Biseptol

Läkemedlet Biseptol är ett kombinerat antibakteriellt läkemedel som har ett brett spektrum av aktivitet och aktivitet mot ett stort antal olika bakterier av infektionssjukdomar. I samband med ett brett spektrum av åtgärder används Biseptol tabletter i infektionssjukdomar med olika lokalisering i kroppen.

Släpp form och sammansättning

Biseptol tabletter har en rund form och vit färg. I mitten av tabletten finns en separationsrisk för en lämplig fraktur i hälften om dosen ska minskas. I en tablett är koncentrationen av den aktiva substansen co-trimoxazol 120 mg (sulfametoxazol - 100 mg och trimetoprim - 20 mg) och 480 mg (sulfametoxazol - 400 mg och trimetoprim - 80 mg). Det innehåller också hjälpämnen, som inkluderar:

• Potatisstärkelse.
• Magnesiumstearat.
• Talk.
• Polyvinylalkohol.
• Aseptin P,
• Aseptin M,
• Propylenglykol.

Tabletterna är förpackade i en blisterförpackning med 20 stycken. En kartongförpackning innehåller en blisterförpackning med tablett och bruksanvisning.

Farmakologisk aktivitet

Tabletts aktiva beståndsdel är samtrimoxazol. Det är en kombination av 2 föreningar - sulfametoxazol och trimetoprim. Dessa substanser har en antimikrobiell effekt genom att hämma processen med folsyrasyntes i en bakteriecell. Sulfametoxazol blockerar bildningen av dihydrofolsyra och trimetoprim, dess efterföljande omvandling till tetrafolinsyra. Folsyra är nödvändig för normal utbyte av nukleotidbaser i bakteriecellen som utgör det genetiska materialet (DNA och RNA). På grund av denna mekanism har Biseptol tabletter i låg koncentration en bakteriostatisk effekt (hämmar tillväxten och reproduktionen av bakterier), och med ökande koncentration - en bakteriedödande effekt (orsakar bakteriecellernas död). Co-trimoxazol har aktivitet mot ett brett spektrum av olika typer av bakterier:

• Gramnegativa baciller (stavformade bakterier som är på gramfärgning färgades i rosa) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp, Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp, Yersinia enterocolitica, Yersinia spp, Vibrio cholerae.... Även Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
• Grampositiva kockar (sfäriska bakterier, har en lila färg i ett gramfärgat smet) - Staphylococcus aureus (meticillinkänslig och meticillinresistent), Staphylococcus spp. (koagulas-negativ), Streptococcus pneumoniae (penicillinkänslig och penicillinresistent).

Stabilitet (resistens) mot den aktiva substansen av preparatet har sptsificheskih patogener infektionssjukdomar (tuberkulos, syfilis) - Mycoplasma spp, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, och Treponema pallidum..

Efter injektion av p-piller absorberas den aktiva substansen i blodet från tunnan i tunntarmen. Terapeutisk koncentration i blodet uppnås inom 20-30 minuter efter att p-piller har tagits, och den aktiva substansen absorberas nästan helt från tarmen (biotillgänglighet över 90%). Co-trimoxazolbrunnet tränger in i alla vävnader från kroppen från blodet, tränger in i blod-hjärnbarriären, ackumuleras i hjärnvävnaden. Vid en lägre koncentration samlas den i fostrets kropp under graviditeten (passerar genom placentalbarriären) och bröstmjölk under amning. Nästan hälften av den aktiva substansen utsöndras i urinen genom njurarna oförändrade. Delvis bearbetas samtrimoxazol i levern till mellanliggande nedbrytningsprodukter som utsöndras i urinen och gallan.

Indikationer för användning

Användningen av Biseptol-tabletter är indicerad för olika infektionsprocesser i kroppen som orsakas av bakterier som är känsliga för sam-trimoxazol. Dessa inkluderar:

• Infektioner i övre luftvägarna - rinit (inflammation i nässlemhinnan), faryngit (bakterieprocess i struphuvudet), laryngit (inflammation i struphuvudet).
• Nedre luftvägsinfektioner - trakeit (inflammation i luftstrupen), bronkit (bronkial rör sjukdom), lunginflammation (pneumoni, inklusive de som orsakas av Pneumocystis Pneumocystis carinii).
• Patologi ENT - sinuit (inflammation i näsans bihålor), tonsillit (infektiös process tonsiller) och otitis media (inflammation i den yttre, i mitten eller innerörat).
• Infektioner i det genitourinära systemet - prostatit (inflammation i prostatakörteln hos män), en patologisk infektionsprocess i livmoderhalsen vid kvinnor, njure, urinblåsa, urinrör och urinskador.
• Infektioner i matsmältningssystemet och mag-tarmkanalen - enterokolit (inflammation i tunntarmen och tjocktarmen), gastrit (magen bakteriell sjukdom), pankreatit (inflammation i bukspottkörteln), smittsamma och varbildande processer i levern och gallgången. Biseptol tabletter används också för att behandla särskilt farliga infektioner med skador på matsmältningssystemet, i synnerhet kolera.
• Vissa generaliserade specifika bakterieinfektioner orsakade av bakterier som är mottagliga för samtrimoxazol är brucellos, aktinomykos (om den inte orsakas av verkliga svampaktinomyceter).

Biseptol är vanligtvis ett antibiotikum med andra linjer, dess användning är tillrådligt om bakterier är resistenta mot antibiotika i första raden. Biseptol-tabletter kan också användas för att behandla osteomyelit (purulent process i benen) samtidigt som känsligheten för co-trimoxazol i bakterier av patogener bekräftas.

Kontra

Biseptol tabletter är kontraindicerade för användning i ett antal patologiska och fysiologiska tillstånd i kroppen, vilket inkluderar:

• Individuell intolerans eller överkänslighet mot co-trimoxazol eller hjälpämnen i läkemedlet.
• Parenkymal patologi av lever med allvarlig skada eller död hos hepatocyter (leverceller).
• Njurinsufficiens, särskilt i de fallen om det inte går att genomföra laboratorieövervakning av njurfunktionstillståndet och nivån av sam-trimoxazol i blodet.
• Anemi (anemi) förknippad med en otillräcklig mängd folsyra i kroppen.
• Störning av blodsystemets funktionella tillstånd, åtföljd av förändringar i hematologiska parametrar.
• Immunologisk minskning av antalet blodplättar som tidigare orsakats av användning av co-trimoxazol.
• Graviditet vid vilken som helst graviditetstid och amning - med trimoxazol kan leda till brist på folsyra, som är nödvändig för normal utveckling av fostret eller barnet.

Förekomsten av möjliga kontraindikationer bestäms före användning av Biseptol-tabletter.

Dosering och administrering

Biseptol tabletter tas oralt efter en måltid och tvättas med tillräcklig mängd vätska. Deras mottagning hålls var 12: e timme (2 gånger om dagen). Den rekommenderade terapeutiska dosen skiljer sig åt för personer i olika åldrar:

• Barn i åldern 2 till 6 år - 240 mg 2 gånger om dagen.
• Barn i åldern 6 till 12 år - 480 mg 2 gånger om dagen.
• Barn över 12 år och vuxna - 960 mg 2 gånger om dagen.

Doseringarna av läkemedlet skiljer sig också olika beroende på typen av patogen och svårighetsgraden av den infektiösa processen i kroppen:

• Vid lunginflammation beräknas den dos som administreras på basis av 100 mg per 1 kg kroppsvikt.
• För gonorré (urin och reproduktionssystem infektion orsakad av gonokocker) - 2 g av läkemedlet 2 gånger om dagen.

Varaktigheten av läkemedlets lopp föreskrivs av läkaren individuellt. Vanligtvis är det 5-14 dagar.

Biverkningar

Att ta Biseptol-tabletter kan leda till utveckling av negativa reaktioner och biverkningar från olika organ och system, vilket inkluderar:

• Digestive System - illamående, kräkningar, lös avföring, galla stas i gallvägarna med utvecklingen av kolestatisk hepatit (leverinflammation), pseudomembranös kolit (specifik inflammatorisk tarmsjukdom, som orsakas av folatbrist).
• Det hematopoietiska systemet och blodet är anemi (minskning av nivået av hemoglobin och röda blodkroppar), leukopeni (minskning av antalet leukocyter i blodet) med neutropeni (minskning av neutrofiler). En autoimmun minskning av antalet blodplättar i blodet (trombocytopeni) är också möjligt.
• Urinvägarna - hematuri (utseende av blod i urinen), nefrit (specifikt inflammation i njurarna).
• Central nervsystemet - huvudvärk, depression (minskning av humör, depression), intermittent yrsel.
• Allergiska reaktioner - hudutslag, klåda, urtikaria (karaktäristisk svullnad och utslag som ser ut som en brännskada), angioödem i Quincke (uttalad svullnad i huden och subkutan vävnad med övervägande lokalisering i ansiktet och yttre könsorgan) kan utvecklas. Allvarlig allergisk reaktion präglas av utvecklingen av anafylaktisk chock (multipel organsvikt med progressiv minskning av systemiskt arteriellt tryck).

Vid tecken och symtom på biverkningar ska läkemedlet stoppas och söka medicinsk hjälp. Biverkningar är reversibla och försvinner efter avbrytande av läkemedlet.

Särskilda instruktioner

Biseptol tabletter kan endast användas efter att ha ordinerat en läkare, genomför en studie och gör en lämplig diagnos. När det gäller användningen finns det flera speciella indikationer som är värda att uppmärksamma:

• Läkemedlet används med försiktighet till patienter med astma, andra typer av allergier (förutsatt att det inte har utvecklats för komponenterna i läkemedlet), akut eller kronisk lever- eller njursvikt, äldre.
• Samtidig administrering av Biseptol-tabletter med tiaziddiuretika (diuretika) ökar risken för att utveckla hypokalemi (sänker nivån av kaliumjoner i blodet) och blödning.
• Det är inte tillrådligt att samtidigt använda Biseptol med salicylater, rifampicin, cyklosporin, warfarin.
• Du kan inte kombinera Biseptol-tabletter och alkohol eftersom det finns stor risk att utveckla giftig hepatit.
• Under användningen av läkemedlet är det nödvändigt att säkerställa intaget av en tillräcklig mängd vätska.
• Vid långvarig användning av Biseptol-tabletter är det absolut nödvändigt att utföra laboratorieövervakning av funktionella tillstånd i lever, njurar och hematologiska blodparametrar.
• Läkemedlet är kontraindicerat för användning hos gravida och ammande kvinnor.
• Tabletter har ingen direkt inverkan på hastigheten på de psykomotoriska reaktionerna och koncentrationen. Men när de används, finns det risk för biverkningar från centrala nervsystemet, därför är det lämpligt att avstå från att köra fordon eller mekanismer under administrering.

På apotek frigörs Biseptol tabletter på recept. Du kan inte använda drogen ensam eller på rekommendationer från tredje part som inte är specialister. Om du har frågor eller tvivel om läkemedelsintaget ska du rådfråga din läkare.

överdos

Med ett signifikant överskott av den rekommenderade terapeutiska dosen utvecklas symtom på akut förgiftning - illamående, kräkningar, buksmärtor, huvudvärk, nedsatt medvetenhet. I detta fall ska läkemedlet stoppas och söka medicinsk hjälp. Avgiftningsterapi innefattar mage- och tarmspolning och symtomatisk behandling. Kronisk överdosering kan leda till undertryckande av blodbildning med en signifikant minskning av antalet blodkroppar.

Analoger av Biseptol Tablets

Den aktiva substansen co-trimoxazol ingår i kompositionen av sådana läkemedel, som är analoger av Biseptol - Groseptol, Berlotsid, Bactrim, Co-trimoxazol.

Villkor för lagring

Biseptoltablettens hållbarhet sedan tillverkningen är 5 år. Förvara drogen måste vara i en torr, otillgänglig plats med lufttemperatur inte högre än + 25 ° C.

Biseptol pris

Biseptol tabletter 120 mg - från 27 till 37 rubel.

Biseptol tabletter 480 mg - från 83 till 109 rubel.

Vi behandlar levern

Behandling, symtom, droger

Biseptol biverkningar

Det kombinerade antibakteriella läkemedlet innehåller sulfametoxazol och tremoprim.
Läkemedlet: BISEPTOL®
Den aktiva substansen i läkemedlet: sulfametoxazol, trimetoprim
ATC kodning: J01EE01
KFG: Antibakteriellt sulfanilamidläkemedel
Registreringsnummer: P №013420 / 01
Datum för registrering: 12/12/07
Ägarereg. Hon.: Pharmaceutical Works Polfa i Pabianice Joint Stock Company

Släpp form Biseptol, läkemedelsförpackning och komposition.

Tabletter av vit med en gulaktig färgfärg, rund, platt, med fasett och gravering "Bs". Tabletter 1 flik. Sulfametoxazol 100 mg Trimethoprim 20 mg
Hjälpämnen: potatisstärkelse, talk, magnesiumstearat, polyvinylalkohol, metylparahydroxibensoat, propylparahydroxibensoat, propylenglykol.
20 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
Tabletter av vit med en gulaktig färgfärg, rund, platt, med fasett, ritning och gravering "Bs". Tabletter 1 flik. Sulfametoxazol 400 mg Trimethoprim 80 mg
Hjälpämnen: potatisstärkelse, talk, magnesiumstearat, polyvinylalkohol, metylparahydroxibensoat, propylparahydroxibensoat, propylenglykol.
20 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.

Beskrivning av läkemedlet är baserat på officiellt godkända bruksanvisningar.

Farmakologisk aktivitet Biseptol

Det kombinerade antibakteriella läkemedlet innehåller sulfametoxazol och tremoprim.
Sulfametoxazol, liknande i struktur till PABA, stör syntesen av dihydrofolsyra i bakterieceller, vilket förhindrar införlivandet av PABA i dess molekyl.
Trimetoprim ökar verkan av sulfametoxazol, som stör störningen av dihydrofolsyra till tetrahydrofolsyra - den aktiva formen av folsyra, som är ansvarig för proteinmetabolism och mikrobiell celldelning.
Det är ett bakteriedödande medel med ett brett spektrum av åtgärder.
Aktiva mot grampositiva aeroba bakterier:.. Streptococcus spp, inklusive Streptococcus pneumoniae (hemolytiska stammar är mer känsliga för penicillin), Staphylococcus spp, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (inklusive Mycobacterium leprae, med undantag av Mycobacterium tuberculosis); Gram-negativa aeroba bakterier: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inklusive enterotoxogena stammar), Salmonella spp. (inklusive Salmonella typhi och Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (inklusive ampicillinresistenta stammar), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. utom Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., och även med avseende på Chlamydia spp. (inklusive Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); mot gram-positiva anaerober: Actinomyces israelii; för det enklaste: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogena svampar: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Resistent mot läkemedlet: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Virus.
Hämmar den vitala aktiviteten hos Escherichia coli, vilket leder till en minskning av syntesen av tiamin, riboflavin, nikotinsyra och andra B-vitaminer i tarmarna.
Varaktigheten av terapeutisk verkan är 7 timmar.

Farmakokinetiken för läkemedlet.

sugning
Efter att läkemedlet tagits in absorberas de aktiva substanserna snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen.
Cmax i plasma uppnås inom 1-4 timmar efter intag.
fördelning
Trimetoprim tränger in i kroppens vävnader och biologiska miljö: lungor, njurar, prostata, gallor, saliv, sputum, cerebrospinalvätska. Bindningen av trimetoprim till plasmaproteiner är 50%; sulfametoxazol - 66%.
avel
T1 / 2 trimetoprim - 8,6-17 h, sulfametoxazol - 9-11 h. Den huvudsakliga eliminationsväg är njurarna; medan trimetoprim visas oförändrat upp till 50%; sulfametoxazol - 15-30%.

Indikationer för användning:

Behandling av infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer känsliga för drogen:
- infektioner i luftvägarna (inklusive bronkit, lunginflammation, lungabscess, pleural empyema)
- otitis, bihåleinflammation
- infektioner i det genitourinära systemet (inklusive pyelonefrit, uretrit, salpingit, prostatit)
- gonorré
- gastrointestinala infektioner (inklusive tyfusfeber, paratyphoid feber, bakteriell dysenteri, kolera, diarré);
- infektioner i huden och mjuka vävnader (inklusive furunkulos, pyoderma)

Dosering och användningsmetod för läkemedlet.

Installera individuellt. Läkemedlet tas efter måltider med tillräcklig mängd vätska.
Barn i åldern 3 till 5 år, läkemedlet är förskrivet 240 mg (2 tablett 120 mg) 2 gånger per dag; barn i åldern 6 till 12 år - 480 mg vardera (4 tabletter 120 mg eller 1 tablett 480 mg) 2 gånger per dag.
Vid lunginflammation är läkemedlet ordinerat med en hastighet av 100 mg sulfametoxazol per 1 kg kroppsvikt / dag. Intervallet mellan doser är 6 timmar, varaktigheten av behandlingen är 14 dagar.
I gonorré är dosen av läkemedlet 2 g (i form av sulfametoxazol) 2 gånger per dag med ett intervall mellan doser på 12 timmar.
Vuxna och barn över 12 år är ordinerade 960 mg 2 gånger per dag, med långvarig terapi, 480 mg 2 gånger per dag.
Behandlingstiden är från 5 till 14 dagar. I svåra fall av sjukdomen och / eller vid kroniska infektioner kan en enstaka dos öka med 30-50%.
Med varaktigheten av behandlingstiden i mer än 5 dagar och / eller ökad dos av läkemedlet är det nödvändigt att övervaka den perifera blodbilden; när patologiska förändringar inträffar bör folsyra administreras i en dos av 5-10 mg / dag.
Hos patienter med njurinsufficiens med CC 15-30 ml / min bör standarddosen av biseptol minskas med 50%.

Biseptols bieffekt:

Från sidan av centrala nervsystemet och perifert nervsystem: huvudvärk, yrsel, i vissa fall - aseptisk meningit, depression, apati, tremor, perifer neurit.
På andningsorganets sida: bronkospasm, kvävning, hosta, lunginfiltration.
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, minskad aptit, diarré, gastrit, buksmärta, glossit, stomatit, kolestas, ökning av levertransaminaser, hepatit, ibland med kolestatisk gulsot gepatonekroz, pseudomembranös enterokolit, pankreatit.
Från hemopoiesis systemet: leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, agranulocytos, megaloblastisk anemi, aplastisk och hemolytisk anemi, eosinofili, hypoprotrombinemi, methemoglobinemi.
Från urinvägarna: polyuri, interstitiell nefrit, njursvikt, kristalluri, hematuri, ökande koncentrationer av urea, hypercreatininemia, giftiga nefropati med oliguri och anuri.
Från muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi.
Allergiska reaktioner inkluderar klåda, fotosensibilzatsiya, urtikaria, läkemedels feber, utslag, erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnsons syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), exfoliativ dermatit, allergisk myokardit, feber, angioneurotiskt ödem, hyperemi av sclera.
Metabolism: hypoglykemi, hyperkalemi, hyponatremi.
Läkemedlet tolereras vanligtvis väl.

Kontraindikationer mot drogen:

- etablerad skada på levern parenchyma
- uttalad renal dysfunktion i frånvaro av förmågan att kontrollera läkemedelskoncentrationen i blodplasma;
- njursvikt svårt (CC mindre än 15 ml / min)
- allvarliga blodsjukdomar (aplastisk anemi, B12-brist anemi, agranulocytos, leukopeni, megaloblastisk anemi, anemi associerad med folsyrabrist);
- hyperbilirubinemi hos barn
- brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas (risk för hemolys)
- graviditet
- laktation
- Barnens ålder upp till 3 år (för denna doseringsform)
- överkänslighet mot drogen
- överkänslighet mot sulfonamider.

Använd under graviditet och amning.

Biseptolum är kontraindicerat för användning under graviditet och amning (amning).

Särskilda anvisningar för användning Biseptol.

Med försiktighet är läkemedlet ordinerat med en brist på folsyra i kroppen, bronkial astma, sjukdomar i sköldkörteln, belastad med en allergisk historia.
Det är inte rekommenderat att använda drogen med halsfluss och faryngit orsakade -hemolytic grupp A-streptokocker på grund av omfattande stammar motstånd.
Med långa behandlingskurser (mer än en månad) krävs regelbundna blodprov, eftersom det finns sannolikhet för hematologiska förändringar (oftast asymptomatiska). Dessa förändringar kan vara reversibla med utseende av folsyra (3-6 mg / dag), vilket inte väsentligt kränker läkemedlets antimikrobiella aktivitet. Särskild vård är nödvändig vid behandling av äldre patienter eller patienter med misstänkt initial folatbrist. Utnämning av folsyra är också tillrådligt vid långvarig läkemedelsbehandling i höga doser.
För att förebygga kristalluri rekommenderas att behålla en tillräcklig mängd urin. Sannolikheten för toxiska och allergiska komplikationer av sulfonamider ökar signifikant med en minskning av njurens filtreringsfunktion.
Mot bakgrund av behandlingen är det också olämpligt att använda livsmedelsprodukter som innehåller en stor mängd PABA, såsom gröna växtdelar (blomkål, spenat, baljväxter), morötter och tomater.
Överdriven sol- och UV-strålning bör undvikas.
Risken för biverkningar är signifikant högre hos AIDS-patienter.
Trimetoprim kan ändra resultaten av att bestämma nivån av metotrexat i serum, ges med den enzymatiska metoden, men påverkar inte resultatet vid val av en radioimmunologisk metod.
Co-trimoxazol kan öka med 10% resultaten av reaktionen av Jaffe med pikrinsyra för kvantitativ bestämning av kreatinin.

Dosöverdos:

Symptom: Brist på aptit, tarmkolik, illamående, kräkningar, yrsel, huvudvärk, dåsighet, medvetslöshet, feber, hematuri, kristalluri är också möjliga. Senare kan benmärgsdepression och gulsot utvecklas.
Efter akut förgiftning med trimetoprim är illamående, kräkningar, yrsel, huvudvärk, depression, medvetenhet och benmärgsdepression möjliga.
Det är inte känt vilken dos av co-trimoxazol som kan vara livshotande.
Kronisk toxicitet: användningen av co-trimoxazol vid höga doser under längre perioder kan leda till undertryckande av benmärgsfunktionen, manifesteras av trombocytopeni, leukopeni, eller megaloblastisk anemi.
Behandling: Avlägsnande av läkemedlet och vidtagande av åtgärder för att avlägsna det från mag-tarmkanalen (magsköljning senast 2 timmar efter att läkemedlet har tagits eller orsakat kräkningar), drick mycket vatten om diuret är otillräckligt och njursfunktionen bevaras. Introducera kalciumfolinat (5-10 mg / dag). Acid urin accelererar utsöndring av trimetoprim, men kan också öka risken för sulfonamidkristallisering i njurarna.
Blodbilden, elektrolytkompositionen i plasma och andra biokemiska parametrar bör övervakas. Hemodialys är måttligt effektiv, och peritonealdialys är inte effektiv.

Interaktion Biseptol med andra droger.

Samtidig användning av bispetol med tiaziddiuretika finns risk för trombocytopeni och blödning (kombination rekommenderas inte).
Co-trimoxazol ökar antikoagulerande aktivitet hos indirekta antikoagulantia, liksom verkan av hypoglykemiska läkemedel och metotrexat.
Co-trimoxazol minskar intensiteten i hepatisk metabolism av fenytoin (ökar T1 / 2 med 39%) och warfarin, vilket ökar deras verkan.
Rifampicin reducerar T1 / 2-trimetoprim.
Vid samtidig användning av pyrimethamin i doser över 25 mg / vecka. Ökar risken för megaloblastisk anemi.
Vid samtidig användning av diuretika (ofta tiazider) ökar risken för trombocytopeni.
Bensokain, prokainum, prokainamid (som andra läkemedel, vars hydrolys producerar PABA) minskar effektiviteten av Biseptol.
Mellan de diuretika (inklusive tiazider, furosemid) och orala hypoglykemiska medel (sulfonylureaderivat) å ena sidan och sulfonamid-antibakteriella medel är å andra sidan en korsallergisk reaktion möjlig.
Fenytoin, barbiturater, PAS ökar manifestationerna av folsyrabrist när de används med Biseptol.
Derivat av salicylsyra ökar effekten av biseptol.
Askorbinsyra, hexametylentetramin (som andra urinsyrande läkemedel) ökar risken för kristalluri vid användning av Biseptol.
Kolestiramin minskar absorptionen medan du tar den med andra droger, så det ska tas 1 timme efter eller 4-6 timmar innan du tar co-trimoxazol.
Med samtidig användning med läkemedel som hämmar benmärgshematopoiesis ökar risken för myelosuppression.
I vissa fall kan biseptol öka koncentrationen av digoxin i blodplasma hos äldre patienter.
Biseptol kan minska effekten av tricykliska antidepressiva medel.
Patienter efter njurtransplantation, samtidigt som co-trimoxazol och cyklosporin används, uppvisar en dysfunktion hos den transplanterade njuren, som uppvisas av en ökning av serumkreatininkoncentrationen, vilket troligen orsakas av trimetoprim.
Minskar effektiviteten av oralt preventivmedel (hämmar tarmmikrofloran och minskar den enterohepatiska cirkulationen av hormonella droger).

Försäljningsvillkor i apotek.

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Tidpunkten för tillståndet för lagring av läkemedlet Biseptol.

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid - 5 år.

Biseptol biverkningar

Co-trimoxazol är ett kombinerat antimikrobiellt läkemedel bestående av sulfametoxazol och trimetoprim i ett 5: 1-förhållande.

Sulfametoxazol, som liknar struktur i para-aminobensoesyra (PABA), stör syntesen av dihydrofolsyra i bakterieceller, vilket förhindrar införlivandet av PABA i dess molekyl. Trimetoprim ökar verkan av sulfametoxazol, som stör störningen av dihydrofolsyra till tetrahydrofolsyra - den aktiva formen av folsyra, som är ansvarig för proteinmetabolism och mikrobiell celldelning.

Båda komponenterna bryter således processen med bildning av folsyra, som är nödvändig för syntesen av purinföreningar av mikroorganismer och sedan av nukleinsyror (RNA och DNA). Detta stör proteinbildningen och leder till bakteriernas död. In vitro är ett bredspektrum bakteriedödande läkemedel, men känsligheten kan bero på geografisk plats.

Vanligen mottagliga patogener (minsta hämmande koncentration (BMD) på mindre än 80 mg / l för sulfametoxazol): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (beta-laktamasbildande och beta-laktamasbildande stammar), Haemophilus parainfluenzae, o, och vi har, vilket vi har och vilka laktamasbildande stammar) Haemophilus influenzae spp. (inklusive Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (inklusive Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoka), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (inklusive Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (inklusive Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Brucella spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis kan också vara känsliga.

Delvis känsliga patogener (IPC 80-160 mg / l för sulfametoxazol): koagulas-negativa stammar av Staphylococcus spp. (inklusive meticillinkänsliga och meticillinresistenta stammar av Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (penicillinkänsliga och penicillinresistenta stammar), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (inklusive Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (tidigare kallad Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Resistenta patogener (BMD över 160 mg / l för sulfametoxazol): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Om läkemedlet är ordinerat empiriskt är det nödvändigt att ta hänsyn till lokala särdrag av läkemedelsresistens hos möjliga patogener av en specifik infektionssjukdom. För infektioner som kan vara orsakade delvis av mottagliga mikroorganismer, rekommenderas det att testa för känslighet för att eliminera resistensen hos patogenen.

farmakokinetik

När det tas oralt är absorptionen snabb och nästan komplett - 90%. Efter en enstaka dos av 160 mg trimetoprim + 800 mg sulfametoxazol C_max trimetoprim - 1,5-3 mg / ml och sulfametoxazol - 40-80 mg / ml. C_max i blodplasma uppnås inom 1-4 timmar; terapeutisk nivå av koncentration upprätthålls i 7 timmar efter en enstaka dos. När det tas upp flera gånger med ett intervall på 12 timmar stabiliseras minimikviktskoncentrationerna inom 1,3-2,8 μg / ml för trimetoprim och 32-63 μg / ml för sulfametoxazol. C_ss läkemedel uppnås inom 2-3 dagar.

Väl fördelat i kroppen. V_d trimetoprim är ca 130 liter, sulfametoxazol - ca 20 liter. Det tränger in i blod-hjärnbarriären, placentalbarriären och i bröstmjölk. I lungorna och urinen skapas koncentrationer som överskrider innehållet i plasma. Trimetoprim är något bättre än sulfametoxazol penetrerar prostatakörtelns icke-inflammatoriska vävnad, seminalvätska, vaginala sekretioner, saliv, hälsosam och inflammerad lungvävnad, gall, medan spinalvätskan och vattenhuman i ögat tränger in på samma sätt. Stora mängder trimetoprim och lite mindre mängder sulfametoxazol kommer från blodbanan till interstitiella och andra extravasala kroppsvätskor, medan koncentrationerna av trimetoprim och sulfametoxazol överskrider BMD för de flesta patogener. Plasmaproteinbindning är 66% för sulfametoxazol och 45% för trimetoprim. Metaboliserad i levern. Vissa metaboliter har antimikrobiell aktivitet. Sulfametoxazol metaboliseras huvudsakligen genom N4-acetylering och, i mindre utsträckning, genom konjugering med glukuronsyra. Utsöndras av njurarna som metaboliter (80% i 72 timmar) och oförändrad (20% sulfametoxazol, 50% trimetoprim); en liten mängd genom tarmarna. Både substanser, liksom deras metaboliter, utsöndras av njurarna, både genom glomerulär filtrering och tubulär sekretion, varigenom koncentrationen av båda aktiva substanserna i urinen är mycket högre än i blodet.

T_1/2 sulfametoxazol - 9-11 timmar, trimetoprim - 10-12 timmar, hos barn är det betydligt mindre och beror på ålder: upp till 1 år - 7-8 timmar, 1-10 år - 5-6 timmar.

Hos äldre patienter och / eller patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance (CK) 15-20 ml / min) T_1/2 ökar, vilket kräver dosjustering.

Släpp form, sammansättning och förpackning

Suspension för intag av vit eller ljus krämfärg, med jordgubbs lukt.