Antibiotikum - ett ämne "mot livet" - ett läkemedel som används för att behandla sjukdomar som orsakas av levande medel, som regel olika patogena bakterier.
Antibiotika är uppdelade i många typer och grupper av olika skäl. Klassificering av antibiotika gör att du effektivt kan bestämma omfattningen av varje typ av läkemedel.
Modern antibiotikaklassificering
1. Beroende på ursprung.
- Naturligt (naturligt).
- Semisyntetisk - vid det inledande produktionsstadiet erhålls substansen från naturliga råmaterial och fortsätter sedan syntetiskt att syntetisera läkemedlet.
- Syntetiska.
Strängt taget är bara preparat som härrör från naturliga råvaror antibiotika. Alla andra läkemedel kallas "antibakteriella läkemedel". I den moderna världen innebär begreppet "antibiotikum" alla slags droger som kan kämpa med levande patogener.
Vad producerar naturliga antibiotika från?
- från mögelsvampar;
- från aktinomycetes;
- från bakterier
- från växter (phytoncides);
- från fiskens och djurs vävnader.
2. Beroende på påverkan.
- Antibakteriell.
- Antineoplastiska.
- Antifungal.
3. Enligt spektrumet av påverkan på ett visst antal olika mikroorganismer.
- Antibiotika med ett smalt spektrum av verkan.
Dessa läkemedel föredrages för behandling, eftersom de riktar sig mot den specifika typen (eller gruppen) av mikroorganismer och inte undertrycker patientens hälsosamma mikroflora. - Antibiotika med ett brett spektrum av effekter.
4. Av naturen av påverkan på cellbakterierna.
- Baktericida läkemedel - förstöra patogener.
- Bakteriostatika - upphäva tillväxt och reproduktion av celler. Därefter måste kroppens immunförsvar självständigt hantera de återstående bakterierna inuti.
5. Genom kemisk struktur.
För dem som studerar antibiotika är klassificering med kemisk struktur avgörande, eftersom läkemedlets struktur bestämmer sin roll vid behandling av olika sjukdomar.
1. Beta-laktam droger
1. Penicillin är ett ämne som produceras av kolonier av mögelsvampar av Penicillinum-arter. Naturliga och artificiella derivat av penicillin har en baktericid effekt. Ämnet förstör bakteriens celler, vilket leder till deras död.
Patogena bakterier anpassar sig till droger och blir resistenta mot dem. Den nya generationen penicilliner kompletteras med tazobaktam, sulbaktam och klavulansyra, som skyddar läkemedlet från förstöring inuti bakterieceller.
Tyvärr uppfattas penicilliner ofta av kroppen som ett allergen.
Penicillin antibiotika grupper:
- Naturliga penicilliner är inte skyddade mot penicillinaser, ett enzym som producerar modifierade bakterier och som förstör antibiotikumet.
- Semisyntetik - resistent mot effekterna av bakteriellt enzym:
penicillinbiosyntetisk G-bensylpenicillin;
aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
halvsyntetisk penicillin (läkemedel meticillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).
Används vid behandling av sjukdomar som orsakas av bakterier som är resistenta mot penicilliner.
Idag är 4 generationer av cefalosporiner kända.
- Cefalexin, cefadroxil, kedja.
- Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaklor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpyr, cefepim.
Cefalosporiner orsakar också allergiska reaktioner.
Cefalosporiner används vid kirurgiska ingrepp för att förhindra komplikationer vid behandling av ENT-sjukdomar, gonorré och pyelonefrit.
2. makrolider
De har en bakteriostatisk effekt - de förhindrar tillväxt och uppdelning av bakterier. Makrolider verkar direkt på inflammationsplatsen.
Bland moderna antibiotika anses makrolider vara minst giftiga och ge minst allergiska reaktioner.
Makrolider ackumuleras i kroppen och applicerar korta kurser om 1-3 dagar. Används vid behandling av inflammationer i de inre ENT-organen, lungorna och bronkierna, infektioner i bäckenorganen.
Erytromycin, roxitromycin, klaritromycin, azitromycin, azalider och ketolider.
En grupp droger av naturligt och artificiellt ursprung. Besitta bakteriostatisk verkan.
Tetracykliner används vid behandling av allvarliga infektioner: brucellos, miltbrand, tularemi, andningsorgan och urinvägar. Den största nackdelen med drogen är att bakterier snabbt anpassar sig till det. Tetracyklin är mest effektiv när den appliceras topiskt som en salva.
- Naturliga tetracykliner: tetracyklin, oxytetracyklin.
- Semisventite tetracykliner: klortetrin, doxycyklin, metacyklin.
Aminoglykosider är bakteriedödande, högt giftiga läkemedel som är aktiva mot gram-negativa aeroba bakterier.
Aminoglykosider förstör snabbt och effektivt patogena bakterier, även med försvagad immunitet. För att starta mekanismen för förstörelse av bakterier krävs aeroba förhållanden, det vill säga att antibiotika i denna grupp inte "fungerar" i döda vävnader och organ med dålig blodcirkulation (kaviteter, abscesser).
Aminoglykosider används vid behandling av följande tillstånd: sepsis, peritonit, furunkulos, endokardit, lunginflammation, bakteriell njurskada, urinvägsinfektioner, inflammation i inre örat.
Aminoglykosidpreparat: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.
Ett läkemedel med en bakteriostatisk verkningsmekanism på bakteriella patogener. Det används för att behandla allvarliga tarminfektioner.
En obehaglig bieffekt av behandlingen med kloramfenikol är en benmärgsskada, där det finns ett brott mot processen att generera blodceller.
Förberedelser med ett brett spektrum av effekter och en kraftfull bakteriedödande effekt. Verkningsmekanismen på bakterier är ett brott mot DNA-syntesen, vilket leder till deras död.
Fluoroquinoloner används för topisk behandling av ögon och öron, på grund av en stark biverkning. Drogerna har effekter på leder och ben, kontraindiceras vid behandling av barn och gravida kvinnor.
Fluoroquinoloner används i samband med följande patogener: gonokocker, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokocker, tuberkulösa mykobakterier.
Preparat: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.
Antibiotisk blandad typ av effekter på bakterier. Det har en baktericid effekt på de flesta arter, och en bakteriostatisk effekt på streptokocker, enterokocker och stafylokocker.
Preparat av glykopeptider: teikoplanin (targotsid), daptomycin, vankomycin (vancatsin, diatracin).
8. Tuberkulos antibiotika
Förberedelser: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, isoniazid.
9. Antibiotika med antimykotisk effekt
Förstöra membranstrukturen hos svampceller, vilket orsakar deras död.
10. Anti-leprosy läkemedel
Används för behandling av spetälska: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.
11. Antineoplastiska läkemedel - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.
12. linkosamider
När det gäller deras terapeutiska egenskaper är de mycket nära makrolider, även om deras kemiska sammansättning är en helt annan grupp av antibiotika.
Läkemedel: kasein S.
13. Antibiotika som används i medicinsk praxis, men hör inte till någon av de kända klassificeringarna.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.
Tabell över droger - antibiotika
Klassificering av antibiotika i grupper, bordet fördelar vissa typer av antibakteriella läkemedel, beroende på den kemiska strukturen.
Antibiotika Farmakologi Klassificering
Antibakteriella kemoterapeutiska medel
Antibakteriella kemoterapeutiska medel innefattar antibiotika och syntetiska antibakteriella medel.
37,1. ANTIBIOTIK (FARMAKOLOGI)
Antibiotika är kemoterapeutiska substanser av biologiskt ursprung som selektivt hämmar aktiviteten hos mikroorganismer.
Vid klassificering av antibiotika används olika principer.
Beroende på produktionskällorna är antibiotika uppdelade i två grupper: naturligt (biosyntetiskt), producerat av mikroorganismer och lägre svampar och halvsyntetisk, erhållen genom att modifiera strukturen hos naturliga antibiotika.
På kemiska strukturen hos följande grupper av antibiotika:
(3-laktamantibiotika (penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer).
Makrolider och antibiotika nära dem.
Polyener (antimykotiska antibiotika).
Läkemedel kloramfenikol (kloramfenikol).
Antibiotika av olika kemiska grupper.
Antikroppens art (typ) kan vara bakteriedödande (svampar eller protozoacidnym, beroende på patogenen), vilket innebär fullständig förstöring av det infektiösa agens cell och bakteriostatisk (svamp-protozoastaticheskim), som uppenbaras av att tillväxten och delningen av cellerna upphör.
Den bakteriedödande eller bakteriostatiska naturen av effekten av antibiotika på mikrofloran bestäms i stor utsträckning av egenskaperna hos deras verkningsmekanism. Det är uppenbart att antibiotikares antimikrobiella verkan utvecklas huvudsakligen till följd av överträdelsen:
cellväggsyntes av mikroorganismer;
permeabiliteten av det cytoplasmiska membranet i den mikrobiella cellen;
intracellulär proteinsyntes i den mikrobiella cellen;
RNA-syntes i mikroorganismer.
När man jämför arten och verkningsmekanismen för antibiotika (tabell 37.1) kan man se att bakteriedödande effekter huvudsakligen är de antibiotika som stör cellväggens syntes, förändrar cytoplasmiska membrans permeabilitet eller stör syntesen av RNA i mikroorganismer. Bakteriostatisk verkan är karakteristisk för antibiotika som bryter mot intracellulär proteinsyntes.
Enligt spektret av antimikrobiell verkan kan antibiotika delas in i bredspektrumläkemedel (som verkar på gram-positiv och gramnegativ mikroflora: tetracykliner, kloramfenikol, aminoglykosider, cefalosporiner, halvsyntetiska penicilliner) och läkemedel relativt
Tabell 37.1. Mekanismen och beskaffenheten av antibiotikares antimikrobiella verkan
Den antimikrobiella verknings dominerande karaktären
Störning av cellväggsyntes
Glykopeptidantibiotika Cycloserine Bacitracin
Polymyxiner Polyene Antibiotika
Brott mot intracellulär proteinsyntes
Brott mot RNA-syntes
smalt spektrum av åtgärder. Den andra gruppen kan i sin tur delas in i antibiotika, som huvudsakligen verkar på gram-positiv mikroflora (biosyntetiska penicilliner, makrolider) och antibiotika, som huvudsakligen verkar på gramnegativ mikroflora (polymyxiner). Dessutom finns det antimykotiska och anticancer antibiotika.
För klinisk användning avger de grundläggande antibiotika, från vilka de börjar behandlas innan de bestämmer känsligheten hos mikroorganismerna som orsakar sjukdomen till dem och reserven som används när mikroorganismerna är resistenta mot huvudantibiotika eller om de är intoleranta mot det senare.
I processen att applicera antibiotika mot dem kan resistens (resistans) hos mikroorganismer utvecklas, d.v.s. mikroorganismernas förmåga att multiplicera i närvaro av en terapeutisk dos av ett antibiotikum. Mikroorganismernas resistens mot antibiotika kan vara naturligt och förvärvat.
Naturligt motstånd är associerat med frånvaron av mikroorganismer "mål" för antibiotikas verkan eller otillgängligheten av "målet" på grund av cellens lågpermeabilitet, såväl som enzymatisk inaktivering av antibiotikumet. Om bakterier har ett naturligt motstånd är antibiotika kliniskt ineffektiva.
Under det förvärvade motståndet förstår egenskapen hos enskilda bakteriestammar för att bibehålla livskraften hos de koncentrationer av antibiotika som undertrycker huvuddelen av den mikrobiella populationen. Förvärvat resistens är antingen resultatet av spontana mutationer i genotypen hos en bakteriecell eller är associerad med överföringen av plasmider från naturligt resistenta bakterier till känsliga arter.
Följande biokemiska mekanismer för antibiotikaresistens hos bakterier är kända:
enzymatisk inaktivering av droger;
modifiering av "mål" för antibiotika;
aktivt avlägsnande av antibakteriella läkemedel från den mikrobiella cellen;
reducerad bakteriell cellvägggenomsläpplighet;
bildandet av metabolisk "shunt".
Mikroorganismernas resistens mot antibiotika kan ha gruppspecificitet, d.v.s. inte bara för den applicerade beredningen, men också för andra beredningar från samma kemiska grupp. Detta motstånd kallas "cross."
Överensstämmelse med principerna för användning av kemoterapeutiska medel minskar sannolikheten för resistens.
Trots det faktum att antibiotika kännetecknas av en hög selektivitet av verkan, har de ändå ett antal biverkningar av allergisk och icke-allergisk natur.
Beta-laktamantibiotika är läkemedel som har en p-laktamcykel i molekylen: penicilliner, cefalosporiner, karbapenem och monobaktamer.
(P-laktamcykeln är nödvändig för manifestationen av den antimikrobiella aktiviteten hos dessa föreningar. När klyvda (p-laktamcykeln av bakteriella enzymer (p-laktamaser) förlorar antibiotika deras antibakteriella effekt.
Alla beta-laktamantibiotika har en baktericid effekt, som är baserad på deras inhibering av bakteriecellsväggsyntes. Antibiotika i denna grupp bryter mot syntesen av peptidoglykanbiopolymeren, vilken är huvudkomponenten i bakteriecellväggen. Peptidoglykan består av polysackarider och polypeptider.
Polysackariderna inkluderar aminosugar ^ -acetylglukosamin och N-acetylmuraminsyra. Korta peptidkedjor är kopplade till aminosocker. Den slutliga styvheten hos cellväggen ges av tvärgående peptidkedjor bestående av 5 glycinrester (pentaglycinbroar). Peptidoglykansyntesen fortskrider i 3 steg: 1) peptidoglykanprekursorer (acetylmuramylpentapeptid och acetylglukosamin) syntetiseras i cytoplasman, vilka överförs genom det cytoplasmatiska membranet med deltagande av bacitracininhiberad; 2) införandet av dessa prekursorer i den växande polymerkedjan; 3) tvärbindning mellan två intilliggande kedjor som ett resultat av transpeptidationsreaktionen katalyserad av peptidoglykan-transpeptidasenzymet.
Processen för klyvning av peptidoglykan katalyseras av ett enzym-murein-hydrolas, vilket under normala förhållanden inhiberas av en endogen hämmare.
Beta-laktamantibiotika hämmar:
a) peptidoglykan-transpeptidas, vilket leder till störning av bildningen
peptidoglykan;
b) en endogen inhibitor som leder till aktiveringen av mureinhydrolas,
splinterande peptidoglykan.
Betaktaktamantibiotika har låg toxicitet för makroorganismen, eftersom membran från humana celler inte innehåller peptidoglykan. Antibiotika i denna grupp verkar huvudsakligen i förhållande till delning och inte "vila"
celler, eftersom i celler som ligger i aktiv tillväxtstakt är peptidoglykansyntes mest intensiv.
Penicillins struktur är baserad på 6-aminopenicillansyra (6-AIC), som är ett heterocykliskt system bestående av 2 kondenserade ringar: 4-ledad (P-laktam (A) och femledig tiazolidin (B).
Penicilliner skiljer sig från varandra i strukturen av acylresten i aminogruppen av 6-APK.
Alla penicilliner genom produktionsmetoden kan delas in i naturlig (biosyntetisk) och halvsyntetisk.
-Naturliga penicilliner framställs av olika typer av mögel Penicillium.
Spektra av verkan av naturliga penicilliner innefattar främst gram-positiva mikroorganismer: gram-positiva kockar (streptokocker, pneumokocker, stafylokocker som inte producerar penicillinas), gramnegativa kockar (meningokocker och gonokocker), gram-positiva pinnar (difteripatogener; treponema, leptospira, borrelia), anaerober (clostridia), aktinomyceter.
Naturliga penicilliner används för tonsillofaringit (halsont), skarlet feber, erysipelas, bakteriell endokardit, lunginflammation, difteri, hjärnhinneinflammation, purulenta infektioner, gasgangren och aktinomykos. Förberedelser av denna grupp är valmöjligheterna vid behandling av syfilis och för förebyggande av exacerbationer av reumatiska sjukdomar.
Alla naturliga penicilliner förstörs (P-laktamaser, så de kan inte användas för behandling av stafylokockinfektioner, eftersom staphylokocker i de flesta fall producerar sådana enzymer.
Preparat av naturliga penicilliner klassificeras i:
1. Förberedelser för parenteral administrering (syrabeständig)
Kortverkande bensylpenicillin natrium- och kaliumsalter.
Bensylpenicillinprokain (bensylpenicillin-novokain-salt), bens-zatin-bensylpenicillin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.
2. Förberedelser för enteral administrering (syrabeständig)
Fenoximetylpenicillin.
Benzylpenicillin natrium och kaliumsalter är höglösliga läkemedel bensylpenicillin. Absorberas snabbt i den systemiska cirkulationen och skapar höga koncentrationer i blodplasma, vilket gör att de kan användas vid akuta, tunga infektionsprocesser.
Mars När de administreras intramuskulärt ackumuleras droger i blodet i maximala kvantiteter efter 30-60 minuter och avlägsnas nästan helt från kroppen efter 3-4 timmar, så intramuskulära injektioner av läkemedel måste göras var 3-4 timmar. Vid svåra septiska förhållanden administreras läkemedelslösningarna intravenöst. Benzylpenicillin natriumsalt injiceras även under hjärnans foder (endolyumbno) med hjärnhinneinflammation och i kroppshålan - pleural, buk, articular (med pleurisy, peritonit och artrit). Subkutant använda läkemedel för piercing infiltrat. Bensylpenicillinkaliumsalt kan inte administreras endolyumbno och intravenöst, eftersom frisättning från läkemedelskaliumjoner kan orsaka konvulsioner och depression av hjärtaktivitet.
Behovet av frekventa injektioner av natrium- och kaliumsalter av bensylpenicillin var anledningen till att skapa långverkande läkemedel bensylpenicillin (depot-penicilliner). På grund av den dåliga lösligheten i vatten bildar dessa preparat suspensioner med vatten och administreras endast intramuskulärt. Depo-penicilliner absorberas långsamt från injektionsstället och skapar inte höga koncentrationer i blodplasma, så de används för kroniska infektioner av mild och måttlig svårighetsgrad.
Förlängda penicilliner inkluderar bensylpenicillinprokain eller bensylpenicillinprokain, som varar 12-18 timmar, bensathinbenzylpenicillin (bicillin-1), som varar 7-10 dagar och bicillin-5, som har en antimikrobiell effekt för 1 mqq.
Fenoximetylpenicillin är annorlunda i kemisk struktur från
Förekomsten av en fenoximetylgrupp i molekylen istället för bensylpenicillin
stark, vilket ger stabilitet i den sura miljön i magen och gör det när
lämplig för användning inomhus.
Naturliga penicilliner har flera nackdelar, varav huvuddelen är följande: förstörelse med penicillinas, instabilitet i den sura miljön i magen (förutom fenoximetylpenicillin) och ett relativt smalt verkningsområde.
I processen att söka efter mer avancerade antibiotika i penicillinkoncernen på basis av 6-AIC erhölls halvsyntetiska läkemedel. Kemiska modifieringar av 6-APC utfördes genom tillsats av olika radikaler till aminogruppen. De huvudsakliga skillnaderna mellan halvsyntetiska penicilliner från naturliga ämnen är relaterade till syrabeständighet, resistens mot penicillinas och åtgärdspektrum.
1. Smalspektrumläkemedel resistenta mot penicillinas
• Isoxazolylpenicilliner
Oxacillin, dikloxacillin.
2. Förberedelser av ett brett spektrum, inte motståndskraftig mot böter.
tsillinazy
Karbenicillin, karcicillin, ticarcillin.
Azlocillin, piperacillin, mezlocillin. Semisyntetiska penicilliner som är resistenta mot penicillinas påverkan skiljer sig från bensylpenicillinpreparat, eftersom de är effektiva vid infektioner orsakade av penicillinbildande stafylokocker. Därför kallas läkemedlen i denna grupp "penicilliner med antistapylokock". Resten av åtgärdspektret motsvarar spektret av naturliga penicilliner, men aktiviteten är mycket lägre.
Oxacillin är stabil i den sura miljön i magen, men absorberas endast 20-30% från mag-tarmkanalen. Mycket av det binder till blodproteiner. Genom BBB penetrerar inte.
Läkemedlet administreras oralt, intramuskulärt och intravenöst.
Dicloxacillin skiljer sig från oxacillin i en hög grad av absorption från mag-tarmkanalen (40-45%).
Aminopenicilliner skiljer sig från bensylpenicillinpreparat i ett bredare spektrum av verkan, såväl som i syrabeständighet.
Aktivitetsspektrumet av aminopenicilliner innefattar både gram-positiva mikroorganismer och gram-negativa (Salmonella, Shigella, E. coli, några proteustamnar, hemofil bacillus). Läkemedel i denna grupp verkar inte på pseudo-pus bacillus och penicillinbildande stafylokocker.
Aminopenicilliner används vid akuta bakterieinfektioner i övre luftvägarna, bakteriell meningit, intestinala infektioner, galla och urinvägsinfektioner samt utrotning av Helicobacter pylori i magsår.
Ampicillin från mag-tarmkanalen absorberas ofullständigt (30-40%). I plasma binder något (upp till 15-20%) till proteiner. Dåligt tränger igenom BBB. Från kroppen utsöndras i urinen och gallan, där höga halter av läkemedlet skapas. Läkemedlet administreras inuti och intravenöst.
Amoxicillin är ett derivat av ampicillin med signifikant förbättrad farmakokinetik när den tas oralt. Det absorberas väl från mag-tarmkanalen (biotillgängligheten 90-95%) och skapar högre plasmakoncentrationer. Den appliceras endast inuti.
I medicinsk praxis användes kombinerade preparat innehållande olika salter av ampicillin och oxacillin. Dessa läkemedel innefattar ampiok (en blandning av ampicillintrihydrat och natriumsalt av oxacillin i ett förhållande 1: 1) och ampioxatrium (en blandning av natriumsalter av ampicillin och ca
Sacillin i ett förhållande av 2: 1). Dessa läkemedel kombinerar ett brett spektrum av verkan och resistens mot penicillinas. I detta avseende används ampioks och ampioks-on-triy för allvarliga infektiösa processer (sepsis, endokardit, postpartuminfektion, etc.); med oidentifierad antibiotisk ram och oselekterad patogen; i blandade infektioner orsakade av gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. Ampioks appliceras oralt, medan ampioks natrium administreras intramuskulärt och intravenöst.
Den största fördelen med karboxi- och ureidopenitsillin är aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), i samband med vilket dessa penicilliner kallas "antiseptiska". De viktigaste indikationerna för denna grupp av droger är infektioner orsakade av Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, sårinfektioner, lunginflammation etc.).
Carbenicillin förstörs i mag-tarmkanalen, administreras därför intramuskulärt och intravenöst. Genom BBB penetrerar inte. Cirka 50% av läkemedlet är bunden till plasmaproteiner. Utsöndras huvudsakligen av njurarna.
Carbecillin, till skillnad från carbenicillin, är syrasäker och appliceras inuti. Ticarcillin är mer aktiv än karbenicillin, speciellt när det gäller dess effekt på pyocyanpinnen.
Ureidopenitsilliny 4-8 gånger högre än karboxipenicilliner i aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa. Administreras parenteralt.
Alla bredspektrum semisyntetiska penicilliner förstörs av bakteriella R-laktamaser (penicillinaser), vilket signifikant minskar deras kliniska effekt. På grundval av detta erhölls föreningar som inaktiverar bakterierna R-laktamas. Dessa inkluderar klavulansyra, baktam och tazobaktam. De ingår i de kombinerade preparaten innehållande halvsyntetisk penicillin och en av inhibitorerna av R-laktamas. Sådana droger kallas "inhibitorskyddade penicilliner". I motsats till monopreparationer verkar inhibitorskyddade penicilliner på penicillinasbildande stammar av stafylokocker, är högaktiva mot gramnegativa bakterier som producerar R-laktamas och är också effektiva mot bakterier.
Läkemedelsindustrin producerar följande kombinerade droger: amoxicillin / klavulansyra (Amoxiclav, Augment-ting), ampicillin / sulbactam (Unazine), piperacillin / tazobaktam (Tazotsin).
Penicillinpreparat har låg toxicitet och har en bredd av terapeutisk verkan. De orsakar dock relativt ofta allergiska reaktioner, vilket kan uppstå som urtikaria, hudutslag, angioödem, bronkospasm och anafylaktisk chock. Allergiska reaktioner kan förekomma vid varje administreringssätt för läkemedlet, men observeras oftast med parenteral administrering. Behandlingen av allergiska reaktioner består i eliminering av penicillinpreparat såväl som vid administrering av antihistaminer och glukokortikosteroider. Vid anafylaktisk chock injiceras adrenalin och glokokortikosteroider intravenöst.
Dessutom orsakar penicilliner vissa biverkningar av icke-allergisk art. Dessa inkluderar irriterande effekter. När de tas in kan de orsaka illamående, inflammation i slemhinnan i tungan och munnen. När det administreras intramuskulärt kan det finnas smärta och utveckling av infiltrat, och vid intravenös administrering kan flebit och tromboflebit förekomma.
Cefalosporiner inkluderar en grupp av naturliga och semisyntetiska antibiotika, baserat på 7-aminocefalosporansyra (7-ACC).
I kemisk struktur är basen för dessa antibiotika (7-ACC) lik 6-AIC. Det finns emellertid signifikanta skillnader: Penicillins struktur innefattar tiazolidinringen och cefalosporinerna - dihydrotiazinringen.
De befintliga strukturella likheterna av cefalosporiner med penicilliner bestämmer samma mekanism och typ av antibakteriell verkan, hög aktivitet och effektivitet, låg toxicitet för mikroorganismen, liksom korsallergiska reaktioner med penicilliner. Viktiga särdragen hos cephalosporiner är deras resistens mot penicillinas och ett brett spektrum av antimikrobiell verkan.
Cefalosporiner klassificeras vanligtvis av de generationer inom vilka läkemedel för parenteral och enteral administrering är isolerade (tabell 37.2).
Tabell 37.2. Klassificering av cefalosporiner