Antibiotika (från grekiska. Antibiotikum, bios liv) - ämnen av mikrobiellt, animaliskt eller vegetabiliskt ursprung, som selektivt hämmar vitaliteten av mikroorganismer.
År 1929 publicerade den engelska mikrobiologen A. Fleming en rapport som den gröna mögeln undertryckade tillväxten av stafylokocker och 1940 tillsammans med H. Flory och E. Cheyne isolerade från det rena penicillinet. I Sovjetunionen erhölls den första penicillinen 1942 av V. Yermolyeva. För närvarande erhålls antibiotika syntetiskt, dussintals av dem används ofta.
Vid klassificering av antibiotika används olika principer: 1. läkemedel som liknar kemisk struktur; 2. beroende på handlingsspektrum (smalt och brett spektrum av åtgärder) 3. som en antimikrobiell verkan (bakteriedödande och bakteriostatisk)
I den praktiska användningen av antibiotika måste respekteras. ett antal regler (principer):
1. Det är nödvändigt att endast använda droger som patogener är känsliga för.
2. Behandlingen bör börja så snart som möjligt efter sjukdomsuppkomsten.
3. Under behandlingens gång är det nödvändigt att noggrant observera intervallet mellan administrering av individuella doser av läkemedlet för att undvika mikroorganismernas resistans mot läkemedlet.
4. Behandlingens längd måste strikt definieras för att undvika både mikrobiell resistens och dysbios.
5. När man väljer ett läkemedel bör man ta hänsyn till tolerans mot det, ålder, associerade sjukdomar, kontraindikationer.
6. Vid allvarliga sjukdomar kan en kombination av läkemedel användas för större effektivitet och förebyggande av snabbt utvecklande resistens.
penicilliner
Klassificeringen baseras på drogernas ursprung och deras verkningsnivå. (se bilaga)
Bensylpenicillin läkemedel - Ämnen av naturligt ursprung, bildade av olika typer av grön form (Penicillium-svamp). Alla är avsedda för parenteral administrering, eftersom förstörs i den sura miljön i magen. Olika verkningsperioder beror på ojämn löslighet i vatten. Bensylpenicillin natrium och kaliumsalt, lättlösliga antibiotika absorberas snabbt i blodet, maximalt antal i blodet när jag / I-administrering noteras efter 30-60 minuter och avlägsnas från kroppen efter 3-4 timmar, därför bör intervallet mellan injektioner inte vara mer än 4-6 timmar.
Bensylpenicillin Novocainic salt, bicilliner på grund av dålig löslighet bildar en suspension och injiceras endast i muskeln, där depot skapas. Drogerna, som absorberas långsamt, har en långvarig effekt.
Bensylpenicillin natriumsalt (Bensylpenicillin-natrium)
FV porer: i en flaska 250.000, 500.000, 1.000.000 IE.
Administreringssätt: Intramuskulärt med 5000 000 IE efter 6 timmar, tidigare upplöst med 0,5% p-rom av novokain (0,9% p-rum natriumklorid, vatten för injektion), in / in injicerat med svåra sjukdomar (sepsis), endolyumbalno med meningit, till exempel, eftersom med administra-tionssättet, det nadiataet dåligt i centrala nervsystemet, i hålan (pleural, buk, articular), genom inandning. Benzylpenicillinkaliumsalt introduceras endast i / m sedan med / i introduktionen
Kaliumjoner frigörs från läkemedlet och förvärrar hjärtledningen, vilket orsakar blockader - hjärtstopp.
Mylor
Kall- och influensabehandling
- Home
- Alla
- Penicillin eller cefalosporin antibiotika
Penicillin eller cefalosporin antibiotika
Detta är en grupp av naturliga eller halvsyntetiska organiska ämnen som kan förstöra mikrober eller undertrycka deras reproduktion. För närvarande finns det många olika typer av antibiotika, utrustade med olika egenskaper. Kunskap om dessa egenskaper är grunden för korrekt antibiotikabehandling. Antibiotikumets individuella egenskaper och verkan beror huvudsakligen på dess kemiska struktur. I denna artikel kommer vi att prata om de mest kända grupperna antibiotika, visa mekanismen i deras arbete, handlingsspektret, möjligheten att använda för behandling av olika
Antibiotika Grupper Antibiotika är substanser av naturligt eller halvsyntetiskt ursprung. Antibiotika erhålls genom att extrahera dem från kolonier av svampar, bakterier, växtvävnader eller djur. I vissa fall utsätts den ursprungliga molekylen för ytterligare kemiska modifieringar för att förbättra vissa egenskaper hos antibiotikumet (semisyntetiska antibiotika).
För närvarande finns ett stort antal olika antibiotika. Men endast ett fåtal av dem används i medicin, andra kan på grund av ökad toxicitet inte användas för att behandla infektionssjukdomar hos människor. Den extraordinära mångfalden av antibiotika har lett till att klassificeringen och fördelningen av antibiotika bildas i grupper. Samtidigt samlas antibiotika med en liknande kemisk struktur (härrörande från samma råmaterialmolekyl) och åtgärder inom gruppen.
Nedan ser vi huvudgrupperna av kända antibiotika:
Beta-laktamantibiotika Gruppen av beta-laktamantibiotika innefattar två stora undergrupper av välkända antibiotika: penicilliner och cefalosporiner, som har en liknande kemisk struktur.
Penicillin-gruppen. Penicilliner erhålls från kolonierna i form av svampen Penicillium, varifrån namnet på denna grupp av antibiotika uppträder. Penicillins huvudsakliga effekt är förknippad med deras förmåga att inhibera bildandet av den bakteriella cellväggen och därmed hämma deras tillväxt och reproduktion. Under aktiv reproduktionsperioden är många bakteriearter mycket känsliga för penicillin och därför är penicillins verkan baktericid.
En viktig och användbar egenskap hos penicilliner är deras förmåga att tränga in i cellerna i vår kropp. Denna egenskap av penicilliner tillåter dig att behandla infektionssjukdomar, vars orsaksmedel "döljer" inuti kropparna i vår kropp (till exempel gonorré). Antibiotika från penicillingruppen har ökad selektivitet och har därför praktiskt taget ingen effekt på den mänskliga kroppen som tar emot behandlingen.
Nackdelarna med penicilliner innefattar deras snabba eliminering från kroppen och utvecklingen av bakteriell resistens mot denna klass av antibiotika.
Biosyntetiska penicilliner erhålls direkt från mögelkolonierna. De mest kända biosyntetiska penicillinerna är bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin. Dessa antibiotika används för att behandla angina, skarlettfeber, lunginflammation, sårinfektioner, gonorré, syfilis.
Semisyntetiska penicilliner erhålls på basis av biosyntetiska penicilliner genom sätten att fästa olika kemiska grupper. För närvarande finns ett stort antal halvsyntetiska penicilliner: amoxicillin, ampicillin, carbenicillin, azlocillin.
En viktig fördel med vissa antibiotika från gruppen av halvsyntetiska penicilliner är deras aktivitet mot penicillinresistenta bakterier (bakterier som förstör biosyntetiska penicilliner). På grund av detta har halvsyntetiska penicilliner ett bredare aktivitetsspektrum och kan därför användas vid behandling av ett stort antal bakterieinfektioner.
De viktigaste biverkningarna i samband med användning av penicilliner är allergiska och orsakar ibland användningen av dessa läkemedel.
Grupp av cefalosporiner. Cefalosporiner hör också till gruppen av beta-laktamantibiotika och har en struktur som liknar penicillinsystemet. Av denna anledning är några av biverkningarna av deras två antibiotika grupper desamma (allergi).
Cefalosporiner är mycket aktiva mot ett brett spektrum av olika mikrober och används därför vid behandling av många infektionssjukdomar. En viktig fördel med antibiotika från gruppen av cefalosporiner är deras aktivitet mot mikrober resistenta mot penicillins verkan (penicillinresistenta bakterier).
Det finns flera generationer av cefalosporiner:
Generation I cefalosporiner (Cefalotin, Cefalexin, Cefazolin) är aktiva mot ett stort antal bakterier och används för att behandla olika infektioner i luftvägarna, urinvägarna för att förhindra postoperativa komplikationer. Antibiotika i denna grupp tolereras som regel väl och orsakar inte allvarliga biverkningar.
Generation II cefalosporiner (Cefomandol, Cefuroxime) är mycket aktiva mot bakterier som bor i mag-tarmkanalen, och kan därför användas för att behandla olika tarminfektioner. Dessa antibiotika används också för att behandla infektioner i andningsorganen och gallvägarna. De viktigaste biverkningarna i samband med förekomst av allergier och störningar i mag-tarmkanalen.
Generation III cefalosporiner (Cefoperazone, Cefotaxime, Ceftriaxone) är nya läkemedel som är mycket aktiva mot ett brett spektrum av bakterier. Fördelen med dessa läkemedel är deras aktivitet mot bakterier som är okänsliga för verkan av andra cephalosporiner eller penicilliner och möjligheten till en lång fördröjning i kroppen. Dessa antibiotika används för att behandla allvarliga infektioner som inte kan behandlas med andra antibiotika. Biverkningar av denna grupp av antibiotika är förknippade med en kränkning av tarmmikrofloran eller förekomsten av allergiska reaktioner.
Makrolidantibiotika Makrolider är en grupp antibiotika med en komplex cyklisk struktur. De mest kända företrädarna för makrolidantibiotika är erytromycin, azitromycin, roxitromycin.
Virkningen av makrolidantibiotika på bakterier är bakteriostatisk - antibiotika blockerar strukturerna hos bakterier som syntetiserar proteiner, vilket leder till att mikrober förlorar sin förmåga att föröka sig och växa.
Makrolider är aktiva mot många bakterier, men den mest anmärkningsvärda egenskapen hos makrolider är kanske deras förmåga att tränga in i cellerna i vår kropp och förstöra mikrober som inte har en cellvägg. Sådana mikrober innefattar klamydia och rickettsia, orsakerna till SARS, urogenitala klamydier och andra sjukdomar som inte kan behandlas med andra antibiotika.
Ett annat viktigt inslag i makrolider är deras relativa säkerhet och möjligheten till långvarig behandling, även om nuvarande behandlingsprogram med makrolider ger ultrasortkurser på tre dagar.
Huvudanvisningarna för användning av makrolider är behandling av infektioner orsakade av intracellulära parasiter, behandling av patienter med allergier mot penicilliner och cefalosporiner, behandling av småbarn, gravida kvinnor och ammande mödrar.
Antibiotika från tetracyklingruppen De mest kända antibiotika från tetracyklingruppen är tetracyklin, doxycyklin, oxytetracyklin, metacyklin. Virkningen av tetracyklinantibiotika är bakteriostatisk. Liksom makrolider kan tetracykliner blockera proteinsyntesen i bakterieceller, men i motsats till makrolider är tetracykliner mindre selektiva och därför kan de i stora doser eller vid långvarig behandling hämma proteinsyntesen i humana celler. Samtidigt förblir tetracykliner oumbärliga "hjälpmedel" vid behandling av många infektioner. De viktigaste användningsområdena för antibiotika från tetracyklingruppen är behandling av infektioner i luftvägarna och urinvägarna, behandling av allvarliga infektioner som mjältbrand, tularemi, brucellos, etc.
Trots relativ säkerhet, med långvarig användning kan tetracykliner orsaka allvarliga biverkningar: hepatit, skelett och tänderskada (tetracykliner är kontraindicerade hos barn under 14 år), utvecklingsfel (kontraindicerad för användning under graviditet) och allergier.
Tetracyklinhaltiga salvor har använts i stor utsträckning. Används för lokal behandling av bakteriella infektioner i hud och slemhinnor.
Aminoglykosidantibiotika Aminoglykosider är en grupp antibiotika, som inkluderar läkemedel som Gentamicin, Monomitsin, Streptomycin, Neomycin. Aktivitetsspektrumet hos aminoglykosider är extremt brett och inkluderar även de orsakande agenterna för tuberkulos (Streptomycin).
Aminoglykosider används för att behandla allvarliga smittsamma processer i samband med den stora smittspridningen: sepsis (blodinfektion), peritonit. Aminoglykosider används också för lokal behandling av sår och brännskador.
Den huvudsakliga nackdelen med aminoglykosider är deras höga toxicitet. Antibiotika från denna grupp har nefrotoxicitet (njurskada), hepatotoxicitet (leverskada), ototoxicitet (kan orsaka dövhet). Av detta skäl bör aminoglykosider endast användas av hälsoskäl när de är det enda behandlingsalternativet och inte kan ersättas med andra droger.
LevomitsetinLevomitsetin (kloramfenikol) hämmar syntesen av bakterieproteiner och orsakar i stora doser en bakteriedödande effekt. Levomycetin har ett brett spektrum av åtgärder, men användningen är begränsad på grund av risken för allvarliga komplikationer. Den största risken i samband med användningen av antibiotikumet Kloramfenikol är skada på benmärgen som producerar blodkroppar.
Antifungala antibiotika Antifungala antibiotika är en grupp av kemikalier som kan förstöra cellmembranet hos mikroskopiska svampar, vilket orsakar deras död.
De mest kända företrädarna för denna grupp är antibiotika Nystatin, Natamycin, Levorin. Användningen av dessa läkemedel i vår tid är markant begränsad på grund av låg effektivitet och hög förekomst av biverkningar. Antifungala antibiotika försvinner gradvis av mycket effektiva syntetiska svampdödande läkemedel.
- I.M.Abdullin Antibiotics in clinical practice, Salamat, 1997
- Katsunga B.G Grundläggande och klinisk farmakologi, Bean; SPb.: Nev.Dialekt, 2000.
VARNING! Informationen som läggs ut på vår hemsida är referens eller populär och ges till en bred krets av läsare för diskussion. Läkemedlet ska endast utföras av en kvalificerad specialist, baserat på medicinsk historia och diagnostiska resultat.
Sida 2 av 9
1. Grupp av penicilliner och cefalosporiner. Penicilliner (biosyntetiska och halvsyntetiska) och cefalosporiner ingår i denna grupp av läkemedel som läkemedel som liknar mekanismen för penicilliner.
Preparat av penicillingruppen kännetecknas av en baktericid verkningsmekanism och låg toxicitet (toxisk effekt på cellerna i centrala nervsystemet i direkt kontakt med hjärnvävnad). Alla droger är relativt få tränger in i fokalen för kronisk inflammation. utsöndras av njurarna. Bicilliner - Förlängda biosyntetiska penicillinpreparat - avsedda för behandling eller förebyggande av streptokockinfektion. För behandling av penicillinresistenta stafylokockinfektioner används semisyntetiska derivat (syntetiserad på basis av 6-aminopenicillansyra och resistent mot penicillinas, ett specifikt enzym som förstör penicillin): meticillin, oxacillin, dicloxacillin. För behandling av infektioner orsakade av gramnegativa bakterier, särskilt E. coli, Proteus, Pusa Bacillus, bredspektrum penicilliner har skapats: ampicillin och karbenicillin. Dessa läkemedel verkar emellertid inte på former av stafylokocker som är resistenta mot naturligt penicillin. Positiva resultat erhölls med en kombination av penicilliner med anti-stafylokock och bredspektrumpenicilliner. De kombinerade läkemedelsförstärkningarna tillåter dig att få bra behandlingsresultat. Hos personer som är allergiska mot penicillin i 30% av fallen observeras dock allergiska reaktioner vid behandling av halvsyntetiska derivat, särskilt ampicillin. Dosen av läkemedel bestäms av infektionens svårighetsgrad. I fliken. 2 visar dosen och administreringssättet för huvudmedicinerna i penicillingruppen.
bord
Dos och administreringssätt för penicillingrupps läkemedel
Administreringsväg, frekvens
och varaktighet av användningen
Bensylpenicillin (natrium- och kaliumsalter)
V / m 4-8 gånger om dagen,
7-30 dagar.
100000-1000000
U vid introduktion
30000-200000 U
vid introduktion
In / i 4-8 gånger om dagen, 7 -
30 dagar
1-2 miljoner U
vid introduktion
30000-100000
U vid introduktion
Inne 4-8 gånger om dagen, 2-3 veckor
0,2-0,4 g per
äta
5-10 mg / kg per
mottagning
V / m 2 gånger i månaden
under året
1200000-
2.400.000 U
V / m 1 var 4-6 dagar
300 000 - 600 000
ED
5000-10 000 U / kg
V / m en gång i månaden
Barn i förskoleåldern - 600000 IE en gång var tredje vecka; barn över 8 år 1200000 IE en gång i månaden
V / m eller / i 4 - 8 gånger om dagen, upp till 30 dagar
1 g per introduktion
Vid 3 års ålder. - 0,5 g per dag, från 3 månader. upp till 12 år - med en hastighet av 100 mg / kg per dag
Inne 4-8 gånger om dagen, upp till 30 dagar
_
0,25-1 g per mottagning
0,25-0,5 g per mottagning, för barn upp till 1 år 3-5 gånger
per dag
In / i eller i / m 4-8 gånger
per dag, utan tidsgräns
0,25-1 g per administrering
0,125-0,5 g per
introduktion till barn
upp till 1 år 3 - 5 gånger om dagen
Inne 4-6 gånger om dagen
ki, upp till 30 dagar
0,25-0,5 g per
mottagning
0,125-0,25 g per
antagning, barn under 1 3 - 5 gånger
In / i eller i / m 4-6 gånger
per dag, utan begränsning
cheniya sikt
0,25 - 0,5 g per administrering
per dag
Doserna är desamma.
Inne 4-8 gånger om dagen, upp till 30 dagar
0,25 - 1 g per mottagning
0,1-0,25 g per mottagning
In / i eller i / m 4-8 gånger
per dag, upp till 30 dagar
0,25-5 g per administrering
0,125-0,5 g per administrering
In / i eller i / m 4-8 gånger
per dag, 3 veckor
1-2 g till
5-8 g per administrering
Från 0,125-0,9 g till
1-4 g per introduktion
Cefalosporiner - derivat av 7-aminocefalosporansyra - liksom penicilliner, kännetecknas av en bakteriedödande effekt på de flesta patogener. Cefalosporiner är lite giftiga, till skillnad från penicilliner, deras toxicitet upptäcks huvudsakligen av effekten på njurparenkymen (detta tvingar oss att begränsa både daglig och kursdos av läkemedel). Höga koncentrationer som uppstår i blod och urin vid behandling av cefalosporiner, tillräcklig penetration av droger i parenkymorganen, hög terapeutisk effekt gör dessa läkemedel mycket värdefulla. Trots sådana uppmuntrande resultat bör användningen av cefalosporiner begränsas (för att undvika en ökning av allergi mot dem). För närvarande är de mest använda 4 derivaten av cefalosporiner. cefaloridin är ett biosyntetiskt läkemedel (ceporin) och tre semisyntetiska derivat: cephalotin (keflin), cefalexin (keflex) och cefazolin (kefzol, velozef). Aktivitetsspektrumet för dessa läkemedel är brett; De verkar på både penicillinbildande stammar av stafylokocker och Escherichia coli, de är inte särskilt aktiva vid infektioner orsakade av Proteus eller Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporiner är litet bundna av serumproteiner, minskar inte deras aktivitet i purulent innehåll. De kan inte lösas i Ringers lösning eller en lösning innehållande kalciumsalter, eftersom läkemedlet i detta fall inaktiveras. Den nefrotoxiska effekten förbättras med samtidig tillsättning av furosemid. Dos och administreringssätt för huvudämnena i cefalosporinerna presenteras i tabell. 3.
Tabell 3
Doser och administreringssätt för cefalosporiner
Administreringsväg, frekvens
Cefalosporiner är en grupp antibiotika. vilka innehåller ß-laktamring i sin struktur och därför har vissa likheter med penicilliner.
Cefalosporiner innefattar ett stort antal antibiotika, vars huvudsakliga egenskaper är låg toxicitet och hög aktivitet mot de flesta patogena (patogena) bakterierna.
Cefalosporiner, som penicilliner. i molekylens struktur innehåller ß-laktamring. De har en bakteriedödande effekt, det vill säga de leder till att en bakteriecell dör. En sådan aktivitetsmekanism realiseras genom att undertrycka (inhibera) bildandet av den bakteriella cellväggen. Till skillnad från penicilliner och deras analoger har molekylens kärna små skillnader i kemisk struktur, vilket gör den resistent mot effekterna av bakteriella enzymer beta-laktamas.
De flesta cephalosporiner har ett större spektrum av aktivitet, till skillnad från penicilliner, och bakteriell resistens mot dem utvecklas mindre ofta.
Med utvecklingen av nya antibiotika diskuterar cefalosporinerna flera stora generationer, vilka inkluderar:
- Den första generationen (cefazolin, cefalexim) är de allra första företrädarna för denna grupp, som har det smalaste aktivitetsspektret, används huvudsakligen vid operation och för behandling av streptokocksfaryngit (angina).
- II generationen (cefuroxim) - ha en större aktivitetsspektrum, används därför för att behandla infektioner i det urogenitala området, pneumoni (lunginflammation), ENT (bihåleinflammation, otitis media).
- III generationen (ceftazidim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) - idag cefalosporiner i denna generation används oftast för att behandla infektiösa bakteriesjukdomar med svår, inklusive purulent mjuk vävnad av olika lokaliseringar, övre andningsvägarna, inflammation i andningsorganen, de strukturer i det urogenitala området, benvävnad, bukorgan i vissa tarminfektioner (salmonellos).
- IV-generationen (cefepim, cefpiron) är de mest moderna antibiotika, de är andra antibiotika, därför används de endast för mycket allvarliga infektiösa inflammatoriska processer av olika lokaliseringar, där andra antibiotika inte är effektiva.
Hittills är väl utformade tsefalosporinyV generationen (ceftolozane, ceftobiprole), men deras användning begränsad, oftast de används i mycket sällsynta fall, svåra infektioner, särskilt i sepsis (blodförgiftning) mot humant immunbrist.
I allmänhet tolereras nästan alla företrädare för cefalosporinkoncernen, det finns flera huvudsakliga bieffekter och egenskaper hos deras användning, vilka inkluderar:
- Allergiska reaktioner är den vanligaste biverkningen (10% av alla fall av cefalosporiner), som kännetecknas av olika manifestationer (hudutslag, klåda i huden, urtikaria, anafylaktisk chock). Eftersom dessa antibiotika innehåller en β-laktamring kan allergiska korsreaktioner med penicilliner utvecklas. Om en person hade en allergi mot penicilliner och deras analoger, då kommer det att utvecklas till 90% av fallen till cefalosporiner.
- Oral candidiasis - kan utvecklas med långvarig användning av cefalosporiner utan att ta hänsyn till principerna om rationell antibiotikabehandling. Samtidigt aktiveras den villkorligt patogena svampmikrofloran, som representeras av jästliknande svampar av släktet Candida.
- Använd inte droger från denna grupp till personer med svår njur- eller leverinsufficiens, eftersom de metaboliseras och utsöndras i dessa organ.
- Användning är tillåten för gravida kvinnor och småbarn, men endast under strikta medicinska indikationer.
- Under användningen av antibiotika i denna grupp ska de äldre korrigera dosen, eftersom processen för eliminering minskar.
- Cefalosporiner tränger in i bröstmjölk, vilket bör beaktas vid användning av dem hos ammande kvinnor.
- Under den kombinerade användningen av cefalosporiner med läkemedel i antikoagulantgruppen (minska blodkoagulering) finns det hög risk för blödning på olika platser.
- Kombinerad användning med aminoglykosider ökar belastningen på njurarna avsevärt.
- Samtidig mottagning av cefalosporiner och alkohol rekommenderas inte.
Dessa egenskaper beaktas nödvändigtvis före användning av antibiotika i denna grupp.
På grund av den låga toxiciteten och den höga effektiviteten hos antibiotika i denna grupp har de funnit bred tillämpning inom olika områden av medicin, inklusive obstetri, barn, gynekologi, kirurgi och infektionssjukdomar.
Alla cefalosporiner presenteras i oral (tabletter, sirap) och parenteral (lösning för intramuskulär eller intravenös administrering) doseringsform.
Penicilliner och cefalosporiner, makrolider, tetracykliner, kloramfenikol, aminoglykosider
Läkemedel hos antibiotika
Termen "antibiotika" (från grekiska. Anti-bios liv) föreslogs först av en amerikansk mikrobiolog S. Waxman (S.A.Waksman) år 1943. I medicinsk praxis används de som naturliga antibiotika. producerad av strålningsfungor - aktinomycetes, mögelsvampar, bakterier och halvsyntetiska och syntetiska strukturella analoger av naturliga antibiotika.
Trots det faktum att mer än 30 olika grupper av antibiotika är kända och över 200 olika läkemedel har införts i klinisk praxis kombinerar följande unika egenskaper dem:
- antibiotika, i motsats till den överväldigande majoriteten av droger, agerar inte på människokroppen utan på mikroorganismerna i den;
- Antimikrobiell aktivitet hos antibiotika är inte konstant men minskar med tiden på grund av utvecklingen av sekundär resistans (läkemedelsresistens). Dessutom är antibiotikaresistens en naturlig biologisk process, som för närvarande inte är möjlig att undvika.
Det är väldigt viktigt att motståndet kan vara tvärsnittet, dvs mikroorganismer som är resistenta mot en grupp antibiotika, kan vara resistenta mot antibiotika i en annan grupp, med en liknande verkningsmekanism. Till exempel har korsresistens mellan penicillingruppsantibiotika och cefalosporiner beskrivits. Korsresistens kan också utvecklas mellan antibiotika som skiljer sig avsevärt från varandra i deras kemiska struktur, till exempel mellan erytromycin och lincomycin.
Det bör också noteras att antibiotikaresistenta bakterier är farliga inte bara för patienter som är isolerade, men lika farligt för andra människor, däribland långtidsdata om patienter både i rymden och i tid.
Antibiotika. Penicilliner och cefalosporiner, makrolider, tetracykliner, kloramfenikol, aminoglykosider är lågmolekylära ämnen av mikrobiella, animaliskt ursprung eller deras syntetiska analoger som har egenskapen i små mängder för att inhibera aktiviteten av mikroorganismer eller för att ge en terapeutisk effekt av malignitet. Antimikrobiella, antivirala, antiparasitiska och antifungala medel.
Källor: Inga kommentarer än!
Antibiotika är en grupp läkemedel som kan hämma tillväxten och utvecklingen av levande celler. Oftast används de för att behandla smittsamma processer som orsakas av olika bakteriestammar. Det första läkemedlet upptäcktes 1928 av den brittiska bakteriologen Alexander Fleming. Men vissa antibiotika ordineras också för cancerpatologier, som en del av kombinationskemoterapi. Denna grupp droger har praktiskt taget ingen effekt på virus, med undantag för några tetracykliner. I modern farmakologi är begreppet antibiotika i allt högre grad att ersättas med "antibakteriella läkemedel".
De första syntetiserade läkemedlen från gruppen av penicilliner. De bidrog till att avsevärt minska dödligheten hos sådana sjukdomar som lunginflammation, sepsis, meningit, gangrän och syfilis. Med tiden på grund av aktiv användning av antibiotika började många mikroorganismer utveckla motstånd mot dem. Därför var en viktig uppgift att söka efter nya grupper av antibakteriella läkemedel.
Gradvis syntetiserades läkemedelsföretag och började producera cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, tetracykliner, levomycetin, nitrofuraner, aminoglykosider, karbapenem och andra antibiotika.
Den huvudsakliga farmakologiska klassificeringen av antibakteriella läkemedel är separation genom åtgärder på mikroorganismer. Bakom denna egenskap finns det två grupper av antibiotika:
- bakteriedödande läkemedel orsakar död och lys av mikroorganismer. Denna åtgärd beror på antibiotikares förmåga att hämma membransyntes eller hämma produktionen av DNA-komponenter. Penicilliner, cefalosporiner, fluokinoloner, karbapenem, monobaktamer, glykopeptider och fosfomycin har denna egenskap.
- bakteriostatiska - antibiotika kan hämma syntesen av proteiner med mikrobiella celler, vilket gör deras reproduktion omöjlig. Som ett resultat är vidare utveckling av den patologiska processen begränsad. Denna åtgärd är karakteristisk för tetracykliner, makrolider, aminoglykosider, linkosaminer och aminoglykosider.
Bakom handlingsspektret finns också två grupper av antibiotika:
- bred - läkemedlet kan användas för att behandla patologier orsakade av ett stort antal mikroorganismer;
- med smal - läkemedlet påverkar enskilda stammar och typer av bakterier.
Det finns fortfarande en klassificering av antibakteriella läkemedel av deras ursprung:
- naturligt - erhållen från levande organismer
- semisyntetiska antibiotika är modifierade naturliga analoga molekyler;
- syntetiskt - de produceras helt artificiellt i specialiserade laboratorier.
Beskrivning av olika antibiotiska grupper
penicilliner
Historiskt sett den första gruppen av antibakteriella läkemedel. Det har en bakteriedödande effekt på ett brett spektrum av mikroorganismer. Penicilliner skiljer följande grupper:
- naturliga penicilliner (syntetiseras under normala förhållanden av svampar) - bensylpenicillin, fenoximetylpenicillin;
- halvsyntetiska penicilliner, som har större resistens mot penicillinaser, vilket väsentligt expanderar deras spektrum av verkan - oxacillin och meticillin;
- med förlängda åtgärder - läkemedel amoxicillin, ampicillin;
- penicilliner med stor effekt på mikroorganismer - läkemedel mezlocillin, azlocillin.
För att minska bakteriens motstånd och öka framgångsgraden för antibiotikabehandling, läggs penicillinashämmare - klavulansyra, tazobaktam och sulbaktam - aktivt till penicilliner. Så det fanns droger "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" och andra.
Dessa mediciner används för infektioner i andningsvägarna (bronkit, sinusit, lunginflammation, faryngit, laryngit), genitourinary (cystit, uretrit, prostatit, gonorré), matsmältningssystem (cholecystitis, dysenteri), syfilis och hudskador. Av biverkningarna är allergiska reaktioner vanligast (urtikaria, anafylaktisk chock, angioödem).
Penicilliner är också de säkraste produkterna för gravida kvinnor och spädbarn.
Denna grupp av antibiotika har en baktericid effekt på ett stort antal mikroorganismer. Idag utmärks följande generationer av cefalosporiner:
- I - läkemedel cefazolin, cefalexin, cefradin;
- II - läkemedel med cefuroxim, cefaklor, cefotiam, cefoxitin;
- III - Preparat av cefotaxim, ceftazidim, ceftriaxon, cefoperazon, cefodizim;
- IV - läkemedel med cefepim, cefpirom;
- V - läkemedel ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.
Den överväldigande majoriteten av dessa läkemedel finns endast i en formsprutning, därför används de huvudsakligen i kliniker. Cefalosporiner är de mest populära antibakteriella medel som används på sjukhus.
Dessa läkemedel används för att behandla ett stort antal sjukdomar: lunginflammation, hjärnhinneinflammation, generalisering av infektioner, pyelonefrit, cystit, inflammation i ben, mjukvävnad, lymfitit och andra patologier. När man använder cefalosporiner, finns ofta överkänslighet. Ibland föreligger en övergående minskning av kreatininclearance, muskelsmärta, hosta, ökad blödning (på grund av minskning av vitamin K).
De är en ganska ny grupp av antibiotika. Liksom andra beta-laktamer har karbapenem en bakteriedödande effekt. Ett stort antal olika bakteriestammar är känsliga för denna grupp av läkemedel. Carbapenem är också resistenta mot enzymer som syntetiserar mikroorganismer. Dessa egenskaper har lett till att de betraktas som räddningsdroger, när andra antibakteriella medel förblir ineffektiva. Däremot är deras användning strängt begränsad på grund av oro för utvecklingen av bakteriell resistens. Denna grupp av läkemedel innefattar meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.
Carbapenems används för att behandla sepsis, lunginflammation, peritonit, akuta bukskirurgiska patologier, hjärnhinneinflammation, endometrit. Dessa läkemedel ordineras också till patienter med immunbrist eller på grund av neutropeni.
Bland biverkningarna bör noteras dyspeptiska störningar, huvudvärk, tromboflebit, pseudomembranös kolit, konvulsioner och hypokalemi.
Monobaktamer påverkar huvudsakligen endast den gramnegativa floran. Kliniken använder endast en aktiv substans från denna grupp - aztreonam. Med dess fördelar markeras motståndet mot de flesta bakterieenzymer, vilket gör det till läkemedlet av val för behandlingssvikt med penicilliner, cefalosporiner och aminoglykosider. I kliniska riktlinjer rekommenderas aztreonam för enterobacter-infektion. Det används endast intravenöst eller intramuskulärt.
Bland indikationerna för upptagning bör identifieras sepsis, samhällsförvärvad lunginflammation, peritonit, infektioner i bäckenorganen, hud och muskuloskeletala systemet. Användningen av aztreonam leder ibland till utveckling av dyspeptiska symtom, gulsot, giftig hepatit, huvudvärk, yrsel och allergisk utslag.
Makrolider är en grupp antibakteriella läkemedel som är baserade på en makrocyklisk laktonring. Dessa läkemedel har en bakteriostatisk effekt mot gram-positiva bakterier, intracellulära och membranparasiter. En egenskap hos makrolider är det faktum att deras mängd i vävnaderna är mycket högre än i patientens blodplasma.
Läkemedel är också markerade med låg toxicitet, vilket gör att de kan användas under graviditet och i barnets tidiga ålder. De är indelade i följande grupper:
- naturligt, som syntetiserades under 50-60-talet av förra seklet - beredningar av erytromycin, spiramycin, josamycin, midekamycin;
- proläkemedel (omvandlas till aktiv form efter metabolism) - troleandomycin;
- semisyntetisk - läkemedel azitromycin, klaritromycin, diritromycin, telitromycin.
Makrolider används i många bakteriepatologier: Magsår, bronkit, lunginflammation, infektioner i övre luftvägarna, dermatos, Lyme-sjukdom, uretrit, cervicit, erysipelas, impentigo. Du kan inte använda denna grupp av läkemedel för arytmier, njursvikt.
Tetracykliner syntetiserades för första gången över ett halvt sekel sedan. Denna grupp har en bakteriostatisk effekt mot många stammar av mikrobiell flora. I höga koncentrationer uppvisar de en bakteriedödande effekt. En egenskap hos tetracykliner är deras förmåga att ackumuleras i benvävnad och tandemalj.
Å ena sidan gör det möjligt för kliniker att aktivt använda dem vid kronisk osteomyelit, och å andra sidan strider det mot skelettets utveckling hos barn. Därför kan de absolut inte användas under graviditet, amning och under 12 år. Till tetracykliner, förutom läkemedlet med samma namn, inkluderar doxycyklin, oxytetracyklin, minocyklin och tigecyklin.
De används för olika tarmpatologier, brucellos, leptospirose, tularemi, aktinomycos, trakom, Lyme-sjukdom, gonokockinfektion och rickettsiosis. Porfyri, kroniska leversjukdomar och individuell intolerans skiljer sig också från kontraindikationer.
Fluoroquinoloner är en stor grupp antibakteriella medel med en bred bakteriedödande effekt på patogen mikroflora. Alla droger marknadsförs nalidixinsyra. Den aktiva användningen av fluorokinoloner började på 70-talet av förra seklet. Idag klassificeras de efter generationer:
- I - nalidixiska och oxolinsyrapreparat;
- II - läkemedel med ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
- III - levofloxacinpreparat;
- IV - läkemedel med gatifloxacin, moxifloxacin, hemifloxacin.
De senaste generationerna av fluorokinoloner kallas "respiratorisk", på grund av deras aktivitet mot mikroflora, som oftast orsakar lunginflammation. De används också för att behandla bihåleinflammation, bronkit, tarminfektioner, prostatit, gonorré, sepsis, tuberkulos och meningit.
Bland bristerna är det nödvändigt att framhäva det faktum att fluorokinolonerna kan påverka bildningen av muskuloskeletala systemet, därför under barndomen, under graviditeten och under laktationsperioden, kan de endast ordineras av hälsoskäl. Den första generationen droger har också hög hepato- och nefrotoxicitet.
Aminoglykosider har funnit aktiv användning vid behandling av bakterieinfektioner orsakade av gram-negativ flora. De har en bakteriedödande effekt. Deras höga effekt, som inte beror på den funktionella aktiviteten hos patientens immunitet, har gjort dem oumbärliga för hans störningar och neutropeni. Följande generationer av aminoglykosider är utmärkande:
- I - Preparat av neomycin, kanamycin, streptomycin;
- II - medicinering med tobramycin, gentamicin;
- III-amikacinpreparat;
- IV - isepamycinmedicinering.
Aminoglykosider ordineras för infektioner i andningssystemet, sepsis, infektiös endokardit, peritonit, meningit, cystit, pyelonefrit, osteomyelit och andra patologier. Bland de biverkningar som är av stor vikt är de toxiska effekterna på njurarna och hörselnedsättningen.
Därför är det under behandlingens gång nödvändigt att regelbundet genomföra en biokemisk analys av blod (kreatinin, SCF, urea) och audiometri. Hos gravida kvinnor ges patienter med kronisk njursjukdom eller vid hemodialys endast ammoglykosider av livsskäl under amning.
Glykopeptidantibiotika har en bredspektrum baktericid effekt. De mest kända av dessa är bleomycin och vankomycin. I klinisk praxis är glykopeptider reservdroger som föreskrivs för misslyckande av andra antibakteriella medel eller den specifika mottagligheten hos det smittsamma medlet för dem.
De kombineras ofta med aminoglykosider, vilket gör det möjligt att öka den kumulativa effekten på Staphylococcus aureus, enterokock och Streptococcus. Glykopeptidantibiotika verkar inte på mykobakterier och svampar.
Denna grupp antibakteriella medel är föreskriven för endokardit, sepsis, osteomyelit, flegmon, lunginflammation (inklusive komplikationer), abscess och pseudomembranös kolit. Du kan inte använda glykopeptidantibiotika för njursvikt, överkänslighet mot droger, laktation, neurit i hörselnerven, graviditet och amning.
Linkosyamider inkluderar lincomycin och clindamycin. Dessa läkemedel uppvisar en bakteriostatisk effekt på gram-positiva bakterier. Jag använder dem huvudsakligen i kombination med aminoglykosider, som andra läkemedel, för tunga patienter.
Lincosamider är föreskrivna för aspirationspneumoni, osteomyelit, diabetisk fot, nekrotiserande fasciit och andra patologier.
Oftast under deras upptag utvecklas candida-infektion, huvudvärk, allergiska reaktioner och förtryck av blod.
Antibiotika är en grupp läkemedel som har en skadlig eller destruktiv effekt på bakterier som orsakar infektionssjukdomar. Som antivirala medel används denna typ av medicin inte. Beroende på förmågan att förstöra eller hämma vissa mikroorganismer finns det olika grupper av antibiotika. Dessutom kan denna typ av medicin klassificeras enligt dess ursprung, arten av påverkan på bakterierna och några andra tecken.
Antibiotika är en grupp antiseptiska biologiska läkemedel. De representerar avfallsprodukterna från mögliga och strålande svampar, liksom vissa sorter av bakterier. För närvarande är mer än 6000 naturliga antibiotika kända. Dessutom finns det tiotusentals syntetiska och halvsyntetiska. Men praktiken gäller bara cirka 50 av dessa droger.
Alla sådana droger som existerar för närvarande är indelade i tre stora grupper:
- antibakteriella;
- antifungal;
- antineoplastiska.
Dessutom är inriktningsriktningen för denna typ av medicinering indelad i:
- aktiv mot gram-positiva bakterier;
- TB;
- aktiv mot både gram-positiva och gram-negativa bakterier;
- antifungal;
- förstöra maskar
- antineoplastiska.
Klassificering efter typ av exponering för mikrobiella celler
I detta avseende finns det två huvudgrupper av antibiotika:
- Bakteriostatisk. Läkemedel av denna typ hämmar utvecklingen och reproduktionen av bakterier.
- Bakteriedödande. När man använder droger från denna grupp sker destruktionen av befintliga mikroorganismer.
Klassificeringen av antibiotika i grupper i detta fall är följande:
- Penicilliner. Det här är den äldsta gruppen som faktiskt började utveckla denna riktning mot drogbehandling.
- Cefalosporiner. Denna grupp används mycket allmänt och kännetecknas av en hög grad av motstånd mot de skadliga effekterna av p-laktamas. Så kallade speciella enzymer utsöndrade av patogener.
- Makrolider. Dessa är de säkraste och ganska effektiva antibiotika.
- Tetracykliner. Dessa läkemedel används huvudsakligen för behandling av luftvägar och urinvägar.
- Aminoglykosider. Ha ett väldigt stort spektrum av åtgärder.
- Fluorokinoloner. Lågtoxicitetspreparat av bakteriedödande verkan.
Dessa antibiotika används oftast i modern medicin. Förutom dem finns det några andra: glykopeptider, polyener etc.
Medicin av denna sort är den grundläggande grunden för absolut någon antimikrobiell behandling. I början av förra seklet visste ingen om antibiotika. År 1929 upptäckte engelen A. Fleming den allra första lösningen - penicillin. Handlingsprincipen för läkemedel i denna grupp är baserad på undertryckandet av proteinsyntesen av patogenens cellväggar.
För närvarande finns det bara tre huvudgrupper av penicillinantibiotika:
- biosyntes;
- semi;
- semisyntetiskt bredspektrum.
Den första typen används huvudsakligen för att behandla sjukdomar som orsakas av stafylokocker, streptokocker, meningokocker etc. Sådana antibiotika kan förskrivas till exempel för sjukdomar som lunginflammation, infektiösa hudskador, gonorré, syfilis, gaskerren etc..
Halvsyntetiska antibiotika av penicillingrupp används oftast för att behandla svåra stafylokockinfektioner. Sådana droger är mindre aktiva mot vissa typer av bakterier (till exempel gonokocker och meningokocker) än biosyntetiska. Därför utförs vanligtvis förfaranden som isolering och exakt identifiering av patogenen före deras utnämning.
Semisyntetiska penicilliner av ett brett spektrum av åtgärder används vanligtvis i händelse av att patienten inte hjälper till med traditionella antibiotika (kloramfenikol, tetracyklin, etc.). Dessa sorter inkluderar till exempel ganska ofta använt amoxicillin-grupp av antibiotika.
I honungen. Idag används fyra typer av penicillinantibiotika i praktiken:
- Den första generationen - läkemedel av naturligt ursprung. Denna typ av medicin har ett mycket smalt användningsområde och är inte särskilt bra motståndskraft mot penicillinas (P-laktamas) effekter.
- Den andra och tredje generationen är antibiotika, som är mycket mindre mottagliga för effekterna av destruktiva bakterieenzymer och därmed mer effektiva. Behandling med användningen kan ske på ganska kort tid.
- Den fjärde generationen innehåller bredspektrum antibiotika i penicillin gruppen.
De mest kända penicillinerna är de semisyntetiska drogerna Ampicillin, Carbenicillin, Azocillin, liksom det biosyntetiska bensylpenicillinet och dess durantformer (bicilliner).
Även om antibiotika i denna grupp tillhör lågtoxiska läkemedel kan de, tillsammans med deras fördelaktiga effekter, verka på människokroppen och ha en negativ effekt. Biverkningar när de används är följande:
- klåda och hudutslag
- allergiska reaktioner;
- struma;
- illamående och diarré
- stomatit.
Du kan inte använda penicilliner samtidigt som antibiotika i en annan grupp - makrolider.
Denna typ av antimikrobiellt läkemedel hör till penicillin och används för att behandla sjukdomar som orsakas av infektion med både gram-positiva och gramnegativa bakterier. Sådana droger kan användas för att behandla både barn och vuxna. Oftast föreskrivs amoxicillinbaserade antibiotika för infektioner i andningsorganen och olika gastrointestinala sjukdomar. De tas också i sjukdomar i det urogenitala systemet.
Amoxicillin grupp av antibiotika används för olika infektioner av mjukvävnad och hud. Biverkningar av dessa läkemedel kan vara desamma som andra penicilliner.
Verkan av droger i denna grupp är också bakteriostatisk. Deras fördel över penicilliner är gott motstånd mot effekterna av p-laktamas. Cefalosporin grupp antibiotika klassificeras i två huvudgrupper:
- tas parenteralt (kringgå matsmältningskanalen);
- tas oralt.
Dessutom klassificeras cefalosporiner i:
- Förberedelser av den första generationen. De har ett smalt spektrum av åtgärder och har nästan ingen effekt på gramnegativa bakterier. Dessutom används dessa läkemedel framgångsrikt vid behandling av sjukdomar som orsakas av streptokocker.
- Andra generationens cefalosporiner. Effektivare mot gramnegativa bakterier. De är aktiva mot stafylokocker och streptokocker, men de har praktiskt taget ingen effekt på eterokocker.
- Förberedelser av den tredje och fjärde generationen. Denna grupp av läkemedel är mycket resistent mot verkan av p-laktamas.
Den viktigaste nackdelen med sådana läkemedel som antibiotika i cefalosporinerna är att de, när de tas oralt, är mycket irriterande för gastrointestinala slemhinna (förutom läkemedlet "cephalexin"). Fördelen med droger av denna typ är en mycket mindre mängd biverkningar jämfört med penicilliner. Oftast i medicinsk praxis används läkemedel "Cefalotin" och "Cefazolin."
Biverkningar, som ibland manifesteras i processen att ta emot antibiotika i denna serie, innefattar:
- negativa effekter på njurarna;
- brott mot hematopoetisk funktion
- all slags allergier;
- negativ effekt på matsmältningskanalen.
Makrolidantibiotika
Dessutom klassificeras antibiotika i enlighet med graden av verkningsivitet. Vissa kan endast påverka patogenens celler negativt, utan att påverka mänsklig vävnad. Andra kan ha en toxisk effekt på patientens kropp. Makrolidläkemedel anses vara säkraste i detta avseende.
Det finns två huvudgrupper av antibiotika av denna sort:
De främsta fördelarna med makrolider innefattar den högsta effektiviteten hos bakteriostatiska effekter. De är särskilt aktiva mot stafylokocker och streptokocker. Dessutom påverkar makroliderna inte gastrointestinala slemhinna och är därför ofta tillgängliga i tabletter. Alla antibiotika i varierande grad påverkar människans immunförsvar. Vissa arter är deprimerande, vissa är fördelaktiga. Makrolidantibiotika har en positiv immunmodulerande effekt på patientens kropp.
Populära makrolider är "Azitromycin", "Sumamed", "Erytromycin", "Fuzidin", etc.
Tetracyklin-antibiotika
Läkemedel av denna sort upptäcktes först under 40-talet av förra seklet. Det första tetracyklinläkemedlet isolerades av B. Daggar 1945. Det kallades "klortetracyklin" och var mindre giftigt än andra antibiotika som existerade vid den tiden. Dessutom var han också mycket effektiv när det gäller exponering för patogener av ett stort antal mycket farliga sjukdomar (till exempel tyfus).
Tetracykliner anses vara något mindre giftiga än penicilliner, men har mer negativa effekter på kroppen än makrolidantibiotika. Därför är de för tillfället aktivt ousted sist.
Idag öppnade läkemedlet under det senaste århundradet, "Chlortetracycline", märkligt nog, används mycket aktivt inte i medicin, men i jordbruket. Faktum är att detta läkemedel kan accelerera tillväxten hos djur som tar det, nästan dubbelt. Ämnet har en sådan effekt eftersom när den kommer in i djurets tarm börjar den aktivt samverka med den mikroflora som finns i den.
Förutom att läkemedlet "Tetracyklin" i medicinsk praxis används ofta läkemedel som "Metatsiklin", "Vibramitsin", "Doxycyklin" etc.
Avslaget på den utbredda användningen av droger av denna typ i medicin beror huvudsakligen på att de kan ha på människokroppen inte bara fördelaktiga men också negativa effekter. Till exempel, med långvarig användning, kan tetracyklingruppens antibiotika störa utvecklingen av ben och tänder hos barn. Dessutom växlar sådana droger ofta utvecklingen av svampsjukdomar i interaktion med den mänskliga intestinala mikrofloran (om de används felaktigt). Vissa forskare hävdar även att tetracykliner kan trycka på det manliga reproduktionssystemet.
Preparat av denna sort har en bakteriedödande effekt på patogenen. Aminoglykosider, liksom penicilliner och tetracykliner, är en av de äldsta antibiotiska grupperna. De öppnades 1943. Under de följande åren användes droger av denna typ, i synnerhet Streptomycin, i stor utsträckning för att bota tuberkulos. I synnerhet är aminoglykosider effektiva mot effekterna av gram-negativa aeroba bakterier och stafylokocker. Dessutom är vissa droger i denna serie aktiva i förhållande till de enklaste. Eftersom aminoglykosider är mycket mer giftiga än andra antibiotika, föreskrivs de endast för svåra sjukdomar. De är effektiva, t ex i sepsis, tuberkulos, allvarlig paranephritis, bukhålets abscesser etc.
Mycket ofta föreskriver läkare sådana aminoglykosider som "Neomycin", "Kanamycin", "Gentamicin" etc.