ceftriaxon

Beskrivning från och med 07/21/2015

• Latinskt namn: Ceftriaxone
• ATC-kod: J01DD04
• Aktiv beståndsdel: Ceftriaxon (Ceftriaxon)
• Tillverkare: Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraina), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (Indien), LEKKO (Ryssland)

struktur

Läkemedlet innehåller ceftriaxon - ett antibiotikum från klassen av cefalosporiner (β-laktamantibiotika, som är baserade på den kemiska strukturen av 7-ACC).

Vad är ceftriaxon?

Enligt Wikipedia är ceftriaxon ett antibiotikum, vars bakteriedödande verkan beror på dess förmåga att störa syntesen av bakteriella cellväggar av peptidoglykan.

Ämnet är ett något hygroskopiskt kristallint pulver av gulaktig eller vit färg. En injektionsflaska innehåller 0,25, 0,5, 1 eller 2 gram av det sterila natriumsaltet av ceftriaxon.

Släpp formulär

0,25 / 0,5 / 1/2 g pulver för beredning:

• lösning d / och;
• lösning för infusionsterapi.

Ceftriaxon tabletter eller sirap är inte tillgängliga.

Farmakologisk aktivitet

Bakteriedödande. Den tredje generationens läkemedel från gruppen antibiotika "Cefalosporiner".

Farmakodynamik och farmakokinetik

Universellt antibakteriellt medel, vars verkningsmekanism beror på förmågan att hämma syntesen av bakteriella cellväggar. Läkemedlet visar stor motstånd i förhållande till majoriteten av p-laktamas Gram (+) och Gram (-) mikroorganismer.

Aktiv i förhållande till:

• Gram (+) aerobes - St. aureus (inklusive stammar som producerar penicillinas) och Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridansgrupp);
• Gram (-) aerober - Enterobacter aerogenes och cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (inklusive i relation till penicillinasproducerande stammar) och parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (inklusive pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis och diplokocker av släktet Neisseria (inklusive stammar som producerar penicillinas), Morganella morganii, Vulgar Protea och Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp.
• anaerob - Clostridium spp. (undantag - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro (klinisk betydelse förblir okänd) aktivitet noteras mot stammarna av följande bakterier: Citrobacter diversus och freundii, Salmonella spp. (inklusive i förhållande till Salmonella typhi), Providencia spp. (inklusive med avseende på Providencia rettgeri), Shigella spp. Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Meticillinresistenta Staphylococcus, många Enterococcus-stammar (inklusive Str. Faecalis) och Streptococcus-grupp D är resistenta mot cefalosporinantibiotika (inklusive ceftriaxon).

• biotillgänglighet - 100%;
• T Сmax med iv administrering av ceftriaxon - vid infusionens slut, med intramuskulär administrering - 2-3 timmar;
• kommunikation med plasmaproteiner - från 83 till 96%;
• T1 / 2 med en injektionsspruta - från 5,8 till 8,7 timmar, med en introduktion - från 4,3 till 15,7 timmar (beroende på sjukdom, patientens ålder och tillståndet för hans njurar).

Hos vuxna är koncentrationen av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan när den administreras 50 mg / kg efter 2-24 timmar många gånger högre än BMD (den minsta hämmande koncentrationen) för de vanligaste orsakerna till meningokockinfektion. Läkemedlet tränger in i cerebrospinalvätskan under inflammation i hjärnans foder.

Ceftriaxon visas oförändrat:

• av njurar - med 33-67% (hos nyfödda barn är denna siffra 70%);
• med gall i tarmen (där läkemedlet är inaktiverat) - med 40-50%.

Indikationer för användning Ceftriaxon

Anmärkningen visar att indikationer för användning av Ceftriaxon är infektioner orsakade av bakterier som är mottagliga för läkemedlet. Intravenösa infusioner och injektioner av läkemedel ordineras för behandling av:

• infektioner i bukhålan (inklusive gallblöders empyema, angiocholitis, peritonit), ENT-organ och andningsorganen (empyema, lunginflammation, bronkit, lungabscess etc.), ben- och fogvävnad, mjukvävnader och hud, urogenitalt område (inklusive pyelonefrit, pyelit, prostatit, cystit, epididymit);
• epiglottit;
• infekterade brännskador / sår;
• infektiösa lesioner av maxillofaciala regionen;
• bakteriell septikemi;
• sepsis;
• bakteriell endokardit
• bakteriell meningit;
• syfilis;
• chancroid;
• tick-borne borreliosis (Lyme disease);
• okomplicerad gonorré (inklusive i fall där sjukdomen orsakas av mikroorganismer som utsöndrar penicillinas);
• salmonellos / salmonellos;
• tyfusfeber.

Läkemedlet används också för perioperativ profylax och för behandling av immunkompromitterade patienter.

Vad används ceftriaxon för syfilis för?

Trots det faktum att penicillin är det valfria läkemedlet för olika former av syfilis, kan dess effektivitet i vissa fall begränsas.

Användningen av cefalosporin-antibiotika betraktas som ett alternativ för att intolerans mot penicillinkoncernens läkemedel.

Lämpliga egenskaper hos läkemedlet är:

• närvaron i dess sammansättning av kemiska substanser som har förmågan att undertrycka bildandet av cellmembran och mucopeptidsyntes i bakteriens cellväggar;
• förmågan att snabbt tränga in i kroppens organer, vätskor och vävnader och i synnerhet cerebrospinalvätskan, som hos patienter med syfilis genomgår många specifika förändringar
• möjligheten att använda för behandling av gravida kvinnor.

Läkemedlet är mest effektivt i fall där sjukdoms orsakssambandet är Treponema pallidum, eftersom den särskiljande egenskapen hos Ceftriaxone är hög treponemicid aktivitet. Den positiva effekten manifesteras speciellt starkt när läkemedlet injiceras intramuskulärt.

Behandling av syfilis med användning av läkemedlet ger goda resultat, inte bara i sjukdoms tidiga skeden, men även i avancerade fall: med neurosyphilis, samt med sekundär och latent syfilis.

Eftersom T1 / 2 Ceftriaxon är ungefär 8 timmar kan läkemedlet lika framgångsrikt användas både inom patient och ambulant behandling. Läkemedlet är tillräckligt för att komma in i patienten 1 gång per dag.

För förebyggande behandling administreras medlet i 5 dagar, med primär syfilis - med en 10-dagars kurs behandlas tidig latent och sekundär syfilis i 3 veckor.

Med oförändrade former av neurosyphil administreras 1-2 g Ceftriaxon en gång dagligen i 20 dagar till patienten, i de sena stadierna av sjukdomen administreras läkemedlet vid 1 g / dag. i 3 veckor, varefter de håller ett intervall på 14 dagar i varaktighet och behandlas med en liknande dosering i 10 dagar.

Vid akut generaliserad meningit och syfilitisk meningoencefalit ökas dosen till 5 g / dag.

Ceftriaxon injektioner: varför är läkemedlet ordinerat för angina hos vuxna och barn?

Trots det faktum att antibiotikumet är effektivt vid olika skador i nasofarynx (inklusive ont i halsen och sinus), används det vanligen sällan som ett läkemedel av val, särskilt i barnläkemedel.

När angina får komma in i medicinen genom en IV i en ven eller som vanligt injektioner i en muskel. I de flesta fall föreskrivs emellertid patienten intramuskulära injektioner. Lösningen framställs omedelbart före användning. Blandningen vid rumstemperatur förblir stabil under 6 timmar efter framställning.

Ceftriaxon är i undantagsfall förskrivna till barn med angina, när akut angina är komplicerad av stark suppuration och inflammation.

Lämplig dosering bestäms av den behandlande läkaren.

Under graviditeten ordineras läkemedlet i fall där antibiotika i penicillingruppen inte är effektiva. Även om läkemedlet tränger in i placenta, har det inte någon signifikant inverkan på fostrets hälsa och utveckling.

Behandling av bihåleinflammation med ceftriaxon

För antritis är antibakteriella medel förstahandsläkemedel. Helt penetrerande i blodet behålls Ceftriaxon i inflammationen i rätt koncentration.

I regel är läkemedlet ordinerat i kombination med mukolytika, vasokonstriktorer, etc.

Hur sticka läkemedlet för sinus? Typiskt är patienten ordineras Ceftriaxon administreras intramuskulärt två gånger om dagen under 0,5-1 Före injektion blandas pulvret med lidokain (företrädesvis använda en procent lösning) eller vatten, d / och.

Behandlingen varar minst en vecka.

Kontra

Ceftriaxon är inte ordinerat med känd överkänslighet mot cefalosporinantibiotika eller hjälpkomponenter av läkemedlet.

• Neonatalperioden med hyperbilirubinemi hos barnet
• prematuritet;
• nedsatt njur / leverfunktion
• enterit, NUC eller kolit associerad med användningen av antibakteriella medel;
• graviditet;
• laktation.

Ceftriaxon biverkningar

Biverkningar av läkemedlet verkar som:

• överkänslighetsreaktioner - eosinofili, feber, klåda, urtikaria, ödem, hudutslag, multiforme (i vissa fall malign) exudativ erytem, ​​serumsjukdom, anafylaktisk chock, frossa;
• huvudvärk och yrsel
• oliguri;
• sjukdomar i matsmältningssystemfunktioner (såsom illamående, kräkningar, flatulens, försämrad smak, stomatit, diarré, glossit, bildningen av slam i gallblåsan och psevdoholelitiaz, pseudomembranös enterokolit, struma, candidiasis och andra superinfektion);
• störningar i hemopoiesis (anemi, inklusive hemolytisk, lymfo-, leuco-, neutro-, trombocyto-, granulocytopeni, trombo-ileukocytos, hematuri, basofili, näsblod).

Om läkemedlet administreras intravenöst är inflammation i venös väg möjlig, liksom smärta längs venen. Införandet av läkemedlet i muskeln åtföljs av smärta på injektionsstället.

Ceftriaxon (injektioner och IV-infusion) kan också påverka laboratorieprestanda. Patienten har minskad (eller ökad) protrombintid, ökar aktiviteten hos alkaliska fosfatas och levertransaminaser, liksom koncentrationen av urea, hyperkreatininemi, hyperbilirubinemi och glykosuri utvecklas.

Recensioner av biverkningar av Ceftriaxone, låter oss dra slutsatsen att nästan 100% av patienterna med intramuskulär injektion av läkemedlet klagar på en stark smärtsam prick, viss muskelsmärta, yrsel, frossa, svaghet, klåda och utslag.

Injektioner tolereras lättast om de späds med anestesipulver. Samtidigt är det nödvändigt att testa både läkemedlet själv och anestetiken.

Instruktioner för användning Ceftriaxon. Hur späda ceftriaxon för injektion?

I tillverkarens handbok och referens visade Vidal att läkemedlet kan injiceras i en ven eller in i en muskel.

Dosering för vuxna och för barn över 12 år - 1-2 g / dag. Antibiotikumet ges en gång eller en gång var 12: e timme till hälften av dosen.

I särskilt allvarliga fall, och även om infektionen utlöses av en patogen som är måttligt känslig för Ceftriaxon, ökas dosen till 4 g / dag.

För gonorré rekommenderas en enda injektion av 250 mg av läkemedlet i muskeln.

För profylaktiska ändamål ska en inficerad eller misstänkt infekterad operation, beroende på graden av fara för infektiösa komplikationer, 0,5-1,5 timmar före operationen ges 1-2 g Ceftriaxon en gång.

För barn under de första 2 veckorna av livet administreras läkemedlet 1 p. / Dag. Dosen beräknas med formeln 20-50 mg / kg / dag. Högsta dosen är 50 mg / kg (på grund av enzymutvecklingens underutveckling).

Den optimala dosen för barn under 12 år (inklusive spädbarn) väljs också beroende på vikten. Den dagliga dosen varierar mellan 20 och 75 mg / kg. Barn som har en vikt över 50 kg, är ceftriaxon förskrivna i samma dos som vuxna.

Över 50 mg / kg dosen ska ges som en intravenös infusion som varar minst 30 minuter.

Med bakteriell meningit börjar behandlingen med en enda injektion på 100 mg / kg / dag. Högre dos - 4 g När den isolerade patogenen och bestäms av dess känslighet för läkemedlet, minska dosen.

Recensioner om läkemedlet (i synnerhet dess användning hos barn) gör det möjligt att dra slutsatsen att agenten är mycket effektivt och är tillgänglig, men dess betydande nackdel är en stark smärta vid ukola.Chto När det gäller biverkningar, de är, i yttrandet av patienterna själva, inte längre än att använda något annat antibiotikum.

Hur många dagar sticka drogen?

Varaktigheten av behandlingen beror på den patogena mikrofloran som orsakas av sjukdomen, liksom på egenskaperna hos den kliniska bilden. Om orsaksmedlet är Gram (-) diplokocker av släktet Neisseria, kan de bästa resultaten uppnås inom 4 dagar, om enterobakterier är känsliga för läkemedlet på 10-14 dagar.

Ceftriaxon injektioner: bruksanvisningar. Hur man spädar drogen

För spädning av antibiotikum används Lidocaine-lösning (1 eller 2%) eller vatten för injektion (d / i).

När man använder vatten d / och bör man komma ihåg att intramuskulära injektioner av läkemedlet är mycket smärtsamma, så om vatten är lösningsmedlet kommer obehaget att vara både under injektionen och någon gång efter det.

Vatten för utspädning av pulvret tas vanligtvis i fall där användningen av lidokain är omöjlig på grund av patientens allergi mot den.

Det bästa alternativet är en 1-procentig lösning av lidokain. Vatten d / och det är bättre att använda som ett hjälpmedel när man spädar läkemedlet Lidocaine 2%.

Är det möjligt att odla Ceftriaxone med Novocaine?

Novocain, vid användning för utspädning, minskar antibiotikans aktivitet, samtidigt som sannolikheten för anafylaktisk chock i patienten ökar.

Om du börjar från patienternas recensioner, noterar de att Lidocaine är bättre än Novocain, lindrar smärta när Ceftriaxone administreras.

Dessutom bidrar användningen av en icke-nyberedd Ceftriaxon-lösning med Novocain till ökad smärta vid injektionen (lösningen är stabil i 6 timmar efter beredning).

Hur odlas Ceftriaxon Novocain?

Om Novocain används som lösningsmedel tas det i en volym av 5 ml per 1 g av läkemedlet. Om du tar en mindre mängd Novocain, kan inte pulvret fullständigt lösas upp, och sprutans nål klämmer fast med medicinska klumpar.

Avel Lidocaine 1%

För injektion i muskeln löses 0,5 g av läkemedlet i 2 ml av en 1% lösning av lidokain (innehållet i en ampull); per 1 g av läkemedlet tar 3,6 ml lösningsmedel.

En dos av 0,25 g utspädes på samma sätt som 0,5 g, det vill säga innehållet i 1 ampull av 1% lidokain. Därefter dras den beredda lösningen i olika sprutor för halva volymen i vardera.

Drogen injiceras djupt in i gluteus maximus (högst 1 g per varje skinka).

Läkemedlet som skiljs av Lidocaine är inte avsett för intravenös administrering. Det är tillåtet att sträcka sig in i muskeln.

Hur späda ceftriaxon injektioner med lidokain 2%?

För utspädning av 1 g av läkemedlet tar 1,8 ml vatten g / och två procent lidokain. För att späda 0,5 g av läkemedlet blandas 1,8 ml Lidokain också med 1,8 ml vatten för d / i, men endast hälften av den resulterande lösningen (1,8 ml) används för upplösning. För en utspädning av 0,25 g av läkemedlet tas 0,9 ml av ett lösningsmedel framställt på ett liknande sätt.

Ceftriaxon: Hur spädas barn för intramuskulär administrering?

Ovanstående metod för intramuskulär injektion används praktiskt taget inte i pediatrisk praxis, eftersom Ceftriaxon med novokain kan ge barnet den starkaste anafylaktiska chocken och i kombination med lidokain kan bidra till förekomsten av anfall och hjärtsvikt.

Av detta skäl är det bästa lösningsmedlet vid användning av läkemedlet hos barn vanligt vatten d / och. Oförmågan att använda smärtstillande medel i barndomen kräver en ännu långsammare och noggrannare administration av läkemedel för att minska smärta vid injektionen.

Utspädning vid iv-administrering

För iv administrering löses 1 g av läkemedlet i 10 ml destillerat vatten (sterilt). Läkemedlet injiceras långsamt över 2-4 minuter.

Utspädning för intravenös infusion

Vid administrering av infusionsbehandling administreras läkemedlet i minst en halvtimme. För beredning lösning 2 g utspädd i 40 ml Ca-fri lösning: dextros (5 eller 10%), NaCl (0,9%), fruktos (5%).

dessutom

Ceftriaxon är enbart avsedd för parenteral administrering: tillverkare släpper inte tabletter och suspensioner på grund av att antibiotikumet, i kontakt med kroppsvävnader, visar hög aktivitet och starkt irriterar dem.

Doser för djur

Dosen för katter och hundar anpassas till djurets vikt. Det är som regel 30-50 mg / kg.

Om en 0,5 g flaska används ska 1 ml 2% lidokain och 1 ml vatten d / u tillsättas (eller 2 ml lidokain 1%). Intensivt skakar läkemedlet tills klumparna är helt upplösa, samlas in i en spruta och injiceras i ett sjukt djur i en muskel eller under huden.

Dosen för en katt (Ceftriaxon 0,5 g används vanligtvis för små djur - för katter, kattungar etc.). Om läkaren ordinerat 40 mg Ceftriaxon per 1 kg vikt är 0,16 ml / kg.

För hundar (och andra stora djur) ta flaskor med 1 g. Lösningsmedlet tas i en volym av 4 ml (2 ml Lidokain 2% + 2 ml vatten d / e). En hund som väger 10 kg, om dosen är 40 mg / kg, måste du ange 1,6 ml av den beredda lösningen.

Vid behov införs Ceftriaxon i / genom katetern för utspädning med sterilt destillerat vatten.

överdos

Tecken på en överdos av läkemedlet är kramper och agitation av centrala nervsystemet. Peritonealdialys och hemodialys är ineffektiva för att minska koncentrationen av Ceftriaxon. Läkemedlet har ingen motgift.

interaktion

I en volym är den farmaceutiskt inkompatibel med andra antimikrobiella medel.

Genom att undertrycka tarmmikrofloran förhindrar den bildandet av K-vitamin i kroppen. Av denna anledning kan användning av läkemedlet i kombination med medel som reducerar trombocytaggregation (sulfinpyrazon, NSAID) orsaka blödning.

Denna funktion av Ceftriaxone ökar antikoagulantins verkan när de används tillsammans.

I kombination med loopdiuretika ökar risken för nefrotoxicitet.

Försäljningsvillkor

För att köpa krävs ett recept på latin.

Latinrecept (prov):
Rp: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. I det bifogade lösningsmedlet. V / m, 1 s. / Dag.

Förvaringsförhållanden

Förvara bort från ljus. Den optimala förvaringstemperaturen är upp till 25 ° C.

När det används utan medicinsk kontroll kan läkemedlet provocera komplikationer, så flaskorna med pulver bör hållas utom räckhåll för barn.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

Läkemedlet används på sjukhuset. Hos patienter som är i hemodialys samt med samtidig svårt lever- och njursvikt bör plasmakoncentrationerna av Ceftriaxon hållas under kontroll.

Med långvarig behandling krävs regelbunden övervakning av mönstret av perifert blod och indikatorer som karakteriserar njurarnas och leverens funktion.

Ibland (sällan) med ultraljud av gallblåsan kan det finnas blackouts som indikerar närvaron av sediment. Blackouts försvinner efter att behandlingen avslutats.

I ett antal fall är det lämpligt att föreskriva vitamin K förutom ceftriaxon till försvagade patienter och äldre patienter.

Vid obalans mellan vatten och elektrolyter samt arteriell hypertension ska natriumplasmanivåerna övervakas. Om behandlingen är lång visar patienten ett allmänt blodprov.

Liksom andra cephalosporiner har läkemedlet förmågan att förskjuta bilirubin i samband med serumalbumin, och därför används det med försiktighet hos nyfödda med hyperbilirubinemi (och i synnerhet i för tidiga barn).

Läkemedlet påverkar inte hastigheten på neuromuskulär ledning.

Ceftriaxonanaloger: Vad kan jag byta ut?

Ceftriaxonanaloger i injektioner: Ceftriaxon-LEKSVM (Kaby, Jodas, KMP, Promed, ampull, Elf), Ceftriabol, Cefson, Cefaxon, Torotsef, Hison, Cefogram, Medaxon, Loraxon, Iffitsef.

Analoger i tabletter: Pancef, Supraks Solyutab, Ceforal Solyutab, Zefpotek, Spectracef.

Ceftriaxon eller Cefazolin - vilket är bättre?

Båda drogerna tillhör gruppen "Cephalosporiner", men Ceftriaxone är ett 3: e generations antibiotikum, och Cefazolin är ett 1: a generations läkemedel.

En viktig egenskap hos den första generationen cefalosporin antibiotika är att de inte är effektiva mot Listeria och enterokocker, har ett smalt aktivitetsområde och en låg aktivitetsnivå mot Gram (-) bakterier.

Cefazolin används huvudsakligen i kirurgi för perioperativ profylax, liksom för behandling av infektioner av mjukvävnad och hud.

Dess syfte att behandla infektioner i det urogenitala systemet och luftvägarna kan inte anses vara rimligt, vilket är förknippat med ett smalt spektrum av antimikrobiell aktivitet och hög resistans mot potentiella patogener.

Vilket är bättre: ceftriaxon eller cefotaxim?

Cefotaxim och Ceftriaxon är de grundläggande antimikrobiella ämnena i 3: e generationen cefalosporiner. Läkemedel är nästan identiska i sina bakteriedödande egenskaper.

Kompatibilitet med alkohol

Drick inte alkohol under drogbehandling. Kombinationen av "Ceftriaxon + etanol" kan ge upphov till symptom som liknar symptomen på allvarlig förgiftning, och i vissa fall leder till patientens död.

Ceftriaxon under graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditetens första trimester. Om det behövs, utse en sjuksköterska ska barnet överföras till blandningen.

Recensioner av Ceftriaxon under graviditeten bekräftar att läkemedlet verkligen är ett mycket kraftfullt och mycket effektivt antibakteriellt medel som inte bara kan bota den underliggande sjukdomen utan även förhindra utvecklingen av dess komplikationer.

Med tanke på att läkemedlet (liksom andra antibiotika) har biverkningar, föreskrivs det endast i fall där potentiellt möjliga komplikationer av sjukdomen kan skada mer än användningen av läkemedlet (i synnerhet infektioner i urogenitalkanalen, vilka gravida kvinnor är mycket mottagliga för).

Ceftriaxon Recensioner

Ceftriaxon - läkares recensioner bekräftar detta faktum - det är ett kraftfullt antibiotikum som hjälper till att bota sjukdomen på kort tid och med en minimal mängd biverkningar. Det är tillåtet att söka barn och under graviditet (förutom 1 trimester).

Enligt patienterna är den största nackdelen med drogen att injektionerna är mycket smärtsamma.

I recensionerna om injektioner av Ceftriaxon rekommenderas barn att använda Emla-kräm, som är en lokalbedövning, för att underlätta moderns procedur (på råd av den behandlande läkaren). Den appliceras på ungefär en halvtimme till den avsedda injektionsstället.

Hur mycket kostar ett antibiotikum i ryska apotek?

Priset för Ceftriaxon-injektioner varierar beroende på det företag som producerat det, antalet ampuller i varje förpackning och koncentrationen av den aktiva substansen i flaskan.

Priset på Ceftriaxone i Ukraina är från 6,6 UAH för en flaska 0,5 g. Samtidigt finns det ingen signifikant skillnad mellan priserna i storstads apotek och apotek i andra städer (Kharkov, Dnepropetrovsk, Lvov).

Ceftriaxonpriset på ryska apotek - från 17 rubel per flaska.

Det är omöjligt att köpa Ceftriaxon tabletter. Läkemedlet är endast avsett för parenteral administrering.

Ceftriaxon biverkningar hos barn

Registreringsnummer

Handelsnamnet på läkemedlet: Ceftriaxon

Internationellt icke-proprietärt namn:

Kemiskt namn: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolyl) (metoxiimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahydro-2-metyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazin-3-yl) tio] metyl] -5-tia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en- 2-karboxylsyra (i form av dinatriumsalt).

ingredienser:

En injektionsflaska innehåller 1,0 g ceftriaxonnatriumsalt.

Beskrivning:
Nästan vitt eller gult kristallint pulver.

Farmakoterapeutisk grupp:

ATX-kod [J01DA13].

Farmakologiska egenskaper
Ceftriaxon är ett tredje generations cefalosporin antibiotikum för parenteral användning, har en baktericid effekt, hämmar cellmembran syntet och in vitro hämmar tillväxten av de flesta gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer. Ceftriaxon är stabil i attityd beta laktamasenzymer (både penicillinas och cefalosporinas produceras av en majoritet av grampositiva och gramnegativa bakterier). In vitro och klinisk praxis är ceftriaxon vanligtvis effektiv mot följande mikroorganismer:
Grampositiva:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Anm.: Staphylococcus spp., Resistent mot meticillin, resistent mot cefalosporiner, inklusive ceftriaxon. De flesta enterokockstammar (till exempel Streptococcus faecalis) är också resistenta mot ceftriaxon.
Gramnegativa:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (vissa stammar är resistenta), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inklusive Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (inklusive S. typhi), Serratia spp. (inklusive S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inklusive V. cholerae), Yersinia spp. (inklusive Y. enterocolitica)
Obs! Många stammar av de listade mikroorganismerna, som i närvaro av andra antibiotika, till exempel penicilliner, första generationens cefalosporiner och aminoglykosider, prolifererar stadigt, är känsliga för ceftriaxon. Treponema pallidum är känslig för ceftriaxon både in vitro och i djurstudier. Enligt kliniska data i primär och sekundär syfilis har Ceftriaxon visat god effekt.
Anaeroba patogener:
Bacteroides spp. (inklusive några stammar av B. fragilis), Clostridium spp. (inklusive CI. difficile), Fusobacterium spp. (förutom F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Obs! Vissa stammar av många Bacteroides spp. (till exempel, B. fragilis), som producerar beta-laktamas, resistent mot ceftriaxon. För att bestämma mikroorganismernas känslighet är det nödvändigt att använda skivor innehållande ceftriaxon, eftersom det har visat sig att vissa stammar av patogener kan vara resistenta mot klassiska cefalosporiner in vitro.

farmakokinetik:
När parenteralt administreras penetrerar ceftriaxon bra in i vävnader och kroppsvätskor. Hos friska vuxna individer karakteriseras ceftriaxon av en lång, ca 8 timmar, halveringstid. Områdena under koncentrationskurvan - tiden i serum med intravenös och intramuskulär administrering sammanfaller. Detta innebär att biotillgängligheten av ceftriaxon vid administrering intramuskulärt är 100%. När intravenös ceftriaxon diffunderar snabbt in i interstitialvätskan, där dess bakteriedödande verkan mot känsliga patogener till det håller i 24 timmar.
Halveringstiden hos friska vuxna individer är ca 8 timmar. Hos nyfödda upp till 8 dagar och hos äldre över 75 år är den genomsnittliga halveringstiden ungefär dubbelt så stor. Hos vuxna utsöndras 50-60% av ceftriaxon i oförändrad form med urin, och 40-50% utsöndras också i oförändrad form med galla. Under påverkan av tarmfloran omvandlas ceftriaxon till en inaktiv metabolit. Vid nyfödda utsöndras cirka 70% av den administrerade dosen av njurarna. Med njursvikt eller leversjukdom hos vuxna förändras farmakokinetiken för ceftriaxon nästan inte, eliminering av halveringstiden är något. Om njurfunktionen försämras ökar utsöndringen med galla, och om det finns leversjukdom förbättras excretionen av ceftriaxon genom njurarna.
Ceftriaxon binder reversibelt till albumin och denna bindning är omvänt proportionell mot koncentrationen. När exempelvis läkemedelskoncentrationen i serum är mindre än 100 mg / l är bindningen av ceftriaxon till proteiner 95% och i en koncentration av 300 mg / l - endast 85%. På grund av det lägre albumininnehållet i interstitialvätskan är koncentrationen av ceftriaxon i den högre än i blodserum.
Infiltrering av cerebrospinalvätskan: hos spädbarn och barn med inflammation i meningesen tränger ceftriaxon i cerebrospinalvätskan och i fallet med bakteriell meningit diffunderar i genomsnitt 17% av serumkoncentrationen av läkemedlet i cerebrospinalvätskan, vilket är cirka 4 gånger mer än med aseptisk meningit. 24 timmar efter intravenös administrering av ceftriaxon i en dos av 50-100 mg / kg kroppsvikt överstiger koncentrationen i cerebrospinalvätskan 1,4 mg / l. Hos vuxna patienter med meningit, 2-25 timmar efter administrering av ceftriaxon i en dos av 50 mg / kg kroppsvikt, var koncentrationen av ceftriaxon många gånger högre än den minsta depressiva dosen som är nödvändig för att undertrycka de patogener som oftast orsakar hjärnhinneinflammation.

Indikationer för användning:

Infektioner orsakade av patogener känsliga mot ceftriaxon: sepsis, meningit, infektioner i bukhålan (peritonit, inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen, gallvägar), infektioner av ben, leder, bindväv, hudinfektioner hos patienter med nedsatt immunfunktion, njureinfektioner och urinvägsinfektioner, luftvägsinfektioner, särskilt lunginflammation samt infektioner i örat, näsa och hals, infektioner i könsorganen, inklusive gonorré. Förebyggande av infektioner i postoperativ period.

Dosering och administrering:

För vuxna och för barn över 12 år: Den genomsnittliga dagliga dosen är 1-2 g ceftriaxon 1 gång per dag (efter 24 timmar). I svåra fall eller i fall av infektioner orsakade av måttligt känsliga patogener kan en enda daglig dos ökas till 4 g.
För nyfödda, barn och barn under 12 år: Med en daglig dosering rekommenderas följande schema:
För nyfödda (upp till två veckors ålder): 20-50 mg / kg kroppsvikt per dag (dosen 50 mg / kg kroppsvikt är inte tillåtet på grund av det nyfödda enzymsystemet).
För spädbarn och barn under 12 år: den dagliga dosen är 20-75 mg / kg kroppsvikt. Hos barn med en kroppsvikt på 50 kg eller högre följ dosen för vuxna. En dos på mer än 50 mg / kg kroppsvikt bör administreras som en intravenös infusion i minst 30 minuter.
Behandlingstiden: Beroende på sjukdomsförloppet.
Kombinationsbehandling:
Det har bevisats i experiment att det finns synergi mellan ceftriaxon och aminoglykosider på effekten på många gramnegativa bakterier. Även om det är omöjligt att förutsäga i förväg den potentierade effekten av sådana kombinationer, i fall av allvarliga och livshotande infektioner (till exempel orsakad av Pseudomonas aeruginosa) är deras gemensamma syfte motiverat.
På grund av den fysiska inkompatibiliteten hos ceftriaxon och aminoglykosider är det nödvändigt att förskriva dem i rekommenderade doser separat!
meningit:
Med bakteriell meningit hos nyfödda och barn är initialdosen 100 mg / kg kroppsvikt en gång om dagen (högst 4 g). Så snart det var möjligt att isolera patogenen och bestämma dess känslighet, bör dosen minskas i enlighet med detta. De bästa resultaten uppnåddes med följande behandlingsperioder:

Ceftriaxone - bruksanvisningar, recensioner, analoger och frisättningsformer (pulver för injektion) av läkemedlet för behandling av infektioner hos vuxna, barn och under graviditet. Hur man spenderar läkemedel för intramuskulära och intravenösa injektioner

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Ceftriaxone. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel, samt yttranden från läkare av specialister på användning av Ceftriaxone i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Ceftriaxonanaloger med tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av infektionssjukdomar av bakteriell natur (peritonit, sepsis, lunginflammation, pyelonefrit och andra) hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning. Låt oss berätta för dig hur du spenderar ceftriaxon med lidokain och vatten för injektionsvätskor.

Ceftriaxon är ett 3-generations bredspektrum cefalosporin antibiotikum. Effektiv baktericid, inhiberande syntesen av cellväggen hos mikroorganismer. Beständig mot beta-laktamas mest gram-positiva och gram-negativa bakterier.

Aktiv mot gram-positiva aeroba bakterier, gram-negativa aeroba bakterier och anaeroba bakterier.

Den har in vitro aktivitet mot de flesta stammar av följande mikroorganismer, även om den kliniska betydelsen av detta är okänd: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (inklusive Providencia rettgeri), Salmonella spp. (inklusive Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Meticillinresistenta stafylokocker är resistenta mot cefalosporiner, inkl. till ceftriaxon. Många stammar av grupp D streptokocker och enterokocker (inklusive Enterococcus faecalis) är också resistenta mot ceftriaxon.

farmakokinetik

Efter i / m-administrering absorberas ceftriaxon snabbt och fullständigt i den systemiska cirkulationen. Det tränger in i vävnader och kroppsvätskor: luftvägar, ben, leder, urinvägar, hud, subkutan vävnad och bukorgan. När inflammation i meningealmembranen tränger in i cerebrospinalvätskan. Biotillgängligheten av ceftriaxon när i / m-administrering är 100%. Hos vuxna patienter, inom 48 timmar utsöndras 50-60% av läkemedlet av njurarna i oförändrad form, 40-50% utsöndras med gall i tarmen, där den biotransformeras till en inaktiv metabolit.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Vid nyfödda utsöndras cirka 70% av läkemedlet av njurarna.

vittnesbörd

Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer:

• infektioner i bukorganen (peritonit, inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen, gallvägar, inklusive kolangit, gallbladder empyema);
• sjukdomar i övre och nedre luftvägarna (inklusive lunginflammation, lungabscess, pleural empyema);
• infektioner av ben och leder
• hud- och mjukvävnadsinfektioner;
• urinvägsinfektioner (inklusive pyelonefrit);
• bakteriell meningit;
• endokardit;
• sepsis;
• gonorré;
• syfilis;
• mjuk chancre;
• Lyme sjukdom (borreliosis);
• tyfusfeber;
• salmonellos och salmonellos;
• infekterade sår och brännskador.

Förebyggande av postoperativ infektion.

Infektionssjukdomar hos immunkompromitterade personer.

Blanketter för frisläppande

Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär användning 0,5 g, 1 g, 2 g.

Instruktioner för användning och dosering

Läkemedlet administreras i / m och / eller (jet eller dropp).

För vuxna och barn över 12 år är dosen 1-2 g en gång dagligen eller 0,5-1 g var 12: e timme. Den maximala dagliga dosen är 4 g.

För nyfödda (upp till 2 veckors ålder) är dosen 20-50 mg / kg per dag.

För spädbarn och barn under 12 år är den dagliga dosen 20-80 mg / kg. Hos barn med en kroppsvikt på 50 kg eller mer, använd doser för vuxna.

En dos på mer än 50 mg / kg kroppsvikt bör administreras som en intravenös infusion i 30 minuter. Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdommens art och svårighetsgrad.

Med bakteriell meningit hos spädbarn och småbarn är dosen 100 mg / kg 1 gång per dag. Den maximala dagliga dosen är 4 g. Behandlingstiden beror på typ av patogen och kan vara från 4 dagar för meningit orsakad av Neisseria meningitidis till 10-14 dagar med meningit orsakad av mottagliga stammar av Enterobacteriaceae.

För behandling av gonorré är dosen 250 mg intramuskulärt en gång.

För att förebygga postoperativa infektiösa komplikationer administreras den en gång i en dos på 1-2 g (beroende på graden av infektionsrisk) 30-90 minuter före operationens början. För operationer på kolon och rektum rekommenderas ytterligare administrering av läkemedlet från gruppen av 5-nitroimidazoler.

För barn med infektion i huden och mjuka vävnader ordineras läkemedlet i en daglig dos på 50-75 mg / kg kroppsvikt 1 gång / eller 25-37,5 mg / kg var 12: e timme, men inte mer än 2 g per dag. Vid allvarliga infektioner vid annan lokalisering - i en dos av 25-37,5 mg / kg var 12: e timme, men inte mer än 2 g per dag.

Med otitis media administreras läkemedlet intramuskulärt i en dos av 50 mg / kg kroppsvikt men ej mer än 1 g.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion är dosjustering endast nödvändig för svår njurinsufficiens (CC mindre än 10 ml / min), i så fall bör den dagliga dosen av ceftriaxon inte överstiga 2 g.

Regler för beredning och administrering av injektionslösningar (hur man spädar läkemedlet)

Injiceringslösningar bör beredas omedelbart före användning.

För att förbereda lösningen för i / m-injektioner upplöses 500 mg av läkemedlet i 2 ml och 1 g av läkemedlet i 3,5 ml 1% lidokainlösning. Det rekommenderas att injicera högst 1 g i en gluteus.

Utspädning för intramuskulär användning kan även utföras med vatten för injektion. Effekten är densamma, bara det kommer att bli en mer smärtsam introduktion.

För att bereda lösningen för intravenös injektion upplöses 500 mg av läkemedlet i 5 ml och 1 g av preparatet löses i 10 ml sterilt vatten för injektion. Injektionslösningen injiceras IV långsamt över 2-4 minuter.

För att förbereda en lösning för IV-infusioner upplöses 2 g av läkemedlet i 40 ml av en av följande kalciumfria lösningar: 0,9% natriumkloridlösning, 5-10% dextroslösning (glukos), 5% levuloslösning. Läkemedlet i en dos av 50 mg / kg eller mer ska administreras i / i dropp, i 30 minuter.

Färskberedda Ceftriaxon-lösningar är fysikaliskt och kemiskt stabila i 6 timmar vid rumstemperatur.

Biverkningar

• huvudvärk, yrsel
• oliguri, nedsatt njurfunktion
• glykosuri
• hematuri
• hypercreatininemia
• ureaökning
• illamående, kräkningar
• smakstörning
• flatulens
• stomatit, glossit
• diarré
• dysbios
• buksmärtor
• anemi, leukopeni, leukocytos, lymfopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni,
• näsblod
• urtikaria, utslag, klåda
• anafylaktisk chock
• bronkospasm.

Lokala reaktioner: med / i introduktionen - flebit, smärta längs venen; med injektionssprutning - smärta på injektionsstället.

Kontra

• överkänslighet mot läkemedlet;
• överkänslighet mot andra cefalosporiner, penicilliner, karbapenemer.

Använd under graviditet och amning

Användning av läkemedlet under graviditeten är endast möjligt när den avsedda nyttan för moderen överstiger den potentiella risken för fostret (i det här fallet brukar det vanligtvis inte rekommenderas att använda läkemedlet på grund av eventuella komplikationer av graviditet och fostretsjukdomar). Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning sluta amma.

Särskilda instruktioner

Vid användning av läkemedlet bör hänsyn tas till risken för anafylaktisk chock och behovet av lämplig akut behandling.

Med en kombination av allvarligt njursvikt och svår leverfel hos patienter i hemodialys bör plasmakoncentrationen av läkemedlet bestämmas regelbundet.

Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka bilden av perifert blod, indikatorer på leverfunktion och njure.

I sällsynta fall med gallblåsers ultraljud finns det blackouts som försvinner efter att behandlingen avslutats. Även om detta fenomen åtföljs av smärta i rätt hypokondrium rekommenderas att behandling med Ceftriaxon fortsätter och symptomatisk behandling utförs.

Äldre och försvagade patienter kan behöva administrera vitamin K.

Under behandlingen är alkohol kontraindicerad, eftersom disulfiram-liknande effekter är möjliga (ansiktsspolning, mag- och magkramper, illamående, kräkningar, huvudvärk, minskat blodtryck, takykardi, andfåddhet).

Läkemedelsinteraktion

Ceftriaxon och aminoglykosider har synergism mot många gramnegativa bakterier.

Vid användning tillsammans med NSAID och andra antiplatelet, ökar sannolikheten för blödning.

Vid samtidig användning med "loop" diuretika och andra nefrotoxiska läkemedel ökar risken för nefrotoxiska verkningar.

Läkemedlet är inkompatibelt med etanol (alkohol).

Farmaceutisk interaktion

Farmaceutiskt inkompatibla med lösningar innehållande andra antibiotika.

Analoger av läkemedlet Ceftriaxon

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

• Azaran;
• axon;
• Betasporina;
• Biotrakson;
• Lendatsin;
• Lifakson;
• Longatsef;
• Megion;
• Medakson;
• Movigip;
• Oframaks;
• Rocephin;
• Steritsef;
• Tertsef;
• Torotsef;
• Triakson;
• Fortsef;
• Hyson;
• Cefaxone;
• Tsefatrin;
• Tsefogram;
• Tsefson;
• Tseftriabol;
• Ceftriaxon-ICCO;
• Ceftriaxon-Vial;
• Ceftriaxon-ILC;
• Ceftriaxonnatriumsalt;
• Ceftriaxon Elf.

Hur man odlar ceftriaxon (memo)