Tamiflu kapslar - officiella instruktioner för användning

Registreringsnummer:

№ П N012090 / 01 av den 15 juli 2005
Handelsnamn för drogen:

Internationellt icke-proprietärt namn:

Kemiskt rationellt namn:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (l-etylpropoxi) -cyklohexen-l-karboxylsyraetylester, fosfat

Doseringsform

struktur

En kapsel innehåller:
oseltamivir 75 mg
(i form av oseltamivirfosfat 98,5 mg)
Hjälpämnen:
pregelatiniserad stärkelse, povidon K30, kroskarmellosnatrium, talk, natriumstearylfumarat

beskrivning

kapslar

Hårda gelatinkapslar, storlek 2. Kroppsgrå, ogenomskinlig; lock - ljusgult, ogenomskinligt. Kapslarnas innehåll är vitt till gult pulver. "Roche" appliceras på kapselens kropp, "75 mg" appliceras på locket.

Farmakoterapeutisk grupp

ATX-kod [J05AH02]

Farmakologisk aktivitet

Verkningsmekanism

Antiviralt läkemedel. Oseltamivir Fosfat är en pro-drug, dess aktiva metaboliten (oseltamivirkarboxylat) samtidigt och selektivt inhiberar neuraminidas influensavirus typ A och B - det enzym som katalyserar processen för frisättning av nybildade viruspartiklar från infekterade celler och deras penetration in i epitelet i andnings celler av vägar och ytterligare spridning i kroppen.

Oseltamivirkarboxylat verkar utanför cellerna. Det hämmar influensavirusets in vitro in vitro och hämmar virusets replikation och dess patogenitet in vivo, minskar utsöndringen av influensa A och B virus från kroppen. Dess koncentrationer är nödvändiga för att undertrycka enzymaktiviteten med 50% (IC₅₀), ligger vid den nedre gränsen för det nanomolära området.

effektivitet

Tamiflu har visat sig vara effektivt för att förebygga och behandla influensa hos ungdomar (≥ 12 år), vuxna, äldre och behandling av influensa hos barn över 1 år. Vid början av behandlingen inte senare än 40 timmar efter de första symptomen på influensa, Tamiflu förkortar avsevärt den tid av kliniska manifestationer av influensainfektion, minskar deras vikt och reducerar förekomsten av influensakomplikationer som kräver antibiotika (bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation, otitis media), förkortar virusisolering från kroppen och reducerar området under kurvan "viral titers-time".

När det tas i form av profylax minskar Tamiflu signifikant (med 92%) signifikant förekomsten av influensa bland personer som är i kontakt, minskar frekvensen av virusfrisättning och förhindrar överföring av viruset från en familjemedlem till en annan.

Tamiflu påverkar inte bildningen av anti-influensa antikroppar, inklusive produktion av antikroppar som svar på införandet av inaktiverat influensavaccin.

Under influensaviruscirkulationen bland befolkningen genomfördes en dubbelblind, placebokontrollerad studie bland barn i åldern 1-12 år (medelålder 5,3) som hade feber (> 100 F) och ett av luftvägarna (hosta eller akut rinit). I denna studie 67% av patienterna infekterades med virus A och 33% av patienterna var infekterade med B. Behandling Tamiflu, som startade inom 48 timmar efter symtomdebut, reducerade signifikant varaktigheten av sjukdom av 35,8 timmar i jämförelse med placebo. Varaktigheten av sjukdomen definierades som den tid som behövs för att minska hosta, rinnande näsa, lösa feber och återgå till normal och normal aktivitet. Andelen pediatriska patienter som utvecklade akut otitis media och som tog Tamiflu minskade med 40% jämfört med placebo. Barn som fick Tamiflu återvände till normal och normal aktivitet nästan 2 dagar tidigare än barn som fick placebo.

Virusresistens

Enligt aktuell tillgänglig data observeras inte när Tamiflu tas i kontakt med efterkontakt (7 dagar) och säsongsbetonad (42 dagar) förebyggande av influensa.

Frekvenstilldelning gående influensavirus med reducerad känslighet för neuraminidas oseltamivirkarboxylat hos vuxna patienter uppgår till eliminering 0,4% influensa resistent virus från patienter som får Tamiflu inträffar utan att försämra kliniskt tillstånd av patienterna.

Frekvensen för resistens hos kliniska isolat av influensa A-virus överstiger inte 1,5%. Bland kliniska isolat av influensavirus hittades inga läkemedelsresistenta stammar.

farmakokinetik

sugning

Efter oral administration av oseltamivir absorberas fosfat lätt i mag-tarmkanalen och omvandlas starkt till en aktiv metabolit genom verkan av hepatiska esteraser. Plasmakoncentrationerna av den aktiva metaboliten bestäms inom 30 minuter, når nästan maximal nivå 2-3 timmar efter administrering och signifikant (mer än 20 gånger) överskrider koncentrationen av proläkemedlet. Minst 75% av den intagade dosen kommer in i den systemiska cirkulationen i form av den aktiva metaboliten, mindre än 5% i form av det ursprungliga läkemedlet. Plasmakoncentrationerna av både proläkemedlet och den aktiva metaboliten är proportionella mot dosen och beror inte på intag av mat.

fördelning

Hos människor är den genomsnittliga fördelningsvolymen (V_ss) Den aktiva metaboliten är ungefär 23 liter.

Som framgår av experiment på illrar, råttor och kaniner når den aktiva metaboliten alla större infektionsinfektioner. I dessa experiment, efter oral administrering av oseltamivirfosfat, upptäcktes dess aktiva metabolit i lungorna, bronkialvattningarna, nässlemhinnan, mellanörat och luftstrupen i koncentrationer som ger antiviral effekt.

Bindningen av den aktiva metaboliten till humana plasmaproteiner är obetydlig (ca 3%). Bindning av proläkemedel mot humana plasmaproteiner är 42%, vilket inte räcker för att orsaka signifikanta läkemedelsinteraktioner.

metabolism

Oseltamivirfosfat omvandlas starkt till en aktiv metabolit under verkan av esteraser, vilka huvudsakligen finns i lever och tarmar. Varken oseltamivirfosfat eller den aktiva metaboliten är substrat eller hämmare av cytokrom P450-isoenzymer.

avel

Det absorberade oseltamiviret utsöndras huvudsakligen (> 90%) genom att bli en aktiv metabolit. Den aktiva metaboliten genomgår inte ytterligare transformation och utsöndras i urinen (> 99%). Hos de flesta patienter är halveringstiden för den aktiva metaboliten från plasma 6-10 timmar.

Den aktiva metaboliten elimineras fullständigt (> 99%) vid renal utsöndring. Renal clearance (18,8 l / h) överstiger glomerulär filtreringshastighet (7,5 l / h), vilket indikerar att läkemedlet utsöndras också genom tubulär utsöndring. Med avföring utsöndras mindre än 20% av det intagade radioaktivt märkta läkemedlet.

Farmakokinetik i särskilda grupper

Patienter med njurskada

Vid tilldelning Tamiflu 100 mg 2 gånger per dag i 5 dagar till patienter med varierande grad av nedsatt lesion area under kurvan ", koncentrationen av den aktiva metaboliten i plasma - tid» (AUC) omvänt proportionell mot minskningen i njurfunktion.

Patienter med leverskador

In vitro-experiment visade att AUC-värdet för oseltamivirfosfat inte var signifikant ökat hos patienter med hepatisk patologi och AUC för den aktiva metaboliten inte reducerades.

Äldre patienter

Hos patienter med senil ålder (65-78 år) var AUC för den aktiva metaboliten i jämviktsläget 25-35% högre än hos yngre patienter vid förskrivning av liknande doser Tamiflu. Halveringstiden för eliminering av läkemedlet hos äldre var inte signifikant skillnad från det hos yngre patienter i vuxen ålder. Med hänsyn till data om AUC för läkemedlet och toleransen behöver patienter med senil ålder inte dosjustering för behandling och förebyggande av influensa.

barn

Farmakokinetiken för Tamiflu har studerats hos barn från 1 år till 16 år i en farmakokinetisk studie med en enstaka dos av läkemedlet och i en klinisk studie hos ett litet antal barn i åldern 3-12 år. Hos unga barn var utsöndring av proläkemedel och den aktiva metaboliten snabbare än hos vuxna, vilket resulterade i lägre AUC i förhållande till en specifik dos. Om du tar drogen i en dos av 2 mg / kg ger samma AUC för oseltamivirkarboxylat, vilket uppnås hos vuxna efter en engångsdos på 75 mg kapsel (motsvarande ca 1 mg / kg). Farmakokinetiken för oseltamivir hos barn över 12 år är samma som hos vuxna.

vittnesbörd

• Behandling av influensa hos vuxna och barn över 1 år.
• Förebyggande av influensa hos vuxna och ungdomar över 12 år som är i grupper med ökad risk för infektion med viruset (i militära enheter och stora produktionsgrupper, hos försvagade patienter).
• Förebyggande av influensa hos barn äldre än 1 år.

Kontra

Överkänslighet mot oseltamivirfosfat eller någon del av läkemedlet.

Kroniskt njursvikt (permanent hemodialys, kronisk peritonealdialys, kreatininclearance £ 10 ml / min).

Använd under graviditet och amning

Hos lakterande råttor matar oseltamivir och den aktiva metaboliten mjölk. Huruvida utsöndring av oseltamivir eller den aktiva metaboliten sker med mjölk hos människor är okänd. Extrapolering av data som erhållits hos djur tyder dock på att deras mängd i bröstmjölk kan vara 0,01 mg / dag respektive 0,3 mg / dag.

För närvarande är data om användningen av läkemedlet hos gravida inte tillräckliga för att bedöma den teratogena eller fetotoxiska effekten av oseltamivirfosfat.

Med detta i åtanke bör Tamiflu endast ordineras under graviditet eller laktation om de möjliga fördelarna med användningen överstiger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Dosering och administrering

Tamiflu tas oralt, med eller utan mat. I vissa patienter förbättras toleransen av läkemedlet om det tas med måltider.

Standarddosering

behandling

Behandlingen bör påbörjas den första eller andra dagen då influensasymtom startar.

Vuxna och tonåringar ≥ 12 år. Den rekommenderade doseringen Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 gånger om dagen in i 5 dagar eller 75 mg suspension två gånger om dagen inuti i 5 dagar. Ökad dos på mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.

Barn> 40 kg eller ≥ 8 år som kan svälja kapslar kan också få behandling med en kapsel 75 mg 2 gånger om dagen, som ett alternativ till den rekommenderade dosen av Tamiflu suspension (se nedan).

Barn ≥ 1 år gammal. Den rekommenderade doseringsregimen av Tamiflu suspension för oral administrering:
Den rekommenderade doseringsregimen av Tamiflu suspension för oral administrering:

Kroppsvikt

Rekommenderad dos i 5 dagar

Tamiflu: bruksanvisningar, analoger och recensioner, priser på apotek i Ryssland

Tamiflu är ett antiviralt läkemedel, ett proläkemedel som används för att förebygga och behandla influensan.

Den innehåller oseltamivir, ett proläkemedel som metaboliseras i kroppen till oseltamivirkarboxylat. Den aktiva metaboliten av oseltamivir inhiberar konkurrens och selektivt neurominidas av influensavirus B och A, vilket leder till att frisättningen av nybildade virus från infekterade celler och deras penetrering i friska celler förhindras.

Tamiflu förhindrar utvecklingen av sjukdomen i sina tidiga stadier - oseltamivirkarboxylat inhiberar virusreplikation och minskar dess patogenitet.

I en profylaktisk roll minskar signifikant (med 92%) förekomsten av influensa hos personer som har haft kontakt med infekterade personer.

Inverkar inte på bildandet av antikroppar mot influensaviruset, inklusive hos patienter som genomgår vaccination med inaktiverat influensavaccin. Det finns ingen utveckling av läkemedelsresistens vid postexponering och förebyggande av säsongsinfluensa.

Sammansättningen av 1 kapsel Tamiflu 75 innefattar:

• Aktiv ingrediens: oseltamivir - 75 mg (i form av oseltamivirfosfat - 98,5 mg);
• Hjälpkomponenter: talk, povidon K30, pregelatiniserad stärkelse, kroskarmellosnatrium, natriumstearylfumarat;
• Kapselkropp: gelatin, titandioxid, järnfärg svartoxid;
• Cap kapslar: gelatin, titandioxid, järnfärg oxid röd och gul.

Det finns inga tecken på effekt vid behandling av sjukdomar orsakade av andra patogener än influensavirus A och B.

Indikationer för användning

Vad hjälper Tamiflu? Enligt instruktionerna är läkemedlet förskrivet i följande fall:

• behandling av influensa hos vuxna och barn över 1 år
• prevention av influensa hos vuxna och ungdomar över 12 år i högriskgrupper, infektion av ett virus (i militära förband och stora produktionsteam, i försvagade patienter);
• förebyggande av influensa hos barn äldre än 1 år.

Instruktioner för användning Tamiflu 75 mg, dosering

Läkemedlet tas oralt, under en måltid eller utan mat. Tolerans av läkemedlet kan förbättras om det tas med måltider.

Vuxna, tonåringar eller barn som inte kan svälja en kapsel kan också ta Tamiflu i pulverform för att bereda en suspension för oral administrering.

Läkemedlet bör inledas senast 2 dagar från uppkomsten av influensaliknande symtom.

För behandling av influensa används standarddoser av Tamiflu 75 mg enligt anvisningarna:

• Vuxna och ungdomar i åldern 12 år och äldre - 1 kapsel av läkemedlet 2 gånger om dagen - 5 dagar. Ökad dos på mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.
• Barn i åldrarna 8 år och äldre med en kroppsvikt på mer än 40 kg som kan svälja kapslar - 1 kapsel 2 gånger om dagen i 5 dagar.

För profylaktiska ändamål rekommenderas instruktionerna för användning av följande doser:

• Vuxna och ungdomar i åldern 12 år och äldre - 1 kapsel Tamiflu 75 mg en gång om dagen i minst 10 dagar efter kontakt med en patient Under säsongsinfluensaepidemin, 75 mg 1 gång per dag i 6 veckor.
• Barn i åldrarna 8 år och äldre med en kroppsvikt på mer än 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 gång per dag.

Förebyggande effekt varar så länge som drogen tar.

Särskilda instruktioner

Patienter med nedsatt leverfunktion av mild och måttlig svårighetsgrad, patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mer än 30 ml / min) samt äldre är dosjustering inte nödvändig.

Med kreatininclearance på 10-30 ml / min är det nödvändigt att minska dosen av Tamiflu till 75 mg en gång om dagen varje dag i 5 dagar (under behandling).

Vid förebyggande av influensa hos patienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min, minska dosen till 30 mg dagligen som en suspension eller överföra patienten för att få läkemedlet varannan dag i en dos av 75 mg per dag.

Biverkningar

Instruktionen varnar för möjligheten att utveckla följande biverkningar när Tamiflu är förskrivet:

• illamående, kräkningar (vanligtvis vid höga doser eller under de första behandlingsdagarna), sömnlöshet, yrsel.
• sällan - diarré, svaghet, trötthet, huvudvärk, nässäppa, ont i halsen, hosta, buksmärtor.

Kontra

Tamiflu är kontraindicerat i följande fall:

• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter;
• allvarligt njursvikt
• ålder av barn under 1 år.

• under graviditet och amning.

överdos

Vid överdosering är det möjligt att öka eller orsaka biverkningar. Symtomatisk behandling.

Analoger av Tamiflu, pris på apotek

Om det behövs kan du ersätta Tamiflu 75 mg med en motsvarighet för terapeutiska effekter - det här är droger:

Att välja analoger är viktigt att förstå att bruksanvisningen för Tamiflu, priset och recensionerna av läkemedel med liknande åtgärder inte gäller. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en självständig ersättning av läkemedlet.

Pris på ryska apotek: Tamiflu kapslar 75 mg 10 st. - från 1210 till 1321 rubel, enligt 728 apotek.

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur av högst 25 ° C. Pulverens hållbarhet - 2 år, kapslar - 7 år. Försäljningsvillkor från apotek - recept.

Vad säger recensionerna?

Enligt läkares recensioner verkar Tamiflu effektivt på influensavirus - patienter noterar att de tar det mycket mindre ofta och lättare med drogen. I vissa fall finns biverkningar, de vanligaste är illamående och diarré (främst hos barn).

De flesta mödrar är nöjda med läkemedlets effekt när de förskrivs till barn. I många fall kan premien Tamiflu som förebyggande åtgärd innan du går till dagis eller skolan låta dig undvika att infektera ditt barn med influensaviruset.

Interaktion med andra läkemedel

Läkemedlet kan samtidigt förskrivas till patienter med antipyretika baserat på paracetamol och analgetika. Med denna läkemedelsinteraktion observerades inga allvarliga biverkningar och negativa reaktioner hos kroppen.

Tamiflu ska inte kombineras med enterosorbenter eller antacida läkemedel, eftersom det terapeutiska effekten av oseltamivir i detta fall minskas signifikant.

I kliniska studier, det fanns inga biverkningar och kropps lesioner i förening Tamiflu kapslar med läkemedel såsom tiaziddiuretika, histamin-H2-receptor, xantiner, narkotiska analgetika, kortikosteroider, antibiotika penicillin grupp, cefalosporiner, azitromycin och inhalerade bronkdilaterare.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering och administrering

Inuti, medan du äter eller oavsett måltiden. Tolerans av läkemedlet kan förbättras om det tas med måltider.

Vuxna, tonåringar eller barn som inte kan svälja en kapsel kan också få Tamiflu®-behandling i en dosform som ett pulver till oral suspension.

Om Tamiflu ® i doseringsformen inte innehåller pulver för att bereda en suspension för oral administrering eller om det finns tecken på åldrande kapslar (till exempel ökad bräcklighet eller andra fysiska störningar), öppna kapseln och töm innehållet i en liten mängd (max 1 tsk ) En lämplig sötad livsmedelsprodukt (choklad sirap med normal eller ingen sockerhalt, honung, ljusbrunt socker eller bordsocker upplöst i vatten, söt efterrätt, crut mjölkpulver med socker, äppelmos eller yoghurt) för att dölja den bittra smaken. Blandningen måste blandas noggrant och ges till patienten som helhet. Svälj blandningen omedelbart efter beredningen. Detaljerade rekommendationer ges i avsnittet Extrusiv beredning av Tamiflu ® suspension.

Standarddosering

Behandling. Läkemedlet bör startas senast 2 dagar efter symptomstart.

Vuxna och tonåringar ≥12 år gamla. 75 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar. Ökad dos på mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.

Barn som väger> 40 kg eller från 8 till 12 år. Barn som kan svälja kapslar kan också få behandling genom att ta 1 caps. 75 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar.

Barn från 1 år till 8 år. Tamiflu®-pulver rekommenderas för beredning av en suspension för oral administrering av 12 mg / ml eller 30 och 45 mg kapslar (för barn över 2 år). För att bestämma den rekommenderade doseringsregimen, se Tamiflu® pulver för medicinskt bruk instruktioner för beredning av oral suspension 12 mg / ml eller 30 och 45 mg kapslar.

Prevention. Läkemedlet ska startas senast 2 dagar efter kontakt med patienter.

Vuxna och tonåringar ≥12 år gamla. 75 mg 1 gång per dag inuti i minst 10 dagar efter kontakt med patienten. Under säsongsinfluensaepidemin, 75 mg en gång om dagen i 6 veckor. Förebyggande effekt varar så länge som drogen tar.

Barn som väger> 40 kg eller från 8 till 12 år. Barn som kan svälja kapslar kan också ta emot profylaktisk terapi med 1 caps. 75 mg 1 gång per dag.

Barn från 1 år till 8 år. Tamiflu®-pulver rekommenderas för beredning av en suspension för oral administrering av 12 mg / ml eller 30 och 45 mg kapslar. För att bestämma den rekommenderade doseringsregimen, se Tamiflu ® pulver administreringsanvisningar för beredning av en suspension för oral administrering av 12 mg / ml eller kapslar. 30 och 45 mg. Eventuell tidsmässig beredning av suspensionen med 75 mg kapslar (se Extamporal beredning av Tamiflu ® suspension).

Dosering i speciella fall

Patienter med njurskada, behandling. Patienter med Cl-kreatinin> 60 ml / min dosjustering är inte nödvändig. Hos patienter med Cl-kreatinin från 30 till 60 ml / min ska dosen av Tamiflu ® minskas till 30 mg 1 gång per dag i 5 dagar.

Patienter med permanent hemodialys, Tamiflu ® i initialdosen på 30 mg, kan tas före dialys om symptomen av influensa uppträder inom 48 timmar mellan dialys sessioner. För att bibehålla plasmakoncentrationen på terapeutisk nivå ska Tamiflu ® tas vid 30 mg efter varje dialyssession. Patienter på peritonealdialys, Tamiflu ® ska tas i en initialdos på 30 mg före dialysstart, därefter 30 mg var 5: e dag (se även dosering i speciella fall och "särskilda instruktioner").

Farmakokinetiken för oseltamivir hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (med Cl-kreatinin <10 ml / min) som inte är i dialys har inte studerats. I detta hänseende är rekommendationerna för dosering i denna grupp av patienter frånvarande.

Patienter med njurskada, förebyggande. Patienter med Cl-kreatinin> 60 ml / min dosjustering är inte nödvändig. Hos patienter med Cl-kreatinin från 30 till 60 ml / min ska dosen av Tamiflu ® minskas till 30 mg 1 gång per dag. Patienter på permanent hemodialys, Tamiflu ® i initialdosen på 30 mg, kan tas före dialysstart (första sessionen). För att bibehålla plasmakoncentrationen på terapeutisk nivå ska Tamiflu ® tas vid 30 mg efter varje efterföljande udda dialyssession. Patienter på peritonealdialys, Tamiflu ® ska tas i en initialdos på 30 mg före dialys, därefter 30 mg var 7: e dag (se även dosering i speciella fall och "särskilda instruktioner"). Farmakokinetiken för oseltamivir hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (med Cl-kreatinin <10 ml / min) som inte är i dialys har inte studerats. I detta hänseende är rekommendationerna för dosering i denna grupp av patienter frånvarande.

Patienter med leverskador. Dosjustering vid behandling och förebyggande av influensa hos patienter med mild och måttligt nedsatt leverfunktion är inte nödvändig. Tamiflu®s säkerhet och farmakokinetik hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion har inte studerats.

Patienter med äldre och senil ålder. Dosjustering för förebyggande eller behandling av influensa är inte nödvändig.

Patienter med försvagad immunitet (efter transplantation). För säsongsbetonad förebyggande av influensa hos patienter med nedsatt immunförsvar i ≥1 år - i 12 veckor är dosjustering inte nödvändig (se Dosering och administrering).

Barn. Tamiflu ® i denna doseringsform ska inte ges till barn under 1 år.

Termisk beredning av Tamiflu ® suspension

Om vuxna, ungdomar och barn har problem med att svälja kapslar och Tamiflu ® i doseringsformen innehåller inte pulver för oral suspension eller om det finns tecken på åldrande kapslar (till exempel ökad bräcklighet eller andra fysiska störningar) och häll innehållet i en liten mängd (max 1 tsk) av en lämplig sötad livsmedelsprodukt (se ovan) för att dölja den bittra smaken. Blandningen måste blandas noggrant och ges till patienten som helhet. Svälj blandningen omedelbart efter beredningen.

Om patienterna behöver en dos på 75 mg, ska följande instruktioner följas:

1. Håller 1 keps. 75 mg Tamiflu ® över en liten behållare, öppna försiktigt kapseln och häll pulvret i behållaren.

2. Lägg till en liten mängd (högst 1 tsk) av en lämplig sötad livsmedelsprodukt (för att dölja den bittera smaken) och blanda väl.

3. Rör om blandningen noga och drick den omedelbart efter beredningen. Om en liten mängd av blandningen förblir i behållaren, skölj behållaren med en liten mängd vatten och drick den återstående blandningen.

Om patienter behöver doser på 30-60 mg, då för korrekt dosering, måste du följa följande instruktioner:

1. Håller 1 keps. 75 mg Tamiflu ® över en liten behållare, öppna försiktigt kapseln och häll pulvret i behållaren.

2. Tillsätt 5 ml vatten till pulvret med en spruta med etiketter som visar mängden uppsamlad vätska. Blanda noga i 2 minuter.

3. Skriv in sprutan den önskade mängden av blandningen från tanken enligt tabellen nedan.

TAMIFLU

Hårda gelatinkapslar, storlek №2, kroppsgrå, ogenomskinlig, lock ljusgul, ogenomskinlig; med inskriptionen "ROCHE" (på fodralet) och "75 mg" (på locket) i ljusblå; kapslarnas innehåll är vitt till gulaktigt vitt pulver.

Hjälpämnen: pregelatiniserat stärkelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talk, natriumstearylfumarat.

Kapselskalans sammansättning: fall - gelatin, järnfärg svart oxid (E172), titandioxid (E171); cap - gelatin, järnfärg röd oxid (E172), järnfärg gul oxid (E172), titandioxid (E171).
Kompositionen av bläcket för tryckning på kapseln: etanol, skalak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlack baserat på indigokarmin, denaturerad etanol (metylerad alkohol).

10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.

Obs! Efter 5 års lagring av läkemedlet kan det finnas tecken på åldrande kapslar, vilket kan leda till ökad bräcklighet eller andra fysiska störningar som inte påverkar läkemedlets effekt eller säkerhet.

Antiviralt läkemedel. Oseltamivirfosfat är ett proläkemedel, dess aktiva metabolit (oseltamivirkarboxylat, OK) är en effektiv och selektiv hämmare av neuraminidas influensa A och B-virus - ett enzym som katalyserar processen att frigöra nybildade viruspartiklar från infekterade celler, deras penetrering i respiratoriska epitelceller och ytterligare spridning virus i kroppen.

Det hämmar influensavirusets in vitro in vitro och hämmar virusets replikation och dess patogenitet in vivo, minskar utsöndringen av influensa A och B virus från kroppen. OK-koncentration som krävs för att hämma neuraminidas med 50% (IC₅₀) är 0,1-1,3 nM för influensa A-virus och 2,6 nM för influensa B-virus. Median IC-värden₅₀ för influensa B-viruset är något högre och är 8,5 nM.

I studier som utfördes, påverkade Tamiflu inte bildandet av anti-influensa antikroppar, inkl. på antikroppsproduktion som svar på införandet av inaktiverat influensavaccin.

Naturinfluensainfektionsstudier

I kliniska studier som utfördes under säsonginfluensainfektion började patienterna ta Tamiflu senast 40 timmar efter de första symptomen på influensainfektion. 97% av patienterna infekterades med influensa A-virus och 3% av patienterna med influensa B-virus. Tamiflu förkortade signifikant perioden av kliniska manifestationer av influensainfektion (i 32 timmar). Hos patienter med en bekräftad diagnos av influensa som tog Tamiflu var sjukdomsgraden, uttryckt som området under kurvan för det kumulativa symptomindexet, 38% mindre jämfört med patienter som fick placebo. Vidare reducerade Tamiflu hos unga patienter utan samtidiga sjukdomar incidensen av komplikationer av influensa, vilket kräver användning av antibiotika (bronkit, lunginflammation, sinusit, otitis media). Tydliga bevis på läkemedlets effektivitet med avseende på sekundära effektkriterier relaterade till antiviral aktivitet erhölls: Tamiflu orsakade både en förkortning av virusutskiljningstiden och en minskning av området under "viral time-titer" -kurvan.

De data som erhållits i en studie om behandling av Tamiflu hos patienter i åldern och i åldern visar att Tamiflu i en dos av 75 mg 2 gånger per dag i 5 dagar åtföljdes av en kliniskt signifikant minskning av medianen av perioden av kliniska manifestationer av influensainfektion som liknar den hos vuxna patienter ålder men skillnaderna uppnådde inte statistisk betydelse. I en annan studie fick patienter med influensa äldre än 13 år som hade samtidiga kroniska sjukdomar i hjärt- och / eller andningsorganen Tamiflu under samma doseringsschema eller placebo. Det fanns inga skillnader i medianen i perioden före minskningen av de kliniska manifestationerna av influensainfektion i Tamiflu- och placebogruppen, men temperaturstegperioden när Tamiflu togs minskade med cirka 1 dag. Andelen patienter som släppte viruset på 2: e och 4: e dagen blev signifikant mindre. Tamiflus säkerhetsprofil hos patienter i riskzonen skilde sig inte från den hos den allmänna befolkningen hos vuxna patienter.

Behandling av influensa hos barn

Barn i åldern 1-12 år (medelålder 5,3 år) som hade feber (≥37,8 ° C) och ett av symtom i andningssystemet (hosta eller rinit) under influensavirusets blodsumulation bland befolkningen hade en dubbelblind placebo kontrollerad studie. 67% av patienterna infekterades med influensa A-viruset och 33% av patienterna med influensa B-viruset. Läkemedlet Tamiflu (vid behandling senast 48 timmar efter det att de första symptomen på influensainfektion uppstod) minskade signifikant sjukdomsperioden (med 35,8 timmar) jämfört med placebo. Varaktigheten av sjukdomen definierades som tiden för att sluta hosta, nästring, försvinnande feber och återgå till normal aktivitet. I gruppen barn som fick Tamiflu reducerades incidensen av akut otitmedia med 40% jämfört med placebogruppen. Återhämtning och återgång till normal aktivitet inträffade nästan 2 dagar tidigare hos barn som fick Tamiflu jämfört med placebogruppen.

En annan studie involverade barn i åldern 6-12 år som lider av bronkial astma; 53,6% av patienterna hade influensinfektion som bekräftats serologiskt och / eller i odling. Medianvaraktigheten av sjukdom hos gruppen patienter behandlade med Tamiflu minskade inte signifikant. Men de sista 6 dagarna av Tamiflu-terapi, den tvungna expiratoriska volymen på 1 sekund (FEV₁) ökade med 10,8% jämfört med 4,7% hos patienter som fick placebo (p = 0,0148).

Förebyggande av influensa hos vuxna och ungdomar

Den profylaktiska effekten av Tamiflu hos naturliga influensainfektioner A och B har visat sig i tre separata kliniska fas III-studier. Omkring 1% av patienterna blev sjuka när de fick Tamifluinfluensan. Tamiflu minskade också frekvensen av virusutskiljning från luftvägarna och hindrade överföringen av viruset från en familjemedlem till en annan.

Vuxna och ungdomar som var i kontakt med en sjuk familjemedlem började ta Tamiflu inom två dagar efter influenssymtom i familjemedlemmar och fortsatte i 7 dagar, vilket avsevärt minskade förekomsten av influensasjukdomar genom att kontakta personer med 92%.

Hos unvaccinerade och allmänt hälsosamma vuxna i åldrarna 18-65 år minskade signifikant influensa hos Tamiflu under en influensapidemi (med 76%). Patienter tog drogen i 42 dagar.

Äldre och gamla som var i vårdhem, varav 80% vaccinerades före säsongen när studien genomfördes, reducerade Tamiflu signifikant influensans förekomst med 92%. I samma studie minskade Tamiflu signifikant (med 86%) frekvensen av influensakomplikationer: bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation. Patienter tog drogen i 42 dagar.

Förebyggande av influensa hos barn

Den profylaktiska effekten av Tamiflu vid naturlig influensainfektion har visats i en studie av barn i åldrarna 1 till 12 år efter kontakt med en sjuk familjemedlem eller någon från en permanent miljö. Den viktigaste effektparametern var frekvensen av laboratoriebekräftad influensainfektion. Hos barn som fick Tamiflu / pulver för att förbereda en suspension för oral administration / i en dos av 30 till 75 mg 1 gång / dag i 10 dagar och inte frisläppt viruset initialt minskade frekvensen av laboratoriebekräftad influensa till 4% (2/47) jämfört med 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Förhindra influensa hos immunkompromitterade individer

I immunkompromitterade individer med säsongsinfluensainfektion och i avsaknad av virusfrisättning reducerade initialt profylaktisk användning av Tamiflu frekvensen av laboratoriebekräftad influensainfektion, tillsammans med kliniska symptom, till 0,4% (1/232) jämfört med 3% (7/231) placebogrupp. Laboratoriebekräftad influensainfektion, åtföljd av kliniska symtom, diagnostiserades när det fanns en oral temperatur över 37,2 ° C, hosta och / eller akut rinit (alla registrerade samma dag när du tog läkemedlet / placebo) samt ett positivt resultat transkriptaspolymeraskedjereaktion för influensavirus-RNA.

Risken för influensavirus med nedsatt känslighet eller resistens mot läkemedlet studerades i kliniska studier sponsrade av Roche. Hos alla patienter med OK-resistent virus hade bäraren en tillfällig karaktär, påverkar inte eliminering av viruset och orsakade inte försämring av det kliniska tillståndet.

Tamiflu
Tamiflu

Pharm. gruppen

analoger

receptet

Rp: Kepsar. "Tamiflu" nummer 10.
DS. Enligt systemet.

Farmakologisk aktivitet

Antiviralt läkemedel. Oseltamivirfosfat är ett proläkemedel, dess aktiva metabolitt oseltamivirkarboxylat inhiberar konkurrerande och selektivt influensa A- och B-neuraminidas, ett enzym som katalyserar processen att frigöra nybildade viruspartiklar från infekterade celler, deras penetrering i respiratoriska epitelceller och vidare spridning av viruset i kroppen. Oseltamivirkarboxylat verkar utanför cellerna.

Det hämmar influensavirusets in vitro in vitro och hämmar virusets replikation och dess patogenitet in vivo, minskar utsöndringen av influensa A och B virus från kroppen.

Dess koncentrationer, som är nödvändiga för att undertrycka enzymaktivitet med 50% (IC50), ligger vid den nedre gränsen för nanomolärområdet. När man tar Tamiflu i syfte att efter exponering (7 dagar) och säsongsbetonad (42 dagar) förebyggande av influensresistens mot läkemedlet observeras inte. Frekvensen för övergående frisättning av influensavirus med nedsatt känslighet hos neuraminidas mot oseltamivirkarboxylat hos vuxna patienter med influensa är 0,4%. Eliminering av det resistenta viruset från kroppen av patienter som tar Tamiflu uppstår utan att det kliniska tillståndet förvärras.

Användningsmetod

Tamiflu tas oralt med måltider eller oavsett måltid. I vissa patienter förbättras toleransen av läkemedlet om det tas med måltider.
Om det är svårt att svälja kapslar hos vuxna, ungdomar 12 år och barn som väger> 40 kg eller 8 år, är det nödvändigt att öppna kapseln och häll innehållet i en liten mängd (max 1 tesked) av en lämplig sötad livsmedelsprodukt (chokladsirap med normalt sockerinnehåll eller utan socker, honung, upplöst i vatten, söt efterrätt, sötad kondenserad mjölk, äppelmos eller yoghurt) för att dölja den bittra smaken. Blandningen måste blandas noggrant och ges till patienten som helhet. Svälj blandningen omedelbart efter beredningen.
Standarddosering.
Behandlingen bör påbörjas den 1: e eller 2: a dagen då influensasymtom börjar.
Vuxna och ungdomar över 13 år (med en kroppsvikt över 40 kg) har en rekommenderad dos på 75 mg (1 kapsel) 2 i 5 dagar eller 75 mg suspension 2 i 5 dagar.

Vuxna och ungdomar över 13 år (väger över 40 kg) är den rekommenderade dosen för att förebygga influensa efter kontakt med en smittad person 75 mg 1 gång / i 10 dagar.

Läkemedlet bör startas senast de första 2 dagarna efter kontakt.
Den rekommenderade dosen för profylax under en säsongsinfluensepidemi är 75 mg 1 gång /; Effekten och säkerheten av läkemedlet när det tas i 6 veckor visas. Förebyggande effekt varar så länge som drogen tar.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Vid behandling av influensapatienter med QA mer än 30 ml / min krävs inte dosjustering. Hos patienter med QA från 10 till 30 ml / min ska dosen av Tamiflu reduceras till 75 mg 1 gång / inom 5 dagar. För patienter med kronisk hemodialys kan Tamiflu ges i en dos av 30 mg före en dialyssession. För att upprätthålla koncentrationen av oseltamivir i plasma ska Tamiflu administreras efter en hemodialysperiod med en dos av 30 mg. I peritonealdialys ordineras Tamiflu i en dos av 30 mg före en dialyssession och därefter i 30 dagar vid 30 mg /. Farmakokinetiken för Oseltamivir har inte studerats hos patienter med kronisk njursvikt i slutstadiet (QA mindre än 10 ml / min).

För att förebygga influensa hos patienter med QA mer än 30 ml / min krävs inte dosjustering. Hos patienter med QA från 10 till 30 ml / min ska dosen av Tamiflu reduceras till 75 mg varannan dag eller 30 mg varje dag. För patienter med kronisk hemodialys kan Tamiflu ges i en dos av 30 mg före en dialyssession. För att upprätthålla koncentrationen av oseltamivir i plasma ska Tamiflu i en dos av 30 mg administreras efter en hemodialyssession vid slutet av proceduren. För peritonealdialys ordineras Tamiflu i en dos av 30 mg före en dialyssession och därefter 30 mg var 7: e dag.

Patienter med nedsatt leverfunktion
Dosjustering vid behandling och förebyggande av influensa är inte nödvändig.

Äldre patienter
Dosjustering vid behandling och förebyggande av influensa är inte nödvändig.

vittnesbörd

- Behandling av influensatyp A och B hos vuxna och barn
- förebyggande av influensa hos vuxna och barn

Kontra

- kroniskt njursvikt (permanent hemodialys, kronisk peritonealdialys, QC ^ 10 ml / min);

- överkänslighet mot oseltamivirfosfat eller någon del av läkemedlet.

Biverkningar

- På matsmältningssystemet: mycket ofta (> 10%) - illamående, kräkningar; ofta (1-10%) - diarré, smärta i den epigastriska regionen; sällan (10%) - huvudvärk; ofta (1-10%) - irritabilitet, trötthet; sällan (1-0,1%) - sömnlöshet; sällan (

Tamiflu: bruksanvisningar, indikationer, recensioner och analoger

Tamiflu är ett antiviralt läkemedel som är aktivt mot influensavirus typ B och A. Tamiflu innehåller oseltamivir, ett proläkemedel som metaboliseras i kroppen till oseltamivirkarboxylat.

Oseltamivirfosfat är ett prodrug för en kraftfull selektiv hämmare av enzymer med influensavirus-neuraminidasklass. Virala neuraminidaser är mycket viktiga för frisättning av nya viruspartiklar från infekterade celler och vidare spridning av viruset i kroppen.

Tamiflu underlättar väsentligt sjukdomsförloppet, förkortar tiden för sin kurs, minskar sannolikheten för bronkit, bihåleinflammation, otit eller lunginflammation.

Tidig drogbehandling kan inte bara förkorta sjukdomsvaraktigheten och minska intensiteten hos patologiska symptom, utan också undvika utveckling av sådana farliga komplikationer som hjärnhinneinflammation, lunginflammation, pleurisy, myokardit etc.

Tamiflu fotokapslar

Hos barn i åldrarna 1 till 12 år minskar Tamiflu signifikant sjukdomsperioden (vid 35,8 timmar), förekomsten av akut otitis media. Återhämtning och återgång till normal aktivitet inträffar nästan 2 dagar tidigare.

Tamiflu finns i följande former:

1. Kapslar som används för behandling och förebyggande av virussjukdomar hos ungdomar och äldre kohort. De innehåller oseltamivir 30, 45 eller 75 mg (1 kapsel).

2. Pulver till suspension för barn. 1 g pulver innehåller oseltamivir 30 mg i form av oseltamivirfosfat 39,4 mg.
1 ml av den beredda suspensionen innehåller 6 mg oseltamivir som oseltamivirfosfat 7,88 mg. Satsen levereras med en plastadapter och en doseringsspruta med en mätbägare.

Instruktionerna för användning av Tamiflu uppgav att det antivirala medlet underlättar sådana negativa manifestationer av virussjukdomar som:

- intensiv värme
- Skrot i leder, ben och muskler
- Migränvärk,
- nästäppa,
- Hosta,
- Svaghet, yrsel, synstörningar,
- Sensation av ont i halsen.

Tamifluindikationer

• Behandling av influensa.

För vuxna och barn över 1 år som har influensasymtom under influensavirusets cirkulation.

Effekten av läkemedlet påvisas vid behandlingens början inom 2 dagar efter symptomstart. Denna indikation är baserad på kliniska studier av influensa med förekomsten av influensatyp A.

Behandling av barn i åldrarna 6 till 12 månader under influensapandemi.

Som ett profylaktiskt medel är Tamiflu ordinerat till patienter som har varit i kontakt med patienter som kliniskt har diagnostiserat influensa under influensavirusets cirkulation.

Enligt läkare ersätter Tamiflu inte influensavaccin. Influensavaccinerade barn över 1 år gamla och vuxna Tamiflu kan ordineras vid skillnader mellan det cirkulerande influensaviruset och vaccinviruset.

Instruktioner för användning Tamiflu dosering

Suspension och kapslar tas oberoende av måltiden. Dosen av oseltamivir och varaktigheten av behandlingen bestäms av läkaren.

Standarddosen av Tamiflu är 75 mg per dag, den kan delas upp i 2 delar, en kapsel 30 mg och en 45 mg.

Behandling med läkemedlet är bäst att börja under de första dagarna av sjukdomen, det vill säga omedelbart efter de första symptomen.

Behandlingsförloppet är 10 dagar. Oavsiktligt öka dosen är strängt förbjuden! En uttalad helande effekt kan inte uppnås, men sidreaktioner är möjliga.

Instruktioner för barn Tamiflu

• barn vars kroppsvikt är mindre än 15 kg ska ta 30 mg / 1 tid per dag;
• från 15 till 23 kg - du ska använda läkemedlet i intervallet 45 mg./1 s. per dag;
• från 23 till 40 kg - det är acceptabelt att öka dosen till 60 mg / 1 tid per dag;
• från 41 kilo - läkemedlet ordineras på samma sätt som vuxna.

Under säsongsepidemien av virussjukdomar ska Tamiflu tas som en profylaktisk kurs - vid en åldersdos en gång om dagen i en vecka.

Barn från 12 år och vuxna nog att dricka en kapsel per dag.

Applikationsfunktioner

Oseltamivir är endast effektivt mot sjukdomar som orsakas av influensavirus. Det finns inga data om effekten av oseltamivir vid några sjukdomar som orsakas av andra patogener än influensavirus.

Det är nödvändigt att noggrant kombinera oseltamivir med ämnen som fenylbutazon, klorpropamid och även metotrexat, eftersom de härledas på samma sätt, vilket leder till att utskillelseprocessen kan sakta ner samtidigt som de tar dessa läkemedel.

Det rekommenderas att vara försiktig när du kör en bil och kontrollera potentiellt osäkra mekanismer under behandling med oseltamivir.

Det är inte tillrådligt att kombinera alkoholhaltiga drycker och Tamiflu.

Biverkningar och kontraindikationer Tamiflu

Av biverkningarna orsakar detta läkemedel oftast illamående och lösa avföringar. I regel förekommer sådana reaktioner huvudsakligen hos barn.

Dessutom är följande negativa reaktioner från kroppen möjliga:

• Dyspeptiska symptom
• Illamående och kräkningar,
• Epigastrisk smärta,
• hosta
• Slemhinnor ur näsan,
• migrän,
• yrsel,
• Blödning från näspassagen,
• Allergiska manifestationer.

Dessa biverkningar utvecklas som regel i början av behandlingen, överlämnas och kräver inte att oseltamivir avbryts.

överdos

Biverkningarna som rapporterats vid överdosering var av samma art och typ som de som observerades med användning av terapeutiska doser Tamiflu.

Illamående, yrsel och kräkningar kan uppstå. Vid överdosering är det nödvändigt att sluta ta medlen och producera symptomatisk behandling.

Läkemedlet har ingen specifik motgift.

Kontraindikationer:

• allergi mot ingredienser Tamiflu;
• Spädbarns ålder är upp till sex månader (Tamiflu i form av en suspension i barnpraxis får endast användas för behandling av barn äldre än 6 månader).
• kroniskt njursvikt, med Cl-kreatinin mindre än 10 ml per minut.

Vård bör tas gravid och ammande kvinnor, barn från 6 till 12 månader.

Analoger av Tamiflu Drug List

• oseltamivir,
• Flustop,

För säsongsinfluensa förebyggande och behandling av ARVI används Tamiflu-analoger (lista) aktivt:

Alla Tamiflu-analoger är antivirala läkemedel med olika effekt. Det är viktigt att förstå - bruksanvisningen för Tamiflu, priset och recensionerna till analoger gäller inte och kan inte användas som en guide för användning eller förskrivning av andra droger, även liknande. När du byter Tamiflu med en analog eller annan förändring bör du kontakta en läkare.

Observera att behovet av användning av droger, syftet med behandlingsregimen, metoder och doser av läkemedlet bestäms enbart av den behandlande läkaren. Information om läkemedlet är endast avsedd för informationsändamål och bör inte användas som en guide till självbehandling.

Tamiflu (75 mg) oseltamivir

instruktion

• ryska
• kazakiska ryska

Handelsnamn

Internationellt icke-proprietärt namn

Doseringsform

struktur

En kapsel innehåller

aktiv substans - oseltamivirfosfat 98,50 (motsvarande oseltamivir) (75,00)

hjälpämnen: pregelatiniserad stärkelse, povidon K30, kroskarmellosnatrium, talk, natriumfumarat,

kapselns sammansättning: falljärn (III) svart oxid E 172, titandioxid E 171, gelatin; cap - järn (III) röd oxid E 172, järn (III) gul oxid E 172, titandioxid E 171, gelatin; bläck skrivs ut.

beskrivning

Massiva gelatinkapslar, storlek nr 2, med en ogenomskinlig grå kropp och ett opakt lock i ljusgul färg med en blå "ROCHE" -markering på kroppen och "75 mg" på locket.

Innehållet i kapseln är vitt till gulaktigt vitt pulver.

Farmakoterapeutisk grupp

Antivirala läkemedel med direkt åtgärd. Neuraminidashämmare.

ATC-kod J05AH02

Farmakologiska egenskaper

farmakokinetik

Efter oral administration av oseltamivir absorberas fosfat lätt i mag-tarmkanalen och omvandlas starkt till en aktiv metabolit genom verkan av hepatiska esteraser. Plasmakoncentrationerna av den aktiva metaboliten bestäms inom 30 minuter, når nästan maximal nivå 2-3 timmar efter administrering och signifikant (mer än 20 gånger) överskrider koncentrationen av proläkemedlet. Minst 75% av den intagade dosen kommer in i den systemiska cirkulationen i form av den aktiva metaboliten, mindre än 5% i form av det ursprungliga läkemedlet. Plasmakoncentrationerna av både proläkemedlet och den aktiva metaboliten är proportionella mot dosen och beror inte på intag av mat.

Den genomsnittliga fördelningsvolymen (Vss) för den aktiva metaboliten är ungefär 23 liter. Bindningen av den aktiva metaboliten till plasmaproteiner är obetydlig (ca 3%). Bindningen av proläkemedel mot plasmaproteiner är 42%, vilket inte räcker för att orsaka signifikanta läkemedelsinteraktioner.

Oseltamivirfosfat omvandlas starkt till en aktiv metabolit under verkan av esteraser, vilka huvudsakligen finns i lever och tarmar. Varken oseltamivirfosfat eller den aktiva metaboliten är substrat eller hämmare av cytokrom P450-isoenzymer.

Det absorberade oseltamiviret utsöndras huvudsakligen (> 90%) genom att bli en aktiv metabolit. Den aktiva metaboliten genomgår inte ytterligare transformation och utsöndras i urinen (> 99%). Hos de flesta patienter är halveringstiden för den aktiva metaboliten från plasma 6-10 timmar. Den aktiva metaboliten elimineras fullständigt (> 99%) vid renal utsöndring. Renal clearance (18,8 l / h) överstiger glomerulär filtreringshastighet (7,5 l / h), vilket indikerar att läkemedlet utsöndras också genom tubulär utsöndring. Med avföring utsöndras mindre än 20% av det intagade radioaktivt märkta läkemedlet.

Farmakokinetik i särskilda grupper

Patienter med njurskada

Vid tilldelning Tamiflu 100 mg 2 gånger per dag i 5 dagar till patienter med varierande grad av nedsatt lesion area under kurvan ", koncentrationen av den aktiva metaboliten i plasma - tid» (AUC) omvänt proportionell mot minskningen i njurfunktion. Farmakokinetiken för oseltamivir hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (med kreatininclearance ≤ 10 ml / min) som inte är i dialys har inte studerats.

Patienter med leverskador

En in vitro-studie visade att AUC-värdet för oseltamivirfosfat inte var signifikant ökat hos patienter med hepatisk patologi och AUC för den aktiva metaboliten inte reducerades.

Äldre patienter

Hos äldre patienter (65-78 år) var AUC för den aktiva metaboliten i jämviktsläget 25-35% högre än hos yngre patienter vid förskrivning av liknande doser Tamiflu. Halveringstiden för eliminering av läkemedlet hos äldre var inte signifikant skillnad från det hos yngre patienter i vuxen ålder. Med hänsyn till data om AUC för läkemedlet och toleransen behöver patienter med senil ålder inte dosjustering för behandling och förebyggande av influensa.

Tamiflu farmakokinetik studerades hos barn från 1 år till 16 år i en farmakokinetisk studie med en enstaka dos av läkemedlet och i en klinisk studie hos ett litet antal barn i åldern 3-12 år. Hos unga barn var utsöndringen av proläkemedlet och den aktiva metaboliten snabbare än hos vuxna, vilket resulterade i lägre AUC i förhållande till en specifik dos. Om du tar drogen i en dos av 2 mg / kg ger samma AUC för oseltamivirkarboxylat, vilket uppnås hos vuxna efter en engångsdos på 75 mg kapsel (motsvarande ca 1 mg / kg). Farmakokinetiken för oseltamivir hos barn över 12 år är samma som hos vuxna.

Hos barn 6-12 månader ger administrationen av oseltamivir i en dos av 3 mg / kg två gånger dagligen en plasmanivå av den aktiva metaboliten, vilket motsvarar den nivå som visar klinisk effekt hos äldre barn och vuxna.

farmakodynamik

Antiviralt läkemedel. Oseltamivirfosfat är ett proläkemedel, dess aktiva metabolit (oseltamivirkarboxylat) inhiberar konkurrerande och selektivt neuraminidas av influensa A-virus och enzymet som katalyserar frisättningen av nybildade viruspartiklar från infekterade celler, deras penetrering i respiratoriska epitelceller och vidare spridning av viruset i kroppen.

Oseltamivirkarboxylat verkar utanför cellerna. Det hämmar influensavirusets in vitro in vitro och hämmar virusets replikation och dess patogenitet in vivo, minskar utsöndringen av influensa A och B virus från kroppen. Dess koncentrationer, som är nödvändiga för att undertrycka enzymaktivitet med 50% (IC50), ligger vid den nedre gränsen för nanomolärområdet.

När man tar Tamiflu i syfte att efter kontakt (7 dagar) och säsongsbetonad (42 dagar) förebyggande av influensresistens mot läkemedlet observeras inte.

Frekvensen för övergående frisättning av influensavirus med nedsatt känslighet hos neuraminidas mot oseltamivirkarboxylat hos vuxna patienter med influensa är 0,4%. Eliminering av det resistenta viruset från kroppen av patienter som tar Tamiflu uppstår utan att patientens kliniska tillstånd försämras.

Indikationer för användning

behandling av influensa hos vuxna och barn, inklusive fullfödda nyfödda, som upplever influensasymtom när influensaviruset cirkulerar bland befolkningen. Effekten påvisades vid behandlingens början inom 2 dagar efter det att influenssymtom började.

Förebyggande av influensa hos vuxna och barn:

förebyggande av influensa hos vuxna och barn äldre än 1 år efter kontakt med personer med kliniskt bekräftad influensa, när influensaviruset cirkulerar bland befolkningen

förebyggande av influensa hos barn under 1 års ålder under influensapandemi.

Dosering och administrering

Tamiflu tas oralt, med eller utan mat. I vissa patienter förbättras toleransen av läkemedlet om det tas med måltider. Behandlingen bör påbörjas den första eller andra dagen då influensasymtom startar.

Om vuxna, ungdomar ≥12 år och barn som väger> 40 kg eller ≥8 år har problem med att svälja kapslar, måste du öppna kapseln och häll innehållet i en liten mängd (högst 1 tsk) av en lämplig sötad livsmedelsprodukt ( choklad sirap (med normalt eller inget sockerinnehåll), honung löst i vatten, söt efterrätt, sötad kondenserad mjölk, äppelmos eller yoghurt) för att dölja den bittra smaken. Blandningen måste blandas noggrant och ges till patienten som helhet. Svälj blandningen omedelbart efter beredningen.

Standarddosering

Vuxna och tonåringar över 13 år (med en kroppsvikt på mer än 40 kg):

Den rekommenderade doseringen Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 gånger om dagen in i 5 dagar eller 75 mg suspension två gånger om dagen inuti i 5 dagar.

Den rekommenderade dosen av Tamiflu för förebyggande av influensa efter kontakt med en infekterad person är 75 mg 1 gång per dag oralt i 10 dagar.

Läkemedlet bör startas senast de första 2 dagarna efter kontakt.

Den rekommenderade dosen för profylax under en säsongsinfluensepidemi - 75 mg 1 gång per dag; Effekten och säkerheten av läkemedlet när det tas i 6 veckor visas. Förebyggande effekt varar så länge som drogen tar.