Penicillin antibiotikabehandling och lista

Penicillin antibiotika används fortfarande i medicin.

Discovery av penicillin och dess egenskaper

På 30-talet av förra seklet genomförde Alexander Fleming experiment med stafylokocker. Han studerade bakterieinfektioner. Efter att ha vuxit upp en grupp av dessa patogener i ett näringsmedium upptäckte forskaren att det finns områden i koppen som inte har några levande bakterier runt. Undersökningen visade att den vanliga gröna mögel som gillar att bosätta sig på gammalt bröd är "att skylla" för dessa fläckar. Mögel kallades Penicillium och, som det visade sig, producerade ett ämne som dödar stafylokocker.

Fleming studerade denna fråga djupare och identifierade snart ren penicillin, som blev världens första antibiotikum. Handlingsprincipen för läkemedlet är följande: När en bakteriecell delar upp, återställer varje hälft sin cellvägg med användning av ett speciellt kemiskt element, peptidoglykan. Penicillin blockerar bildandet av detta element, och bakteriecellen "lös" enkelt i miljön.

Irina Martynova. Graderad från Voronezh State Medical University. NN Burdenko. Klinisk bosatt och neurolog BUZU VO "Moscow Polyclinic". Ställ en fråga >>

Men snart uppstod svårigheter. Bakterieceller har lärt sig att motstå läkemedlet - de började producera ett enzym som kallas beta-laktamas, vilket bryter ner beta-laktamer (grunden för penicillin).

Farmakokinetik och handlingsprincip

Läkemedlet med alla former av applicering sprider sig snabbt genom kroppen, genomträngande nästan alla delar. Undantag: cerebrospinalvätska, prostatakörtel och visuellt system. På dessa ställen är koncentrationen mycket låg, under normala förhållanden är den inte överstigande 1%. När inflammation kan stiga till 5%.

Antibiotika påverkar inte cellerna i människokroppen, eftersom de senare inte innehåller peptidoglykan.

Läkemedlet utsöndras snabbt från kroppen, efter 1-3 timmar går det mesta av njurarna.

Titta på en video om detta ämne.

Antibiotikumklassificering

Alla droger är uppdelade i: naturlig (kort och långvarig åtgärd) och halvsyntetisk (antistafylokock, bredspektrumdroger, antisexaginal).

naturliga

Dessa preparat erhålles direkt från mögel. För närvarande är de flesta av dem föråldrade, eftersom patogener har utvecklat immunitet mot dem. I medicin används bensylpenicillin och bicillin oftast, vilka är effektiva mot gram-positiva bakterier och kockar, några anaeroba bakterier och spirocheter. Alla dessa antibiotika används endast i form av injektioner i musklerna, eftersom den sura miljön i magen snabbt förstör dem.

Bensylpenicillin i form av natrium- och kaliumsalter hör till naturliga kortverkande antibiotika. Åtgärden stannar efter 3-4 timmar, så du måste ofta göra upprepade injektioner.

För att eliminera denna nackdel har apotekare skapat naturliga antibiotika med långvarig verkan: Bicillin och Novocain benzylpenicillin. Dessa läkemedel kallas "depot forms", eftersom de bildas i muskeln, de bildar en "depå" i den, från vilken läkemedlet långsamt absorberas i kroppen.

Semisyntetiska antibiotika i penicillingruppen

Några årtionden efter att ha fått penicillin kunde apotekarna isolera sin huvudsakliga aktiva ingrediens, och modifieringsprocessen började. Efter förbättring förvärvade de flesta droger resistens mot den sura miljön i magen, och halvsyntetiska penicilliner började produceras i tabletter.

Isoxazolpenicilliner är läkemedel som är effektiva mot stafylokocker. De senare har lärt sig att producera ett enzym som förstör bensylpenicillin, och preparat från denna grupp hindrar dem från att producera ett enzym. Men för den förbättring du måste betala - droger av denna typ är sämre absorberade i kroppen och har ett mindre spektrum av åtgärder jämfört med naturliga penicilliner. Exempel på droger: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilliner är bredspektrumläkemedel. Förlora bensylpenicillin i styrka i kampen mot gram-positiva bakterier, men täcka ett större antal infektioner. Jämfört med andra droger, stanna de längre i kroppen och tränga bättre in i vissa kroppsbarriärer. Exempel på läkemedel: Ampicillin, Amoxicillin. Du kan ofta hitta Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Karboxipenicilliner och ureidopenicilliner är antibiotika som är effektiva mot Pseudomonas aeruginosa. För närvarande används de praktiskt taget inte, eftersom infektioner snabbt blir resistenta mot dem. Ibland kan du träffa dem som en del av en omfattande behandling.

Exempel på droger: Ticarcillin, Piperacillin

Penicillin antibiotika - en lista med droger med instruktioner, indikationer och pris

Penicilliner upptäcktes i början av 1900-talet, men medicinsk vetenskap förbättrade ständigt sina egenskaper. Således har moderna läkemedel blivit resistenta mot tidigare deaktivering av deras penicillinas och har blivit immun mot den sura magsmiljön.

Penicillinklassificering

En grupp antibiotika som framställs av formar av släktet Penicillium kallas penicilliner. De är aktiva mot de flesta gram-positiva, några gramnegativa mikrober, gonokocker, spirocheter, meningokocker. Penicilliner är en stor grupp av beta-laktam antibiotika. De är uppdelade i naturliga och halvsyntetiska, har allmänna egenskaper med låg toxicitet, ett brett spektrum av doser.

1. Naturligt (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin).
2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, flucloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
5. Karboxipenicilliner (karbenicillin, karindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Enligt källa, spektrum och kombination med beta-laktamaser är antibiotika uppdelade i:

1. Naturligt: ​​bensylpenicillin, fenoximetylpenicillin.
2. Antistapylokock: oxacillin.
3. Extended Spectrum (aminopenicilliner): ampicillin, amoxicillin.
4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxipenicilliner (ticarcillin), ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
5. Kombinerade med beta-laktamashämmare (hämmareskyddad): i kombination med clavatoat amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam.

Lista och korta instruktioner för antibiotika relaterade till penicillinpreparat

Antibiotika är ämnen som produceras av mikroorganismer eller syntetiseras med hjälp av medicinsk teknik från naturliga råvaror. Dessa läkemedel används för att undertrycka tillväxt och utveckling av kolonier av patogena ämnen som har trätt in i människokroppen.

Antibiotika i penicillinkoncernen är de första drogerna från det angivna fältet som användes i klinisk praxis. Och trots att nästan 100 år har gått sedan deras upptäckt och listan över antimikrobiella medel har kompletterats med cefalosporin, fluorokinol och andra läkemedel är penicillin-typföreningar fortfarande de viktigaste antibakteriella läkemedlen för att stoppa en stor lista över infektionssjukdomar.

Lite historia

Upptäckten av penicillin hände ganska av misstag: 1928 upptäckte forskare Alexander Fleming, som arbetade på ett av Londons sjukhus, en mögel odlad på ett näringsmedium som kunde förstöra stafylokockkolonier.

Den aktiva beståndsdelen i den mikroskopiska formfilamentösa svampen Penicillium notatumforskaren kallade penicillin. Efter 12 år isolerades det första antibiotikumet i sin rena form, och år 1942 fick den sovjetiska mikrobiologen Zinaida Yermolyeva ett läkemedel från en annan typ av svamp, Penicillium crustosum.

Från andra hälften av 1900-talet blev en obegränsad mängd penicillin G (eller bensylpenicillin) tillgänglig för att bekämpa en mängd olika sjukdomar.

Princip för verksamheten

Den beskrivna aktiva substansen verkar på patogener bakteriedödande och bakteriostatiska. Mekanismen för det baktericidala systemet av läkemedel som ingår i penicillintypen (rad) är förknippad med skador på cellväggarna (brott mot integriteten hos strukturen) hos smittämnen, vilket leder till att mikroorganismerna dödas.

Den bakteriostatiska verkningsprincipen på patogener kännetecknas av en tillfällig undertryckning av patogenernas förmåga att reproducera.

Typen av läkemedelsexponering väljs utifrån sjukdomens allvarlighetsgrad.

De flesta penicilliner i små doser påverkar mikrobakteriostatiska. Med en ökning av antalet involverade läkemedel förändras effekten till bakteriedödande. En specifik dos av penicillingruppmedicinering kan endast väljas av en läkare, antibiotika kan inte användas ensam för behandling.

Systematisering av droger

Förutom bensylpenicillin (och dess olika salter, natrium, kalium) innefattar naturliga penicilliner också:

• Bensylpenicillinprokain;
• tandläkare;
• Bensatin bensylpenicillin.

De grundläggande principerna för klassificering av halvsyntetiska penicillinarter anges nedan.

• isoxazolyl-penicilliner (oxacillin, nafcillin);
• amino-penicilliner (Amoxicillin, Ampicillin);
• aminodipenicilliner (det finns inga läkemedel registrerade i Ryska federationen);
• karboxi-penicilliner (karbenicillin);
• ureido-penicilliner (Piperacillin, Azlocillin);
• hämmarskyddade penicilliner (Piperacillin i kombination med tazobaktam, Ticarcillin i kombination med clavulanat, Ampicillin i komplex med sulbaktam).

Kortfattad beskrivning av naturliga läkemedel

Naturliga (naturliga) penicilliner är läkemedel som har ett smalt spektrum av effekter på mikroorganismer. På grund av den långsiktiga (och ofta okontrollerade) medicinska användningen av dem har majoriteten av patogener lyckats förvärva immunitet mot denna typ av antibiotika.

Idag är bicillin och bensylpenicillin de vanligaste läkemedlen vid behandling av sjukdomar. De skiljer sig åt med tillräcklig effekt mot vissa anaeroba ämnen, spirochaeter, ett antal kocker och gram-positiva patogener.

Gram-negativa bakterier H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Liksom listeria, förblir sorter av corynebakterier (i synnerhet C.diphtheriae) känsliga för naturliga antibiotika.

Metoden för användning av läkemedel för att förhindra utvecklingen av dessa patogener - injektion.

Enligt experter har naturliga penicilliner en stor nackdel: de förstörs under påverkan av beta-laktamaser (enzymer som produceras av vissa mikroorganismer). Det är därför som naturliga antibiotika som tillhör penicillingruppen inte används för behandling av sjukdomar orsakade av stafylokockinfektioner.

Beskrivning av de syntetiserade typerna av läkemedel

Ett antal semi-syntetiska droger som ingår i penicillin antibiotikumserien och kombineras i aminodipenicillin-gruppen är inte registrerade i vårt land. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin är läkemedel med ett smalt aktivitetsområde och är effektiva mot gram-negativa enterobakterier.

De återstående syntetiserade grupperna av läkemedel används ofta i medicinska institutioner i Ryssland och kräver mer detaljerad övervägning.

Antistapylokocker (penicillinstabila) läkemedel

Ett annat namn för denna grupp av antibiotika är isoxazolylpenicilliner. Oftast används läkemedlet Oxacillin i terapi. Underarterna innehåller flera andra droger (särskilt Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), som används extremt sällan på grund av deras höga toxicitet.

Spektrumet av effekter på patogener Oxacillin liknar läkemedel som ingår i penicillin-naturserien, men något underlägsen dem i aktivitetsnivån (i synnerhet är den mindre effektiv mot mikrober som är känsliga för effekterna av bensylpenicillin).

Den största skillnaden mellan droger från andra penicilliner - resistens mot beta-laktamas, som producerar stafylokocker. Den praktiska användningen av oxycillin återfinns i kampen mot stammarna av denna mikroorganism, som är orsakssambandet till samhällsförvärvade infektioner.

aminopenicillin

Denna grupp av halvsyntetiska penicilliner karakteriseras av ett brett spektrum av effekter på patogener. Föräldra till aminopenicilliner är Ampicillin. I ett antal parametrar är det överlägset Oxycillin, men sämre än bensylpenicillin.

Närmaste räckvidd för detta läkemedel är Amoxicillin.

Eftersom dessa medlemmar i gruppen är mottagliga för de skadliga effekterna av beta-laktamas, infördes läkemedel som skyddades mot effekten av enzymer av smittsamma medel av hämmare (till exempel Amoxicillin i kombination med clavuaninsyra, Ampicillin i kombination med sulbactam) i medicinsk praxis.

Expansionen av det antimikrobiella spektret hos de inhibitorskyddade aminopenicillinerna inträffade på grund av manifestationen av deras aktivitet i förhållande till:

• Gram-negativa bakterier (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• Neisseria gonorrhoeae;
• stafylokocker;
• anaeroba arter B. fragilis.

Tillväxt och utveckling av mikroorganismer, vars resistens mot penicillintypsantibiotika inte är associerat med produktion av beta-laktamas, påverkas inte av inhibitorskyddade aminopenicilliner.

Ureidopenitsillin och karboxipenicilliner

Representanter för dessa grupper - penicillinbaserade semisyntetiska antibiotika för människor som dödar Pus unyazolitis; Listan över dessa läkemedel är ganska bred, men i modern medicin används de sällan (patogener förlorar känsligheten för dem på kort tid).

Läkemedel av karboxipenicillinarter Carbenicillin, ticarcillin (den senare är inte registrerad på Ryska federationens territorium) förhindrar utvecklingen av kolonier av gram-positiva bakterier och mikroorganismer av familjen P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Det mest effektiva medlet från gruppen ureidopenicilliner är Piperacillin; Det är inblandat i kampen mot sjukdomar orsakade av Klebsiella spp.

De beskrivna antibiotika, såväl som naturliga penicilliner, är föremål för de negativa effekterna av beta-laktamas. Lösningen på problemet hittades i syntesen av fundamentalt nya antimikrobiella medel, i vilka, förutom de redan nämnda aktiva substanserna, infördes inhibitorer.

Inhibitorskyddad ureidopenitsillin, karboxipenicilliner har ett brett spektrum av effekter på mest kända patogener.

farmakokinetik

När det administreras oralt absorberas antibiotikumet, vilket ingår i penicillinserien av droger, snabbt och penetrerar in i flytande media och vävnader i kroppen, börjar påverka kolonier av patogener.

Läkemedel kännetecknas av förmågan att koncentrera sig i pleurala, perikardiella, synoviala vätskor och gallor. Passar nästan inte in i den inre miljön av synen och prostatavätningen. Minimala lober finns i bröstmjölk. I små mängder tränger in i placental barriären.

Om nödvändigt (till exempel detektering av en patient med meningit) uppnås terapeutiska koncentrationer i cerebrospinalvätskan genom administrering av stora doser av läkemedel.

En del av penicilliner i piller form förstörs under inverkan av gastrointestinala enzymer och är därför involverade parenteralt.

Huvudindikatorerna för processen att transportera aktiva substanser från matsmältningssystemet till blodet av vanligt förekommande läkemedel (i tabletter) visas i tabellen.

Penicillin Antibiotika: Viktiga egenskaper

Pionjären för penicillin-antibiotika är den brittiska bakteriologen A. Fleming. Detta är en historiskt viktig händelse, gjort en verklig revolution inom farmakologi, har skett på 20 år i det tjugonde århundradet, och som ofta sker i den vetenskapliga världen, var upptäckten gjordes av en slump. Arbetet av A. Fleming fortsatte av E. Chein och G. Florey. Studien och skapandet av nya antibiotika i penicillinserien fortsätter till denna dag.

Vilka antibiotika hör till gruppen av naturliga penicilliner

Naturliga penicillin antibiotika inkluderar bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin.

Bensylpenicillin natriumsalt.

Farmakologiska verkan har en bakteriedödande effekt på bakterier i tillväxtfasen, är det läkemedel verksamt mot stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, difteri, gonokocker, meningokocker, spiroketer, ineffektiva mot rickettsier, Mycobacterium tuberculosis, svampar, virus, protozoer; låg aktivitet mot tarmbakterier, Pseudomonas aeruginosa.

Indikationer: kruppös och lobulär lunginflammation, sår- och variga infektioner, mjukdelsinfektioner, peritonit, cystit, ENT sjukdom, angina, difteri, gonorré, syfilis, mjältbrand, akut och kronisk osteomyelit, Pyo inflammatoriska sjukdomar i obstetrik och gynekologi. Även detta läkemedel från listan över antibiotika i penicillingruppen är också föreskrivet för andra infektiösa patologier.

Kontraindikationer: allergiska reaktioner, dyspeptiska symptom, ökad reflex excitabilitet, konvulsioner, ödem.

Biverkningar: allergiska reaktioner, dysbakterier.

Metod för applicering: injektion, för måttliga infektioner - 250 000-500 0000 U, 4 gånger om dagen; med allvarliga infektioner - 10-20 miljoner enheter per dag, uppdelad i 4 administrationer. Barn under ett år - 50 000-100 000 enheter / kg kroppsvikt, barn efter ett år - 50 000 IU / kg kroppsvikt (vid behov - upp till 300 000 IU / kg) per dag, uppdelat i 4-6 förvaltningar. Behandlingstiden är från 7-10 dagar till 2 månader eller mer enligt indikationer.

Beredningen späds direkt före administrering genom att lägga till innehållet i flaskan 1,3 ml vatten för injektion, 0,9% natriumkloridlösning eller 0,5% novokain lösning. Använd läkemedlet ska vara omedelbart, utan att blandas med andra droger.

Formutsläpp: Pulver till lösning för intramuskulär eller intravenös administrering av 50 000 och 1 000 000 IE.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Benzylpenicillin Novocainic salt.

Viktigaste egenskaperna för antibiotikumet från gruppen av penicilliner bensylpenicillin egenskaper liknande natriumsaltet, har Noda formuleringen en förlängd verkan och endast administreras intramuskulärt.

Formutsläpp: Pulver för beredning av injektioner 300 000, 600 000 och 1 200 000 ED.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

tandläkare

Farmakologisk verkan syra antibiotisk baktericid verkan skapar skillnad längre bensylpenicillin koncentrationen av läkemedel i blodet.

Indikationer: genomsnittliga infektionens svårighetsgrad, profylax med scharlakansfeber utbrott, när bärare av difteri efter tonsillektomi.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot läkemedlet.

Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symtom.

Metod för applicering: Vuxna inuti 0,5-1 timmar före måltid - 0,25 g 4-6 gånger om dagen. Barn under 1 år - vid 25-30 mg / kg kroppsvikt per dag, barn från 1 år till 6 år - vid 15-30 mg / kg kroppsvikt, barn från 6 till 12 år - vid 10-20 mg / kg kroppsvikt, barn från 12 år - vid 0,5-1 g per dag. Den dagliga dosen av detta antibiotikum från ett antal penicilliner för barn är indelat i 4-6 receptioner. Det är lämpligt att ge dem en suspension av fenoximetylpenicillin.

Formfrisättning: tabletter av 0,1 och 0,25 g, pulver för suspension, innehållande 0,3; 0,6 eller 1,2 g fenoximetylpenicillin.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Semisyntetiska antibiotika relaterade till penicillinserien

De semisyntetiska antibiotika som tillhör penicillinserierna innefattar oxacillin och meticillin.

oxacillin

Verkningsmekanism: åtgärden spektrumet liknar penicillin, oxacillin men mer effektiva mot bakterier som är resistenta mot penicillin, är syra.

Indikationer: stafylokock och blandade infektioner, syfilis.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika.

Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symtom.

Appliceringsmetod: Inne i 1 timme före måltid eller 2 timmar efter måltider för vuxna och barn över 6 år - vid 0,25-0,5 g per mottagning. Den dagliga dosen är 3 I fall av allvarliga infektioner, kan den dagliga dosen ökas till 6-8 g för barn upp till 3 månader föreskrivna 200 mg / kg kroppsvikt per dag, från 3 månader till 2 år - 1 g per dag, från 2 till 6 år - 2 g per dag, dividera den dagliga dosen i 4-6 doser.

När injektionsadministrationsvägen för den dagliga dosen för vuxna och barn över 6 år av 2-4 g, nyfödda och för tidigt födda barn - 20-40 mg / kg kroppsvikt; Barn upp till 3 månader - 60-80 mg / kg kroppsvikt, barn från 3 månader till 2 år - 1 g, för barn från 2 till 6 år - 2 g dagligen doser uppdelade i 4 injektioner. Läkemedlet späds omedelbart före administrering: 1,5 ml oxacillin kräver 1,5 ml vatten för injektion och 0,5 g av läkemedlet - 3 ml.

Behandlingsförloppet med detta läkemedel från listan över penicillin-antibiotika är 7-10 dagar, med allvarliga infektioner - upp till 2-3 veckor eller mer.

Produktform: tabletter med 0,25 och 0,5 g; pulver för injektion av 0,25 och 0,5 g av den aktiva substansen.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Meticillin.

Farmakologisk aktivitet: Liknar effekten av penicillin men meticillin är mindre aktiv, därför krävs högre doser; Läkemedlet är effektivt mot stafylokocker resistenta mot penicillin och andra antibiotika.

Indikationer: stafylokockinfektioner.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika och meticillin.

Biverkningar: smärta vid injektionsstället, allergiska reaktioner.

Metodik: Ett antibiotikum som heter Meticillin från penicillinserien administreras intramuskulärt, vuxna 4-6 gånger om dagen. Vid svåra infektioner kan de dagliga doserna ökas till 10-12 g. Barn upp till 3 månader förskrivs 100-200 mg / kg kroppsvikt. dag, från 3 månader till 12 år, 150 mg / kg kroppsvikt per dag, från 12 år - som vuxna. Den dagliga dosen är uppdelad i 4-6 injektioner. Behandlingsförloppet bestäms av sjukdomen.

Läkemedlet späds omedelbart före administrering genom att tillsätta innehållet i flaskan 2 ml vatten för 0,9% natriumkloridlösning, 0,5% vattenhaltig lösning av novokain.

Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Enligt verkningsmekanismen är bakteriedödande och bakteriostatiska antibiotika utmärkande. Baktericida läkemedel har en skadlig effekt på patogener, och bakteriostatiska läkemedel förhindrar deras reproduktion.

De bästa antibiotika i penicillin-gruppen av bredspektrum

Ampicillin och Amoxicillin ska särskiljas bland de bästa antibiotika i gruppen av bredspektrum penicilliner.

Ampicillin.

Farmakologiska åtgärder: Ett brett spektrum antibiotikum, effektivt mot mikroorganismer som påverkas av penicillin, dessutom påverkar det Salmonella, Shigella, E. coli, Proteus, påverkar inte penicillinbildande stafylokocker.

Indikationer: blandade infektioner, lunginflammation, lungabscess, tonsillit, peritonit, cholecystit, tarminfektioner, infektioner av mjukvävnad, urinvägar, gonorré.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot läkemedlet, onormal leverfunktion.

Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symptom, dysbakterier.

Metod för användning: Inom vuxna - 0,5 g 4-6 gånger 8 dagar. Barn i den dagliga dosen med en hastighet av 100 mg / kg kroppsvikt uppdelad i 4-6 doser.

Vid intramuskulär administrering föreskrivs vuxna 250-500 mg 4-6 gånger om dagen. I svåra fall kan den dagliga dosen ökas till 10 g. Nyfödda föreskrivs 100 mg / kg av vikt. barn från 1 år till 4 år - 50-75 mg / kg kroppsvikt, barn över 4 år - 50 mg / kg kroppsvikt per dag, för allvarliga infektioner fördubblas den dagliga dosen.

Detta antibiotikum från gruppen av bredspektrumpenicilliner späds före administrering genom tillsats till innehållet i flaskan 1,5-2 ml vatten för injektion eller 0,9% natriumkloridlösning.

Produktform: tabletter med 0,25 g, pulver för suspension, innehållande 5 g av den aktiva substansen, pulver för beredning av injektioner av 0,25 och 0,5 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Amoxicillin.

Farmakologisk aktivitet: har en baktericid effekt, är surt resistent, har ett brett spektrum av verkan, verkar effektivt mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Proteus, vissa Shigella, Salmonella-stammar, ackumuleras bra i många organ och vävnader och skapar terapeutisk koncentration i dem.

Indikationer: infektioner i andningsorganen och övre luftvägarna, urinvägarna, huden och mjuka vävnader, mag-tarmkanalen, kombinerad behandling av gastrit och magsår och duodenalsår.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, bronkialastma, infektiös mononukleos, allergiska sjukdomar, kolit associerad med antibiotika.

Biverkningar: dyspeptiska symptom, sömnlöshet, yrsel, ledsmärta, candidiasis, allergiska reaktioner. Även detta penicillin antibiotikum kan orsaka dysbakterier.

Metod för applicering: Inom vuxna och barn över 10 år - 500-750 mg 2 gånger om dagen eller 375-500 mg 3 gånger om dagen. Den högsta enkeldosen - 1 g, den högsta dagliga dosen - 6 g. Barn upp till 1 år - 125 mg 2 gånger om dagen eller 100 mg 3 gånger om dagen, barn från 1 år till 3 år - 250 mg 2 gånger om dagen eller 125 mg 3 gånger om dagen. Barn från 3 till 10 år - 375 mg 2 gånger dagligen eller 250 mg 3 gånger om dagen. Behandlingsförloppet - minst 5-7 dagar, med streptokockinfektioner - minst 10 dagar.

Produktform: tabletter av 125, 250 och 500 mg, pulver för framställning av en suspension med en aktiv substanshalt av 250 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Penicillin grupp antibiotika antibiotika och deras användning

Sådana läkemedel som Carbenicillin och Piperacillin är bland de anti-pelagiska antibiotika i penicillin-gruppen.

Carbenicillin.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, har ingen effekt på penicillinbildande stafylokocker.

Indikationer: urinvägsinfektioner, osteomyelit, peritonit, purulent otit, sårinfektioner. Användningen av detta antibiotikum från penicillingruppen är också indikerad för septikemi och osteomyelit.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot penicillin antibiotika.

Biverkningar: allergiska reaktioner, ömhet och infiltreringar i området intramuskulär injektion, med intravenös administrering, flebit är möjlig.

Användning: Intramuskulärt vuxna - 4-8 g per dag, barn - 50-100 mg / kg kroppsvikt per dag. Den dagliga dosen är uppdelad i 4-6 injektioner. Preparatet löses upp före injektion i vatten för injektion - 2 ml per 1 g av preparatet.

Intravenösa vuxna ges 20-30 g dagligen, barn 250-400 mg / kg kroppsvikt per dag. Injektionshastigheten (jet eller dropp) - 50-100 droppar per minut. Den dagliga dosen är uppdelad i 6 injektioner. 1 g av läkemedlet späds med 20 ml av en 5% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning.

Formutsläpp: Pulver för beredning av injektionslösning för 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Piperacillin.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (utom penicillinbildande), Gonococcus.

Indikationer: allvarliga infektionssjukdomar i urinvägarna, bukhålan, nedre luftvägarna, ENT-organ, hud och mjuka vävnader, ben och leder samt för förebyggande av postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, graviditet. Ett läkemedel som heter Piperacillin från penicillin-gruppen av antibiotika är inte indicerat för barn under 12 år.

Biverkningar: diarré, kräkningar, huvudvärk, kolestatisk hepatit, dysbios, candidiasis, superinfektion, allergiska reaktioner.

Appliceringsmetod: intravenöst eller intramuskulärt - 1-2 g med ett intervall på 6-8 timmar eller 4 g var 12: e dag. Den högsta dagliga dosen är 24 g. Behandlingsförloppet är i genomsnitt 7-10 dagar.

När det administreras intravenöst injiceras långsamt i 20-30 minuter.

Formfrisättning: pulver för beredning av injektionslösning för 2 och 4 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Penicillinkombination antibiotika

Förteckningen över de kombinerade penicillin antibiotika innehåller Amoxicillin + Klavulansyra och Ampicillin + Oxacillin.

Amoxicillin + klavulansyra.

Farmakologiska åtgärder: ett bredspektrum antibiotikum med baktericida egenskaper, venneffekt mot streptokocker, stafylokocker, enterokocker, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio cholerarium, Clostridium, Gardnerella.

Indikationer: infektioner i andningsorganen och ENT-organ, urinväg, hud och mjukvävnad, ben och leder, gallvägar, gynekologiska infektioner, gonorré.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, infektiös mononukleos, fenylketonuri, med försiktighet under graviditet, laktation, svårt njursvikt.

Biverkningar: dyspeptiska symtom, allergiska reaktioner, candidiasis, superinfektion.

Appliceringsmetod: Oralt för vuxna och barn över 12 år - 1 tablett (250 mg / 125 mg) 3 gånger om dagen för milda och måttliga infektioner, eller 1 tablett (500 mg / 125 mg) 3 gånger om dagen för allvarliga infektioner. Suspension är ordinerad för barn upp till 12 år: barn från 3 månader till 2 år - 1 dos (125 g amoxicillin och 31,5 g klavulansyra) 2 gånger dagligen, från 2 till 7 år - 1 dos vardera (125 g amoxicillin och 31, 5 g clavulansyra) 3 gånger om dagen, för barn från 7 till 12 år - 1 dos (250 g amoxicillin och 62,5 g clavulansyra) 3 gånger om dagen.

Produktform: tabletter innehållande 250 mg amoxicillin och 125 mg klavulansyra, 500 mg amoxicillin och 125 mg klavulansyra; suspension innehållande 125 mg amoxicillin och 31,5 mg klavulansyra, 250 mg amoxicillin och 62,5 klavulansyra.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Ampicillin + oxacillin.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum med bakteriedödande egenskaper är effektivt mot stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, gonokocker, Escherichia coli, meningokocker, shigella, Salmonella samt penicillinbildande stafylokocker.

Indikationer: infektioner i andningsorganen och lungorna, tonsillit, cholecystit, kolangit, infektioner i urinvägarna, hud och mjuka vävnader, sårinfektioner samt för förebyggande av postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot penicilliner.

Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symtom (illamående, kräkningar, diarré), smärta på injektionsstället.

Appliceringsmetod: Inom vuxna och barn över 12 år - 2-4 g per dag, för barn under 12 år - 100 mg / kg vikt per dag. Den dagliga dosen av barn är uppdelad i 4-6 mottagningar.

Intramuskulärt till vuxna - 2-4 g per dag, barn under 1 år - 100-200 mg / kg kroppsvikt per dag, barn från 1 år till 6 år - 100 mg / kg kroppsvikt per dag, barn mellan 7 och 14 år - 50. mg / kg kroppsvikt per dag. Den dagliga dosen administreras i 3-4 doser.

Läkemedlet späds omedelbart före administrering genom tillsats till innehållet i flaskorna på 100, 200 respektive 500 mg, 1, 2 eller 5 ml vatten för injektion. Behandlingsförloppet är från 5-7 dagar till 2 veckor eller mer.

Produktform: 0,25 g kapslar, pulver för framställning av injektionslösning av 100, 200 eller 500 mg.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Kombinerade antibakteriella läkemedel består av flera antibiotika. Samtidig användning av två ämnen med antibakteriella egenskaper gör det möjligt att expandera verksamhetsområdet - så påverkar verktyget mer mikroorganismer.

Farmakologisk grupp - Penicilliner

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Penicilliner (penicillina) är en grupp antibiotika som produceras av många typer av mögel av släktet Penicillium, aktiva mot de flesta gram-positiva, liksom vissa gramnegativa mikroorganismer (gonokocker, meningokocker och spiroketer). Penicilliner hör till den så kallade. beta-laktamantibiotika (beta-laktamer).

Betaktaktamer är en stor grupp antibiotika för vilka förekomst av en 4-ledad beta-laktamring i molekylens struktur är vanlig. Betalaktamer innefattar penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betaktaktam är den mest talrika gruppen antimikrobiella läkemedel som används i klinisk praxis, som har en ledande ställning i behandlingen av de flesta infektionssjukdomar.

Historisk information. 1928 upptäckte engelska forskaren A. Fleming, som arbetade på St.Mary's Hospital i London, möjligheten hos den trådformiga svampen av grön mögel (Penicillium notatum) för att orsaka stafylokocks död i cellodling. Den aktiva substansen i svampen, som har antibakteriell aktivitet, A. Fleming kallad penicillin. 1940 i Oxford ledde en grupp forskare av Kh.V. Flory och E.B. Cheyna isolerade i ren form signifikanta mängder av det första penicillinet från kulturen av Penicillium notatum. År 1942 var den enastående ryska forskaren Z.V. Yermolyeva fick penicillin från penicilliumkrustosum-svampen. Sedan 1949 har praktiskt taget obegränsade mängder bensylpenicillin (penicillin G) blivit tillgängliga för klinisk användning.

Penicillinkoncernen innehåller naturliga föreningar som produceras av olika typer av mögelsvamp Penicillium och ett antal halvsyntetiska. Penicilliner (som andra beta-laktamer) har en baktericid effekt på mikroorganismer.

Penicillins vanligaste egenskaper innefattar: låg toxicitet, ett brett spektrum av doser, korsallergi mellan alla penicilliner och delvis cefalosporiner och karbapenemer.

Den antibakteriella effekten av beta-laktamer är associerad med deras specifika förmåga att störa syntesen av den bakteriella cellväggen.

Cellväggen i bakterier har en styv struktur, det ger form till mikroorganismer och ger sitt skydd mot destruktion. Den är baserad på heteropolymer - peptidoglykan, bestående av polysackarider och polypeptider. Dess tvärbundna maskestruktur ger cellväggens styrka. Sammansättningen av polysackarider innefattar sådana aminosocker som N-acetylglukosamin, såväl som N-acetylmuraminsyra, som endast finns i bakterier. Korta peptidkedjor, inklusive vissa L- och D-aminosyror, är associerade med aminosocker. I gram-positiva bakterier innehåller cellväggen 50-100 lager av peptidoglykan, i gram-negativa bakterier, 1-2 skikt.

Cirka 30 bakteriella enzymer är involverade i processen med peptidoglykanbiosyntes, denna process består av 3 steg. Penicilliner antas bryta mot de sena stadierna av cellväggssyntesen, vilket förhindrar bildandet av peptidbindningar genom att hämma transpeptidasenzymet. Transpeptidas är ett av de penicillinbindande proteinerna med vilka beta-laktamantibiotika interagerar. Penicillinbindande proteiner, enzymer som är involverade i slutstadierna av bildningen av den bakteriella cellväggen, förutom transpeptidaser, innefattar karboxipeptidaser och endopeptidaser. Alla bakterier har dem (till exempel, Staphylococcus aureus har 4 av dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder till dessa proteiner vid olika hastigheter för att bilda en kovalent bindning. När detta inträffar inträffar inaktivering av penicillinbindande proteiner, håller bakteriens cellvägs styrka ned och cellerna genomgår lysis.

Farmakokinetik. Vid intag av penicilliner absorberas och fördelas genom hela kroppen. Penicilliner tränger in i vävnader och kroppsvätskor (synovial, pleural, perikardial, gall), där terapeutiska koncentrationer snabbt nås. Undantagen är cerebrospinalvätskan, ögonets interna media och prostatakörtelns hemlighet - penicillinkoncentrationer är låga. Koncentrationen av penicilliner i cerebrospinalvätskan kan variera beroende på förhållandena: i normalt - mindre än 1% serum kan inflammation öka till 5%. Terapeutiska koncentrationer i cerebrospinalvätskan skapas med meningit och administrering av läkemedel i höga doser. Penicilliner utsöndras snabbt från kroppen, övervägande av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Deras halveringstid är kort (30-90 min), koncentrationen i urinen är hög.

Det finns flera klassificeringar av läkemedel som tillhör penicillingruppen: genom molekylär struktur, per källa, efter aktivitetsspektrum etc.

Enligt klassificeringen som tillhandahålls av D.A. Kharkevich (2006), penicilliner är uppdelade enligt följande (klassificeringen baseras på ett antal funktioner, inklusive skillnader i sätt att erhålla):

I. Preparat av penicilliner erhållna genom biologisk syntes (biosyntetiska penicilliner):

I.1. För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen):

bensylpenicillin (natriumsalt),

bensylpenicillin (kaliumsalt);

bensylpenicillin (Novocain-salt)

I.2. För enteral administrering (syrabeständig):

fenoximetylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiska penicilliner

II.1. För parenteral och enteral administrering (syrabeständig):

- resistent mot penicillinas verkan:

oxacillin (natriumsalt),

- brett spektrum:

II.2. För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen)

- bredspektrum, inklusive Pseudomonas aeruginosa:

karbenicillin (dinatriumsalt),

II.3. För enteral administrering (syrabeständig):

karbenicillin (indanylnatrium),

Enligt klassificeringen av penicilliner ges av I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan delas in i 6 grupper:

1. Naturliga penicilliner (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin).

2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (karbenicillin, karbecillin, karindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Källan för kvitto, åtgärdspektrumet samt kombinationen med beta-laktamaser togs med i beräkningen när man skapade klassificeringen i federal handbok (formulärsystem), nummer VIII.

bensylpenicillin (penicillin G),

fenoximetylpenicillin (penicillin V),

3. Utvidgat spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinerad med beta-laktamashämmare (hämmareskyddad):

Naturliga (naturliga) penicilliner - Dessa är smala spektrum antibiotika som påverkar gram-positiva bakterier och kocker. Biosyntetiska penicilliner erhålles från odlingsmediet, på vilket vissa stammar av mögelsvampar (Penicillium) odlas. Det finns flera sorter av naturliga penicilliner, en av de mest aktiva och resistenta av dem är bensylpenicillin. I medicinsk praxis används bensylpenicillin i form av olika salter - natrium, kalium och novokainisk.

Alla naturliga penicilliner har liknande antimikrobiell aktivitet. Naturliga penicilliner förstörs av beta-laktamaser, därför är de inte effektiva för behandling av stafylokockinfektioner, eftersom i de flesta fall producerar stafylokocker beta-laktamas. De är effektiva huvudsakligen mot grampositiva bakterier (inklusive Streptococcus spp., Inklusive Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegativ kocker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), vissa anaerober (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativa mikroorganismer är vanligtvis resistenta, med undantag av Haemophilus ducreyi och Pasteurella multocida. I förhållande till virus (orsakssamband av influensa, poliomyelit, smittkoppor etc.) är mycobacterium tuberculosis, orsaksmedel av amebiasis, rickettsia, svamppenicilliner ineffektiva.

Bensylpenicillin är huvudsakligen verksamt mot gram-positiva cocci. Spektra av den antibakteriella verkan av bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin är nästan identiska. Emellertid är bensylpenicillin 5-10 gånger mer aktiv än fenoximetylpenicillin för känslig Neisseria spp. och några anaerober. Fenoximetylpenicillin är ordinerat för infektioner med måttlig svårighetsgrad. Aktiviteten av penicillinpreparat bestäms biologiskt genom den antibakteriella effekten på en speciell stam av Staphylococcus aureus. Vid en verkningsenhet (1 U) tas en aktivitet av 0,5988 μg kemiskt rent kristallint natriumsalt av bensylpenicillin.

Betydande nackdelar bensylpenicillin är dess instabilitet till beta-laktamaser (genom enzymatisk klyvning av beta-laktamringen av beta-laktamas (penicillinas) för att bilda den penicillansyra-antibiotikumet förlorar sin antimikrobiella aktivitet), liten absorption i magen (nödvändiggör administrering av injicering banor) och relativt låg aktivitet mot de flesta gramnegativa mikroorganismerna.

Under normala förhållanden tränger bensylpenicillinpreparat dåligt in i cerebrospinalvätskan, men med inflammation i meningerna ökar genomträngligheten genom BBB.

Bensylpenicillin, som används i form av höglösliga natrium- och kaliumsalter, har en kort varaktighet på 3-4 timmar, sedan snabbt utsöndras från kroppen, och detta kräver frekventa injektioner. I detta avseende har dåligt lösliga salter av bensylpenicillin (inklusive novokainsalt) och bensatin-bensylpenicillin föreslagits för användning i medicinsk praxis.

Förlängda former ), är suspensioner som endast kan administreras intramuskulärt. De absorberas långsamt från injektionsstället och skapar en depå i muskelvävnaden. Detta gör att du kan behålla koncentrationen av antibiotikumet i blodet under en lång tid och därigenom minska frekvensen av läkemedelsadministrationen.

Alla salter av bensylpenicillin används parenteralt, sedan de förstöras i den sura miljön i magen. Av de naturliga penicillinerna har endast fenoximetylpenicillin (penicillin V) syrabastiska egenskaper, även i svag grad. Fenoximetylpenicillin skiljer sig i kemisk struktur från bensylpenicillin genom närvaron av en fenoximetylgrupp i molekylen i stället för en bensylgrupp.

Bensylpenicillin används för infektioner orsakade av Streptococcus, inklusive Streptococcus pneumoniae (samhällsförvärvad pneumoni, meningit), Streptococcus pyogenes (streptokockinducerad tonsillit, impetigo, erysipelas, scharlakansfeber, endokardit) med meningokockinfektion. Bensylpenicillin är det valfria antibiotikumet vid behandling av difteri, gasgangrän, leptospirose, Lyme-sjukdom.

Bicilliner visas först och främst vid behov, långsiktigt underhåll av effektiva koncentrationer i kroppen. De används i syfilis och andra sjukdomar orsakade av Treponema pallidum (yaws), streptokockinfektioner (exklusive infektioner orsakade av streptokocker grupp B) - akut tonsillit, scharlakansfeber, sårinfektioner, erysipelas, reumatism, leishmaniasis.

1957 isolerades 6-aminopenicillansyra från naturliga penicilliner och utvecklingen av halvsyntetiska preparat startades på dess grundval.

6-aminopenicillansyra - grunden för molekylen för alla penicilliner ("penicillinkärnan") - en komplex heterocyklisk förening bestående av två ringar: tiazolidinsyra och beta-laktam. Med en beta-laktamring är fäst en sidradikal som bestämmer de väsentliga farmakologiska egenskaperna hos den resulterande läkemedelsmolekylen. I naturliga penicilliner beror den radikala strukturen på kompositionen av mediet på vilket Penicillium spp.

Semisyntetiska penicilliner produceras genom kemisk modifiering, som adderar olika radikaler till 6-aminopenicillansyramolekylen. Således erhölls penicilliner med vissa egenskaper:

- resistent mot penicillinaser (beta-laktamas)

- syrafast, effektiv vid möte inuti;

- har ett brett spektrum av åtgärder.

Izoksazolpenitsilliny (isoxazolylpenicilliner, penicillinstabila penicilliner med antistapylokock). De flesta stafylokocker producerar ett specifikt enzym, beta-laktamas (penicillinas) och är resistenta mot bensylpenicillin (80-90% Staphylococcus aureus-stammar är penicillinbildande).

Det huvudsakliga anti-stafylokockläkemedlet är oxacillin. Gruppen penicillinresistenta läkemedel inkluderar också cloxacillin, flucloxacillin, meticillin, nafcillin och dicloxacillin, som på grund av deras höga toxicitet och / eller låg effekt inte hittade klinisk användning.

Spektrum antibakteriella aktiviteten av oxacillin liknande penicillin verkningsspektrum, men med oxacillin resistenta penicilliner är aktiva mot penitsillinazoobrazuyuschih stafylokocker resistenta mot bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin, liksom resistenta mot andra antibiotika.

Genom aktivitet mot gram-positiva kockar (inklusive stafylokocker som inte producerar beta-laktamas), är isoxazolpenicilliner, inklusive oxacillin, signifikant sämre än naturliga penicilliner, därför för sjukdomar vars patogener är känsliga för bensylpenicillinmikroorganismer, de är mindre effektiva jämfört med de senare. Oxacillin är inte aktiv mot gram-negativa bakterier (förutom Neisseria spp.), Anaerober. I detta avseende visas droger av denna grupp endast i fall där det är känt att infektionen orsakas av penicillinbildande stafylokockstammar.

De viktigaste farmakokinetiska skillnaderna mellan isoxazolpenicilliner och bensylpenicillin:

- snabb, men inte fullständig (30-50%) absorption från mag-tarmkanalen. Du kan använda dessa antibiotika som parenteralt (in / m, in / in) och inuti, men 1-1,5 timmar före måltider, eftersom de har låg resistans mot saltsyra;

- en hög grad av plasmalbuminbindning (90-95%) och oförmågan att avlägsna isoxazolpenicilliner från kroppen under hemodialysen;

- inte bara renal, men också leverutskiljning, inget behov av korrigering av doseringsregimen med mildt njursvikt.

Den huvudsakliga kliniska signifikansen av oxacillin är behandling av stafylokockinfektioner orsakade av penicillinresistenta stammar av Staphylococcus aureus (förutom infektioner orsakade av meticillinresistenta Staphylococcus aureus, MRSA). Man bör komma ihåg att på sjukhus är stammar av Staphylococcus aureus, resistenta mot oxacillin och meticillin (meticillin, det första penicillinresistenta penicillinet, ur produktion) vanliga. Nosokomial och samhällsförvärvad stammar av Staphylococcus aureus, som är resistenta mot oxacillin / meticillin, oftast multiresistenta - de är resistenta mot alla andra betalaktamer, men också ofta makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. De valfria läkemedlen för infektioner orsakade av MRSA är vancomycin eller linezolid.

Nafcillin är något mer aktiv än oxacillin och andra penicillinasresistenta penicilliner (men mindre aktiva än bensylpenicillin). Nafcillin penetrera BBB (dess koncentration i cerebrospinalvätska tillräcklig för att behandla stafylokock meningit), härledd huvudsakligen från gallan (maximal koncentration i serum galla som vida överstiger) och i mindre grad - njurarna. Kan ges oralt och parenteralt.

Amidinopenitsilliny - Dessa är penicilliner med ett smalt spektrum av verkan, men med övervägande aktivitet mot gram-negativa enterobakterier. Amidinopenicillinpreparat (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) är inte registrerade i Ryssland.

Penicilliner med ett brett spektrum av aktivitet

I enlighet med klassificeringen som presenteras av D.A. Kharkevich, semisyntetiska bredspektrum antibiotika är uppdelade i följande grupper:

I. Läkemedel som inte påverkar den blåa pusen:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoxicillin.

II. Läkemedel som är aktiva mot Pseudomonas aeruginosa:

- Karboxipenicilliner: karbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - bredspektrum antibiotika Alla av dem förstörs av beta-laktamaser av både gram-positiva och gramnegativa bakterier.

I medicinsk praxis används amoxicillin och ampicillin i stor utsträckning. Ampicillin är förfader till aminopenicillin-gruppen. När det gäller gram-positiva bakterier är ampicillin, liksom alla halvsyntetiska penicilliner, sämre än bensylpenicillin, men är överlägsen oxacillin.

Ampicillin och amoxicillin har liknande åtgärdspektra. Jämfört med naturliga penicilliner sträcker sig det antimikrobiella spektret av ampicillin och amoxicillin till känsliga stammar av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bättre än naturliga penicilliner verkar på Listeria monocytogenes och känsliga enterokocker.

Av alla orala beta-laktamer är amoxicillin mest aktiv mot Streptococcus pneumoniae som är resistent mot naturliga penicilliner.

Ampicillin är inte effektivt mot penicillinbildande stammar av Staphylococcus spp., Alla stammar av Pseudomonas aeruginosa, de flesta stammarna av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiva).

Kombinationsdroger finns tillgängliga, till exempel Ampioks (ampicillin + oxacillin). Kombinationen av ampicillin eller bensylpenicillin med oxacillin är rationell, eftersom Handlingsspektrumet med denna kombination blir bredare.

Skillnaden mellan amoxicillin (som är en av de ledande orala antibiotika) och ampicillin är dess farmakokinetiska profil: när det administreras amoxicillin snabbt och absorberas väl i tarmen (75-90%) än ampicillin (35-50%), är biotillgängligheten inte beroende av matintag. Amoxicillin penetrerar bättre i vissa vävnader, inkl. i bronkopulmonärt system, där koncentrationen är 2 gånger högre än koncentrationen i blodet.

De mest signifikanta skillnaderna i aminopenicillins farmakokinetiska parametrar från bensylpenicillin:

- Möjligheten att utnämnas inuti;

- liten bindning mot plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner förblir i blodet i fri form - och bra penetration i vävnader och kroppsvätskor (med meningit kan koncentrationen i cerebrospinalvätskan vara 70-95% av koncentrationerna i blodet);

- frekvensen av förskrivning av kombinerade droger - 2-3 gånger om dagen.

Huvudindikationerna för förskrivning av aminopenicilliner är infektioner i övre andningsorganen och ENT-organ, infektioner i njurarna och urinvägsinfektioner, gastrointestinala infektioner, utrotning av Helicobacter pylori (amoxicillin), meningit.

En känsla av aminopenicillins oönskade verkan är utvecklingen av ett "ampicillinutslag", vilket är en icke-allergisk makulopapulär utslag, som snabbt försvinner när läkemedlet avbryts.

En av kontraindikationerna för utnämningen av aminopenicilliner är infektiös mononukleos.

Dessa inkluderar karboxipenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) och ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny - Dessa är antibiotika med ett antimikrobiellt spektrum som liknar aminopenicilliner (med undantag för verkan på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin är det första anti-purulenta penicillinet, sämre än andra penicilliner mot pseudomonas. Carboxypenicilliner verkar på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) och indol-positiva Proteus-arter (Proteus spp.). Beständig mot ampicillin och andra aminopenicilliner. Den kliniska betydelsen av karboxipenicilliner minskar för närvarande. Trots att de har ett brett spektrum av åtgärder är de inaktiva mot en stor del av stammarna av Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Nästan passera inte genom BBB. Många möten - 4 gånger om dagen. Det sekundära motståndet hos mikroorganismer utvecklas snabbt.

Ureidopenitsilliny - Det är också antibiotika mot pest, deras spektrum av verkan sammanfaller med karboxipenicilliner. Det mest aktiva läkemedlet i denna grupp är piperacillin. Av drogerna i denna grupp behåller endast azlocillin sitt värde i medicinsk praxis.

Ureidopenicilliner är mer aktiva än karboxipenicilliner för Pseudomonas aeruginosa. De används vid behandling av infektioner orsakade av Klebsiella spp.

Alla anti-pesticidpenicilliner förstörs av beta-laktamaser.

Farmakokinetiska egenskaper hos ureidopenicilliner:

- Ange endast parenteralt (in / m och / in);

- inte bara njurarna utan också levern är involverade i utsöndring;

- användningsfrekvens - 3 gånger om dagen;

- sekundär resistans hos bakterier utvecklas snabbt.

På grund av framväxten av stammar med hög resistans mot antisexpous penicilliner och avsaknaden av fördelar jämfört med andra antibiotika har antisexaginala penicilliner praktiskt taget förlorat sin betydelse.

Huvudindikationerna för dessa två grupper av antiperoxidativa penicilliner är nosokomiella infektioner orsakade av mottagliga stammar av Pseudomonas aeruginosa i kombination med aminoglykosider och fluorkinoloner.

Penicilliner och andra beta-laktamantibiotika har hög antimikrobiell aktivitet, men många av dem kan utveckla resistens hos mikroorganismer.

Detta motstånd beror på mikroorganismernas förmåga att producera specifika enzymer - beta-laktamas (penicillinas), som förstör (hydrolyserar) beta-laktamringen av penicilliner, vilket berövar dem antibakteriell aktivitet och leder till utveckling av resistenta bakterier.

Vissa semisyntetiska penicilliner är resistenta mot beta-laktamas. För att övervinna det förvärvade motståndet har dessutom föreningar utvecklats som kan irreversibelt inhibera aktiviteten hos dessa enzymer, den så kallade. beta-laktamashämmare. De används för att skapa inhiberande penicilliner.

Betaktaktamashämmare, som penicilliner, är beta-laktamföreningar, men har i sig minimal antibakteriell aktivitet. Dessa ämnen binder irreversibelt beta-laktamaser och inaktiverar dessa enzymer och skyddar därmed beta-laktamantibiotika från hydrolys. Betaktaktamashämmare är mest aktiva mot beta-laktamas som kodas av plasmidgener.

Inhibitor penicilliner är en kombination av ett penicillinantibiotikum med en specifik beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam). Betaktaktamashämmare används inte i sig, men används i kombination med beta-laktamer. Denna kombination gör det möjligt att öka antibiotikans stabilitet och dess aktivitet mot mikroorganismer som producerar dessa enzymer (beta-laktamas): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Som ett resultat blir stammar av mikroorganismer som är resistenta mot penicilliner känsliga för det kombinerade läkemedlet. Spektrumet av antibakteriell aktivitet av hämmande beta-laktamer motsvarar spektret av penicilliner som ingår i deras sammansättning, endast nivån av förvärvad resistans är annorlunda. Inhibitor penicilliner används för att behandla infektioner av olika lokaliseringar och för perioperativ profylax vid bukoperation.

Hämmande penicilliner innefattar amoxicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam, amoxicillin / sulbaktam, piperacillin / tazobaktam, ticarcillin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet och är aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakteriella aktivitet mot gramnegativa kocker i familjen Neisseriaceae och den icke-fermentativa Acinetobacter-familjen.

Indikationer för användning av penicilliner

Penicilliner används för infektioner orsakade av patogener som är känsliga för dem. För det mesta används de i infektioner i övre luftvägarna, vid behandling av angina, scarlet feber, otit, sepsis, syfilis, gonorré, gastrointestinala infektioner, infektioner i urinvägarna etc.

Penicilliner ska endast användas enligt anvisningar och under överinseende av en läkare. Man måste komma ihåg att användningen av otillräckliga doser penicilliner (liksom andra antibiotika) eller för tidigt upphörande av behandlingen kan leda till utveckling av resistenta mikroorganismer (detta gäller särskilt för naturliga penicilliner). Om resistens uppstår, fortsätt behandlingen med andra antibiotika.

Användningen av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi appliceras penicilliner lokalt i form av instillationer, subkonjunktival och intravitreala injektioner. Penicilliner passerar inte bra genom den hematoftaliska barriären. Mot bakgrund av den inflammatoriska processen ökar deras penetrering i ögonets inre strukturer och koncentrationerna i dem når terapeutiskt signifikant. Så när de injiceras i konjunktivalväsen bestäms terapeutiska koncentrationer av penicilliner i hornhinnans strom, när de appliceras topiskt, penetrerar främre kammaren inte praktiskt taget. När subkonjunktival administrering av läkemedel bestäms i hornhinnan och fukt i ögans främre kammare, i glasögonskroppen - koncentrationen är lägre än terapeutisk.

Lösningar för topisk administrering framställs ex tempore. Penicilli används för behandling av etc.) och andra ögonsjukdomar. Dessutom används penicilliner för att förebygga infektiösa komplikationer av ögonlock och bollskador, speciellt när en främmande kropp tränger in i vävnaderna i banan (ampicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Penicillin användning i urologisk praxis. Den urologisk praxis att antibiotika-penicilliner ingibitorozaschischennye läkemedel som används i stor utsträckning (användning av naturliga penicilliner och halvsyntetiska penicilliner använda som läkemedel av val anses inte motiverat på grund av den höga graden av stabilitet av uropatogena stammar.

Biverkningar och toxiska effekter av penicilliner. Penicilliner har den lägsta toxiciteten bland antibiotika och en stor mängd terapeutiska åtgärder (särskilt naturligt). De allvarligaste biverkningarna är förknippade med överkänslighet mot dem. Allergiska reaktioner observeras hos ett signifikant antal patienter (enligt olika källor, från 1 till 10%). Penicilliner, oftare än droger från andra farmakologiska grupper, orsakar läkemedelsallergier. Hos patienter som har haft allergiska reaktioner mot penicilliner i historien, observeras efterföljande användning av dessa reaktioner hos 10-15% av fallen. Hos mindre än 1% av personer som inte tidigare haft liknande reaktioner uppstår en allergisk reaktion på penicillin vid upprepad administrering.

Penicilliner kan orsaka allergisk reaktion i vilken dos som helst och vilken doseringsform som helst.

Vid användning av penicilliner är både allergiska reaktioner av omedelbar typ och fördröjda möjliga. Det antas att den allergiska reaktionen mot penicilliner huvudsakligen är förknippad med en mellanprodukt av deras metabolism - penicillergruppen. Det kallas en stor antigen determinant och bildas när beta-laktamringen bryts. De små antigena determinanterna av penicillin innefattar i synnerhet oförändrade molekyler av penicilliner, bensylpenicillat. De bildas in vivo, men bestäms även i penicillinlösningar framställda för administrering. Man tror att de tidiga allergiska reaktioner mot penicilliner medierad främst IgE-antikroppar till små antigena determinanter, uppskjuten, och sent (urtikaria) - vanligtvis IgE-antikroppar till ett stort antigen determinant.

Överkänslighetsreaktioner beror på bildandet av antikroppar i kroppen och uppträder vanligen flera dagar efter starten av penicillinanvändning (perioderna kan variera från några minuter till flera veckor). I vissa fall uppträder allergiska reaktioner som hudutslag, dermatit, feber. I mer allvarliga fall manifesteras dessa reaktioner genom svullnad av slemhinnorna, artrit, artralgi, njurskador och andra sjukdomar. Anafylaktisk chock, bronkospasm, buksmärta, svullnad i hjärnan och andra manifestationer är möjliga.

Allvarlig allergisk reaktion är en absolut kontraindikation för införandet av penicilliner i framtiden. Det är nödvändigt för patienten att förklara att även en liten mängd penicillin, intaget med mat eller under ett hudtest kan vara dödligt för honom.

Ibland är det enda symptomet på en allergisk reaktion på penicilliner feber (av sin natur är det konstant, remitterande eller intermittent, ibland följt av frossa). Feber vanligtvis försvinner inom 1-1,5 dagar efter att läkemedlet har avbrutits, men kan ibland vara i flera dagar.

Alla penicilliner karakteriseras av kors-sensibilisering och korsallergiska reaktioner. Eventuella penicillininnehållande preparat, inklusive kosmetika och mat, kan orsaka sensibilisering.

Penicilliner kan orsaka olika negativa och toxiska effekter av icke-allergisk natur. Dessa inkluderar: förtäring - irriterande, inkl. glossit, stomatit, illamående, diarré; med i / m administration - smärta, infiltration, aseptisk muskelnekros med / i introduktionen - flebit, tromboflebit.

Kanske en ökning av reflex excitabilitet i centrala nervsystemet. Vid användning av höga doser kan neurotoxiska effekter uppstå: hallucinationer, illamående, dysregulering av blodtryck, anfall. Konvulsiva anfall är mer benägna hos patienter som får höga doser penicillin och / eller hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion. På grund av risken för svåra neurotoxiska reaktioner kan penicilliner inte administreras endolyumbalt (med undantag för bensylpenicillin natriumsalt, som administreras mycket noggrant av livsskäl).

Vid behandling av penicilliner kan utvecklas superinfektion, oral candidiasis, vagina, tarmdysbios. Penicilliner (vanligtvis ampicillin) kan orsaka antibiotikarassocierad diarré.

Användningen av ampicillin leder till ett "ampicillinutslag" (hos 5-10% av patienterna), tillsammans med klåda, feber. Denna biverkan inträffar oftare i 5-10 dagar användning av stora doser av ampicillin hos barn med lymfadenopati och virusinfektioner eller samtidig allopurinol, och nästan alla patienter med infektiös mononukleos.

Specifika bireaktioner vid tillämpning Bitsillin är lokala infiltration och kärlkomplikationer i form en OSD syndrom (ischemi och gangrän av extremiteterna på måfå introduktion in i artären) eller Nicolaou (lungemboli och cerebrala kärl när de intas ven).

Vid användning av oxacillin, hematuri, proteinuri och interstitial nefrit är möjliga. Användningen av anti-pelagiska penicilliner (karboxipenicilliner, ureidopenicilliner) kan åtföljas av utseende av allergiska reaktioner, symtom på neurotoxicitet, akut interstitiell nefrit, dysbakteri, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili. Med användning av carbenicillin är hemorragiskt syndrom möjligt. Kombinationsdroger innehållande klavulansyra kan orsaka akut leverskada.

Använd under graviditet. Penicilliner passerar genom placentan. Även om det inte finns några adekvata och strikt kontrollerade säkerhetsstudier hos människor, penicilliner, inkl. hämmare, allmänt använd på gravida kvinnor, utan registrerade komplikationer.

I studier av laboratoriedjur med penicilliner i doser om 2-25 (för olika penicilliner) som överskred de terapeutiska, upptäcktes inte fertilitetsstörningar och effekter på reproduktiv funktion. Teratogena, mutagena, embryotoxiska egenskaper med införande av penicillindjur identifierades inte.

I enlighet med de allmänt accepterade rekommendationerna från FDA (Food and Drug Administration), som bestämmer möjligheten att använda droger under graviditeten, påverkas penicillinkoncernens läkemedel på effekten på fostret i kategorin FDA (studien av djurreproduktion avslöjade inte läkemedlets negativa effekt på fostret och adekvat och inga strikt kontrollerade studier på gravida kvinnor har utförts).

När du skriver penicilliner under graviditeten bör du (som på något annat sätt) ta hänsyn till graviditeten. Under behandlingsprocessen är det nödvändigt att strikt kontrollera moderens och fostrets tillstånd.

Använd under amning. Penicilliner tränger in i bröstmjölk. Även om inga signifikanta mänskliga komplikationer har registrerats kan användningen av penicilliner från ammande barn ge upphov till barnsensibilisering, förändringar i tarmmikrofloran, diarré, utveckling av candidiasis och utseende av hudutslag hos spädbarn.

Pediatrics. Vid användning av penicilliner hos barn är inga specifika pediatriska problem registrerade, men man bör komma ihåg att otillräckligt utvecklad njurefunktion hos nyfödda och småbarn kan leda till kumulation av penicilliner (därför finns det en ökad risk för neurotoxisk verkan vid utveckling av anfall).

Geriatrik. Specifika geriatriska problem vid applicering av penicilliner är inte registrerade. Det bör dock komma ihåg att äldre är mer benägna att åldersrelaterad njursvikt, och kan därför kräva dosjustering.

Nedsatt njurfunktion och lever. Vid njur / leverfel är kumulation möjlig. Vid måttlig och svår njure- och / eller leverfel krävs dosjustering och en ökning av perioden mellan administrering av antibiotikum.

Penicillins interaktion med andra droger. Baktericida antibiotika (inklusive cefalosporiner, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiska antibiotika (inklusive makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) är antagonistiska. Försiktighet måste iakttas i kombinations penicilliner är aktiva mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), med antikoagulantia och trombocytaggregationshämmande (potentiell risk för ökad blödning). Det rekommenderas inte att kombinera penicilliner med trombolytika. När de kombineras med sulfonamider kan den baktericida effekten minskas. Orala penicilliner kan minska effekten av orala preventivmedel på grund av nedsatt enterohepatisk ökning av östrogener. Penicilliner kan sakta ner eliminering av metotrexat från kroppen (hämmar dess tubulära sekretion). Kombinationen av ampicillin med allopurinol ökar sannolikheten för hudutslag. Användningen av höga doser av kaliumsaltet av bensylpenicillin i kombination med kaliumbesparande diuretika, kaliumpreparat eller ACE-hämmare ökar risken för hyperkalemi. Penicilliner är farmaceutiskt inkompatibla med aminoglykosider.

På grund av det faktum att vid långvarig oral administrering av antibiotika kan intestinalt mikroflora undertryckas, vilket ger vitaminer B₁, den₆, den₁₂, PP, patienter för förebyggande av hypovitaminos, är det lämpligt att förskriva vitaminer från grupp B.

Sammanfattningsvis bör det noteras att penicilliner är en stor grupp av naturliga och halvsyntetiska antibiotika som har en bakteriedödande effekt. Antibakteriell verkan är associerad med nedsatt syntes av cellväggen peptidoglykan. Effekten beror på inaktivering av enzymtranspeptidaset, ett av de penicillinbindande proteinerna som är belägna på det inre membranet i den bakteriella cellväggen, vilket är involverat i de senare stadierna av syntesen. Skillnaderna mellan penicilliner är förknippade med egenskaperna hos deras spektrum av verkan, farmakokinetiska egenskaper och spektret av biverkningar.

Under flera decennier av framgångsrik användning av penicilliner har problem uppstått i samband med felaktig användning. Sålunda är den profylaktiska administreringen av penicilliner som riskerar en bakteriell infektion ofta orimlig. Fel behandlingsregim - fel doseringsval (för högt eller för lågt) och administrationsfrekvensen kan leda till utveckling av biverkningar, minskad effektivitet och utveckling av läkemedelsresistens.

Så, för närvarande, de flesta stammar av Staphylococcus spp. resistent mot naturliga penicilliner. Under de senaste åren har frekvensen för detektion av resistenta stammar av Neisseria gonorrhoeae ökat.

Den huvudsakliga mekanismen för förvärvad resistens mot penicilliner är associerad med produktion av beta-laktamas. För att övervinna det förvärvade resistens som är vanligt bland mikroorganismer har föreningar utvecklats som kan irreversibelt undertrycka aktiviteten hos dessa enzymer, den så kallade. beta-laktamashämmare - klavulansyra (klavulanat), sulbaktam och tazobaktam. De används för att skapa kombinerade (inhibitorskyddade) penicilliner.

Man bör komma ihåg att valet av ett antibakteriellt läkemedel, inklusive penicillin, bör först och främst orsakas av patogenens känslighet, vilket orsakade sjukdomen, liksom frånvaron av kontraindikationer till dess syfte.

Penicilliner är de första antibiotika som har använts i klinisk praxis. Trots mångfalden av moderna antimikrobiella medel, inklusive cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner, är hittills en av huvudgrupperna av antibakteriella medel som används vid behandling av infektionssjukdomar.