Amoxiclav är ett modernt antibakteriellt läkemedel. Den har en hög antimikrobiell aktivitet, kämpar mot penicillinresistenta bakterier som är resistenta mot antibiotika. Den här funktionen låter dig applicera den på olika områden. Hur mycket Amoxiclav elimineras från kroppen?
Amoxiclav används framgångsrikt inom gynekologi, urologi, kirurgi, pulmonologi.
Den höga effekten av läkemedlet beror på en kombination av två komponenter:
- amoxicillin;
- klavulansyra.
Avlägsnande av antibiotikum från kroppen
Amoxiclav utsöndras huvudsakligen av njurarna i en mängd av 10-25% av den intagna dosen. Efter genomförande av motsvarande analyser är inaktiv penicillansyra närvarande vid utgången. Klavulansyra utsöndras av njurarna, mag-tarmkanalen, liksom vid tiden för utgången av luften.
Om en tablett Amoxiclav togs, utsöndras de aktiva substanserna oförändrade under de första timmarna. Mängden amoxicillin är 70%, clavulansyra - 50%.
Halveringstiden för Amoxiclav uppträder om en timme.
Perioden för eliminering från Amoxiclavs kropp sker på tre timmar. Amoxiclav utsöndras fullständigt en dag efter applicering. Det beror allt på administreringssättet och på varje persons personliga egenskaper. Läkemedlet administreras intravenöst, lämna kroppen snabbare än i form av tabletter. Snabb utsöndring av läkemedlet sker på grund av det faktum att antibiotikumet inte tränger in i vävnaden.
Förekomst av avvikelser
Perioden för eliminering av Amoxiclav från kroppen hos människor, med nedsatt njurfunktion, är annorlunda. Innehållet av aktiva ingredienser minskar i proportion till minskningen av njurarnas funktion. Situationen är mer uttalad för amoxicillin, eftersom det är han som utsöndras genom njurarna.
Om patienten har abnormiteter i njurarna används läkemedlet i extrema fall. I denna situation är det nödvändigt att noggrant välja den dos som krävs.
Det rekommenderas att endast användas enligt ordination från en läkare. Vid mottagning är det nödvändigt att ständigt övervaka leverens funktion. Med hemodialys elimineras båda komponenterna fullständigt fullständigt.
Varför är det viktigt att veta
Denna information är huvudsakligen viktig för läkaren. Läkaren bedömer graden av eliminering av Amoxiclav, graden av skada, bestämning av dosen och administreringsperioden.
I vissa fall utförs läkemedelsbehandling med Amoxiclav i ett komplex med flera medel. Godkännande av inkompatibla droger ska vara efter en tidsperiod, vilket är lika med den tid som antibiotikumet visas helt.
Denna funktion är viktig för personer som planerar ett barn. Ett antibiotikum kan påverka både själva uppfattningen och fostrets hälsa negativt. Efter applicering av Amoxicillin borde män planera befruktning efter en månad.
Artikel verifierad
Anna Moschovis är en familjedoktor.
Hittade en bugg? Markera den och tryck Ctrl + Enter
amoxiclav
Amoxiclav: bruksanvisningar och recensioner
Latinska namnet: Amoksiklav
ATX-kod: J01CR02
Aktiv beståndsdel: amoxicillin + klavulansyra (amoxicillin + klavulansyra)
Tillverkare: Sandoz (Österrike)
Aktualisering av beskrivning och foto: 07/12/2018
Priserna på apotek: från 57 rubel.
Amoxiclav är en kombination antibiotikabehandling.
Släpp form och sammansättning
Amoxiclav produceras i form:
- Filmdragerade tabletter innehållande 250 mg, 500 mg eller 875 mg amoxicillin och 125 mg klavulansyra och adjuvans: kolloidal kiseldioxid, krospovidon, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, talk, MCC. I blåsor och mörka glasflaskor;
- Pulver till suspension för oral administrering med ett innehåll i 5 ml av den beredda suspensionen av amoxicillin och klavulansyra i ett förhållande av 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg och hjälpämnen: citronsyra, natriumcitrat, MCC och karmellosnatrium, xantangummi, kolloidal kiseldioxid, vild körsbärsmak och citronsmak, natriumsackarinat, mannitol. I mörka glasflaskor;
- Pulver till injektionsvätska, lösning med innehållet i 1 injektionsflaska med amoxicillin och klavulansyra i förhållandet 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.
Farmakologiska egenskaper
farmakodynamik
Amoxicillin är ett halvsyntetiskt penicillin som verkar på många gram-negativa och gram-positiva mikroorganismer. Det hämmar biosyntesen av peptidoglykan - en komponent som ingår i strukturen av bakterieväggens vägg. Minskad produktion av peptidoglykan orsakar en minskning av cellväggens styrka, vilket ytterligare leder till patogena mikroorganismers lys och celldöd. Samtidigt är amoxicillin känslig för verkan av beta-laktamas, förstör det, så dess spektrum av antibakteriell aktivitet innefattar inte mikroorganismer som syntetiserar detta enzym.
Klavulansyra är en hämmare av beta-laktamas, vars struktur liknar penicillin. Det har förmågan att inaktivera många beta-laktamaser som producerar mikroorganismer med bevisat resistens mot cefalosporiner och penicilliner. Bevisad relativ effekt av clavulansyra mot plasmid-beta-laktamas, som oftast orsakar bakteriens resistens mot antibiotika. Emellertid påverkar substansen inte kromosomal beta-laktamas typ I, som inte hämmas av klavulansyra.
Närvaron av klavulansyra i Amoxiclav kan förhindra att amoxicillin förstörs av speciella enzymer - beta-laktamaser - och utvidgar spektret av antibakteriell aktivitet av amoxicillin.
Kliniska in vitro-studier visar höga känslighet hos följande mikroorganismer för Amoxiclavs verkan:
- Gramnegativa anaerober: arter av släktet Prevotella, Bacteroides fragilis, Bacteroides andra underarter av släktet, arter av släktet Porphyromonas, Capnocytophaga arter av släktet, arter av släktet Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
- Grampositiva anaerober: arter av släktet Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, arter av släktet Clostridium,
- Gramnegativa aerober: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
- ovanpå staden, Nocardia asteroider, Listeria monocytogenes;
- Andra: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.
Följande mikroorganismer kännetecknas av den förvärvade resistansen mot de aktiva komponenterna i Amoxiclav:
- Grampositiva aerober: Streptokockerviridaner, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bakterier av släktet Corynebacterium;
- Gramnegativa aerober: bakterier av släktet Shigella, Escherichia coli, bakterier av släktet Salmonella, bakterier av släktet Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (kliniska studier bekräftar effektiviteten av de aktiva ingredienserna Amoksiklava avseende på denna mikroorganism, dess stammar inte syntetisera beta-laktamas), Klebsiella oxytoca, bakterier av släktet Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.
Naturlig resistans mot kombinationen av amoxicillin och klavulansyra demonstreras av sådana mikroorganismer:
- Gramnegativa aerober: bakterier av släktet Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, en bakterie av släktet Enterobacter, bakterier av släktet Pseudomonas, Hafnia alvei, bakterier av släktet Serratia, Legionella pneumophila, bakterier av släktet Providencia, Morganella morganii;
- andra: bakterier av släktet Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bakterier av släktet Chlamydia, Coxiella burnetii.
Känsligheten hos bakterier mot amoxicillin monoterapi betyder oftast liknande känslighet för kombinationen av amoxicillin och klavulansyra.
farmakokinetik
De viktigaste farmakokinetiska parametrarna för amoxicillin och klavulansyra är i många avseenden liknande. Båda ämnena uppvisar en god förmåga att upplösas i vattenhaltiga lösningar med ett fysiologiskt pH-värde och efter oral administrering av Amoxiklava absorberas de snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen. Graden av absorption av clavulansyra och amoxicillin anses optimalt vid användning av läkemedlet i början av en måltid.
Efter oral administrering når biotillgängligheten av de aktiva beståndsdelarna i Amoxiclav 70%.
Vid förskrivning av läkemedlet i olika doser är farmakokinetiska parametrar för amoxicillin och klavulansyra följande:
- i en dos av 875 mg / 125 mg 2 gånger dagligen för amoxicillin: den maximala plasmakoncentrationen är 11,64 ± 2,78 μg / ml, tiden för att nå den är 1,5 timmar (intervallet är 1 till 2,5 timmar), området under kurvan "koncentrationstid" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, eliminationshalveringstid - 1,19 ± 0,21 timmar; för klavulansyra: den maximala plasmakoncentrationen är 2,18 ± 0,99 μg / ml, tiden når den är 1,25 timmar (intervallet är 1 till 2 timmar), arean under koncentrations-tidskurvan (AUC) - 10,16 ± 3,04 μg × h / ml, halveringstid - 0,96 ± 0,12 timmar;
- vid en dosering av 500 mg / 125 mg 2 gånger per dag för amoxycillin: maximal plasmakoncentration - 7,19 ± 2,26 g / ml, till den tid uppnå - 1,5 timmar (intervall från 1 till 2,5 timmar), området under kurvan "koncentrationstid" (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg × h / ml är halveringstiden 1,15 ± 0,2 timmar; för klavulansyra: den maximala plasmakoncentrationen är 2,4 ± 0,83 μg / ml, tiden för att nå den är 1,5 timmar (från 1 till 2 timmar), arean under koncentrations-tidskurvan (AUC) - 15,72 ± 3,86 μg × h / ml, halveringstid - 0,98 ± 0,12 timmar;
- vid en dos av 250 mg / 125 mg tre gånger per dag för amoxycillin: maximal koncentration i plasma 3,3 ± 1,12 pg / ml, till den tid uppnå - 1,5 timmar (intervall är från 1 till 2 timmar), area under kurvan "koncentrationstid" (AUC) - 26,7 ± 4,56 μg × h / ml, halveringstid - 1,36 ± 0,56 timmar; för klavulansyra: den maximala plasmakoncentrationen är 1,5 ± 0,7 μg / ml, tiden för att nå den är 1,2 timmar (från 1 till 2 timmar), arean under koncentrations-tidskurvan (AUC) - 12,6 ± 3,25 μg × h / ml är halveringstiden 1,01 ± 0,11 timmar.
Alla ovanstående värden härrör från kliniska studier som involverade friska frivilliga.
Amoxicillin och klavulansyra som kännetecknas av en hög volym av distribution i olika vävnader, organ och kroppsvätskor system (inklusive muskler, ben, och fettvävnad, bukhålan, lungor, interstitiell, peritoneal, synovial och pleuravätska, sputum, galla, purulent urladdning, urin och hud).
De aktiva ingredienserna är måttligt bundna till plasmaproteiner: amoxicillin i mängden 18% och klavulansyra i en mängd av 25% av den dos som tas. Distributionsvolymen är cirka 0,2 L / kg för clavulansyra och 0,3-0,4 L / kg för amoxicillin. Båda ämnena övervinna inte blod-hjärnbarriären i frånvaro av inflammation i meninges. Amoxicillin, som många penicilliner, tränger in i bröstmjölk, som också innehåller clavulansyra i spårkoncentrationer. De aktiva beståndsdelarna i Amoxiclav tränger in i placentaskärmen.
Cirka 10-25% av den ursprungliga dosen av amoxicillin utsöndras i urinen i form av penicillinsyra, som inte har någon farmakologisk aktivitet. Klavulansyra metaboliseras i kroppen för att bilda en 1-amino-4-hydroxi-butan-2-on och 2,5-dihydro-4- (2-hydroxietyl) -5-oxo-1 H-pyrrol-3-karboxylsyra, vilken utsöndras genom mag-tarmkanalen, njurarna, liksom med utandad luft (omvandlas till koldioxid).
Amoxicillin utsöndras huvudsakligen genom njurfiltrering, medan eliminering av clavulansyra åstadkommes med användning av både renala och extrarenala mekanismer. Efter en enda oral dos av en tablett 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg ca 40-65% av klavulansyra och amoxicillin 60-70% utsöndras i urinen som oförändrat under de första 6 timmarna.
Halveringstiden för de aktiva ingredienserna i Amoxiclav är i genomsnitt ca 1 timme och den genomsnittliga totala clearance är cirka 25 l / tim hos friska patienter. Det mesta av klavulansyra elimineras från kroppen under de första 2 timmarna efter intag.
Hos patienter med njursvikt minskar total clearance av clavulansyra och amoxicillin i proportion till minskningen av njurfunktionen. Minskad clearance är mer uttalad när det gäller amoxicillin jämfört med clavulansyra, eftersom det mesta av dosen amoxicillin utsöndras genom njurarna. Vid njurinsufficiens Amoksiklava dos bör väljas med hänsyn till den icke önskvärda i kumulation amoxycillin i stabil bakgrundskoncentrationen av klavulansyra motsvarande standarder. Hos patienter med svårt njursvikt ökar halveringstiden för amoxicillin till 7,5 timmar och klavulansyra till 4,5 timmar.
Patienter med leverdysfunktioner Amoxiclav är förskrivet med försiktighet. Kontinuerlig övervakning av leverfunktionen rekommenderas också. Både amoxicillin och klavulansyra avlägsnas genom hemodialys och i obetydliga koncentrationer genom peritonealdialys.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna är Amoxiclav ordinerat för behandling av infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlet. Läkemedlet är indicerat för gynekologiska, odontogena infektioner, liksom infektioner:
- ENT-organ och övre luftvägarna, inklusive akut och kronisk bihåleinflammation, otitis media, tonsillit, pharyngeal abscess, faryngit;
- Connectiv och benvävnad;
- Lägre luftvägar, inklusive kronisk bronkit, akut bronkit med bakteriell superinfektion, lunginflammation;
- Urinvägarna;
- Hud och mjukvävnad, inklusive djur och humant bett;
- Gallvägarna.
Användningen av Amoxiclav i form av injektioner visas:
- Med infektioner i bukhålan;
- Med sexuellt överförbara infektioner - gonorré, mjuk chancre;
- Förhindra utveckling av infektioner efter kirurgiska ingrepp.
Kontra
Amoxiclav är inte ordinerat för kolestatisk gulsot och hepatit i samband med att ta penicillin antibiotika. Dessutom är verktyget kontraindicerat i:
- Känslighet mot penicillinpreparat, klavulansyra, amoxicillin, andra komponenter i Amoxiclav;
- Infektiös mononukleos;
- Lymfocytisk leukemi.
Amoxiclav ordineras med försiktighet när:
- Pseudomembranös kolit i historien;
- Leverfel;
- Svår njursvikt.
Möjligheten att använda Amoksiklava gravida och ammande kvinnor bör behandlas individuellt med läkaren.
Instruktioner för användning Amoxiklava: Metod och dosering
Tabletter och lösning för suspension för oral administrering
Läkemedlets regim och behandlingens varaktighet bestäms beroende på svårighetsgraden av infektionen, patientens ålder, njurfunktion och kroppsvikt. I tabletter och suspensioner rekommenderas Amoxiclav att tas med mat, vilket minskar risken för biverkningar från matsmältningssystemet.
Den genomsnittliga behandlingen är från 5-14 dagar. Längre behandling är möjlig endast efter re-medicinsk undersökning.
Den rekommenderade doseringsregimen för Amoxiclav tabletter för barn under 12 år är 40 mg / kg per dag, vilket är indelat i 3 doser. För barn som väger över 40 kg anges vuxna doser av läkemedlet. För barn under 6 år är det bättre att använda Amoxiclav suspension.
Det finns två möjliga regimer för att ta Amoxiclav med milda och måttliga infektioner:
- Var 8: e timme, 1 tablett med 250 + 125 mg;
- Varje 12 timmar, 1 tablett med 500 + 125 mg.
Mot bakgrund av svåra infektioner och luftvägsinfektioner, ta 1 tablett 500 + 125 mg var 8: e timme eller 1 tablett 875 + 125 mg var 12: e timme.
För odontogena infektioner indikeras 5 tabletter Amoxiclav 250 + 125 mg var 8: e timme eller 1 tablett 500 + 125 mg var 12: e timme i 5 dagar.
Nyfödda och barn upp till 3 månader Amoxiclav ordineras som en suspension med en hastighet av 30 mg / kg per dag (för amoxicillin). Läkemedlet tas varje 12 timmar. För att följa dosen bör doseringspipetten fästas på förpackningen.
Den dagliga dosen av Amoxiclav för barn över 3 månader är:
- Med mild och måttlig svårighetsgrad av sjukdomen - från 20 mg / kg per dag;
- Med allvarlig infektion och vid behandling av infektioner i nedre luftvägarna, otitis media, bihåleinflammation - upp till 40 mg / kg (amoxicillin) per dag.
Man bör komma ihåg att när man beräknar doser är det nödvändigt att förlita sig inte på barnets ålder, utan på kroppsvikt och svårighetsgrad av sjukdomen.
Injektionsvätska, lösning
Amoxiclav i form av en injektionsvätska, lösning administreras uteslutande intravenöst.
Barn yngre än 3 månaders dos beräknad på grundval av följande uppgifter:
- kroppsvikt mindre än 4 kg: Amoxiclav administreras i en dos på 30 mg / kg (med hänsyn till det totala läkemedlet) var 12: e timme;
- kroppsvikt mer än 4 kg: Amoxiclav administreras i en dos på 30 mg / kg (med hänsyn till det totala läkemedlet) var 8: e timme.
För barn som inte har nått 3 månader ska injektionsvätskan endast ges långsamt infusion över 30-40 minuter.
För barn vars kroppsvikt inte överstiger 40 kg väljs dosen med hänsyn till kroppsvikt.
För barn från 3 månader till 12 år administreras läkemedlet i en dos av 30 mg / kg kroppsvikt (i fråga om alla läkemedel) var 8: e timme, och vid allvarlig infektion var 6: e timme.
Hos barn med diagnostiserad njurdysfunktion kan en dosjustering baserad på den maximala rekommenderade dosen av amoxicillin vara nödvändig. Om kreatininclearance hos sådana patienter överstiger 30 ml / min, är en dosbyte valfri. I andra fall rekommenderas barn med en kroppsvikt över 40 kg att använda Amoksiklava i följande doser:
- CC 10-30 ml / min: 25 mg / 5 mg per 1 kg kroppsvikt var 12: e timme;
- QC mindre än 10 ml / min: 25 mg / 5 mg per 1 kg kroppsvikt var 24: e timme;
- hemodialys: 25 mg / 5 mg per 1 kg kroppsvikt var 24: e timme i kombination med en extra dos av 12,5 mg / 2,5 mg per 1 kg kroppsvikt vid slutet av dialyssessionen (associerad med en minskning av koncentrationerna av clavulansyra och amoxicillin i serum).
Varje 30 mg av läkemedlet innehåller 25 mg amoxicillin och 5 mg klavulansyra.
Vuxna och barn över 12 år eller med en kroppsvikt på mer än 40 kg Amoxiclav injiceras i en dos av 1200 mg av läkemedlet (1000 mg + 200 mg) var 8: e timme, och vid en akut kurs av en infektionssjukdom - var 6: e timme.
Amoxiclav ordineras också för kirurgiska ingrepp i en profylaktisk dos, som vanligen är 1200 mg för induktionsanestesi i de fall där operationen varar mindre än 2 timmar. Med längre kirurgiska ingrepp får patienten läkemedlet i en dos av 1200 mg upp till 4 gånger över 1 dag.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion bör dosen och / eller tidsintervallet mellan Amoxiclav doser justeras beroende på graden av nedsatt njurfunktion i enlighet med följande instruktioner:
- QC mer än 30 ml / min: inget behov av dosjustering;
- QC 10-30 ml / min: den första dosen är 1200 mg (1000 mg + 200 mg), varefter läkemedlet administreras intravenöst i en dos av 600 mg (500 mg + 100 mg) var 12: e timme;
- QC mindre än 10 ml / min: den första dosen är 1200 mg (1000 mg + 200 mg), varefter läkemedlet administreras intravenöst i en dos av 600 mg (500 mg + 100 mg) var 24: e timme;
- anuri: intervallet mellan doserna av läkemedlet bör ökas till 48 timmar eller mer.
Eftersom hemodialysproceduren tas bort, upp till 85% av den administrerade dosen av Amoxiclav, vid slutet av varje session ska den vanliga dosen av injektionen administreras. Vid peritonealdialys behövs ingen dosjustering.
Behandlingstiden är från 5 till 14 dagar (den exakta varaktigheten kan endast bestämmas av den behandlande läkaren). När symtomen reduceras i svårighetsgrad rekommenderas övergången till orala former av Amoxiclav som fortsättning på behandlingen.
Vid beredning av injektionsvätska, lösning upplöses innehållet i injektionsflaskan i en mängd av 600 mg (500 mg + 100 mg) i 10 ml vatten för injektion och i en mängd av 1200 mg (1000 mg + 200 mg) i 20 ml vatten för injektion (denna volym rekommenderas inte överstiga). Läkemedlet administreras intravenöst långsamt (över 3-4 minuter), och introduktionen bör utföras inom 20 minuter efter beredning av lösningen.
Amoxiclav lösning kan också användas för intravenösa infusioner. I detta fall späds de beredda lösningarna innehållande 1200 mg (1000 mg + 200 mg) eller 600 mg (500 mg + 100 mg) av preparatet ytterligare i 100 ml eller 50 ml av infusionslösningen. Infusionsvaraktigheten når 30-40 minuter.
Användningen av följande vätskor i rekommenderade volymer gör att du kan spara nödvändiga koncentrationer av amoxicillin i infusionslösningar. Deras stabilitetsperioder varierar och är:
- för vatten för injektion: 4 timmar vid 25 ° C och 8 timmar vid 5 ° C;
- för lösningar av natriumklorid och kalciumklorid för intravenösa infusioner: 3 timmar vid 25 ° C;
- för ringers laktatlösning för intravenös infusion: 3 timmar vid 25 ° C;
- för natriumkloridlösning på 0,9% för intravenösa infusioner: 4 timmar vid 25 ° C och 8 timmar vid 5 ° C.
Amoxiclavlösningen ska inte blandas med natriumbikarbonat, dextran eller dextroslösningar. Endast transparenta lösningar är föremål för administration. Den beredda lösningen är förbjuden att frysa.
Biverkningar
Användningen av Amoxiclav kan leda till biverkningar:
- Det hematopoietiska systemet: anemi, eosinofili, trombocytopeni, agranulocytos, leukopeni;
- Matsmältningssystemet: diarré, flatulens, gastrit, illamående, dyspepsi, glossit, stomatit, anorexi, enterokolit, kräkningar;
- Nervsystemet: ångest, olämpligt beteende, överexcitering, kramper, förvirring, sömnlöshet, hyperaktivitet, yrsel, huvudvärk;
- Hud: urtikaria, svullnad, utslag; mindre vanligt, exfoliativ dermatit, epidermal toxisk nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom, erytem multiforme;
- Urinvägar: interstitial nefrit, hematuri.
Det är också möjligt att utveckla superinfektion (inklusive candidiasis).
I de flesta fall är biverkningar mot bakgrunden av användningen av Amoksiklava milda och övergående.
överdos
Rapporterar att en överdos av Amoxiclav provar allvarliga biverkningar som bär ett livshotande eller dödsfall, är frånvarande.
Oftast uppenbaras en överdos av sådana symtom som störningar i vatten och elektrolytbalans och dysfunktion i mag-tarmkanalen (kräkningar, diarré, smärta i buken). Ibland kan amoxicillin leda till utveckling av kristalluri och senare njursvikt. Hos patienter med nedsatt njurfunktion eller de som får läkemedlet i höga doser kan anfall förekomma.
Vid överdosering av Amoxiclav ska patienten vara under överinseende av en specialist som vid behov föreskriver symptomatisk behandling. Om Amoxiclav togs mindre än 4 timmar sedan, rekommenderas att tvätta magen och ta aktivt kol för att minska absorptionen. De aktiva komponenterna i läkemedlet utsöndras väl från kroppen genom hemodialys.
Särskilda instruktioner
Om du tar Amoxiclav medan du äter minskar sannolikheten för biverkningar från mag-tarmkanalen.
Med kursterapi är det nödvändigt att övervaka funktionen av lever, blod och njurar.
Mot bakgrund av allvarligt nedsatt njurfunktion måste läkaren justera doseringsregimen eller öka intervallet mellan medicinering.
Påverkan på förmågan att köra bilar och komplexa mekanismer
Om patienten i samband med läkemedelsbehandling diagnostiseras med biverkningar från centrala nervsystemet (till exempel konvulsioner eller yrsel), rekommenderas att avstå från körning och arbete som kräver hög koncentration av uppmärksamhet och omedelbara psykomotoriska reaktioner.
Använd under graviditet och amning
Under djurförsök har skadan att ta Amoxiclav under graviditeten och läkemedlets effekt på utveckling av foster inte bekräftats. I en enda studie som involverade kvinnor med för tidig ruptur av membranerna visade sig att profylaktisk användning av en kombination av amoxicillin och klavulansyra kan öka risken för nekrotiserande enterokolit hos nyfödda.
Under graviditet och amning rekommenderas användningen av Amoxiclav endast om den potentiella nyttan av behandling för modern överstiger väsentligt riskerna för fostrets och barnets hälsa. Klavulansyra och amoxicillin i små koncentrationer bestäms i bröstmjölk. Hos spädbarn som ammar är det möjligt att utveckla diarré, sensibilisering och oral slemhinnan candidiasis. Därför är behandling med läkemedlet lämpligt att stoppa amning om det behövs.
Vid nedsatt njurfunktion
Patienter med måttlig njursvikt (CC varierar från 10 till 30 ml / min) rekommenderas att ta Amoxiclav 1 tablett (dos 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg beroende på sjukdoms svårighetsgrad) var 12: e timme, och njurinsufficiens (CC är mindre än 10 ml / min) - 1 tablett (dos 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg beroende på sjukdomsgraden) var 24: e timme.
Den första dosen av lösningen för intravenös administrering med en CC på 10-30 ml / min är 1000 mg / 200 mg, därefter 500 mg / 100 mg var 12: e timme. När QA är mindre än 10 ml / min är den första dosen av lösningen för intravenös administrering 1000 mg / 200 mg, därefter 500 mg / 100 mg var 24: e timme.
Med anuria ökas intervallet mellan Amoxiclav doser till 48 timmar eller mer.
Med onormal leverfunktion
Patienter med nedsatt leverfunktion som tar Amoxiclav rekommenderas med försiktighet. Under behandlingen är det nödvändigt att utöva regelbunden övervakning av leverfunktionen.
Använd i ålderdom
Äldre patienter behöver inte justera doseringen.
Läkemedelsinteraktion
Att ta askorbinsyra tillsammans med Amoxiclav ökar absorptionen av dess aktiva ingredienser, samtidigt som aminoglykosider, antacida, laxermedel och glukosamin minskar deras absorption. Användningen av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), diuretika, fenylbutazon, allopurinol och andra läkemedel som blockerar tubulär utsöndring (probenecid) ökar amoxicillins nivå i kroppen (eliminering av clavulansyra utförs huvudsakligen genom glomerulär filtrering). Kombinationen av Amoxiclav och probenecid kan leda till en ökning av persistens i blodet av amoxicillinkoncentration, men inte med clavulansyra, därför är samtidig användning av droger förbjuden.
Kombinationen av amoxicillin, klavulansyra och metotrexat ökar metotrexats toxiska egenskaper. Användningen av läkemedlet tillsammans med allopurinol kan utlösa utvecklingen av allergiska hudreaktioner. Det rekommenderas inte att förskriva Amoxiclav tillsammans med disulfiram.
Kombinationen av amoxicillin och klavulansyra minskar effektiviteten av läkemedel, vars metabolism leder till bildningen av para-aminobensoesyra och när det tas med etinyl östrodiol ökar risken för blödning genom "genombrott".
I litteraturen finns det isolerade rapporter om en ökning av det internationella normaliserade förhållandet (INR) hos patienter medan amoxicillin och warfarin eller acenokoumarol tas. Om du behöver en kombination av Amoksiklava med antikoagulantia rekommenderas regelbunden övervakning av INR eller protrombintid när du avbryter eller börjar behandling med drogen, eftersom du kanske behöver justera dosen av antikoagulanter som tas oralt.
Gemensam administrering av amoxicillin / klavulansyra med rifampicin kan leda till en ömsesidig försvagning av den antibakteriella verkan. Amoxiclav rekommenderas inte att användas ensamt i kombination med bakteriostatiska antibiotika (tetracykliner, makrolider) och sulfonamider på grund av den troliga minskningen av effektiviteten av amoxicillin / klavulansyra.
Läkemedlet leder till en minskning av effekten av orala preventivmedel. Hos patienter som tar mykofenolatmofetil observeras efter behandlingen med Amoxiclav en minskning av kroppens aktiv metabolit, mykofenolsyra, innan nästa dos av läkemedlet tas upp med cirka 50%. Varierande koncentration kan inte korrekt återspegla de övergripande förändringarna i exponeringen av denna metabolit.
analoger
Analoger av Amoxiclav är:
- På den aktiva substansen - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoxivan;
- Enligt verkningsmekanismen - Libaccyl, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.
Villkor för lagring
Hållbarhet för tabletter och lösning - 2 år. Förvara på torrt ställe vid en temperatur av högst 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet för den färdiga suspensionen - 7 dagar. Den färdiga suspensionen lagras vid en temperatur av 2-8 ° C.
Försäljningsvillkor för apotek
Recept.
Amoxiclav Recensioner
I de flesta fall lämnar läkare och patienter positiv feedback om Amoxiclav. De bevisar effektiviteten av detta antibakteriella läkemedel vid behandling av luftvägarna i andningsorganen, och inte bara vuxna utan också barn kan genomgå en behandling. Det finns rapporter om goda resultat av behandling av Amoxiclav av infektionssjukdomar i könsorganen, otitis och antritis. För vuxna patienter ordineras läkemedlet normalt med en dos av 875 mg / 125 mg och med det korrekta valet av dosen elimineras de obehagliga symptomen på sjukdomen tillräckligt snabbt. Patienter rapporterar dock att det efter en behandlingscykel med ett antibiotikum är värt att ta droger som är ansvariga för normalisering av tarmmikrofloran.
Föräldrar talar också positivt om Amoxiclav-suspensionen, vilka barn tycker om deras trevliga smak och användarvänlighet.
Priset på Amoxiclav i apotek
Det ungefärliga priset för Amoxiclav i form av tabletter med en dos av 875 mg / 125 mg är 401-436 rubel (14 stycken finns i förpackningen), 500 mg / 125 mg i dosen är 330-399 rubel (15 stycken finns i förpackningen) och 250 mg dosering. / 125 mg - 170-241 rubel (i förpackningen innehåller 15 st.). Pulver för beredning av suspensioner för oral administrering med en dos av 400 mg / 57 mg kan köpas för cirka 158-273 rubel, en dos av 250 mg / 62,5 mg - för 212-299 rubel, en dos av 125 mg / 31,25 mg - 99-123 rubel. Pulver för beredning av en injektionsvätska med en dos av 1000 mg / 200 mg kostar ca 675-862 rubel, med en dos av 500 mg / 100 mg - 465-490 rubel (i förpackningar med 5 flaskor).
Hur mycket Amoxiclav elimineras från kroppen?
Efter hur mycket börjar Amoxiclav att agera?
Amoxiclav är ett bredspektrum antibiotikum från penicillin gruppen. Innebär bakteriedödande verkan (orsakar mikroorganismernas död).
Amoxiclav - ett kombinerat läkemedel. Den består av den aktiva substansen - amoxicillin och clavulansyra, vilket förhindrar förstöring av amoxicillin i kroppen.
Amoxiclav i form av tabletter tas oralt (helst i början av en måltid), absorberas fullständigt i blodet från mag-tarmkanalen.
Börjar att agera efter 1 timme.
Klavulansyra utsöndras genom njurarna och en liten mängd genom tarmarna. Amoxicillin utsöndras nästan oförändrat i urinen.
Halveringstiden för amoxiklav (det vill säga den tid det tar för hälften av den aktiva ingrediensen att förlora sin medicinska effekt) är 60-80 minuter.
Amoxiclav tabletter 875 + 125 mg: bruksanvisningar
struktur
beskrivning
Vita eller nästan vita, ovala, bikonvexa tabletter med fasade kanter, filmdragerade, på ena sidan av haket och extruderad "875/125", på den andra sidan extruderad "AMC".
Farmakologisk aktivitet
Amoxiclav®2X är en kombination av amoxicillin, ett antibiotikum från gruppen av penicilliner med ett brett spektrum av bakteriedödande aktivitet och clavulansyra, en irreversibel inhibitor av b-laktamas, vilket bildar ett stabilt inaktivt komplex med detta enzym och därmed skyddar amoxicillin från sönderdelning.
Liksom andra halvsyntetiska penicilliner hämmar amoxicillin cellväggssyntesen. Typ av åtgärd - bakteriedödande.
Amoxiclav® 2X har ett brett spektrum av aktivitet. Det är aktivt mot amoxicillinkänsliga mikroorganismer, såväl som följande resistenta, b-laktamasproducerande bakterier:
Grampositiva aerober: Streptococcuspneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, S. bovis, Staphylococcus aureus (annan än meticillinresistenta stammar), S. epidermidis (utom meticillinresistenta stammar), Listeria spp., Enteroccocus spp.
Gram-negativa aerober: Bordetellapertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E. coli, Gardnerella vaginalis, H. influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurelamultocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica.
Anaeroba bakterier: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimycesisraelli.
farmakokinetik
De huvudsakliga farmakokinetiska egenskaperna hos amoxicillin och clavulansyra är liknande. Kombinationen av amoxicillin och klavulansyra förändrar inte farmakokinetiken för de enskilda komponenterna.
Båda komponenterna absorberas väl efter intag; mat påverkar inte graden av absorption. Maximal serumkoncentration uppnås 1 timme efter administrering.
Cirka 17-20% amoxicillin och 22-30% clavulansyra binds till plasmaproteiner.
Amoxicillin och clavulan tränger lätt in i de flesta vävnader och kroppsvätskor (lungor, mellanörsvävnader, sekretoriska bihålor, pleurala och peritoneala vätskor, livmoder, äggstockar) och hjärn- och cerebrospinalvätska - endast med inflammation i meningesna. Höga halter i kroppens vävnader skapas efter 1 timme efter att ha uppnått maximal serumkoncentration. Båda komponenterna passerar lätt genom placentan. I låga koncentrationer passerar båda komponenterna i bröstmjölk. Amoxicillin utsöndras i urinen i en väsentligen oförändrad form, klavulansyra genomgår aktiv metabolism och utsöndras huvudsakligen med urin och delvis med avföring och utandningsluft.
Halveringstiden för amoxicillin och klavulansyra är 1-1,5 timmar. Hos patienter med svårt njursvikt ökar eliminationshalveringstiden till 7,5 timmar för amoxicillin och upp till 4,5 timmar för klavulansyra.
Båda komponenterna avlägsnas genom hemodialys och små mängder - peritonealdialys.
Indikationer för användning
infektioner i övre luftvägarna (akut och kronisk bihåleinflammation, akut och kronisk otitis media, tonsilfaryngit, paratonsillar abscess)
nedre luftvägsinfektioner (akut kronisk bronkit, lunginflammation)
urinvägsinfektion
salpingit, salpingophorit, endometrit, septisk abort, pelvioperitonit
infektioner av ben och leder
infektioner i huden och mjuka vävnader (flegmon, infekterade sår)
gallvägar infektioner (kolangit, cholecystit)
sexuellt överförbara sjukdomar (chancroid, gonorré)
odontogena infektioner (periodontit)
infektioner i bukhålan, postoperativa komplikationer i bukhålan.
Kontra
- överkänslighet mot amoxicillin, klavulansyra eller någon av komponenterna i läkemedlet
- historia av allergiska reaktioner på alla beta-laktamantibiotika (som penicilliner och cefalosporiner)
- svår leverfunktion, patienter med kolestatisk gulsot eller annan leverdysfunktion som uppstod med penicillin eller amoxycillin / klavulansyra.
Graviditet och amning
Data indikerar brist på biverkningar av amoxicillin / klavulansyra vid graviditet, liksom på fostret och det nyfödda barnet. Men i en studie av gravida kvinnor med för tidig bristning av vattenmembran rapporterades det att
profylaktisk användning av amoxicillin / klavulansyra kan associeras med en ökad risk för nekrotiserande enterokolit hos nyfödda. Som en försiktighetsåtgärd bör Amoxiclav®2X användas under graviditet, endast om läkaren bestämmer att fördelarna med terapi överväger de möjliga riskerna.
Under amning kan amoxicillin / klavulansyra användas. Med undantag för risken för sensibilisering i samband med frisättning av spårmängder av läkemedlet i bröstmjölk detekterades inte andra negativa effekter på barn som matas av bröstmjölk.
Funktioner av läkemedlets inflytande på förmågan att hantera transport och potentiellt farlig maskin
Amoxicillin / klavulansyra har en mycket svag effekt på förmågan att köra och komplexa mekanismer.
I extremt sällsynta fall kan amoxicillin / klavulansyra orsaka oönskade reaktioner som förvirring, yrsel och anfall som kan försämra din förmåga att köra och komplexa maskiner och / eller arbeta säkert.
Dosering och administrering
Vuxna och barn över 12 år (eller mer än 40 kg kroppsvikt): Den vanliga dosen vid mild och måttlig infektion är en enda tablett 625 mg var 12: e timme, vid svåra infektioner en tablett 1000 mg var 12: e timme.
Barn: Amoxiclav® 2X tabletter är otilldelade för barn under 12 år (eller mindre än 40 kg kroppsvikt).
Den maximala dagliga dosen av Amoxiclav® 2X -4 tabletter för vuxna.
Varaktigheten av behandlingsförloppet bestäms av svårighetsgraden av den infektiösa processen och patogenens aktivitet.
Den genomsnittliga varaktigheten av behandlingen är 5-10 dagar.
Dosering för odontogena infektioner: 1 tablett 625 mg var 12: e timme i 5 dagar.
Dosering vid njursvikt: För patienter med måttlig njursvikt (kreatininclearance 10-30 ml / min) är dosen 1 tablett med 625 mg var 12: e timme;
För patienter med svårt njursvikt (kreatininclearance mindre än 10 ml / min) är dosen 1 tablett 625 mg var 24: e timme.
Med anuria bör intervallet mellan dosering ökas till 48 timmar eller mer.
Biverkningar
- genital candidiasis, mukokutan candidiasis
- illamående, kräkningar, diarré, klåda i analområdet
- hudutslag, klåda, urtikaria
- trombocytos, hemolytisk anemi
- yrsel, huvudvärk och kramper
- buksmärta, stomatit, kolit, kolit i samband med användningen av antibiotika (inklusive pseudomembranös kolit och hemorragisk kolit), missfärgning av tänderna
- viss ökning av AST och / eller ALT
- leukopeni, granulocytopeni, neutropeni, eosinofili, trombocytopeni, pancytopeni, anemi, agranulocytos, myelosuppression, ökad blödningstid och protrombintid
- svart tunga (hårig tunga)
- interstitiell nefrit, hematuri, kristalluri
- Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, bullous exfoliativ dermatit, akut generaliserad exantmatös pustullos (AGEP), Lyells syndrom
- angioödem, anafylaksi, serumsjukdomssyndrom, allergisk vaskulit, drogfeber
- hepatit kolestatisk gulsot
- hyperaktivitet, ångest, sömnighet, förvirring, aggression
överdos
Symtom: I de flesta patienter uppvisade överdosering inga symptom. Emellertid är magbesvär, buksmärtor, kräkningar, diarré, störningar från sidan av en gångs elektrolytbalans, hudutslag, överkänslighet, sömnighet, kramper, muskelfasikuleringar, minskad medvetsnivå, koma, hemolytiska reaktioner, njursvikt, acidos och kristalluri. Under exceptionella omständigheter kan en chock utvecklas inom 20-40 minuter.
Behandling: Patienten ska vara iakttagande och vid behov bör lämplig symptomatisk behandling utföras. Om läkemedlet har tagits relativt nyligen (4 timmar och mindre), i avsaknad av kontraindikationer, ska patientens mage tömmas genom kräkning eller spolning, samtidigt som patienten tar aktivt kol för att minska absorptionen. Amoxicillin / Kaliumklavulanat kan elimineras från kroppen genom hemodialys.
Interaktion med andra droger
Kan inte kombineras Amoksiklav®2H snekotorymi bakteriostatisk kemoterapeutiskt / antibakterialnymipreparatami (såsom kloramfenikol, makrolider, tetracykliner ilisulfanilamidy) eftersom laboratorie nablyudaetsyaantagonistichesky effekt.
Samtidig användning av läkemedlet med allopurinol kan öka risken för hudutslag.
Den kombinerade användningen av Amoxiclav ® 2X och metotrexat kan öka toxiciteten hos metotrexat (leukopeni, trombocytopeni, utseende av hudsågar).
Probenecid reducerar renal tubulär utsöndring av amoxicillin. Samtidig användning av det med Amoxiclav kan leda till förhöjda nivåer av amoxicillin i blodet, men detta observeras inte i relation till klavulansyra. Liksom andra bredspektrumantibiotika kan Amoxiclav®2X minska effekten av orala preventivmedel. I vissa fall kan läkemedlet förlänga protrombintiden, därför bör försiktighet utövas vid samtidig användning av orala antikoagulantia och Amoxiclav®2X.
Aminopenicillin kan minska koncentrationen av sulfasalazin i plasma. Det är också troligt att öka graden av absorption av digoxin samtidigt som den används samtidigt med amoxicillin / klavulansyra.
Amoxiclav®2X ska inte användas samtidigt med disulfiram.
Applikationsfunktioner
För att minska risken för biverkningar från mag-tarmkanalen ska ta läkemedlet under måltiderna.
Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos de blodbildande organens, lever- och njurfunktionen.
Hos patienter med allvarliga allergiska tillstånd eller astma bör Amoxiclav®2X användas med försiktighet, eftersom de sannolikt kommer att utveckla en allergisk läkemedelsbehandling. Hos patienter med ökad känslighet mot penicilliner är allergiska korsreaktioner mot cefalosporinantibiotika möjliga.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion ska Amoxiclav®2X användas med försiktighet. Dosen bör minskas eller intervallen mellan intaget bör ökas beroende på svårighetsgraden av sjukdomen och patientens vikt. Hos patienter med kreatininclearance
Amoxiclav tabletter - officiella instruktioner för användning
INSTRUKTIONER
om användningen av läkemedlet
för medicinsk användning
Läs noga igenom denna instruktion innan du börjar ta / använder denna medicinen.
• Spara instruktionerna, det kan behövas igen.
• Om du har några frågor, kontakta din läkare.
• Detta läkemedel är ordinerat för dig personligen och bör inte vidarebefordras till andra, eftersom det kan skada dem även om du har samma symtom som du.
Registreringsnummer
Handelsnamn
Gruppnamn
amoxicillin + klavulansyra
Doseringsform
Filmbelagda tabletter
struktur
Aktiva substanser (kärna): Varje tablett 250 mg + 125 mg innehåller 250 mg amoxicillin i form av trihydrat och 125 mg klavulansyra i form av kaliumsalt;
varje 500 mg + 125 mg tablett innehåller 500 mg amoxicillin i form av trihydrat och 125 mg klavulansyra i form av kaliumsalt;
varje tablett av 875 mg + 125 mg innehåller 875 mg amoxicillin i form av trihydrat och 125 mg klavulansyra i form av kaliumsalt.
Hjälpämnen (respektive för varje dos): kolloidal kiseldioxid 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroskarmellosnatrium 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnesiumstearat 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talk 13.40 mg (för en dos av 250 mg + 125 mg), mikrokristallin cellulosa upp till 650 mg / upp till 1060 mg / till 1435 mg;
filmbeläggningstabletter 250 mg + 125 mg - hypromellos 14 378 mg, etylcellulosa 0,702 mg, polysorbat 80 - 0,780 mg, trietylcitrat 0,793 mg, titandioxid 7,605 mg, talk 1,742 mg;
filmbeläggningstabletter 500 mg + 125 mg - hypromellos 17,696 mg, etylcellulosa 0,864 mg, polysorbat 80-0,960 mg, trietylcitrat 0,976 mg, titandioxid 9.360 mg, talk 2.144 mg;
filmbeläggningstabletter 875 mg + 125 mg - hypromellos 23,226 mg, etylcellulosa 1,134 mg, polysorbat 80-1,260 mg, trietylcitrat 1,280 mg, titandioxid 12,286 mg, talk 2.814 mg.
beskrivning
250 mg + 125 mg tabletter: vita eller nästan vita, avlånga, åttkantiga, bikonvexa filmdragerade tabletter med 250/125 visningar på ena sidan och AMC på andra sidan.
Tabletter 500 mg + 125 mg: vita eller nästan vita, ovala, bikonvexa tabletter, filmdragerade.
Tabletter av 875 mg + 125 mg: vita eller nästan vita, avlånga, bikonvexa tabletter, filmdragerade, med ett skår och tryck "875/125" på ena sidan och "AMC" på andra sidan.
Typ av kink: massa gulaktig.
Farmakoterapeutisk grupp
Antibiotikum - halvsyntetisk penicillin + beta-laktamashämmare
ATC-kod: J01CR02.
Farmakologiska egenskaper
farmakodynamik
Verkningsmekanism
Amoxicillin är en halvsyntetisk penicillin, som är aktiv mot många gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer. Amoxicillin bryter mot biosyntesen av peptidoglykan, vilken är en strukturell komponent i bakteriecellväggen. Brott mot syntesen av peptidoglykan leder till en förlust av hållfastheten hos cellväggen, vilket orsakar lys och celldöd hos mikroorganismer. Samtidigt förstörs amoxicillin av beta-laktamaser, och därför sträcker sig spektrat av amoxicillinaktivitet inte till mikroorganismer som producerar detta enzym.
Clavulansyra, en beta-laktamashämmare strukturellt relaterad till penicilliner, har förmågan att inaktivera ett brett spektrum av beta-laktamaser som finns i mikroorganismer som är resistenta mot penicilliner och cefalosporiner. Klavulansyra är tillräckligt effektiv mot plasmid-beta-laktamas, vilket oftast orsakar resistans hos bakterier, och är inte effektivt mot kromosomalt beta-laktamas typ I, som inte hämmas av klavulansyra.
Närvaron av klavulansyra i preparatet skyddar amoxicillin från förstörelse av beta-laktamas-enzymer, vilket möjliggör förlängning av det antibakteriella spektret av amoxicillin.
Nedan är in vitro-kombinationen av amoxicillin med klavulansyra.
farmakokinetik
De viktigaste farmakokinetiska parametrarna för amoxicillin och klavulansyra är likartade. Amoxicillin och klavulansyra löser sig väl i vattenhaltiga lösningar med fysiologiskt pH och absorberas snabbt och fullständigt i magtarmkanalen (GIT) efter att ha tagit Amoxiclav®. Absorption av de aktiva substanserna amoxicillin och clavulansyra är optimal vid mottagning i början av måltiden.
Biotillgängligheten för amoxicillin och klavulansyra efter oral administrering är ca 70%.
Nedan finns de farmakokinetiska parametrarna för amoxicillin och clavulansyra efter administrering av 875 mg / 125 mg och 500 mg / 125 mg två gånger dagligen, 250 mg / 125 mg tre gånger dagligen med friska frivilliga.
fördelning
Båda komponenterna kännetecknas av en god fördelningsvolym i olika organ, vävnader och kroppsvätskor (inklusive i lungorna, bukorganen, fett-, ben- och muskelvävnad, pleurala, synoviala och peritoneala vätskor, i huden, gallan, urinen, purulenten urladdning, sputum, interstitiell vätska).
Plasmaproteinbindningen är måttlig: 25% för klavulansyra och 18% för amoxicillin.
Distributionsvolymen är ungefär 0,3-0,4 l / kg för amoxicillin och ca 0,2 l / kg för klavulansyra.
Amoxicillin och klavulansyra tränger inte in i blod-hjärnbarriären i icke-inflammatoriska hjärnans meninges.
Amoxicillin (som de flesta penicilliner) utsöndras i bröstmjölk. Spårmängder av clavulansyra finns också i bröstmjölk. Amoxicillin och clavulansyra tränger in i placentaskärmen.
metabolism
Ca 10-25% av den initiala dosen av amoxicillin utsöndras av njurarna som inaktiv penicillinsyra. Klavulansyra i människokroppen metaboliseras i stor utsträckning för att bilda 2,5-dihydro-4- (2-hydroxietyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-karboxylsyra och 1-amino-4-hydroxi-butan-2-on och utsöndras av njurarna, genom mag-tarmkanalen, liksom med utandad luft, i form av koldioxid.
avel
Amoxicillin utsöndras huvudsakligen av njurarna, medan clavulansyra är via både renala och extrarenala mekanismer. Efter en enstaka dos av 250 mg / 125 mg eller 500 mg / 125 mg utsöndras ungefär 60-70% amoxicillin och 40-65% klavulansyra inom de första 6 timmarna av njurarna i oförändrad form.
Den genomsnittliga halveringstiden (T1 / 2) för amoxicillin / klavulansyra är ungefär en timme, genomsnittlig total clearance är cirka 25 l / h hos friska patienter.
Den största mängden clavulansyra utsöndras inom de första 2 timmarna efter intag.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Total clearance av amoxicillin / clavulansyra minskar i proportion till minskningen av njurfunktionen. Minskad clearance är mer uttalad för amoxicillin än för clavulansyra eftersom det mesta av amoxicillin utsöndras av njurarna. Doser av läkemedlet för njurinsufficiens bör väljas med hänsyn till oönskanligheten av amoxicillinkumulationen samtidigt som den normala nivån av clavulansyra upprätthålls.
Patienter med nedsatt leverfunktion
Hos patienter med nedsatt leverfunktion används läkemedlet med försiktighet, det är nödvändigt att kontinuerligt övervaka leverfunktionen.
Båda komponenterna avlägsnas genom hemodialys och mindre mängder genom peritonealdialys.
Indikationer för användning
Infektioner orsakade av mottagliga stammar av mikroorganismer:
Infektioner i övre luftvägarna och övre luftvägarna (inklusive akut och kronisk bihåleinflammation, akut och kronisk otitmedia, faryngeabscess, tonsillit, faryngit);
• Infektioner i nedre luftvägarna (inklusive akut bronkit med bakteriell superinfektion, kronisk bronkit, lunginflammation);
• urinvägsinfektioner;
Infektioner i gynekologi
Infektioner av hud och mjuka vävnader samt sår från bett av människor och djur
Infektioner av ben och bindväv;
Infektioner i gallvägarna (cholecystit, kolangit)
• odontogena infektioner.
Kontra
• Överkänslighet mot drogen;
• Överkänslighet mot penicilliner, cefalosporiner och andra beta-laktamantibiotika.
• kolestatisk gulsot och / eller andra leverdysfunktioner orsakad av en historia av amoxicillin / klavulansyra;
Infektiös mononukleos och lymfocytisk leukemi
• Barnens ålder upp till 12 år eller med en kroppsvikt mindre än 40 kg.
Med omsorg
Pseudomembranös kolit i historien, sjukdomar i mag-tarmkanalen, leverfel, svårt nedsatt njurfunktion, graviditet, laktation, samtidigt som de används tillsammans med antikoagulantia.
Använd under graviditet och under amning
Djurstudier avslöjade inte data om farorna med att ta läkemedlet under graviditeten och dess effekt på fostrets embryonala utveckling.
I en studie av kvinnor med för tidig bristning av membranen visade sig det att profylaktisk användning av amoxicillin / klavulansyra kan associeras med en ökad risk för nekrotiserande enterokolit hos nyfödda.
Vid graviditet och amning används läkemedlet endast om den avsedda nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret och barnet.
Amoxicillin och clavulansyra i små mängder tränger in i bröstmjölk.
Hos spädbarn som får amning kan de utveckla sensibilisering, diarré, candidiasis i munnhinnans slemhinnor. När du tar läkemedlet Amoksiklav ® är det nödvändigt att lösa problemet med att stoppa amning.
Dosering och administrering
Inside.
Doseringen bestäms individuellt beroende på ålder, kroppsvikt, njurfunktion hos patienten samt infektionens svårighetsgrad.
Amoxiclav ® rekommenderas att tas vid början av en måltid för optimal absorption och minskning av eventuella biverkningar från matsmältningssystemet.
Behandlingsförloppet är 5-14 dagar. Varaktigheten av behandlingen bestäms av den behandlande läkaren. Behandlingen ska inte fortsätta i mer än 14 dagar utan re-medicinsk undersökning.
Vuxna och barn 12 år och äldre eller väger 40 kg eller mer:
För behandling av mild till måttlig infektioner - 1 tablett 250 mg + 125 mg var 8: e timme (3 gånger om dagen).
För behandling av allvarliga infektioner och respiratoriska infektioner - 1 tablett 500 mg + 125 mg var 8: e timme (3 gånger om dagen) eller 1 tablett 875 mg + 125 mg var 12: e timme (2 gånger om dagen).
Eftersom tabletterna av kombinationen av amoxicillin och clavulansyra 250 mg + 125 mg och 500 mg + 125 mg innehåller samma mängd clavulansyra-125 mg, är 2 tabletter av 250 mg + 125 mg inte ekvivalenta med 1 tablett med 500 mg + 125 mg.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Dosjustering baseras på den maximala rekommenderade dosen av amoxicillin och baseras på värdena av kreatininclearance (CK).
Biverkningar
Enligt Världshälsoorganisationen (WHO) klassificeras biverkningarna enligt deras utvecklingsfrekvens enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100, ® och probenecid kan leda till en ökning och uthållighet i blodets nivå av amoxicillin, men inte clavulansyra, därför rekommenderas inte samtidig användning med probenecid. Samtidig användning av läkemedlet Amoxiclav ® och metotrexat ökar toxiciteten hos metotrexat.
Användningen av läkemedlet i samband med allopurinol kan leda till utveckling av hudallergiska reaktioner. För närvarande finns inga data om samtidig användning av en kombination av amoxicillin med klavulansyra och allopurinol. Samtidig användning med disulfiram bör undvikas.
Minskar läkemedlets effektivitet, i processen med ämnesomsättning av vilken paraaminobensoesyra bildas, etinylestradiol - risken för att utveckla "genombrott" -blödning.
Litteraturen beskriver sällsynta fall av en ökning av det internationella normaliserade förhållandet (INR) hos patienter med samtidig administrering av acenokumarol eller warfarin och amoxicillin. Om det behövs bör samtidig användning av antikoagulantia övervakas regelbundet protrobinovannoe tid eller INR vid utnämning eller avbrytande av läkemedlet, kan du behöva justera dosen av antikoagulantia för oral administrering.
Vid samtidig användning med rifampicin är ömsesidig försvagning av antibakteriell effekt möjlig. Drogen Amoxiclav ® ska inte användas samtidigt i kombination med bakteriostatiska antibiotika (makrolider, tetracykliner), sulfonamider på grund av en eventuell minskning av läkemedlets effektivitet Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® minskar effekten av orala preventivmedel.
Hos patienter som fick mykofenolatmofetil observerades efter starten av kombinationen amoxicillinklavulansyra en minskning av koncentrationen av den aktiva metaboliten mycophenolsyra, innan man tog nästa dos av läkemedlet med cirka 50%. Förändringar i denna koncentration kan inte korrekt återspegla allmänna förändringar i exponeringen för mykofenolsyra.
Särskilda instruktioner
Innan behandlingen påbörjas, ska patienten intervjuas för en historia av överkänslighetsreaktioner mot penicilliner, cefalosporiner eller andra beta-laktamantibiotika. Hos patienter med överkänslighet mot penicilliner är allergiska korsreaktioner med cefalosporinantibiotika möjliga. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos de blodbildande organens, leverns och njurarnas funktion. Patienter med svår nedsatt njurfunktion kräver adekvat dosjustering eller en ökning av intervallet mellan doserna. För att minska risken för biverkningar från mag-tarmkanalen ska ta läkemedlet under måltiderna.
Superinfektion kan utvecklas på grund av tillväxten av mikroflora okänslig för amoxicillin, vilket kräver en motsvarande förändring av antibakteriell behandling.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion, liksom vid höga doser av läkemedlet kan det uppstå anfall.
Det rekommenderas inte att använda läkemedlet hos patienter med misstänkt infektiös mononukleos.
Om en antibiotikarassocierad kolit inträffar, ska du omedelbart sluta ta Amoxiclav ®, kontakta en läkare och starta lämplig behandling. Läkemedel som hämmar peristaltika är kontraindicerade i sådana situationer.
Hos patienter med nedsatt diuress uppträder kristalluri mycket sällan. Under användning av stora doser amoxicillin rekommenderas att man tar tillräckligt med vätska och upprätthåller adekvat diurré för att minska sannolikheten för bildandet av amoxicillinkristaller.
Laboratorieprov: Höga koncentrationer av amoxicillin ger en falsk positiv reaktion på urin glukos med Benedicts reagens eller Fehlings lösning.
Det rekommenderas att använda enzymatiska reaktioner med glukosidas.
Klavulansyra kan orsaka ospecifik bindning av immunoglobulin G (IgG) och albumin till erytrocytmembran, vilket leder till falskt positiva resultat av Coombs-testet.
Särskilda försiktighetsåtgärder vid bortskaffande av oanvänd medication.
Det är inte nödvändigt med speciella försiktighetsåtgärder vid destruktion av oanvänd Amoxiclav ®.
Påverkan på förmågan att styra fordon, mekanismer
Med utvecklingen av biverkningar från nervsystemet (till exempel yrsel, kramp) bör du avstå från körning och andra aktiviteter som kräver hög koncentration av uppmärksamhet och snabbhet av psykomotoriska reaktioner.
Släpp formulär
Primärförpackning:
Tabletter, filmdragerade, 250 mg + 125 mg: 15, 20 eller 21 tabletter och 2 torkmedel (silikagel) placerad i en rund röd behållare med inskriptionen "oätlig" i en mörk glasflaska, förseglad med ett metallskruvlock med en kontrollring med perforering och packning av lågdensitetspolyeten inuti.
Filmdragerade tabletter, 500 mg + 125 mg: 15 eller 21 tabletter och 2 torkmedel (silikagel) placerad i en rund röd behållare med inskriptionen "oätlig" i en mörk glasflaska förseglad med en metallskruvlock med perforerad ring och en kudde med lågdensitetspolyeten inuti eller 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en blister av lackerad hård aluminium / mjuk aluminiumfolie.
Filmdragerade tabletter, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en blister gjord av lackerad styv aluminium / mjuk aluminiumfolie.
Sekundär förpackning:
Tabletter, filmdragerade, 250 mg + 125 mg: en flaska i kartongförpackning tillsammans med instruktioner för medicinsk användning.
Tabletter, filmdragerade, 500 mg + 125 mg: en injektionsflaska eller en, två, tre, fyra eller tio blisteror av 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en kartong tillsammans med instruktionerna för medicinsk användning.
Filmdragerade tabletter, 875 mg + 125 mg: en, två, tre, fyra eller tio blisteror av 2, 5, 6, 7 eller 8 tabletter per kartongförpackning tillsammans med anvisningarna för medicinsk användning.
Förvaringsförhållanden
På en torr plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet
2 år.
Använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet på förpackningen.
Semesterförhållanden
recept
tillverkare
Innehavare av RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Ljubljana, Slovenien;
Producerad: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovenien.
Krav från konsumenter att skicka till CJSC Sandoz:
125315, Moskva, Leningradsky utsikter, 72, bld. 3.