Hur man applicerar Valaciclovir tabletter

Valacyklovir är ett läkemedel som eliminerar några manifestationer av en sådan infektion som herpes i epidermis och slemhinnor.

Huvuddelen av läkemedlet är valaciklovirhydrid. Den aktiva substansen vid DNA-syntesens nivå verkar på viruset, undertrycker dess utvecklingsprocess, vilket inte tillåter att det multipliceras på cellulär nivå. Läkemedlet är förskrivet för att eliminera herpesinfektion, såväl som cytomegalovirus.

På den här sidan hittar du all information om Valaciclovir: fullständiga instruktioner för användning för detta läkemedel, genomsnittliga priser på apotek, fullständiga och ofullständiga analoga läkemedel, samt recensioner av personer som redan har använt Valacyclovir. Vill du lämna din åsikt? Vänligen skriv i kommentarerna.

Klinisk farmakologisk grupp

Antivirala medel grupp av nukleosidanaloger.

Försäljningsvillkor för apotek

Säljs utan recept.

Hur mycket kostar Valaciclovir? Medelpriset på apotek är 400 rubel.

Släpp form och sammansättning

Tabletter i filmskal, i kartongförpackningar eller glasbankar med 10 stycken.

• Sammansättningen av en tablett innehåller 556 mg valaciklovirhydroklorid (500 mg i valaciklovir).

Farmakologisk effekt

Påverka de aktiva cellerna i herpesviruset och bältros, den aktiva substansen förstör membranerna och stimulerar störningar i deras funktion. I största utsträckning påverkar läkemedlet herpesviruset, rensar huden och förhindrar dess spridning.

Läkemedlet är också aktivt i signifikanta lesioner, vilket är viktigt vid behandling av avancerade stadier av sjukdomen. Genomgår en serie modifieringar, verkar den aktiva substansen i agenten på syntesen av herpesvirus-DNA, stoppar utvecklingen och stör de fungerande processerna.

Indikationer för användning

Användningen av läkemedlet är indicerat för både vuxna patienter och för barn med vissa indikationer. För vuxna patienter är läkemedlet ordinerat för behandling av:

• för att minska risken för sexuell överföring av genital herpes;
• herpes simplex (på läpparna);
• genital herpes (i det första avsnittet med återfall, vid behov, undertryckande av viruset hos HIV-infekterade patienter);
• herpes zoster (bältros).

I barnläkemedel är följande indikationer nödvändiga för att förskriva läkemedlet:

• behandling av herpes simplex (läppområde);
• behandling av varicella zoster.

Kontra

Detta läkemedel används inte hos patienter med individuell intolerans mot den huvudsakliga aktiva beståndsdelen eller hjälpkomponenterna i tabletten. Läkemedlet är inte heller föreskrivet för behandling av barn vars ålder är mindre än 12 år.

Använd under graviditet och amning

Lämpliga och strikt kontrollerade studier av säkerheten av valaciklovir under graviditet och amning har inte genomförts. Användning i denna kategori av patienter är möjlig i de fall då den förväntade nyttan av behandling för moderen överstiger den potentiella risken för fostret eller spädbarnet.

Det är känt att acyklovir, som är en metabolit av valaciklovir, utsöndras i bröstmjölk i koncentrationer 0,6-4,1 gånger dess plasmakoncentration. T1 / 2 acyklovir från bröstmjölk är 2,8 h, vilket är jämförbart med T1 / 2 från plasma.

I försöksstudier hade valaciklovir inga teratogena effekter hos råttor och kaniner. Vid oral administrering orsakade valaciklovir inte fertilitetssjukdomar hos han- och honrotter.

Instruktioner för användning

Bruksanvisningen visar att Valaciclovir tabletter tas oralt med vatten, oavsett måltiden.

1. Undertryckande eller förebyggande av återkommande infektioner i hud och slemhinnor som orsakas av herpes simplexviruset (inklusive hos vuxna med immunbrist): Immunkompetenta patienter - 500 mg en gång dagligen, vuxna med immunbrist - 500 mg 2 gånger om dagen. Kursens varaktighet är 6-12 månader, då är det nödvändigt att utvärdera effektiviteten av behandlingen.
2. Behandling av infektioner i hud och slemhinnor orsakad av herpes simplexvirus: 500 mg 2 gånger om dagen. Vid återfall - inom 3 eller 5 dagar, vid primär herpes - bör förlängningen förlängas till 10 dagar. Vid återfall är det nödvändigt att börja ta läkemedlet under prodromalperioden eller från det ögonblick som de första tecknen på sjukdomen uppträder. Alternativt, vid behandling av herpes simplex anses dubbelt intag av 2000 mg för 1 dag med ett intervall på minst 6 timmar effektiv;
3. Behandling av herpes zoster (herpes zoster) och oftalmisk herpes zoster hos vuxna patienter: 1000 mg 3 gånger om dagen, en kurs om 7 dagar.
4. Förebyggande av cytomegalovirusinfektioner och sjukdomar efter transplantation (transplantation) av parenkymala organ: 2000 mg 4 gånger om dagen, behandlingsvaraktighet - 3 månader eller mer. Läkemedlet bör startas omedelbart efter transplantation. Dosen bör minskas med hänsyn till kreatininclearance.

Patienter med nedsatt njurfunktion kräver dosjustering av läkemedlet.

Biverkningar

Att ta drogen kan orsaka följande biverkningar:

1. huvudvärk (i 15% av fallen)
2. illamående (enligt medicinsk forskning, högst 8% av de som behandlas med valacyklovir);
3. Ibland var det tillfälligt synligt nedbrott (endast i 3% av personerna).

Läkemedlet bryts ner i levern och utsöndras genom njurarna. Personer med njursjukdom, en sjuk lever ska ta reducerade doser av läkemedlet (för att inte överbelasta det sjuka organet och inte förvärra dess tillstånd).

överdos

Med en överdos av läkemedlet hos patienter finns det en deponering av den aktiva substansen i njurarnas tubuler, vilket leder till att de börjar fungera ofullständigt. Behandling av överdosering består av hemodialys - föremål för utveckling av anuri och njursvikt.

Särskilda instruktioner

Vid åldern bör försiktighet utövas när man använder någon doseringsform av läkemedlet, eftersom det ökar sannolikheten för negativa följder av användningen.

Läkemedelsinteraktion

1. Vid samtidig användning av Valaciclovir med läkemedel som bryter mot njurfunktionen (inklusive cyklosporin, takrolimus) kan det förvärra njurfunktionen.
2. Samtidigt som acyclovir och en inaktiv metabolit av mykofenolatmofetil (ett immunosuppressivt medel som användes vid transplantation) observerades en ökning av AUC för acyklovir och mykofenolatmofetil.

recensioner

Vi tog upp lite återkoppling från personer om Valaciclovir:

1. Eve. I vår familj är herpes nummer ett problem! Inte bara på läpparna utan också på andra ställen. Det finns många droger mot detta virus, och i första hjälpenpaketet är vi inte ett undantag! För mig själv upptäckte jag detta läkemedel. Valaciklovir hjälper mig, det är lämpligt för mig, eftersom det inte alltid är bekvämt att salva med salva, och det är bekvämare att ta ett piller under dagen!
2. Maxim. Jag började ta Valaciclovir på grund av att det blev outhärdligt att uthärda herpesutslag - med en hälsosam livsstil, könsorgan. Jag lyckades inte återhämta sig omedelbart. Enligt doktorn har jag en löpande kronisk form. Endast långsiktig behandling hjälpte. Schemat ordinerades av en virolog från en polyklinisk grupp. Redan 8 månader eftersom det inte finns något återkommande, inte de minsta symptomen. Resultatet passar.
3. Tatiana. Acyclovir kostar 90 rubel, Valatsiklovir (tillverkad i Ryssland) kostar 600 rubel. Och i Ukraina kostar Valaciclovir 90 hryvnia - det här är inte alls 600 rubel. Är det dags att justera priserna på läkemedel? Inte bara är han inte säker på att han inte köpte en falsk, till exempel pressad krita, så också är priserna otänkbart. Det är äckligt att leva på dessa priser.

Totalt sett recensioner är bra. Läkemedlet lindrar herpes länge från biverkningarna oftast illamående och problem med mag-tarmkanalen. Många är nöjda med den relativt låga kostnaden för medicinering.

analoger

Valaciklovir är en aktiv ingrediens. Det ingår i olika droger (från olika tillverkare):

• Valaciklovir kanon (kinesisk valaciklovir) - 500 mg tabletter.
• Valvir (preparering av Islands produktion) - tabletter i två doser - 500 mg och 1000 mg vardera.
• Valacyklovir och Valcicon (tillverkare - Ryssland) - 500 mg tabletter. Valacyklovir kan vara i större koncentration - 1000 mg.
• Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletter.
• Vayrova, Virdel, Valmik (läkemedel som tillverkas i Indien) - 500 mg tabletter, Valmik kan också vara 250 mg.
• Valtrex (valacyklovir från Polen) - 500 mg tabletter.

Innan du använder analoger, kontakta din läkare.

Förvaringsförhållanden och hållbarhet

Förvara läkemedlet bör vara i ett säkert, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 grader. Dosens hållbarhet är 3 år från tillverkningsdatum som anges på förpackningen. Efter denna period kan tabletterna inte tas oralt.

Valaciklovir: bruksanvisningar, analoger och recensioner, priser på apotek i Ryssland

Valacyklovir är ett antiviralt läkemedel som är effektivt mot herpesvirus typ 1 och 2, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus och andra.

Efter intag av kroppen omvandlas valaciklovir till acyklovir och L-valin, därefter uppträder fosforyleringsreaktioner och acyklovir omvandlas till acyklovirtrifosfat. Den resulterande föreningen kan undertrycka DNA-polymeras av det skadliga medlet (virus) genom en konkurrensmekanism.

Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter för oral administrering i vitt, täckt med en skyddande filmbeläggning. Tabletterna är förpackade i en kartong i en blister av 10 stycken. Varje Valaciclovir tablett innehåller 500 1000 mg aktiv ingrediens.

Ingredienser 1 tablett:

• aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, vilket motsvarar innehållet av 500 mg eller 1000 mg valaciklovir;
• hjälpkomponenter: povidon K25, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
• skalkomposition: titandioxid, makrogol 4000, hypromellos.

Indikationer för användning

Vad hjälper Valaciclovir tabletter? Enligt instruktionerna är läkemedlet förskrivet i följande fall:

• herpes läppar ("kall" på läpparna och i periferien)
• herpes zoster;
• genital herpes i primärfasen, liksom med återfall
• förebyggande av genital herpesinfektion;
• minska risken för överföring till en sexuell partner med diagnostiserad genital herpes;
• förebyggande av cytomegalovirusinfektion under intrakavitära operationer (inklusive transplantationsområdet, med undantag för barn från 12 år).

Bruksanvisning Valaciclovir 500 mg, doseringstabletter

Tabletterna tas oralt, oavsett måltiden.

Standarddoser av Valaciclovir, enligt bruksanvisningen:

• Infektioner i huden och slemhinnorna som orsakas av herpes simplexvirus: 500 mg / 2 gånger om dagen. Vid återfall - inom 3 eller 5 dagar, vid primär herpes - bör förlängningen förlängas till 10 dagar. Vid återfall är det nödvändigt att börja ta läkemedlet under prodromalperioden eller från det ögonblick som de första tecknen på sjukdomen uppträder. Alternativt, vid behandling av herpes simplex anses dubbelt intag av 2000 mg för 1 dag med ett intervall på minst 6 timmar effektiv;
• Förebyggande av återkommande infektioner i huden och slemhinnorna som orsakas av herpes simplexviruset (inklusive hos vuxna med immunbrist): Immunkompetenta patienter - 1 tablett Valaciclovir 500 mg En gång dagligen, 500 mg 2 gånger om dagen för vuxna med immunbrist. Kursens varaktighet är 6-12 månader, då är det nödvändigt att utvärdera effektiviteten av behandlingen.
• Förebyggande av cytomegalovirusinfektioner och sjukdomar efter transplantation (transplantation) av parenkymala organ: 2000 mg / 4 gånger om dagen, behandlingsvaraktighet - 3 månader eller mer. Mottagning Valaciklovir bör börja omedelbart efter transplantation. Dosen bör minskas med hänsyn till kreatininclearance.
• Behandling av herpes zoster (herpes zoster) och oftalmisk herpes zoster hos vuxna patienter: 1000 mg / 3 gånger om dagen, kursen är 7 dagar.

För patienter med svårt nedsatt lever- och njurefunktion justeras den dagliga dosen av läkemedlet något. Sådana patienter övervakas ständigt med den kliniska bilden av blodet och det allmänna tillståndet under läkemedelsbehandling.

Särskilda instruktioner

Äldre patienter, personer med uttorkning under behandlingsperioden bör öka volymen av vätska som konsumeras (risken för akut njursvikt).

Vid behandling av genital herpes bör sexuell kontakt undvikas, eftersom Läkemedlet skyddar inte mot överföring.

Höga doser av Valaciclovir under lång tid i samband med uttalad immunbrist (benmärgstransplantation, kliniskt signifikanta former av HIV-infektion, njurtransplantation) ledde till utvecklingen av trombocytopenisk purpura och hemolytiskt uremiskt syndrom, upp till ett dödligt utfall.

Vid biverkningar från centrala nervsystemet (inklusive agitation, hallucinationer, förvirring, illamående, anfall och encefalopati) avbryts läkemedlet.

Biverkningar

Instruktionen varnar för möjligheten att utveckla följande biverkningar vid förskrivning av Valacyclovir:

• Från matsmältningskanalen - smärta i magen, illamående, kräkningar, aptitlöshet, diarré;
• På den del av nervsystemet - yrsel och huvudvärk, trötthet och allmän svaghet, möjliga sömnstörningar och psyko-emotionell irritabilitet;
• På den kliniska bildens bild av blod - en minskning av antalet blodplättar, hemolytisk anemi, en ökning av hepatiska transaminaser;
• Utvecklingen av njursvikt.

Kontra

Det är kontraindicerat att utse Valaciclovir tabletter i följande fall:

• Överkänslighet mot den aktiva substansen;
• HIV-infektion med en CD4 + -lymfocytinnehåll av mindre än 100 / ul;
• Barnens ålder (upp till 12 år med CMV, upp till 18 år - enligt andra indikationer).

Det finns praktiskt taget inga studier som visar läkemedlets säkerhet för gravida och ammande kvinnor. I detta avseende måste läkaren ordinera läkemedlet.

överdos

De viktigaste symptomen på överdosering är kräkningar, illamående, akut njursvikt, neurologiska störningar (inklusive hallucinationer, förvirring, medvetsdryck, agitation, koma).

I de flesta fall noterades utvecklingen av sådana tillstånd med nedsatt njurfunktion och hos äldre patienter som fick upprepad överskridande av de rekommenderade doserna av läkemedlet.

Analoger Valaciklovir, pris på apotek

Valaciclovir kan om nödvändigt ersättas med en analog för den aktiva substansen - det här är droger:

Välja analoger Det är viktigt att förstå att bruksanvisningen för Valaciclovir 500 mg, pris och recensioner inte gäller för läkemedel med liknande åtgärder. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en självständig ersättning av läkemedlet.

Pris på ryska apotek: Valaciclovir 500 mg 10 st. - från 321 till 390 rubel, priset på tabletter Valacyclovir Canon 500 mg 10 st. - från 410 till 448 rubel, enligt 508 apotek.

Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara vid en temperatur upp till 25 ° C på en mörk plats. Hållbarhet - 3 år.

Valaciklovir - en beskrivning av tabletterna, recensioner och kontraindikationer

Valacyklovir - en botemedel mot herpes, en analog av acyklovir. Läkemedlet framställs i tabletter. Läkemedelsbehandlingsregimen finns i anvisningarna för apotekets läkemedel. Hur man behandlar herpes med valacyklovir? Och vilka analoger producerar läkemedelsindustrin?

Valaciklovir - komposition och verkan

Tabletterna inkluderar valaciklovirhydroklorid (valacyklovirum) och hjälpämnen - cellulosa, stärkelse, ricinolja, kemiska föreningar - titandioxid, polysorbat, polyetylenglykol. Hjälpkomponenter av läkemedlet tillhandahåller en tablettform, likformig konsistens och färg.

I humant lever omvandlas valaciklovir till acyklovir (ett ämne med en specifik antiviral effekt gentemot herpes 1-6 typer). Efter omvandling saktar den ner och stoppar multiplikationen av virus. Verkan av acyklovir är specifik, det rör inte friska celler, men förstör bara de som är smittade.

Virus har inte egna celler. De införs i värdcellens DNA (människa) och använder sin struktur för egen reproduktion. Den infekterade mänskliga cellen upphör att utföra sina funktioner och blir en fabrik för produktion av främmande celler. Därför kallas herpes - intracellulär parasit. För reproduktion behöver han en "mästare", den vitala juicen som han kommer att använda.

På grund av införandet av virus i levande celler är det svårt att slåss, det är nödvändigt att förstöra cellerna i din egen organism. Den specifika effekten av acyklovir är att den förstör endast smittade celler. Det sätts in i cellens DNA (i själva verket redan virusets DNA) och stoppar syntesen av nya virus. Som ett resultat upphör nya utslag att dyka upp, läkning av sår som bildas accelererar, skorpor torkar upp.

Narkotikamissbruk

Valacyklovir används som ett läkemedel och profylaktiskt medel. Det är effektivt för behandling av sjukdomar som orsakas av herpesvirus (från 1: a till 6: e typerna), men det används oftare mot de tre första typerna av virus - orala, könsorgan och bältros (varicella). Instruktioner för användning rekommenderar behandling med valaciklovir för följande sjukdomar:

• Labial eller oral herpes (HSV-1, vars bärare är 95% av världens befolkning).
• Genital eller genital herpes (HSV-2) - behandling med valacyklovir minskar frekvensen av återfall och minskar sannolikheten för infektion genom sexuell kontakt. Förutom sannolikheten för att överföra genital herpes till en sexuell partner.
• Bältros (HSV-3, som också infekterar 95% av befolkningen) - behandling med valacyklovir minskar smärta, förhindrar återfall och komplikationer som postherpetic neuralgi.

Användningen av valacyklovir gör att du kan stoppa sjukdomsutvecklingen - för att minska utslagets utbredning, minska temperaturen. Vid primär infektion - för att påskynda återhämtningen. Vid vagn - för att minska frekvensen av återfall.

När du tar drogen tidigt kan du stoppa sjukdomen utan att det uppstår efterföljande symtom (för detta måste du använda en chockdos av läkemedlet vid de första tecknen på sjukdomen - brännande, rodnad, klåda).

Dessutom används valacyklovir för organtransplantationer vid komplex terapi för att minska sannolikheten för deras avstötning.

Dosering och behandlingstid

1 tablett kan innehålla 250, 500 eller 1000 mg valaciklovir. Vid behandling av valaciklovir varierar en enstaka dos av läkemedlet från 250 mg till 2 g (beroende på sjukdomsutvecklingsstadiet, personens ålder och tidpunkten för behandlingsstart). De flesta behandlingsregimer för vuxna herpes använder en dos på 500 mg. Därför är valacyklovir 500 den mest populära tablettformen av läkemedlet. Hur tar man valacyklovir för att behandla olika typer av herpes?

Behandling av orala / genitala herpes

Behandling av herpes 1 och 2 typer (oral och könsorgan) beror på om det är en primär infektion eller återfall. Under den första infektionen är en enstaka dos högre - 1 g var och en, 2 gånger dagligen. Vid återfall reduceras en enstaka dos till 500 mg av läkemedlet (även 2 gånger om dagen). Varaktigheten av behandlingen beror på kroppens reaktion och kan ta 3 eller 5 dagar.

Behandlingsregimen är standard, dess åtgärd är inte alltid effektiv. Denna behandlingsregimen används när utslaget redan har dykt upp. Om du börjar behandlingen tidigare (med de första tecknen på att brinna, klåda och obehag på huden), är det bättre att använda en annan behandling. Då kan du förhindra utslaget helt.

Tips: en behandling för att ta drogen vid de första tecknen på sjukdom - en laddningsdos (2 g) på sjukdoms första dagen, två gånger, med ett intervall på 12 timmar.

Behandlingsschema för herpes zoster

Behandling av zosterviruset (HSV-3 eller Zoster) kräver en högre dos av läkemedlet än behandling av HSV-1 och 2. Standardprogrammet för bältros är 1000 mg (1 eller 2 tabletter, beroende på frisättningsform) av valacyklovir tre gånger om dagen. under veckan (bältros - alltid återfall, kallas en akut form av denna typ av smittkoppor).

Profylaktisk mottagning

För att förhindra återfall tar de Valaciclovir 500 mg dagligen. Samtidigt kan du dela dagsdosen i två doser, använd 250 mg tabletter på morgonen och kvällen. Varaktigheten av förebyggande behandling är flera månader (tre, fyra och mer - upp till ett år).

Biverkningar

Att ta drogen kan orsaka följande biverkningar:

1. huvudvärk (i 15% av fallen)
2. illamående (enligt medicinsk forskning, högst 8% av de som behandlas med valacyklovir);
3. Ibland var det tillfälligt synligt nedbrott (endast i 3% av personerna).

Läkemedlet bryts ner i levern och utsöndras genom njurarna. Personer med njursjukdom, en sjuk lever ska ta reducerade doser av läkemedlet (för att inte överbelasta det sjuka organet och inte förvärra dess tillstånd).

Valaciklovir är ett relativt nytt läkemedel. Därför har en tillräcklig mängd medicinsk forskning ännu inte genomförts och effekten av läkemedlet på barnets kropp har inte blivit upplyst. I allmänhet har den en antiviral effekt. Enligt forskning behandlar han barn på samma sätt som vuxna. Men på grund av bristen på klinisk forskning, föreskriver läkare inte valacyklovir för ett barn under 12 år. Medicinska instruktioner rekommenderar att du föreskriver valaciklovir endast för behandling av barn över 12 år med särskilda indikationer (för förebyggande av cytomegalovirus (en typ av herpes) och för att förhindra organtavstötning efter transplantation).

Preparat med aktiv substans - valaciklovir

Valaciklovir är en aktiv ingrediens. Det ingår i olika droger (från olika tillverkare):

• Valacyklovir och Valcicon (tillverkare - Ryssland) - 500 mg tabletter. Valacyklovir kan vara i större koncentration - 1000 mg.
• Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletter.
• Vayrova, Virdel, Valmik (läkemedel som tillverkas i Indien) - 500 mg tabletter, Valmik kan också vara 250 mg.
• Valaciklovir kanon (kinesisk valaciklovir) - 500 mg tabletter.
• Valvir (preparering av Islands produktion) - tabletter i två doser - 500 mg och 1000 mg vardera.
• Valtrex (valacyklovir från Polen) - 500 mg tabletter.

Priset på dessa droger kan variera med flera gånger. I detta fall är den aktiva ingrediensen i dem en, och därför är den terapeutiska effekten vid behandling av herpes densamma. Tabletter från olika tillverkare kännetecknas av ytterligare bindemedel, hjälpmedel, förpackning och pris.

Analoger av läkemedlet

Valaciklovir är en av generna av acyklovir. Förutom honom finns det ytterligare två läkemedel som är analoger av acyklovir - penciklovir och famciklovir. De används också för att behandla herpesinfektioner, och de är mer effektiva och snabba. Priset på penciklovir och famciklovir är högre.

Behovet av syntes av nya antivirala läkemedel uppstod flera år efter att ha fått acyklovir. Detta är den första specifika åtgärden för herpes. Det används också i medicin, men är mindre effektivt. Den har det mest överkomliga priset och har därför en välförtjänt efterfrågan från apoteksköpare. Behandling med acyklovir är mest effektiv vid initialt intag. Vid upprepad behandling har den inte så märkbar effekt.

Dessutom har läkemedlet flera nackdelar. En låg andel biotillgänglighet är till exempel mängden av ett ämne som faktiskt kommer in i blodomloppet och blockerar herpes (allt annat elimineras genom njurarna och tarmarna). Därför finns det behov av att syntetisera nya förbättrade läkemedel.

Famciclovir - Valaciclovir-analog

Valaciklovir, famciklovir - läkemedel-analoger. Det här är piller som fungerar mer effektivt än acyklovir (de absorberas bättre i blodet och har en längre effekt). Famciklovir har den högsta biotillgängligheten - 77-80% av den aktiva substansen kommer in i blodet. Denna koncentration uppnås efter 45 minuter efter det att läkemedlet tagits (till skillnad från acyklovir, som når maximal koncentration endast efter 2 timmar). Därför är famciklovir det mest effektiva och snabbverkande läkemedlet för herpes.

Detta läkemedel har ett högt pris (bland annat antiherpetiska droger), så det tas i svåra fall - med frekventa återkommande infektioner eller med herpes zoster. Denna typ av infektion kännetecknas av hög morbiditet och långsiktiga komplikationer (smärta kvarstår vid läkning av sår och utbrott i flera veckor).

Preparat som innehåller den huvudsakliga aktiva beståndsdelen famciclovir i kompositionen är:

• Famvir (tillverkad i Schweiz) - tabletter av 125, 250 och 500 mg.
• Famciclovir-teva (medicin från Israel) - tabletter av 125, 250 eller 500 mg.

För behandling av herpesinfektion ordineras famciklovir i följande schema:

• Med herpes zoster (varicella), tre gånger om dagen, 250 mg var är behandlingsperioden 7 dagar.
• Med komplikationer av herpes zoster (postherpetic neuralgia) - 500 mg, tre gånger om dagen, i 7 dagar.
• Vid en primär sjukdom hos genitala eller orala herpes är dosen densamma (250 mg), men behandlingstiden är mindre än 5 dagar. Ta tre gånger om dagen.
• Med återkommande genital eller oral herpes - dosen och antalet metoder mindre - 125 mg två gånger om dagen, 5 dagar.
• Som en förebyggande åtgärd för att minska antalet återfall är minimodosen 250 mg per dag i en månad.

Förutom standardbehandlingsregimen kan du använda en laddningsdos - 1500 mg av läkemedlet på den första behandlingsdagen av sjukdomen, om du hittar de första tecknen (brännande, rodnad vid en framtida bubblautslag).

Acyklovir eller valacyklovir

Vad är skillnaden mellan två liknande droger - acyklovir och valacyklovir? Acyklovir - har låg biotillgänglighet. Det är bara 15-30%. Det betyder att inte mer än 30% av det intagade ämnet kommer in i blodet och motverkar virus.

För att öka biotillgängligheten för läkemedlet med hjälp av salva och kräm med acyklovir. I detta fall kan mängden acyklovir som kommer in i vävnaden nå 45-50%, men endast lokalt (i de områden där salvan appliceras).

Den högsta koncentrationen av den aktiva läkemedelssubstansen sker 2 timmar efter att tabletten tränger in i magen. Dvs., läkemedlet börjar inte tidigare än den angivna tiden.

Valacyklovir - har en högre biotillgänglighet (55-60%). Samtidigt tillhandahålls en hög procentandel av den aktiva substansen i blodet genom oral administrering av läkemedlet (tabletter). Valaciklovir själv är endast tillgängligt i pillerform.

Obs! Valaciklovir har inte bara högre biotillgänglighet, utan också en längre verkningsaktivitet. Därför är läkemedlet tillräckligt för att ta bara två gånger om dagen. I svåra fall (eller med herpes zoster) tas det oftare - tre gånger om dagen.

Valacyklovir är ett läkemedel för behandling av oral, genital och herpes zoster. Det förhindrar återfall, komplikationer och hjälper till att bota blåsningsutslaget snabbare. Det är en modern effektiv och ganska överkomlig botemedel mot herpes.

Läkemedelsrecensioner

Enligt recensioner av personer som har behandlat herpes sår med valacyklovir är det det genomsnittliga läkemedlet mellan billigt acyklovir och dyrare famvir. Valaciklovir är något dyrare än acyklovir. Men samtidigt behandlas inte bara enkla utslag, utan även herpes zoster, mer effektivt och bättre.

Statistikåterkoppling är som följer:

1. Läkemedlet finns tillgängligt på apotek (du kan köpa det i de flesta apotek);
2. Biverkningar kan inte vara sällsynta.
3. Genomsnittlig effektivitet;
4. Lämpligt förhållande mellan pris och kvalitet
5. 60% av dem som behandlas med detta läkemedel kommer att rekommendera drogen till vänner.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex ordinerades för att behandla genital herpes samtidigt i en stor dos (tre gånger om dagen för 1 g). Nästa dag var det svår ryggsmärta och diarré. Mina njurar är friska. Förmodligen kan du inte omedelbart börja med stora doser av läkemedlet, du måste vara säker på att din kropp inte svarar på den som min.

   Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex och famvir är mindre giftiga för levern än acyklovir. De är dyra, men min lever är dyrare för mig. Det är nödvändigt att behandlas för återkommande herpes periodiskt. Därför är det bättre att överbetala och vara säker på att det inte kommer att bli några sidkomplikationer eller något annat.

   Orina, Vanadzor: För mig är Valavir frälsning. En infektionssjukdomssjukdom ordinerades, jag lider av en herpesutbrott i många år med varierande framgång - den passerar och återkommer sedan. I allmänhet hjälpte det mig, men dyrt, jag skulle vilja ha billigare.

   Sergey, Khabarovsk: Valavir ordinerades av en läkare. Herpes uppträdde i hörn av läpparna. Jag lider inte av frekventa herpes, men det händer. Bubblorna försvann nästan helt under tre dagar (en rosa fläck kvarstår). Det behagar - brukar ta längre tid. Allergier var inte.

   All information tillhandahålls endast för informationsändamål. Och är inte en instruktion för självbehandling. Om du känner dig sjuk, kontakta din läkare.

   valacyklovir

   Valaciklovir: bruksanvisningar och recensioner

   Latinskt namn: Valacyclovir

   ATX-kod: J05AB11

   Aktiv ingrediens: valaciklovir (valaciklovir)

   Tillverkare: Ozon, LLC (Ryssland), Drug Technology (Ryssland), Sintez, OAO (Ryssland), Izvarino Pharma, LLC (Ryssland)

   Aktualisering av beskrivning och foto: 07/26/2018

   Priserna på apotek: från 272 rubel.

   Valacyklovir är ett antiviralt läkemedel.

   Släpp form och sammansättning

   Valaciklovir framställs i form av filmdragerade tabletter: oval bikonvex form, kärnan och skalet är nästan vita eller vita. 1000 mg tabletter har vardera en separerande risk på ena sidan (7, 10, 28 eller 30 stycken i en blisterförpackning, i en kartongförpackning med 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 förpackningar; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 eller 100 stycken i en burk, kartongförpackning 1, varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Valaciclovir).

   1 tablett innehåller:

   • aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, vilket motsvarar innehållet av 500 mg eller 1000 mg valaciklovir;
   • hjälpkomponenter: povidon K25, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
   • skalkomposition: titandioxid, makrogol 4000, hypromellos.

   Farmakologiska egenskaper

   farmakodynamik

   Valaciklovir är ett antiviralt medel. Det är en L-valinester av acyklovir, en purinukleotidanalog (guanin), en specifik inhibitor av DNA-polymeras (deoxiribonukleinsyrapolymeras) av herpesvirus. Blockerar viral DNA-biosyntes och viral replikation.

   Substansen i människokroppen som påverkas av enzymet valacyklovirhydrolas omvandlas snabbt och fullständigt till acyklovir och L-valin. Från acyklovir bildas, som en följd av fosforylering, aktivt acyklovirtrifosfat, vilket kan konkurrera undertryckande viralt DNA-polymeras.

   Det första steget av fosforylering utförs under inverkan av ett virusspecifikt enzym (för Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virusviraltymininkinas, som endast detekteras i virusinfekterade celler). Selektiviteten för läkemedlet för cytomegalovirus beror på det faktum att fosforylering i viss mån medieras av UL97 fosfotransferasgenprodukten.

   Ämnet är aktivt mot cytomegalovirus, Herpes simplexvirus typ 1 och typ 2, Varicella zoster, Epstein-Barr och humant herpesvirus typ 6.

   farmakokinetik

   Valacyklovir kännetecknas av en hög absorptionsgrad. Ämnet omvandlas snabbt och nästan fullständigt till acyklovir och L-valin.

   När 1 g valaciklovir tas är acyklovirbiotillgängligheten 54% (3-5 gånger högre än efter oral administrering av acyklovir).

   Efter att ha tagit 3 g valaciklovir 4 gånger om dagen är AUC-värdet (arean under koncentrations-tidskurvan) ungefär lika med AUC för acyklovir när den administreras intravenöst i en dos av 5 mg var 8: e timme.

   C_max (maximal koncentration i plasma) efter en enstaka dos av 1 g av substansen varierar från 15 till 25 μmol / ml, är tiden för att nå den i intervallet 1,6-2,1 timmar; omättad valacyklovir efter 3 timmar i plasma är inte bestämd. Graden av bindning till plasmaproteiner: valacyklovir - 13-18%, acyklovir - 9-33%.

   Acyklovir distribueras i stor utsträckning i kroppsvätskor och vävnader, inklusive vätskor av herpesvesiklar, hjärnor, lever, njurar, lungor, tarmar, mjälte, muskler, livmoderhals, slemhinnor och vaginala sekretioner, spermier, lacrimala, fostervätska och spinalvätskor. De högsta koncentrationerna finns i njurarna, tarmarna och leveren. Ämnet passerar genom moderkakan och i bröstmjölk.

   T_1/2 (halveringstid) av valaciklovir är mindre än 30 minuter, acyklovir är från 2,5 till 3,3 timmar, hos patienter med njurarsjukdom i slutstadiet -14 timmar, hos äldre patienter (från 65 till 83 år) - från 3,3 till 3,7 timmar

   Utsöndringen utförs av njurarna (45,6%), huvudsakligen som acyklovir och dess metabolit (9-karboximetoximetylguanin), mindre än 1% utsöndras oförändrat och även genom tarmen (47.12%) under 96 timmar.

   Indikationer för användning

   För patienter som är äldre än 12 år anges användningen av Valaciclovir:

   • behandling och profylax (inklusive hos vuxna med immunbrist) av smittsamma sjukdomar i slemhinnorna och huden orsakad av herpes simplexvirus [inklusive herpes labialis (herpes labialis) och ny diagnostiserad eller återkommande genital herpes (herpesgenitalis)];
   • förebyggande av infektiösa patologier efter transplantation av parenkymala organ
   • förebyggande av cytomegalovirusinfektioner.

   Dessutom föreskrivs endast vuxnapiller för behandling av herpes zoster (herpes zoster), inklusive oftalmisk herpes zoster.

   Kontra

   • HIV-infektion med en total halt av CD4 och lymfocyter av mindre än 100 i 1 pl;
   • ålder upp till 12 år (när det föreskrivs för att förhindra infektioner orsakade av cytomegalovirus och sjukdomar efter transplantation av fasta organ);
   • ålder upp till 18 år (när det föreskrivs för alla andra indikationer, på grund av brist på kliniska data)
   • överkänslighet mot acyklovir eller läkemedelskomponenter.

   Försiktighet bör tas med Valaciclovir-tabletter med risk för uttorkning, njursvikt, samtidig behandling med nefrotoxiska läkemedel, under graviditet och amning, ålderdom, patienter med kliniskt signifikant form av HIV-infektion.

   Valaciklovir, användningsanvisningar: metod och dosering

   Valaciklovir tabletter tas oralt, dricksvatten, oavsett måltid.

   • behandling av infektioner i huden och slemhinnor som orsakas av herpes simplexviruset: 500 mg 2 gånger om dagen. Vid återfall - inom 3 eller 5 dagar, vid primär herpes - bör förlängningen förlängas till 10 dagar. Vid återfall är det nödvändigt att börja ta läkemedlet under prodromalperioden eller från det ögonblick som de första tecknen på sjukdomen uppträder. Alternativt, vid behandling av herpes simplex anses dubbelt intag av 2000 mg för 1 dag med ett intervall på minst 6 timmar effektiv;
   • undertryckande eller förebyggande av återkommande infektioner i hud och slemhinnor som orsakas av herpes simplexviruset (inklusive hos vuxna med immunbrist): immunokompetenta patienter - 500 mg 1 gång per dag, vuxna med immunbrist - 500 mg 2 gånger om dagen. Kursens varaktighet är 6-12 månader, då är det nödvändigt att utvärdera effektiviteten av behandlingen.
   • förebyggande av cytomegalovirusinfektioner och sjukdomar efter transplantation (transplantation) av parenkymala organ: 2000 mg 4 gånger om dagen, behandlingsvaraktighet - 3 månader eller mer. Läkemedlet bör startas omedelbart efter transplantation. Dosen bör minskas med hänsyn till kreatininclearance.
   • behandling av herpes zoster (herpes zoster) och oftalmisk herpes zoster hos vuxna patienter: 1000 mg 3 gånger om dagen, en kurs om 7 dagar.

   Patienter med nedsatt njurfunktion kräver dosjustering av läkemedlet.

   Doseringsregimen för patienter med svårt nedsatt njurfunktion beror på kreatininclearance (CK):

   • Terapi av oftalmisk herpes zoster och herpes zoster hos immunokompetenta vuxna patienter: QC 50 ml / min och däröver - 1000 mg 3 gånger om dagen, KK 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gånger om dagen, KK 10-29 ml / min 1000 mg en gång om dagen, CC mindre än 10 ml / min - 500 mg en gång om dagen;
   • terapi av viral herpes simplex hos immunokompetenta patienter över 12 år: QC 30 ml / min och högre - 500 mg 2 gånger om dagen, QC upp till 30 ml / min - 500 mg 1 gång om dagen;
   • behandling av labiell herpes hos immunokompetenta patienter: CC 50 ml / min och högre - 2000 mg 2 gånger dagligen, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gånger dagligen, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 gånger om dagen, QC upp till 10 ml / min - 500 mg en gång om dagen;
   • förebyggande (suppression) av viral herpes simplex hos immunkompetenta patienter över 12 år: QC 30 ml / min och mer - 500 mg en gång dagligen, QC upp till 30 ml / min - 500 mg 1 gång varannan dag
   • förebyggande (suppression) av viral herpes simplex hos vuxna med immunbrist: QC 30 ml / min - 500 mg 2 gånger om dagen, QC upp till 30 ml / min - 500 mg 1 gång om dagen;
   • förebyggande av cytomegalovirusinfektioner: CC till 75 ml / min - 2000 mg 4 gånger dagligen, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 gånger dagligen, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 gånger om dagen QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 gånger om dagen, QC upp till 10 ml / min eller under hemodialys - 1500 mg 1 gång om dagen. Tabletter tas efter hemodialys.

   Patienten måste säkerställa att tillräcklig vatten- och elektrolytbalans upprätthålls.

   Med levercirros mild och måttlig svårighetsgrad hos vuxna patienter (med konserverad syntetisk leverfunktion) är det möjligt att administrera läkemedlet i en dos av 1000 mg 1 gång per dag.

   Biverkningar

   • hos psyke och nervsystem: ofta - huvudvärk; sällan - förvirring, yrsel, depression av medvetande, hallucinationer; mycket sällan - psykotiska symptom, agitation, tremor, encefalopati, ataxi, dysartri, konvulsioner, koma;
   • från mag-tarmkanalen: ofta - illamående; sällan - kräkningar, buksmärta, diarré;
   • på immunsystemet: sällan - anafylaksi;
   • från blodsystemet och de blodbildande organen: mycket sällan - trombocytopeni, leukopeni (oftare mot bakgrund av nedsatt immunitet);
   • andningsorgan: sällan - andnöd;
   • hos hepatobiliärsystemet: mycket sällan - reversibel försämring av funktionella leverprov
   • urinets del: sällan - hematuri (vanligtvis med patologiska störningar i njurarna); sällan, nedsatt njurfunktion; mycket sällan - renal kolik, akut njursvikt; kanske - ackumuleringen av kristaller av läkemedlet i lumen i renal tubulerna;
   • dermatologiska reaktioner: sällan - hudutslag, ljuskänslighet sällan klåda; mycket sällan - urtikaria, angioödem;
   • Andra: På grund av långvarig terapi i höga doser (patienter med HIV-infektion) - Njurinsufficiens, mikroangiopatisk hemolytisk anemi, trombocytopeni (graden av påverkan av läkemedlet har inte fastställts).

   överdos

   De viktigaste symptomen är kräkningar, illamående, akut njursvikt, neurologiska störningar (inklusive hallucinationer, förvirring, medvetenhet, agitation, koma). I de flesta fall noterades utvecklingen av sådana tillstånd med nedsatt njurfunktion hos äldre patienter som fick upprepade högre än rekommenderade doser valaciklovir, vilket är förknippat med bristande överensstämmelse med doseringsregimen.

   Terapi: Patienterna ska övervakas noggrant. Hemodialys bidrar avsevärt till avlägsnandet av acyklovir från blodet, det kan anses vara valfri metod vid behandling av överdosering av acyklovir.

   Särskilda instruktioner

   Behandlingen med Valaciclovir bör utföras under en läkares nära tillsyn, vilket gör det möjligt att bestämma utvecklingen av biverkningar i rätt tid och vidta lämpliga åtgärder.

   Användningen av valacyklovir från det ögonblick de första tecken på återfall uppträder kan ha en större terapeutisk effekt och möjliggöra att undvika utveckling av en lesion orsakad av herpes simplexviruset. Symptom på labiell herpes inkluderar: klåda, stickningar, brännande.

   För att förhindra utveckling av uttorkning, måste du, under tiden som du tar piller, dricka en tillräcklig mängd vätska, särskilt för äldre patienter.

   Regelbunden bestämning av kreatininclearance, särskilt efter organtransplantation eller engraftment, gör det möjligt att på lämpligt sätt justera valaciklovirdosen och minska risken för biverkningar på njurefunktionen.

   I närvaro av symtom på genital herpes är kontraindicering, även mot bakgrund av antiviral terapi, sexuell kontakt utan tillförlitliga medel för barriärprevention.

   Påverkan på förmågan att köra bilar och komplexa mekanismer

   Om du tar höga doser av valaciklovir orsakar det ofta biverkningar, särskilt från nervsystemet, därför rekommenderas att var försiktig vid körning under behandlingsperioden.

   Använd under graviditet och amning

   Valaciklovir under graviditet / laktation är försiktig med försiktighet efter bedömning av förhållandet mellan den förväntade nyttan och den möjliga risken.

   Enligt uppgifter om graviditetsresultatet hos kvinnor som tog Valacyclovir och andra läkemedel som innehöll acyklovir, sågs ingen ökning av antalet fosterskador hos sina barn i jämförelse med den allmänna befolkningen. Tillförlitliga och konkreta slutsatser om säkerheten vid användning av valaciklovir under graviditeten kan emellertid inte göras, eftersom endast ett litet antal kvinnor som tog valacyklovir under graviditeten ingår i registret.

   Använd i barndomen

   • upp till 12 år: när det föreskrivs för att förhindra infektioner orsakade av cytomegalovirus och sjukdomar efter transplantation av fasta organ
   • upp till 18 år: när det föreskrivs för alla andra indikationer (på grund av brist på kliniska data).

   Vid nedsatt njurfunktion

   Patienter med njursvikt Valaciklovir är ordinerat med försiktighet.

   Använd i ålderdom

   Valaciklovir för äldre patienter ordineras under medicinsk övervakning.

   Läkemedelsinteraktion

   Eftersom Valacyclovir utsöndras oförändrat genom njursekretion, bör försiktighet utövas vid samtidig behandling med läkemedel med liknande clearance-mekanism. Dessa inkluderar: nefrotoxiska läkemedel, aminoglykosider, joderade kontrastmedel, pentamidin, organiska organiska föreningar, metotrexat, foscarnet, cyklosporin, takrolimus.

   Risken att öka plasmakoncentrationsnivån för var och en av drogerna eller deras metaboliter ökar vid höga doser av valacyklovir per dag (4000 mg och högre).

   analoger

   Analekter av Valaciclovir är: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Villkor för lagring

   Förvaras oåtkomligt för barn.

   Förvara vid en temperatur upp till 25 ° C på en mörk plats.

   Hållbarhet - 3 år.

   Försäljningsvillkor för apotek

   Recept.

   Valaciklovir Recensioner

   Recensioner av Valaciclovir är oftast positiva. Patienter noterar läkemedlets höga effekt. Kostnaden bedöms som överkomlig, särskilt i avsaknad av behovet av en lång kurs. Utvecklingen av biverkningar rapporteras sällan.

   Priset på Valaciclovir på apotek

   Det ungefärliga priset för Valaciclovir är 328-467 rubel. (10 tabletter) eller 1998-2695 gnidning. (50 tabletter).

   Valaciclovir Canon - officiella instruktioner för användning

   Registreringsnummer:

   Handelsnamn:

   Internationellt icke-proprietärt eller gruppnamn:

   Doseringsformulär:

   filmdragerade tabletter

   struktur

   1 tablett, filmbelagd, innehåller:
   aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid 1112,40 mg, baserat på valaciklovir 1000,00 mg;
   hjälpämnen: majsstärkelse 113,60 mg, kolloidal kiseldioxid 4,00 mg, kroskarmellosnatrium 58,00 mg, magnesiumstearat 8,00 mg, mikrokristallin cellulosa 144,00 mg;
   filmbeläggningskomposition: Opadry II vit 44,00 mg, inklusive: makrogol (polyetylenglykol) 10,38 mg, polyvinylalkohol 20,64 mg, talk 7,66 mg, titandioxid 5,32 mg.

   Beskrivning:

   piller ovala bikonvexa med riskabla filmbelagda vita eller nästan vita.

   Farmakoterapeutisk grupp:

   ATX-kod:

   Farmakologiska egenskaper

   farmakodynamik
   Verkningsmekanism
   Valacyklovir är ett antiviralt medel, är en L-valinester av acyklovir. Acyklovir är en analog av purinukleotiden (guanin).
   Hos människa omvandlas valaciklovir snabbt och nästan fullständigt till acyklovir och valin, antagligen under påverkan av enzymet valacyklovirhydrolas. Acyklovir är en specifik hämmare av herpesvirus med in vitro-aktivitet mot herpes simplexvirus (HSV) typ 1 och typ 2, varicella zostervirus (VZV) (varicella zostervirus), cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) ) och den mänskliga herpesvirusens sjätte typ. Acyklovir inhiberar syntesen av viral deoxiribonukleinsyra (DNA) omedelbart efter fosforylering och omvandling till den aktiva formen, acyklovirtrifosfat. Det första steget av fosforylering kräver aktiviteten hos virusspecifika enzymer. För HSV, VZV och EBV är detta enzym viralt tymidin-kinas, vilket endast är närvarande i de celler som påverkas av viruset. Partiell selektivitet för fosforylering bibehålls indirekt i CMV via UL97 fosfotransferasgenprodukten. Detta behov av acykloviraktivering med ett specifikt viralt enzym förklarar i stor utsträckning selektiviteten.
   Processen för fosforylering av acyklovir (omvandling från mono till trifosfat) fullbordas av cellulära kinaser. Acyklovirfosfat inhiberar konkurrerande viralt DNA-polymeras och är, som en analog av en nukleosid, integrerad i viralt DNA, vilket leder till en obligatorisk brytning av kedjan, upphörande av DNA-syntesen och följaktligen blockering av viral replikation.
   Resistens mot acyklovir orsakas oftast av brist på tymidinkinas, vilket leder till en överdriven spridning av viruset i värden. I sällsynta fall beror minskningen av känslighet för acyklovir på utseendet av virusstammar med en kränkning av strukturen av viraltymidinkinas eller DNA-polymeras. Virulensen av dessa virusvarianter liknar den av sin vilda stam.
   Enligt resultaten av en omfattande studie av HSV och VZV-stammar utvalda från patienter som fick behandling med acyklovir eller använde den för förebyggande upptäcktes att virus med nedsatt känslighet för valacyklovir är extremt sällsynta men kan i sällsynta fall förekomma hos patienter med svår immunitet, till exempel benmärg eller organtransplantatmottagare, patienter som får kemoterapi för maligna neoplasmer och hos HIV-infekterade patienter.
   Valacyklovir bidrar till lindring av smärta: minskar dess längd och minskar andelen patienter med smärta orsakad av herpes zoster, inklusive akut post-pestisk neuralgi.

   farmakokinetik
   sugning
   Efter oral administrering absorberas valaciklovir väl från magtarmkanalen (GIT), snabbt och nästan fullständigt till acyklovir och valin. Denna omvandling utförs förmodligen av enzymet levervalacyklovirhydrolas.
   När du tar valacyklovir i en dos på 1000 mg är acyklovir biotillgänglighet 54% och minskar inte från matintag.
   Valacyklovir farmakokinetik är inte dosberoende. Graden och absorptionsgraden minskar med ökande dos, vilket leder till en mindre proportionell ökning av maximal plasmakoncentration (C_max) jämfört med det terapeutiska dosintervallet och minskad biotillgänglighet vid doser över 500 mg.

   Tabell 1. Resultaten av utvärderingen av akyklovir farmakokinetik vid användning av enstaka doser valacyklovir från 250 mg till 2000 mg av friska frivilliga med normal leverfunktion

   C-värden_max och AUC återspeglar genomsnittlig standardavvikelse. Värden för T_max reflektera medianvärdet och värdena.
   

   Maximal koncentration av valaciklovir i blodplasma är endast 4% av koncentrationen av acyklovir, median tid för att nå den är 30 till 100 minuter efter det att läkemedlet tagits. 3 timmar efter det att läkemedlet har tagits upp, når koncentrationen av valaciklovir nivån för kvantifiering eller nedan. Valacyklovir och acyklovir har liknande farmakokinetiska parametrar efter enstaka och multipla doser. RHD och HSV förändrar inte signifikant farmakokinetiken för valacyklovir och acyklovir efter injektion av valacyklovir.
   fördelning
   Graden av bindning av valaciklovir till plasmaproteiner är mycket låg (15%). Graden av penetration i cerebrospinalvätskan (CSF) definieras som förhållandet AUC i CSF till AUC i plasma och är ca 25% för acyklovir och 8-hydroxiacyklovirmetabolit (8-OH-ACV); ca 2,5% för metaboliten 9- (karboximetoxi) metylguanin (CMMG).
   metabolism
   Efter intag omvandlas valaciklovir till acyklovir och L-valin med hjälp av en första-pass-tarmmetabolism och / eller hepatisk metabolism. Acyklovir blir till små metaboliter: CMMG under inverkan av etylalkohol och aldehyddehydrogenas; 8-OH-ACV under påverkan av aldehydoxidas. Cirka 88% av den totala kumulativa effekten på blodplasma står för acyklovir, 11% för CMMG och 1% för 8-OH-ACV. Valacyklovir och acyklovir metaboliseras inte av cytokrom P450 isoenzymer.
   avel
   Hos patienter med normal njurfunktion är halveringstiden för acyklovir från blodplasma efter en eller flera doser valaciklovir cirka 3 timmar. Mindre än 1% av dosen av valaciklovir utsöndras av njurarna oförändrade. Valaciklovir utsöndras av njurarna huvudsakligen i form av acyklovir (mer än 80% av den dos som tas) och metaboliten av acyklovir, CMMG.
   Särskilda patientgrupper
   Patienter med nedsatt njurfunktion
   Utsöndringen av acyklovir korrelerar med njurarnas funktion, exponeringen av acyklovir ökar med ökad svårighetsgrad av njursvikt. Hos patienter med njursjukdom i slutstadiet är den genomsnittliga halveringstiden för acyklovir efter applicering av valacyklovir cirka 14 timmar jämfört med cirka 3 timmar med normal njurfunktion.
   Exponering av acyklovir och dess metaboliter CMMG och 8-OH-ACV i plasma och CSF utvärderades i stabilt tillstånd efter upprepad administrering av valacyklovir hos 6 patienter med normal njurfunktion (genomsnittligt kreatininclearance 111 ml / min, intervall 91-144 ml / min), som fick 2000 mg var 6: e timme och hos 3 patienter med svårt njursvikt (genomsnittligt kreatininclearance 26 ml / min, intervall 17-31 ml / min) som fick 1500 mg var 12: e timme. Med allvarligt njursvikt jämfört med normal njurfunktion i plasma, liksom i CSF, var koncentrationerna av acyklovir, CMMG och 8-OH-ACV 2, 4 respektive 5-6 gånger högre. Det fanns ingen skillnad i graden av penetration av acyklovir i CSF (definierat som förhållandet mellan AUC i CSF och AUC i plasma), CMMG eller 8-OH-ACV mellan två populationer med svår njurinsufficiens och normal njurfunktion.
   Patienter med nedsatt leverfunktion
   Farmakokinetiska data visar att hos patienter med leverinsufficiens minskar omvandlingshastigheten för valacyklovir till acyklovir men inte graden av denna omvandling. Halveringstiden för acyklovir beror inte på leverfunktionen.
   graviditet
   Studien av valaciklovir farmakokinetik och acyklovir vid sen graviditet uppvisade en ökning av den dagliga AUC i stabilt tillstånd med daglig intag av valacyklovir i en dos av 1000 mg per dag, vilket är ungefär 2 gånger högre än AUC vid intag av aciklovir i en dos av 1200 mg per dag.
   HIV-infektion
   Hos patienter med HIV-infektion förblir akyclovirs fördelning och farmakokinetiska egenskaper efter oral administrering av en eller flera doser av 1000 mg eller 2000 mg valaciklovir oförändrad jämfört med friska frivilliga.
   Organtransplantation
   Maximal koncentration av acyklovir hos patienter efter organtransplantation som fick 2000 mg valaciklovir 4 gånger dagligen var jämförbar med eller högre än den maximala koncentrationen som observerades hos friska frivilliga som fick samma dos. De fastställda dagliga AUC-värdena kan karakteriseras som markant högre.

   Indikationer för användning

   Vuxna och tonåringar i åldern 12-18 år

   • behandling av infektioner i hud och slemhinnor som orsakas av HSV, inklusive ny diagnostiserad och återkommande genital herpes (herpesgenitalis) och även labial herpes (herpes labialis);
   • förebyggande (undertryckande) återkommande infektioner i hud och slemhinnor som orsakas av HSV, inklusive genitalherpes, inklusive hos vuxna med immunbrist
   • förebyggande av cytomegalovirus (CMV) infektioner och sjukdomar efter transplantation av parenkymala organ.

   vuxna

   • behandling av herpes zoster (herpes zoster) och oftalmisk herpes zoster.

   Kontra

   • Överkänslighet mot valacyklovir, acyklovir eller någon annan del av läkemedlet;
   • barn upp till 12 år
   • barn upp till 18 år vid behandling av herpes zoster och herpes zoster

   Använd under graviditet och under amning

   fertilitet
   I djurstudier hade valaciklovir ingen effekt på fertiliteten. Användningen av höga doser av acyklovir gav emellertid parenteralt testikelverkningar hos råttor och hundar. Studier av valaciklovirs effekt på fertilitet hos människor har inte genomförts. Ändringar i kvantitet, rörlighet och morfologi hos spermatozoa hos 20 patienter efter 6 månaders daglig användning av valaciklovir i doser från 400 mg till 1000 mg har dock rapporterats till ns.
   graviditet
   Det finns begränsade data om användningen av valaciklovir under graviditeten.
   Läkemedlet ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan för moderen överstiger den potentiella risken för fostret.
   Gravid registrerar dokumenterade graviditetsresultat hos kvinnor som tog valacyklovir eller andra läkemedel innehållande acyklovir (acyklovir är en aktiv metabolit av valacyklovir), 111 respektive 1246 observationer (varav 29 och 756 tog droger under graviditetens första trimester), var graviditetsresultaten registreras prospektivt. Analys av data som presenteras i registret för gravida kvinnor utsatt för acyklovir avslöjade inte en ökning av antalet fosterskador hos sina barn jämfört med den allmänna befolkningen eller för någon av missbildningarna avslöjade specificitet eller mönster som indikerar en vanlig orsak. Eftersom ett litet antal kvinnor som tog valacyklovir under graviditeten inkluderades i graviditetsregistret, kan det inte göras tillförlitliga och konkreta slutsatser om säkerheten av valacyklovir under graviditeten.
   Amningstiden
   Acyklovir, huvudmetaboliten av valaciklovir, övergår till bröstmjölk. Efter att ha tagit valacyklovir i en dos av 500 mg oralt_max i bröstmjölk översteg 0,5-2,3 gånger (i genomsnitt 1,4 gånger) motsvarande koncentrationer av acyklovir i moderns blodplasma. Förhållandet mellan AUC-värdena för acyklovir i bröstmjölk och AUC i mors serum varierade från 1,4 till 2,6 (medelvärde 2,2). Den genomsnittliga koncentrationen av acyklovir i bröstmjölk var 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). När en mor tar valaciklovir i en dos av 500 mg 2 gånger om dagen utsätts barn som ammar för samma effekter av acyklovir som när de tas oralt i en dos av cirka 0,61 mg / kg / dag. Halveringstiden för acyklovir från bröstmjölk är densamma som för blodplasma. Valaciklovir i oförändrad form detekterades inte i moderns, bröstmjölkets eller barnets urinblods plasma. Läkemedlet Valaciclovir Canon ska administreras med försiktighet till kvinnor under amning.
   Acyklovir för intravenös administrering används dock för att behandla HSV hos spädbarn i en dos av 30 mg / kg / dag.

   Dosering och administrering

   Drogen Valaciclovir Canon kan tas oberoende av måltiden, tabletterna ska tas med vatten.
   Behandling av infektioner i huden och slemhinnorna som orsakas av HSV, inklusive ny diagnostiserad och återkommande genital herpes (herpesgenitalis) samt labial herpes (herpes labialis)
   Immunokompetenta vuxna och ungdomar i åldrarna 12 till 18 år
   Den rekommenderade dosen är 500 mg 2 gånger om dagen.
   Vid återfall bör behandlingen vara 3 eller 5 dagar. Vid primär herpes, som kan förekomma i mer allvarlig form, bör behandlingen påbörjas så tidigt som möjligt och varaktigheten bör ökas från 5 till 10 dagar. När återkommande HSV anses vara det mest exakta är utnämningen av läkemedlet Valaciclovir Canon under prodromalperioden eller omedelbart efter starten av de första symptomen på sjukdomen. Användningen av valacyklovir kan förhindra utveckling av en lesion om den appliceras vid de första tecknen och symtomen på en recidiv orsakad av HSV.
   Som en alternativ behandling för labial herpes är administreringen av läkemedlet Valacyclovir Canon vid en dos av 2000 mg 2 gånger om dagen i 1 dag effektiv. Den andra dosen ska tas cirka 12 timmar (men inte tidigare än 6 timmar) efter den första dosen. Vid användning av en sådan doseringsbehandling bör behandlingens längd inte överstiga 1 dag, eftersom övergången av denna behandlingstid inte leder till ytterligare kliniska fördelar.
   Terapi bör startas vid början av de tidigaste symptomen på labiell herpes (dvs stickningar, klåda, brännande).
   Förebyggande (undertryckande) återkommande infektioner i huden och slemhinnorna som orsakas av HSV, inklusive genitalherpes, inklusive hos vuxna med immunbrist
   Immunokompetenta vuxna och ungdomar i åldrarna 12 till 18 år
   Hos immunokompetenta patienter är den rekommenderade dosen 500 mg 1 gång per dag.
   Efter 6-12 månaders behandling är det nödvändigt att släcka effektiviteten av behandlingen.
   Vuxna med immunbrist
   Hos vuxna patienter med immunbrist är rekommenderad dos 500 mg 2 gånger om dagen.
   Efter 6-12 månaders behandling är det nödvändigt att släcka effektiviteten av behandlingen.
   Förebyggande av infektioner orsakade av CMV och sjukdomar efter transplantation av parenkymala organ
   Vuxna och tonåringar i åldern 12-18 år
   Den rekommenderade dosen är 2000 mg 4 gånger om dagen, administrerad så tidigt som möjligt efter transplantation. Dosen bör minskas beroende på clearance av kreatinin. Behandlingstiden är vanligtvis 90 dagar, men hos patienter med hög risk kan behandlingen förlängas.
   Behandling av herpes zoster (herpes zoster) och oftalmisk herpes zoster
   vuxna
   Den rekommenderade dosen är 1000 mg 3 gånger om dagen i 7 dagar.
   Särskilda patientgrupper
   barn
   Effekten av läkemedlet Valaciclovir Canon hos barn har inte undersökts.
   Äldre patienter
   Det är nödvändigt att ta hänsyn till eventuellt nedsatt njurfunktion hos äldre patienter, dosen av läkemedlet Valaciclovir Canon bör justeras i enlighet därmed.
   Det är nödvändigt att upprätthålla en tillräcklig vattenelektrolytbalans.
   Patienter med nedsatt njurfunktion
   Dosen av Valaciclovir Canon rekommenderas att minskas hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (se doseringsregimen i tabell 2). Vid sådana patienter är det nödvändigt att upprätthålla en tillräcklig vattenelektrolytbalans.

   Tabell 2. Dosjustering av läkemedlet Valaciclovir Canon för användning hos vuxna och ungdomar i åldrarna 12 till 18 år med nedsatt njurfunktion