Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Tamiflu är ett antiviralt läkemedel, vars effektivitet idag inte bara bevisas av de kliniska indikatorerna för återhämtning av de studerade patientgrupperna utan också av läkares och patienternas åsikter. Den aktiva komponenten i läkemedlet är oseltamivirfosfat, ett enzym som deaktiverar det patogena virusets förmåga att tränga in i friska celler och multiplicera i en redan infekterad organism.

Om drogen

Enligt instruktionerna från tillverkaren, den schweiziska företagsledaren för den farmakologiska produktionen F. Hoffmann-La Roche Ltd är läkemedlet ett aktivt medel vid behandling och förebyggande av influensa hos patienter i alla åldrar. Förekomsten av restriktioner i form av dessa biverkningar minskar emellertid dramatiskt Tamiflu-populariteten. Statistisk praxis åsidosätter denna information. Den överväldigande majoriteten av patienter som har genomgått läkemedelsbehandling, noterar bra resultat och enkel tolerans av läkemedlets komponenter.

Historien om skapandet av Tamiflu, som läkemedel mot influensa och ARVI, är unik. Ursprungligen skapades enzymet oseltamivir år 1996, vilket var avsett för behandling av patienter med humant immunbristvirus (AIDS). I kliniska studier har det visat sig att enzymet inte agerar på aidsceller men visar en aktiv förmåga att hämma utvecklingen av virus i grupperna A och B. Baserat på de höga resultaten vid behandling av influensa och SARS är Tamiflu godkänt av Världshälsoorganisationen som avgörande för aktiviteten hos virus A och B.

1999 blev F.Hoffmann-La Roche Ltd ensam ägare till ett patent för tillverkning av Tamiflu. Samtidigt avslöjades biverkningarna av detta läkemedel under efterföljande kliniska prövningar på djur.

Idag har Tamiflu-formel bragt till praktisk perfektion. I listan över ledande inom behandling av influensa och ARVI har läkemedlet en ledande plats tack vare marknadsutvecklingen av tillverkaren och ökat allmänt intresse för drogen. Förekomsten av en bieffekt hindrar inte Tamiflu från att vara bland de mest populära drogerna i utvecklingsländerna i Europa.

Verkningsmekanism

Ett virus infekteras genom att infektera en patogen mikroorganism (neuraminidas) med ett enzym av friska celler. Under inverkan av enzymet neuraminidas från en redan infekterad cell separeras det nybildade viruset. Denna process bidrar till snabb infektion av efterföljande celler och spridningen av viruset genom hela kroppen.

Sammansättningen av Tamiflu innefattar oseltamivir (75 mg per kapsel av läkemedlet), som cirkulerar i blodplasma och intercellulärvätskeplasma, blockerar separationen av infekterade partiklar från en infekterad cell, varigenom spridningen av viruset förhindras. Hämning av aktiviteten av patogen mikroflora leder till en minskning av förgiftningen och en minskning av toxinerna i blodet. Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman observeras 40 timmar efter det att läkemedlet tagits.

Effektiviteten av läkemedlet Tamiflu beprövad praxis. Redan på den första dagen efter att ha tagit läkemedlet märker patienterna en signifikant förbättring av det allmänna tillståndet, en minskning av temperaturen, en minskning av muskelsjukdomar och huvudvärksmärtor och symtom på nasal trafikstockning. Tidig medicinering förhindrar influensa och ARVI i de tidiga stadierna, minskar behandlingstiden och minskar även risken för dolda komplikationer.

Förutom den huvudsakliga aktiva komponenten i oseltamira innehåller Tamiflu-medicinering hjälpämnen - natriumstearat, ätlig gelatin, talk.

Släpp formulär

Modern farmakologi frigör Tamiflu som oral suspension eller kapsel.

Oral suspension

Injektionsflaskan innehåller 12 mg pulver för självberedning av suspensionen. Före användning rekommenderar tillverkaren att lösa upp pulvret i 52 ml kokt, rent vatten och skaka in flaskan tills partiklarna helt löser upp sig. Mätning av den erforderliga dosen utförs med hjälp av en speciell spruta (ingår). Före varje användning rekommenderas suspensionen av suspensionen att skaka.

Tamiflu kapslar

Varje Tamiflu kapsel innehåller 75 mg aktiv oseltamira. Det rekommenderas att ta medicinen vid en viss tid och dricka rent kokt vatten. Drogerintag beror inte på måltidstider.

Tamiflu Dosering

Vuxna suspensionen visas i en dos av högst 75 mg två gånger om dagen. För barn (kroppsvikt 40 kg och mer) är den rekommenderade dosen 75 mg en gång om dagen.

För att förhindra influensa och SARS beräknas Tamiflu dosering av kroppens vikt.

• barn som väger mindre än 15 kg - högst 30 mg medicin per dag;
• upp till 23 kg - upp till 45 mg per dag med en enstaka dos
• upp till 40 kg - upp till 60 mg med en engångsdos per dag;
• Barn som väger över 40 kg får dispensera läkemedlet inom den vuxna normen.

För behandling är dosen av läkemedlet per dag identisk och läkemedlet bryts två gånger om dagen för att säkerställa oseltamiras konstanta effekt på virala celler.

Behandlingsförloppet med Tamiflu suspension är inte mer än 10 dagar. Enligt instruktionerna förbjuder tillverkaren för att undvika oönskade följder av utvecklingen av biverkningar eller komplikationer, oberoende av att dosen ökas under behandlingsperioden med Tamiflu.

I en pandemi är läkemedlet godkänt för användning vid behandling av spädbarn (från 6 månader till 1 år) med en hastighet av 3 mg per 1 kg kroppsvikt minst två gånger om dagen. Behandling av spädbarn med antivirala läkemedel utförs under en strikt övervakning av en läkare. Den rekommenderade varaktigheten av behandling av akuta respiratoriska virusinfektioner hos spädbarn är högst 5 dagar.

Tar Tamiflu under graviditet och amning

Ledande terapeuter utesluter inte möjligheten att oseltamira penetrerar genom placentabarriären eller i bröstmjölken hos en ammande kvinna. På grund av biverkningarna av detta läkemedel kan effekten av den aktiva substansen Tamiflu på utvecklingen av fostret eller nyfödda inte förutsägas i förväg.

I praktiken har fall av allvarlig tolerans av biverkningar av Tamiflu i mag-tarmkanalen under graviditeten registrerats. Därför rekommenderas det att man endast föreskriver läkemedlet för gravida och ammande kvinnor om det finns signifikanta indikationer.

För gravida och ammande mödrar rekommenderas att ta Tamiflu-analoger, som är säkrare för ditt barns hälsa - Kagocel, Arbidol eller Anaferon. Från serien homeopatiska läkemedel är Ocillococcinum, Antigrippin agri eller Aflubin idealiska. Dessa läkemedel har ingen bieffekt och är helt säkra för både utvecklande foster och nyfödda bebisar.

Biverkningar av Tamiflu

Genom en djupgående studie av japanska forskare 2004 upprättades en obetydlig psykotropisk effekt av läkemedlet Tamiflu på barnens organism. I bruksanvisningen från tillverkaren saknas emellertid denna information.

Enligt WHO är läkemedlet godkänt för användning vid behandling av barn från födelsetiden, som ett läkemedel som förhindrar spridningen av "fågelinfluensa". Det medicinska samfundet har ännu inte lämnat en enda åsikt om denna fråga.

Idag är dessa biverkningar kända för att inkludera Tamiflu:

1. GIT - illamående, kräkningar, buksmärtor, diarré. Symtom brukar gå bort på egen hand efter en tid och kräver inte att läkemedlet avbryts.
2. CNS - psykosomatiska störningar, sömnlöshet, muskelspasmer, hallucinationer. Riskgrupp - barn upp till 12 år.
3. Individuell intolerans mot en av komponenterna i läkemedlet.
4. Sjukdomar i lever, njurar och urogenitala system med allvarliga funktionsstörningar.

Tamiflu kapslar - officiella instruktioner för användning

Registreringsnummer:

№ П N012090 / 01 av den 15 juli 2005
Handelsnamn för drogen:

Internationellt icke-proprietärt namn:

Kemiskt rationellt namn:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (l-etylpropoxi) -cyklohexen-l-karboxylsyraetylester, fosfat

Doseringsform

struktur

En kapsel innehåller:
oseltamivir 75 mg
(i form av oseltamivirfosfat 98,5 mg)
Hjälpämnen:
pregelatiniserad stärkelse, povidon K30, kroskarmellosnatrium, talk, natriumstearylfumarat

beskrivning

kapslar

Hårda gelatinkapslar, storlek 2. Kroppsgrå, ogenomskinlig; lock - ljusgult, ogenomskinligt. Kapslarnas innehåll är vitt till gult pulver. "Roche" appliceras på kapselens kropp, "75 mg" appliceras på locket.

Farmakoterapeutisk grupp

ATX-kod [J05AH02]

Farmakologisk aktivitet

Verkningsmekanism

Antiviralt läkemedel. Oseltamivir Fosfat är en pro-drug, dess aktiva metaboliten (oseltamivirkarboxylat) samtidigt och selektivt inhiberar neuraminidas influensavirus typ A och B - det enzym som katalyserar processen för frisättning av nybildade viruspartiklar från infekterade celler och deras penetration in i epitelet i andnings celler av vägar och ytterligare spridning i kroppen.

Oseltamivirkarboxylat verkar utanför cellerna. Det hämmar influensavirusets in vitro in vitro och hämmar virusets replikation och dess patogenitet in vivo, minskar utsöndringen av influensa A och B virus från kroppen. Dess koncentrationer är nödvändiga för att undertrycka enzymaktiviteten med 50% (IC₅₀), ligger vid den nedre gränsen för det nanomolära området.

effektivitet

Tamiflu har visat sig vara effektivt för att förebygga och behandla influensa hos ungdomar (≥ 12 år), vuxna, äldre och behandling av influensa hos barn över 1 år. Vid början av behandlingen inte senare än 40 timmar efter de första symptomen på influensa, Tamiflu förkortar avsevärt den tid av kliniska manifestationer av influensainfektion, minskar deras vikt och reducerar förekomsten av influensakomplikationer som kräver antibiotika (bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation, otitis media), förkortar virusisolering från kroppen och reducerar området under kurvan "viral titers-time".

När det tas i form av profylax minskar Tamiflu signifikant (med 92%) signifikant förekomsten av influensa bland personer som är i kontakt, minskar frekvensen av virusfrisättning och förhindrar överföring av viruset från en familjemedlem till en annan.

Tamiflu påverkar inte bildningen av anti-influensa antikroppar, inklusive produktion av antikroppar som svar på införandet av inaktiverat influensavaccin.

Under influensaviruscirkulationen bland befolkningen genomfördes en dubbelblind, placebokontrollerad studie bland barn i åldern 1-12 år (medelålder 5,3) som hade feber (> 100 F) och ett av luftvägarna (hosta eller akut rinit). I denna studie 67% av patienterna infekterades med virus A och 33% av patienterna var infekterade med B. Behandling Tamiflu, som startade inom 48 timmar efter symtomdebut, reducerade signifikant varaktigheten av sjukdom av 35,8 timmar i jämförelse med placebo. Varaktigheten av sjukdomen definierades som den tid som behövs för att minska hosta, rinnande näsa, lösa feber och återgå till normal och normal aktivitet. Andelen pediatriska patienter som utvecklade akut otitis media och som tog Tamiflu minskade med 40% jämfört med placebo. Barn som fick Tamiflu återvände till normal och normal aktivitet nästan 2 dagar tidigare än barn som fick placebo.

Virusresistens

Enligt aktuell tillgänglig data observeras inte när Tamiflu tas i kontakt med efterkontakt (7 dagar) och säsongsbetonad (42 dagar) förebyggande av influensa.

Frekvenstilldelning gående influensavirus med reducerad känslighet för neuraminidas oseltamivirkarboxylat hos vuxna patienter uppgår till eliminering 0,4% influensa resistent virus från patienter som får Tamiflu inträffar utan att försämra kliniskt tillstånd av patienterna.

Frekvensen för resistens hos kliniska isolat av influensa A-virus överstiger inte 1,5%. Bland kliniska isolat av influensavirus hittades inga läkemedelsresistenta stammar.

farmakokinetik

sugning

Efter oral administration av oseltamivir absorberas fosfat lätt i mag-tarmkanalen och omvandlas starkt till en aktiv metabolit genom verkan av hepatiska esteraser. Plasmakoncentrationerna av den aktiva metaboliten bestäms inom 30 minuter, når nästan maximal nivå 2-3 timmar efter administrering och signifikant (mer än 20 gånger) överskrider koncentrationen av proläkemedlet. Minst 75% av den intagade dosen kommer in i den systemiska cirkulationen i form av den aktiva metaboliten, mindre än 5% i form av det ursprungliga läkemedlet. Plasmakoncentrationerna av både proläkemedlet och den aktiva metaboliten är proportionella mot dosen och beror inte på intag av mat.

fördelning

Hos människor är den genomsnittliga fördelningsvolymen (V_ss) Den aktiva metaboliten är ungefär 23 liter.

Som framgår av experiment på illrar, råttor och kaniner når den aktiva metaboliten alla större infektionsinfektioner. I dessa experiment, efter oral administrering av oseltamivirfosfat, upptäcktes dess aktiva metabolit i lungorna, bronkialvattningarna, nässlemhinnan, mellanörat och luftstrupen i koncentrationer som ger antiviral effekt.

Bindningen av den aktiva metaboliten till humana plasmaproteiner är obetydlig (ca 3%). Bindning av proläkemedel mot humana plasmaproteiner är 42%, vilket inte räcker för att orsaka signifikanta läkemedelsinteraktioner.

metabolism

Oseltamivirfosfat omvandlas starkt till en aktiv metabolit under verkan av esteraser, vilka huvudsakligen finns i lever och tarmar. Varken oseltamivirfosfat eller den aktiva metaboliten är substrat eller hämmare av cytokrom P450-isoenzymer.

avel

Det absorberade oseltamiviret utsöndras huvudsakligen (> 90%) genom att bli en aktiv metabolit. Den aktiva metaboliten genomgår inte ytterligare transformation och utsöndras i urinen (> 99%). Hos de flesta patienter är halveringstiden för den aktiva metaboliten från plasma 6-10 timmar.

Den aktiva metaboliten elimineras fullständigt (> 99%) vid renal utsöndring. Renal clearance (18,8 l / h) överstiger glomerulär filtreringshastighet (7,5 l / h), vilket indikerar att läkemedlet utsöndras också genom tubulär utsöndring. Med avföring utsöndras mindre än 20% av det intagade radioaktivt märkta läkemedlet.

Farmakokinetik i särskilda grupper

Patienter med njurskada

Vid tilldelning Tamiflu 100 mg 2 gånger per dag i 5 dagar till patienter med varierande grad av nedsatt lesion area under kurvan ", koncentrationen av den aktiva metaboliten i plasma - tid» (AUC) omvänt proportionell mot minskningen i njurfunktion.

Patienter med leverskador

In vitro-experiment visade att AUC-värdet för oseltamivirfosfat inte var signifikant ökat hos patienter med hepatisk patologi och AUC för den aktiva metaboliten inte reducerades.

Äldre patienter

Hos patienter med senil ålder (65-78 år) var AUC för den aktiva metaboliten i jämviktsläget 25-35% högre än hos yngre patienter vid förskrivning av liknande doser Tamiflu. Halveringstiden för eliminering av läkemedlet hos äldre var inte signifikant skillnad från det hos yngre patienter i vuxen ålder. Med hänsyn till data om AUC för läkemedlet och toleransen behöver patienter med senil ålder inte dosjustering för behandling och förebyggande av influensa.

barn

Farmakokinetiken för Tamiflu har studerats hos barn från 1 år till 16 år i en farmakokinetisk studie med en enstaka dos av läkemedlet och i en klinisk studie hos ett litet antal barn i åldern 3-12 år. Hos unga barn var utsöndring av proläkemedel och den aktiva metaboliten snabbare än hos vuxna, vilket resulterade i lägre AUC i förhållande till en specifik dos. Om du tar drogen i en dos av 2 mg / kg ger samma AUC för oseltamivirkarboxylat, vilket uppnås hos vuxna efter en engångsdos på 75 mg kapsel (motsvarande ca 1 mg / kg). Farmakokinetiken för oseltamivir hos barn över 12 år är samma som hos vuxna.

vittnesbörd

• Behandling av influensa hos vuxna och barn över 1 år.
• Förebyggande av influensa hos vuxna och ungdomar över 12 år som är i grupper med ökad risk för infektion med viruset (i militära enheter och stora produktionsgrupper, hos försvagade patienter).
• Förebyggande av influensa hos barn äldre än 1 år.

Kontra

Överkänslighet mot oseltamivirfosfat eller någon del av läkemedlet.

Kroniskt njursvikt (permanent hemodialys, kronisk peritonealdialys, kreatininclearance £ 10 ml / min).

Använd under graviditet och amning

Hos lakterande råttor matar oseltamivir och den aktiva metaboliten mjölk. Huruvida utsöndring av oseltamivir eller den aktiva metaboliten sker med mjölk hos människor är okänd. Extrapolering av data som erhållits hos djur tyder dock på att deras mängd i bröstmjölk kan vara 0,01 mg / dag respektive 0,3 mg / dag.

För närvarande är data om användningen av läkemedlet hos gravida inte tillräckliga för att bedöma den teratogena eller fetotoxiska effekten av oseltamivirfosfat.

Med detta i åtanke bör Tamiflu endast ordineras under graviditet eller laktation om de möjliga fördelarna med användningen överstiger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Dosering och administrering

Tamiflu tas oralt, med eller utan mat. I vissa patienter förbättras toleransen av läkemedlet om det tas med måltider.

Standarddosering

behandling

Behandlingen bör påbörjas den första eller andra dagen då influensasymtom startar.

Vuxna och tonåringar ≥ 12 år. Den rekommenderade doseringen Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 gånger om dagen in i 5 dagar eller 75 mg suspension två gånger om dagen inuti i 5 dagar. Ökad dos på mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.

Barn> 40 kg eller ≥ 8 år som kan svälja kapslar kan också få behandling med en kapsel 75 mg 2 gånger om dagen, som ett alternativ till den rekommenderade dosen av Tamiflu suspension (se nedan).

Barn ≥ 1 år gammal. Den rekommenderade doseringsregimen av Tamiflu suspension för oral administrering:
Den rekommenderade doseringsregimen av Tamiflu suspension för oral administrering:

Kroppsvikt

Rekommenderad dos i 5 dagar

Tamiflu: bruksanvisningar

Catarralsvirussjukdomar får fart med varje kommande år. Framkomsten av nya stammar leder till det faktiska problemet - hur man hanterar en person med virusinfektion? Tamiflu är ett modernt och effektivt läkemedel som är utformat speciellt för att bekämpa virusinfektioner. Dess uppgift är att behandla och förebygga influensa.

Internationellt namn och handlingsprincip

Ett annat namn för Tamiflu aktiv substans oseltamivir är internationellt och accepteras bland utländska medicinska kollegor. Men det finns inga andra handelsnamn för drogen, med andra ord, Tamiflus förpackning har inte helt identiska drogsubstitut.

Kemisk formel: (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-etylpropoxi) -1-cyklohexen-l-karboxylsyraetylester, fosfat

Effekten av detta läkemedel utfördes i USA 2009, vilket visade sig vara ganska övertygande. Enligt uppgifterna var han aktiv mot nya virus som hade känslighet mot neuraminidashämmare.

Neurominidas är ett speciellt enzym vars partiklar täcker viruskapslan och främjar dess penetrering i humana celler. Dessutom initierar detta enzym frisättningen av nya viruspartiklar från de redan drabbade cellerna i kroppen, vilket bidrar till den totala mänskliga infektionen.

En hämmare i medicin är ett vanligt namn för många ämnen som kan sakta ner en viss process i kroppen.

Verkningsmekanism

Läkemedlet självt har ingen effekt på virus, den terapeutiska effekten av produkten av dess metabolism (helt enkelt bearbetning) hos mannen själv - oseltamivirkarboxylat. Metaboliten blockerar selektivt neurominidas av influensavirus, minskar dess reproduktionshastighet och hjälper till att minska frisättningen av virala partiklar från kroppen, vilket minskar människans infektiöshet.

effektivitet

Resultaten av kliniska prövningar av läkemedel visar sin effektivitet. Det minskar svårighetsgraden av sjukdomen, hjälper till att minska svårighetsgraden av symtom, minskar sjukdomsperioden. Tack vare Tamiflu minskas sannolikheten för komplikationer som kräver omedelbar användning av antibiotika (bronkit, lunginflammation, purulent otit) dramatiskt.

Men nya studier av virusstammar är en besvikelse - virus som är resistenta mot detta läkemedel uppträder. Men hittills är de få, så användningen av Tamiflu under influensatiden är berättigad.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Vad är det Om i enkla termer, då:

• farmakodynamik undersöker hur ett läkemedel fungerar,
• farmakokinetik - hur det går in i kroppen, hur det förvandlas i kroppen och hur det utsöndras.

Drogen absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. I tarmen påverkar speciella ämnen i lever och tarmar - esteras - medicinen, på grund av vilken efter 30 minuter produktens metabolism går in i blodet. Mer än 75% av det aktiva ämnet går in i blodet, vilket förklarar effekten av Tamiflu som ett antiviralt läkemedel.

Från kroppen utsöndras läkemedlet genom njurarna.

Hos barn från 1 år till 12 år är distributionen av läkemedlet lite annorlunda. På grund av snabbare metabolism elimineras metaboliten Tamiflu från kroppen snabbare, vilket medför en minskning av mängden aktiv substans i barnets kropp. Denna funktion beaktas vid val av rätt dosering av läkemedlet.

Indikationer för användning

Applicera Tamiflu i följande fall:

1) Terapi (dvs behandling) av influensan, både hos vuxna och hos barn äldre än ett år. Det bör noteras att användningen av Tamiflu av barn minskar med 40% sannolikheten för en inflammatorisk process på örat, vilket är mycket viktigt med tanke på barnets kropps egenskaper.

2) Förebyggande av virusinfektion hos spädbarn, från 1 år, om familjen har influensafel;

3) Med förebyggande syfte hos vuxna och barn från 12 års ålder som riskerar att få influensa: boende i barnhem, militära enheter, fängelser. Tamiflu används också av smittsamma sjukdomsläkare, allmänläkare och otolaryngologer under en epidemi, eftersom dessa specialister har direkt kontakt med infekterade personer.

Kontraindikationer för Tamiflu

Detta läkemedel har få kontraindikationer, men de bör alltid komma ihåg:

1. Du kan inte använda drogen i närvaro av individuell intolerans mot dess komponenter, eftersom det kan orsaka allergisk reaktion, upp till anafylaktisk chock.
2. Med tanke på att Tamiflu utsöndras genom njurarna är användningen opraktisk hos personer med svårt njursvikt. Med denna patologi är det omöjligt att kontrollera mängden läkemedel som cirkulerar i blodet, vilket kan leda till överdosering och oönskade biverkningar.
3. Leverskador med svår leverfel är också en kontraindikation. Baserat på farmakodynamik är det lätt att förstå denna begränsning. Bristen på leverenzym leder till nedsatt metabolism av Tamiflu, vilket innebär att läkemedlet kommer att vara ineffektivt.
4. Dessutom är läkemedlet förbjudet att användas hos barn under ett år.

Graviditet och amning: hur man applicerar Tamiflu

Under graviditet och matning genomgår kvinnans kropp en enorm hormonell skaka, vilket minskar immuniteten. Influensa hos denna patientgrupp kan leda till utvecklingen av de allvarligaste komplikationerna - lunginflammation, sepsis och dödsfall. Att använda Tamiflu i en sådan situation är nödvändig, eftersom moderns och barnets liv är ovärderligt, men utnämningen bör samordnas med vårdgivare och obstetrikare-gynekolog.

Nya studier av läkemedlet visade inte en negativ effekt på fostret eller barnet. I bröstmjölk finns läkemedlet i kranen med låga koncentrationer, som inte har någon signifikant effekt på barnets kropp. Men med tanke på att, förutom Tamiflu, influensa föreskrivs symptomatisk behandling och antibiotika, är det bättre att överföra barnet till artificiell utfodring under behandlingsperioden.

Tamiflu kombineras med andra läkemedel eller mat?

Detta läkemedel kan ordineras med nästan alla droger, det finns ingen uppenbar interaktion med andra droger. Forskning som utförts av tillverkaren omfattade ett stort antal droger som oftast tas av patienter:

• Minska blodtrycket från en annan grupp (diuretika, ATP-hämmare och andra);
• Nonsteroidala antiinflammatoriska läkemedel (analgin);
• Antibakteriella medel (penicilliner, cephalosporiner);
• Antacida preparat (Almagel, Maalox);
• Bronkodilatorer för att lindra astmaattacker (salbutamol);
• Glukokortikoider (prednison).

Tamiflu visade ingen signifikant interaktion med någon av ovanstående grupper, så den kan appliceras utan att avskaffa pågående behandling för kroniska sjukdomar.

Tamiflu ska användas med försiktighet i kombination med smala läkemedel: metotrexat (används vid behandling av neoplastiska processer), klorpropamid (används vid diabetes).

Tamiflu och mat

Det tas när som helst, det är möjligt med mat, och det är möjligt i en paus mellan måltiderna. Men eftersom medicinen ibland orsakar illamående och kräkningar är det bättre att ta det med mat, vilket hjälper till att bättre överföra behandlingen.

Hur tar man drogen

Läkemedlet används internt med en liten mängd vatten. Läkemedlet är tillgängligt i form av kapslar och pulver, med vilken en suspension bereds. Intressant är att människor som inte kan svälja en kapsel på egen hand i avsaknad av pulver, kan öppna den och blanda upp det med något sött (honung, kondenserad mjölk, chokladmjölk) och ta det lugnt.

Det är nödvändigt att börja behandlingen under de första dagarna av sjukdomen, i detta fall noteras läkemedlets maximala effektivitet.

Tamiflu 75 mg

Denna dosering används för att behandla vuxna och barn från 12 år. Om ett barn kan svälja en kapsel kan du använda denna form av läkemedlet från 8 års ålder, förutsatt att barnet väger över 40 kg.

Läkemedlet ska tas två gånger om dagen i 5 dagar. Om dosen överskrids orsakar inte en ökning av läkemedlets effektivitet, därför är ökningen av dosen inte lämplig.

Tamiflu 30 eller 45 mg

Denna dos rekommenderas för barn från 2 till 8 år, som kan svälja tabletter i sig. Tabletter tar 2p / d under 10 dagar utan paus.

Tamiflu pulver

Hos barn från 1 år, hos barn och vuxna som inte kan svälja en hård kapsel, liksom hos äldre, används en pulverform med vilken suspensionen är beredd. Det är bättre om apotekaren tar hand om preparatet, men du kan själv förbereda lösningen genom noggrant följa anvisningarna. Doseringen av Tamiflu pulver kommer att vara 12 mg / ml lösning i en påse med 1 gr. pulver.

Algoritm för beredning av suspensioner för intag

1) Tryck flaskan flera gånger med en fingertopp, detta är nödvändigt för jämn fördelning av pulveret på botten;

2) I en mätkål häll 52 ml vatten och blanda det med pulveret i flaskan;

3) Stäng det med ett lock och skaka i 15 sekunder för att lösa upp pulvret.

4) Ta av locket från flaskan och sätt in adaptern i nacken, med vilken du lätt kan ta den nödvändiga medicinen med en spruta.

Sprutan kommer med läkemedlet och har speciella etiketter som indikerar doserna: 30, 45, 60 mg. För att förhindra utgångsdatum, skriv på etiketten på flaskan datumet för beredning av den terapeutiska lösningen.

Profylaktisk Tamiflu

För förebyggande av infektion börjar förebyggande terapi under de första 2 dagarna efter att ha kontaktats med en redan sjuk person och fortsätter i 10 dagar.

Vuxna och barn från 8 år (med ett barn som väger över 40 kg) applicerar en dos på 75 mg en gång om dagen.

Barn upp till 8 år, liksom de personer som inte kan svälja en fast tablett, använd suspensionen. Mängden medicinsk behandling som behövs förskrivs av barnets vikt.

Tamiflu instruktioner för användning, kontraindikationer, biverkningar, recensioner

Antiviralt läkemedel.
Drog: TAMIFLU
Läkemedelsaktiv substans: oseltamivir
ATC-kodning: J05AH02
Cfg: antiviralt läkemedel
Registreringsnummer: P №012090 / 01
Datum för registrering: 07/15/05
Ägarereg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Utsläppsformen av Tamiflu, läkemedelsförpackning och komposition.

Kapslarna är hårda, gelatinösa, storlek 2; kropp ogenomskinlig, grå, med inskriptionen "Roche"; locket är ogenomskinligt, ljusgult i färg med inskriften "75 mg"; kapslarnas innehåll är vitt till gult pulver.

1 keps
oseltamivirfosfat
98,5 mg,
vilket motsvarar innehållet av oseltamivir
75 mg

Hjälpämnen: pregelatiniserat stärkelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talk, natriumstearylfumarat.

10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.

Pulver för beredning av suspensioner för oral administrering i form av granuler, från vit till ljusgul färg med fruktig lukt; klumpning är tillåten. Efter rekonstitutionen bildar den en ogenomskinlig suspension från vitt till ljusgult.

1 g
oseltamivirfosfat
39,4 mg,
vilket motsvarar innehållet av oseltamivir
30 mg *

Hjälpämnen: sorbitol, titandioxid, natriumbensoat, xantangummi, mononatriumcitrat, natriumsackarin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* i den färdiga suspensionen (efter utspädning i vatten) innehåller oseltamivir 12 mg / ml

30 g - bruna glasflaskor (1) komplett med en doseringsspruta och mäta kuvertkartong.

Beskrivning av läkemedlet är baserat på officiellt godkända bruksanvisningar.

Farmakologisk verkan av Tamiflu

Antiviralt läkemedel. Oseltamivirfosfat är ett proläkemedel, dess aktiva metabolit (oseltamivirkarboxylat) är en effektiv och selektiv hämmare av neuraminidas influensa A och B-virus - ett enzym som katalyserar processen att frigöra nybildade viruspartiklar från infekterade celler, deras penetrering i respiratoriska epitelceller och vidare spridning av viruset i kroppen.

Det hämmar influensavirusets in vitro in vitro och hämmar virusets replikation och dess patogenitet in vivo, minskar utsöndringen av influensa A och B virus från kroppen.

Tamiflu minskar signifikant perioden av kliniska manifestationer av influensainfektion, minskar deras svårighetsgrad och minskar förekomsten av komplikationer av influensa som kräver användning av antibiotika (bronkit, lunginflammation, sinusit, otitis media), förkortar tiden viruset frigörs från kroppen och minskar området under "virus titers-time" -kurvan.

Hos barn i åldern 1-12 år minskar Tamiflu signifikant sjukdomsvaraktigheten (med 35,8 timmar), frekvensen av akut otitmedia. Återhämtning och återgång till normal aktivitet inträffar nästan 2 dagar tidigare.

När det tas med i syfte att förebygga, Tamiflu signifikant (med 92%) och signifikant reducerade förekomsten av influensa bland exponerade individer, 76% - frekvensen av kliniskt etablerade influensa under ett utbrott, minskar frekvensen av virusutsöndring och förhindra överföring av viruset från en familjemedlem till en annan.

Hos barn från 1 år till 12 år minskar profylaktisk administrering av Tamiflu frekvensen av laboratoriebekräftad influensa från 24% till 4%.

Tamiflu påverkar inte bildningen av anti-influensa antikroppar, inkl. på antikroppsproduktion som svar på införandet av inaktiverat influensavaccin.

När Tamiflu togs i syfte att förebygga (7 dagar), förebyggande av kontakt i familjen (10 dagar) och säsongsskydd (42 dagar) fanns det inga fall av läkemedelsresistens.

Hos vuxna / ungdomar har visat sig motståndskraftig mot oseltamivir i 0,32% av fallen (4/1245) med fenotypning och 0,4% av fallen (5/1245) med fenotypning och genotypning, och för barn från ett år till 12 år till 4,1% (19/464) respektive i 5,4% (25/464) fall. Alla patienter hade en tillfällig transport av ett OS-resistent virus. Detta påverkade inte eliminering av viruset.

Flera olika subtypsspecifika mutationer av neuraminidasviruset har hittats. Graden av desensibilisering berodde på typen av mutation, så med mutationen av I222V i N1 minskade känsligheten med 2 gånger och med R292K i N2 - med 30.000 gånger. Inga mutationer upptäcktes som reducerar sensitiviteten hos neuraminidas influensa B-virus in vitro.

Patienter behandlade med oseltamivir terapi, registrerade mutationer i neuraminidas N1 (inklusive H5N1 virus), vilket leder till resistens / reduktion av känslighet för OS var H274Y, N294S (1 fall), E119V (1 fall), R292K (1 fall), och mutationer i neuraminidas N2 - N294S (1 fall) och SASG245-248del (1 fall). I ett fall detekterades G402S-mutationen av influensa B-viruset, vilket resulterade i en 4-faldig minskning i känslighet och i ett fall D198N-mutationen med en 10-faldig minskning av känslighet i ett immunbristigt barn. Virus med resistent neuraminidasgenotyp skiljer sig i varierande grad i motstånd från den naturliga stammen. Virus med R292 K-mutationen i N2 hos djur (möss och illrar) är långt mindre infektiösa, patogena och smittsamma än virus med E119V-mutationen i N2 och D198N i B och skiljer sig något från den naturliga stammen. Virus med H274Y-mutationen i N1 och N294S i N2 upptar en mellanliggande position.

Farmakokinetiken för läkemedlet.

Efter att ha tagit läkemedlet inuti oseltamivir fosfat absorberas fullständigt från mag-tarmkanalen och under verkan av lever och tarm-esteraser biotransformeras till en aktiv metabolit. Koncentrationen av den aktiva metaboliten i plasma bestäms inom 30 minuter efter att Tamiflu togs oralt, Cmax nås efter 2-3 timmar och signifikant (mer än 20 gånger) överstiger koncentrationen av proläkemedlet. Minst 75% av den intagade dosen kommer in i den systemiska cirkulationen i form av den aktiva metaboliten, mindre än 5% i form av det ursprungliga läkemedlet. Koncentrationen av både proläkemedlet och den aktiva metaboliten i plasma är proportionell mot dosen och beror inte på matintag.

Hos människor är den genomsnittliga Vd för den aktiva metabolit ungefär 23 liter.

Efter oral administration av oseltamivirfosfat hittades dess aktiva metabolit i lungorna, bronkialvattningarna, nässlemhinnan, mellanörat och luftstrupen i koncentrationer som ger antiviral effekt.

Bindningen av den aktiva metaboliten till plasmaproteiner är obetydlig (ca 3%). Plasmaprotein-prodrugbindning är 42% (vilket inte räcker för att orsaka en existerande läkemedelsinteraktion).

Oseltamivirfosfat är mycket biotransformerat till en aktiv metabolit genom verkan av esteraser, vilka huvudsakligen är i lever och tarmar. Varken oseltamivirfosfat eller den aktiva metaboliten är substrat eller hämmare av cytokrom P450-isoenzymer.

Oseltamivir absorberas huvudsakligen (> 90%) som en aktiv metabolit av njurarna. Den aktiva metaboliten genomgår inte ytterligare transformation och utsöndras i urinen (> 99%) genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. T1 / 2 av den aktiva metaboliten är 6-10 h. Renal clearance (18,8 l / h) överstiger glomerulär filtreringshastighet (7,5 l / h), vilket indikerar att läkemedlet utsöndras också genom kanalikulär utsöndring. Med avföring utsöndras mindre än 20% av läkemedlet.

Farmakokinetiken för läkemedlet.

i speciella kliniska situationer

Nedsatt njurfunktion. Vid förskrivning av Tamiflu till patienter med varierande grader av njurskada är AUC-värdena omvänd proportionella mot nedsatt njurfunktion.

Leverdysfunktion. In vitro hos patienter med leverpatologi observerades inte någon signifikant ökning av AUC för oseltamivirfosfat eller en minskning av AUC för dess aktiva metabolit.

Äldre patienter. Hos patienter med senil ålder (65-78 år) var exponeringen av den aktiva metaboliten i jämviktsläget 25-35% högre än hos yngre patienter vid förskrivning av liknande doser Tamiflu. T1 / 2 hos äldre var inte signifikant annorlunda än hos yngre patienter. Äldre patienter behöver inte dosjustering vid behandling och förebyggande av influensa.

Barn. Hos unga barn sker elimineringen av proläkemedlet och den aktiva metaboliten snabbare än hos vuxna, vilket leder till lägre AUC i förhållande till en specifik dos. Om du tar drogen i en dos av 2 mg / kg ger samma AUC för oseltamivirkarboxylat, vilket uppnås hos vuxna efter en engångsdos på 75 mg kapslar (motsvarande ungefär 1 mg / kg).

Farmakokinetiken för läkemedlet.

oseltamivir hos barn över 12 år är detsamma som hos vuxna.

Indikationer för användning:

- behandling av influensa hos vuxna och barn över 1 års ålder

- förebyggande av influensa hos vuxna och ungdomar över 12 år som är i grupper med ökad risk för infektion med viruset (i militära enheter och stora produktionsgrupper, hos försvagade patienter)

- förebyggande av influensa hos barn äldre än 1 år

Dosering och användningsmetod för läkemedlet.

Läkemedlet tas oralt, under en måltid eller utan mat. Tolerans av läkemedlet kan förbättras om det tas med måltider.

Dosering och användningsmetod för läkemedlet.

Behandlingen bör inledas senast 2 dagar efter influenssymtom.

Vuxna och ungdomar i åldrarna 12 år och äldre är läkemedlet förskrivet 75 mg (kapslar eller suspension) 2 gånger per dag oralt i 5 dagar. Ökad dos på mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.

Barn som är 8 år och äldre eller som väger mer än 40 kg som kan svälja kapslar kan också förskrivas Tamiflu i form av kapslar 75 mg 2 gånger per dag, som ett alternativ till den rekommenderade dosen av Tamiflu suspension.

Barn 1 år gammal och äldre Tamiflu ska tas som en suspension.

Dosering och användningsmetod för läkemedlet.

Tamiflu i suspensionsform presenteras i tabellen.
Kroppsvikt
Rekommenderad dos i 5 dagar
15kg
30 mg 2 gånger per dag
15-23 kg
45 mg 2 gånger per dag
23-40 kg
60 mg 2 gånger per dag
> 40 kg
75 mg 2 gånger per dag

För dosering ska suspensionen använda den påfyllda sprutan märkt 30 mg, 45 mg och 60 mg. Den erforderliga suspensionen tas från injektionsflaskan med en doseringsspruta, överförs till en mätkopp och tas oralt.

Vuxna och ungdomar i åldern 12 år och äldre efter kontakt med en smittad person Tamiflu föreskrev 75 mg 1 gång per dag inuti i minst 10 dagar. Läkemedlet bör startas senast de första 2 dagarna efter kontakt. Under säsongsinfluensaepidemin, 75 mg 1 gång per dag i 6 veckor. Förebyggande effekt varar så länge som drogen tar.

För barn som väger över 40 kg som kan svälja kapslar kan läkemedlet ordineras för att förhindra 1 kapsel (75 mg) 1 gång per dag, som ett alternativ till den rekommenderade dosen av Tamiflu i suspension.

För barn i åldern 1 år och äldre föreskrivs läkemedlet i form av en suspension för profylax i följande doser.
Kroppsvikt
Rekommenderad dos i 10 dagar
15 kg
30 mg 1 gång / dag
> 15-23 kg
45 mg 1 gång per dag
> 23-40 kg
60 mg 1 gång per dag
> 40 kg
75 mg 1 gång per dag

För dosering ska suspensionen använda den påfyllda sprutan märkt 30 mg, 45 mg och 60 mg. Den erforderliga suspensionen tas från injektionsflaskan med en doseringsspruta, överförs till en mätkopp och tas oralt.

Dosering och användningsmetod för läkemedlet.

i speciella fall

Patienter med nedsatt njurfunktion med mer än 30 ml / min dosjustering är inte nödvändig. Med CC-värden från 10 till 30 ml / min ska dosen minskas till 75 mg 1 gång / dag i 5 dagar. Rekommendationer för dosering hos patienter med permanent hemodialys eller kronisk peritonealdialys om kronisk njursvikt vid slutstadiet och för patienter med en CC på 10 ml / min finns inte tillgängliga.

Patienter med QA mer än 30 ml / min dosjustering är inte nödvändig. Med CC-värden från 10 ml / min till 30 ml / min rekommenderas att dosen av Tamiflu reduceras till 75 mg varannan dag eller 30 mg suspension per dag.

Rekommendationer för dosering hos patienter med permanent hemodialys eller kronisk peritonealdialys om kronisk njursvikt vid slutstadiet och för patienter med en CC på 10 ml / min finns inte tillgängliga.

Dosjustering är inte nödvändig för patienter med mild eller måttligt nedsatt leverfunktion vid behandling och förebyggande av influensa. Säkerhet och

Farmakokinetiken för läkemedlet.

Tamiflu har inte studerats hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.

Äldre patienter vid behandling och förebyggande av influensa dosjustering är inte nödvändig.

Säkerheten och effekten av Tamiflu hos barn under 1 år har inte fastställts.

Regler för upphängningsberedning

1. Det är nödvändigt att knocka försiktigt på den slutna flaskan så att pulvret fördelas längst ner på flaskan.

2. Mät 52 ml vatten med en mätbägare (om den är fäst) och fyll den till den angivna nivån.

3. Tillsätt 52 ml vatten till flaskan, stäng locket och skaka väl i 15 sekunder.

4. Ta av locket och sätt in adaptern i flaskans hals.

5. Skruva in flaskan tätt med locket för att säkerställa korrekt adapterns placering.

På flaskans etikett ska anges utgångsdatum för den beredda suspensionen. Innan du använder flaskan med beredda suspensionen ska skakas. För dosering av suspensionen är en doseringsspruta fäst med etiketter som indikerar dosnivåer på 30 mg, 45 mg och 60 mg.

Biverkningar av Tamiflu:

På matsmältningssystemet: ofta - illamående och kräkningar (förekommer som regel efter att ha tagit den första dosen, är övergående i naturen och i de flesta fall kräver inte att läkemedlet avbryts). 1% - diarré, buksmärta, dyspepsi.

CNS: 1% - yrsel, huvudvärk, sömnstörningar, svaghet.

På andningsorganets sida: 1% - bronkit, hosta, eventuell rinorré, infektioner i övre luftvägarna.

Övrigt: 1% - smärta av olika lokaliseringar.

Oftast: kräkningar.

Möjlig: buksmärta, näsblödning, hörselskada, konjunktivit (uppstod plötsligt, slutade, trots fortsatt behandling och i de flesta fall inte orsakad avbrytande av behandlingen), illamående, diarré, astma (inklusive exacerbationer), lunginflammation, bihåleinflammation, lymfadenopati, bronkit, akut otitis media, dermatit.

Dermatologiska reaktioner: sällan - dermatit, hudutslag, eksem.

Allergiska reaktioner: sällan - urtikaria; mycket sällan - erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner, angioödem.

På den centrala delen av nervsystemet: patienter (främst barn och ungdomar) som tog Tamiflu för att behandla influensa, konvulsioner och delirium registrerades (inklusive symtom som nedsatt medvetenhet, desorientering i tid och rum, onormalt beteende, illamående, hallucinationer, agitation, ångest, mardrömmar). Dessa fall följdes sällan av livshotande åtgärder. Tamiflus roll i utvecklingen av dessa fenomen är okänd. Liknande neuropsykiatriska störningar noterades också hos patienter med influensa som inte fick Tamiflu.

Inom matsmältningssystemet: sällan - fall av gastrointestinal blödning under behandlingsperioden med Tamiflu (i synnerhet förhållandet mellan hemorragisk kolit och Tamiflu kan inte uteslutas, eftersom dessa fenomen försvunnit efter att patienten återhämtade sig från influensan eller efter att läkemedlet avbröts); mycket sällan - hepatit, ökade leverenzymer.

Kontraindikationer mot drogen:

- kroniskt njursvikt (permanent hemodialys, kronisk peritonealdialys, QC 10 ml / min);

- överkänslighet mot oseltamivirfosfat eller någon del av läkemedlet.

Med försiktighet bör ordineras läkemedlet under graviditet och amning (amning).

Använd under graviditet och amning.

Kategori B. Experimentella studier har visat att oseltamivir och den aktiva metaboliten utsöndras i bröstmjölk från lakterande råttor. Huruvida oseltamivir eller dess aktiva metabolit med bröstmjölk hos människor är känd, men deras mängd i bröstmjölk kan vara 0,01 mg / dag respektive 0,3 mg / dag.

Eftersom data om användning av läkemedlet hos gravida kvinnor inte räcker, bör Tamiflu endast ordineras under graviditet eller laktation om de avsedda fördelarna med användningen överväger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Särskilda anvisningar för användning Tamiflu.

Vid applicering av Tamiflu rekommenderas noggrann övervakning av beteendet hos patienter, särskilt barn och ungdomar, för att identifiera tecken på onormalt beteende.

Det finns inga data om Tamiflus effektivitet vid några sjukdomar som orsakas av andra patogener än influensavirus A och B.

I en flaska 30 g Tamiflu med pulver för beredning av suspensioner innehåller 25,713 g sorbitol. När du tar Tamiflu i en dos av 45 mg 2 gånger per dag, intas 2,6 g sorbitol. Hos patienter med medfödd fruktosintolerans överstiger detta antal daglig sorbitol.

Dosöverdos:

För närvarande beskrivs inte överdosfall.

Uppskattade symptom på akut överdos: illamående, kräkningar.

Enstaka doser av Tamiflu upp till 1000 mg tolererades väl, med undantag för illamående och kräkningar.

Tamiflu interaktion med andra droger.

Tamiflu interaktion med andra droger.

Tamiflu interaktion med andra droger.

, på grund av konkurrens och bindande till de aktiva centra av esteraser som omvandlar oseltamivirfosfat till den aktiva substansen, är inte representerade. Den låga grad av bindning av oseltamivir och den aktiva metaboliten med proteiner tyder inte på att det föreligger en interaktion i samband med förskjutningen av läkemedel från föreningen med proteiner.

In vitro är oseltamivirfosfat och den aktiva metaboliten inte det föredragna substratet för polyfunktionella oxidaser i cytokrom P450-systemet eller för glukuronyltransferaser.

Det finns ingen anledning att interagera med orala preventivmedel.

Cimetidin, en icke-specifik hämmare av isoenzymer av cytokrom P450-systemet, amoxicillin, paracetamol påverkar inte plasmakoncentrationerna av oseltamivir och dess aktiva metabolit.

Samtidig benämning av probenecid leder till en ökning av AUC för oseltamivirs aktiva metabolit ca 2 gånger. Dosjustering med samtidig användning med probenecid är emellertid inte nödvändig.

Vid tilldelning Tamiflu tillsammans med ACE-hämmare (enalapril, kaptopril), tiaziddiuretika (bendroflyuazid), antibiotika (penicillin, cefalosporiner, azitromycin, erytromycin, doxycyklin), blockerare av histamin H2-receptorantagonister (ranitidin, cimetidin), betablockerare (propranolol), xantiner (teofyllin), sympatomimetika (pseudoefedrin), opioidreceptoragonister (kodein), kortikosteroider, inhalerade bronkodilatorer, analgetika, antipyretika och NSAID (acetylsalicylsyra, ibuprofen och paracetamol) varierande NIJ karaktär eller frekvens av biverkningar som observerats.

Försäljningsvillkor i apotek.

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Villkoren för lagringsförhållandena för läkemedlet Tamiflu.

Kapslarna ska förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Hållbarhetstid - 5 år.

Pulver för beredning av suspensioner bör förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhet - 2 år.

Efter beredning kan suspensionen förvaras vid en temperatur från 2 ° C till 8 ° C i 17 dagar eller vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C i 10 dagar och får inte användas efter utgången av lagringstiden.

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet på förpackningen.