Fluoroquinolones indikationer och kontraindikationer

Farmakologi är uppdelad i flera sektioner. Antimikrobiella medel är av stor betydelse i denna bransch, varav några är fluorokinoloner. Dessa läkemedel används som antibakteriella medel, eftersom deras verkan liknar den här gruppen droger (de har också samma indikationer för användning), men strukturen och ursprunget är olika.

Om antibiotika är baserade på naturliga, naturliga komponenter eller syntetiska analoger av dessa ämnen, är fluorokinoloner en syntetiserad, artificiell produkt.

Klassificering av ämnen

Denna produktgrupp har ingen klar, allmänt accepterad klassificering. Men fluorokinoloner delas av generationer, liksom antalet fluoratomer som finns i varje molekyl av en substans:

• monofluorokinoloner (en molekyl);
• difluorokinoloner (två molekyler);
• trifluorokinoloner (tre molekyler).

VIKTIGT. För första gången erhölls dessa ämnen 1962. Deras produktion har utvecklats, och idag finns det fyra generationer fluorokinoloner.

Quinoloner och fluorokinoloner är uppdelade i respiratoriska fluokinoloner (används mot kokosgruppen) och fluorerade, det vill säga innehållande fluormolekylen. Men den vanligaste klassificeringen är uppdelningen av generationer.

Den första typen inkluderar droger som pefloxacin och ofloxacin. Andra generationens fluorokinolongrupp är lomefloxacin, ciprofloxacin och norfloxacin, den tredje är levofloxacin och sparfloxacin.

Fluoroquinoloner från den 4: e generationen är de mest representerade, vars lista innehåller:

• moxifloxacin;
• gemifloxacin;
• gatifloxacin;
• sitafloxacin;
• trovafloxacin;
• delafloksatsin.

VIKTIGT. Med tillkomsten av andra generationens fluorokinoloner har läkemedel som innehåller respiratoriska fluorokinoloner, oxolin och peptimidsyra, förlorat klinisk signifikans.

I dag har fluorokinoloner använts oftare än antibiotika, på grund av det mindre antalet kontraindikationer till deras användning, såväl som vanligare observerade biverkningar. Utvecklingen av denna klass av antimikrobiella ämnen i läkemedelsindustrin ges ökad uppmärksamhet, eftersom de är av stor betydelse för kampen mot systemiska infektionssjukdomar.

Första generationens quinoloner

Quinoloner är den första klassen av ämnen som inte innehåller en fluormolekyl. Preparat av denna grupp innehåller nalidixkinolon, vars användning är indicerad för gramnegativa bakterier (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), för kockinfektioner och anaerob stabila sjukdomar.

Även om den kliniska effekten av dessa läkemedel är mycket stor, tolereras de inte mycket väl av kroppen, speciellt om de administreras före måltid. Så patienter hade ofta svåra reaktioner i matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, tarmproblem.

I mycket sällsynta fall registrerades en minskning av hemoglobinnivån (anemi) eller en brist i andra komponenter i blodomloppet (cytopeni). Oftast upplevde patienterna överexcitering av nervsystemet, nämligen kramper och kolestas - stagnation av gallan.

Preparat av denna grupp är förbjudet att användas samtidigt med nitrofuraner (antibiotika), eftersom effekten av kinolonbehandling reduceras kraftigt. Dessa läkemedel ordineras vanligtvis för att bekämpa infektioner i det genitourära systemet i barnläkemedel, de viktigaste indikationerna:

• cystit;
• förebyggande av kronisk njureinflammation
• shigellos.

VIKTIGT. För vuxna är dessa läkemedel ineffektiva, så fluorokinoloner används för att bekämpa samma sjukdomar.

Kontraindikationer inkluderar akut pyelonefrit och njursvikt.

Fluoroquinoloner: andra generationens kinoloner

Denna klass av ämnen innehåller läkemedel som tar hänsyn till bristerna i den föregående generationen kinoloner. Varje andra generationens verktyg har ett bredare spektrum av åtgärder, det vill säga det låter dig slåss mot ett stort antal bakterier och virus.

Så kompletteras listan över representanter för patogen mikroflora med stafylokocker, gram-negativa kocker, gram-positiva stavar. En del av verktygen i denna grupp kan också vara relaterade till anti-tuberkulosläkemedel, medan andra framgångsrikt kan användas mot intracellulära mikroorganismer.

Andra generationens droger tolereras väl av kroppen, oavsett vilken tid på dagen de togs: deras koncentration i blodbanan är densamma när den injiceras och administreras oralt.

Fluoroquinolonmolekyler har ökad permeabilitet i vävnaderna i vitala organ för behandling som de är avsedda för. Deras största fördel är hur länge åtgärderna är - från 12 till 24 timmar.

Vid användning av andra generationens kinolon observeras oönskade reaktioner från mag-tarmkanalen och centrala nervsystemet mycket mindre ofta: Njurinsufficiens är inte en kontraindikation för deras avsedda användning.

Nackdelarna med denna klass av ämnen är låg känslighet mot fluorokinoloner hos ett stort antal streptokocker, såväl som bristen på effekt i kampen mot spirootech, listeria och anaerober.

Biverkningar vid applicering inkluderar:

1. Saktar bildandet av articulära vävnadsceller, så dessa läkemedel är inte förskrivna till kvinnor under graviditeten. Beslutet om utnämning av andra generationens fluorokinoloner till barn görs av den behandlande läkaren, vilket jämför fördelarna med behandling med risken för barnets utveckling.
2. Fall av utvecklingen av inflammatoriska processer av ligamentapparaten (Achilles-senen) observerades, vilka åtföljdes av brott av ledband med ökad fysisk aktivitet hos patienten.
3. Fall av arytmier i hjärtklemmens ventrikel har rapporterats.
4. Fotodermatit.

Namnen på andra generationens kinolonpreparat innehåller derivat av deras huvudsakliga aktiva substanser. Dessa är ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin och lomefloxacin.

Tredje generationens kinolon

En särskiljande egenskap hos kinoloner från den tredje generationen är den ökade antimikrobiella verkan mot sådana representanter för patogen mikroflora som pneumokocker, mykoplasma och klamydia.

När det administreras oralt absorberas ämnet fullständigt av mag-tarmkanalen och går in i cirkulationssystemet. Den maximala koncentrationen observeras en timme efter det att den tagits och den verkar i sex till åtta timmar.

Läkemedel i denna klass används framgångsrikt i infektionssjukdomar i övre och nedre luftvägarna, inklusive både deras akuta manifestationer och förvärringar av kroniska sjukdomsformer.

De föreskriver också dessa läkemedel för att bekämpa inflammatoriska processer av en smittsam natur som slår på organen i patientens urogenitala system. Hög effektivitet noteras av dermatologer som föreskriver dessa läkemedel för infektiösa skador på hud och mjuka vävnader i kroppen. Tredje generationens fluorokinoloner används för att bekämpa mjältbrandviruset, inklusive för att förebygga sitt utseende.

Fyra kinolonklassen

4: e generationens fluokinoloner är signifikant överlägsen tidigare klasser av läkemedel, eftersom de klarar av att hantera även med anaeroba infektioner.

VIKTIGT. Vid behandling av bakteriella sjukdomar som utlöses av tillväxten av gramnegativa patogena mikroorganismer eller Pseudomonas aeruginosa, är det bättre att föredra andra generationens fluorokinoloner. När det absorberas genom matsmältningssystemet är omkring 10% av volymen av den positiva substansen förlorad, därför rekommenderas intravenös administrering av läkemedel för akuta former av sjukdom.

Indikationerna för användning av den senaste generationen fluoroquinolon liknar dem i tredje klassen av läkemedel, med undantag för behandling och förebyggande av miltbrand.

Principen för fluorokinolon

Penetrerar in i blodet börjar kinoloner att syntetisera speciella ämnen - enzymer som tränger in i DNA-strukturen hos ett virus eller bakterier, förstör det och leder representanten för patogen mikroflora till döds.

Detta är deras huvudsakliga skillnad från antimikrobiella medel som förhindrar ytterligare tillväxt och reproduktion av virus. Fluorokinoloner verkar också på membran från skadliga celler, stör deras stabilitet och saktar processerna för deras vitala aktivitet. Således förstörs den patogena cellen fullständigt och fryser inte i väntan på gynnsamma förhållanden för efterföljande aktivering.

Om vi ​​jämför quinoloner och fluorokinoloner, så har alla läkemedel, från och med andra generationen, ett bredare spektrum av åtgärder. Detta gjorde det möjligt för fluorokinolonerna att ta formen inte bara av piller eller injektioner utan även av medel avsedda för aktuell behandling - droppar som användes för behandling av oftalmiska och otolaryngologiska sjukdomar.

Farmakokinetik för läkemedel

De flesta läkemedel som är avsedda för oral användning absorberas väl av slemhinnorna i mag-tarmkanalen (absorptionsvolymen når 90-100%).

Redan efter en timme visar kliniska blodprov närvaron av den maximala koncentrationen av den aktiva substansen. Eftersom fluorokinoloner praktiskt taget inte är bundna till blodbanans proteiner tränger de lätt in i vävnader och inre organ, inklusive lever, njurar och prostatakörtel. Klart riktar sig mot läsplatsen, koncentreras de så mycket som möjligt i det drabbade orgelet och klarar sig även med intracellulära mikroorganismer, vars känslighet för de flesta antibiotika reduceras.

Om drogen tas efter en måltid, kommer absorptionen att vara lite långsam, men det kommer helt in i blodet, om än med en liten fördröjning. Den höga biotillgängligheten av fluorokinoloner gör det möjligt för dem att enkelt övervinna placentabarriären, så behandling är förbjuden under deras fertilitet, liksom under utfodring (de kan ackumuleras i bröstmjölk).

Urinsystemet är ansvarigt för avlägsnande av aktiva substanser från kroppen: Kinoloner lämnar kroppen med urinen nästan oförändrad. Om njurarnas arbete försämras eller saktas, kommer kinoloner knappast att tas bort från kroppen, vilket leder till ökad koncentration. Men fluorokinoloner kommer enkelt att lämna de inre organen, oberoende av kvaliteten på mänskliga "filter".

Vad är farliga fluokinoloner?

Att ta läkemedel som innehåller kinoloner och fluorokinoloner följer ofta med oönskade reaktioner i kroppen. Med ankomsten av droger från andra och efterföljande generationer minskades antalet biverkningar, liksom deras utseende, avsevärt. Men patienten som är ordinerad för dessa läkemedel bör vara förberedd för utseendet på följande sjukdomar.

• Så fordrar matsmältningssystemet dyspeptiska störningar, utseende av halsbränna, smärta i buken och magen. Förutom illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré, klagade patienter om aptitförlust, förändring i smakupplevelser. Centralnervsystemet reagerar också på syntetiska ämnen. Hennes ökade upphetsning uppenbaras av sömnstörningar, förlust av styrka, sömnighet. Fall av akut huvudvärk, yrsel, minskning av visuella funktioner, "buller" i öronen. Patienterna klagade ofta på krampar i övre och nedre extremiteterna, tremmer i händerna, ökad känslighet hos huden (domningar, stickningar, "gåskonstruktioner").
• Allergiska reaktioner är också karakteristiska för denna grupp av läkemedel, i närvaro av individuell intolerans mot den aktiva substansen eller andra komponenter i läkemedlet avsedda för skapandet. Allergi uttrycks av rodnad i huden, urtikaria (små utslag), brännande och klåda, svullnad i övre luftvägarna. För vissa typer av droger kännetecknas av att kroppens hud eller slemhinnor ökar känsligheten för ultraviolett strålning (ljuskänslighet).

De mer sällsynta biverkningarna från att ta fluokinoloner innefattar:

• Brott mot muskuloskeletala systemet. Detta är utvecklingen av sådana patologier som skada på ledskåren, senbrottet, långsam bildning av vissa typer av vävnad, muskelsmärta, degenerering av senvävnad.
• Njurpatologi: urolithiasis, inflammatoriska processer i njurarna.
• Störningar i det kardiovaskulära systemet: bildandet av blodproppar i de venösa kärnen i nedre extremiteterna, hjärtarytmi.
• Utseendet av "tröst". Candidiasis kan förekomma både på slidan hos slemhinnan i en kvinna, och i mun- eller näshålan i båda könen.

Kontraindikationer för utnämning av alla typer av fluorokinoloner innefattar:

• allvarlig cerebral ateroskleros
• Förekomsten av individuell intolerans mot denna grupp av syntetiska ämnen;
• graviditet och amning hos kvinnor.

slutsats

Även om denna grupp av antibakteriella läkemedel syntetiserades för mer än ett halvt sekel sedan, och utvecklingen av läkemedelsindustrin sker med språng, är fluorokinoloner starkt ledande bland antimikrobiella ämnen och lämnar de flesta antibiotika.

Med dessa substanser utvecklas nya typer av droger kontinuerligt som möjliggör behandling av patienter som lider av svåra bakteriella sjukdomar, vilket fram till nyligen var omöjliga att besegra.

Journalistutövare, recepten kontrollerar själv.
Han vet allt om män och traditionell medicin.

Fluoroquinolonantibiotika: läkemedelsnamn, användningsområden

Fluoroquinoloner - droger hör till gruppen av kinoloner och har antibakteriella egenskaper. Används i klinisk praxis av pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden av användning på grund av handlingsspektrum, effektiviteten av dessa läkemedel. Samtidigt har de ett antal negativa influenser. Tidig recept på antibiotika strängt enligt indikationer, i lämpliga doser, med beaktande av kontraindikationer, säkerställer effektivitet såväl som säkerhet av terapi.

Tillvägagångssätt för systematisering

Förteckningen över droger av olika fluorokinoloner och kinoloner har omkring 4 dussifonder. De separeras av närvaron eller frånvaron av en fluoratom, av dess mängd i molekylen (monofluorkinoloner, diflutokinoloner), genom det preferensspektrum av verkan (gramnegativ, anaerob), användningsområden (respiratorisk).

Den mest kompletta bilden finns i klassificeringen av kinoloner i separata generationer. Detta synsätt är vanligt i praktiken.

Allmän kinolonklassificering:

• 1: a generationen (icke-fluorerad): nalidixinsyra, oxolinsyra;
• Andra generationen (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
• 3: e generationen (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
• 4: e generationen (respiratorisk och anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Skillnader i kemiska egenskaper, patogenas spektrum, i interaktion med patientens kropp bestämmer stället för varje läkemedel i terapi.

Farmakologiska egenskaper

Verkningsmekanismen för läkemedel på grund av effekten på bakterieenzymer involverade i bildandet av DNA och RNA. Resultatet är en irreversibel störning av syntesen av proteinmolekyler i den mikrobiella cellen. Dess livskraft minskar, aktiviteten av toxiska och enzymstrukturer minskar, sannolikheten för att en bakteriecell som fångas av fagocyten (ett element i det mänskliga försvarssystemet) ökar.

Fluoroquinoloner inhiberar bakteriell celldelning

Företrädare för alla grupper av fluorokinoloner har en inverkan på den aktiva bakteriecellen, och kan också störa varje stadium av dess livscykel. De verkar på växande mikroorganismer, på celler i vila, när de flesta droger är ineffektiva.

Den terapeutiska effekten av fluorokinoloner beror på:

• bakteriedödande verkan;
• penetration inuti bakteriecellen;
• fortsättning av den antimikrobiella effekten efter upphörande av kontakten med läkemedelsmolekylen;
• skapandet av höga koncentrationer i patientens vävnader och organ;
• förlängt avlägsnande av läkemedlet från kroppen.

Nalidixinsyra är den första kinolonen. Det andra läkemedlet var oxolinsyra, som hade en aktivitet 3 gånger mer än sin föregångare. Efter skapandet av 2: a generationen fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin) används dock detta verktyg praktiskt taget inte.

Av kinoloner används endast nalidixsyra (nevigramon) för närvarande. Det är indicerat för urinvägsinfektioner (pyelit, cystit, prostatit, uretrit), för förebyggande av intraoperativa komplikationer i njurarna, urinblåsan, blåsan. Det tas upp till 4 gånger om dagen (piller).

Fluoroquinoloner, som nästa generation av kinoloner, har förändringar i spektrumet av mottagliga mikrober, liksom farmakokinetiska egenskaper (absorption, fördelning och eliminering från kroppen).

Allmänna fördelar med fluorokinoloner jämfört med kinoloner:

• bred antimikrobiell aktivitet;
• Effektiva koncentrationer i de inre organen när du använder tablettformen, inte beroende av matintag.
• god penetration i andningsorganen, njurarna, urinsystemet, ENT-organen;
• att upprätthålla terapeutiska koncentrationer i de drabbade vävnaderna, är det tillräckligt att förskriva 1-2 gånger per dag;
• biverkningar i form av störningar i matsmältningsorganen, nervsystemet uppträder mindre ofta;
• används för nedsatt njurfunktion, även om utsöndringen minskar i denna patologi.

Hittills finns det fyra generationer av representanter för denna grupp.

Ansökan i klinisk praxis

Läkemedel har ett mycket brett spektrum, verkar på de flesta mikroorganismer. Förberedelser av den andra generationen påverkar främst aeroba gramnegativa bakterier (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrépatogen), gram-positiv (gyllene staph, tuberkulospatogen).

Samtidigt är pneumokocker, opportunistiska patogener (klamydia, legionella, mykoplasma) liksom anaerober okänsliga för dem. Eftersom pneumokocker är det främsta orsaksmedlet för lunginflammation och ofta påverkar ENT-organen, har användningen av dessa läkemedel i otolaryngologi och pulmonologi begränsningar.

Norfloxacin (andra generationen) har ett brett spektrum av effekter, men skapar endast höga terapeutiska koncentrationer i urinvägarna. Därför är dess omfattning begränsad till nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriska fluorokinoloner (3: e generationen) har samma inflytande som läkemedel från föregående grupp och har också effekt på pneumokocker, inklusive stabila former, på atypiska mikrober (klamydia, mykoplasmer). Detta gjorde det möjligt att i stor utsträckning använda denna grupp för behandling av andningsorganen (andningsorganen), liksom i allmän terapeutisk praxis.

Fluoroquinoloner 3 generationer används för att behandla infektioner:

• andningsorganen;
• renal vävnad;
• urinvägarna;
• ett öga
• paranasala bihålor;
• hud och fettvävnad.

Fluoroquinoloner 4: e generationen, den senaste generationen hittills, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora och är också effektiv mot anaerober som inte kan sporulera. Detta expanderar tillämpningsområdet, tillåter användning av djupa hudskador med utvecklingen av anaeroba infektioner, aspirationspneumoni, intra-abdominal, bäckeninfektioner.

Fördelen med moderna fluokinoloner är förmågan att endast använda detta läkemedel (monoterapi).

De är indikerade för samma sjukdomar som respiratoriska fluorokinoloner. Samtidigt påverkar moskifloksatsin resistenta stammar av stafylokocker, så det kan användas vid behandling av den mest allvarliga sjukdomsförvärvade lunginflammationen.

En stor fördel med ett antal av dessa läkemedel (levofloxacin, pefloxacin) är möjligheten att använda dem inte bara för oral administrering utan också för intravenös administrering. Detta säkerställer snabb leverans av läkemedlet till de drabbade vävnaderna, vilket kan vara avgörande för tunga patienter. Det är också möjligt att använda den så kallade stegterapin. När de, efter mottagande av ett positivt resultat från infusionsmetoden för administrering av läkemedlet, överförs till tabletter. Den höga tillgängligheten av fluorokinoloner med denna administreringssätt säkerställer effektivitet och hjälper till att undvika de negativa effekterna av införandet av stora mängder läkemedel intravenöst.

Biverkningar och kontraindikationer

Liksom alla droger har fluorokinolon antibiotika ett antal biverkningar. De måste särskiljas från förändringar i patientens tillstånd, som orsakas av den underliggande sjukdomen (till exempel en tillfällig ökning av kroppstemperaturen) och indikerar läkemedlets terapeutiska effekt.

Lista över biverkningar:

• obehag, smärta i magen, aptitlöshet, halsbränna, illamående, kräkningar, diarréliknande avföring
• sömnstörningar, huvudvärk, yrsel, suddig syn och hörsel, förändring i känslighet, ryckande ryckningar;
• bruskinflammation, senbrott
• muskelsmärta
• övergående inflammation i njursjukdomen, främst interstitium (nefrit);
• förändringar i elektrokardiogrammet, vilket kan leda till arytmier
• hudutslag, som kan åtföljas av klåda, allergisk svullnad;
• utvecklingen av ökad känslighet mot solljus;
• kränkningar i strukturen hos kroppens mikrobiella flora, utvecklingen av svampinfektioner i orala slemhinnorna, könsorganen.

Det är också extremt sällsynt att pseudomembranös kolit utvecklar tarmklostridi hos patienter med markerade dysbakterier och tarmskador. Detta är en allvarlig och farlig tarmsjukdom. Om det finns förändringar i avföring, blodiga eller andra föroreningar i avföring, så är temperaturvågor, som inte kan förklaras av den underliggande sjukdomen, det nödvändigt att snarast kontakta en läkare.

• graviditet när som helst
• amningstid
• ålder under 18 år
• en allergi eller reaktion på kinolon och fluorokinolon tidigare.

Fluoroquinoloner för behandling av barn används inte på grund av den uttalade negativa effekten på den växande organismens broskvävnad.

Om nödvändigt ersätts dessa läkemedel med läkemedel med liknande inflytande inflytande på patogener.

Vid hjärtsjukdomar med risk för ventrikulär arytmier och i patologi i lever och njurar är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos dessa organ.

Olika läkemedel har en rad möjliga negativa effekter. Därför bör användningen av dessa verktyg vara under strikt övervakning av en läkare.

Användningen av fluorokinoloner för sjukdomar i övre luftvägarna

I inflammatoriska sjukdomar i näspassagerna används orofarynx, tonsiller, paranasala bihålor, örat av infektiös natur, penicillinpreparat, makrolider, cefalosporiner och fluorkinoloner. Använda droger 3 och 4 generationer: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. För det mesta innebär dessa generations medel att de påverkar pneumokocker. Det är dessa streptokocker som i de flesta fall är orsaksmedlen antingen ensamma eller i samband med andra mikrober av inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna, andningsorganen.

Applicera med akuta och kroniska inflammatoriska processer orsakade av antibiotika känsliga för fluorokinoloner.

Används oftast i terapi:

• sjukdomar i paranasala bihålorna
• rinit;
• rinosinusit.

Fluoroquinoloner används i frånvaro av effekten av behandling med beta-laktamer (penicilliner och cefalosporiner) och makrolider.

Fluorokinolondrogena är således bland de mest använda i modern antibakteriell terapi hos vuxna. Noggrann undersökning av patienten, identifiering av riskerna med negativ påverkan, det mest exakta urvalet av läkemedlet under det mikrobiella spektret av patogener för en viss sjukdom, bestämning av metoden och administreringssättet säkerställer en positiv effekt av terapi liksom dess säkerhet.

Förteckning över fluorokinolon bredspektrum antibiotika

Varför behöver vi antibiotika i vår tid, även skolbarnet vet. Men uttrycket "brett spektrum" höjer ibland frågor till patienter. Varför exakt "bred"? Kanske kommer mindre skada från ett antibiotikum med ett "smalt" spektrum?

Bakterier är mycket gamla, oftast encelliga, kärnfria mikroorganismer som lever i mark, vatten, människor och djur. I människokroppen lever "bra" bifidobakterier och laktobaciller, dessa bakterier bildar den mänskliga mikrofloran.

Tillsammans med dem finns det andra mikroorganismer, de kallas villkorligt patogena. Med sjukdom och stress misslyckas immunsystemet och dessa bakterier blir helt ovänliga. Och naturligtvis kommer olika mikrober som orsakar sjukdomar in i kroppen.

Forskare delade bakterier i två grupper, gram-positiv (Gram +) och gram-negativ (Gram -). Corynebakterier, stafylokocker, listeria, streptokocker, enterokocker, clostridier, tillhör den gram-positiva gruppen bakterier. Patogener i denna grupp är som regel orsaken till öronsjukdomar, ögon, bronkier, lungor, nasofarynx, etc.

Gram-negativa bakterier har en negativ effekt på tarmarna och det urogenitala systemet. Dessa patogener innefattar E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Baserat på sådan bakterieseparation är antibakteriell terapi ordinerad för behandling av sjukdomar orsakade av vissa patogener. Om sjukdomen är "standard" eller det är ett resultat av bakteriekulturen, föreskriver läkaren ett antibiotikum som klarar av patogener som tillhör en av grupperna. När det inte finns någon tid för analys och läkaren tvivlar på patogenen, så föreskrivs antibiotika med ett större spektrum av åtgärder för behandling. Dessa antibiotika baktericida verkar mot ett stort antal patogener.

Sådana antibiotika är uppdelade i grupper. En av dem är en grupp fluorokinoloner.

Kinoloner och fluorkinoloner

Läkemedel av kinolonklassen har använts i medicinsk praxis sedan början av 60-talet. Quinoloner är uppdelade i icke-fluorerade kinoloner och fluorokinoloner.

• Icke-fluorerade kinoloner har en antibakteriell effekt huvudsakligen på den gramnegativa gruppen av bakterier.
• Fluoroquinoloner har ett bredare spektrum av verkan. Förutom att påverka ett antal grambakterier, klarar fluorokinoloner framgångsrikt mot den gram-positiva gruppen bakterier. Fluorokinolonantibiotika har en hög bakteriedödande effekt, och tack vare detta har aktuella läkemedel (droppar, salvor) utvecklats som används vid behandling av öron och ögon.

Fyra generationer av droger

• Den första generationen av kinoloner kallas icke-fluorerade kinoloner. Den består av oxoliniska, nalidixiska och pipemidovoy syror. Till exempel, på basis av nalidixinsyra tillverkas anti-septika Negram och Nevigremon. Dessa antibiotika är baktericida mot Salmonella, Klebsiella, Shigella, men klara inte bra med anaeroba bakterier och Gram + bakterier.
• Den andra generationen terapeutiska läkemedel för fluoroquinolonserien består av följande antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin och ciprofloxacin. Med införandet av fluoratomer i kinolonmolekyler blev den senare känd som fluorokinoloner. Fluoroquinoloner 2 generationer kämpar bra med ett stort antal Gramcocci och pinnar (shigella, salmonella, gonokocker, etc.). C grampositiva stavar (Listeria, Corynebacterium, etc), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, och ofloxacin undertrycka ökning av mykobakterier som orsakar tuberkulos, men uppvisar liten aktivitet i kampen mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma och anaeroba bakterier.

Namn på droger som innehåller 2 generationer fluorokinolon

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) är ordinerat för behandling av otit, sinusit. I sjukdomar i det genitourära systemet - cystit, prostata, pyelonefrit. För behandling av gastrointestinala sjukdomar, till exempel bakteriell diarré. Vid gynekologi - adnexit, endometritis, salpingit, bäckenabscess. För purulent artrit, cholecystit, peritonit, gonorré etc. I en droppform används den för ögonsjukdomar som keraconjunctivit och keratit, blefarit etc.
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) ordineras för behandling av urinvägsinfektioner. Relevant för behandling av svåra gastrointestinala sjukdomar, såsom salmonellos. Effektiv med bakteriell prostatit och gonorré. Det används vid behandling av patienter vars immunförsvar är nedsatt. Används för att behandla sjukdomar i nasofarynx, halsen, nedre luftvägarna etc. Bättre än andra fluorokinoloner passerar den genom den fysiologiska barriären mellan cirkulations- och centrala nervsystemet.
3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandlar bihåleinflammation och otit. Aktivt uppträder mot bakterier som orsakar sjukdomar i urinvägarna. Gäller vid behandling av gonorré, klamydia, meningit. Med lokal behandling med en antibiotisk droppform eller en salva behandlas ögonsjukdomar som korn, hornhinnessår, konjunktivit osv. Av den 2 generationen antibiotika behandlar Ofloxacin mest effektivt pneumokocker och klamydier.
4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Vissa streptokocker och anaeroba bakterier är resistenta mot läkemedlet, men detta antibiotikum har en hög aktivitet mot ett stort antal mikroorganismer, även i de minsta koncentrationerna. Det används för att behandla patienter med tuberkulos som en del av komplex terapi. Det är ordinerat för behandling av sjukdomar i det urogenitala systemet, för lokal användning vid behandling av sjukdomar i oftalmologi etc. Det har liten aktivitet i kampen mot pneumokocker, mykoplasma och klamydia.
5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) kommer att användas vid behandling av sjukdomar i oftalolologi, urologi, gynekologi etc.

3: e generationen fluorokinoloner

3: e generationens fluokinoloner kallas också respiratoriska fluokinoloner. Dessa antibiotika har samma stora inflytande som fluorokinoloner från den föregående generationen och överträffar dem även i kampen mot pneumokocker, klamydier, mykoplasmer och andra patogener i andningsinfektioner. På grund av detta används 3: e generationen av fluorokinolonpreparat ofta för att behandla sjukdomar i andningsorganen.

Nämnen av droger med 3: e generationen fluorokinolon

1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) är 2 gånger starkare mot bakterier än föregångaren till den andra generationen avloxacin. Det används vid behandling av infektioner i nedre andningsorganen och ENT-organ (otitis, sinusit). Det ordineras för sjukdomar i urinvägarna, kronisk prostatit, sexuellt överförbara sjukdomar vid behandling av akut pyelonefrit. I form av droppar används detta antibiotikum i oftalmologi för ögoninfektioner. Bättre tolereras än 2 generationen av ofloxacin antibiotikum.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden av aktivitetsspektret är detta antibiotikum närmast Levofloxacin. Det är mycket effektivt vid bekämpning av mykobakterier. Aktiviteten är högre än för andra fluorokinoloner. Används för att bekämpa bakterier i bihålorna, mellanörat. Vid behandling av njursjukdomar, reproduktionssystem, bakteriella skador på huden och mjuka vävnader, infektioner i mag-tarmkanalen, benen, lederna, etc.

4: e generationen

Den 4: e generationen fluoroquinolonpreparat innefattar följande mest kända läkemedel: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Läkemedel som har 4 generationer fluorokinolon

1. Hemifloxacin (Ftiv) används vid behandling av lunginflammation, kronisk bronkit, bihåleinflammation etc.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotillgängligheten för detta antibiotikum är mycket högt, av storleksordningen 96%, när den tas oralt. I lungvävnaden, mittöret, bronkinsbeläggningen, sperma, slemhinnan i paranasala bihålorna fixeras äggstockarna ganska stora koncentrationer. Det ordineras för behandling av sjukdomar i ENT-organ, sexuellt överförbara sjukdomar, sjukdomar i hud och leder. Läkemedlet används för att behandla bronkit, lunginflammation, cystisk fibros, bakteriell konjunktivit och andra sjukdomar som orsakas av bakterier som är mottagliga för antibiotika.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersökningar har visat att detta antibiotikum bättre än andra fluorokinoloner klarar av behandling av infektioner orsakade av pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober. Utnämnd av läkare för bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation, smittsamma hudskador, mjuka vävnader. Behandlar inflammation i bäckenorganen. Som en vätska används den i oftalmologi vid lokal behandling av korn, konjunktivit, blepharit, hornhinnessår. Överlägsenheten hos den senaste generationen fluorokinolon över tidigare generationer bestäms av dess farmakokinetiska egenskaper:
   1. Höga baktericidkoncentrationer i olika organ och vävnader ges genom dess goda penetrerbarhet.
   2. Antibiotikumet kan användas upp till en gång om dagen på grund av dess långa cirkulation i kroppen.
   3. Absorptionen av denna fluorokinolon påverkas inte av matintag.
   4. Den absoluta biotillgängligheten för läkemedlet efter oral administrering är från 85% till 93%.

Flera fluorokinolonläkemedel, nämligen moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, inkluderades i listan över viktiga och väsentliga läkemedel som godkänts av Ryska federationens regering.

Fluoroquinoloner - fyra generationer av bredspektrum antibiotika

Fluorokinoloner antibiotika är antibakteriella medel erhållna genom kemisk syntes som kan undertrycka aktiviteten hos gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. De upptäcktes i mitten av förra seklet och sedan dess har de lyckats klara av många farliga sjukdomar.

Fluoroquinoloner mot bakterier

Den moderna mannen är ständigt utsatt för stress, många negativa miljöfaktorer på grund av vad hans immunförsvar misslyckas eller försvagar. I sin tur utvecklas patogena bakterier ständigt, muterar, förvärvar immunitet mot penicillinantibiotika, vilka framgångsrikt användes för att behandla inflammatoriska sjukdomar några decennier sedan. Som ett resultat påverkar farliga sjukdomar snabbt en person med försvagat immunförsvar, och antibiotikabehandling av den gamla generationen ger inte rätt resultat.

Bakterier är encelliga mikroorganismer som saknar en kärna. Det finns fördelaktiga bakterier som är nödvändiga för bildandet av mänsklig mikroflora. Dessa inkluderar bifidobakterier, laktobaciller. Samtidigt finns det villkorligt patogena mikroorganismer som under samtidiga förhållanden blir aggressiva gentemot organismen.

Forskare delar bakterier i två huvudgrupper:

Dessa innefattar stafylokocker, streptokocker, clostridier, corynebacterium, listeria. De orsakar utvecklingen av sjukdomar i nasofarynx, ögon, öron, lungor, bronkier.

Dessa är E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitala systemet och tarmarna.

Baserat på denna differentiering av bakterieserien väljer läkaren terapi. Om det orsakas av bakteriell sådd upptäcks orsakssystemet, då föreskrivs ett antibiotikum som klarar av bakterierna i denna grupp. Om patogenen inte kan detekteras eller det är omöjligt att utföra en analys för bacposa, föreskrivs bredspektrumantibiotika som har en skadlig effekt på de flesta patogena bakterierna.

klassificering

De breda spektrumantibiotika inkluderar kinolongruppen, som innehåller fluorokinoloner, som förstör gram-positiva och gramnegativa bakterier och icke-fluorerade kinoloner, vilket huvudsakligen förstör gramnegativa bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner är baserad på skillnaderna i den kemiska strukturen och spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon-antibiotika är uppdelade i 4 generationer i takt med utvecklingen.

Den innehåller nalidixiska, oxolinsyra, pipimidsyror. På basis av nalidixsyra producerar de uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan inte klara av gram-positiva bakterier och anaerober.

Den första generationen innehåller droger Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, vars huvudsakliga aktiva beståndsdel är nalidixinsyra. Det liksom såväl pipemidievoy som oxolinsyra klarar sig väl med okomplicerade sjukdomar i urogenitalt system och tarmar (enterocolit, dysenteri). Effektiv mot enterobakterier, men tränger dåligt vävnader, har låg biopermeabilitet, har många biverkningar, vilket inte tillåter användning av icke-fluorerade kinoloner som en komplex terapi.

Även om den första generationen antibiotika hade ett stort antal brister betraktades det som lovande och utvecklingen på detta område fortsatte. Efter 20 år har nästa generations droger utvecklats. De syntetiserades genom införande av fluoratomer i kinolinmolekylen. Effekten av dessa läkemedel beror direkt på antalet införda fluoratomer och deras lokalisering i olika positioner av kinolinatomer.

Denna generation av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De förstör större antal gramnegativa kocker och stavar, kämpar med grampositiva stavar, stafylokocker, hämmar aktiviteten av svamp bakterier som bidrar till utvecklingen av tuberkulos, men inte tillräckligt för att effektivt bekämpa anaeroba bakterier, mykoplasma, klamydia, pneumokocker.

Huvudmålet med utvecklingen, som forskarna försökte vid framkallandet av antibiotika, uppnåddes av andra generationens fluorokinoloner. Med deras hjälp kan du kämpa mot särskilt farliga bakterier, härda patienter från livshotande patologier. Men utvecklingen fortsatte och snart framkom förberedelser av tredje och fjärde generationen.

Den tredje generationen innehåller respiratoriska fluorokinoloner, som har visat sig vara effektiva vid behandling av andningssjukdomar. De är mycket mer effektiva vid bekämpning av klamydia, mykoplasma och andra patogener av andningssjukdomar än sina föregångare och har ett brett spektrum av effekter. Aktiv mot pneumokocker, som har utvecklat resistens mot penicillin, vilket garanterar framgång vid behandling av bronkit, bihåleinflammation, lunginflammation. Levofloxacin används oftast, liksom Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotillgängligheten av dessa läkemedel är 100%, så de kan behandla de allvarligaste sjukdomarna.

Fjärde generationen eller anti-anaeroba andningsfluorkinoloner.

Läkemedlen liknar deras verkan mot fluorokinoloner - antibiotika från föregående grupp. De verkar mot anaerober, atypiska bakterier, makrolider, pneumokocker som är resistenta mot penicillin. Bra hjälp vid behandling av övre och nedre luftvägarna, inflammation i huden och mjuka vävnader. den senaste generationen av läkemedel är Moxifloxacin Avelox han är, vilket är det mest effektiva i kampen mot pneumokocker, atypiska patogener, men är inte särskilt effektiva mot gramnegativa tarm mikroorganismer och Pseudomonas aeruginosa.

Drogerna inkluderar Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de är mycket giftiga, har ett stort antal biverkningar. För närvarande används inte de senaste 3 typerna läkemedel i medicin.

Fördelar och nackdelar med fluorokinoloner

Läkemedel, som inkluderar fluorokinoloner, finner sin plats i olika områden av medicin. Listan över sjukdomar som behandlas med fluorokinolantibiotika är mycket bred. De används i gynekologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Även dessa läkemedel är det bästa valet för ineffektiva makrolider och penicilliner eller vid allvarliga former av sjukdomen.

De kännetecknas av följande egenskaper:

• höga resultat i kampen mot systemiska infektioner av all grad av svårighetsgrad;
• enkel tolerans av kroppen;
• minimala bieffekter
• effektiv mot gram-positiva, gram-negativa bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
• lång halveringstid
• hög biotillgänglighet (väl penetrerad i alla vävnader och organ, vilket ger en kraftfull terapeutisk effekt).

Trots effektiviteten hos fluorokinolonantibiotika bör man vid valet av en behandling ta hänsyn till att de har kontraindikationer för användning. De är förbjudna under graviditet och amning, eftersom de orsakar fostrets intrauterina missbildningar hos fostret och hos spädbarn hydrocephalus. Vid spädbarn sänker fluorokinolonerna bentillväxt och är därför endast föreskrivna om fördelarna med antibiotikabehandling överstiger skada på barnets kropp. Oxoliniska och nalidixiska syror har en toxisk effekt på njurarna, så läkemedel med dem är förbjudna för njureproblem.

Ansökningsfält

Fluoroquinolonantibiotika har rättvist ledande ställen vid behandling av patologier orsakade av patogena bakterier. De har en hög grad av bioaktivitet, tolereras väl av människor, tränger in i bakteriemembranen, skapar skyddande ämnen i cellen som ligger nära koncentrationen till serum.

En lista över droger och namnen på droger som innehåller fluorokinoloner, deras effektivitet diskuteras nedan.

Ciprofloxacin. Det är avsett för behandling av ENT-sjukdomar, organ i det genitourinära systemet, mag-tarmkanalen. Effektiv med gynekologiska problem. Det används i form av droppar i inflammatoriska ögonsjukdomar.

Pefloxacin. Effektiv vid behandling av infektionssjukdomar i urinvägarna. Väl hjälper till med gonorré, bakteriell prostatit. Behandlar allvarliga former av gastrointestinala sjukdomar, hals, nedre luftvägar, nasofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogena mikroorganismer som orsakar inflammation i urinvägarna, otit, bihåleinflammation. Med Ofloxacin behandlas meningit, klamydia och gonorré. I droppformen används antibiotikumet för att behandla ögonsjukdomar som hornhinnesår, konjunktivit och korn. Läkemedlet är också tillgängligt som en salva, vilket gör att den kan appliceras topiskt.

Norfloxacin. Det används vid behandling av gonorré, prostatit, sjukdomar i det genitourinära systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokocker och resistenta former av tuberkulos.

Moxifloxacin. Antibiotikumet är det bästa när det gäller att eliminera infektioner orsakade av mykoplasma, klamydia, pneumokocker, anaerober. Det används för inflammation i lungorna, bihåleinflammation, inflammation i bäckenorganen. I flytande form (droppar) används av ögonläkare vid behandling av blefarit, hornhinnesår, korn.

Gatifloxacin. Det används vid behandling av cystisk fibros, bronkit, lunginflammation, konjunktivit orsakad av bakteriell infektion, ENT-sjukdomar, sjukdomar i lederna, huden.

Gemifloxacin. De behandlas med bihåleinflammation, bronkit av kronisk natur, lunginflammation.

Sparfloxacin. Det bekämpar aktivt och effektivt mykobakterier, medan dess verkan varar mycket längre än andra fluorokinoloner. Det används för att behandla sjukdomar i samband med inflammation i mellanörat, maxillära bihålar, infektiösa lesioner av njurarna, huden och mjuka vävnader, könsorganen och urinvägarna, mag-tarmkanalen, lederna och benen.

Levofloxacin. Används för att behandla infektiösa ENT-sjukdomar, nedre andningsorgan, urinorgan, STD, akut pyelonefrit, kronisk prostatit. För ögoninfektioner används Levofloxacin i form av droppar. Antibiotikumet är dubbelt så starkt och kraftfullt som det kämpar mot patogena bakterier, samtidigt som den tolereras bättre av kroppen än dess föregångare, Ofloxacin.

Norfloxacin. Används som ett primärt läkemedel inom gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, även i små koncentrationer, klarar en stor andel bakteriella mikroorganismer med 5. Det ordineras i närvaro av sjukdomar i det urogenitala systemet, tuberkulos, som en lokal lösning för ögonsjukdomar. Det är ineffektivt i kampen mot klamydia, pneumokocker, mykoplasmer.

VIKTIGT! Vissa fluokinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) ingår i listan över viktiga läkemedel som godkänts av Ryska federationens regering.

Under lång tid tillåter fluorokinolonernas specifika kemiska struktur inte att preparera läkemedel av flytande typ med användningen, därför producerades de endast i tabletter. I den moderna läkemedelsindustrin finns ett stort urval av salvor, droppar och andra sorter av antimikrobiella preparat som innehåller fluorokinoloner. Detta gör att du effektivt kan hantera dödliga sjukdomar av bakteriell natur.

Fluorokinolongrupp. Förklara, varna, ge råd

Kära apotekare, hej!

Nyligen analyserade vi de mest populära antibiotika grupperna.

Idag vill jag bo på en annan grupp extremt populära antibakteriella medel. Jag pratar om fluorokinoloner.

De är inte antibiotika eftersom de inte har några naturliga motsvarigheter. Men när det gäller effektivitet är de inte sämre än dem.

Du kan inte läsa mer om du snabbt svarar på frågorna:

• Hur många generationer av fluorokinoloner finns för närvarande på marknaden?
• Namnge minst ett läkemedel av varje generation av denna grupp.
• Hur skiljer generationerna från varandra?
• Vilken av fluorokinolonerna används huvudsakligen för infektioner i det urogenitala systemet?
• Nämn den sällsynta biverkningen som orsakas av denna grupp av läkemedel.
• Vid vilken ålder kan fluorokinoloner användas och varför?

Tja, hur? Gjorde du det

Om inte, fortsätt samtalet.

Ur fluorokinolonernas historia

"Föräldrar" av fluorokinoloner är kinoloner - nalidixsyra (Negram, Neugrammon), pimemidsyra (Palin), etc.

Jag är säker på att du kommer att ringa den när de används.

Det är rätt. Företrädesvis med urinvägsinfektioner. Quinoloner är i huvudsak uroseptiska, dvs droger, frigör bakteriella invaderare från blåsan, njurarna, urinledarna.

Nyligen utnämns dessa medel mindre och mindre, eftersom mycket mer effektiva droger har dykt upp på marknaden.

Quinoloner syntetiserades slumpmässigt under en studie av ett antimalariellt läkemedel som kallas klokokin.

Några år efter upptäckten kom en av forskarna upp med tanken att lägga till en fluoratom i kinolonformeln och se vad som händer. Och det visade sig vara en helt ny grupp antibakteriella medel, vilket är jämförbart i effektivitet med cefalosporiner.

Fluorokinolongrupp. Egenskaper hos generationer

I vissa publikationer anses kinoloner tillsammans med fluorokinoloner och räknas bland deras första generation.

Något slags skräp händer: Kinoloner är den 1: e generationen fluorokinoloner.

Men gruppen visade sig vara helt annorlunda, med olika egenskaper och indikationer!

Så jag ska prata som sunt förnuft berättar för mig.

Idag finns det 3 generationer fluorokinoloner:

Fluoroquinolongenerationer skiljer sig från varandra i sitt spektrum av antibakteriell aktivitet.

Varje ny generation överträffar den förra på något sätt.

Generation 1 kallas "gram-negativ" eftersom drogerna tillhörande denna generation verkar på ett brett spektrum av gramnegativa bakterier. Och från gram-positiv bara på en liten handfull: flera sorter av stafylokocker, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Låt mig påminna dig om gramnegativa bakterier: Pseudomonas aeruginosa, gonokocker (patogen av gonorré), meningokocker (purulent meningitpatogen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofil bacillus etc.

Förberedelser av 1: a generationen kan delas in i två grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin och Ofloxacin. De tränger in i olika organ och vävnader, därför används de för infektioner av olika lokaliseringar: luftvägar, öra, ögon, paranasala bihålor, näsa, urogenitalt område, mag-tarmkanalen, huden, benen etc.

Uroseptika: Norfloxacin och Pefloxacin. Dessa medel skapar höga koncentrationer i urinen, så de används oftast för infektioner i det urogenitala systemet.

Men droger av denna generation har liten effekt på pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober.

Norfloxacin ingår också i ögondroppar och öronfall som heter Normaks.

Den andra generationen heter "respiratorisk", eftersom agenterna är relaterade till den, inte bara på de patogener som den 1: a generationen, utan också på de flesta patogener i luftvägsinfektioner (pneumokocker, Mycoplasma pneumoniae etc.)

De hanterar väl med samma fiender av folket som den 1: a generationen, men också med pneumokocker, klamydia och mykoplasmer.

3: a generationen - jag kallar den "åska av anaerober".

Medan jag samlade in material till artikeln träffade jag flera representanter för den här generationen, men såg dem inte i apotekets sortiment. Jag ser ingen anledning att prata om "döda själar". Så jag kallar den mest populära: Moxifloxacin (handelsnamn Avelox).

Läkemedel, eller snarare, läkemedlet, den tredje generationen av fluokinoloner verkar på samma patogener som de föregående två, plus kan förstöra anaeroba bakterier. Kom ihåg vem de är?

Dessa är opretentiösa mikrober, vilka, till skillnad från sina bröder i åtanke, inte behöver syre för ett helt liv.

De orsakar allvarliga infektioner. Deras toxiner är extremt aggressiva, som kan infektera vitala organ och orsakar peritonit, abscesser av inre organ, sepsis, osteomyelit och andra allvarliga sår.

Anaeroba bakterier är också ansvariga för stubbkramp, gasgangrän, botulism och matburna toxikinfektioner.

Således växer spektret av antibakteriell aktivitet av fluorokinoloner från generation till generation.

Fördelar med fluorokinolongruppen

Du märkte förmodligen att förberedelserna av denna grupp var älskade av många läkare, därför ordineras de ganska ofta.

Vad bra hittade de i dem?

Låt oss lista deras fördelar.

1. Ha ett brett spektrum av åtgärder.
2. Tränga djupt in i olika vävnader.
3. De har en lång halveringstid, så de kan användas 1-2 gånger om dagen.
4. Väl absorberad i mag-tarmkanalen finns därför i form av orala former, vilket är mer praktiskt och trevligare för många patienter.
5. Mycket effektiv.
6. Godt tolereras.

Verkningsmekanismen för fluorokinoloner

Fluorkinoloner har en baktericid effekt. De hämmar de enzymer som är nödvändiga för syntesen av DNA-bakterier från dotterbakterierna. Vad är DNA? Det här är cellens "hjärta", det här är dess genetiska kod, "instruktionen" om hur man ska leva och vara bra. Inga "instruktioner" - inget liv.

Indikationer för användning av fluorokinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jag skulle till och med säga det bredaste utbudet av indikationer:

• Sjukdomar i övre och nedre luftvägarna.
• Infektioner i urinväg och prostatakörtel: cystit, uretrit, pyelonefrit, prostatit. Särskilt hantera dem norfloxacin och pefloxacin.
• Gonorré, klamydia, mykoplasmos.
• Intraabdominala infektioner (peritonit, cholecystit, etc.)
• Tarminfektioner (salmonellos, dysenteri, kolera etc.)
• Infektioner i huden, mjuka vävnader, ben och leder.
• Sepsis.
• Hjärnhinneinflammation.
• Tuberkulos.
• Infektioner i ögat, yttre öra (norfloxacin).

Valet av fluorokinolongruppen är beroende av sjukdoms typ och svårighetsgrad, dess längd, typ av patogen och effektiviteten hos de tidigare använda läkemedlen.

Varje läkemedel har sina egna fördelar. Till exempel:

Ciprofloxacin är den mest aktiva av fluorokinoloner mot gram-negativa bakterier. Det överträffar sina "kollegor" i aktion på den blåa pus bacillusen. Det används i kombinationsbehandling av läkemedelsresistenta former av tuberkulos.

Ofloxacin - från 1 generation är den mest aktiva mot pneumokocker och klamydier, men svagare än läkemedel med 2 och 3 generationer.

Norfloxacin och pefloxacin är särskilt bra för urinvägs och prostatainfektioner.

Pefloxacin tränger dessutom blodhartsbarrieren bättre än andra fluorokinoloner, därför används den i meningit (för detta finns en form av koncentrat för intravenös administrering).

Sparfloxacin är överlägsen andra läkemedel i denna grupp under varaktighet. Den appliceras en gång om dagen.

Levofloxacin är isomeren av ofloxacin, men är 2 gånger mer aktiv och tolereras bättre.

Moxifloxacin från hela gruppen är den mest aktiva mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober. Det kan användas empiriskt (dvs blint, utan sådd bakterier) för allvarliga infektioner av olika lokaliseringar.

Kontraindikationer för användning av fluorokinoloner

• graviditet
• Amning
• Allergiska reaktioner mot fluorokinoloner,
• Barn och ungdomar.

Fluoroquinoloner är kontraindicerade upp till 18 år, som hos djurförsök noterade forskare en fördröjning i utvecklingen av broskvävnad. Därför är de som regel inte föreskrivna till slutet av skelettbildningen. Även i vissa fall föreskriver läkare under deras ansvar fluorokinoloner för barn. Till exempel med cystisk fibros eller intolerans mot andra antibakteriella medel.

De vanligaste biverkningarna av fluorokinoloner

1. På matsmältningsområdet: buksmärta, illamående, kräkningar, diarré. Därför rekommendera dem att ta efter måltider.
2. Brott mot centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel, anfall (hos personer med epilepsi).
3. Photodermatos, d.v.s. ökad hudkänslighet mot ultraviolett strålning. Under solens verkan förstörs fluorokinoloner, fria radikaler bildas och orsakar skador på huden.

Så när du säljer ett läkemedel från denna grupp måste du erbjuda solskyddsmedel. Särskilt på sommaren och i soliga områden.

Mer än andra, lomefloxacin (Lomflox) och sparfloxacin (Sparflo) skiljer sig åt i deras förmåga att orsaka fotodermatos.

1. Förbättring av hepatiskt trasaminas. Detta innebär att droger är hepatotoxiska. Därför skulle det vara trevligt att ta ett fluorokinolonmedel i kombination med en hepatoprotektor. Sällan, men medicinsk hepatit händer.
2. Ökat QT-intervall på EKG. För friska människor är det inte läskigt. Och om drogen tas av en person som har allvarliga hjärtproblem, kan det finnas en arytmi. Men detta händer när man tar stora doser av läkemedlet.

1. En sällsynt biverkning är tendonit, d.v.s. senbetennande inflammation och dess bristning. Oftast lider akillessenen. Detta händer främst hos äldre.

Tendiniter uppstår eftersom fluorokinoloner hämmar aktiviteten hos enzymet som är nödvändigt för syntesen av kollagenprotein. Och det utgör grunden för senorna, och i själva verket bindväven.

Det är viktigt:

Om fluorokinoloner tas samtidigt med antacid och ett vitaminmineralkomplex bildas olösliga komplex, och läkemedlet kommer inte att ha den önskade effekten. Därför bör en paus mellan sina tekniker vara minst 4 timmar.

Och nu minns vi allt ovan och skisserar en lista med rekommendationer till köparen.

5 rekommendationer till köparen när man säljer ett läkemedel i fluoroquinolongruppen

Om du säljer ett läkemedel från gruppen av fluorokinoloner:

1. Erbjuder solskyddsmedel. Tal så här: "Detta läkemedel ökar hudens känslighet mot solljus och kan orsaka utslag. Därför rekommenderar jag dig att köpa en annan produkt för att skydda din hud från solen. "
2. Om en person vägrar att punkt 1, varna: "Undvik exponering för solen hela behandlingsperioden och ytterligare 3 dagar efter uppsägningen."
3. Erbjuder en hepatoprotector ("Har läkaren givit dig något för att skydda din lever?")
4. Säg att du måste ta drogen efter en måltid, drick mycket vätskor för att minska dess irriterande effekt på magen.
5. Om en person, tillsammans med ett fluorokinolongruppläkemedel, förvärvar ett annat antacidpreparat eller ett vitaminmineralkomplex, rekommendera att späda dem i tid (minst 4 timmar paus).

Det är allt för idag. Hur tyckte du om artikeln, vänner?

Om du har något att lägga till, kommentera, skriv i kommentarfönstret nedan.

Jag skulle vara tacksam om du delar länken till artikeln med dina kollegor.

Se dig igen på bloggen "Apotek för man"!

P.S. Om du inte redan prenumererar på nya bloggartiklar kan du göra det just nu genom att spendera bara några minuter. För att göra detta fyller du i prenumerationsformuläret som du ser i slutet av varje artikel och till höger högst upp på sidan. Glöm inte att bekräfta prenumerationen i inkommande brev. Därefter får du ett mail med en länk för att ladda ner användbara fuskblad.

Om du inte har fått brevet, kolla skräppostmappen.

Gick något fel? Se anvisningar.

Fortfarande inte fungerar? Skriv till. Vi kommer att förstå!

Mina kära läsare!

Om du gillade artikeln, om du vill fråga något, lägg till, dela erfarenhet, kan du göra det i en speciell form nedan.

Var snäll och var inte tyst! Dina kommentarer är min huvudsakliga motivation för nya skapelser för DIG.

Jag skulle vara väldigt tacksam om du delar en länk till den här artikeln med dina vänner och kollegor i sociala nätverk.

Klicka bara på sociala knappar. nätverk där du är medlem.

Klicka på knapparna sociala. nätverk ökar medelkontrollen, intäkterna, lönen, minskar socker, blodtryck, kolesterol, eliminerar osteokondros, flatfot, hemorrojder!