på den kemiska strukturen som är 7-ACC. Cefalosporinområdet av antibiotika innefattar läkemedel av fem generationer, dessa läkemedel administreras enteralt eller parenteralt i kroppen. Du kan läsa beskrivningen och huvuddragen hos sådana droger, liksom indikationer och kontraindikationer till deras användning, genom att läsa detta material.

Antibiotika från ett antal cephalosporiner från första generationen

Den första generationen cefalosporin antibiotikabilden innehåller bland annat Cefazolin och Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, är inte effektiv mot Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikationer: infektioner i andningsorganen, bäckenorganen, urin- och gallvägar, hud och mjuka ben och leder, perikardit, sepsis, peritonit, osteomyelit, mastit, sår och postoperativa infektioner, syfilis, gonorré.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra p-laktamantibiotika, graviditet, amning, barn upp till 1 månad. Detta antibiotikum för cefalosporin är förskrivet med försiktighet vid nedsatt njur- och leverinsufficiens.

Biverkningar: allergiska reaktioner, krampanfall, dyspeptiska symtom, med långvarig användning - dysbios, superinfektion, candidiasis.

Användningsförmåga: Vuxna intramuskulärt - 1 g 2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 6 g i 3-4 doser. För barn, 20-50 mg / kg kroppsvikt per dag i 3-4 doser, för allvarliga infektioner, upp till 100 mg / kg kroppsvikt per dag.

Läkemedlet späds med vatten för injektion: 2 ml per 500 mg cefazolin, 4 ml per 1 g. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar.

Produktform: Pulver för beredning av en injektionslösning av 500 mg och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefalexin.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, har ingen terapeutisk effekt på sjukdomar orsakade av Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikationer: infektioner i andningsvägarna, urinvägarna, huden och mjuka vävnader, ben och leder.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra p-laktamantibiotika, med försiktighet som föreskrivs för njursvikt, graviditet, amning samt barn upp till 6 månader.

Biverkningar: allergiska reaktioner, illamående, torr mun, diarré, candidiasis. Vid användning av detta antibiotikum från ett antal cefalosporiner är också huvudvärk, kramper, ledsmärta möjliga.

Metod för applicering: Inom en halvtimme före måltid för vuxna och barn över 10 år - 250-500 mg 4 gånger om dagen. Den högsta dagliga dosen är 4 g. För barn under 10 år, 25-100 mg / kg kroppsvikt per dag, uppdelat i 4 doser.

Produktform: en beredning av 250 och 500 mg, ett pulver för att framställa en suspension innehållande cefalexin 250 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

I följande avsnitt i artikeln anges namnen på droger från gruppen av andra generationens cefalosporinantibiotika och deras beskrivning.

Antibiotika från andra generationens cefalosporingrupp: namn och beskrivning

Andra generationens cefalosporinantibiotika innefattar cefuroxim och cefaklor.

Cefuroxim.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterokocker, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikationer: infektioner i andningsorganen, ENT-organ, urinorgan, hud och mjukvävnad, gallvägar, leder, mag-tarmkanalen, sår och brännskador, peritonit, osteomyelit, meningit, gonorré.

Kontraindikationer: individuell intolerans mot cefalosporin och andra p-laktamantibiotika, ulcerös kolit, historia av mag-blödningar, graviditet och amning.

Biverkningar: Dyspeptiska symptom, huvudvärk, sömnighet, dysbakteri, candidiasis, allergiska sjukdomar, smärta och infiltration i injektionsområdet.

Administreringssätt: intramuskulärt eller intravenöst för vuxna - 750-1500 mg 3-4 gånger dagligen, barn - 30,100 mg / kg kroppsvikt per dag i 3-4 doser, för nyfödda och barn upp till 3 månader - 30 mg / kg kroppsvikt per dag i 2-3 doser.

Inom vuxna efter mat - på 150 - 500 mg 2 gånger om dagen, för barn - 125-250 mg 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet med detta cefalosporin antibiotikum är 5-10 dagar eller mer.

Produktform: Pulver för beredning av en injektionslösning av 250, 750, 1500 mg, tabletter av 125 och 250 mg, pulver för beredning av en suspension med innehållet av den aktiva substansen av 125 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefaclor.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokocker.

Indikationer: infektioner i luftvägarna, huden och mjuka vävnader, urinorgan, ben och leder, gonorré, sepsis. Även detta läkemedel, som ingår i listan över cefalosporinantibiotika, ordineras för postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer: hemorragisk syndrom, individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner.

Biverkningar: dyspeptiska symtom, allergiska reaktioner, hemolytisk anemi, huvudvärk, giftig hepatit, pseudomembranös kolit.

Appliceringsmetod: Inom vuxna - 750 mg per dag i 3 uppdelade doser, för barn - 20 mg / kg vikt per dag i 3 doser. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar.

Formfrisättning: kapslar om 0,25 och 0,5 g, pulver för framställning av suspensioner med innehållet av den aktiva substansen av 250 och 125 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefalosporiner absorberas väl i mag-tarmkanalen, så de administreras ofta oralt. Cephalosporin antibiotika produceras för barn i form av pulver för beredning av suspensioner med en trevlig smak och arom.

Därefter kommer du att lära dig vilka antibiotika som är tredje generationens cefalosporiner.

Tredje generationens cephalosporinantibiotika

Cefalosporinkoncernens lista över antibiotika med andra innefattar Cefotaxime och Ceftriaxone.

Cefotaxim.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, vissa stammar av streptokocker, enterokocker, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indikationer: Allvarliga infektioner i andningsorganen, ENT-organ, hud och mjuka vävnader, ben och leder, peritonit, infektioner i urogenitalt system, okomplicerad gonorré, förebyggande av postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner, graviditet, enterocolit, blödningshistoria.

Biverkningar: dyspeptiska symtom, pseudomembranös kolit, blödning, huvudvärk, allergiska reaktioner, dysbakteri, superinfektion, candidiasis. Vid användning av detta antibiotikum, som ingår i listan över läkemedel i cephalosporinserien, är också smärta och induration på injektionsstället möjlig.

Tillämpningsförfarande: intramuskulärt och intravenöst för vuxna - 1-2 g var 8-12 timmar, för barn upp till 1 vecka intravenöst - 50-100 mg / kg kroppsvikt per dag i 2 doser, för barn från 1 till 4 veckor - 75-150 mg / kg kroppsvikt intravenöst i 3 doser, för barn som väger upp till 50 kg, 50-100 mg / kg i 3-4 doser. Barn upp till 2,5 år är endast visade intravenösa injektioner.

Läkemedlet späds före administrering genom att tillsätta till innehållet i flaskan 1% vattenhaltig lösning av lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml vid intramuskulär administrering. För intravenös administration spädas läkemedlet i 4 ml vatten för injektion.

Ange långsamt över 3-5 minuter. För dropp späds läkemedlet i 100 ml av en 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning, injiceras i 50-60 minuter.

Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Ceftriaxon.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterobakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibration, Clostridium, treponema.

Indikationer: peritonit, sepsis, infektioner i bukorganen, andningsorganen, gallvägarna, urinvägarna, benen och lederna, huden och mjuka vävnader, sårinfektioner, mag-tarmkanalen.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner, I-trimester av graviditet, amning.

Biverkningar: allergiska reaktioner, huvudvärk, yrsel, dyspeptiska symtom, candidiasis, superinfektion, smärta och induration på injektionsstället.

Metod för applicering: Intramuskulärt eller långsamt intravenöst till vuxna och barn över 12 år - 1-2 g en gång om dagen kan du maximera dosen till 4 g per dag i 2 doser. Barn upp till 2 veckor - 25-50 mg / kg kroppsvikt per dag, från 2 veckor till 12 år - 20-80 mg / kg kroppsvikt per dag.

För intramuskulär administrering späds innehållet i ampullen med 1% lidokainlösning - 3,5 ml per 1 g av preparatet. För intravenös administrering späds injektionsflaskans innehåll i 10 ml vatten för injektion, med intravenösa infusioner, späds 2 g av preparatet i 40 ml 5% eller 10% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning.

Intravenösa injektioner utförs långsamt under 3-4 minuter, dropp - över 30 minuter.

Formfrisättning: pulver för beredning av injektioner av 0,5; 1 och 2

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Nyutvecklade femte generationen cefalosporiner. De är reservera antibiotika vid uppkomsten av nya typer av infektioner som är resistenta mot andra antibakteriella läkemedel som för närvarande används. Femte generationen cefalosporiner är inte massproducerade och säljs inte i apotekskedjan.

I avsnittets sista avsnitt presenteras namnen på antibiotika i cefalosporinerna och en kort beskrivning av dem ges.

Antibiotika i den fjärde generationen cefalosporiner grupp: namn och egenskaper

Den fjärde generationen cefalosporinserien antibiotika representeras av läkemedel med sådana namn som Cefepine och Cefpyr.

Cefepim.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterokocker, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, Andra bakterier som är resistenta mot aminoglukosider och Cefalosporin-antibiotika III.

Indikationer: Infektioner i nedre luftvägar, urinvägar, gallvägar, hud och mjukvävnader, gynekologiska infektioner, peritonit, bakteriell meningit hos barn.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, med försiktighet - under graviditet och amning.

Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symptom (illamående, förstoppning, diarré, buksmärtor), bröstsmärta, yrsel, svettning, pseudomembranös kolit.

Hur man använder: långsamt intravenöst eller djupt intramuskulärt. Vuxna tar 0,5-1 g 2 gånger om dagen för milda och måttliga infektioner intravenöst eller intramuskulärt och för allvarliga infektioner, 2 g 3 gånger om dagen intravenöst. Barn med kroppsvikt upp till 40 kg - 50 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar eller mer.

Detta antibiotikum, som ingår i listan över cefalosporinpreparat, löses för intravenös administrering i 5 eller 10 ml vatten för injektion eller 5% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning. Ange långsamt över 3-5 minuter.

För intramuskulära injektioner upplöses 500 mg av läkemedlet i 1,3 ml och 1 g i 2,4 ml vatten för injektion, eller 0,9% natriumkloridlösning eller 1% lidokainlösning.

Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cephalosporin antibiotika titel

En av de vanligaste klasserna av antibakteriella läkemedel är cefalosporiner. Genom deras verkningsmekanism är de hämmare av cellväggssyntes och har en kraftfull bakteriedödande effekt. Tillsammans med penicilliner bildar karbapenem och monobaktam en grupp beta-laktamantibiotika.

På grund av det stora utbudet av åtgärder, hög aktivitet, låg toxicitet och god patienttolerans leder dessa läkemedel i receptfrekvensen för behandling av patienter och svarar för cirka 85% av den totala volymen antibakteriella medel.

Förteckningen över droger för bekvämlighet presenteras av fem grupper av generationer.

Parenteral eller intramuskulär (vidare in / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, d.v.s. formuleringar för oral användning, tabletterad eller i suspension (i det följande körfältet):

• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroximaxetil (Zinnat).

• Cefotaxim.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medoccef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefditoren (Spectrum).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoxim (cefpodoximproxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (zinforo).

Tabellen nedan visar effekten av cephalospas. i förhållande till kända bakterier från - (resistans hos mikroorganismer mot läkemedlets effekt) till ++++ (maximal effekt).

* Antibiotika av cefalosporinkoncernen, namn (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alla företrädare för tredje, fjärde och femte generationen.

Läs vidare: Fördelarna och skadorna på antibiotika för kroppen

År 1945 isolerade den italienska professorn Giuseppe Brotsu, medan han studerade avloppsvattenens självrengörande förmåga, en stam av svampen som kunde producera substanser som undertrycker tillväxten och reproduktionen av gram-positiv och gramnegativ flora. Under ytterligare forskning testades läkemedlet från kephalosporiumacremoniumkulturen på patienter med svåra former av tyfusfeber, vilket ledde till en snabb positiv dynamik av sjukdomen och snabb återhämtning av patienter.

Det första cefalosporin antibiotikumet, cephalotin, skapades 1964 av den amerikanska farmaceutiska kampanjen av Eli Lilly.

Cefalosporin C, en naturlig producent av mögelsvampar och en källa av 7-aminocefalosporansyra, tjänade som en källa för att erhålla. I medicinsk praxis används semisyntetiska antibiotika, erhållna genom acylering på aminogruppen av 7-ACC.

1971 syntetiserades cefazolin, som blev det huvudsakliga antibakteriella läkemedlet i ett decennium.

Det första läkemedlet och förfader till andra generationen erhölls 1977, cefuroxim. Det vanligaste antibiotikumet i medicinsk praktik, ceftriaxon, skapades 1982, används aktivt och ger inte upp sin position till idag.

Ett genombrott i behandlingen av pseudomuskulär infektion kan kallas att bli 1983 Ceftazidime.

Trots närvaron av likhet i strukturen med penicilliner, som bestämmer en liknande mekanism för antibakteriell verkan och närvaron av korsallergier, har cefalosporiner ett brett spektrum av effekter på patogen flora, hög resistans mot beta-laktamas (bakterieenzymer som förstör strukturen hos ett antimikrobiellt medel med en beta-laktamcykel).

Syntesen av dessa enzymer orsakar mikroorganismernas naturliga resistens mot penicilliner och cefalosporiner.

Alla läkemedel i denna klass är olika:

• bakteriedödande effekt på patogener;
• enkel tolerans och relativt låg förekomst av biverkningar jämfört med andra antimikrobiella medel;
• Förekomsten av korsallergiska reaktioner med andra beta-laktamer;
• hög synergi med aminoglykosider;
• minimal störning av intestinal mikroflora.

Fördelen med cefalosporiner kan också hänföras till god biotillgänglighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har hög grad av smältbarhet i matsmältningsorganet. Absorption av droger ökar när de förbrukas under eller omedelbart efter en måltid (med undantag av Cefaclor). Parenterala cefalosporiner är effektiva i både IV och IM. De har ett högt distributionsindex i vävnader och inre organ. Maximal drogkoncentration skapas i strukturerna i lungorna, njurarna och leveren.

Höga halter av läkemedlet i gallan ger ceftriaxon och cefoperazon. Förekomsten av en dubbel utsöndringsväg (lever och njure) gör det möjligt att effektivt använda dem hos patienter med akut eller kronisk njursvikt.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim och ceftriaxon kan tränga in i blod-hjärnbarriären, vilket skapar kliniskt signifikanta nivåer i cerebrospinalvätskan och förskrivs för inflammation i hjärnmembranen.

Läkemedel med en baktericid verkningsmekanism är maximalt aktiva mot organismer som befinner sig i faserna av tillväxt och reproduktion. Eftersom muren hos den mikrobiella organismen bildas av en högpolymerpeptidoglykan verkar de vid syntesens nivå av dess monomerer och stör syntesen av transversella polypeptidbroar. På grund av patogenens biologiska specificitet kan olika, nya strukturer och arbetsmetoder emellertid förekomma mellan olika arter och klasser.

Mykoplasma och protozoer innehåller inte ett skal, och vissa arter av svampar innehåller en chitinvägg. På grund av denna specifika struktur är de listade grupperna av patogener inte känsliga för verkan av beta-laktamer.

Naturliga resistens hos sanna virus till antimikrobiella medel orsakas av avsaknaden av ett molekylärt mål (vägg, membran) för deras verkan.

Förutom det naturliga, beroende på artens morfofysiologiska egenskaper, kan resistens förvärvas.

Den viktigaste orsaken till toleransbildning är irrationell antibiotikabehandling.

Chaotisk, oberättigad självtilldelning av läkemedel, frekvent uppsägning vid byte till ett annat läkemedel, användning av ett läkemedel under korta perioder, störande och sänkning av föreskrivna doser, samt för tidig annullering av antibiotikumet - leda till mutationer och framväxt av resistenta stammar som inte svarar på klassiska mönster behandling.

Kliniska studier har visat att de långa tidsintervallen mellan tillsättningen av ett antibiotikum helt återställer bakteriens känslighet för dess effekter.

Mutationen-val

• Snabb resistans, streptomycintyp. Utvecklat på makrolider, rifampicin, nalidixsyra.
• Långsam, i penicillintyp. Specifikt för cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Transmissionsmekanism

Bakterier producerar enzymer som inaktiverar kemoterapeutiska läkemedel. Syntes av mikroorganismer, beta-laktamas förstör läkemedlets struktur, vilket orsakar resistens mot penicilliner (oftare) och cephalosporiner (mindre ofta).

Oftast är resistansen karakteristisk för:

• stapylo- och enterokocker;
• E. coli;
• klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• Pseudomonas.

• strepto- och pneumokocker;
• meningokockinfektion;
• salmonella.

Första generationen

För närvarande används i kirurgisk praxis för förebyggande av operativa och postoperativa komplikationer. Det används i inflammatoriska processer i huden och mjuka vävnader.

Ej effektivt vid lesioner i urin- och övre luftvägarna. Används vid behandling av streptokock tonsillopharyngit. De har god biotillgänglighet, men skapar inte höga, kliniskt signifikanta koncentrationer i blod och inre organ.

Effektivt hos patienter med icke-sjukhuspenevmonier, välkompatibla med makrolider. De är ett bra alternativ till hämmande penicilliner.

1. Rekommenderas för behandling av otitis media och akut bihåleinflammation.
2. Används inte för lesioner i nervsystemet och meninges.
3. Det används för preoperativ antibiotikaprofylax och läkemedelsskydd för kirurgisk ingrepp.
4. Tilldelas milda inflammatoriska sjukdomar i huden och mjuka vävnader.
5. Ingår i komplex behandling av urinvägsinfektioner.

Ofta används iscensatt terapi, med parenteralt förskrivet cefuroximnatrium, följt av oral administrering av cefuroximaxetil.

Ej tilldelat akut otitis media på grund av låga koncentrationer i vätskemiljöer. öra. Effektiv för behandling av infektiösa och inflammatoriska processer av ben och leder.

Används med bakteriell meningit, gonorré, infektionssjukdomar i nedre luftvägarna, tarminfektioner och inflammation i gallvägarna.

Väl övervinna blod-hjärnbarriären, kan användas för inflammatoriska, bakteriella lesioner i nervsystemet.

De är de valfria läkemedlen för behandling av patienter med njursvikt. Utsöndras genom njurarna och leveren. Byte och justering av dosen är endast nödvändig vid kombinerad njur- och leverinsufficiens.

Cefoperazon överväger inte i stort sett blod-hjärnbarriären, därför används den inte under meningit.

Läs vidare: Urval av Ceftriaxonanaloger i olika former av frisättning

Är den enda hämmaren cefalosporin.

Består av en kombination av cefoperazon med beta-laktamashämmare sulbactam.

Effektivt med anaeroba processer kan det ordineras som en en-komponent behandling av inflammatoriska sjukdomar i bäckenet och bukhålan. Det används också aktivt i sjukhusinfektioner av allvarlig grad, oavsett lokalisering.

Cefalosporiner antibiotika kombinerar väl med metronidazol för behandling av intra-abdominal och bäckeninfektioner. Är droger av valet för den tunga, komplicerade inf. urinvägarna. Används för sepsis, infektiösa lesioner av benvävnad, hud och subkutant fett.

Utsedd med neutropenisk feber.

Täcker hela spektrat av 4: e aktivitet och verkar på penicillinresistent flora och MRSA.

• under 18 år
• hos patienter med konvulsiva anfall i historien, epilepsi och njursvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) är den mest effektiva behandlingen för diabetiska fotinfektioner.

Parenteral administrering

Används in / i och in / m introduktion.

För meningit upp till 16 g i sex injektioner. För gonorré administreras 0,5 g intramuskulärt en gång.

Meningit - 100 för 2 r. Högst 4,0 g per dag.

Meningit - 2 g var tolfte timme. Gonorea - 0,25 g en gång.

Biverkningar och läkemedelskombinationer

1. Utnämningen av antacida minskar signifikant effektiviteten av antibiotikabehandling.
2. Cefalosporiner rekommenderas inte att kombineras med antikoagulantia och antiplatelet, trombolytika - detta ökar risken för intestinal blödning.
3. Ej kombinerad med loop diuretika, på grund av risken för nefrotoxisk effekt.
4. Cefoperazon har en hög risk för disulfiramliknande effekt när man dricker alkohol. Lagras upp till flera dagar efter fullständig avskaffande av läkemedlet. Kan orsaka hypoprothrombinemi.

Som regel tolereras de väl av patienter, men man bör ta hänsyn till den höga frekvensen av korsallergiska reaktioner med penicilliner.

De vanligaste dyspeptiska störningarna, sällan - pseudomembranös kolit.

Möjlig: tarmdysbios, candidiasis i munnen och vagina, övergående ökning av levertransaminaser, hematologiska reaktioner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuco och neutropeni).

Med introduktionen Zeftera möjlig utveckling av flebit, smakperversion, förekomst av allergiska reaktioner: angioödem, anafylaktisk chock, bronkospastiska reaktioner, utveckling av serumsjukdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanligt kan hemolytisk anemi inträffa.

Ceftriaxon administreras inte till nyfödda på grund av den höga risken att utveckla nukleär gulsot (på grund av förskjutning av bilirubin från association med plasmaalbumin) och är inte indicerat för patienter med gallvägarinfektioner.

Cefalosporiner 1-4 generation används för behandling av kvinnor under graviditet, utan restriktioner och risk för teratogen effekt.

Den femte är tilldelad i fall där en positiv effekt för moderen är högre än den möjliga risken för det ofödda barnet. Lite tränger in i bröstmjölk, men utnämningen under amning kan orsaka dysbakterier i munnhinnan och tarmen hos ett barn. Det är också inte rekommenderat att använda den femte generationen, Cefixime, Ceftibuten.
Vid nyfödda rekommenderas högre doser på grund av fördröjd njurutsöndring. Det är viktigt att komma ihåg att Cefipim är tillåtet endast från två månader och Cefixime från sex månader.
Äldre patienter bör anpassas doser, baserat på resultaten av studien av njurfunktion och biokemisk analys av blod. Detta beror på åldersfördröjningen vid utsöndring av cefalosporiner.

Vid leverpatologi är det nödvändigt att minska doserna som används och övervaka leverprov (ALAT, ASAT, tymolprov, nivå av totalt, direkt och indirekt bilirubin).

Artikel utarbetad av smittsamma sjukdomar läkare
Chernenko A.L.

Läs vidare: Allt om modern klassificering av antibiotika

Några frågor? Få ett gratis samråd med en läkare just nu!

Genom att trycka på knappen kommer det att leda till en speciell sida på vår webbplats med en feedbackformulär med en specialist på den profil du är intresserad av.

Gratis medicinsk konsultation

Cefalosporin antibiotika är mycket effektiva läkemedel. De öppnade dem i mitten av förra seklet, men under senare år har nya verktyg utvecklats. Det finns redan fem generationer av sådana antibiotika. De vanligaste är cefalosporiner i form av tabletter som gör ett utmärkt jobb med olika infektioner och kan tolereras väl även av små barn. De är lätta att använda, och läkare ordinerar ofta dem för behandling av infektionssjukdomar.

Historien om utseendet av cefalosporiner

Under 40-talet av förra seklet, fann den italienska forskaren Brodzu, som studerade orsakssystemet av tyfusfeber, att ha en svamp som hade antibakteriell aktivitet. Det har visat sig vara ganska effektivt mot gram-positiva och gramnegativa bakterier. Senare isolerade dessa forskare ett ämne från denna svamp, kallad cefalosporin, på grundval av vilka antibakteriella läkemedel skapades, kombinerad till en grupp cefalosporiner. På grund av deras resistens mot penicillinas användes de i fall där penicillin visade sin ineffektivitet. Cephaloridin var det första läkemedlet av cefalosporin antibiotika.

Hittills finns det redan fem generationer av cefalosporiner, som har kombinerat mer än 50 droger. Dessutom har halvsyntetiska läkemedel som är stabila och har ett brett spektrum av åtgärder skapats.

Åtgärd av cefalosporin antibiotika

Den antibakteriella effekten av cephalosporiner förklaras av deras förmåga att förstöra de enzymer som bildar basen av bakteriemembranet. De är endast aktiva mot mikroorganismer som växer och multiplicerar.

Den första och andra generationen av droger har visat sin effektivitet mot streptokock- och stafylokockinfektioner, men de har förstörts av verkan av beta-laktamas, som produceras av gramnegativa bakterier. De senaste generationerna av cephalosporin antibiotika har visat sig vara mer elastiska och används för olika infektioner, men de har visat sin ineffektiva effekt mot streptokocker och stafylokocker.

Cefalosporiner är indelade i grupper enligt olika kriterier: effektivitet, aktivitetsspektrum, administreringssätt. Men den vanligaste klassificeringen anses av generationer. Låt oss i mer detalj se listan över läkemedel av cephalosporinserien och deras syfte.

1: a generations droger

Det mest populära läkemedlet är Cefazolin, som används mot stafylokocker, streptokocker och gonokocker. Han kommer till den drabbade platsen med parenteral administrering, och den högsta koncentrationen av den aktiva substansen uppnås i fallet om du går in i drogen tre gånger om dagen. Indikationer för användning av Cefazolin är den negativa effekten av stafylokocker och streptokocker på leder, mjuka vävnader, hud, ben.

Det är nödvändigt att uppmärksamma det faktum att relativt nyligen var detta läkemedel allmänt använd för att behandla ett stort antal infektionssjukdomar. Men med framväxten av mer moderna läkemedel i 3: e generationen, var det inte längre föreskrivet för behandling av intra-abdominala infektioner.

Förberedelser 2 generationer

Cephalosporin-antibiotika av den 2: e generationen kännetecknas av ökad aktivitet mot gram-negativa bakterier. Läkemedel som Zinatsef, Kimacef är aktiva mot:

• infektioner orsakade av stafylokocker och streptokocker;
• gramnegativa bakterier.

Cefuroxim är ett läkemedel som inte är aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de flesta anaeroba mikroorganismer och försörjningar. Som en följd av parenteral administrering tränger den in i de flesta vävnader och organ, så att antibiotikumet används vid behandling av inflammatoriska sjukdomar hos dura materen.

Suspension Tseklor utsågs även för barn, och det skiljer sig från god smak. Läkemedlet kan framställas i form av tabletter, torr sirap och kapslar.

2: a generationen cephalosporinpreparat är föreskrivna i följande fall:

• exacerbation av otitis media och sinusit
• behandling av postoperativa tillstånd
• kronisk bronkit i form av exacerbation, framväxten av gemenskapsförvärvad lunginflammation;
• infektion i ben, leder, hud.

3: e generations droger

Ursprungligen användes tredje generationens cefalosporiner vid ambulansförhållanden för behandling av allvarliga infektionssjukdomar. För närvarande används dessa läkemedel i polikliniken på grund av ökad resistens hos patogener mot antibiotika. Förberedelser av den 3: e generationen föreskrivs i följande fall:

• Parenterala arter används för allvarliga smittsamma lesioner och för identifierade blandade infektioner.
• medel för internt bruk används för att bli av med en måttlig sjukhusinfektion.

Cefixime och Ceftibuten, avsedda för internt bruk, används för att behandla gonorré, shigellos och exacerbationer av kronisk bronkit.

Cefatoxim, som används parenteralt, hjälper i följande fall:

• akut och kronisk bihåleinflammation
• intestinal infektion;
• bakteriell meningit;
• sepsis;
• bäcken och intra-abdominala infektioner;
• allvarlig skada på huden, lederna, mjukvävnaden, benen;
• som en komplex behandling av gonorré.

Drog kännetecknas av en hög grad av penetration i organ och vävnader, inklusive blod-hjärnbarriären. Cefatoxim kan användas vid behandling av nyfödda om de utvecklar meningit och kombineras med ampicilliner.

4: e generations droger

Antibiotika i denna grupp föreföll ganska nyligen. Sådana läkemedel tillverkas endast i form av injektioner, eftersom de i detta fall har en bättre effekt på kroppen. 4: e generationens cefalosporiner i tabletter släpps inte, eftersom dessa läkemedel har en särskild molekylär struktur, varför de aktiva komponenterna inte kan tränga in i cellulärstrukturerna i tarmslimhinnan.

Preparationer av den 4: e generationen har ökat motstånd och visar större effektivitet mot sådana patogena infektioner som enterokocker, gram-positiva kocker, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterala antibiotika ordineras för behandling av:

• nosokomial lunginflammation;
• infektioner av mjukvävnad, hud, ben, leder;
• bäcken och intra-abdominala infektioner;
• neutropenisk feber;
• sepsis.

En av 4: e generationens droger är Imipenem, men du bör vara medveten om att pyocyanpinnen snabbt kan utveckla motstånd mot detta ämne. Detta antibiotikum används för intramuskulär och intravenös administrering.

Följande läkemedel är Meronem, med egenskaper som liknar Imipenem och har sådana egenskaper:

• hög aktivitet mot gram-negativa bakterier;
• låg aktivitet mot streptokockinfektioner och stafylokocker;
• ingen antikonvulsiv verkan
• används för intravenös strålning eller droppinfusion, men det är värt att avstå från intramuskulär administrering.

Läkemedlet Azaktam har en bakteriedödande effekt, men dess användning orsakar utvecklingen av följande sidreaktioner:

• bildandet av tromboflebit och enkelt flebit;
• gulsot, hepatit;
• dyspeptiska störningar;
• neurotoxicitetsreaktioner.

5: e generations droger

Femte generationen cefalosporiner har en bakteriedödande effekt som bidrar till förstörelsen av patogenernas väggar. Sådana antibiotika är aktiva mot mikroorganismer som har utvecklat resistens mot tredje generationens cefalosporiner och läkemedel från gruppen av aminoglykosider.

Zinforo - detta läkemedel används för att behandla lunginflammation i samhället, komplicerat av infektioner av mjukvävnad och hud. Hans biverkningar är huvudvärk, diarré, klåda, illamående. Försiktighet bör tas med Zinforo-patienter med konvulsivt syndrom.

Zefter - detta läkemedel produceras i form av ett pulver, från vilket en lösning bereds för infusion. Det ordineras för behandling av appendages och komplicerade infektioner i huden, liksom vid infektion av diabetisk fot. Före användning ska pulvret lösas i glukoslösning, saltlösning eller vatten för injektion.

Preparationer av den 5: e generationen är aktiva mot Staphylococcus aureus och visar ett mycket bredare spektrum av farmakologisk aktivitet än tidigare generationer av cefalosporinantibiotika.

Således är cefalosporiner en ganska stor grupp antibakteriella läkemedel som används för att behandla sjukdomar hos vuxna och barn. Läkemedel i denna grupp är mycket populära på grund av deras låga toxicitet, effektivitet och lämpliga användningsform. Det finns fem generationer av cephalosporiner, som var och en skiljer sig åt i sitt handlingsspektrum.

Cefalosporiner hör till β-laktamantibiotika. De är strukturellt lik penicilliner och har en liknande verkningsmekanism, dessutom har vissa patienter en korsallergi.

Det finns 4 generationer av droger i denna grupp. Antibiotika I, II och III generation kan användas både parenteralt och oralt.

De första generationen antibiotika innefattar:

• droger som används för parenteral administrering - Cefazolin;
• läkemedel för oral användning - Cefalexin, Cefadroxil.

Generation II-antibiotika innefattar:

• läkemedel som används för cefuroximbaserade injektioner;
• droger för oral administrering baserat på cefaklor, cefuroximaxetil.

Den tredje generationen representeras av:

• medel för parenteral behandling - Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon;
• mediciner baserade på cefixime, ceftibuten, som används inomhus.

Generation IV representeras av endast ett läkemedel - Cefepime. Det framställs i pulverform för framställning av en injektionslösning för intramuskulär och intravenös administrering.

Cefalosporiner bryter mot syntesen av mikroväggens vägg, vilket leder till dess död, det vill säga antibiotika i denna grupp har en baktericid effekt.

Område antimikrobiell aktivitet och användning

Alla cefalosporiner är inaktiva mot följande mikroorganismer:

• enterokocker;
• meticillinresistenta Staphylococcus aureus;
• Listeria.

I linjen från generationen I till III för cefalosporinantibiotika finns en tendens att expandera verksamhetsområdet och öka antimikrobiell aktivitet mot gramnegativ mikroflora med en liten minskning av effektiviteten mot gram-positiva bakterier.

Levern är huvudorganet i människokroppen och tar den mest aktiva delen i omvandlingen av droger som tagits av mannen. Det är därför det är så viktigt att skydda din lever från de negativa effekterna efter eller under ofrivillig administrering av antibiotika med hjälp av...

Antibiotika av den första generationen orsakar dödsfallet för sådana mikroorganismer som:

• streptokocker;
• meticillinkänslig stafylokocker;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• några anaerober.

Alla produkter i denna grupp har samma sortiment av antimikrobiell aktivitet, men läkemedel avsedda för oral administrering är något sämre än läkemedel för parenteral administrering.

II-generationen cefalosporiner är mer aktiva i förhållande till gram-negativ mikroflora jämfört med droger av den första generationen, de orsakar dödsfallet för sådana bakteriestammar som:

• streptokocker och stafylokocker (och de är mer känsliga för Cefuroxim än till Cefaclorum);
• gonokocker (cefuroxim);
• Moraksella Cataris (Cefuroxime);
• hemophilus bacillus (cefuroxim);
• Escherichia coli;
• shigella;
• salmonella;
• Protey Mirabilis och vanlig;
• klebsiella;
• tsitrobakter.

De viktigaste antibakteriella läkemedlen i den tredje generationen är Cefotaxime och Ceftriaxone. De har ett liknande spektrum av terapeutisk aktivitet och orsakar död för följande mikroorganismer:

• pneumokocker;
• streptokocker (inklusive hemolytisk);
• corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningokocker;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Influensa pinnar
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidim och Cefoperazon är annorlunda eftersom de är mindre aktiva jämfört med Cefotaxime och Ceftriaxon i förhållande till streptokocker, men de orsakar död av den pyo-purulenta bacillusen.

Orala cefalosporiner från tredje generationen är ineffektiva mot stafylokocker och Ceftibuten även med avseende på pneumokocker och hemolytiska streptokocker.

Den enda representanten för IV-generationen cefalosporiner Cefepime har ett liknande spektrum av antimikrobiell aktivitet med III-generations antibiotika.

Granskning av vår läsare - Maria Ostapova

Nyligen läste jag en artikel som sa att du måste börja behandla någon sjukdom med en leverrengöring. Och talade om verktyget "Leviron Duo" för att skydda och rengöra levern. Med detta läkemedel kan du inte bara skydda din lever från de negativa effekterna av att ta antibiotika, utan också återställa det.

Jag brukade inte lita på någon information, men jag bestämde mig för att kontrollera och beställde förpackningen. Jag började acceptera och märkte att styrkan visade sig, jag blev mer energisk, bitterheten i min mun försvann, min obehag i magen gick bort, min hud förbättrades. Prova det och du, och om någon är intresserad, så länken till artikeln nedan.

1. Antibiotika I-generationen föreskrivs för sjukdomar i hud och muskuloskeletala system, som förekommer i en mild form.
2. Fonder från grupp II generation som föreskrivs för sjukdomar i det genitourinära systemet, övre och nedre luftvägarna så som (tonsillit, lunginflammation, kronisk bronkit, faryngit).
3. III-generationsmedicin har samma utbud av indikationer för användning som antibiotika av II-generationen. Och dessutom klarar de framgångsrikt sjukdomar som shigellos, gonorré, scabs och tick-borne borreliosis.
4. IV-generationsdroger är effektiva för sepsis, inflammation och lungformiga abscesser, purulent pleurisy och lederna i lederna.

Kontraindikationer till utnämningen och biverkningar

Följande villkor är kontraindicerade:

• individuell intolerans
• laktationsperiod
• barn med förhöjt serum bilirubin, särskilt prematura barn (för Ceftriaxone);
• leverpatologi (för cefoperazon).

Med penicillinintolerans är korsallergi mot första generationens cefalosporiner möjlig.

Under behandlingen kan biverkningar förekomma som:

• allergier;
• konvulsioner;
• hemolytiska störningar (positivt antiglobulintest, eosinofili, reduktion av leukocyter, agranulocytos, anemi, med utnämning av Cefoperazone - trombocytopeni);
• ökad transaminasaktivitet (speciellt vid behandling med Cefoperazone);
• kolestas och pediokolestas (vid förskrivning av höga doser av ceftriaxon);
• buksmärtor;
• magbesvär
• illamående;
• kräkningar;
• pseudomembranös kolit;
• trast;
• flebit (med introduktion av droger intravenöst);
• ömhet vid injektionsstället.

Kortfattad beskrivning av droger

Cephalosporins tabletter har följande skillnader:

MEDINFO: DOCTORS FALL ALARM! Enligt de senaste WHO-uppgifterna är det infektionen med parasiter som leder till framväxten av nästan alla allvarliga sjukdomar hos människor. För att skydda dig är det tillräckligt att lägga till några droppar till vattnet... Läs intervjun med landets största parasitolog

Cephalexin tillhör 1: a generationen droger. Den har hög aktivitet mot streptokocker och stafylokocker. Med sin utnämning måste du tänka på att utvecklingen av korsallergi är möjlig med penicillinintolerans.

Cefuroximacetyl refererar till medel från II-generationen. Antibiotikumet har olika handelsnamn: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Den är mycket aktiv mot enterobakterier, moraxella och hemofilus.

Det ordineras flera gånger om dagen, med sådana sjukdomar som lunginflammation, furunkulos, pyelonefrit. Ofta utvecklas biverkningar som illamående, kräkningar, diarré, förändringar i det perifera blodbildet under behandling med detta antibiotikum.

Cefalosporiner i tabletter har flera fördelar:

1. De förstörs inte av enzymet beta-laktamas.
2. De är enkla och lätta att använda. Patienten ensam kan ta ett piller utan hjälp.
3. Du kan behandla dem hemma.
4. När man tar piller förekommer inte sådana komplikationer som flebit och andra lokala inflammatoriska reaktioner som är karakteristiska för injektioner.

Läkaren föreskriver antibakteriella läkemedel av denna grupp i piller till vuxna i lämplig dos, vilken väljs utifrån sjukdomens svårighetsgrad, tar andra läkemedel, somatiska patologier. Behandlingstiden är 7-10 dagar.

I barnläkemedel ordineras de beroende på infektionens allvar, barnets ålder och vikt.

För en mer fullständig absorption av dessa läkemedel är det önskvärt att ta efter måltider. Samtidigt, för att förhindra utveckling av superinfektion rekommenderas det att ta antimykotika och probiotika.

Det är oacceptabelt att ta antibakteriella läkemedel utan att rådfråga en läkare. Endast en specialist, som har bedömt patientens tillstånd, kan ordinera adekvat terapi.

DITT FAMILJ KAN INTE UTFÖRAS AV PERMANENTA SJUKDOMAR?

Är du och din familj mycket ofta sjuka och behandlade med antibiotika ensam? Försökte många olika läkemedel, spenderade mycket pengar, ansträngning och tid, och resultatet är noll? Troligtvis behandlar du effekten, inte orsaken.

Svag och sänkt immunitet gör vår kropp UNSECURE. Det kan inte motstå inte bara infektioner, utan även patologiska processer som orsakar tumörer och cancer!

Vi måste snarast vidta åtgärder! Därför bestämde vi oss för att publicera en exklusiv intervju med Alexander Myasnikov, där han delar penny-metoden för att stärka immuniteten.