Klaritromycin (klaritromycin)

INSTRUKTIONER

vid medicinsk användning av läkemedlet

Registreringsnummer: LSR-002475 / 09-090810

Handelsnamn av läkemedlet: Klaritromycin

Doseringsform: tabletter, filmbelagd.

Internationellt ickeproprietiskt namn: klaritromycin

ingredienser:
Aktiv beståndsdel: klaritromycin - 250 mg;
Hjälpämnen: Mikrokristallin cellulosa -33,0 mg, potatisstärkelse - 15,0 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon) - 12,0 mg, natriumkarboximetylstärkelse - 7,0 mg, magnesiumstearat - 3,0 mg.
Hjälpämnen (skal): Hypromellos - 5,4 mg, makrogol 4000 - 1,6 mg, titandioxid, 3,0 mg.

Beskrivning: Tabletter lentikulär form utan risker, filmbelagd vit eller nästan vit. Mindre ytråhet är tillåten.

Farmakoterapeutisk grupp: antibiotisk makrolid
ATX-kod J01FA09

Farmakologiska egenskaper
farmakodynamik
Klaritromycin är ett semisyntetiskt makrolidantibiotikum och har en antibakteriell effekt genom att interagera med 50S ribosomal subenheten av känsliga bakterier och hämmande proteinsyntes.
Det har visats att klaritromycin har en antibakteriell effekt mot följande patogener:
Aeroba gram-positiva mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus lunginflammation, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Andra mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Produktion av beta-laktamas påverkar inte aktiviteten av klaritromycin. De flesta meticillin och oxacillinresistenta stafylokockstammar är resistenta mot klaritromycin.
Klaritromycin har en in vitro effekt på de flesta stammar av följande mikroorganismer: aeroba gram-positiva mikroorganismer Streptococcus agalactiae, Streptococci (grupper C, F, G), Viridans gruppstreptokocker; aeroba gramnegativa mikroorganismer - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroba gram-positiva mikroorganismer Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroba gramnegativa mikroorganismer - bakterier melaninogenicus; spirochetes - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

farmakokinetik
Absorberas snabbt från mag-tarmkanalen efter oral administrering.
Absolut biotillgänglighet är cirka 50%. Med upprepade doser av läkemedlet upptäcktes inte kumulation, och karaktären av ämnesomsättningen i människokroppen har inte förändrats. Att äta omedelbart innan läkemedlet ökade läkemedlets biotillgänglighet med i genomsnitt 25%. Klaritromycin kan användas före måltider eller under måltider. Kommunikation med plasmaproteiner - mer än 90%. Efter en enstaka dosering registreras 2 toppar av maximal koncentration. Den andra toppen beror på läkemedlets förmåga att koncentrera sig i gallblåsan, följt av gradvis eller snabb inträde i tarmen och absorptionen. Tiden för att nå maximal koncentration när den tas oralt är 250 m g - 1-3 timmar.
Efter intagning hydroxyleras 20% av den accepterade dosen i levern av cytokrom CYP3A4-, CYP3A5-, CYP3A7-enzymer med bildandet av huvudmetaboliten, 14-hydroxylaritromycin, med uttalad antimikrobiell aktivitet mot Haemophilus influenzae. Med regelbundet intag av 250 mg / dag är koncentrationen av oförändrat läkemedel och dess huvudmetabolit 1 respektive 0,6 μg / ml; eliminationshalveringstiden är 3-4 respektive 5-6 timmar. När dosen ökas till 500 mg / dag är koncentrationen av oförändrat läkemedel och dess metabolit i plasma 2,7-2,9 respektive 0,83-0,88 μg / ml; eliminationshalveringstiden är 4,8-5 respektive 6,9-8,7 timmar. I terapeutiska koncentrationer ackumuleras det i lungorna, huden och mjuka vävnader (där koncentrationen är 10 gånger högre än nivån i blodserum).
Utsöndras av njurarna och genom mag-tarmkanalen (GIT) (20-30% - i oförändrad form, resten - i form av metaboliter). Med en enstaka dos av 250 och 1200 mg av njurarna utsöndras 37,9 och 46%, via mag-tarmkanalen -40,2 respektive 29,1%.

Indikationer för användning

• Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer känsliga för drogen;
• Infektioner i övre luftvägarna, infektioner i LOR-organen (faryngit, sinusit)
• Infektioner i nedre luftvägarna (lunginflammation, bronkit);
• Infektioner av huden och mjuka vävnader (follikulit, flegmon, erysipelas);
• Odontogena infektioner;
• Mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulära lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Förebyggande av smittspridning orsakad av Mycobacterium avium (MAC) -komplexet hos HIV-infekterade patienter med en halt av CD4-lymfocyt (T-hjälparlymfocyt) på högst 100 i 1 mm 3.
• För utrotning av Helicobacter pylori och minska frekvensen av återfall av duodenalsår.

Kontra

• Överkänslighet mot klaritromycin eller andra komponenter i läkemedlet;
• Första trimestern av graviditeten;
• Laktationsperiod
• porfyri;
• Samtidig administrering av klaritromycin med följande läkemedel: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihydroergotamin (se interaktion med andra läkemedel.);
• Barnens ålder upp till 12 år eller med en kroppsvikt mindre än 40 kg (för denna doseringsform).

Försiktighet är föreskriven för patienter med nedsatt lever- och njurefunktion.

Graviditet och amning
Klaritromycin är kontraindicerat under graviditetens första trimester. Under andra och tredje trimestern av graviditeten är läkemedlet endast förskrivet om det finns tydliga indikationer om den avsedda nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret. Vid behov bör utnämningar under amning bestämma om amningstiden avslutas.

Dosering och administrering
Inuti, oavsett måltiden.
Vuxna och barn över 12 år (med en kroppsvikt på mer än 40 kg): Standarddosen är 250 mg 2 gånger om dagen, med ett intervall på 12 timmar. Med bihåleinflammation, svåra infektioner, inklusive de som orsakas av Haemophilus influenzae, kan dosen ökas till 500 mg 2 gånger om dagen, med ett intervall på 12 timmar.
Den genomsnittliga behandlingen är 7-14 dagar.
För patienter med leverfel är rekommenderad dos 250 mg var 24: e timme.
För patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) är den rekommenderade dosen 250 mg var 24: e dygn eller, för mer allvarliga infektioner, 250 mg 2 gånger om dagen, med ett intervall om 12 timmar.
Med mykobakteriella infektioner ordineras 500 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen, med ett intervall på 12 timmar.
Med vanliga infektioner orsakade av MAC hos AIDS-patienter:
Den rekommenderade dosen klaritromycin för vuxna och barn över 12 år (med en kroppsvikt på mer än 40 kg) är 500 mg 2 gånger om dagen, med ett intervall på 12 timmar.
Behandlingen bör fortsätt tills det finns kliniska och mikrobiologiska bevis på dess fördelar. Klaritromycin ska ordineras i kombination med andra antimikrobiella medel.
För förebyggande av MAC-infektioner:
Den rekommenderade dosen klaritromycin för vuxna och barn över 12 år (med en kroppsvikt på mer än 40 kg) är 500 mg 2 gånger om dagen, med ett intervall på 12 timmar.
Med odontogena infektioner är dosen av klaritromycin 250 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar.
För utrotning av N. pylori
Kombinerad behandling med tre droger:
Klaritromycin, 500 mg 2 gånger dagligen, i kombination med lansoprazol, 30 mg 2 gånger dagligen och amoxicillin, 1000 mg 2 gånger om dagen, i 10 dagar.
Klaritromycin, 500 mg 2 gånger dagligen, i kombination med amoxicillin, 1000 mg 2 gånger dagligen och omeprazol, 20 mg / dag, i 7-10 dagar.
Kombinerad behandling med två droger
Klaritromycin, 500 mg 3 gånger om dagen, i kombination med omeprazol i en dos av 40 mg / dag, i 14 dagar, med recept på omeprazol i en dos av 20-40 mg / dag under de närmaste 14 dagarna.
Klaritromycin, 500 mg 3 gånger om dagen, i kombination med lansoprazol i en dos av 60 mg / dag, i 14 dagar. För fullständig läkning av såret kan det krävas ytterligare minskning av surhetsgraden i magsaften.

Biverkningar
På matsmältningssidan: aptitlöshet, illamående, kräkningar, diarré, buksmärta, stomatit, glossit, pankreatit, missfärgning av tungan och tänderna. extremt sällan, pseudomembran enterocolit. Missfärgningen av tänderna är reversibel och återställs vanligtvis av en speciell behandling i en tandklinik. Liksom med antagandet av andra antibiotika från gruppen av makrolider är onormal leverfunktion möjlig, inklusive en ökning av aktiva enzymer, hepatocellulär och / eller kolestatisk hepatit med eller utan gulsot. Dessa onormala leverfunktioner kan vara svåra, men vanligtvis är de reversibla. Mycket sällan observerades fall av leverfel och dödsfall huvudsakligen på grund av svåra comorbiditeter och / eller samtidig behandling av läkemedel.
Från nervsystemet: yrsel, huvudvärk, parestesier, lukt störningar, förändrad smak, agitation, sömnlöshet, mardrömmar, ångest, tinnitus; sällan - desorientering, hallucinationer, psykos, depersonalisering, förvirring.
Sedan kardiovaskulärsystemet: som vid upptagande av andra makrolider som förlänger QT-intervallet, ventrikulär takykardi; polymorf ventrikulär takyarytmi (torsade de pointe).
På den del av blodbildande organen och det hemostatiska systemet: sällan - leukopeni och trombocytopeni (ovanlig blödning, blödning). På den del av muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi.
Ur urinsystemet: Isolerade fall av ökat plasmakreatinin, interstitiell nefrit, njursvikt.
Allergiska reaktioner: hudhyperemi, urtikaria, hudutslag, angioödem, bronkospasm, eosinofili; sällan - anafylaktisk chock, Stevens-Johnsons syndrom.
Annat: feber, kan utveckla superinfektion, candidiasis, utveckling av mikrobiell resistens.

överdos
Symtom: symtom på mag-tarmkanalen; I en patient med bipolär sjukdom i historien efter att ha tagit 8 g klaritromycin beskrivs mentala störningar, paranoidt beteende, hypoglykemi, hypoxemi.
Behandling: gastrisk lavage, symptomatisk behandling.
Det finns ingen specifik motgift.

Interaktion med andra droger
Klaritromycin är inte ordinerat samtidigt med cisaprid, pimozid, terfenadin.
Samtidig administrering av klaritromycin med läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450 kan leda till en ökning i koncentrationen av läkemedel i blodplasma som triazolam, astemizol, karbamazepin, cilostazol, cisaprid, cyklosporin, disopyramid, ergotalkaloider, lovastatin, metylprednisolon, midazolam, omeprazol, oral antikoagulantia (t ex warfarin), pimozid, kinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin, fenytoin, teofyllin och valproat.
Med samtidig användning av klaritromycin med cisaprid observerades en ökning av cisapridkoncentrationen. Detta kan orsaka en ökning av QT-intervallet, arytmi, ventrikulär takykardi, fibrillering och förmaksfibrillering - ventrikelflimmering. Liknande effekter observerades hos patienter som tog klaritromycin samtidigt med pimozid.
Makrolidläkemedel påverkar terfenadins metabolism. Nivån av terfenadin i blodet ökar, vilket kan åtföljas av utvecklingen av arytmi, en ökning av QT-intervallet, ventrikulär takykardi, fibrillering och flad-ventrikulär fibrillering. Innehållet av sura metaboliter av terfenadin ökar med 2-3 gånger, QT-intervallet ökar, men det ger inga kliniska manifestationer. Samma bild observerades när astemizol användes med makrolidgrupps-läkemedel.
Det finns rapporter om utvecklingen av darrnings-ventrikelflimmer med samtidig användning av klaritromycin och kinidin och disopyramid. Vid samtidig användning av dessa läkemedel krävs övervakning av deras koncentration i blodet. Med samtidig användning av klaritromycin med digoxin observerades en ökning av innehållet av digoxin i serum. Hos sådana patienter är det nödvändigt att övervaka innehållet i digoxin i serum.
Med samtidig användning av teofyllin och karbamazepin med klaritromycin, måttlig men pålitlig (s

klaritromycin

Handelsnamn: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Aktiv ingrediens Klaritromycin. Doseringsformer. Tabletter, filmbelagda, på 250 mg; 250 mg kapslar.

Terapeutisk verkan. Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Det har en bakteriostatisk effekt.

Indikationer för användning. Infektioner i övre och nedre luftvägarna (faryngit, sinusit, otit, bronkit, lunginflammation); infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, erysipelas); Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare; lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii; H. pyloriutrotning och minskning av återfallshastighet hos duodenalsår.

Kontraindikationer. Överkänslighet mot läkemedlet och andra makrolidantibiotika, samtidig administrering av ergotderivat; porfyri, samtidig intag av astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin och andra ergotalkaloider, oralt midazolam, alprazolam, triazolam; allvarliga kränkningar av levern och / eller njurarna, laktation.

Dosering och administrering. Inside. Vuxna - 250 mg 2 gånger om dagen. Om det behövs kan du ta 500 mg 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 6-14 dagar. Barn - 7,5 mg / kg / dag. Den maximala dagliga dosen är 500 mg. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar. Hos patienter med kronisk njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / min eller serumkreatininkoncentrationen mer än 3,3 mg / 100 ml) dosen behöva minskas med 2 gånger, 2 gånger eller öka intervallet mellan administrering.

Biverkningar Dyspepsi, illamående, gastralgia, diarré, stomatit, glossit, candidiasis i munslemhinnan, språkförändring färg och tänder, akut pankreatit, förhöjda "lever" naser, hepatocellulär och kolestatisk hepatit, kolestatisk gulsot, sällan - pseudomembranös kolit, lever dödlig insufficiens huvudsakligen på grund av allvarliga samtidiga sjukdomar och / eller samtidig behandling av läkemedel; huvudvärk, yrsel, ångest, sömnlöshet, "mardröms" dröm, kramper, depression; desorientering, hallucinationer, förvirring buller, tinnitus, smakförändring; interstitiell nefrit; allergiska reaktioner (hudutslag, klåda, urtikaria, rodnad av huden, malign erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom), toxisk epidermal nekrolys, anafylaxi); leukopeni, hypercreatininemia, hypoglykemi (inklusive saharosnizhayushih samtidigt som droger..); myalgi, sekundära infektioner (utveckling av mikrobiell resistens).

Graviditet och amning. Användning under graviditet är endast möjlig om den förväntade nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret eller nyfödda. Kontraindicerat under amning. Vid tidpunkten för läkemedelsbehandling bör amning stoppas.

Samverkan med alkohol. Under behandling rekommenderas inte att dricka alkohol och alkoholhaltiga läkemedel.

Särskilda instruktioner. I närvaro av kronisk leversjukdom är det nödvändigt att regelbundet övervaka aktiviteten av enzymer i blodserumet, vilket kan indikera utvecklingen av pseudomembranös kolit. I detta fall ska läkemedlet stoppas omedelbart och lämplig behandling bör påbörjas.

KLARITROMYCIN (KLARITROMYCIN)

Klabuks OD är indikerad för behandling av infektionssjukdomar orsakade av mottagliga mikroorganismer:

• nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
• infektioner i övre luftvägarna (faryngit, sinusit), otitis media;
• infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, erysipelas);
• Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellular; lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kamasii;
• Klabak OD indikeras för eliminering av H. pylori och minskningen av frekvensen av återkommande av duodenalsår associerat med H. pylori.

Behandling av infektionssjukdomar orsakade av mikroorganismer känsliga för drogen:

• nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
• infektioner i övre luftvägarna (faryngit, sinusit)
• öroninfektioner;
• infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, erysipelas);
• Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare;
• lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii;
• för utrotning av Helicobacter pylori och minska frekvensen av återfall av duodenalsår.

• nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
• infektioner i övre luftvägarna (faryngit, sinusit, otitis);
• infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, erysipelas);
• Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare;
• lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii;
• eliminering av H. pylori och minskning av frekvensen av återfall av duodenalsår.

Behandling av infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mottagliga mikroorganismer:

• nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
• infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation);
• infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, furunkulos, erysipelas, impetigo, sårinfektion);
• magsår och duodenalsår (i kombination med läkemedel som minskar surhetsgraden): för behandling av akuta sår, duodenalsår, utrotning av Helicobacter pylori och magsår minska frekvensen av återfall, eller i kombination med omeprazol och amoxicillin / lansoprazol i form av en trippelterapi);
• Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare;
• lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii;

Förebyggande av mycobacterium aviuminfektioner hos HIV-infekterade patienter med CD4-tal (T-hjälparlymfocyter) mindre än 100 / mm 3.

Klaritromycin (Klacid)

Det finns kontraindikationer. Innan du börjar, kontakta din läkare.

Kommersiella namn utomlands (utomlands) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibiotika antibakteriella ämnen finns här.

Ställ en fråga eller lämna en recension om medicinen (vänligen glöm inte att ta med namnet på drogen i meddelandetexten) här.

Läkemedel innehållande klaritromycin (klaritromycin, ATC-kod (ATC) J01FA09):

Klacid (original Clarithromycin) - officiella instruktioner för användning. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!

Klinisk-farmakologisk grupp:

Makrolid antibiotikum grupp

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk makrolidantibiotikum. Den har en antibakteriell effekt, som interagerar med bakteriernas 50S ribosomala subenhet och hämmar proteinsyntesen i mikrobiellcellen.

Klaritromycin har visat hög in vitro aktivitet mot standard och isolerade bakteriekulturer. Mycket effektiv mot många aeroba och anaeroba gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. Studier utförda in vitro, bekräftar den höga effektiviteten av klaritromycin mot Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, och Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Läkemedlet är också aktiv mot aeroba grampositiva bakterier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aeroba gramnegativa organismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andra mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium-komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

För klaritromycin okänsliga Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Liksom andra inte ner laktos negativa bakterier.

Produktionen av p-laktamas påverkar inte aktiviteten av klaritromycin. De flesta meticillinresistenta och oxacillinresistenta stafylokocker är resistenta mot klaritromycin.

Känsligheten hos Helicobacter pylori till klaritromycin studerades på Helicobacter pylori-isolat isolerade från 104 patienter före behandlingstiden med läkemedlet. Helicobacter pylori-stammar resistenta mot klaritromycin isolerades hos 4 patienter, stammar med mellanliggande resistens hos 2 patienter och Helicobacter pylori-isolat i de återstående 98 patienterna var känsliga för klaritromycin.

Klaritromycin har en effekt in vitro och mot de flesta stammar av följande mikroorganismer (har dock säkerheten och effektiviteten av att använda klaritromycin i klinisk praxis inte bekräftats genom kliniska studier och praktisk betydelse är oklar): Aeroba grampositiva organismer: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (grupperna C, F, G), Streptococcus-gruppviridaner; aeroba gramnegativa mikroorganismer: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroba grampositiva mikroorganismer: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroba gram-negativa mikroorganismer: bakterier melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Den huvudsakliga metaboliten för klaritromycin i människokroppen är den mikrobiologiskt aktiva metaboliten 14-hydroxylaritromycin. Metabolitens mikrobiologiska aktivitet är densamma som den ursprungliga substansen, eller 1-2 gånger svagare i förhållande till de flesta mikroorganismer. Ett undantag är Haemophilus influenzae, för vilken metabolitens effektivitet är 2 gånger högre. Utgångsmaterialet och dess huvudmetabolit ha antingen additiv eller synergistisk effekt mot Naemophilus influenzae under in vitro och in vivo beroende på bakteriekulturen.

Kvantitativa metoder som kräver mätning av diametern hos tillväxthämmande zon av mikroorganismer, ger de mest exakta uppskattningarna av bakteriens känslighet mot antimikrobiella medel. Ett av de rekommenderade känslighetsförfarandena använder skivor impregnerade med 15 μg klaritromycin (Kirby-Bauer diffusionstest); Testresultaten tolkas beroende på diametern för tillväxtinhiberingszonen för mikroorganismen och värdet av den minsta inhiberande koncentrationen (MPC) för klaritromycin. Värdet av IPC bestäms av metoden för utspädning av mediet eller diffusion till agar. Laboratorietester ger ett av tre resultat: 1) "resistent" - vi kan anta att infektionen inte är mottaglig för behandling med detta läkemedel; 2) "medelkänslig" - den terapeutiska effekten är tvetydig, och kanske en ökning av dosen kan leda till känslighet; 3) "känslig" - det kan anses att infektionen kan behandlas med klaritromycin.

farmakokinetik

De första data om farmakokinetiken erhölls vid studier av klaritromycintabletter.

Biotillgängligheten och farmakokinetiken för klaritromycinsuspension studerades hos friska vuxna och barn.

Sugning och fördelning

När den tas en gång hos vuxna, var suspensionens biotillgänglighet lika med biotillgängligheten för tabletterna (i samma dos) eller något överskridit. Matintag försenade något absorptionen av klaritromycinsuspensionen, men påverkar inte läkemedlets totala biotillgänglighet.

När Cmax togs i spädbarn (efter ätning) var AUC för klaritromycin 0,95 μg / ml respektive 6,5 μg × h / ml.

Med användning av en suspension av klaritromycin i en dos av 250 mg var 12: e timme hos vuxna uppnåddes praktiskt taget jämviktsnivåer i blodet genom att ta den femte dosen. Parametrarna för farmakokinetiken var följande: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml och Tmax 2,8 h för klaritromycin och 0,67, 5,33, 2,9 för 14-hydroxylaritromycin.

Hos friska personer uppnådde serumkoncentrationerna inom 2 timmar efter intag. Cssmax 14-hydroxylaritromycin är ca 0,6 μg / ml. Vid utnämningen av klaritromycin i en dos av 500 mg var 12: e timme, är Cssmax 14-hydroxylaritromycin något högre (upp till 1 μg / ml). När båda doserna användes, uppnås Cssmax metaboliten vanligen inom 2-3 dagar.

I in vitro-studier var bindningen av klaritromycin till plasmaproteiner i genomsnitt ca 70% vid kliniskt signifikanta koncentrationer från 0,45 till 4,5 μg / ml.

Metabolism och utsöndring

Klaritromycin metaboliseras i levern under verkan av CYP3A-isoenzym med bildandet av den mikrobiologiskt aktiva metaboliten 14-hydroxylaritromycin.

T1 / 2 klaritromycin vid behandling av barnsuspension (efter måltid) var 3,7 timmar. Vid användning av en klaritromycinsuspension i en dos av 250 mg var 12: e timme hos vuxna var T1 / 2 3,2 timmar för klaritromycin och 4,9 för 14-hydroxylititromycin.

Hos friska personer med klaritromycin: i en dos av 250 mg var 12: e timme, är T1 / 2 av 14-hydroxylaritromycin 12 timmar; vid en dos av 500 mg var 12: e timme, är T1 / 2 av 14-hydroxylaritromycin ca 7 timmar

Vid användning av klaritromycin i en dos av 250 mg var 12: e timme utsöndras cirka 20% av dosen i urinen oförändrad. Vid användning av klaritromycin i en dos av 500 mg var 12: e timme utsöndras cirka 30% av dosen i urinen oförändrad. Renal clearance av klaritromycin beror inte signifikant på dosen och närmar sig den normala glomerulära filtreringshastigheten. Den huvudsakliga metabolit som finns i urinen är 14-hydroxylaritromycin, som står för 10-15% av dosen (250 mg eller 500 mg var 12: e timme).

Klaritromycin och dess metaboliter är väl fördelade i vävnader och kroppsvätskor. Vävnadskoncentrationer är oftast flera gånger högre än serum.

Hos barn som behöver oral behandling med antibiotika kännetecknas klaritromycin av hög biotillgänglighet. Profilen för dess farmakokinetik liknade den hos vuxna som tog samma suspension. Drogen absorberas snabbt och väl från matsmältningssystemet. Mat försenar något absorptionen av klaritromycin, utan att väsentligt påverka dess biotillgänglighet eller farmakokinetiska egenskaper.

De jämviktsfarmakokinetiska parametrarna för klaritromycin uppnådd efter 5 dagar (dos 9) var följande: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml och Tmax - 2,8 h; motsvarande värden för 14-hydroxylaritromycin var 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml respektive 2,7 timmar. Den beräknade T1 / 2 av klaritromycin och dess metaboliter är 2,2 respektive 4,3 timmar.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Äldre patienter som fick klaritromycin igen vid en dos av 500 mg i en jämförande studie visade en ökning av läkemedlets nivå i plasma och en långsammare eliminering jämfört med de hos unga friska människor. Skillnaderna mellan de två grupperna avslöjade emellertid inte när en ändring av kreatininclearance gjordes. Förändringar i farmakokinetiken för klaritromycin återspeglar njurfunktionen, inte patientens ålder.

Hos patienter med otitis media 2,5 timmar efter administrering av den femte dosen (7,5 mg / kg 2) var de genomsnittliga koncentrationerna av klaritromycin och 14-hydroxylaritromycin i mellanöret 2,53 och 1,27 μg / g. Koncentrationerna av läkemedlet och dess metaboliter var 2 gånger deras serumnivåer.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion skiljer sig CSS klaritromycin inte från dem hos friska personer, medan metabolitenivån var lägre. Reduktionen i bildningen av 14-hydroxylaritromycin kompenseras delvis av en ökning av renal clearance av klaritromycin jämfört med det hos friska människor.

Patienter med nedsatt njurfunktion, som fick oralt i en dos av 500 mg, upprepade plasmakoncentrationer, T1 / 2, Cmax, Cmin och AUC för klaritromycin och metabolit var högre än hos friska människor. Avvikelserna av dessa parametrar korrelerade med graden av njursvikt: med ett mer uttalat nedsatt njurfunktion var skillnaderna större.

Hos vuxna patienter med HIV-infektion som fick läkemedlet i vanliga doser liknade Css-klaritromycin och dess metabolit som hos friska människor. Men med användning av klaritromycin i högre doser, vilket kan krävas vid behandling av mykobakteriella infektioner, kan koncentrationen av antibiotika betydligt överstiga de vanliga.

Hos barn med HIV-infektion som fick klaritromycin i en dos av 15-30 mg / kg / 2 doser varierade jämviktsvärdena för Cmax vanligtvis från 8 till 20 μg / ml. Hos barn med HIV-infektion, som fick en suspension av klaritromycin i en dos av 30 μg / kg / i 2 doser, uppnådde Cmax 23 μg / ml. Vid användning av läkemedlet i högre doser noterades T1 / 2 förlängning jämfört med det hos friska personer som fick klaritromycin i vanliga doser. Ökningen i plasmakoncentrationen och varaktigheten av T1 / 2 vid utnämningen av klaritromycin i högre doser överensstämmer med den kända olinjäriteten hos läkemedlets farmakokinetik.

Indikationer för användning av läkemedlet CLACID®

• nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
• infektioner i övre luftvägarna (faryngit, sinusit)
• öroninfektioner;
• infektioner av huden och mjuka vävnader (follikulit, cellulit, erysipelas);
• Vanliga mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare;
• lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii;
• utrotning av Helicobacter pylori och en minskning av frekvensen av återfall av duodenalsår;
• förebyggande av smittspridning orsakad av Mycobacterium avium-komplexet (MAC) hos HIV-infekterade patienter med lymfocytantal av CD4 (T-hjälparlymfocyt) på högst 100 i 1 mm3;
• odontogena infektioner.

Dosering för oral administrering:

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden.

Vanligtvis ordineras vuxna 250 mg 2 gånger om dagen. I mer allvarliga fall ökas dosen till 500 mg 2 gånger om dagen. Typiskt är behandlingstiden från 5-6 till 14 dagar.

Klacid® CP (fördröjd frisättning) föreskrivs 500 mg (1 tablett) 1 gång per dag. Vid svåra infektioner ökas dosen till 1 g (2 tabletter) 1 gång per dag.

Den vanliga behandlingen är 5-14 dagar. Undantaget är gemenskapsförvärvat lunginflammation och bihåleinflammation, som kräver behandling i 6-14 dagar.

Klacid® CP-tabletter ska tas med mat, svälja hela, inte bryta och inte tugga.

Patienter med QC mindre än 30 ml / min föreskrivs hälften av den vanliga dosen klaritromycin, dvs. 250 mg en gång om dagen eller, för allvarligare infektioner, 250 mg två gånger om dagen. Behandlingen av sådana patienter fortsätter i högst 14 dagar.

Med mykobakteriella infektioner ordineras 500 mg 2 gånger om dagen.

Med vanliga infektioner orsakade av MAC, bör patienter med aids fortsätta behandlingen tills det finns kliniska och mikrobiologiska bevis för dess fördelar. Klaritromycin ska ordineras i kombination med andra antimikrobiella medel.

Vid infektionssjukdomar orsakade av mykobakterier, förutom tuberkulos, bestäms behandlingenstiden av läkaren.

För förebyggande av MAC-infektioner är den rekommenderade dosen av klaritromycin för vuxna 500 mg 2 gånger om dagen.

Med odontogena infektioner är dosen av klaritromycin 250 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar.

För utrotning av Helicobacter pylori:

Kombinerad behandling med tre droger:

• klaritromycin 500 mg två gånger dagligen + lansoprazol 30 mg 2 dagar + amoxicillin 1000 mg 2 gånger om dagen i 10 dagar;
• klaritromycin 500 mg 2 gånger om dagen + omeprazol 20 mg per dag + amoxicillin 1000 mg 2 gånger om dagen i 7-10 dagar.

Kombinerad behandling med två droger:

• klaritromycin 500 mg 3 gånger om dagen + omeprazol 40 mg per dag i 14 dagar, varvid omeprazol administreras under de närmaste 14 dagarna i en dos av 20-40 mg / dag;
• clarithromycin 500 mg 3 gånger om dagen + lansoprazol 60 mg per dag i 14 dagar. För fullständig läkning av såret kan det krävas ytterligare minskning av surhetsgraden i magsaften.

Pulver till suspension för oral administrering:

Den färdiga suspensionen ska tas oralt, oavsett måltiden (med mjölk).

För att förbereda suspensionen i en flaska granuler tillsätt gradvis vatten till märket och skaka därefter flaskan. Den färdiga suspensionen kan lagras i 14 dagar vid rumstemperatur.

Suspension 60 ml: i 5 ml - 125 mg klaritromycin; 100 ml suspension: i 5 ml - 250 mg klaritromycin.

Den rekommenderade dagliga dosen av klaritromycinsuspension för icke-mykobakteriella infektioner hos barn är 7,5 mg / kg 2 gånger om dagen. Maximal dos är 500 mg 2 gånger om dagen. Den vanliga behandlingsperioden är 5-7 dagar, beroende på patogenen och svårighetsgraden av patientens tillstånd. Innan varje användning ska skaka flaskan väl med läkemedlet.

Rekommenderade doser av läkemedlet hos barn, med hänsyn tagen till kroppsvikt.

Doser anges i vanliga teskedar (5 ml) 2 gånger om dagen.